-------
| Библиотека iknigi.net
|-------
| Аурика Луковкина
|
| Полный курс за 3 дня. Фармакология
-------
Полный курс за 3 дня
Фармакология
Тема 1. Фармакология: предмет и задачи. Виды фармакотерапии
1. Введение. Предмет фармакологии, ее история и задачи. Фармакология – это одна из самых древних наук о действии лекарственных веществ на живые организмы и о путях изыскания новых лекарственных средств. Известно, что в Древней Греции (III в. до н. э.) Гиппократ использовал различные лекарственные растения для лечения заболеваний. Во II в. н. э. римский врач Клавдий Гален широко применял в медицинской практике различные вытяжки из лекарственных растений. Известный врач средневековья Абу Али Ибн-Сина (Авиценна) в своих сочинениях упоминает большое количество лекарственных средств растительного происхождения (камфора, препараты белены, ревеня, спорыньи и др.). Парацельс применяет в лечебной практике уже неорганические лекарственные вещества: соединения железа, ртути, свинца, меди, мышьяка, серы, сурьмы.
Постепенно развивались экспериментальные методы исследования, благодаря которым стало возможным получение из растений чистых высококачественных веществ (папаверин, стрихнин и др.) и синтетических соединений. Большое значение имели реформы Петра I, послужившие началу зарождения фармацевтической промышленности в России. В конце XVIII – начале XIX в. появились первые руководства по лекарствоведению, написанные в России Н. М. Максимович-Амбодиком и А. П. Нелюбиным. Развитию фармакологии способствовали достижения химии и физиологии XIX в. Были открыты фармакологические лаборатории. К экспериментальной фармакологии определенный интерес проявляли клиницисты Н. И. Пирогов и А. М. Филомафитский. Они экспериментально изучали действие первых наркотических препаратов – эфира и хлороформа – на организм животных. Огромное значение для развития фармакологии имели исследования И. П. Павлова в области физиологии сердечно-сосудистой системы и его учение об условных рефлексах. Под его руководством и при непосредственном участии в клинике С. П. Боткина были исследованы многие лекарственные растения (горицвет, ландыш, строфант и др.). Кроме того, И. П. Павловым была создана крупная школа отечественных фармакологов. После него кафедру возглавил Н. П. Кравков, и оба они – основоположники современной отечественной фармакологии. Изучая действие лекарственных веществ в условиях искусственно вызванных патологических состояний, Н. П. Кравков создал новое направление в развитии экспериментальной фармакологии. Применение им нелетучих наркотических веществ в качестве базисных наркотиков легло в основу современных принципов обезболивания.
Большой вклад в дальнейшее развитие отечественной фармакологии внесли многие ученики и последователи Н. П. Кравкова: М. П. Николаев, А. И. Кузнецов, Н. В. Вершинин, С. В. Аничков, А. И. Черкес и др. Академики В. В. Закусов, М. Д. Машковский, А. В. Вальдман, профессора Д. А. Харкевич, А. Н. Кудрин создали новые школы и направления отечественной фармакологии и обогатили ее фундаментальными трудами.
2. Клиническая фармакология, ее задачи. Виды фармакотерапии.
Клиническая фармакология – наука, изучающая воздействие лекарственных средств на организм больного человека.
Ее задачи:
1) испытания новых фармакологических средств;
2) разработка методов наиболее эффективного и безопасного применения лекарственных препаратов;
3) клинические исследования и переоценка старых препаратов;
4) информационное обеспечение и консультативная помощь медицинским работникам.
Клиническая фармакология решает вопросы:
1) выбора лекарственного препарата для лечения конкретного больного;
2) определения наиболее рациональных лекарственных форм и режима их применения;
3) определения пути введения лекарственного вещества;
4) наблюдения за действием лекарственного средства;
5) предупреждения и устранения побочных реакций лекарственного вещества.
Клиническая фармакология тесно связана с различными областями медицины и биологии. Фармакодинамика и фармакокинетика являются основными разделами клинической фармакологии.
Фармакодинамика изучает совокупность эффектов лекарственного вещества и механизмов его действия.
Фармакокинетика – пути поступления, распределения, биотрансформации и выведения лекарств из организма человека.
Фармакотерапия – наука об использовании лекарственных веществ с лечебной целью.
Выделяют следующие виды фармакотерапии: этиотропную, патогенетическую, симптоматическую, заместительную и профилактическую.
Этиотропная терапия направлена на устранение причины (этиологию) заболевания.
Патогенетическая направляет действие лекарств на устранение или подавление механизмов развития болезни.
Симптоматическая терапия устраняет или уменьшает отдельные симптомы заболевания.
Заместительная – применяется при недостаточности в организме больного биологически активных веществ: гормонов, ферментов и др.
Профилактическая терапия проводится для предупреждения заболеваний.
Тема 2. Понятие о лекарствах. Лекарственные формы
1. Понятие о лекарствах. Рецепт, правила его оформления.
Лекарство – это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики.
Лекарственное вещество – это одно или смесь веществ природного или синтетического происхождения.
Лекарственный препарат – это лекарственное средство в готовом для применения виде.
Лекарственная форма– это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.
Все лекарственные средства подразделяются на три группы:
Список А (Venena – яды).
Список Б (Heroica – сильнодействующие).
Лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача.
Рецепт – это обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Он является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств. Выписывание рецептов и отпуск по ним лекарств осуществляется согласно требованиям федерального закона, постановлений Правительства РФ и приказов:
1) Федерального закона от 8 января 1998 г. № 86-ФЗ «О лекарственных средствах» (с изменениями от 2 января 2000 г;
2) Федерального закона от 8 января 1998 г. № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах»;
3) Постановления Правительства РФ от 5 апреля 1996 г. № 478 «Об утверждении перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств и изделий медицинского назначения, прибыль от реализации которых, полученная предприятиями всех организационно-правовых форм, выпустившими эти лекарственные средства и изделия медицинского назначения, не подлежит налогообложению» (с изменениями от 17 июля 1996 г., 20 мая 1999 г);
4) Приказа Минздрава РФ от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)»;
5) Приказа Минздрава России от 12 ноября 1997 г. № 330 «О мерах по улучшению учета, хранения, выписывания и использования наркотических лекарственных средств»;
6) Приказа Министерства здравоохранения и социального развития РФ № 785 от 14 декабря 2005 г. «О порядке отпуска лекарственных средств»;
7) Приказа № 578 от 13.09.2005 г. МЗ и социального развития РФ «Лекарственные средства, отпускаемые без рецепта»;
8) Приказа № 312 от 29.04.2005 г. «О минимальном ассортименте лекарственных средств, необходимых для оказания медицинской помощи»;
9) Приказа МЗ и социального развития РФ № 206 от 16 мая 2003 г. «О внесении изменений и дополнений в приказ МЗ РФ от 23. 08. 1999 г. № 328»;
10) Приказа № 476 от 13 июня 2006 г. «О внесении изменений в приказ № 328 „О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)“»;
Доза выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой (1,0). Чаще используется: 0,1 – один дециграмм; 0,01 – один сантиграмм; 1,001 – один миллиграмм. Капли, входящие в состав лекарства, обозначаются римской цифрой, перед которой пишется gtts.
Биологические единицы действия в рецепте указывают таким образом: 500 000 ЕД. Жидкие вещества в рецептах указываются в мл (0,1 мл). Рецепт заверяется подписью и личной печатью. В рецепте в обязательном порядке указываются: возраст больного; дата выписки рецепта; фамилия и инициалы больного; фамилия и инициалы врача; порядок оплаты лекарства. Причем льготные рецепты выписываются на специальных бланках, имеющих штамп и печать. На специальных бланках другого образца выписывают также средства из списка наркотических веществ; снотворные; анорексигенные средства. Причем рецепт выписывает сам врач, ставит свою подпись и заверяет личной печатью. Кроме того, его подписывает главный врач или его заместитель, рецепт имеет круглую печать и штамп лечебного учреждения. Такой же порядок прописывания определен и для препаратов-анаболиков, препаратов фенобарбитала, циклодола, эфедрина гидрохлорида, клофелина (глазные капли, ампулы), мази «Сунореф».
На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие этиловый спирт, и др. Запрещается выписывать амбулаторным больным – эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Рецепт начинается со слова «Recipe» (Rp. – сокращенно), что значит «возьми», затем перечисляются названия и количества выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное, затем – вспомогательное.
Далее обозначают необходимую лекарственную форму, например: «Misce ut fiat pulvis» (M.f. pulvis) – «Смешай, чтобы получился порошок». Для дозированных пишут: «Da tales doses numero 10» – «Выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова «Signa» (S) – «обозначь» на русском или национальном языке – указывают способ употребления лекарства. Рецепт на наркотические средства и ядовитые действителен 5 дней; на спирт этиловый – 10 дней; на все другие – до 2 месяцев со дня выписки. Дозировки лекарственных средств – с учетом возрастных особенностей. Высшие дозы – для взрослых людей старше 25 лет. Старше 60 лет – 1/2 от взрослого возраста. До года – 1/24–1/12 дозы для взрослого.
2. Твердые лекарственные формы к ним относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др.
Таблетки (Tabullette, Tab.) получают методом прессования смеси лекарственного и вспомогательного вещества.
Различают простые и сложные по составу:
Rp.: Tab. Analgini 0,5 № 10.
D.S. По 1 таб. 2–3 раза в день.
Rp.: Amidopyrini.
Butadioni aa 0,125.
D.S. № 20 in tab.
S. По 1 таб. 3 раза в сутки (после еды).
Драже (Dragee) изготавливается путем наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.
Rp.: Nitroxolini 0,05.
D.t.d. № 50 in dragee.
S. По 2 драже 4 раза в день во время еды.
Порошки (Pulveres, Pulv.) предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения. Различают: недозированные простые и сложные по составу порошки, в том числе и присыпки, и дозированные простые и сложные по составу порошки. Масса дозированного порошка должна составлять 0,1–1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum). Летучие гигроскопические дозированные порошки отпускают в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D.t.d. № 20 in charta (paraffinata, pergaminata).
Rp.: Streptocidi 10,0.
D.S. Для присыпки ран.
Rp.: Pul. foliorum Digitalis 0,05.
D.t.d. № 30.
S. По 1 пор. 2 раза в день.
Капсулы (Capsulae) – желатиновые оболочки, в которые включены дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества. В зависимости от применения капсулы подразделяются на несколько видов:
1) капсулы для приема внутрь;
2) капсулы для ректального введения;
3) капсулы для вагинального способа введения.
Кроме того, в зависимости от состава желатиновой массы и свойств различают также:
1) capsulae durae operculatae – твердые с крышечкой; причем в зависимости от вместимости изготовляют 8 номеров, от наибольшего 000 до наименьшего № 5;
2) capsulae molles – мягкие, с цельной оболочкой, форма которых может быть цилиндрической, яйцевидной, сферической или сферической с удлиненной шейкой. Сферические с удлиненной шейкой еще называют тубатинами – Tubatinae. Из них легко выдавливается содержимое, поэтому их могут применять даже грудные дети, высасывая содержимое таких капсул;
3) перлы – мягкие капсулы емкостью 0,1–0,2 мл шарообразной или овальной формы.
Rp.: Olei Ricini 1.0.
D.t.d. № 30 in capsules gelatinosis.
S. 15 капсул на прием.
Вообще в последние годы в связи с наличием у этой лекарственной формы многих преимуществ капсулирование лекарственных веществ приобретает все большее значение, особенно из-за появлением лекарственных форм на основе микрокапсул.
Микрокапсулы. Особое место среди лекарственных средств занимают лекарственные препараты с использованием микрокапсул, так как, применяя их, можно получить практически самые разные лекарственные формы.
Микрокапсулы представляют собой мельчайшие частицы твердого, жидкого, а также газообразного вещества, заключенные в оболочку. Размер частиц, заключенных в оболочку, может быть в пределах от 1 до 6500 мкм.
Но наиболее широкое применение в медицине находят микрокапсулы, размеры которых достигают от 100 до 500 мкм. Микрокапсулы, размеры частиц лекарственных веществ которых находятся в пределах от 80 до 200 нм (это размер коллоидных частиц, мицелл), выделяют в особую группу – нанокапсулы. Нанокапсулы обладают способностью высвобождать лекарственное вещество при парентеральном введении, а получают их методом полимеризации.
Форма микрокапсул зависит от состава их содержимого. Если вещество твердое, то капсула имеет овальную или геометрически неправильную форму. Микрокапсулы, содержащие жидкие и газообразные вещества, имеют шарообразную форму. Микрокапсулы применяются для производства разных лекарственных форм как для внутреннего, так и для наружного и парентерального введения.
Лекарственные формы для внутреннего применения на основе микрокапсул
Суспензии
Это взвеси микрокапсул в жидких средах. В качестве жидких сред могут использоваться как сиропы, так и другие растворы. В случае использования сиропов получают корригированные лекарственные формы.
Спансулы
Спансулами называются твердые желатиновые капсулы с крышечкой, которые заполнены микрокапсулами с жировой оболочкой.
С целью пролонгирования действия эти лекарственные вещества помещают в виде смеси микрокапсул с оболочкой разной толщины в желатиновые капсулы. Такой способ изготовления лекарственной формы дает возможность введения в спансулы микрокапсул различных лекарственных веществ, которые могут высвобождаться в разное время и оказывать даже противоположное фармакологическое действие. Например, можно приготовить спансулы, которые вначале будут оказывать снотворное действие, а затем тонизирующее.
Медулы
Медулами называются твердые желатиновые капсулы с крышечкой, заполненные микрокапсулами с пленочкой оболочкой, которые растворяются в зависимости от рН окружающей среды. Эта лекарственная форма обеспечивает действующему веществу локализацию действия и пролонгирование его. К медулам относится и лекарство «Микалит» – пероральная лекарственная форма, обладающая пролонгированным действием, представляющая собой желатиновые капсулы, в которых находятся микрокапсулы лития карбоната с ацетилсалициловым покрытием.
Таблетки типа «ретард»
Получаются в результате прессования микрокапсул, причем в качестве вспомогательных веществ в данном случае используют мягкие жиры, которые предотвращают разрушение оболочек микрокапсул. Используя микрокапсулы с различными видами оболочек, получают пролонгирование действия этих таблеток, а также направленное или локальное действие лекарственных веществ в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Примером таблеток «ретард» являются препараты «Нитронг», «Сустак» и «Сустонит». В этих лекарственных препаратах в течение длительного времени высвобождается постоянное количество действующего вещества на необходимом терапевтическом уровне, и организм пациента не перегружается высокими концентрациями.
Наружные лекарственные формы с микрокапсулами
К ним относятся:
1) мази;
2) пластыри;
3) трансдермальные терапевтические системы (ТТС);
4) другие накожные лекарственные формы.
Лекарственные вещества в этих формах включены в микрокапсулы из определенных полимеров и высвобождаются в зависимости от рН кожи и других показателей, в частности температуры, наличия ферментов, а также других веществ.
А ректальные капсулы, заполненные микрокапсулами, в отличие от обычных суппозиториев, обеспечивая пролонгированный эффект, исключают раздражающее действие лекарственных веществ на слизистую оболочку прямой кишки.
Лекарственные формы с микрокапсулами, изготавливаемые в асептических условиях. К ним относятся глазные пленки из микрокапсул и имплантационные препараты.
Глазные пленки изготавливают из микрокапсул со специальными биополимерами, не раздражающими слизистую глаза. Глазные пленки – это тонкие пластинки эллиптической формы толщиной 0,3–0,5 мм, закладываемые за верхнее веко.
Имплантационные препараты – это лекарственные формы для имплантаций, изготовляемые из биодеструктурирующих полимеров. По мере высвобождения действующих веществ они рассасываются в организме. Примером такого имплантационного препарата может служить лекарственное средство – таблетки «Радотера». После имплантации внутримышечно этот препарат продолжительное время сохраняется в организме пациента, а тетурам, который в нем содержится, оказывает длительное действие. В силу того, что введение и удаление имплантатов требует хирургического вмешательства, в настоящее время этот вид биорастворимых полимеров еще недостаточно используется в фармакотерапии алкоголизма.
Инъекционные лекарственные формы из микрокапсул
Инъекционные лекарственные формы представляют собой микрокапсулы с цитостатиками размером до 200 мкм. Их применяют при лечении злокачественных опухолей с целью их эмболизации Механизм действия подобных средств заключается в том, что сосуды, питающие опухоль, перекрываются, в результате чего исключается доступ крови к опухоли, при этом из микрокапсул постепенно высвобождается лекарственное вещество для лечения этого заболевания.
К этой же группе инъекционных лекарственных форм относятся также нанокапсулы.
Нанокапсулы – это микрокапсулы размером менее 1 мкм, которые вводятся в кровяное русло. Нанокапсулы благодаря клеткам ретикуло-эндотелиальной системы, своеобразным биологическим ситам организма человека, концентрируются в органах, которые богаты этими клетками, оказывая при этом свое пролонгированное действие.
Гранулы (Granulae) – твердые лекарственные формы в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, предназначенные для приема внутрь. В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.
Rp.: Granulum – urodani.
S. По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
стакана воды).
Кроме того, бывают:
1) пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) – специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества;
2) глоссеты (Glossetes) – небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения;
3) карамели (Caramela) – готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки. Применяются для лечения заболеваний полости рта;
4) припарки (Cataplasmata) – полутвердые препараты, оказывают противовоспалительное и антисептическое действие;
5) растворимые таблетки (Solvellenae) растворяют в воде. Раствор применяют наружно. Например, таблетки фурациллина.
3. Жидкие лекарственные формы. К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.
Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе. Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом. Концентрацию в сокращенном варианте выражают в % или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.
Rp.: Natrii bromidi. Rp.: Sol. Ergocalciferoli 3 % – 200 ml spirituosae 0,5 % – 10 ml. D.S. По 1 ст. л. 3 раза в день. D.S. По 10 кап. 2 раза в день (до еды) (во время еды).
Галеновые препараты – это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.
Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec.) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.
Rp.: Inf. herbae Leonuri 15.0:200 ml.
D.S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.
Настойки (Tincturae, T-rae) и экстракты (Extracta, Extr.) – спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.
Rp.: T-rae Leonuri 3 idi 3 % – 200 ml.
T-rae Valerianae 10 ml.
M.D.S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Экстракты (Extractum, Extr.). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.
Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml.
D.S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).
Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).
Дисперсные системы – такие, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой – нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.
По применению суспензии различают: для внутреннего, наружного (в том числе глазные капли), инъекционного применения для внутримышечного введения.
По характеру отпуска из аптеки суспензии бывают:
1) готовые к применению;
2) в виде гранулированных или лиофилизированных порошков, к которым перед применением прибавляют воду очищенную или для инъекций, либо другую подходящую жидкость в количестве, которое указывается в рецепте.
Аэрозоли. В медицинской практике используют 2 группы аэрозолей:
1) ингаляционные – aerosola interna, в качестве лекарств для внутреннего применения;
2) аэрозоли для наружного применения – aerosola externa.
Ингаляционные аэрозоли содержат около 20 % лекарственных веществ. К ним можно отнести «Каметон» например.
Аэрозоли для наружного применения подразделяются на 3 вида: душирующие (содержат 30–60 % лекарственных веществ), пенные (содержат 70–90 % лекарственных веществ) и пленкообразующие. Душирующие аэрозоли в силу того, что газа в них меньше, чем в ингаляционных аэрозолях, довольно быстро осаждаются и образуют на поверхности жидкую пленку. Весьма перспективны для лечения ран, ожогов и лучевых поражений кожи в форме мази и линимента.
Пенные аэрозоли очень широко используют в проктологии и гинекологии.
Пленкообразующие аэрозоли представляют собой составы, которые при распылении на поверхности кожи образуют быстровысыхающую и плотно прилегающую пленку, непроницаемую для микрооганизмов. Применяют такие аэрозоли для обработки небольших повреждений кожи рук в быту, в хирургической практике для защиты операционных швов и для обеззараживания кожи операционного поля. Примером такого аэрозоля является препарат «Нитазоль», который применяется в гинекологии.
К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы.
Аппликации (Applicationes) – жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.
Бальзамы (Balsama) – жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.
Rp.: Balsami contra tussim 30 ml.
D.S. По 10 капель 3 раза в день.
Коллодии (Collodia) – растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1:6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.
Кремы (Cremores) – полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.
Лимонады (Limonata) – сладкого вкуса жидкость или подкисленная, для приема внутрь.
Сиропы (Sirupi) – густоватые прозрачные сладкие жидкости для приема внутрь.
4. Лекарственные формы для инъекций, мягкие лекарственные формы. Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.
Rp.: Sol. Glucosi 5 % – 500 ml. Rp.: Sol.Camphorae oleosae 20 % – 2 ml.
Steril.! D.t.d. № 10 in amp.
D.S. В/в капельно. S. Под кожу 2 мл.
Rp.: Cordiamini 2 ml. Растворы в ампулах.
D.t.d. № 10 in amp.
S. Под кожу по 2 мл 2 раза в сутки.
Мягкие лекарственные формы. К ним относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры. Основы животного происхождения – это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти – вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).
Мази (Unguenta, Ung.) – мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, используемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ. Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные, простые по составу и официнальные, фирменные.
Простая
Rp.: Ung.Tetracyclini hydrochloridi 1 % – 3,0.
D.S. Закладывать за веко 4 раза в день.
Сложная
Rp.: Methyluracili 2,5.
Furacilini 0,1.
Vaselini.
Lanolini aa 25,0.
M.f. ung.
D.S. наносить на рану.
Пасты (Pastae, Past.) содержат не менее 25 % сухих веществ.
Rp.: Pastae Lassari 30,0.
D.S. Наносить на пораженные места.
Линименты (Linimenta, Lin.) – жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением взбалтывают.
Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp.) – лекарственная форма, твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления: аптечные и заводские; по способу применения – ректальные и вагинальные.
Пластыри (Emplastra) – лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.
Тема 3. Фармакодинамика и фармакокинетика
1. Виды действия лекарственных веществ. Изучением влияния, оказываемого лекарственными веществами на организм, занимается фармакодинамика.
Действие вещества на месте его введения до всасывания в общий кровоток носит название местного действия, при этом реакция организма может развиваться как на месте введения, так и вдали от него (например, местноанестезирующее действие, вяжущий эффект). Действие вещества после всасывания и распределения по организму называется резорбтивным, или общим.
Примером такого воздействия может служить сон, развивающийся после приема снотворных. Под рефлекторным действием понимают тот эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего благодаря воздействию лекарственного вещества на нервные рецепторы на месте введения или после всасывания. Например, при вдыхании нашатырного спирта наблюдается возбуждение дыхания. Различают также прямое и косвенное действие, или первичные и вторичные реакции. Под прямым, или первичным, действием понимают результат непосредственного влияния вещества на органы и ткани. Косвенные, или вторичные, реакции – это ответ организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом, но разграничить первичные и вторичные реакции не всегда возможно.
Например, действие наперстянки, являющейся сердечным средством, оказывается первичным. Она не является мочегонным средством и у здорового человека не вызывает увеличения диуреза, но у больного, страдающего заболеваниями сердца, с отеками тканей улучшение кровообращения приводит к уменьшению отеков и усиленному выделению жидкости почками. Диуретический эффект наперстянки в этом случае будет вторичным.
Нежелательные явления в организме, вызываемые лекарственным веществом, называются побочными. Имеющие серьезный характер называют осложнением. Побочные явления и осложнения иногда не выявляются при однократном применении, но могут развиваться при приеме лекарства в течение длительного времени.
Если лекарственное вещество действует на большинство клеток и тканей приблизительно одинаково, то говорят об общеклеточном действии вещества (наркотические вещества и др.). При влиянии лекарства на ограниченную группу клеток речь идет об избирательном (селективном) действии (обезболивающее действие морфина). Если действие лекарственного вещества проходит бесследно через определенное время, то называется обратимым (например, наркотическое действие), в противном случае называют необратимым (например, прижигающее действие).
2. Пути введения лекарственных веществ. Различают энтеральные и парентеральные.
Энтеральный путь: введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или ректально.
Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения, сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению. Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушения в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень. Принимают лекарственные вещества внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул, и пилюль.
Применение под язык (сублингвально): лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, и быстро попадает в ток крови, начиная действовать через короткое время.
Введение в прямую кишку (ректально): создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном. Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму; неудобства применения; психологические затруднения.
Парентеральный путь – это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.
Внутривенное введение. Вводят лекарственные средства в форме водных растворов. Достоинства: быстрое поступление в кровь; при возникновении побочного эффекта возможность быстро прекратить действие; возможность применения веществ, разрушающихся, не всасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз; опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.
Внутриартериальное введение. Используется в случаях заболевания некоторых органов (печень, сосуды конечности), создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.
Внутримышечное введение. Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ: лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.
Подкожное введение. Вводят водные и масляные растворы. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.
Ингаляция. Вводят таким путем газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.
Интратекальное введение: лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинно мозговая анестезия или необходимость создать высокую концентрацию вещества непосредственно в ЦНС.
Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.
Электрофорез основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоко лежащие ткани с помощью гальванического тока.
3. Механизм действия лекарственных средств. В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающийся в изменении скорости протекания естественных процессов. Возможны следующие механизмы действия лекарственных веществ:
Физические и физико-химические механизмы. Речь идет об изменении проницаемости и других качеств клеточных оболочек вследствие растворения в них лекарственного вещества или адсорбции его на поверхности клетки; об изменении коллоидного состояния белков и т. п.
Химические механизмы. Лекарственное вещество вступает в химическую реакцию с составными частями тканей или жидкостей организма, при этом воздействует на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействует с веществами клеток.
Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, – антагонистами.
Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным медиатором за места соединения в специфических рецепторах.
Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами агониста или естественного медиатора.
Влияние на активность ферментов связано с тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность специфических ферментов.
Физико-химическое действие на мембраны клеток (нервной и мышечной) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные препараты способны изменять транспорт ионов (антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза).
Прямое химическое взаимодействие лекарств возможно с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Принцип прямого химического взаимодействия составляет основу антитодной терапии при отравлении химическими веществами.
4. Дозы лекарственных веществ. Значение состояния организма и внешних условий для действия лекарства. Различают пороговые, терапевтические и токсические дозы. Для каждого вещества имеется минимально действующая пороговая доза, ниже которой действие не проявляется. Дозы выше пороговой могут быть использованы для лечебных целей, если они не вызывают явлений отравления. Такие дозы называются терапевтическими. Дозы, вызывающие отравление, называются токсическими; приводящие к смертельному исходу, – летальными (от лат. letum – «смерть»).
Широтой терапевтического действия называют диапазон между пороговой и минимальной токсической дозой. Чем больше широта терапевтического действия препарата, тем меньше опасность возникновения токсических явлений в процессе лечения.
Средние терапевтические дозы – это дозы, применяемые в медицинской практике и дающие хороший терапевтический эффект. Для ядовитых и сильнодействующих средств устанавливаются специальными постановлениями Государственного фармакопейного комитета так называемые высшие терапевтические дозы (разовая и суточная), сокращенно – В.Р.Д. и В.С.Д. Фармацевт не имеет права отпустить лекарство с превышением этих доз без специального указания врача.
При дозировании лекарства необходимо учитывать возраст и вес больного, более точную дозу рассчитывают на 1 кг веса тела. Известно, что чувствительность людей к лекарственным веществам различна. Идиосинкразия – чрезвычайно высокая чувствительность к лекарственным препаратам. Она может быть врожденной или результатом сенсибилизации, т. е. развития резкого повышения чувствительности к препарату в результате его применения.
Имеются большие различия в действии лекарственных препаратов на взрослых и детей (так, женщины более чувствительны к лекарствам, нежели мужчины, особенно во время менструального периода и беременности).
Большое значение имеет конституция человека. Упитанные и спокойные люди в общем лучше переносят большие дозы препарата, чем худощавые и возбудимые. Существенное значение имеет диета. Натощак инсулин действует сильнее, чем после еды. При недостатке в пище витамина С сердечные гликозиды действуют значительно сильнее; белковое голодание резко изменяет реактивность организма к лекарственным веществам. Внешние условия также оказывают существенное влияние на действие лекарственных средств. Так, дезинфицирующие вещества при температуре тела человека действуют на микробы значительно сильнее, чем при комнатной температуре.
Облучение организма изменяет его чувствительность к лекарственным препаратам. Значительные изменения барометрического давления также оказывают влияние, наблюдаются сезонные колебания в действии лекарственных веществ.
5. Всасывание и распределение лекарственных веществ. Всасывание лекарственного вещества – это процесс поступления его из места введения в кровеносное русло, зависящий не только от путей введения, но и от растворимости лекарственного вещества в тканях, скорости кровотока в этих тканях и от места введения. Различают ряд последовательных этапов всасывания лекарственных средств через биологические барьеры.
1. Пассивная диффузия. Таким путем проникают хорошо растворимые в липоидах лекарственные вещества, и скорость их всасывания определяется разностью концентрации с внешней и внутренней сторон мембраны.
2. Активный транспорт. В этом случае перемещение веществ через мембраны происходит с помощью транспортных систем, содержащихся в самих мембранах.
3. Фильтрация. Лекарства проникают через поры, имеющиеся в мембранах, причем интенсивность зависит от гидростатического и осмотического давления.
4. Пиноцитоз. Процесс транспорта осуществляется посредством образования из структур клеточных мембран специальных пузырьков, в которых заключены частицы лекарственного вещества, перемещающиеся к противоположной стороне мембраны и высвобождающие свое содержимое. Прохождение лекарственных средств через пищеварительный тракт тесно связано с их растворимостью в липидах и ионизацией. Установлено, что при приеме лекарственных веществ внутрь скорость их абсорбции в различных отделах ЖКТ неодинакова. Пройдя через слизистую оболочку желудка и кишечника, вещество поступает в печень, где под действием ее ферментов подвергается значительным изменениям. На процесс всасывания лекарств в желудке и кишечнике оказывает влияние рН. Так, в желудке рН 1–3, что способствует более легкому всасыванию кислот, а повышение в тонкой и толстой кишках рН до 8 – оснований. В то же время в кислой среде желудка некоторые препараты могут разрушаться, например бензилпенициллин. Ферменты ЖКТ инактивируют белки и полипептиды, а соли желчных кислот могут ускорить всасывание лекарств или замедлить его, образуя нерастворимые соединения.
На скорость всасывания в желудке влияют:
1) состав пищи;
2) моторика желудка;
3) интервал времени между едой и приемом препаратов.
После введения в кровеносное русло лекарство распределяется по всем тканям организма, при этом важны:
1) растворимость его в липидах;
2) качество связи с белками плазмы крови;
3) интенсивность регионарного кровотока;
4) другие факторы.
Значительная часть лекарства в первое время после всасывания попадает в органы и ткани, наиболее активно кровоснабжающиеся (сердце, печень, легкие, почки), а мышцы, слизистые оболочки, жировая ткань и кожные покровы лекарственными веществами насыщаются медленно. Водорастворимые препараты, плохо всасывающиеся в пищеварительной системе, вводятся только парентерально (например, стрептомицин). Жирорастворимые препараты (газообразные анастетики) быстро распределяются по всему организму.
6. Биотрансформация и выведение лекарственных веществ. Понятие о фармакогенетике.
Биотрансформация – это комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственных средств, в процессе которых образуются метаболиты (водорастворимые вещества), легко выводящиеся из организма. Выделяют два типа метаболизма: несинтетический и синтетический, причем несинтетические реакции метаболизма лекарств разделяют на катализируемые ферментами (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).
Несинтетические реакции – это окисление, восстановление и гидролиз.
В основе синтетических реакций лежит конъюгация лекарственных препаратов с эндогенными субстратами (глицин, сульфаты, вода и др.). Все лекарственные вещества, принимаемые внутрь, проходят через печень, где происходит их дальнейшее превращение. На биотрансформацию влияют характер питания, заболевания печени, половые особенности, возраст и ряд других факторов, причем при поражении печени усиливается токсическое действие многих лекарственных веществ на центральную нервную систему и резко возрастает частота развития энцефалопатий.
Выделяют микросомальную и немикросомальную биотрансформацию. Микросомальному преобразованию легче всего подвергаются жирорастворимые вещества. Немикросомальная биотрансформация происходит главным образом в печени. Различают несколько путей выведения (экскреции) лекарственных веществ и их метаболитов из организма. Основные – это выведение с калом и мочой, выдыхаемым воздухом, потовыми, слезными и молочными железами. С мочой лекарственные вещества выводятся путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, при этом имеет значение их реабсорбция в канальцах почек. При почечной недостаточности клубочковая фильтрация снижается, что ведет к увеличению концентрации в крови различных препаратов, поэтому дозу препарата следует снизить. Из печени лекарственные вещества в виде метаболитов или в неизмененном виде поступают в желчь, оттуда выводятся с калом. Под влиянием ферментов и бактериальной микрофлоры ЖКТ лекарственные препараты могут превращаться в другие соединения, вновь доставляемые в печень, где и проходит новый цикл.
Степень выведения лекарственных веществ следует учитывать при лечении больных, страдающих болезнями печени и воспалительными заболеваниями желчных путей. Клинические наблюдения показали, что эффективность и переносимость одних и тех же лекарственных средств у различных больных неодинакова.
Изучением генетических основ чувствительности организма человека к лекарственным веществам и занимается фармакогенетика. Наследственные факторы, определяющие необычные реакции на лекарственные средства, в основном являются биохимическими и выражаются чаще всего недостаточностью ферментов. Атипичные реакции могут проявляться и при наследственных нарушениях обмена веществ. Биотрансформация лекарственных средств в организме человека происходит под влиянием специфических белков (ферментов). Синтез ферментов находится под строгим генетическим контролем. При мутации соответствующих генов возникают наследственные нарушения структуры и свойств ферментов – ферментопатии.
7. Побочное действие лекарственных веществ. Различают следующие виды побочных эффектов и осложнений, вызванных лекарственными средствами:
1) побочные эффекты, связанные с фармакологической активностью лекарственных препаратов;
2) токсические осложнения, обусловленные передозировкой лекарственных веществ;
3) вторичные эффекты, связанные с нарушением иммунобиологических свойств организма (снижение иммунитета, дисбактериоз и др.);
4) аллергические реакции;
5) синдром отмены, возникающий при прекращении приема лекарственного препарата.
Побочное действие лекарственных средств зависит от характера основного заболевания. Системная красная волчанка чаще сопровождается стероидной артериальной гипертонией. Токсические осложнения возникают чаще при назначении препаратов в больших дозах. Однако существуют лекарственные средства, вызывающие токсические реакции при использовании их в средних терапевтических дозах (стрептомицин, канамицин и др.). В ряде случаев вообще невозможно избежать токсических осложнений. Например, цитостатики не только подавляют рост опухолевых клеток, но и угнетают костный мозг и повреждают все быстро делящиеся клетки. Аллергические реакции обусловлены взаимодействием антигена с антителом и не связаны с дозой лекарственных средств.
Различают два типа иммунопатологических реакций, обусловленных лекарственными средствами, такие как:
1) реакция немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, сыпь);
2) реакция замедленного типа (артрит, нефрит, васкулит, лимфаденопатия). Синдром отмены проявляется резким обострением основного заболевания. Так, прекращение приема клофелина при гипертонической болезни может спровоцировать возникновение гипертонического криза.
Многие лекарственные средства вызывают изменения со стороны крови. Гемолитическая анемия встречается при использовании пенициллина, инсулина и других препаратов. Агранулоцитоз чаще развивается при назначении нестероидных противовоспалительных средств (индометацин, бутадион), а также при лечении каптоприлом, цепорином и др. Тромбоцитопения встречается при терапии цитостатиками, рядом антибиотиков, противовоспалительными препаратами. Тромбоз сосудов развивается вследствие приема противозачаточных средств, содержащих эстрогены и гестогены. Очень многие препараты вызывают нарушения со стороны ЖКТ. Так, метотрексат приводит к серьезным повреждениям слизистой оболочки тонкого кишечника. Токсическое действие на печень оказывают цитостатики, некоторые антибиотики, ряд противовоспалительных и обезболивающих средств.
Тема 4. Средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Понятие о наркозе. Средства для наркоза. Средства для наркоза в терапевтических дозах вызывают обратимое угнетение спинно-мозговых рефлексов, утрату сознания, всех видов чувствительности, снижение тонуса скелетной мускулатуры с сохранением деятельности дыхательного и сосудодвигательного центров. Основа действия наркотических средств – процессы, приводящие к нарушению межнейронной синаптической передачи. В зависимости от глубины различают четыре уровня хирургического наркоза.
Первый уровень – легкий наркоз: сознание и восприятие боли отсутствуют, но сильные болевые раздражения могут вызвать ответные двигательные и вегетативные реакции, мышечный тонус снижен, но не утрачен полностью. Этот уровень наркоза не пригоден для крупных хирургических операций без применения дополнительных средств.
Второй уровень – выраженный наркоз: глоточный, гортанный, роговичный и конъюнктивальный рефлексы отсутствуют, глазные яблоки неподвижны, конъюнктива влажна, но слезотечения нет, зрачки сужены, реагируют на свет, рефлексы с брюшины сохранены, мышечный тонус резко снижен, дыхание ровное и глубокое, пульс и артериальное давление близки к норме. Этот наркоз можно использовать для большинства хирургических операций.
Третий уровень – глубокий наркоз: тонус скелетной мускулатуры отсутствует, дыхание приобретает брюшной тип, зрачки слегка расширены и постепенно перестают реагировать на свет, рефлексы с брюшины отсутствуют, роговица сухая, пульс частый, правильный, артериальное давление несколько снижено. На этом уровне наркоза можно проводить любые операции, но его поддержание требует большого опыта и внимания.
Четвертый уровень – передозировка: дыхание становится поверхностным, отмечаются судорожные сокращения диафрагмы, зрачки резко расширены, не реагируют на свет, кожа и слизистые оболочки синюшны, пульс учащен, нитевидный, артериальное давление резко падает.
Стадия бульбарного паралича. Дальнейшее углубление наркоза приводит к остановке дыхания. Деятельность сердца продолжается еще некоторое время после прекращения дыхания. Наконец сердце останавливается и наступает смерть. Средства для наркоза в зависимости от их физико-химических свойств и способов применения делят на ингаляционные и неингаляционные.
К ингаляционным средствам относят летучие жидкости и газообразные вещества.
Неингаляционный наркоз наступает при введении наркотических веществ внутривенным путем, реже – внутримышечным и ректальным. Неингаляционные средства по продолжительности действия подразделяются на:
1) средства короткого действия – пропанид, кетамин;
2) средства средней продолжительности действия – тиопентал-натрий, предион;
3) средства длительного действия – натрия оксибутират.
Основной наркоз может быть однокомпонентным или многокомпонентным. Существует четыре способа использования ингаляционных средств для наркоза:
1) открытый способ с помощью маски Эсмарха;
2) Полуоткрытый метод: сходен с открытым, но при нем не происходит смешивания с парами воздуха. Наблюдается образование небольших количеств СО -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
;
3) Полузакрытый метод: наркотическая смесь поступает в резервуар дозами по мере ее вдыхания и характеризуется накоплением в резервуаре СО -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
и повторным его вдыханием;
4) Закрытый способ требует применения сложной аппаратуры. Используется химическое вещество для нейтрализации СО -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, присутствующего во вдыхаемом воздухе.
Средства для ингаляционного наркоза
Эфир для наркоза (Aether pro narcosi, диэтиловый эфир)
Показания. Хирургические вмешательства, длительное обезболивание.
В настоящее время используется крайне редко.
Фторотан (Phtorothanum), синонимы: Halothanum, Narcotan
Мощное наркотическое средство при различных хирургических вмешательствах, диагностических исследованиях, в стоматологии.
Способ применения. В смеси с кислородом с помощью наркозных препаратов (для вводного наркоза 3–4 объемных % во вдыхаемой смеси, для поддержания хирургической стадии – 0,5–1,5 объемных %).
Побочное действие. Гипотермия, гипотония, брадикардия, фибрилляция желудочков, тошнота, рвота, головная боль.
Противопоказания. Феохромоцитома, выраженный гипертиреоз, нарушения функции печени, гипотония, нарушения ритма сердца, беременность 1 триместр, применение во время родов.
Форма выпуска. Во флаконах по 50 мл.
Азота закись (Nitrogenium oxydulatum)
Глубокого наркоза не вызывает.
Показания. Обезболивание родов. Малые хирургические вмешательства.
Способ применения. Вдыхание закиси азота производится с помощью маски или интубации в смеси с кислородом (азота закиси 70–50 % и кислорода соответственно 30–50 %).
Побочное действие. Отрицательное воздействие на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, печень, почки незначительно. Редко – тошнота и рвота.
Противопоказания. Заболевания нервной системы, хронический алкоголизм, острое алкогольное опьянение.
Форма выпуска. Металлические баллоны емкостью 1,0 под давлением 50 атмосфер. Хранение при комнатной температуре вдали от огня.
Средства для неингаляционного наркоза
Тиопентал-натрий (Thiopentalum-natrium)
Оказывает снотворное, а в больших дозах наркотическое действие.
Показания для вводного наркоза, при эндоскопических исследованиях, небольших по объему хирургических процедурах.
Способ применения: внутривенно в виде 2–2,5 %-ного раствора (детям, ослабленным больным – 1 %-ный раствор).
Побочное действие. Ларингоспазм, гипотония, угнетение дыхания и сердечной деятельности.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, бронхиальная астма, гипотония, гиповолемия, лихорадочные состояния, воспалительные заболевания носоглотки.
Форма выпуска. Во флаконах по 1 г, в упаковках № 10.
Калипсол (Calypsol)
Обладает быстрым, выраженным, но непродолжительным действием.
Показания: вводный и базисный наркоз при кратковременных хирургических вмешательствах, инструментальных исследованиях.
Способ применения. Вводят внутривенно, внутримышечно, в индивидуальных дозах.
Побочное действие. Повышение АД, учащение пульса, нарушение дыхания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение сознания.
Противопоказания. Эклампсия, артериальная гипертония, нарушение мозгового кровообращения.
Форма выпуска. 5 %-ный раствор по 10 мл во фл.
Бриетал (Brietal)
Для внутривенного наркоза ультракороткого действия.
Показания. Вводный наркоз, наркоз при кратковременных хирургических вмешательствах, в диагностических целях.
Способ применения. Для внутривенного и струйного введения применяют 1 %-ный раствор препарата; для капельной инъекции – 0,2 %-ный раствор. Средняя доза для взрослых – 1–1,5 мг/кг.
Побочное действие. Гипотония, тахикардия, кашель, ларингоспазм, головная боль, возбуждение, тошнота и рвота, аллергические реакции.
Противопоказания. Тяжелые поражения печени, повышенная чувствительность к барбитуратам.
Форма выпуска. Во флаконах по 100 мг и 500 мг сухого вещества для внутривенного введения.
Сомбревин (Sombrevin)
Анестетик очень короткого действия.
Показания. Кратковременный и вводный наркоз.
Способ применения. Внутривенно быстро: 5 %-ный раствор (5–10 мг/кг); истощенным больным пожилого возраста и детям – 2,5 %-ный раствор. Хирургическая стадия наркоза продолжается 5–7 мин с последующим быстрым пробуждением.
Побочное действие. Гиперемия и болезненность по ходу вены на месте инъекции; иногда – тошнота и рвота.
Противопоказания. Шок, гемолитическая желтуха, тяжелое нарушение функции почек, печени, тяжелые заболевания сердца, артериальная гипертония.
Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 5 %-ного раствора № 5. Список Б.
Диприван (Diprivan), Propofol
Обладает коротким действием, вызывает быстрое наступление медикаментозного сна в течение примерно 30 с.
Показания. Вводная анестезия, поддержание анестезии, обеспечение седативного эффекта у больных, которым проводят искусственную вентиляцию легких.
Способ применения. Для вводной анестезии – по 4 мл (40 мг) каждые 10 с до появления клинических признаков наркоза. Поддержание адекватной анестезии обеспечивается скоростью введения в пределах 4–12 мг/кг/ч. Детям вводят препарат со скоростью 9–15 мг/кг/ч.
Побочное действие. Гипотензия, в период выхода из наркоза – тошнота, рвота, головная боль, бронхоспазм, мышечные подергивания.
Противопоказания. Аллергическая реакция на диприван в анамнезе.
Форма выпуска. Водная изотоническая эмульсия типа «масло в воде» для внутривенного введения, белого цвета, по 10 мг в 1 мл действующего вещества.
Тема 5. Снотворные средства
Снотворные средства — это вещества, способствующие наступлению сна, нормализации его глубины, фазности, длительности, предупреждающие ночные пробуждения. Различают следующие группы:
1) производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.);
2) препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.);
3) препараты пиридинового ряда (ивадал);
4) препараты пирролонового ряда (имован);
5) производные этаноламина (донормил).
Производные барбитуровой кислоты.
Облегчают засыпание, резко меняют структуру сна: сокращают продолжительность и фазность «быстрого» сна. После пробуждения – сонливость, разбитость, нарушение координации движений. При длительном применении – развитие психической и физической зависимости.
Препараты:
Фенобарбитал (Phenobarbitalum)
Оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие.
Показания. Нарушения сна, эпилепсия, хорея, повышенная возбудимость нервной системы.
Способ применения. По 0,05–0,1 г за 1 ч до сна.
Побочное действие. Головная боль, атаксия, привыкание при длительном применении.
Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением функции.
Форма выпуска. Порошок, таблетки № 6 по 0,05 г, по 0,1 г; по 0,005 г для детей. Список Б.
Этаминал-натрий (Aethaminalum-natrium)
Снотворное средство.
Показания. Нарушения сна.
Способ применения. Внутрь 0,1–0,2 г, детям 0,01–0,1 г, per rectum 0,2–0,3 г, внутривенно 5–10 мл раствора. В.Р.Д. – 0,3 г, В.С.Д. – 0,6 г.
Противопоказания. Заболевания почек и печени с нарушениями их функций.
Форма выпуска. Порошок. Список Б.
Препараты бензодиазепинового ряда.
Нитрозепам (Nitrozepanum), Neozepam, Eunoctin, Radedorm и др.
Оказывает снотворное, успокаивающее, противосудорожное, мышечно-расслабляющее действие.
Показания. Нарушения сна различной этиологии, неврозы, психопатии с преобладанием тревоги и беспокойства.
Способ применения. Разовая доза для взрослых 0,005–0,01 г, максимальная разовая доза – 0,02 г за 30 мин до сна. Курс лечения – 30–45 дней.
Побочное действие. Сонливость, вялость, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, редко – кожный зуд, тошнота.
Противопоказания. Миастения, беременность; противопоказан водителям транспорта, лицам, деятельность которых требует быстрой реакции.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 20 и по 0,01 № 10. Список Б.
Рогипнол (Rohypnol)
Активное вещество – флунитразепам. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений.
Показания. Расстройства сна.
Способ применения. Внутрь по 0,5–1 мг непосредственно перед сном, больным с продолжительными расстройствами сна – 1–2 мг.
Побочное действие. Повышенная утомляемость, головная боль, мышечная слабость, парастезии, выраженные нарушения функции печени, почек, беременность, лактация.
Форма выпуска. Таблетки по 1 мг № 20; раствор для инъекций в 1 мл по 2 мг флунитразепама.
Хальцион (Halcion)
Способ применения. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Взрослым начальная доза внутрь – 250 мкг раз в сутки перед сном. Максимальная доза – 1 мг. Курс лечения – от 4 дней до 3 месяцев.
Побочное действие. Сонливость, оглушенность, нарушение координации движений, головокружение, атаксия.
Форма выпуска. Таблетки по 250 мкг № 30.
Снотворные средства пиридинового, пирролонового ряда и производные этаноламина
1. Препараты пиридинового ряда.
Ивадал (Ivadal)
Укорачивает время засыпания, улучшает качество сна.
Способ применения. Внутрь по 10 мг, непосредственно перед сном, в случае необходимости дозу можно увеличить до 15–20 мг. Курс лечения – не более 4 недель.
Побочное действие. Боли в животе, тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, нарушение памяти, головная боль.
Противопоказания. Возраст до 15 лет, беременность, лактация.
Форма выпуска. Таблетки по 10 мг № 20.
2. Препараты пирролонового ряда.
Имован (Imovan)
Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, сохраняя качество сна. При расстройствах сна внутрь 7,5 мг перед сном, но можно до 15 мг.
Побочное действие. Металлический привкус во рту, спутанное сознание, подавленное настроение, головокружение, нарушение координации движений.
Противопоказания. Выраженная дыхательная недостаточность, возраст до 15 лет, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 7,5 мг № 20.
3. Производные этаноламина.
Донормил (Donormyl)
Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна.
Способ применения. При расстройствах сна, бессоннице внутрь по 15 мг за 15–30 мин до сна, растворив таблетку в половине стакана воды. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 30 мг.
Побочное действие. Сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, запор, задержка мочеиспускания.
Противопоказания. Глаукома, аденома предстательной железы, период лактации, возраст до 15 лет.
Форма выпуска. Таблетки по 0,15 мг № 20.
Тема 6. Психотропные препараты
1. Психотропные препараты. Общая характеристика. Лекарственные средства, избирательно влияющие на сложные психические функции человека, регулирующие его эмоциональное состояние, мотивацию, поведение и психомоторную активность, относят к психотропным средствам. Применяют эти препараты в основном для лечения и профилактики психических расстройств, а также соматических заболеваний.
Классификация психотропных препаратов:
1) Нейролептики;
2) Анксиолитические седативные средства;
3) Антидепрессанты;
4) Психостимуляторы;
5) Психодислептики;
С практической точки зрения препараты делят на следующие группы:
1) нейролептики;
2) транквилизаторы;
3) седативные средства;
4) антидепрессанты;
5) психостимуляторы.
Нейролептики, или антипсихотические средства
От седативных средств нейролептики отличаются наличием антипсихотической активности, способностью подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект на больных шизофренией и другими психическими заболеваниями. Выраженным снотворным действием не обладают, но способствуют наступлению сна; усиливают действие снотворных и других успокаивающих средств; потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов. Им свойственны противорвотный, гипотензивный, антигистаминный и другие эффекты.
Производные фенотиазина
Нейролептики этой группы в зависимости от особенностей их химического строения делят на три группы:
1) алифатические производные – аминазин, тизерцин и др.;
2) пиперазиновые производные – этаперазин, трифтазин и др.;
3) производные пиперидина – тиоридазин (сонапакс), неулептил и др.
Аминазин (Aminazinum)
Обладает выраженным седативным, а также противорвотным, антигистаминным, гипотензивным действием, усиливает действие снотворных, обезболивающих.
Способ применения. Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением. Внутрь после еды по 0,025–0,05 г 1–3 раза в день. Внутримышечно по 1–5 мл 2,5 %-ного раствора. Внутривенно 2–3 мл (с 20 мл 40 %-ного раствора глюкозы), медленно – при психомоторном возбуждении. Дозы для детей – индивидуально.
Побочное действие. Гипотония, экстрапирамидные нарушения, аллергические реакции, диспептические явления, гепатит.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, гипотония, сердечно-сосудистая декомпенсация, нарушения функции желудка.
Форма выпуска. Драже по 0,025 г № 30; по 0,05 г № 30; таблетки по 0,01 г № 50 для детей; 2,5 %-ный раствор по 1 мл. Список Б.
Тизерцин (Tisercin)
Показания. Психомоторное возбуждение, психозы, шизофрения, депрессия и невротические реакции с чувством страха, тревоги, бессонница. Внутрь по 0,025–0,4 г в сутки; внутримышечно по 2–4 мл 2,5 %-ного раствора; при необходимости – до 0,5–0,75 г.
Побочное действие. Экстрапирамидные нарушения, сосудистая гипотония, головокружение, запор, сухость во рту, аллергические реакции.
Противопоказания. Болезни печени, кроветворной системы, гипотония, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Драже по 0,025 г № 50; ампулы по 1 мл 2,5 %-ного раствора № 10. Список Б.
Этаперазин (Aethaperazinum, Perphenazini hydrocloridum)
Более активен, чем аминазин, по противорвотному действию и по способности успокаивать икоту.
Показания. Неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением. При неукротимой рвоте и икоте, при рвоте беременных, в дерматологии при кожном зуде.
Способ применения. Внутрь в виде таблеток после еды. Впервые принимающим нейролептики – дозы 0,004–0,01 г 1–2 раза в день. При возбуждении суточная доза может быть 30–40 мг. Курс лечения – от 1 до 4 месяцев. Поддерживающая терапия – 0,01–0,06 в сутки.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у аминазина.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004 г; 0,006 г и 0,01 г № 50, № 100, № 250. Список Б.
Модитен, Фторфеназин (Moditen, Phthorphenazinum)
По строению близок к этапиразину и обладает сильным антипсихотическим действием, сочетающимся с некоторым активирующим эффектом. Седативное действие умеренно выражено. По влиянию на бред и галлюцинации менее активен, чем трифтазин.
Показания. Разные формы шизофрении, депрессивно-ипохондрические состояния. Малые дозы – при невротических состояниях, сопровождающихся страхом и напряжением.
Способ применения. Внутрь, начиная с 0,001–0,002 г в день и постепенно повышая дозу до 10–20–30 мг в сутки (в 3–4 приема с интервалами 6–8 ч). Поддерживающая терапия – 1–5 мг в сутки; внутримышечно вводят, начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25 %-ного раствора), увеличивая до 10 мг в сутки.
Побочное действие. Судорожные реакции, экстрапирамидные расстройства, аллергические явления.
Противопоказания. Острые воспалительные заболевания печени, заболевания сердечно-сосудистой системы с выраженной декомпенсацией, острые заболевания крови, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 1; 2,5 и 5 мг; ампулы по 1 мл 0,25 %-ного раствора. Список Б.
Модитен-депо, Фторфеназин-деканоат (Phthorphenazinum decanoate)
Сильный нейролептик, обладающий пролонгированным действием, препарат после однократной внутримышечной инъекции действует в зависимости от дозы до 1–2 недель и более.
Показания. Такое же, что и у модитена, но наиболее эффективен при неврозоподобных и галлюцинаторных расстройствах. Особенно удобен, когда затруднено назначение нейролептиков в обычной форме.
Способ применения. Внутримышечно по 12,5–25 мг, а иногда 50 мг; 0,5–2 мл 2,5 %-ного раствора раз в 1–3 недели.
Побочное действие. Паркинсонизм, акатизия, тремор пальцев рук. Для предупреждения и купирования этих явлений – циклодол или другие противопаркинсонические препараты.
Противопоказания. Те же, что и у Людитена-Фторферазаниа Форма выпуска. В ампулах по 1 мл 2,5 %-ный раствор в масле (25 мг в 1 ампуле.).
Стелазин (Stelazine)
Активное нейролептическое средство.
Применение. Шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями.
Способ применения. Внутрь по 0,005 г с последующим повышением дозы в среднем на 0,005 в день (средняя терапевтическая доза 0,03–0,05 г/сут); внутримышечно – 1–2 мл 0,2 %-ного раствора.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства, вегетативные нарушения, в отдельных случаях – токсический гепатит, агранулоцитоз и аллергические реакции.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, беременность.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 г и 0,01 г № 50; ампулы по 10 мл 0,2 %-ного раствора № 10 и 0,5 %-ного раствора № 12.
Производные бутирофенона Галоперидол (Haloperidol)
Нейролептик с выраженным антипсихотическим эффектом.
Показания. Шизофрения, маниакальные, галлюцинаторные, бредовые состояния, острые и хронические психозы разной этиологии, в комплексной терапии; как противорвотное при рвоте различного происхождения (внутрь до еды или внутримышечно).
Способ применения. Внутрь по 0,002–0,003 г в день (после еды), внутримышечно и внутривенно – по 0,4–1 мл 0,5 %-ного раствора.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства. Сонливость.
Противопоказания. Заболевания ЦНС, депрессия, нарушение сердечной проводимости, заболевания печени и почек.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0015 г и по 0,005 г № 50; ампулы по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5; флаконы по 10 мл 0,02 %-ного раствора. Список Б.
Дроперидол (Droperidolum)
Нейролептик, оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Обладает противошоковым и противорвотным действием. Понижает артериальное давление, оказывает антиаритмический эффект, обладает сильной каталептической активностью.
Показания. Психомоторное возбуждение, галлюцинации, купирование гипертонических кризов; в анестезиологии, в сочетании с анальгетиком фентанилом для премедикации, в процессе самой операции и после. Внутримышечно за 30–60 мин для премедикации и нейролептанальгезии, до операции в дозе 2,5–10 мг (1–4 мл 0,25 %-ного раствора) вместе с 0,05–0,1 мг (1–2 мл 0,005 %-ного раствора) фентанила или 20 мг (1–2 %-ного раствора) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1 %-ного раствора) атропина. Применяют только в условиях стационара.
Побочное действие. Возможно понижение артериального давления и угнетение дыхания.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз, нарушение проводимости сердечной мышцы, заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Ампулы по 5 и 10 мл 0,25 %-ного раствора (12,5 мг или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл). Список А.
Производные тиоксантена Хлорпротиксен (Chlorprothixen)
Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное и седативное действие.
Показания. Депрессии с тревожной симптоматикой, алкогольный делирий, нарушения сна, соматические заболевания с неврозоподобными рассройствами, кожный зуд. Внутрь по 0,025–0,05 г 3–4 раза в день, при необходимости 0,6 г/сут с постепенным снижением дозы.
Побочное действие. Гипотония, сухость во рту, сонливость, тахикардия, нарушения зрения, головокружение, кожный зуд.
Противопоказания. Отравление алкоголем и барбитуратами, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, болезни сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 0,015 и 0,05 г № 50. Список Б.
Производные бензамидного ряда Просульпин (Prosulpin)
Блокирует допаминовые рецепторы головного мозга, вызывает антипсихотический эффект. Оказывает антидепрессивное, противорвотное и растормаживающее действие.
Показания. Психозы, депрессия, невротические состояния, мигрень.
Способ применения. Внутрь 200–600 мг/сут (в 2–3 приема). Максимальная суточная доза – 2 г.
Побочное действие. Головокружение, расстройства сна, психическое возбуждение, сухость во рту, запоры, рвота, гипертензия.
Противопоказания. Феохромоцитома, артериальная гипертензия, беременность, эпилепсия.
Форма выпуска. Таблетки по 200 мг № 30.
Препараты бензодиазепинового ряда Лепонекс (Leponex)
Обладает выраженным антипсихотическим и седативным действием.
У этого препарата отсутствуют экстрапирамидные побочные явления, свойственные другим нейролептикам. Он не вызывает также столь сильного общего угнетения, как нейролептики группы алифатических фенотиазинов.
Показания. Шизофрения, маниакальный синдром в рамках маниакально-депрессивного психоза, аффективная напряженность и расстройство настроения, психопатия у возбужденных больных.
Способ применения. Внутрь, средняя доза составляет 300 мг в сутки, в несколько приемов; максимальная – 600 мг/сут; поддерживающая – 150–300 мг/сут.
Побочное действие. Сонливость, чувство усталости, головная боль, головокружение, тахикардия, гипотония, тошнота, рвота, запоры, нарушения мочеиспускания.
Противопоказания. Агранулоцитоз, тяжелые заболевания печени и почек, коматозные состояния, токсические психозы, болезни сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 25 мг и по 100 мг № 50; ампулы по 2 мл по 50 мг в растворе для инъекций № 50.
Транквилизаторы (анксполитики)
Транквилизаторы – синтетические вещества, ослабляющие чувство страха, тревоги, внутреннего напряжения. Основные представители – производные бензодиазепина, воздействующие на специфические рецепторы, локализующиеся в лимбической системе и гипоталамусе. Применяются в лечении невротических и пограничных состояний, нарушений сна, болезней сердечно-сосудистой системы. Вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами, не снижающие внимание и работоспособность, получили название дневных транквилизаторов.
Препараты бензодиазепинового ряда
Сибазон (Sibazonum), синонимы: диазепам, седуксен
Обладает выраженным транквилизирующим действием, относительно сильной противосудорожной активностью, антиаритмическим действием.
Показания. При невротических и неврозоподобных состояниях; для нормализации сна; в комбинации с другими противосудорожными препаратами для лечения эпилепсии, синдрома абстиненции при алкоголизме; для предоперационной подготовки больных; при зудящих дерматозах; как успокаивающее и снотворное при язвенной болезни.
Способ применения. Внутрь, начиная с дозы 0,0025–0,005 г 1–2 раза в день. Разовая доза для взрослых от 0,005 до 0,015 г, для детей – 0,002–0,005 г. Суточная доза не должна превышать 0,025 г в 2–3 приема.
Побочное действие. Сонливость, тошнота, головокружение, нарушения менструального цикла, понижение либидо.
Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 50, по 0,001 и 0,002 г № 20. Список Б.
Ксанакс (Xanax)
Активное вещество – алпразолам. Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения. Обладает антидепрессивными свойствами, центральной миорелаксирующей и умеренной снотворной активностью.
Показания. Состояние страха и тревоги; невротические и реактивные депрессии; депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний.
Способ применения. Внутрь при состояниях тревоги по 250 мкг 3 раза в сутки. Средняя поддерживающая доза – 500 мкг—4 мг в сутки в несколько приемов. При депрессии – 500 мкг 3 раза в сутки; при необходимости – до 1–4 мг в сутки. Отмену препарата производить постепенно.
Побочное действие. Сонливость, головокружение, задержка или недержание мочи, изменение массы тела.
Форма выпуска. Таблетки по 250 мкг, 500 мкг, 1 мг, 2 мг, 3 мг № 30.
Транксен (Tranzene)
Активное вещество – дикалий клоразепат. Оказывает седативное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.
Показания: Такое же; для профилактики делирия у больных алкоголизмом.
Способ применения. Внутрь, в дозе 25–100 мг/сут.
Побочное действие. Сонливость, мышечная слабость, тошнота, рвота.
Противопоказания. Дыхательная недостаточность, беременность.
Форма выпуска. Капсулы по 5 и 10 мг № 30.
Феназепам (Phenazepanum)
Обладает выраженным снотворным, транквилизирующим, гипнотическим и миорелаксирующим действием.
Показания. Такое же.
Способ применения. Внутрь по 0,0005–0,001 г 2–3 раза в сутки, до 0,002–0,005 г.
Побочное действие. Такое же.
Противопоказания. Тяжелая миастения, нарушение функции печени и почек, беременность, работа, требующая быстрой реакции, отравления алкоголем, снотоворными.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 и 0,001 г № 50; ампулы по 1 мл 3 %-ного раствора № 10.
Хлозепид (Chlozepidum), или элениум
Это первый представитель транквилизаторов в этой группе. Оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, потенцирует действие снотворных и анальгетиков. Оказывает также умеренный снотворный эффект, причем проявляется он при непрерывном применении только в первые 3–5 дней. Для него характерно подавлять чувство тревоги, страха, напряжения при невротических состояниях. Но антипсихотическим действием не обладает.
Показания. Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной разражительностью, бессонницей. Кроме того, может применяться при органных неврозах, мигрени, при климактерических расстройствах и при заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц. Назначается также при кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом. В психиатрии: при лечении шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, в комплексном лечении больных эпилепсией и для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и наркомании.
Способ применения. Дозу подбирают индивидуально. Обычно назначают внутрь, начиная с 5–10 мг в день, при необходимости дозу постепенно увеличивают на 5–10 мг в день.
Побочное действие. Легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо, сонливость. В начале лечения в отдельных случаях – возбуждение.
Противопоказания. Острые заболевания почек и печени, тяжелая миастения, беременность, а также тем лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. Несовместим с алкоголем.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 50. Список Б.
Нозепам (Nozepamum), синонимы: тазепам, оксазепам
По сравнению с сибазоном или седуксеном оказывает менее резкое действие, несколько менее токсичен. Оказывает менее выраженный миорелаксантный эффект и обладает слабыми противосудорожными свойствами. Иногда лучше переносится, чем хлозепид и седуксен.
Показания. Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния. Внутрь после еды. Начальная доза 5–10 мг, суточная доза от 30 до 90 мг.
Побочное действие. При применении препарата в больших дозах возможны сонливость, мышечная слабость, вялость, пошатывание при ходьбе.
Противопоказания. Такие же, как и при применении препарата Элениум.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 № 50. Список Б.
Мезапам (Mezapamum), синоним рудотель
Используется в качестве «дневного» транквилизатора. Успокаивающее действие его сочетается с некоторым активизирующим эффектом.
Способ применения. Амбулаторно назначают взрослым утром и в полдень по 0,005 г, вечером по 0,01 г. Максимальная доза 0,06–0,07 г.
Противопоказания. Такие же, как и у других препаратов этой группы.
2. Седативные (успокаивающие) средства
Это природные и синтетические вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Основной механизм действия – усиление процессов торможения или понижение процессов возбуждения, оказывающие регулирующее влияние на функции ЦНС. Они усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств, облегчают наступление естественного сна и углубляют его. Применяют для лечения легкой степени неврозов, неврастений, начальной стадии гипертонической болезни, неврозов сердечно-сосудистой системы, спазмов ЖКТ. К седативным средствам относятся бромиды и препараты, полученные из растений.
Натрия бромид (Natrii bromidum)
Обладает способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения.
Показания. Неврастения, истерии, повышенная раздражительность, бессонница, начальные формы гипертонической болезни, а также эпилепсия и хорея. Внутрь (до еды) в растворах (микстурах). Доза для взрослых – от 0,1 до 1 г по 3–4 раза в день, в виде 3 %-ного раствора по 1–2 ст. л. на ночь или 2–3 раза в день.
Побочное действие. Бромизм, выражающийся в виде насморка, кашля, общей вялости, ослабления памяти, кожной сыпи и конъюнктивита. В этом случае показано большое количество натрия хлорида (10–20 г в сутки) и воды (3–5 л в сутки). Необходимо полоскать рот и часто мыть кожу, регулярно опорожнять кишечник.
Форма выпуска. Порошок, из которого готовят растворы и микстуры.
Бромкамфора (Bromcamphora)
Показания к применению. Такие же, как у натрия бромида. Кроме того, препарат улучшает сердечную деятельность.
Форма выпуска. Порошки и таблетки по 0,15 и 0,25 г.
Препараты, содержащие барбитураты
Беллоид (Belloid)
Комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и адренолитическое действие.
Показания. Расстройства вегетативной нервной системы, бессонница, повышенная раздражительность.
Способ применения. Внутрь по 1 драже 3–4 раза в сутки.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, сухость во рту.
Форма выпуска. Драже в упаковке по 50 штук.
Беллатаминал (Bellataminalum)
Показания. Так же, как беллоид, кроме того, беллатаминал эффективен при нейродермитах и климактерических неврозах.
Противопоказания. Беременность, глаукома.
Седативные средства растительного происхождения
Корневище с корнями валерианы (Rhizoma cum radicibus Va lerianae)
Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают спазмолитическим действием.
Применение. Повышенная нервная возбудимость, бессонница, неврозы сердечно-сосудистой системы, спазмы желудочно-кишечного тракта.
Способ применения. Внутрь настой из 20 г корня на 200 мл по 1 ст. л. 3–4 раза в день; настойка на 70 %-ном спирте во флаконе по 20–30 капель 3–4 раза в день; экстракт густой в таблетках по 0,02–0,04 г на прием.
Форма выпуска. Корневище с корнями валерианы по 50 г в пачке; в брикетах – по 75 г; настойка по 30 или 40 мл; густой экстракт в таблетках – по 0,02 г № 10 и № 50.
К этой группе относятся также препараты:
• трава пустырника (Herba Leonuri);
• трава пассифлоры (Herba Passiflorae);
• настойка пиона (Tinctura Paeoniae).
Применяются так же.
Фитопрепараты комбинированного действия
Ново-пассит (Novo-Passit)
Комбинированный препарат, состоящий из комлекса экстрактов лекарственных растений и гвайфенезина.
Показания. Легкие формы неврастении, расстройства сна, головные боли, обусловленные нервным перенапряжением.
Способ применения. Внутрь по 1 ч. л. (5 мл) 3 раза в сутки, можно – до 10 мл в сутки.
Побочное действие. Головокружение, вялость, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кожный зуд, запор.
Противопоказания. Миастения, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Форма выпуска. Раствор по 100 мл во флаконе.
Фитосед по 100 мл.
Применение такое же.
Корвалол (Corvalolum)
Препарат аналогичен импортному валокардину (Valocardinum). Оба относятся к группе комбинированных препаратов. В валокардин входит также масло хмеля, усиливающее действие. Оба препарата обладают мягким снотворным действием, рефлекторной, сосудорасширяющей и спазмолитической активностью, но валокардин действует сильнее.
Показания. Неврозы, состояния возбуждения, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы.
Способ применения. Внутрь по 15–20 капель, при тахикардии и спазмах – до 40 капель.
Побочное действие. В отдельных случаях могут наблюдаться сонливость и легкое головокружение; при уменьшении дозы эти явления проходят.
Форма выпуска. Корвалол – по 15 мл; валокардин – по 20 и 50 мл. во флаконах.
Валокормид (Valocormidum)
Комбинированный препарат, в состав которого входит и натрия бромид.
Показания такое же, как у корвалола. Побочное действие и противопоказания такие же, как у натрия бромида. Выпускается во флаконах по 30 мл.
К группе седативных средств относятся и препараты магния сульфата.
Магния сульфат (Magnesii sulfas)
Выпускается в виде порошка и в виде 25 %-ного раствора в ампулах по 5 и 10 мл.
При парентеральном применении оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы наблюдается седативный, снотворный или наркотический эффект. Обладает желчегонным действием, в больших дозах оказывает курареподобное действие.
Применение. Как успокаивающее, слабительное, противосудорожное, спазмолитическое, желчегонное. Для лечения гипертонической болезни в начальной стадии и для купирования гипертонических кризов; для обезболивания родов. При отравлении магния сульфатом используют кальция хлорид.
Антидепрессанты
Это лекарственные вещества, устраняющие симптомы депрессии у нервно-психических и соматических больных. В большинстве случаев лекарственное взаимодействие происходит на уровне синаптической нейропередачи. Причем одни антидепрессанты блокируют метаболические пути разрушения нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина), а другие – их обратный захват пресинаптической мембраной. Антидепрессанты подразделяются на следующие группы: ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, тетрациклические, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, комбинированные и переходные антидепрессанты и нормотимические средства.
3. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты
Имизин (Imizinum), синоним: Melipramin
Основной представитель этой группы. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов-нейромедиаторов.
Показания. При депрессивных состояниях различной этиологии, детям иногда при нейрогенном энурезе.
Способ применения. Внутрь, начиная с 0,075–0,1 г в день (после еды), постепенно повышая дозу до 0,2–0,25 г в день. Курс лечения – 4–6 недель. Поддерживающая терапия – 0,025 г 1–4 раза в день. В условиях стационара при тяжелой депрессии вводят внутримышечно по 2 мл 1,25 %-ного раствора 1–2–3 раза в сутки. В.Р.Д. внутрь – 0,1 г, В.С.Д. – 0,3 г; внутремышечная разовая – 0,05 г, суточная – 0,2 г.
Побочное действие. Головные боли, потливость, головокружение, сердцебиение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, бред, галлюцинации.
Противопоказания. Ингибиторы моноаминооксидазы, препараты щитовидной железы. Осторожно при эпилепсии, при беременности в I триместре. Острые заболевания печени, почек, кроветворных органов, глаукома, расстройства мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г и ампулы по 2 мл 1,25 %-ного раствора. Список Б.
Амитриптилин (Amitriptylinum)
По строению и действию близок к имизину, но обладает значительной холинолитической активностью. Оказывает сильное тимолептическое действие, которое сочетается с выраженным седативным эффектом. Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, которая может наблюдаться при применении антидепрессантов-стимуляторов, например имизина. Этот препарат переносится лучше, чем имизин. Благодаря наличию седативного эффекта он не нарушает сон и его можно назначать на протяжении всего дня, в том числе и перед сном.
Показания. Эндогенные депрессии.
Способ применения. Внутрь после еды, начиная с 50–75 мг в день, постепенно увеличивая дозу на 0,025–0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. При тяжелых депрессиях – до 300 мг и более в сутки. Назначают также внутривенно и внутримышечно.
Побочное действие. Головокружение, сонливость, парестезии, тремор рук, аллергические реакции. Также возможны нарушения середечного ритма.
Противопоказания. Глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря. Несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы.
Форма выпуска. Драже по 25 мг № 50; раствор для инъекций по 2 мл в ампулах № 10; в 1 мл – 10 мг активного вещества.
Мапротилин (Maprotilinum), синоним: Ludiomil
Усиливает прессорное действие норадреналина, избирательно тормозит захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями.
Применение. Депрессии различной этиологии. Внутрь по 25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением дозы до 100–200 мг/сут. При внутривенном капельном введении суточная доза 25–150 мг.
Побочное действие. Такое же, как у имизина и амитриптилина.
Противопоказания. Такие же, как у имизина и амитриптилина.
Форма выпуска. Драже по 10 мг, 25 мг, 50 мг № 50; ампулы по 2 мл № 10.
Ингибиторы моноаминооксидазы
Действие проявляется в угнетающем влиянии на дезаминирование моноаминов. Различают ингибиторы необратимого и обратимого действия, причем последние делятся на ингибиторы неизбирательного и избирательного действия (типа А).
Аурорикс (Aurorix)
Антидепрессант, обратимый ингибитор типа А.
Показания. Депрессивные синдромы.
Способ применения. Внутрь по 150 мг 2 раза в сутки после еды, при необходимости – до 600 мг/сут.
Побочное действие. Головокружение, нарушения сна и другие, свойственные антидепрессантам.
Противопоказания. Детский возраст, острые случаи спутанности сознания.
Форма выпуска. Таблетки по 150 и 300 мг, покрытые оболочкой, № 30.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина Флуоксетин (Fluozetine)
Показания. Депрессии различного генеза, навязчивые мысли.
Способ применения. Внутрь по 1 капсуле (20 мг/сут) в первой половине дня. Максимальная суточная доза – не более 80 мг.
Побочное действие и противопоказания такие же, как у других антидепрессантов.
Форма выпуска. Капсулы, таблетки по 20 мг № 14 и № 28.
Комбинированные и переходные антидепрессанты Амиксид (Amixid)
Комбинированный препарат из амитриптилина и хлордиазепоксида.
Показания. Депрессии различного генеза с тревожным синдромом.
Способ применения. Внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, при необходимости до 6 таблеток в сутки.
Побочное действие. Такое же, как и у других антидепрессантов.
Противопоказания. Острый период инфаркта миокарда; одновременный прием ингибиторов МАО.
Форма выпуска. Таблетки в упаковке № 100.
Гептрал (Heptral)
Антидепрессант и гепатопротектор.
Показания. Депрессивные состояния, болезни печени, абстинентный синдром.
Способ применения. Средние дозы – 1200–1600 мг/сут; внутривенно капельно или внутримышечно 200–400 мг. Курс лечения – 2–3 недели.
Побочное действие. Неприятные ощущения в эпигастральной области, нарушения сна.
Форма выпуска. Таблетки № 20. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций во флаконе в комплексе с растворителем по 5 штук в упаковке.
4. Нормотимические средства (препараты лития)
Препараты лития обладают способностью предупреждать развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия этих препаратов основан на торможении трансмембранного переноса ионов натрия, в результате чего обеспечивается стабилизация мембраны нервной клетки и повышается ее возбудимость. Литий, ускоряя метаболизм норадреналина и снижая уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.
Лития карбонат (Lithii carbonas)
Предупреждает развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия: тормозит трансмембранный перенос ионов натрия, обеспечивающих стабилизацию мембраны нервной клетки и повышение ее возбудимости; ускоряет метаболизм норадреналина, снижает уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.
Показания. Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, хронический алкоголизм.
Способ применения. В лечебных целях с 0,6–0,9 г в день, постепенно увеличивая дозу, доводят до суточной 1,5–2,1 г, иногда – до 2,4 г, следя за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 мкв/л. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно снижают. Можно принимать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами. Необходимо контролировать водно-солевой баланс.
Побочное действие. Возможнs временное увеличение массы тела, повышенная жажда.
Противопоказания. Нарушения функции почек, сердечнососудистой системы, беременность, бессолевая диета.
Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г № 10.
Контемнол (Contemnol)
Применение. Маниакально-депрессивный психоз, психопатии, хронический алкоголизм, мигрень.
Способ применения. Средняя доза внутрь – 1 г/сут в 1 прием утром или 1–2 г/сут.
Побочное действие и противопоказания такие же, как у препарата лития. Форма выпуска. Таблетки «Ретард» по 500 мг № 100.
Тема 7. Средства, стимулирующие центральную нервную систему (психостимуляторы)
1. Средства, стимулирующие центральную нервную систему.
Подразделяются на следующие группы:
1) психостимуляторы, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма. Подразделяются на две подгруппы. К первой относятся: кофеин, фенамин, сиднокарб и сиднофен, оказывающие быстро наступающий стимулирующий эффект. У препаратов второй подгруппы действие развивается постепенно. Это ноотропические препараты: пирацетам, аминалон, натрия оксибутират, фенибут, пантогам, энцефабол, ацефен;
2) Аналептические средства, возбуждающие в первую очередь центры продолговатого мозга – сосудистый и дыхательный; в больших дозах они стимулируют также моторные зоны головного мозга и вызывают судороги. Это коразол, кордиамин, камфора. Из группы аналептических средств выделяют группу дыхательных аналептиков (цититон, лобелин), для них характерно стимулирующее действие на дыхательный центр;
3) Средства, действующие преимущественно на спинной мозг. Основным представителем этой группы является стрихнин.
Имеется еще одна группа разных растительных средств, оказывающих возбуждающее влияние на ЦНС. Это плоды лимонника, корень женьшеня, пантокрин и др.
//-- 1. Психомоторные стимуляторы --//
Кофеин (Coffeinum)
Усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, приводящие к повышению умственной и физической работоспособности.
Показания. Отравление наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосудистой системы, спазмы сосудов головного мозга, повышение психической и физической работоспособности.
Способ применения. Внутрь, средняя доза кофеина для взрослых – 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день. В.Р.Д. – 0,3 г; В.С.Д. – 1 г.
Побочное действие. При длительном применении – уменьшение действия, а при внезапном прекращении приема – усиление торможения с явлениями утомления, сонливость, депрессии; снижение артериального давления.
Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома.
Форма выпуска. Порошок. Список Б.
Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas)
Аналогичен кофеину, но лучше растворяется в воде.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 г № 5; ампулы 10 % и 20 %-ного раствора по 1 мл и 2 мл.
//-- 2. Ноотропные средства --//
Активизируют высшую интегративную деятельность мозга, улучшают его функции, повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям. Применяются в лечении неврологических и психических заболеваний.
Пирацетам (Pyracetanum), синоним: Nootrohinum
Усиливает обменные процессы мозга, ускоряет передачу нервного импульса в нем улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия.
Применение. Хронические и острые нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, депрессии различной этиологии, алкоголизм и наркомания. При тяжелых состояниях внутримышечно или внутривенно 2–6 г/сут. Хронические состояния – по 1,02–2,04 г, иногда до 3,2 г/сут в 3–4 приема.
Побочное действие. Повышенная раздражительность, возбудимость, нарушения сна, диспептические явления.
Противопоказания. Выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.
Форма выпуска. Капсулы по 0,4 г № 60; таблетки по 0,2 г № 60; ампулы 20 %-ного раствора по 5 мл № 10.
Аминалон (Aminalonum)
Синтетический аналог – ГАМК.
Показания. Сосудистые заболевания головного мозга, хроническая церебрально-сосудистая недостаточность с нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями и головной болью. Назначают также после инсульта и травм мозга с целью повышения двигательной и психической активности больных. Препарат эффективен и при эндогенных депрессиях с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднениями умственной деятельности. Может применяться также при алкогольных энцефалопатиях, алкогольных полиневритах и слабоумии. Кроме того, используется для лечения симптомокомплекса укачивания.
Способ применения. Внутрь до еды в зависимости от характера и тяжести заболевания по 0,5–1,25 г 3 раза в день, суточная доза – 1,5–3 г.
Побочное действие. Нарушения сна, ощущение жара, колебания артериального давления.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 100.
Церебролизин (Cerebrolysinum)
Ноотропное средство. Представляет собой комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиней. Способствует улучшению обмена веществ в мозговой ткани.
Показания. Заболевания ЦНС, травмы мозга, ослабление памяти, слабоумие.
Способ применения. Внутримышечно по 1–2 мл через день. Курс лечения – 30–40 инъекций. При внутривенном введении – 10–60 мл.
Противопоказания. Острая почечная недостаточность, эпилептический статус.
Форма выпуска В ампулах по 1 мл № 10 и по 5 мл № 5.
Пиридитол (Pyriditolum), синоним: Encefabol Препарат проявляет элементы психотропной активности, которые обычно свойственны антидепрессантам, имеющим седативное действие. Усиливает эффекты фенамина, но уменьшает спонтанную двигательную активность. Пролонгирует снотворное действие барбитуратов, а также усиливает их противосудорожное действие.
Показания. В комплексной терапии при неглубоких депрессиях с явлениями заторможенности, при астенических состояниях, адинамии. Назначают также при энцефалопатиях сосудистой и травматической, нарушениях мозгового кровообращения, при церебральном атеросклерозе и мигрени. У детей: при задержке психического развития, олигофрении и энцефалопатиях.
Способ применения. Внутрь через 15–30 мин после еды по 0,1–0,3 г 2–3 раза в день, детям – по 0,05–0,1 г. Суточная доза: взрослым – 0,2–0,6 г, детям – 0,05–0,3 г. Первые 10 дней – меньшие дозы, при необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают.
Курс лечения – 1–3 месяца у взрослых (до 6–8 месяцев), у детей – от 2 недель до 3 месяцев. Повторно при необходимости: после 1–6-месячного перерыва, у детей – через 3–6 месяцев.
Побочное действие. Головная боль, бессонница, тошнота, раздражительность. У детей возможно психомоторное возбуждение и нарушение сна, в таких случаях дозу уменьшают.
Противопоказания. Выраженное психомоторное возбуждение, эпилепсия, повышенная судорожная готовность. Препарат не рекомендуется принимать в вечерние часы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05, 0,1 и 0,2 г, покрытые оболочкой, № 60. Препарат «Энцефабол» выпускается в драже по 0,1 г № 60 и в виде сиропа (в чайной ложке, в 5 мл – 0,1 г действующего вещества).
Фенибут (Phenibutum)
Препарат обладает транквилизирующей активностью, способностью уменьшать напряженность, тревогу и страх. Усиливает действие наркотических, снотворных средств, а также нейролептиков, но противосудорожной активностью не обладает.
Показания. Неврозы, психопатические состояния. Назначают в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством.
Способ применения. Внутрь до еды, начиная с 0,25, увеличивая до 0,5 г, с повышением при хорошей переносимости до 0,75 г взрослым. Детям – в зависимости от возраста. Максимальная разовая доза взрослым – 0,75 г, лицам старше 60 лет – 0,3 г, детям до 8 лет – 0,15 г, от 8 до 14 лет – 0,4 г. Курс лечения – 4–6 недель. Можно сочетать с другими психотропными препаратами.
Побочное действие. При передозировке при первых приемах может наблюдаться сонливость.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 50.
К этой группе относятся также препараты: пикамилон (Picamylon), вазобрал (Vazobralum), инстенон (Instenon), билобил (Bilobyl), танакан (Tanacan).
Танакан и билобил – препараты из растения гингко билоба. Действие и применение этих препаратов такие же.
Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras)
По строению и действию близок к ГАМК, усиливает действие наркотических и анальгезирующих веществ.
Показания. Как неингаляционное наркотическое средство для однокомпонентного наркоза; для вводного и базисного наркоза; у лиц пожилого возраста; для уменьшения невротических реакций и улучшения сна.
Способ применения. Внутривенно вводят из расчета 70–120 мг на 1 кг массы тела, ослабленным больным – 50–70 мг/кг. Растворяют в 20 мл 5 %-ного (иногда 40 %-ного) раствора глюкозы. Вводят медленно (1–2 мл в минуту). Внутримышечно вводят в дозе 120–150 мг/кг или в дозе 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.
Побочное действие. При быстром внутревенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка, иногда рвота, при передозировке – остановка дыхания. При длительном применении – гипокалиемия.
Противопоказания. Гипокалиемия, миастения, токсикозы беременности, неврозы, глаукома.
Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 20 %-ного раствора. Список Б.
//-- 3. Аналептики Кордиамин (Cordiaminum) --//
Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.
Показания. Острые и хронические расстройства кровообращения, пониженный сосудистый тонус, ослабление дыхания, острый коллапс и асфиксия, шоковое состояние.
Способ применения. Внутрь до еды по 30–40 капель. Парентерально: подкожно, внутримышечно, внутривенно медленно вводят взрослым в дозе 1–2 мл 2–3 раза в день, детям в зависимости от возраста. Для уменьшения болезненности предварительно в место инъекции – новокаин.
В.Р.Д. – 2 мл (60 капель), В.С.Д – 6 мл (180 капель); подкожно: разовая – 2 мл, суточная – 6 мл.
Форма выпуска. В ампулах по 1 мл и 2 мл для инъекций; во флаконах по 15 мл. Список Б.
Камфора (Camphora)
Оказывает непосредственное действие на сердечную систему, усиливает обменные процессы в ней, повышает ее чувствительность к влиянию симпатических нервов, тонизирует дыхательный центр, стимулирует сосудодвигательный центр, улучшает микроциркуляцию.
Показания. Острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхания, отравление снотворными и наркотическими средствами.
Способ применения. Подкожно по 1–5 мл 20 % масленного раствора, внутрь по 0,1–0,2 г растертой камфоры на 1 прием.
Побочное действие. Возможно образование инфильтрата.
Противопоказания. Эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.
Форма выпуска. Препараты:
1) раствор камфоры в масле 20 %-ный для инъекций;
2) масло камфорное для наружного применения – 10 %-ный раствор камфоры в подсолнечном масле (Sol. Camphorae oleosae ad usum externum);
3) мазь камфорная (Ung. Camphoratum). Применяют при мышечных болях и ревматизме;
4) спирт камфорный (Spiritus Camphorae) во флаконах по 40 мл. Применяют для растираний.
Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum 10 % pro injectionibus)
Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. По действию близок к камфоре, но не вызывает образования инфильтратов.
Применяют в основном при острой сердечной и дыхательной недостаточности, при кардиогенном шоке.
Противопоказан при идиосинкрозии к новокаину, при гипотонии.
Форма выпуска. В ампулах по 2 мл 10 %-ный раствор № 10.
К этой группе относятся также следующие препараты.
Цититон (Cytitonum) и Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum)
Применяют как дыхательные аналептики.
Табекс (Tabex) используют для облегчения отвыкания от курения. Назначают по таблетке 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы по 1–2 таб. в день. Курс лечения – 20–25 дней. Список Б.
//-- Разные средства, оказывающие возбуждающее влияние на ЦНС --//
Корень женьшеня (Radix Ginseng)
Тонизирующее средство.
Показания. Гипотония, усталость, переутомление, неврастения.
Способ применения. По 15–20 капель 2 раза в день, в первой половине дня.
Противопоказания. Бессонница, повышенная раздражительность, гипертония.
Форма выпуска. Настойка на 70 %-ном спирте по 50 мл.
К этой группе также относятся:
• Настойка лимонника (Tinctura Schzandrae)
• Экстракт родиолы жидкой (Extractum Rhodiolae fluidum)
• Настойка заманихи (Tinctura Echinopanacis)
• Настойка аралии (Tinctura Araliae); Сапарал (Saparalum)
Содержит сумму аммонийных солей тритерпеновых гликозидов аралозидов, получаемых из корней аралии маньчжурской.
• Экстракт левзеи жидкий (Extractum Leuzeae carthamoidis fluidum)
• Экстракт элеутерококка (Extractum Eleutherococci fluidum)
Показания. Как общеукрепляющее и тонизирующее средство, стимулятор ЦНС.
Экстракт элеутерококка применяют также при явлениях астении, акинето-гипотоническом синдроме.
Способ применения. Вначале 10 кап. 2–3 раза в день, затем до 30–40 кап. Курс лечения 1–2 месяца.
• Пантокрин (Pantocrinum)
Жидкий экстракт из рогов марала, изюбра и пятнистого оленя.
Применяется как стимулятор ЦНС по 30–40 капель в день, подкожно 1–2 раза в день. Курс лечения – 2–3 недели.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз, органические заболевания сердца, стенокардия, повышенная свертываемость крови, тяжелые формы нефрита, диарея. Список Б.
Тема 8. Противосудорожные (противоэпилептические) средства
Это лекарственные препараты, предупреждающие или прекращающие развитие судорог разного генеза и разной степени выраженности. В группу противосудорожных средств входят и противоэпилептические средства. Действие последних основано на подавлении возбудимости нейронов эпилептического очага или на торможении иррадиации патологической импульсации с эпилептогенного очага на другие отделы мозга. Противоэпилептические средства уменьшают частоту и силу припадков, замедляют процесс деградации психики. Отмена этих препаратов должна производиться постепенно. Наиболее распространенным средством является фенобарбитал, обладающий сильной противосудорожной активностью и одновременно сильным седативным действием.
//-- 1. Средства при больших судорожных припадках --//
Фенобарбитал (Phenobarbitalum)
Назначается в субснотворных дозах. Это средство мы рассматривали ранее в группе снотворных средств.
Дифенин (Dipheninum)
Оказывает выраженное противосудорожное действие.
Показания. Эпилепсия, в основном большие судорожные припадки.
Способ применения. Внутрь после еды 0,1–0,3 г 1–3 раза в сутки.
Побочное действие. Атаксия, тремор, дизартрия, нистагм, боль в глазах, раздражительность, кожные высыпания, желудочно-кишечные расстройства.
Противопоказания. Болезни печени, почек, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,117 № 10.
Тегретол (Tegretol), синонимы: Carbamazepinum, Finlepsin
Противоэпилептическое средство.
Показания. Эпилепсия с большими судорожными припадками.
Способ применения. Средняя доза в начале лечения – 200 мг 1–2 раза в сутки, в дальнейшем – до 400 мг 2–3 раза в сутки.
Побочное действие. Потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея, запор, сонливость, атаксия, нарушение зрения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 200 и 400 мг № 30.
Гексамедин (Hexamedinum)
По химическому строению близок к фенобарбиталу, однако имеющаяся химическая модификация молекулы этого вещества обеспечивает гексамедину сильное противосудорожное действие, но без выраженного снотворного эффекта.
Показания. Большие судорожные припадки.
Способ применения. Внутрь после еды: начальная суточная доза – от 0,125 г (в 1–2 приема) до 0,5–1,0 г в день с постепенным увеличением. В.Р.Д. – 0,75 г, В.С.Д. – 2 г.
Побочное действие. Возможны легкая сонливость, головокружение, головная боль, атаксия и тошнота – обычно в первые дни лечения.
Если самостоятельно не проходит, то дозу препарата постепенно уменьшают либо после отмены через несколько дней назначают в уменьшенной дозе. При длительном приеме возможны нервные и психические расстройства, гематологические осложнения.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, кроветворной системы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25 г № 50. Список Б.
Бензонал (Benzonalum)
С химической точки зрения этот препарат – модифицированная молекула фенобарбитала. Обладает таким же действием, как и фенобарбитал, но не вызывает выраженной сонливости.
Показания. Такое же, как у фенобарбитала и гексамедина. Используется в сочетании с гексамедином, карбамазепином, дифенином и другими препаратами этого ряда для лечения бессудорожных и полиморфных припадков.
Побочное действие и противопоказания такие же, как у предыдущих препаратов.
К этой группе препаратов относятся также:
Хлоракон (Chloraconum), Клоназепам (Clonazepanum), синоним: Antelepsin
Способ применения. Разовая доза для взрослых 0,1–0,2 г, суточная – 0,8–0,12 г, для детей разовая – 0,02–0,2 г, суточная – 0,15–0,6 г.
Применение, противопоказания такие же, как и у предыдущих лекарственных средств, описанных выше.
//-- 2. Средства при малых приступах эпилепсии --//
Суксилеп (Suxilep)
Противосудорожное средство.
Показания. Малые формы эпилепсии, миоклонические припадки.
Способ применения. Внутрь по 0,25 г 4–6 раз в сутки.
Побочное действие. Диспепсия, головная боль, головокружение, лейкопения.
Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г № 100.
Депакин (Depacine), синонимы: вальпроевая кислота, вальпроат натрия (Acidum valpricum, Natrium valproicum)
Противосудорожный препарат.
Показания. Малые эпилептические припадки.
Способ применения. По 20–30 %-ного мг/кг в сутки; при необходимости – до 200 мг/сут, через 3–4 дня. Максимальная суточная доза – 50 мг/кг/сут.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени и поджелудочной железы, анемия, лейкопения, атаксия, тремор, аллергические реакции.
Форма выпуска. Таблетки по 300 мг № 100.
Тема 9. Средства для лечения паркинсонизма
Препараты этой группы ослабляют или ликвидируют симптомы болезни Паркинсона и других заболеваний, связанных с преимущественным поражением подкорковых узлов головного мозга. Лечение основано на восстановлении нарушенного равновесия между дофаминергическим и холинергическим процессами в экстрамидной системе.
По клиническому воздействию различают следующие средства:
1) препараты, влияющие на дофаминергические системы мозга;
2) противопаркинсонические холинолитические препараты;
3) средства для лечения спастичности.
//-- 1. Препараты, влияющие на дофаминергические системы мозга --//
Леводопа (Levodopa)
Образуется в организме из аминокислоты тирозина и является предшественником адренергических медиаторов дофамина, норадреналина и адреналина, устраняет или уменьшает акинезию и ригидность.
Применение. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
Способ применения. Внутрь после еды, начиная с 0,25 г, с увеличением дозы до 4–6 г в 3–4 приема.
В.С.Д. – 8 г. Во время лечения нельзя принимать витамин В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
.
Побочное действие. Тошнота, рвота, потеря аппетита, гипотония, аритмия, повышенная возбудимость, депрессия, тремор.
Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, детский возраст, лактация, болезни сердца, заболевания крови, узкоугольная глаукома, ингибиторы МАО, с осторожностью больным бронхиальной астмой, эмфиземой, больным с активной язвой желудка, при психозах и неврозах, больным, перенесшим в прошлом инфаркт миокарда.
Форма выпуска. Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г № 100.
Наком (Nacom)
Комбинированный препарат из этой же группы, состоящий из 0,25 г леводопы и 25 мг карбидопы, у которого побочные эффекты уменьшены, а лечебное действие усилено.
//-- 2. Противопаркинсонические холинолитические препараты --//
Циклодол (Cyclodolum)
Холиноблокатор с выраженными центральными (н-холинорецепторы) и периферическими (м-холинорецепторы) холиноблокирующими свойствами.
Показания. Паркинсонизм различной этиологии.
Способ применения. Внутрь по 0,001–0,002 г в сутки, возможно увеличение до 0,002–0,004 г в сутки.
Побочное действие. Сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, головокружение, психическое и двигательное возбуждение.
Противопоказания. Беременность, глаукома, аденома предстательной железы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г № 50. Список А.
//-- 3. Средства для лечения спастичности --//
Мидокалм (Mydocalm)
Подавляет полисинаптические спинно-мозговые рефлексы и понижает повышенный тонус скелетных мышц.
Применение. Заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, параличи, парезы, контрактуры, экстрапирамидные расстройства; в качестве вспомогательного средства в лечении паркинсонизма.
Способ применения. Внутрь по 0,05 г 3 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 0,45 г/сут, внутримышечно по 1 мл 10 %-ного раствора 2 раза в сутки, внутривенно по 1 мл в сутки.
Побочное действие. Головная боль, раздражительность, нарушения сна.
Противопоказания. Миастения, детский возраст до 3 месяцев.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 № 30, ампулы по 1 мл 10 %-ного раствора № 5.
Тема 10. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Препараты оксинамы и золота
//-- 1. Анальгезирующие средства. Наркотические анальгетики --//
Анальгезирующие средства – это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую чувствительность или ослабляющие чувство боли. Анальгетики делят на две основные группы:
1. Наркотические анальгетики.
2. Ненаркотические анальгетики.
Наркотические анальгетики – это препараты морфина и его синтетические заменители. Основной механизм действия – связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферических тканей, приводящая к стимуляции противоболевой системы и нарушению нейронной передачи болевых импульсов; оказывают специфическое влияние на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.
Препараты наркотических анальгетиков.
Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum)
Активный анальгетик.
Показания. Боль различной этиологии.
Способ применения. Внутрь по 0,01–0,02 г; подкожно – по 1 мл 1 %-ного раствора. В.Р.Д. – 0,02 г, В.С.Д. – 0,05 г.
Побочное действие. Тошнота, рвота, запор, угнетение дыхания.
Противопоказания. Дыхательная недостаточность; возможность развития наркомании.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список А.
Промедол (Promedolum)
Синтетический препарат, близок к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр.
Показания. Боль различной этиологии.
Способ применения. Подкожно по 1 мл 1 %-ного или 2 %-ного раствора; внутрь по 0,025–0,05 г на прием.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,025 г; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1 %-ного и 2 %-ного раствора.
Омнопон (Omnoponum)
Смесь алкалоидов опия, в том числе 50 % морфина.
Показания, побочное действие, противопоказания такие же, как и для морфина.
Способ применения. Подкожно по 1 мл 1 %-ного или 2 %-ного раствора; внутрь по 0,01–0,02 г.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного и 2 %-ного раствора № 10. Список А.
Валорон (Valoron), синоним: Tilidinum
Синтетический заменитель морфина центрального действия.
Показания. Выраженный болевой синдром различного генеза.
Способ применения. В капсулах по 50–100 мг 4 раза в сутки. Суточная доза – 400 мг.
Побочное действие. Головокружение, тошнота, рвота, ослабление внимания, замедление реакции.
Противопоказания. Наркотическая зависимость, лактация.
Форма выпуска. Капсулы по 50 мг № 10 и 20.
К этой группе относятся еще и следующие препараты:
Кодеин (Codeinum), кодеина фосфат (Codeini Phosphas)
Оба препарата применяются для успокоения кашля.
Этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphini hydrochloridum)
В основном в офтальмологии – в виде глазных капель и мази. Список А.
Фентанил (Phentanylum)
Оказывает сильное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие.
Показания. Для нейролептанальгезии в сочетании с нейролептиками; для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, почечных и печеночных коликах.
Способ применения. Внутримышечно или внутривенно по 0,5–1 мл 0,005 %-ного раствора. При необходимости введение повторяют каждые 20–40 мин.
Побочное действие. Возможно угнетение дыхания, устраняемое внутривенным введением налорфина, двигательное возбуждение, спазм, гипотония, синусовая тахикардия.
Противопоказания. Операция кесарево сечение; выраженная гипертензия, угнетение дыхательного центра.
Форма выпуска. Ампулы по 2–5 мл 0,005 %-ного раствора. Список А.
//-- Антагонисты наркотических анальгетиков --//
Налорфина гидрохлорид (Nalorphini hydrochloridum)
Антагонист по отношению к морфину и другим опиатам, но сохраняет в определенной степени свойства морфина.
Показания. Как антидот при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке наркотических анальгетиков.
Способ применения. Вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Взрослым – 0,005–0,01 г (1–2 мл 0,5 %-ного раствора).
Побочное действие. Большие дозы – тошнота, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У наркоманов приступ явлений абстиненции.
Форма выпуска. Порошок; 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05 %-ный раствор – для новорожденных.
Налоксон (Naloxone)
Антагонист наркотических средств.
Показания. Острые отравления опиоидными анальгетиками.
Способ применения. Вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно по 1 мл, в котором содержится 0,4 мг налоксона; при недостаточном эффекте вводят повторно в той же дозе через 2–3 мин.
Побочное действие. Тахикардия, тошнота, рвота, гипотония.
Форма выпуска. Раствор для инъекций по 1 мл (0,4 мг налоксона).
//-- 2. Ненаркотические анальгетики. Производные пирозолона и пара-аминофенола --//
Ненаркотические анальгетики – это препараты различного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм анальгезирующего эффекта заключается в угнетении синтеза основных факторов воспалительной реакции (простагландинов, простациклинов и тромбоксана), нарушении проведения афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.
Производные пирозолона. Среди препаратов этой группы известны: бутадион (Butadinum), анальгин (Analginum), амидопирин (Amidopyrinum), антипирин (Antipyrinum), кетазон (Cetazon) и тандедрил (Tandedril). Механизм действия: снижение энергообеспечения воспаления, угнетение активности протеолитических ферментов, уменьшение проницаемости капилляров и торможение воспалительной инфильтрации.
Анальгин (Analginum)
Обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Показания. Боли различного происхождения, ревматизм, хорея. По 0,25–0,5 г 2–3 раза в день внутрь; при ревматизме 0,5–1,0 г 3 раза в день. Внутримышечно по 1–2 мл 50 %-ного раствора 2–3 раза в день.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции и анафилактический шок.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 10; порошок; ампулы по 1 и 2 мл 50 %-ного раствора.
Анальгин входит в состав некоторых комбинированных препаратов:
• Бенальгин (Benalginum)
• Беллалгин (Bellalginum)
• Темпальгин (Tempalginum)
• Анапирин (Anapyrinum)
• Пентальгин (Pentalginum)
• Бутадион (Butadionum)
Показания, как у анальгина.
Способ применения. Внутрь по 0,15 г 4–6 раз в сутки после еды. Мазь наносят тонким слоем, не втирая, на поверхность кожи 2–3 раза в сутки.
Побочное действие. Тошнота, боль в области желудка, болезни печени и почек, аритмия, недостаточность кровообращения.
Противопоказания. Болезни печени и почек, кроветворных органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аритмия и недостаточность кровообращения II–III стадии.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г № 10; мазь 20 г в тубе.
Производные пара-аминофенола
К ним относятся препараты:
Фенацетин (Phenacetinum), парацетамол (Paracetamolum).
Широко применяется парацетамол. Фенацетин в чистом виде практически не используется, а применяется в смеси с другими средствами.
Препараты, содержащие фенацетин: седальгин, цитрамон.
Парацетамол (Paracetamolum), синонимы: Acetaminophen, Panadolum, Efferalganum
Жаропонижающее и болеутоляющее.
Показания как у других препаратов.
Способ применения. По 0,2–0,4 г на прием.
Побочное действие. Нефротоксичен.
Противопоказан при заболеваниях почек.
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г № 10.
//-- 3. Нестероидные противовоспалительные средства --//
Механизм действия: оказывает нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции, таким образом, уменьшая энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении.
К этой группе относятся ацетилсалициловая кислота, или аспирин; салициламид.
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) (Acidum acetylsalicylicum, Aspyrinum)
Фармакологическое действие и показания такие же, как у других анальгетиков, но еще обладает антиагрегантным действием, поэтому используется и для профилактики тромбозов и эмболий.
Способ применения. По 0,5–1,0 г 3–4 раза в день после еды; для профилактики тромбозов 125–300 мг в день.
Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, анемия, ульцерогенное действие.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 100, 300 и 500 мг № 10 и № 100.
Комбинированные препараты с аспирином:
• Алка-Прим
• Алка-Зельтцер
• Аспирин Упса с витамином С
• Аскофен
• Цитрамон
• Седальгин
//-- 4. Производные индолуксусной кислоты --//
Эта группа представлена препаратами:
• Индометацин (метиндол)
• Толектин
• Клинорил
Индометацин (Indometacinum), синоним: Metindolum
Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления. Обладает жаропонижающим, анальгетическим и противовоспалительным эффектом.
Показания. Ревматические болезни суставов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии.
Способ применения. Внутрь после еды по 25 мг 2–3 раза в день. Мазь наносят на участки 2 раза в день.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, диспептические явления, анемия, боли в области желудка.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение процессов кроветворения, лактация, беременность, возраст до 14 лет.
Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г № 30; мазь 10 % в тубах по 40 г; ректальные свечи по 50 мг и 100 мг № 10.
Производные фенилуксусной кислоты
Диклофенак-натрий (Diclofenac-natrium)
Оказывает сильное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Показания. Ревматические заболевания и другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов.
Способ применения. Внутрь по 25 мг 2–3 раза в день после еды, затем дозу увеличивают до 100–150 мг в день. Внутримышечно не более 2 ампул в течение суток.
Побочное действие и противопоказания. Как у индометацина.
Форма выпуска. Таблетки по 25 мг № 30 и № 10; раствор для инъекций – 3 мл в ампуле № 5, 1 мл содержит 25 мг активного вещества.
//-- 5. Нестероидные препараты – производные пропионовой кислоты, антраниловой и оксинамы --//
Механизм действия производных пропионовой кислоты основан на процессах, подавляющих синтез простагландинов.
К производным пропионовой кислоты относятся:
1) ибупрофен (Ibuprofenum);
2) кетопрофен (Cetoprofen);
3) фенопрофен (Phenoprofen);
4) напроксен (Naproxen).
Ибупрофен (Ibuprofenum)
Фармакологическое действие, показания к применению, побочное действие и противопоказания такие же, как у индометацина.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2, № 100.
Производные антраниловой кислоты
Флуфенамовая кислота (арлеор) и ее алюминиевая соль (опирин) мефенаминовая кислота (понстан, понстил)
Нифлумовая кислота (дональгин)
Механизм действия: разобщение окислительного фосфорилирования и угнетение активности лизосомных ферментов.
Дональгин (Donalgin)
Нестероидный противовоспалительный препарат. Активное вещество – нифлумовая кислота.
Показания. Ревматизм, болезни опорно-двигательного аппарата, болевые синдромы при переломах, воспалительные заболевания ЛОР-органов.
Способ применения. Внутрь после еды по 250 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1 г в день, поддерживающая доза – 250–500 мг в день.
Побочное действие и противопоказания такие же, как у индометацина.
Форма выпуска. Капсулы по 250 мг № 30.
Кислота мефенамовая (Acidum mefenamicum)
По анальгезирующей активности равноценна бутадиону и превосходит салицилаты, а по жаропонижающему действию равна этим препаратам.
Показания, побочное действие и противопоказания: свойственные препаратам этой группы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г № 50.
//-- 6. Оксинамы и препараты с выраженным анальгетическим эффектом --//
Оксинамы – это новый класс неспецифических противовоспалительных средств, обладающих выраженным противовоспалительным действием.
К ним относятся:
• Лорноксикам (Lornoxycam) (ксефокам) (Xenofocam)
• Мелоксикам (Meloxycam) (мовалис) (Movalis)
• Пироксикам (Piroxicam) (хотемин, толдин, эразон, роксикам, фелден); теноксикам (табитал, теноктил)
Пироксикам (Piroxicam)
Неспецифическое противовоспалительное средство с выраженным анальгезирующим действием, обладает также жаропонижающим действием.
Показания, побочное действие и противопоказания такие же, как у других нестероидных препаратов, кроме того, еще вызывает депрессию и сонливость.
Форма выпуска. Капсулы по 10 и 20 мг № 20.
Торадол (Toradol), синоним: Ketanov
По своим обезболивающим свойствам приближается к опиодным препаратам.
Показания. Кратковременное купирование сильных болей, требующих обезболивания, по интенсивности аналогично применению препаратов группы морфина и его заменителей.
Способ применения. Внутрь по 10 мг однократно, при необходимости каждые 6 ч; внутримышечно и внутривенно вводят в дозе 10–30 мг однократно. При многоразовом применении – не более 5 суток.
Побочное действие. Боли в животе, диспепсия, нарушение зрения, головокружение, нарушения сна, брадикардия, гипертония, изменения со стороны крови.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, состояния с высоким риском кровотечения.
Форма выпуска. Таблетки по 10 мг № 10; ампулы с содержанием действующего вещества в 1 мл 30 мг № 5.
//-- 7. Препараты золота --//
Механизм противовоспалительного действия препаратов золота обусловлен их иммуномодулирующими свойствами.
К ним относятся:
• Кризанол (Chrysanolum)
• Ауронофин (Auronofin)
• Тауредон (Tauredon)
Кризанол
Содержит от 33,5 до 35 % золота.
Показания. Ревматоидный артрит.
Способ применения. Внутримышечно раз в неделю. Разовая доза – 1 мл 5 %-ной взвеси (17 мг золота металла). Курс лечения – 58–60 инъекций.
Побочное действие. Дерматиты, диарея, снижение уровня гемоглобина, альбуминурия, гематурия, лейкопения.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, системная красная волчанка, лихорадка, суставно-висцеральные и септические формы ревматоидного артрита.
Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 5 %-ной взвеси № 25.
Ауронофин (Auronofin)
Препарат, содержащий золото, для приема внутрь. Оказывает противовоспалительное и десенсибилизирующее действие.
Показания. Ревматоидный артрит.
Способ применения. Внутрь взрослым по 6 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Доза у детей – 150 мкг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза для детей – 6 мг.
Побочное действие. Диарея, боль в желудке, сыпь, зуд, стоматит, конъюнктивит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени и почек, нарушения кроветворения, беременность, лактация.
Форма выпуска. Таблетки по 3 мг № 30.
Тауредон (Tauredon)
Содержание золота около 46 %. Активное вещество – натрия ауротиомалат. Вызывает торможение антиген-инициированной стимуляции лимфоцитов, угнетение моноцитарного гранулоцитарного фагоцитоза, стабилизацию лизосомальных мембран, укрепление коллагеновых волокон с занятием иммунологически активных участков, способных спровоцировать аутоиммунный процесс.
Показания. Ревматоидный артрит, ювениальный ревматоидный артрит, псориатический артрит.
Способ применения. Взрослым в начале лечения назначают 2 инъекции в неделю. С 1-й по 3-ю инъекции вводят 10 мг, с 4-й по 6-ю инъекцию – 20 мг. Суммарная доза составляет 1600 мг (максимальная – 2000 мг). Поддерживающая доза – 100 мг на инъекцию 1 раз в месяц либо 50 мг 1 раз в 2 недели.
Побочное действие. Тахикардия, аритмия, тошнота, боли в животе, аллергические реакции.
Противопоказания. Заболевания почек и печени, беременность, лактация, аллергические реакции на препарат.
Форма выпуска. Раствор для инъекций: по 0,5 мл в ампулах № 10. В 1 ампуле содержится 10 мг, 20 мг и 50 мг активного вещества.
Тема 11. Ненаркотические противокашлевые препараты
1. Ненаркотические противокашлевые препараты. К этой группе относят лекарственные средства, лишенные побочных явлений, присущих опиодам. Различают препараты с центральным влиянием, действующие на кашлевой центр, и препараты с периферическим действием, когда угнетаются чувствительные рецепторы слизистой оболочки дыхательных путей.
//-- 1. Препараты с центральным действием --//
Тусупрекс (Tusuprex)
Оказывает центральное противокашлевое действие, не угнетает дыхание, не вызывает пристрастия и привыкания.
Показания. Острый кашель любой этиологии, коклюш, для подавления кашля при бронхоскопии.
Способ применения. Внутрь взрослым по 20 мг 3–4 раза в день, детям до года – по 5 мг 3–4 раза в день, детям старше года – 5–10 мг 3–4 раза в день.
Побочное действие. Диспепсия.
Противопоказания. Бронхиальная астма, бронхоспазм, бронхоэктазии, бронхиты с трудно отделяемой мокротой.
Форма выпуска. Таблетки с оболочкой по 0,01 г и 0,02 г № 30.
Глауцин (Glaucini hudrochloridum)
Действует и применяется так же, как тусупрекс.
Побочное действие. Умеренное гипотензивное действие.
Противопоказания. Пониженное артериальное давление и инфаркт миокарда.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 20. Список Б.
//-- 2. Препараты с периферическим действием --//
Либексин (Libexin)
Оказывает местное анестезирующее действие на слизистую оболочку дыхательных путей, вызывает некоторый бронхолитический эффект.
Показания. Острый и хронический бронхит, бронхопневмония, бронхиальная астма, эмфизема легких.
Способ применения. Внутрь взрослым по 0,1 г 3–4 раза в день, в тяжелых случаях по 0,2 г 3–4 раза в день, детям в зависимости от возраста – по 0,025–0,05 г 3–4 раза в день.
Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, диарея, аллергические реакции.
Противопоказания. Состояния после ингаляционного наркоза, обильное образование секрета в дыхательных путях.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г № 20.
Тема 12. Рвотные и противорвотные препараты
Рвота – чаще всего защитный акт, направленный на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ.
Иногда рвота – это сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма и обусловленный различными факторами. Нередко рвота наступает в результате перевозбуждения лабиринтного аппарата.
Контролируется она специальными структурами продолговатого мозга: рвотным центром и так называемой триггерной зоной. Рвота развивается при возбуждении рвотного центра: при непосредственном воздействии на него токсических или лекарственных веществ, при рефлекторном возбуждении с центростремительных путей, а также при поступлении в него импульсов от хеморецепторов пусковой зоны.
Она особенно чувствительна к действию химических веществ. И рвотное, и противорвотное действие многих лекарственных веществ реализуется путем первичного возбуждения или торможения этой зоны.
Рвотные средства.
Лекарственные препараты, вызывающие рвоту при их применении.
Различают:
1) рвотные средства центрального действия – апоморфин (Apomorphini hydrochloridum);
2) рвотные средства периферического действия – сульфат меди (Cuprum sulfatis), сульфат цинка.
Апоморфин (Apomorphini hydrochloridum)
Рвотное средство центрального действия, стимулирующее хеморецепторы триггерной зоны.
Показания. Как рвотное средство; при хроническом алкоголизме для выработки реакции отвращения к алкоголю.
Способ применения. Вводят подкожно по 0,2–0,5 мл 1 %-ного раствора.
Побочное действие. Сосудистый коллапс, тремор, судороги, угнетение дыхательного центра.
Противопоказания. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, болезни легких, язвенная болезнь.
Форма выпуска. Ампулы 1 %-ного раствора по 1 мл № 10. Список А.
Противорвотные препараты
Лекарственные средства из разных фармакологических групп, действующие на рвотный центр, триггерную зону, оказывающие центральное и периферическое действие.
К ним относятся:
1) м-холиноблокаторы;
2) антигистаминные препараты;
3) нейролептики группы фенотиазина и бутирофенона и др.
Диметпрамид (Dimedpramidum)
Противорвотное средство, блокирующее хеморецепторы триггерной зоны. Не обладает кумулятивным действием.
Показания. Рвота различного генеза.
Побочное действие. Снижение артериального давления, сонливость.
Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением функций, гипотония.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г № 50.
Мотилиум (Mottilium)
Противорвотный препарат. Антагонист периферических и центральных дофаминовых рецепторов. Усиливает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение.
Показания. Тошнота и рвота различного генеза.
Способ применения. Внутрь за 15–20 мин по 20 мг 3–4 раза в течение дня и перед сном.
Побочное действие. Спазмы кишечника, повышение уровня пролактина в плазме крови.
Противопоказания. Желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость желудка или кишечника, перфорация желудка.
Форма выпуска. Таблетки по 10 мг № 30 и № 10.
Церукал (Cerucalum)
Противорвотное средство. Антагонист допалиеновых рецепторов. Оказывает регулирующее действие на моторную функцию желудочно-кишечного тракта.
Применение. Тошнота и рвота различного генеза, нарушение моторной функции, атония и гипотония (после резекции желудка) желудочно-кишечного тракта. Внутрь до еды по 1–2 таблетки 2–3 раза в день, внутримышечно или внутривенно по 2–6 мл/сут.
Побочное действие. Сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, спазм лицевой мускулатуры, склонность к депрессиям.
Противопоказания. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, перфорация желудка и кишечника, стеноз привратника, кишечная непроходимость, феохромоцитома.
Форма выпуска. Таблетки по 10 мг № 50; ампулы по 2 мл (в 1 мл 0,005 г препарата) № 10.
Тема 13. Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные системы
1. Средства, действующие на периферические холинергические процессы.
Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные системы
В периферической нервной системе различают афферентные нервы – чувствительные, несущие информацию в ЦНС, и эфферентные нервы – центробежные, по которым из ЦНС осуществляется координация деятельности внутренних органов.
Средства, действующие на периферическую нервную систему, подразделяют на две группы:
1) лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию;
2) лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию;
Эфферентные, или центробежные, нервы в организме представлены:
1) соматическими (двигательными), иннервирующими скелетную мускулатуру;
2) вегетативными, иннервирующими внутренние органы, железы, кровеносные сосуды.
Вегетативные нервные волокна прерываются на своем пути в специальных образованиях – ганглиях. Часть волокна, идущая до ганглия, называется предганглионарной, а после ганглия – постганглионарной.
Все вегетативные нервы подразделяют на симпатические и парасимпатические, играющие различную физиологическую роль в организме и являющиеся физиологическими антагонистами. Передача возбуждения в синапсах осуществляется с помощью нейромедиаторов, которыми могут быть адреналин, норадреналин, ацетилхолин, дофамин и др. В передаче возбуждения в окончаниях периферических нервов основную нейромедиаторную роль играют ацетилхолин и норадреналин.
Различают:
1) холинергические (медиатор ацетилхолин);
2) адренергические (медиатор адреналин или норадреналин);
3) дофаминергические (медиатор дофамин) синапсы.
Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи с чем все лекарственные препараты делятся на две группы:
1) лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов;
2) лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов;
Все эти препараты могут активизировать процесс синаптической передачи или, стимулируя соответствующие рецепторы, воспроизводить эффект естественного медиатора. Такие средства называются миметиками (стимуляторами) – холиномиметиками и адреномиметиками. Если они тормозят процесс синаптической передачи или блокируют рецепторы, их называют литиками (блокаторами) – холинолитиками и адренолитиками.
Средства, действующие на периферические холинергические процессы. М-холиномиметики
Холинергические синапсы проявляют разную чувствительность к лекарственным веществам: синапсы и рецепторы, расположенные в них, чувствительные к мускарину, называют мускариночувствительными или м-холинорецепторами, к никотину – никотиночувствительными или н-холинорецепторами. Ацетилхолин как медиатор для всех холинорецепторов является субстратом действия фермента ацетилхолинэстеразы, катализирующей реакцию гидролиза ацетилхолина. Холинергические средства подразделяются на следующие группы:
1) м-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин);
2) н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин);
3) м-н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, карбахолин);
4) м-н-холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные средства;
5) м-холинолитики (атропин, скополамин, платифиллин, метацин);
6) н-холинолитики:
а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензогексоний, пирилен);
б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин);
7) м-н-холинолитики (циклодол).
2. М-холиномиметики, при введении этих веществ наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы: брадикардия, снижение артериального давления (кратковременная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
Ацеклидин (Aceclidinum)
Активное м-холиномиметическое средство, с сильным миотическим действием.
Показания. Послеоперационная атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.
Способ применения. Подкожно 1–2 мл 0,2 %-ного раствора. В.Р.Д. – 0,004 г, В.С.Д. – 0,012 г. В офтальмологии применяют 3 и 5 %-ную глазную мазь.
Побочное действие. Слюнотечение, потливость, понос.
Противопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10; мазь 3 и 5 %-ную в тубах по 20 г.
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)
Понижает внутриглазное давление при глаукоме. Стимулирует периферические м-холинореактивные системы.
Показания. Открытоугольная глаукома, атрофии зрительного нерва, непроходимость сосудов сетчатки.
Способ применения. В конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1 %-ного раствора 3 раза в день, при необходимости – 2 %-ный раствор.
Побочное действие. Стойкий спазм цилиарной мышцы.
Противопоказания. Ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, при которых нежелателен миоз.
Форма выпуска. Глазные капли 1 и 2 % во флаконе 1 мл, 5 мл, 10 мл; в тюбик-капельнице по 1,5 мл № 2.
3. Н-холиномиметики возбуждают н-холинорецепторы синокаротидного клубочка и отчасти хромаффинной ткани надпочечников, что приводит к рефлекторному повышению тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров, усилению выброса адреналина.
Типичным представителем, возбуждающим как периферические н-холинорецепторы, так и н-холинорецепторы ЦНС, является никотин.
Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, большие – угнетают н-холинорецепторы. Никотин очень токсичен, поэтому в медицинской практике не применяется, а используются только лобелин и цититон.
Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum)
Дыхательный аналептик.
Показания. Ослабление или рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных.
Способ применения. Внутримышечно и внутривенно по 0,3–1 мл 1 %-ного растовра. Детям в зависимости от возраста – 0,1–0,3 мл 1 %-ного раствора.
Побочное действие. При передозировке возбуждение рвотного центра, остановка сердца, угнетение дыхания, судороги.
Противопоказания. Тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания при истощении дыхательного центра.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10.
Цититон (Cytitonum)
Алкалоид цитизина. Действует подобно лобелину. Повышает артериальное давление, возбуждая н-холинорецепторы симпатических ганглиев и надпочечников.
Показания. Асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.
Способ применения. Внутривенно и внутримышечно по 0,5–1 мл. В.Р.Д. – 1 мл, В.С.Д. – 3 мл.
Побочное действие. Тошнота, рвота, замедление сердечного ритма.
Противопоказания. Гипертоническая болезнь, атеросклероз, отек легких, кровотечения.
Форма выпуска. Ампулы 0,15 %-ного раствора по 1 мл № 10.
К этой группе относятся также комбинированные препараты, в состав которых входят н-холиномиметики. Применяются они для отвыкания от курения.
Табекс (Tabex)
1 таблетка содержит 0,0015 цитизина, в упаковке, № 100.
Лобесил (Lobesyl)
1 таблетка содержит 0,002 лобелина гидрохлорида, в упаковке, № 50.
Анабазина гидрохлорид (Anabazini hydrochloridum)
Выпускается в таблетках по 0,003, в виде жевательной резинки. Все препараты хранятся по списку Б.
Антихолинэстеразные средства, или м-, н-холиномиметики непрямого действия
Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые – более токсичные. К этой группе относятся некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос) и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).
Прозерин (Prozerinum)
Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.
Показания. Миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря; как антагонист миорелаксантов.
Способ применения. Внутрь по 0,015 г 2–3 раза в день; подкожно по 1 мл 0,05 %-ного раствора 1–2 раза в день; в офтальмологии – по 1–2 капли 0,5 %-ного раствора 1–4 раза в день.
Побочное действие. Брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.
Противопоказания. Эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 0,015 г № 20; ампулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора № 10.
Калимин (Kalymin)
Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно.
Показания. Миастения, нарушения двигательной активности после травм, параличей, энцефалит, полиомиелит.
Способ применения. Внутрь по 0,06 г 1–3 раза в день; внутримышечно по 1–2 мл 0,5 %-ного раствора.
Побочное действие. Гиперсаливация, миоз, диспептические явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелетных мышц.
Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска. Драже по 0,06 г № 100; 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл № 10.
Убретид (Ubretid)
Антихолинэстеразный препарат длительного действия.
Показания. Атония и паралитическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, атонические запоры, периферический паралич скелетной мускулатуры.
Способ применения. По 5–10 мг 1 раз в 2–3 дня.
Побочное действие. Тошнота, диарея, боли в животе, саливация, брадикардия.
Противопоказания. Гипертонус органов желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхиальная астма.
Форма выпуска. Таблетки по 5 мг № 5; раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл – 1 мг) № 5.
Армин (Arminum)
Активный антихолинэстеразный препарат необратимого действия.
Показания. Миотическое и антиглаукомное средство.
Способ применения. Глазные капли – 0,01 %-ный раствор, по 1–2 капли 2–3 раза в день.
Побочное действие. Боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли. При передозировке и отравлении наблюдаются следующие симптомы: спазм бронхов, резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, рвота, потливость, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы. Кроме того, назначают холинолитики (атропин и др.), а также реактиваторы холинэстеразы, препараты дипироксим или изонитрозин.
Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл 0,01 %-ного раствора.
Дипироксим (Dipyroxym)
Применяют при отравлении антихолинэстеразными средствами, особенно фосфорсодержащими. Можно назначать вместе с м-холинолитиками. Вводят однократно, подкожно или внутивенно, в тяжелых случаях – несколько раз в день. Выпускается в ампулах в виде 15 %-ного раствора по 1 мл.
Изонитрозин (Izonitrosyn)
По действию аналогичен дипироксиму. Выпускается в ампулах по 3 мл 40 %-ного раствора. Вводят по 3 мл внутримышечно (в тяжелых случаях – внутривенно), при необходимости повторяют.
4. М-холинолитики. Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м-холиномиметиков.
М-холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавляют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевыводящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме.
При действии м-холиноблокаторов на сердечно-сосудистую систему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и сухость роговицы. По химическому строению м-холиноблокаторы подразделяются на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Четвертичные амины (матацин, хлорозил, пропантелин бромид, фубромеган, ипратропиум бромид, тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и проявляют только периферическое холинолитическое действие.
Атропина сульфат (Atropini sulfas)
Обладает м-холинолитической активностью. Блокирует м-холинореактивные системы организма.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов, бронхиальная астма; в офтальмологии – для расширения зрачка.
Способ применения. Внутрь по 0,00025–0,001 г 2–3 раза в день; подкожно по 0,25–1 мл 0,1 %-ного раствора; в офтальмологии – по 1–2 капли 1 %-ного раствора. В.Р.Д. – 0,001 г, В.С.Д. – 0,003 г.
Побочное действие. Сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания.
Противопоказания. Глаукома.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10; глазные капли: 1 %-ный раствор по 5 мл; порошок. Список А.
Метацин (Methacinum)
Синтетический м-холинолитик, по активности превосходит атропин.
Показания, побочное действие, противопоказания те же, что у атропина.
Способ применения. Внутрь по 0,002–0,004 г 2–3 раза в день, парентерально – по 0,5–2 мл 0,1 %-ного раствора.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г № 10; ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10.
Комбинированные препараты, содержащие м-холинолитики
• Беллатаминал
• Белласпон
• Беллоид
• Бесалол
• Беллалгин
Назначают по 1 таблетке 2–3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока и др.
Свечи бетиол и анузол применяют при геморрое и трещинах прямой кишки.
5. Н-холинолитики. Группа лекарственных средств, избирательно блокирующая н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников, называется ганглиоблокаторами, а группа, блокирующая н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов – миорелаксантами, или курареподобными средствами. Ганглиоблокирующие средства, блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, вызывают ряд характерных изменений:
1) Расширяют сосуды и снижают артериальное давление, снижают выделение адреналина, уменьшают импульсацию на сосудодвигательный центр с каротидного клубочка, расширяют сосуды нижних конечностей и улучшают их кровообращение. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при отеке легких и мозга, а также для управляемой гипотонии во время операций с целью уменьшения кровопотери;
2) Ганглиоблокаторы снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают секрецию желез;
3) Некоторые ганглиоблокаторы оказывают стимулирующее действие на мускулатуру матки, например пахикарпин.
Ганглиоблокаторы короткого действия
Гигроний (Hygronium)
Показания. В анестезиологии для создания искусственной гипотонии.
Способ применения. Внутривенно (капельно) 0,01 %-ный раствор в изотоническом растворе хлорида натрия или 5 %-ном растворе глюкозы.
Побочное действие. Резкая гипотония.
Форма выпуска. Порошок по 0,1 г в ампуле емкостью 10 мл № 10. Список Б.
Ганглиоблокаторы продолжительного действия
Бензогексоний (Benzohezonium)
Показания. Спазм периферических сосудов, гипертоническая болезнь, гипертонические кризы, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения. Внутрь по 0,1–0,2 г 2–3 раза в день; подкожно, внутримышечно 1–1,5 мл 2,5 %-ного раствора.
В.Р.Д. внутрь – 0,3 г, В.С.Д. – 0,9 г; подкожно: разовая – 0,075 г, суточная – 0,3 г.
Побочное действие. Общая слабость, головокружение, сердцебиение, ортостатический коллапс, сухость во рту, атония мочевого пузыря.
Противопоказания. Гипотония, тяжелые поражения печени и почек, тромбофлебиты, тяжелые изменения ЦНС.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г № 20; ампулы по 1 мл 2,5 %-ного раствора № 10.
Пентамин (Pentaminum)
Показания способ применения, побочные эффекты и противопоказания аналогичны бензогексонию.
Форма выпуска. В ампулах по 1 и 2 мл 5 %-ного раствора.
Пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroiodidum)
Применяют при спазмах периферических сосудов и для стимуляции родов, для уменьшения кровотечений в послеродовом периоде. Назначают внутрь, подкожно, внутримышечно.
Противопоказан при беременности, резкой гипотензии, болезнях печени и почек.
Форма выпуска. В таблетках по 0,1 г, ампулах по 2 мл 3 %-ного раствора. Отпускается только по рецепту врача. Список Б.
К этой же группе относятся препараты в таблетках:
Пирилен (Pirilenum)
Применение, побочное действие и противопоказания такие же, как у бензогексония.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г.
Темехин (Temechinum)
Применение, побочное действие и противопоказания, свойственные препаратам группы ганглиоблокаторов.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г.
6. Курареподобные средства. Эти вещества блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц и вызывают расслабление скелетной мускулатуры (миорелаксанты).
По механизму действия их разделяют на вещества:
1) антидеполяризующего (конкурентного) типа действия – тубокурарин, диплацин, меликтин;
2) деполяризующего типа действия – дитилин;
3) смешанного типа действия – диоксоний.
По продолжительности действия миорелаксанты подразделяются на три группы:
1) короткого действия (5–10 мин) – дитилин;
2) средней продолжительности (20–40 мин) – тубокурарин-хлорид, диплацин;
3) длительного действия (60 мин и более) – анатруксоний.
Тубокурарин-хлорид (Tubocurarini-chloridum)
Это курареподобный препарат с антидеполяризующим действием.
Показания. В анестезиологии для расслабления мускулатуры. Внутривенно по 0,4–0,5 мг/кг. При операции доза препарата – до 45 мг.
Побочное действие. Возможна остановка дыхания. Для ослабления действия препарата вводят прозерин.
Противопоказания. Миастения, выраженные нарушения почек и печени, старческий возраст.
Форма выпуска. В ампулах по 1,5 мл, содержащих 15 мг препарата, № 25.
Дитилин (Dithylinum), листенон (Lysthenon)
Синтетический деполяризующий миорелаксант короткого действия.
Показания. Интубация трахеи, оперативные вмешательства, вправление вывихов. Вводится внутривенно из расчета 1–1,7 мг на кг массы тела больного.
Побочное действие. Возможно угнетение дыхания.
Противопоказания. Глаукома. Растворы дитилина нельзя смешивать с барбитуратами и донорской кровью.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 2 %-ного раствора № 10.
В анестезиологической практике используют и другие препараты:
• Ардуан (Arduan)
• Павулон (Pavulon)
• Норкурон (Norcuron)
• Тракриум (Tracrium)
• Мелликтин (Mellictin)
М-, н-холинолитики
Эти препараты оказывают блокирующее действие на ми н-холинорецепторы. Среди них есть вещества, блокирующие преимущественно периферические м– и н-холинорецепторы (периферические м-, н-холинолитики, или спазмолитики) и обладающие спазмолитическим действием. Это спазмолитин, тифен и др. Имеются также препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер и блокирующие м– и н-холинорецепторы ЦНС, применяемые в основном для лечения болезни Паркинсона (циклодол, динезин). Кроме того, есть препараты, обладающие и центральным, и периферическим ми н-холиноблокирующим эффектом, например апрофен.
Спазмолитин (Spasmolythinum)
Периферический м-, н-холинолитик, оказывающий спазмолитическое действие.
Показания. Эндартериит, пилороспазм, спастические колики, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения. Внутрь после еды по 0,05–0,1 г 2–4 раза в день; внутримышечно 5–10 мл 1 %-ного раствора.
Побочное действие. Сухость во рту, головная боль, головокружение, боли в эпигастрии, местная анестезия.
Противопоказания. Глаукома; работа, требующая быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска. Порошок.
Тема 14. Средства, действующие на периферические адренергические процессы
//-- 1. Адренергические средства --//
Адренергические средства – это лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов.
Так как адренорецепторы подразделяются на несколько типов: α и β, причем α-адренорецепторы бывают постсинаптические α1, пресинаптические и постсинаптические α2, а среди β-адренорецепторов выделяют аналогичные β1– и β2-адренорецепторы, то все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делят на три основные группы:
1) возбуждающие адренорецепторы – адреномиметики;
2) блокирующие адренорецепторы – адреноблокаторы (адренолитики);
3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики).
К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики подразделяются на три группы:
1) стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы (α-адреномиметики);
2) стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы (β-адреномиметики);
3) стимулирующие α– и β-адренорецепторы (α-, β-адреномиметики).
1. α-адреномиметики. К этой группе относится норадреналин – основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый мозговым слоем надпочечников. Оказывает стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы, в небольшой степени стимулирует α1-адренорецепторы и еще меньше – α2-адренорецепторы.
Норадреналина гидротартат (Noradrenalini hydrotartas)
Стимулирует α-адренорецепторы, оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулирует сокращение сердца, оказывает слабое бронхолитическое влияние.
Показания. Острое снижение АД при травмах, хирургические вмешательства, отравления, кардиогенный шок.
Способ применения. Внутривенно (капельно) 2–4 мг препарата (1–2 мл 0,2 %-ного раствора) в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы.
Побочное действие. Головная боль, озноб, сердцебиение; при попадании под кожу – некрозы.
Противопоказания. Фторотановый наркоз. Осторожность при выраженном атеросклерозе, недостаточности кровообращения, полной атриовентрикулярной блокаде.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10. Список Б.
Мезатон (Mesatonum)
Действует преимущественно на α-адренорецепторы, более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, внутримышечно, подкожно и местно.
Применяется так же, как и норадреналин.
Побочное действие и противопоказания такие же.
Форма выпуска. Порошок и ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора. Список Б.
Фетанол (Phetanolum)
Повышает артериальное давление по сравнению с мезатоном на более продолжительный срок.
Показания, побочное действие и противопоказания такие же, как у мезатона.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,005 г; ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора.
Нафтизин (Naphthyzinum), синоним: Sanorine
Применение: острые риниты, гаймориты, аллергические конъюнктивиты. Сосудосуживающий эффект более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона, причем эмульсия санорина действует продолжительнее, чем водный раствор нафтизина.
Форма выпуска. Флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 %-ного раствора.
Галазолин (Halazolinum)
Близок к нафтизину по действию и применению.
При хроническом насморке этот препарат, как и нафтизин, не применяют.
2. β-адреномиметики. Препараты этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на β1– или на β1– и β2-адренорецепторы. Стимуляция β2-адренорецепторов оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Повышение функциональной активности β1-рецепторов, расположенных в миокарде, усиливает сердечную деятельность.
Изадрин (Isadrinum)
Показания. Эмфизема легких, бронхиальная астма, пневмосклероз.
Способ приготовления. Внутрь по 1–2 таблетки 3–4 раза в день сублингвально, в виде ингаляций – по 0,5–1 мл 0,5 % или 1 %-ного раствора 2–4 раза в день.
Побочное действие. Тахикардия, аритмия, тошнота.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз, аритмия сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 20; ампулы по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5; аэрозоли по 25 г. Список Б.
К препаратам этой группы относят и другие лекарственные средства, которые стимулируют β-адренорецепторы. В частности:
Алупент (Alupent)
Близок к изадрину, но при бронхиальной астме действует более продолжительно.
Форма выпуска. В апмулах по 1 мл 0,05 %-ного раствора и во флаконах по 20 мл 2 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 400 разовых доз; таблетки по 0,02 г.
Синоним: Астмопент (Astmopent)
Форма выпуска. Флаконы по 20 мл 1,5 %-ного раствора; аэрозоль, содержащий 200 и 400 разовых доз.
Добутамин (Dobutaminum)
Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение.
Побочные эффекты. Тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, боли в области сердца, тошнота.
Противопоказан при субаортальном стенозе.
Форма выпуска. Флаконы по 20 мл (250 мг добутамина). Вводят внутривенно, предварительно растворив в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида.
Фенотерол (Fenoterolum), синоним: Berotec
Близок к астмопенту, но действует более длительно и лучше переносится.
Показания. Бронхиальная астма.
Форма выпуска. Аэрозоль с дозирующим клапаном, одно нажатие – 0,2 мг препарата.
Под названием Партусисен (Partusisten) применяется как средство, расслабляющее мускулатуру матки.
Салбутамол (Salbutamolum), синоним: Ventolin
Дает выраженный бронхолитический эффект. Прием: внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме.
Форма выпуска. В аэрозольных баллонах и в таблетках по 0,002 г.
3. α– и β-адреномиметики. Эти препараты улучшают проводимость нервного импульса в постганглионарных синапсах симпатических нервных волокон. Основные эффекты связаны с прямым или непрямым стимулирующим действием как на α-, так и на β-адренорецепторы.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)
Применяется при бронхиальной астме, гипогликемии, аллергических реакциях, простой открытоугольной глаукоме.
Способ применения. Парентерально по 0,3–1 мл 0,1 %-ного раствора; при острой остановке сердца – внутрисердечно; при глаукоме – 1–2 %-ный раствор в каплях.
Побочное действие. Тахикардия, усиление сердечного выброса, повышение артериального давления, ухудшение снабжения миокарда кислородом.
Противопоказания. Артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность, закрытоугольная глаукома.
Форма выпуска. Флаконы по 10 мл 0,1 %-ного раствора для наружного применения; ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора для инъекций.
Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)
Действует слабее, но продолжительнее.
Показания. Бронхиальная астма, аллергические заболевания, отравления снотворными, наркотиками, гипотония, энурез, травмы, кровопотери, инфекционные заболевания, миастения. Местно как сосудосуживающее средство; для расширения зрачка – с диагностической целью.
Способ применения. Внутрь по 0,025 г 2–4 раза в день. Парентерально (0,5–1 мл 5 %-ного раствора) и капельно (2 мл 5 %-ного раствора в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы или 0,9 %-ного раствора хлорида натрия). Нельзя – в конце дня и перед сном.
Побочное действие. Сердцебиение, тошнота, потоотделение, бессонница, нервное возбуждение, задержка мочи, сыпь, дрожание конечностей.
Противопоказания. Гипертония, атеросклероз, тяжелые органические заболевания сердца, гипертериоз, бессонница.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г № 10; ампулы 2 %, 3 % и 5 % по 1 мл. Список А.
Эфедрин входит в состав таблеток «Теофедрин» (Teophedrinum) и препарата «Солутан» (Solutan).
4. Антиадренергические препараты. Адреноблокаторы. Блокирование передачи нервного возбуждения в области адренорецепторов может осуществляться разными путями:
1) блокированием адренорецепторов. Фармакологические вещества, обладающие этими свойствами, называют адреноблокаторами – или адренолитиками;
2) нарушением накопления и высвобождения медиатора нервными окончаниями – такой эффект осуществляется симпатолитическими веществами – или симпатолитиками;
3) нарушением процесса образования медиатора.
В отличие от ганглиблокаторов антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях. Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влияния на α– или β-адренорецепторы делят на две группы:
1) α-адреноблокаторы;
2) β-адреноблокаторы.
В свою очередь α-адреноблокаторы подразделяются на:
1) блокаторы α1-адренорецепторов (фентоламин, тропафен, пирроксан и др.);
2) блокаторы α2-адренорецепторов (йохимбин).
β-адреноблокаторы делят в зависимости от наличия у них так называемой «симпатомиметической активности» на:
1) β-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (пропранолол, атенолол, тимолол и др.), значительно уменьшающие «сердечный выброс» и частоту сердечных сокращений;
2) β-адреноблокаторы с умеренной внутренней симпатомиметической активностью (оксепренолол, алпренолол, ацебуталол), незначительно уменьшающие «сердечный выброс» и частоту сердечных сокращений;
3) β-адреноблокаторы с выраженной внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол или вискен), мало влияющие на «сердечный выброс» и частоту сердечных сокращений.
Блокаторы α– и β-адренорецепторов: лабетолол.
Блокаторы β-адренорецепторов: анаприлин (обзидан), окспренолол, талинолол (корданум), метапролол.
Кроме того, в этой группе существуют так называемые кардиоселективные β1-адреноблокаторы, проявляющие избирательное действие на сердце: атенолол, метопролол, практолол, применяющиеся при тахиаритмиях, стенокардии, гипертонии. Блокаторы β2-адренорецепторов (тимолол) уменьшают продукцию внутриглазной жидкости, эффективны при глаукоме, при некоторых видах тремора, оказывают сосудорасширяющее действие, опосредованное через?2-адренорецепторы.
5. α-адреноблокаторы. Эти лекарственные препараты блокируют передачу возбуждения на α1– или α1– и α2-адренорецепторы.
Препараты этой группы применяются при заболеваниях, протекающих на фоне гиперадреналинемии: при феохромоцитоме, мигрени, нарушениях мозгового кровообращения, эндартериите, болезни Рейно, акроцианозе, на начальных стадиях атеросклеротической гангрены, при трофических язвах конечностей, пролежнях, вяло заживающих ранах, гипертонической болезни, гипертонических кризах.
α1-, α2-адреноблокаторы (неселективного действия):
Дигидроэрготамин (Dihydroergotamin)
Является антиадренергическим средством, понижает сосудистый тонус.
Показания. Мигрень, коронароспазм, болезнь Рейно.
Способ применения. Внутрь по 10–20 капель в -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
стакана воды 1–3 раза в день.
Побочное действие. При повышенной чувствительности наблюдаются диспептические явления.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз, гипотония, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, нарушение функции печени и почек, старческий возраст.
Форма выпуска. Флаконы по 10 мл 0, 2 %-ного раствора. Список Б.
Фентоламин (Phentolaminum)
α-адреноблокатор. Расширяет периферические сосуды, несколько снижает АД, оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме.
Показания. Эндартериит, болезнь Рейно, гипертонические кризы, диагностика феохромоцитомы и оперативное удаление.
Способ применения. Внутрь после еды по 0,05 г 3–4 раза в день; возможно до 0,1 г 3–5 раз в день.
Побочное действие. Тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отек слизистой носа, зуд кожи.
Противопоказания. Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г и ампулы, содержащие по 0,005 г препарата.
α1-адреноблокаторы (селективного действия):
Празозин (Prazosinum)
Угнетает фермент фосфолинэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов.
Показания. Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Способ применения. Внутрь по 0,5 мг раз в день (перед сном), до 1 мг 3–4 раза в день. При застойной сердечной недостаточности – до 3–20 мг в день в 3–4 приема.
Побочное действие. Коллапс, головокружение, бессонница, депрессия, слабость, сухость во рту. Противопоказан при беременности, заболеваниях почек, до 12 лет.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001, 0,002 и 0,005 г № 50.
β-адреноблокаторы
Угнетают проведение нервного импульса за счет угнетения β1– или β1– и β2-адренорецепторов.
β1-, β2-адреноблокаторы (неселективного действия):
Анаприлин (Anaprilinum), синонимы: Obsidan, Inderal, Propranolol
Угнетает β1– и β2-адренорецепторы, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.
Показания. Артериальная гипертония, стенокардия, синусовая аритмия, тахикардия, тиреотоксический криз.
Способ применения. Внутрь по 10 мг 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 20–40 мг 3–4 раза в день (иногда до 200 мг в сутки).
Побочное действие. Слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия.
Противопоказания. Инфаркт миокарда, гипотония, бронхиальная астма, нарушение проводимости, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и 0,04 г № 50; ампулы по 5 мл 0,1 %-ного раствора № 10.
К ним также относятся:
Окспренолол (Oxprenololum), синонимы: Trasicor, Coretal
Близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту миокарда.
Показания. Стенокардия, аритмия, гипертензия. Назначают по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, при необходимости можно до 2–3 таблеток 2–3 раза в сутки.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г.
Пиндолол (Pindololum), синоним: Visken
Некардиоселективный β-адреноблокатор. Обладает внутренней симпатомиметической активностью. Близок к окспренололу, но несколько уступает пропранолу. Антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.
Способ применения. Прием: внутрь по 0,005 г 3 раза в день, через 30 мин после еды; парентерально вводят внутривенно (в течение 5 мин) 0,4 мг (2 мл 0,02 %-ного раствора).
Побочные явления и противопоказания, как у анаприлина.
Форма выпуска. Таблетки по 5 мг № 30; ампулы по 5 мл 0,02 %-ного раствора № 5.
Надолол (Nadololum), синоним: Corgard
β-адреноблокатор неселективного действия.
Показания. Ишемическая болезнь сердца, ранние стадии гипертонической болезни.
Способ применения. Внутрь по 2 таблетки раз в день.
Побочные эффекты. Нарушение функции желудочно-кишечного тракта, брадикардия, бессонница.
Противопоказания. Бронхиальная астма, блокада и пороки сердца, заболевания печени, почек, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,04 и 0,08 г.
Тимолол (Timololum)
Близок к анаприлину.
Показания. Глаукома (возможна тахифилаксия).
Способ применения. По 1 капле 2 раза в день.
Форма выпуска. Флаконы по 3 и 5 мл 0,5 %-ного раствора.
7. β1-адреноблокаторы (селективного действия)
Корданум (Cordanum), синоним: Talinolol
Уменьшает сократительную способность миокарда и величину «сердечного выброса».
Показания. Ишемия сердца, артериальная гипертония, нарушение сердечного ритма.
Способ применения. По 50 мг 3 раза в день (можно до 300 мг в день).
Побочное действие. Головная боль, тошнота, головокружение.
Противопоказания. Сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение проводимости сердца и периферического кровообращения, заболевания бронхов и легких.
Форма выпуска. Драже по 50 мг № 50.
К этой группе относятся также средства с продолжительностью действия:
1) до 6 ч – метопролол (Metoprolol);
2) до 24 ч – атенолол (Atenolol), ацебутанол (Acebutanol).
8. Симпатолитики. Симпатолитические средства нарушают депонирование норадреналина, а также его освобождение из окончаний симпатических нервных волокон.
К симпатолитикам относятся: резерпин, раунатин, изобарин, орнид, допегит, метилдофа.
Резерпин (Reserpinum), синонимы: Rausedil, Serpasil
Оказывает гипотензивное и седативное действие.
Показания. Гипертоническая болезнь, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышения артериального давления.
Способ применения. Внутрь по 0,1–0,25 мг на прием, до 1 мг/сут. В.Р.Д. – 1 мг, В.С.Д. – 2 мг. Рекомендуется чередовать с другими гипотензивными средствами.
Побочное действие. Гиперемия слизистых оболочек глаз, диспепсия, брадикардия, депрессия, головокружение.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 мг № 50. Рауседил – ампулы по 1 мл 0,1 % и 0,25 %-ного раствора.
Входит в состав комбинированных препаратов адельфан, трирезид, кристепин (бринердин), адельфан-эзидрекс, адельфан-эзидрекс-К.
Раунатин (Raunatinum), синоним: раувазан (Rauwasan)
Содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, седативное действие.
Влияние на центральную нервную систему у раунатина выражено слабее, чем у резерпина, хотя по гипотензивному действию он ему не уступает.
Показания. Гипертоническая болезнь, невротические состояния.
Способ применения. По таблетке или драже 3 раза в день (не более 6 таблеток или драже в день) либо по схеме: начиная с таблетки в первый день на ночь, постепенно увеличивая дозу (на второй день по 1 таблетке 2 раза в день и т. д.) до 4–5–6 таблеток в день. Затем по достижении терапевтического эффекта (10–14 дней) дозу постепенно снижают до 1–2 таблеток в день. Прием после еды.
Побочные эффекты. Потливость, слабость, боли в сердце.
Противопоказан при гипотензии.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г, драже раувазана по 0,002 г. Список Б.
Октадин (Octadinum), синонимы: Isobarin, Gaunethidine sulfate, Ismelin
Оказывает выраженное гипотензивное действие, которому предшествует небольшая (от нескольких минут до часа) гипертензивная реакция (при парентеральном введении). Действие октадина на глаз проявляется в сужении зрачка и снижении внутриглазного давления. Октадин несколько повышает моторику желудочно-кишечного тракта.
Показания: для лечения гипертонии, реже глаукомы.
Способ применения. Назначается по таблетке 3 раза в день при контроле артериального давления.
Побочные эффекты. Нарушение функции желудочно-кишечного тракта, брадикардия.
Форма выпуска. Таблетки и драже по 0,025 г.
Орнид (Ornidum), синоним: Bretylii tosilas
Блокирует пресинаптическую мембрану и нарушает процесс освобождения норадреналина, угнетает обратный захват норадреналина. Продолжительность действия – 6–8 ч; оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие.
Показания. Аритмия, гипертонические кризы.
Способ применения. Внутримышечно по 0,5–1 мл 2–3 раза в день.
Побочные эффекты. Тошнота, головокружение, ухудшение зрения, возможно привыкание.
Противопоказания. Атеросклероз, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5 %-ного раствора. Список Б.
Метилдофа (Methyldopa), Допегит (Dopegyt), Альдомет (Aldomet)
Нарушает образование медиатора норадреналина, действует на ферментные системы, способствует образованию менее активного биологического соединения. Оказывает гипотензивное и небольшое седативное действие.
Показания. Гипертоническая болезнь.
Способ применения. Начинают лечение с 0,25–0,5 г, доводя дозу до 0,75–1 г, при недостаточном эффекте – до 1,5–2,0 г в сутки. Сочетают с салуретиками и гипотензивными средствами.
Побочное действие. Головная боль, тошнота, рвота, лейкопения.
Противопоказания. Заболевания печени, органов кроветворения, феохромоцитома, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.
Тема 15. Дофамин и дофаминергические препараты
//-- 1. Дофамин. Общая характеристика --//
Биогенный амин, образующийся из l-тирозина и являющийся предшественником норадреналина и адреналина и медиатором, взаимодействующим с α– и β-адренорецепторами, а также со специфическими рецепторами, получившими название дофаминовых и расположенных в различных областях организма. Существует много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС.
Их можно разделить на пресинаптические и постсинаптические. Кроме того, постсинаптические дофаминовые рецепторы могут быть разделены на D1, связанные с действием дофамина на активность фермента аденилатциклазы, и D2, не связанные с этим эффектом. В зависимости от степени стимуляции дофамином или блокирования нейролептиками этих рецепторов они подразделяются на четыре типа: D1–D4. Вещества, стимулирующие дофаминовые рецепторы, называются дофаминомиметиками, или агонистами дофаминовых рецепторов, а вещества, блокирующие дофаминовые рецепторы, – дофаминолитиками, или антагонистами дофаминовых рецепторов.
Дофаминомиметики
Эти вещества подразделяются на две группы:
1) непрямого действия, влияющие на пресинаптические дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина;
2) прямого действия, влияющие на постсинаптические дофаминовые рецепторы.
К 1-й группе непрямого действия из отечественных препаратов относятся: леводопа, мидантан и др., стимулирующие синтез дофамина и предположительно задерживающие его разрушение, способствующие освобождению дофамина из гранул пресинаптических окончаний, применяемые для лечения болезни Паркинсона.
2-я группа – психостимуляторы, обладающие дофаминергическими свойствами (фенамин), способствующие освобождению дофамина и норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний и тормозящие активность МАО и обратный нейрональный захват дофамина. Меридил (метилфенидат) – также психостимулятор, обладает способностью освобождать дофамин из гранул пресинаптических нервных окончаний. Аналогичны им по действию психостимулятор центедрин и другие препараты.
//-- 2. Дофаномиметики прямого действия и дофаноминолитики --//
Дофамин (Dofaminum)
Стимулятор прямого действия на дофаминовые рецепторы. Повышает силу сердечных сокращений и уровень артериального давления, увеличивает «сердечный выброс», уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивая в них кровоток, а также диурез.
Показания. Шок различной этологии, острая сердечно-сосудистая и почечная недостаточность, кардиохирургические операции.
Способ применения. Внутривенно капельно, предварительно растворив в 5 %-ном растворе глюкозы или 0,9 %-ном растворе натрия хлорида (в 1 мл должно быть 500 мкг дофамина). Инфузии проводят непрерывно: от 2–3 часов до 1–4 суток – под мониторным наблюдением. Суточная доза в среднем – 800 мкг.
Побочное действие. Спазм периферических сосудов, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушение дыхания, головная боль, возбуждение.
Противопоказания. Феохромацитома; ингибиторы моноаминооксидазы, средства для наркоза.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 0,5 %-ного раствора № 10. Список Б.
Парлодел (Parlodelum), синоним: Bromocriptinum
Активизирует дофаминовые рецепторы, подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза пролактина, не влияя на другие гормоны гипофиза. Уменьшает содержание гормона роста в крови, снижает секрецию АКТГ, подавляет физиологическую лактацию.
Показания при аменорее и бесплодии, связанных с повышенным содержанием пролактина; для подавления лактации; при болезнях Иценко – Кушинга и Паркиняхсона.
Способ применения. Во время еды при галакторее, пролактинозависимой аменорее, бесплодии по -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
таблетки 2–3 раза в день, до 1 таблетки 2–3 раза в день.
Лечение продолжают до полного прекращения секреции молока, нормализации менструального цикла. При акромегалии: с таблетки в день (1–2 недели) до 4–8 таблеток в сутки, равными дозами каждые 6 ч. При болезни Паркинсона эффект наступает при дозах 10–15 мг в день. В комбинации с леводопой – более низкие дозы. Начальная доза – 2,5 мг 2 раза в день, при постепенном увеличении дозы на 5 мг с одновременным снижением дозы леводопы или отменой ее. При болезни Иценко – Кушинга – 3 таблетки в день, затем – до 1–2 таблеток. Через 2–3 недели – поддерживающая терапия по таблетке 1 раз в день. Курс лечения – 6–8 недель.
Побочное действие. В первые дни лечения: тошнота, рвота, головокружение, редко гипотензивное действие.
Противопоказания. Гипотония, заболевания желудочно-кишечного тракта; оральные контрацептивы, ингибиторы моноаминооксидазы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0025 г № 30 и № 100.
Дофаминолитики – препараты нейролептического действия, блокирующие постсинаптические дофаминовые рецепторы с одновременным блокированием пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Считается, что подавление дофаминергической передачи нервных импульсов в различных областях ЦНС вызывает различия в спектре психотропной активности и характере побочных эффектов препаратов этой группы. По действию нейролептиков через пресинаптические дофаминовые рецепторы можно отобрать такие препараты из этой группы, которые обладают антипсихотической активностью, но лишены побочных экстрапирамидных эффектов.
Избирательными антагонистами D2-рецепторов являются препараты:
• Сульпирид (Sulpirid)
• Метоклопрамид (Metoclopramydum)
Тема 16. Гистамин и антигистаминные препараты
1. Гистамин. Гистаминомиметики. Гистамин является одним из медиаторов, участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Обычно гистамин находится в организме в связанном, неактивном состоянии. Количество гистамина увеличивается при различных патологических состояниях организма: травмах, стрессе, аллергических реакциях. Тогда наряду с гистамином освобождаются и другие биологически активные вещества: серотонин, брадикинин, ацетилхолин, субстанция анафилаксии, простагландины и др. Количество гистамина увеличивается и при введении в организм различных ядов (растительных, животных, бактериальных), пищевых продуктов (земляники, яичного белка), а также некоторых лекарственных веществ (холинолитиков, новокаина, антибиотиков).
В организме существуют специфические рецепторы, названные гистаминовыми, или Н-рецепторами, медиатором которых является гистамин. Гистаминовые рецепторы (Н1 и Н2) имеют различную локализацию в организме. При стимуляции Н1-рецепторов повышается тонус гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря; стимуляция Н2-рецепторов повышает секрецию желез желудка, регулирует работу слюнных желез, расслабляет гладкую мускулатуру матки. Через Н1– и Н2-рецепторы осуществляется регуляция уровня артериального давления, проницаемости капилляров, коронар. Все гистаминергические средства делятся на две основные группы:
1) стимуляторы Н1– и Н2-рецепторов – гистаминомиметики;
2) блокаторы Н1-и Н2-рецепторов – антигистаминные средства.
Гистаминомиметики
Эти вещества возбуждают Н1– и Н2-гистаминовые рецепторы и вызывают характерные для гистамина эффекты. Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение. Его получают из гистидина путем бактериального расщепления или синтетическим путем.
Гистамин (Histaminum)
В медицинской практике применяют гистамина дигидрохлорид. Вызывает спазм гладкой мускулатуры, раширение капилляров и снижение АД, учащение сердечных сокращений, усиление секреции желудочного сока.
Показания. Полиартриты, ревматизм, боль, вызванная поражением периферических нервов, аллергические заболевания; для диагностики и экспериментальных исследований.
Способ применения. Внутрикожно, подкожно и внутримышечно по 0,2–0,5 мл 0,1 %-ного раствора; для электрофореза – 0,1 %-ный раствор.
Побочное действие. При передозировке – коллапс, шок.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10.
В качестве диагностических средств, для определения секреторной функции желудка применяют гисталог (Gystalog), бетазол (Betazol), титазин (Tytazin), проявляющие большую избирательную активность в отношении Н2-рецепторов.
//-- 2. Антигистаминные препараты --//
Подразделяются на две группы:
1) вещества прямого действия;
2) вещества непрямого действия, его эффект реализуется через медиатор, синтез или выделение которого изменяется при введении этих веществ.
Антигистаминные препараты прямого действия. Н1-блокаторы:
Димедрол (Dimedrolum)
Оказывает противогистаминное, холинолитическое и седативное действие.
Показания. Аллергические заболевания (крапивница, сенная лихорадка, аллергический конъюнктивит, отек Квинке и др.), паркинсонизм, хорея, синдром Меньера, в качестве успокаивающего и снотворного средства.
Способ применения. Внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа), ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Внутрь по 0,025–0,05 г 1–3 раза в день; внутримышечно и внутривенно по 1–5 мл 1 %-ного раствора; в виде глазных капель – 0,2–0,5 %-ный раствор.
В.Р.Д. – 0,1 г, В.С.Д. – 0,25 г, внутримышечно – 0,05 и 0,15 г соответственно.
Побочное действие. Головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, общая слабость.
Противопоказан лицам, профессия которых требует быстрой реакции.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,05 г № 10; по 0,02 г № 6 для детей; ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10; суппозитории ректальные по 0,01 г № 10 для детей; палочки по 0,05 г № 10.
Дипразин (Diprazinum), синоним: Pipolphen
Обладает сильной противогистаминной активностью, более активен, чем димедрол. Оказывает седативное действие.
Показания. Аллергические заболевания, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические осложнения, вызванные лекарственными средствами, зудящие дерматозы, болезнь Меньера и др.
Способ применения. Внутрь по 0,025 г 2–3 раза в день; внутримышечно 1–2 мл 2,5 %-ного раствора; внутривенно (в составе литических смесей) до 2 мл 2,5 %-ного раствора. Детям – в соответствии с возрастом.
В.Р.Д. – 0,075 г, В.С.Д. – 0,5 г; внутримышечно: разовая – 0,05 г, суточная – 0,25 г.
Побочное действие. Сухость во рту, тошнота. При внутримышечном введении – болезненные инфильтраты, при внутривенном – резкое понижение АД.
Противопоказания. Алкогольное опьянение; лицам, работа которых требует быстрой реакции.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г и 0,005 г № 10; ампулы по 2 мл 2,5 %-ного раствора № 10.
Тавегил (Tavegil), синоним: Сlemastinum
Антигистаминный препарат пролонгированного действия с умеренным седативным эффектом; усиливает действие снотворных и алкоголя.
Показания такое же, как у дипразина.
Способ применения. Внутрь по 0,001 г 2 раза в день, при необходимости – до 0,004 г. Детям от 6 до 12 лет – 0,0005–0,001 г 2 раза в день.
Побочное действие. Головная боль, запор, сухость во рту.
Противопоказан лицам, работа которых требует напряженной физической и психической деятельности.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г № 20; по 2,5 мг № 20; ампулы по 2 мл 0,1 %-ного раствора (2 мг) № 5.
Супрастин (Suprastin)
Показания, побочное действие и противопоказания, как у димедрола.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 № 20; ампулы по 1 мл 2 %-ного раствора № 5.
Фенкарол (Phencarolum)
В отличие от димедрола и дипразина не оказывает седативного и снотворного эффекта.
Показания, как и другие препараты этой группы, но можно назначать лицам, работа которых требует быстрой реакции.
Способ применения. Внутрь по 0,025–0,05 г 3–4 раза в день. С осторожностью при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, при язвенной болезни, беременности в 1-м триместре.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 и 0,01 г № 20. Список Б.
К этой группе относится и диазолин (Diazolinum), не оказывающий седативного и снотворного эффекта, но из-за раздражения слизистой оболочки желудка его лучше применять после еды, в драже.
Форма выпуска. Таблетки и драже по 0,05 и 0,1 № 20. Список Б.
Н2-блокаторы. Избирательно блокируют Н2-рецепторы, оказывая угнетающее действие на секрецию желудка, вызванную гистамином, и частично устраняя гистаминовую гипотензию. Они находят применение в лечении язвенной болезни желудка.
Гистодил (Histodil), синоним: циметидин (Cimetidin)
Блокатор Н2-рецепторов. Антигистаминное средство, уменьшает секрецию хлористоводородной кислоты в желудке.
Применяют для лечения доброкачественной язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона, неактивной фазы эрозивных желудочных геморрагий.
Способ применения. Внутрь по 200 мг 3 раза в день во время еды и по 400 мг перед сном (1 г в сутки). Можно также внутримышечно или внутривенно. Вводить препарат медленно в дозе 200 мг (при необходимости повторяют через 4–6 ч).
Побочное действие. Головокружение, утомляемость, сыпь.
Редко – нефрит или острый панкреатит, проходящий при отмене препарата.
Противопоказания. Беременность, лактация, тяжелые заболевания печени, почек, кровообращения.
Форма выпуска. Таблетки по 200 мг № 50; ампулы по 2 мл 10 %-ного раствора № 10.
Ранитидин (Ranitidinum), синоним: Ranisan
Мощный блокатор Н2-гистаминовых рецепторов.
Показания Способ применения, побочное действие, противопоказания, как у циметидина.
Способ применения. По таблетке 2 раза в день (утром и вечером) независимо от приема пищи. Курс лечения 4–6 недель. Для профилактики – по таблетке вечером перед сном в течение 12 месяцев, каждые 4 месяца – эндоскопия.
При синдроме Золлингера-Эллисона: по таблетке 3 раза в день, при необходимости – до 4–6 таблеток в день. Больным с ограниченной почечной функцией (уровень креатина в сыворотке крови превышает 3,3 мг (100 мл)) – ежедневно -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
таблетки 2 раза в день.
Форма выпуска. Таблетки по 150 мг ранитидина № 20 или № 50.
Антигистаминные средства непрямого действия
Эти препараты действуют опосредованно, нарушая синтез гистамина и уменьшая количество свободного гистамина.
Кетотифен (Ketotifenum), синоним: Zaditen
Противоаллергическое средство, тормозит высвобождение гистамина в организме, препятствуя тем самым возникновению анафилаксии, отеку слизистых оболочек, бронхоспазму и другим проявлениям аллергической реакции.
Показания. Профилактика и лечение бронхиальной астмы аллергического происхождения. Аллергический ринит.
Способ применения. По 1 таблетке утром и вечером во время еды. Больным, чувствительным к седативному действию препарата, вначале назначают по -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
таблетки в день, постепенно повышая дозу до 2 мг в день. При необходимости суточная доза – до 4 мг (по 2 таблетки 2 раза в день). Детям старше 3 лет – по 0,025 мг на кг массы тела 2 раза в день.
Побочное действие. В начале лечения – седативный эффект, иногда сухость во рту, легкое головокружение. Эти явления проходят без прекращения лечения.
Противопоказания. Беременность, пероральные антидиабетические и другие препараты, вызывающие тромбоцитопению.
Форма выпуска. Капсулы и таблетки по 0,001 г; сироп, содержащий в 1 мл 0,2 мг препарата. Список Б.
Кромолин-натрий (Cromolyn-Sodium), синоним: Intal
Препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, предупреждает спазмы бронхов.
Показания. Бронхиальная астма.
Способ применения. Ингаляции (капсула 3–4 раза в день) с помощью турбохалера. Можно применять в сочетании с бронхорасширяющими средствами и кортикостероидами. Ингаляции проводят ежедневно. Начинают с 4 капсул в сутки (с промежутками 6 ч). В тяжелых случаях – до 8 капсул в сутки (каждые 3 ч – по капсуле). После улучшения состояния количество ингаляций постепенно уменьшают, подбирая эффективную поддерживающую дозу.
Побочное действие. В отдельных случаях – раздражение гортани и горла, особенно в период респираторных заболеваний, иногда – кашель и кратковременный бронхоспазм. Кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторного бронхоспазма делают предварительно ингаляцию бронхорасширяющего средства.
Противопоказания. Беременность; детям до 5 лет; с осторожностью – больным с поражением печени и почек.
Форма выпуска. Капсулы по 0,02 г № 30 и турбохалер.
Серотонин и серотонические и антисеротониновые препараты. Серотонин, или 5-окситриптамин, является биогенным амином, образующимся в организме в результате превращения аминокислоты L-триптофана. Накапливается в синаптических пузырьках и выделяется под влиянием нервных импульсов, взаимодействуя со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические). Различают 5-НТ1– (или S1-) рецепторы, 5-НТ2– (или S2-) рецепторы, 5-НТ3– (или S3-) рецепторы. 5-НТ2-рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5-НТ1– и 5-НТ3-рецепторы содержатся в гладкой мускулатуре и слизистой оболочке ЖКТ. 5-НТ3-рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС.
Серотонин играет роль медиатора в ЦНС. С влиянием на биосинтез серотонина, его метаболизмом и взаимодействием с рецепторами связан механизм действия ряда психотропных препаратов. В патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов серотонину отводится большая роль.
Предполагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5-НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного центра. Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Серотонин является одним из медиаторов воспаления.
При местном применении он оказывает выраженное отечное действие, обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать агрегацию тромбоцитов, при которой высвобождается серотонин.
В медицинской практике применяется серотонин и его производные, а также некоторые антагонисты.
Серотонина адипинат (Serotonini adipinas)
Гемостатическое средство.
Показания. Патологические состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (болезнь Вельгофа, тромбастения и др.).
Способ применения. Внутривенно капельно (в 100–150 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида) или внутримышечно (в 5 мл 0,5 %-ного раствора новокаина), начиная с 0,005 г и до 0,01 г при отсутствии побочных явлений; внутримышечно вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Суточная доза для взрослых – 0,015–0,02 г. Курс лечения – до 10 дней.
Побочное действие. При быстром введении в вену – боль по ходу вены и в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение АД, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, рвота, уменьшение диуреза, боль в месте инъекции при внутримышечном введении.
Противопоказания. Гломерулонефрит, заболевания почек, сопровождающиеся анурией, гипертоническая болезнь II–III стадии, острые тромбозы, отек Квинке, бронхиальная астма, повышенная свертываемость крови.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список Б.
Мексамин (Mexaminum)
Близок к серотонину. Вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных сосудов, оказывает седативное действие, усиливает эффект снотворных и анальгетиков. Обладает радиозащитной активностью.
Показания. Профилактика общей лучевой реакции при лучевой терапии.
Способ применения. Внутрь от 0,05 до 0,1 г за 30–40 мин перед каждым сеансом.
Побочное действие. Легкая тошнота, боль в подложечной области, редко рвота.
Противопоказания. Выраженный склероз сосудов сердца и мозга, сердечно-сосудистая недостаточность, бронхиальная астма, беременность, заболевания почек с нарушением их функции.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 50.
Имигран (Imigran)
Активное вещество – суматриптан, специфический стимулятор 5-НТ1-серотониновых рецепторов.
Показания. Для быстрого купирования приступов мигрени.
Способ применения. Только после возникновения приступа мигрени – по 50 мг – возможно до 100 мг.
Побочное действие. Головокружение, сонливость, тошнота и рвота, артериальная гипертония, брадикардия, аллергические реакции.
Противопоказания. Органические заболевания сердечнососудистой системы; ингибиторы моноаминооксидазы, эрготамин и его производные.
Форма выпуска. Таблетки по 50 и 100 мг № 6.
Зофран (Zofran)
Активное вещество – ондансетрон, селективный антагонист 5-НТ3-серотониновых рецепторов, предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную химио– или лучевой терапией, а также после операции.
Показания. Тошнота и рвота после операций, химио– или лучевой терапии.
Способ применения. Внутрь и парентерально по 8 мг, возможно – до 32 мг.
Побочное действие. Головная боль, запор, боли в грудной клетке, гипотония, брадикардия.
Форма выпуска. Таблетки по 4 и 8 мг № 10; ампулы для инъекций по 2 и 4 мл (по 2 мг в 1 мл активного вещества).
Ципрогептан (Cyproheptanum), синоним: Peritol
Обладает противогистаминной активностью, но также сильное антисеротониновое средство. Обладает антихолинергической и антиаллергенной активностью, особенно при зудящих дерматозах.
Показания. Аллергические заболевания, сывороточная болезнь, мигрень.
Способ применения. По 4 мг 3–4 раза в день, детям – в зависимости от возраста. Суточные дозы: для взрослых не выше 32 мг, для детей 2–6 лет – 8 мг, 6–14 лет – 12 мг.
Побочное действие. Сухость во рту, атаксия, тошнота, кожная сыпь.
Противопоказания. Беременность, глаукома, задержка мочи; несовместим с алкоголем; нельзя лицам, работа которых требует быстрой реакции.
Форма выпуска. Таблетки по 4 мг № 20; сироп для детей по 100 мл (в 1 мл 0,4 мг препарата). Список Б.
Тема 17. Средства, понижающие чувствительность окончаний
1. Местноанестезирующие средства. Препараты этой группы избирательно блокируют процесс передачи возбуждения в эфферентных нервах и их окончаниях, вызывая потерю болевой чувствительности в месте их введения.
Существуют различные виды местной анестезии:
1) поверхностная (терминальная) анестезия – нанесение анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз, носа и др.;
2) проводниковая анестезия – введение анестетика в нерв или около него;
3) спинно-мозговая анестезия – раствор анестетика вводят непосредственно в спинно-мозговой канал;
4) инфильтрационная анестезия – анестетиком послойно пропитывают ткани какого-либо участка тела.
Препараты:
Анестезин (Anaesthesinum)
Местно-анестезирующее средство.
Способ применения. Внутрь при болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3–4 раза в день. Наружно в виде 5–10 %-ной мази и присыпок при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных и раневых поверхностей. В свечах по 0,05–0,1 г – при заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой). В виде 5–20 %-ного масяляного раствора – для анестезии слизистых оболочек.
Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 г № 10.
Новокаин (Novocainum)
Местноанестезирующее средство.
Показания. Все виды анестезий; вагосимпатическая и паранефральная блокада: для потенцирования действия основных наркотических средств, при общей анестезии; для купирования боли при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при терщинах заднего прохода, геморрое и др.
Способ применения. При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции – не более 500 мл 0,25 %-ного раствора или 150 мл 0,5 %-ного раствора, далее на каждый час – до 1000 мл 0,25 %-ного раствора или 400 мл 0,5 %-ного раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1–2 %-ные растворы, перидуральной – 20–25 мл 2 %-ного раствора, спинно-мозговой – 2–3 мл 5 %-ного раствора; при паранефральной блокаде – 50–80 мл 50 %-ного раствора, вагосимпатической блокаде – 30–100 мл 0,25 %-ного раствора; как местно-анестезирующее и спазмолитическое средство, в суппозиториях – по 0,1 г.
Побочное действие. Головокружение, слабость, гипотония, аллергия.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.
Форма выпуска. Порошок; ампулы по 2 мл 0,5 %, 1 % и 2 %-ного раствора № 10; ампулы по 5 мл 0,5 % и 2 %-ного раствора № 10; ампулы по 10 мл 0,5 %, 1 % и 2 %-ного раствора № 10; ампулы по 1 мл 2 %-ного раствора № 10; ампулы по 400 мл 0,25 % и 0,5 %-ного раствора; суппозитории ректальные, содержащие 0,1 г новокаина, № 10. Список Б.
Лидокаин (Lidocainum), синоним: Xyc ai n
Местноанестезирующее и антиаритмическое средство.
Показания. Местная анестезия. Желудочковые экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой стадии инфаркта миокарда и вследствие интоксикации препаратами наперстянки.
Способ применения. Только внутримышечно. Общая доза не более 300 мг.
Противопоказания. Тяжелые функциональные расстройства печени.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, сонливость.
Форма выпуска. Раствор 10 %-ный в ампулах по 2 мл № 10 и 2 %-ный раствор по 2 и 10 мл.
Ультракаин (Ultracain)
Обладает быстрым и сильным анестезирующим действием, хорошей общей и местной переносимостью.
Показания. Местная и инфильтрационная анестезия при хирургических вмешательствах, обезболивание родов, лечение болевых синдромов, люмбальная анестезия, проводниковая анестезия в стоматологии.
Способ применения. Ультракаин 2 %. Для местной анестезии в количестве от 2–5 мл (например, при удалении атеромы) до 100 мл (например, при удалении грыжи). Местная проводниковая анестезия для блокады периферических нервных окончаний или нервных сплетений производится с помощью 15–30 мл, действие длится около 2–3 ч.
Ультракаин 2 % А. Дозы и способ употребления такие же, как ультракаина 2 %. Для парацервикальной блокады в основном используется 6–8 мл, для эпидуральной и перидуральной анестезии – 15–20 мл.
Ультракаин 5 %. Полное наступление аналгезии при люмбальном введении 1,5–2 мл гипертонического раствора ультракаина 5 % наступает через 2–10 мин и продолжается обычно 2–3 ч.
Ультракаин ДС. При удалении зубов верхней челюсти (без признаков воспаления): по 2 мл на каждый зуб в качестве вестибулярного депо. При необходимости разреза или наложения швов на небо – на каждый шов 0,1 мл.
Побочное действие зависит от применяемой дозы. Возможны: обморочное действие, коллапс, нарушения дыхания, тошнота, рвота, непроизвольные мышечные движения, сокращения и спазмы, вызываемые действием адреналина, который содержится в ультракаине.
Противопоказания. Пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия и глаукома. Консервирующее вещество ультракаина (метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты) в своем составе в параположении имеет гидроксильную группу. Больным, страдающим аллергией на эту группу, введение ультракаина противопоказано.
Форма выпуска. Ультракаин 2 % – по 10 мл № 5; ультракаин 2 % А по 10 мл № 5; ультракаин 5 % – по 2 мл № 5; ультракаин ДС – по 2 мл № 50.
В лечебной практике применяются еще и другие местные анестетики.
В офтальмологии используют 0,5 %-ный раствор дикаина (Dicainum), 0,5 %-ный раствор пиромекаина (бумекаина) (Pyromecainum) (Bymecainum), в офтальмологии и оториноларингологии – 0,5 %, 1 % и 2 %-ные растворы.
Кроме того, существуют лекарственные формы, содержащие местные анестетики: свечи «Анестезол», таблетки «Павестезин», аэрозоль «Олазоль».
2. Вяжущие средства. При нанесении на слизистые оболочки вызывают коагуляцию белков; образующаяся пленка предохраняет слизистую от раздражающих факторов; уменьшаются болевые ощущения и ослабляются воспалительные процессы. Такое действие оказывают многие вещества растительного происхождения, слабые растворы солей некоторых металлов.
Танин (Tanninum)
Галлодубильная кислота. Обладает вяжущим и противовоспалительным действием.
Показания. Стоматиты, гингивиты, фарингиты (1–2 %-ный раствор для полосканий 3–5 раз в день); наружно при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях (3–10 %-ные растворы и мази); при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов (0,5 %-ный водный раствор для промывания желудка).
Форма выпуска. Порошок.
Тансал (Tansal)
Состав: танальбина 0,3 г, фенилсалицилата 0,3 г. Вяжущее и дезинфицирующее средство.
Показания. При острых и подострых энтеритах и колитах по 1 таблетка 3–4 раза в день.
Форма выпуска. Таблетки № 6.
Трава зверобоя (Herba hyperici)
Содержит дубильные вещества типа катехинов, гиперозид, азулен, эфирное масло и другие вещества.
Показания. Как вяжущее и антисептическое средство при колитах в виде отвара (10,0–200 мл) по 1/3 стакана 3 раза в день за 30 мин до еды; для полоскания рта в виде настойки (30–40 капель на стакан воды).
Форма выпуска. Трава резаная по 100,0; брикеты по 75 г; настойка (Tinctura hyperici) во флаконах по 25 мл.
Кора дуба (Cortex quercus)
Способ применения. Как вяжущее средство в виде водного отвара (1:10) для полосканий при гингивитах, стоматитах и других воспалительных процессах полости рта, глотки, гортани. Наружно для лечения ожогов – 20 %-ный раствор.
В лечебной практике применяют также настои и отвары следующих растений:
• Корневище змеевика (Rhizoma bistortae)
• Корневище и корень кровохлебки (Rhizoma cum radicibus sanguisorbae)
• Соплодия ольхи (Fructus alni)
• Лист шалфея (Folium salviae); препарат из него Сальвин (Salvinum)
• Цветки ромашки (Flores chamomillae); препарат из ромашки ромазулан (Romasulon)
• Ягоды черники (Baccae myrtilli)
• Плоды черемухи (Baccae pruni racemosae)
• Корневище лапчатки (Rhizoma tormentillae)
• Трава череды (Herba bidentis)
3. Соли металлов
Висмута нитрат основной (Bismuthi subnitras)
Показания. Как вяжущее, слабое антисептическое, закрепляющее средство при желудочно-кишечных заболеваниях внутрь по 0,25–1 г (детям – по 0,1–0,5 г) на прием 4–6 раз в день за 15–30 мин до еды.
Побочное действие. При длительном применении в больших дозах – метгемоглобинемия.
Форма выпуска. Порошок. Входит в состав таблеток «Викаир», применяемых при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, и суппозиторий «Нео-Анузол», который применяется при геморрое.
Ксероформ (Xeroformium)
Применяют наружно как вяжущее, подсушивающее и антисептическое средство в порошках, присыпках, мазях (3–10 %). Входит в состав линимента бальзамического (по Вишневскому).
Дерматол (Dermatolum), синоним: Bismuthi subgallasПрименяют в качестве вяжущего, антисептического и подсушивающего средства, наружно – при воспалительных заболеваниях кожи, слизистых оболочек в виде присыпок, мазей, свечей.
Форма выпуска. Порошок.
Свинца ацетат (Plumbi acetas)
Свинцовая примочка – 0,25 %-ный раствор.
Квасцы (Alumen)
Применяют в качестве вяжущего и кровоостанавливающего средства (0,5–1 %-ный раствор).
Квасцы жженые (Alumen ustum)
Как вяжущее и высушивающее средство в виде порошка, входящего в присыпку.
5. Обволакивающие и адсорбирующие средства. Обволакивающие средства образуют в воде коллоидные растворы – слизи, покрывающие слизистые оболочки и защищающие их от действия раздражающих веществ. Используют для лечения воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, а также для уменьшения раздражающего действия некоторых лекарственных средств.
В качестве обволакивающих применяют:
1) крахмальную слизь;
2) слизь из семян льна;
3) некоторые органические и неорганические вещества, способные образовывать коллоидные растворы.
Альмагель (Almagel)
Комбинированный препарат, в 5 мл которого содержится 4,75 геля алюминия гидроокиси, 0,1 магния окиси с добавлением D-сорбита.
Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах и других заболеваниях желудка. В Альмагель-А входит еще и 0,1 г анестезина, его применяют при наличии сопутствующей боли. Назначают по 1–2 ч. л. 4 раза в день за 30 мин до еды.
Семя льна (Semen Lini)
Наружно для припарок, внутрь в качестве обволакивающего и смягчающего средства в виде слизи (Mucilago seminis Lini), которую готовят из 1 части цельного льняного семени и 30 частей горячей воды ex tempore.
6. Адсорбирующие средства. Обладают способностью предохранять слизистые оболочки от раздражения, замедлять всасывание из желудочно-кишечного тракта различных веществ при отравлениях. Чаще всего используются активированный уголь, порошок белой глины, смекта и др.
Карболен (Carbolenum)
Таблетки угля активированного (Tabulettae Carbonis activati). Способен адсорбировать газы, алкалоиды, соли тяжелых металлов, токсины и др.
Показания. Как адсорбирующее средство при диспепсии, метеоризме.
Способ применения. Внутрь по 1–3 таблетки 2–4 раза в день.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 10.
Глина белая (Bolus alba)
Показания. Как обволакивающее и адсорбирующее средство.
Способ применения. Внутрь (10–100 г) при желудочно-кишечных заболеваниях (колиты, энтериты); наружно в виде присыпок, мазей, паст при кожных заболеваниях.
Форма выпуска. Порошок.
Смекта (Smecta)
Антидиарейное средство. Суспензия обладает значительными сорбционными свойствами и обволакивающей способностью, защищая слизистую оболочку пищеварительного тракта от отрицательного действия Н+ – ионов кишечных микроорганизмов, их токсинов и других раздражителей. Предотвращает водно-электролитные потери, увеличивает количество слизи и улучшает ее качество.
Показания. Острая и хроническая диарея, особенно у детей, симптоматическая боль, связанная с заболеваниями пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки. Совместима с пероральными регидрантами. Не изменяет физиологическую перистальтику.
Способ применения. Для получения однородной суспензии содержимое пакетика высыпают в -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
стакана воды и перемешивают. Для детей порошок можно растворить в каше, пюре, компоте, в детском рожке объемом 50 мл из расчета: до года – пакетик в день, от года до 2 лет – 2 пакетика в день, старше 2 лет – по 2–3 пакетика в день. Взрослым – по 3 пакетика в день.
Форма выпуска. Порошок для приготовления суспензии по 3 г активного вещества № 30.
Тема 18. Средства, действие которых связано преимущественно с раздражением нервных окончаний слизистых оболочек и кожи
1. Средства, действие которых связано преимущественно с раздражением нервных окончаний слизистых оболочек и кожи. Препараты, содержащие эфирные масла. Эти средства возбуждают рецепторы, расположенные в коже и слизистых оболочках, имульсы с которых поступают в ЦНС. Этим вызывается реакция со стороны органов, имеющих сопряженную иннервацию в ЦНС с участками, подвергшимися действию раздражающих веществ.
В результате чего улучшается кровоснабжение органа и его трофика, что благоприятно сказывается на различных воспалительных процессах. Эффект раздражающих средств усиливает и местная реакция, которую они вызывают и которая связана с выделением биологически активных веществ.
Подразделяются на несколько групп:
1) средства, содержащие эфирные масла;
2) горечи;
3) средства, содержащие аммиак.
Средства, содержащие эфирные масла
Ментол (Mentholum)
Применяют наружно как болеутоляющее (отвлекающее) средство; внутрь в качестве успокаивающего средства (валидол). Входит в состав многих комбинированных препаратов.
Показания. Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей. В виде капель для носа и ингаляций. Детям раннего возраста использование ментолосодержащих препаратов противопоказано.
Препараты, содержащие ментол:
Валидол (Validolum)
25–30 %-ный раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты, оказывает успокаивающее действие на ЦНС; назначают при легких формах стенокардии, неврозах по 4–5 капель на кусочек сахара или хлеба.
Таблетки валидола
№ 6 и № 10. Применяется так же.
Масло ментоловое
1% или 2 % (Oleum mentholi), флаконы по 10 мл.
Мазь «Бороментол» («Boromentholum»)
При зуде, невралгии, ринитах.
Таблетки «Пектусин» (Tabulettae «Pectusinum»)
Содержат ментол – 0,004 г, эвкалиптовое масло – 0,0005 г и другие наполнители; применяются при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.
«Меновазин» («Menovasinum»)
Состав: ментола 2,5 г, новокаина и анестезина – по 1 г, спирта 70 % – до 100 мл; применяют при невралгиях, миалгиях и как противозудное средство.
Мазь «Гевкамен» (Unguentum «Geucamenum»)
Состав: ментола 18 г или масла мятного 22,5 г, масла эвкалиптового и камфоры – по 10 г, масла гвоздичного – 1 г, парафина и вазелина – до 100 г; применяют при невралгиях, миалгиях.
Аэрозоль «Камфомен» (Aerosolum «Camphomenum»)
Применяется в основном для лечения острых ринитов и фарингитов. Не рекомендуется назначать детям до 5 лет.
Смесь для ингаляций (Mixtio pro inhalationibus)
Содержит ментол, настойку эвкалипта и глицерин.
«Ингакамф» («Inhacamf»)
Карманный ингалятор, в состав которого входят камфора, ментол, метиловый эфир салициловой кислоты и эвкалиптовое масло.
Мазь «Эвкамон» (Unguentum «Efcamonum»)
Состав: камфора, масла гвоздичное и эфирное горчичное, эвкалиптовое, ментол, метилсалицилат, настойка стручкового перца, тимол и хлоралгидрат, спирт коричный, парафин, вазелин и спермацет. Применяют при артритах, миозитах, невралгиях; нельзя при поврежденной коже.
Капли зубные
Содержат ментол, тимол, фенилсалицилат, глицерин и спирт.
Лист эвкалипта (Folium eucalypti)
Показания. Отвар и настой эвкалипта как антисептическое средство для полосканий и ингаляций при лор-заболеваниях, а также для лечения свежих и инфицированных ран, воспалительных заболеваний женских половых органов.
Настойка эвкалипта (Tinctura eucalypti)
Применение такое же, по 15–30 капель на прием, для полосканий по 10–15 капель на стакан воды.
Масло эвкалиптовое (Oleum eucalypti)
По 15–20 капель на стакан воды.
Семя горчицы (Semen sinapis)
Из обезжиренных семян добывают:
• Эфирное горчичное масло (Oleum sinapis aethereum)
• Горчичники (Charta sinapisata)
Способ применения. При смачивании теплой водой ощущается сильный запах эфирного горчичного масла. Применяют в качестве противовоспалительного средства. В смоченном виде накладывают на кожу (на 5–15 мин) до появления выраженного покраснения. Нельзя накладывать на поврежденную кожу.
Плод перца стручкового (Fructus capsici)
Содержит капсицин. Препараты из него:
• Настойка перца стручкового (Tinctura capsici)
• Линимент перцово-камфорный (Linimentum Capsici camphoratum)
• Пластырь перцовый (Emplastrum capsici)
Показания. Невралгии, миозиты и т. д., как отвлекающее средство.
Способ применения. Перед наложением пластыря кожу обезжиривают спиртом или одеколоном и протирают насухо.
Масло терпентинное очищенное (скипидар очищенный) (Oleum Terebinthinae rectificatum)
Показания. Как отвлекающее средство при невралгиях, миозитах, ревматизме.
Противопоказано при поражениях печени и почек.
Мазь скипидарная (Unguentum terebinthinae)
Применение такое же.
Спирт муравьиный (Spiritus Acidi formici)
Показания. Наружно для растираний при миозитах, невралгиях.
2. Горечи. Средства, содержащие аммиак
Горечи (Amara)
Препараты растительного происхождения, содержащие вещества, обладающие сильным горьким вкусом. Раздражая вкусовые рецепторы слизистых оболочек полости рта и языка, они рефлекторным путем вызывают усиление секреции желудочного сока, повышение аппетита, улучшение пищеварения.
Назначают при гипацидных и хронических атрофических гастритах; при анорексии на почве нервных заболеваний, после перенесенных оперативных вмешательств.
Принимают 2–3–4 раза в день за 15–20 мин до еды с небольшим количеством воды.
Противопоказания. Повышенная желудочная секреция, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит.
К этой группе относятся:
• Трава золототысячника (Herba gentaurii)
• Трава полыни горькой (Herba absinti)
• Лист трилистника водяного (Folium menyanthidis)
• Корень одуванчика (Radix taraxaci)
• Корневище аира (Rhizoma calami)
Применяют в виде настоев и отваров.
Средства, содержащие аммиак
Раствор аммиака 10 % (Solutio ammonii сaustici)
Показания. Как средство скорой помощи для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния.
Способ применения. Иногда применяют внутрь в качестве рвотного средства по 5–10 капель на 100 мл воды. При укусах насекомых – наружно в виде примочек.
Противопоказания. Дерматиты, экземы.
Форма выпуска. Флаконы по 40 мл и ампулы по 1 мл № 10.
Тема 19. Отхаркивающие средства. Общая характеристика
Отхаркивающие средства вызывают усиление секреции и разжижение бронхиальной слизи (мокроты), что облегчает ее отделение при кашле. Подразделяются на две группы:
1) средства, стимулирующие отхаркивание (секретомоторные);
2) муколитические средства (бронхосекретолитические).
Секретомоторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению. Эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно препараты этой группы подразделяют на две подгруппы: рефлекторного и резорбтивного действия.
Препараты рефлекторного действия (препараты термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, натрия бензоат, терпингидрат и др.). При приеме внутрь оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно влияют на бронхи и бронхиальные железы. Эффект некоторых препаратов связан также со стимулирующим воздействием на рвотный и дыхательный центры (термопсис и др.). К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин, ликорин), оказывающие в малых дозах отхаркивающий эффект. Ряд препаратов рефлекторного действия частично оказывает резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и другие вещества выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.
Препараты резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид, частично – натрия гидрокарбонат и др.) оказывают эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение мокроты; в определенной мере они стимулируют также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода. Муколитические средства как ферментные, так и синтетические увеличивают объем мокроты, разжижают слизь, способствуют усилению дренажной функции бронхов и как результат дают выраженный противовоспалительный эффект.
//-- 1. Отхаркивающие средства. Препараты --//
Термопсиса трава (Herba thermopsidis), синоним: трава мышатника
Содержит алкалоиды, главный из которых – термопсин, сапонины, эфирное масло, дубильные вещества, аскорбиновую кислоту. Действие всех этих веществ на организм – сложное, но в целом – отхаркивающее, в больших дозах – рвотное.
Показания. Хронический бронхит.
Способ применения. Настой из расчета 0,6–1,0 г на 180–200 мл воды по 1 ст. л. 2–4 раза в день; сухой экстракт – по 0,01–0,05 г; таблетки от кашля по – по одной на прием. Детям – соответственно возрасту.
Форма выпуска. Экстракт термопсиса сухой (Extractum thermopsidis siccum) в банках; таблетки от кашля (Tabulettae contra tussim), содержащие 0,01 г травы термопсиса в мелком порошке, натрия гидрокарбоната 0,25 № 10; сухая микстура от кашля для взрослых. Список Б.
Корень алтея (Radix althaeae)
Содержит до 35 % растительной слизи.
Применяют в виде порошка, настоя, сиропа, как отхаркивающее и противовоспалительное средство при заболеваниях дыхательных путей. Входит в состав грудных сборов № 1, № 3:1 ст. л. сбора заливают стаканом кипятка, настаивают 20 мин, процеживают и принимают по -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
стакана 2–3 раза в день.
Форма выпуска. Сухой экстракт алтейного корня в банке; сироп алтейный по 100,0; сухая микстура от кашля для детей (Mixtura sicca contra tussim pro infatibus), в состав которой входят еще натрия бензоат и натрия гидрокарбонат, аммония хлорид, масло анисовое. Грудные сборы № 1 (корень алтея, лист мать-и-мачехи, трава душицы) и № 3 (корень алтея, корень солодки, лист шалфея, плоды аниса и почки сосны).
Мукалтин (Mucalthinum)
Препарат, содержащий смесь полисахаридов из травы алтея лекарственного. По 1–2 таблетки на прием перед едой при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей.
Корень солодки (Radix glycyrrhizae)
Содержит глицирризиновую кислоту, флавоноиды и другие активные вещества. Обладает противовоспалительными свойствами, спазмолитическим действием, ускоряет заживление язв желудка.
Корень солодки резаный
Применение. По 100 г. 2 ст. л. по стакан кипятка, настаивают 20 мин, процеживают. Пьют по 100 мл после еды.
Грудной эликсир (Elixir pectoralis)
По 25 мл во флаконе. Состав: экстракт солодкового корня густой, масло анисовое, аммиак водный, спирт этиловый. Принимают как отхаркивающее по 20–40 капель 3–4 раза в день, детям – 1 капля на год жизни.
Ликвиритон (Liquiritonum)
Содержит сумму флавоноидов из корней и корневищ солодки.
Показания. Как противовоспалительное, спазмолитическое и антисекреторное средство.
Способ применения. Внутрь по 0,1–0,2 г 3–4 раза в день; курс лечения – 20–30 дней.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г № 25.
Грудной сбор № 2 (Species pectoralis)
Состав: корень солодки измельченный, листья подорожника, листья мать-и-мачехи измельченной.
Применение. 1 ст. л. сбора на стакан кипятка, настаивают 20 мин, процеживают; -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
стакана настоя на прием после еды.
Глицирам (Glycyrramum)
Монозамещенная аммониевая соль глицирризиновой кислоты, выделенной из корней солодки. Оказывает противовоспалительное действие, связанное с умеренным стимулирующим влиянием на кору надпочечников.
Показания. Бронхиальная астма, аллергические дерматиты, экземы. Может применяться с целью уменьшения дозировки глюкокортикоидов.
Назначают внутрь по 0,05–0,1 г 2–4 раза в день (до 3–6 раз), за 30 мин до еды. Курс лечения – от 2 до 6 недель.
Противопоказания. Нельзя при органических заболеваниях сердца и нарушениях функции печени и почек.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г № 50. Список Б.
К этой группе еще относятся:
• Корневище с корнями синюхи (Rhizoma cum radicibus polemonii)
• Корневище и корни девясила (Rhizoma cum radicibus inulae helenii)
• Лист подорожника большого (Folium plantaginis majoris) и препарат из него плантаглюцид (Plantaglucidum)
Принимают его по 0,5–1,0 г 2–3 раза в день.
• Лист мать-и-мачехи (Folium farfarae)
• Трава чабреца (Herba serpulli) и препарат из нее пертуссин (Pertussinum)
Принимают от -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
чайной ложки до 1 десертной ложки.
• Плод аниса (Fructus anisi vulgaris)
• Трава багульника болотного (Herba ledi palustris)
• Трава душицы (Herba origani vulgaris)
• Почки сосновые (Turiones pini)
• Трава фиалки трехцветной (Herba violae tricolori)
//-- 2. Муколитические препараты --//
Ацетилцистеин (Acetylcysteinum)
Один из наиболее активных муколитических препаратов.
Показания. Заболевания дыхательных путей.
Способ применения. Ингаляции по 2–5 мл 20 %-ного раствора 3–4 раза в день по 15–20 мин.
Побочное действие. Возможна тошнота.
Противопоказания. Бронхиальная астма. Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами антибиотиков и протеолитических ферментов нежелательно во избежание инактивации препарата. При необходимости могут прибавляться бронхолитические средства. Пользоваться раствором из вскрытых ампул для ингаляций можно не более 48 ч.
Форма выпуска. 20 %-ный раствор по 5 мл; 5 %-ный раствор по 10 мл № 10. Список Б.
Бромгексин (Bromhexin)
Препарат оказывает муколитическое, отхаркивающее и слабое противокашлевое действие.
Показания. Острые и хронические бронхиты, пневмонии, санация бронхиального дерева в предоперационном периоде, для предупреждения скопления в бронхах густой вязкой мокроты после операции, для ускорения выделения контрастного вещества после бронхографии.
Способ применения. Внутрь по 0,004–0,008 г 2–3 раза в день. Детям – в зависимости от возраста.
Форма выпуска. Драже по 0,004 г № 50, по 0,008 г № 20. Список Б.
Трипсин (Trypsin)
Протеолитический фермент, облегчает удаление вязких секретов, экссудатов.
Назначают при заболеваниях дыхательных путей ингаляционно или внутримышечно. Оказывает противовоспалительное действие. Применяется для ингаляций.
Противопоказан при туберкулезе легких, эмфиземе легких, заболеваниях печени, почек, поджелудочной железы. Нельзя вводить внутривенно!
Форма выпуска. Выпускается в ампулах, содержащих 0,01 и 0,005 г трипсина кристаллического.
Калия йодид (Kalii iodidum)
Показания. Заболевания дыхательных путей и щитовидной железы.
Способ применения. Как муколитическое средство применяют в виде 1–3 %-ного раствора по 1 ст. л. 3–5 раз в сутки.
Натрия бензоат (Natrii benzoas)
Показания. Как отхаркивающее средство при заболеваниях дыхательных путей.
Способ применения. В порошках, растворах и микстурах по 0,2–0,5 г 3–4 раза в день.
Форма выпуска. Порошок.
Тема 20. Слабительные средства
//-- 1. Общая характеристика слабительных средств --//
Классификаций слабительных средств несколько. Общая классификация включает две группы:
1 группа – это неорганические вещества (солевые слабительные, сульфат магния и натрия, карловарская соль).
2 группа состоит из трех подгрупп: первая – это растительные масла (касторовое и миндальное); вторая – препараты, содержащие антраглюкозиды (экстракт крушины, таблетки ревеня, препараты сенны (лист сенны, кофиол, кубики «Регулакс», сенаде, глаксена)); третья – синтетические средства (бисакодил, гутталакс, форлакс, фортранс), синтетические дисахариды (лактулоза), вазелиновое масло.
Современная классификация слабительных препаратов по механизму действия включает 4 группы средств.
1 группа. Химические средства, вызывающие послабляющий эффект путем химического раздражения рецепторного аппарата толстой кишки и таким образом стимулирующие ее перистальтику. Эти препараты действуют на уровне толстой кишки, как правило, вызывают однократную дефекацию через 6–10 ч после приема. К ним относятся производные антрахинов (препараты корня ревеня, коры крушины, плодов жостера, листьев сенны), дифенилметана (фенолфталеин, бисакодил, гутталакс, дульколакс), кастровое масло.
2 группа. Осмотические средства, обладающие способностью удерживать воду в просвете кишечника, что ведет к увеличению объема и размягчению каловых масс. Это натрия и магния сульфат, цитрат, гидроокись магния, карловарская соль, неадсорбируемый полисахарид лактулоза (дюфалак), действующие на уровне толстой кишки. Время наступления послабляющего действия – 8–12 ч с момента приема. Лактулоза в тонком кишечнике не расщепляется и поступает в толстую кишку в неизмененном виде. В толстой кишке она расщепляется под действием кишечной флоры. Продукты расщепления лактулозы обладают стимулирующим действием на перистальтику толстой кишки, каловые массы размягчаются, кроме того, увеличивается их объем.
3 группа. Объемные слабительные, или наполнители, способствующие увеличению объема содержимого кишечника, такие как отруби, агар-агар, метилцеллюлоза, морская капуста.
4 группа. Слабительные масла (детергенты), способствующие размягчению твердых каловых масс и облегчающие их скольжение – вазелиновое, миндальное, фенхелевое, жидкий парафин.
Классификация по локализации действия.
1. Лекарственные средства, преимущественно действующие в тонком кишечнике: растительные масла, вазелиновое масло, солевые слабительные.
2. Лекарственные средства, действующие преимущественно в толстой кишке: синтетические средства, бисакодил, гутталакс.
3. Средства, действующие во всем кишечнике: солевые слабительные, касторовое масло и гидрофильные коллоиды.
//-- 2. Препараты слабительных средств --//
Химические слабительные лекарственные средства
Лист сенны (Folium sennae)
Применение. В виде настоя по 1 ст. л или 1 ч. л. 1–3 раза в день.
Форма выпуска. Цельные и резаные листья по 50 г; экстракт сухой в таблетках по 0,03 г № 25; брикеты по 75 г. Готовые препараты: сенаде № 10 в таблетках, глаксена № 10 в таблетках.
Рамнил (Rhamnilum)
Сухой стандартизированный препарат коры крушины.
Применение. Как слабительное по 0,2 г на ночь.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г № 30.
Бисакодил (Bisacodyl), синоним: Dutcolax
Механизм действия: раздражает рецепторы кишечника, усиливает выделение слизи и разжижение содержимого кишечника.
Показания. Хронические запоры различной этиологии.
Способ применения. Назначают per os и per rectum. Взрослым по 1–3 драже на ночь или по 1–2 суппозитория ректально. Детям – в зависимости от возраста.
Побочное действие. Возможны спазмы желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания. Острые воспалительные заболевания и варикозное расширение вен прямой кишки.
Форма выпуска. Драже по 0,005 г № 30; свечи по 0,01 г № 12.
Гутталакс (Guttalax)
Оказывает быстрое и сильное слабительное действие путем прямого стимулирования толстой кишки. Проходит желудок без изменений, выделяется со стулом, не вызывает привыкания.
Показания. Все виды запоров, а также больных, страдающих геморроем, анальными трещинами; в послеоперационном периоде.
Способ применения. Взрослым – от 5 до 10 капель, можно до 15 капель. Детям от 2 до 12 лет – от 2 до 5 капель или утром, или перед сном. Эффект – через 6–10 ч.
Противопоказания. «Острый живот», беременность.
Форма выпуска. Флаконы по 10 мл препарата.
Масло касторовое (Oleum ricini)
Применение. Как слабительное – по 15–30 г; детям – по 5–10 г.
Противопоказано при отравлениях экстрактом мужского папоротника и жирорастворимыми веществами (фосфор, бензол); наружно для лечения ожогов, язв.
Форма выпуска. Флаконы по 25 г; капсулы по 1,0 г № 15.
Осмотические слабительные
Карловарская соль искусственная (Sal carolinum factitium)
Применение. В качестве слабительного утром натощак по 1 ст. л. (детям 2–6 лет по 1 ч. л.) на полстакана воды; как желчегонное по 1 ч. л. на стакан теплой воды за 30–45 мин до еды 2–3 раза в день.
Форма выпуска. В упаковке по 125 г. Поступает также карловарская соль гейзерная натуральная по 100 г в упаковке.
Дюфалак (Dufalac), синоним: Lactyloza
Форма выпуска. Порошок для приема внутрь в пакетиках по 10 г № 10; сироп по 200, 500 и 1000 мл, в 100 мл – 67 г лактулозы.
Способ применения. Взрослым для лечения запоров: 10–30 г/сут в первые 2 дня, поддерживающая доза – 10–20 г в сутки. Детям 7–14 лет – начальная доза 10 г/сут, поддерживающая – 7–10 г/сут; от года до 6 лет начальная и поддерживающая одинаковы – 3–7 г/сут; детям до года – 3 г/сут.
Противопоказан препарат при непроходимости кишечника. С осторожностью – больным сахарным диабетом. Препарат может нарушать высвобождение активного вещества из кишечно-растворимых препаратов.
Тема 21. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему
Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему, можно разделить на несколько групп:
1) кардиотонические средства;
2) антиаритмические препараты;
3) средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей, средства, улучшающие мозговое кровообращение;
4) гипотензивные и гипертензивные средства;
5) ангиопротекторы и гиполиподемические средства;
6) средства, ингибирующие и стимулирующие свертывание крови.
//-- 1. Кардиотонические средства --//
Широко используются для лечения сердечной недостаточности. Наряду с препаратами, стимулирующими сократительную деятельность миокарда (сердечные гликозиды), используются как средства, уменьшающие нагрузку на миокард и облегчающие работу сердца, снижающие энергетические затраты сердечной мышцы и улучшающие функцию более экономной ее деятельностью. Такими средствами комплексной терапии являются прежде всего периферические вазодилататоры, уменьшающие пре– и постнагрузку на миокард путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления и расширения периферического сосудистого русла, а также диуретические средства, уменьшающие нагрузку на миокард, оказывая гиповолемическое действие, т. е. снижая объем циркулирующей плазмы крови.
В определенной мере кардиотоническими свойствами обладают средства, оказывающие общее положительное влияние на метаболитические процессы организма, включая метаболизм миокарда (анаболические гормоны, рибоксин и др.). В лечении острой сердечной недостаточности, кроме прессорных аминов, применяют современные адреномиметические препараты – дофамин, добутрекс – и кардиотоники – коротроп (малринон).
Сердечные гликозиды
К этой группе относятся лекарственные препараты, усиливающие сократимость миокарда. К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки (Digitalis purpurea l), горицвета (Adonis vernalis l), ландыш (Convallaria majalis l), разные виды желтушника (Erysimum canescens roth.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus kombe), олеандр (Nerium oleander), морозник (Helleborus purpurascens w. et k.) и др. Механизм действия сердечных гликозидов связан с активностью фермента аденозинтрифосфатазы, обеспечивающей транспорт ионов калия, натрия, кальция. Они нормализуют нарушенный в сердечной мышце энергетический и электролитный обмен, способствуют усвоению креатинфосфата, использованию сердцем АТФ, увеличивают содержание гликогена в сердечной мышце.
Терапевтический эффект сердечных гликозидов выражается в следующих изменениях работы сердца:
1) увеличивается сила сердечных сокращений, систола становится более энергичной и короткой по времени, увеличивается ударный объем крови;
2) диастола становится более продолжительной, в камеры сердца поступает больше крови, ритм сердца урежается;
3) замедление проводимости имульсов проявляется в отношении предсердно-желудочковых узла и пучка.
Под влиянием сердечных гликозидов увеличивается диурез. Симптомы отравления сердечными гликозидами: брадикардия, а повышение возбудимости сердца способствует появлению тахикардии, экстрасистолий. При нарушении предсердно-желудочковой проводимости могут возникнуть трепетание желудочков, остановка сердца.
Сердечные гликозиды подразделяют на три группы:
1. Гликозиды длительного действия, при введении которых максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 8–12 ч и продолжается до 10 дней и более. При внутривенном введении действие наступает через 30–90 мин, максимальный эффект проявляется через 4–8 ч. К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной (дигитоксин и др.), обладающие выраженной кумуляцией.
2. Гликозиды средней продолжительности действия, при введении которых максимальный эффект проявляется через 5–6 ч и длится в течение 2–3 дней. При внутривенном введении действие наступает через 15–30 мин, максимальный эффект – через 2–3 ч. К этой группе относятся гликозиды наперстянки шерстистой (дигоксин, целагид и др.), обладающие умеренной кумуляцией. Таким свойством обладают гликозиды наперстянки ржавой и горицвета.
3. Гликозиды быстрого и короткого действия – препараты экстренной помощи. Вводят только внутривенно, эффект наступает через 7–10 мин. Максимальное действие проявляется через 1–1,5 ч и длится до 12–24 ч. К этой группе относятся гликозиды строфанта и ландыша, практически не обладающие кумулятивными свойствами. Лечение сердечными гликозидами начинают с больших доз, назначаемых в течение 3–6 дней (фаза насыщения), до получения четкого терапевтического эффекта: уменьшения застойных явлений, устранения отеков, одышки, улучшения общего состояния. Затем дозу уменьшают и назначают поддерживающие дозы (фаза поддержания), обеспечивающие эффективную и безопасную терапию с учетом индивидуальных особенностей больного. В случае передозировки сердечных гликозидов назначают препараты калия: панангин, аспаркам.
Гликозиды длительного действия
Дигитоксин (Digitoxin)
Гликозид, получаемый из различных видов наперстянки (Digitalis purpurea l, Digitalis lanata ehrh. и др.). Оказывает сильное кардиотоническое действие, увеличивает силу сокращения мышцы сердца, уменьшает частоту сердечных сокращений; обладает выраженными кумулятивными свойствами, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Показания. Хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения II и III стадии.
Способ применения. Внутрь по 0,1 мг и per pectum по 0,15 мг 1–2 раза в день.
В.Р.Д. – 0,5 мг, В.С.Д. – 1 мг.
Побочное действие и противопоказания те же, что и для других препаратов наперстянки.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0001 г № 10, суппозитории ректальные по 0,00015 г № 10.
Кордигит (Cordigitum)
Экстракт из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащей сумму гликозидов.
Применяют при сердечной недостаточности по 0,4–0,8 мг 2–4 раза в день.
Побочное действие. При передозировке – брадикардия, тошнота, экстрасистолия.
Противопоказания. Острые эндокардиты; осторожно при свежем инфаркте миокарда, нарушениях ритма.
Форма выпуска. Таблетки по 0,8 мг № 10; суппозитории по 0,0012 г № 10.
Гликозиды средней продолжительности действия
Лантозид (Lantosidum)
Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata).
Аналогичен спиртовым растворам суммы гликозидов из наперстянки, но быстрее всасывается и обладает меньшим кумулятивным свойством.
Показания. Хроническая недостаточность I–III стадий, сопровождающихся тахикардией, тахиаритмией и мерцанием предсердий.
Способ применения. Внутрь по 15–20 капель 2–3 раза в день; при диспептических явлениях – микроклизмы: 20–30 капель в 20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида.
В.Р.Д. внутрь – 25 капель, В.С.Д. – 75 капель.
Форма выпуска. Во флаконах-капельницах по 15 мл.
Целанид (Celanidum), синоним: изоланид
Гликозид, полученный из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata eheh.). Действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, дает быстрый эффект и мало кумулирует.
Применение. Острая и хроническая недостаточность кровообращения, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная тахикардия.
Способ применения. Внутрь по 1 таблетке (0,25 мг) 2–3 раза в день; внутривенно по 1–2 мл 0,02 %-ного раствора 1–2 раза в сутки.
Побочное действие и противопоказания те же, что и для других гликозидов наперстянки.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг № 30; ампулы по 1 мл 0,02 %-ного раствора № 10; флаконы по 10 мл 0,05 %-ного раствора.
Дигоксин (Digoxinum)
Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой.
Применение, противопоказания такие же, как у остальных препаратов этой группы.
Побочное действие. Тошнота, рвота, потеря аппетита, тахикардия, бигеминия.
Форма выпуска. Таблетки по 0,00025 и по 0,0001 г № 50; ампулы по 1 мл 0,025 %-ного раствора № 10. Список Б.
Мепросцилларин (Meproscillarin)
Сердечный гликозид из морского лука. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, незначительно урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость. При хронической сердечной недостаточности вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез, уменьшает одышку, отеки.
Показания при хронической сердечной недостаточности, в том числе при наличии нормо– или брадисистолической мерцательной аритмии.
Способ применения. Средняя разовая доза – 250 мкг 2–3 раза в сутки, при необходимости – до 1 мг/сут.
Побочное действие. Брадикардия, AV-блокада, нарушение сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение. Редко – ксантопсия, снижение остроты зрения, скотомы, макро– и микропсия.
Противопоказания. Абсолютные – при повышенной чувствительности к препарату. Относительные: выраженная брадикардия, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная тахикардия, экстрасистолия, выраженные нарушения функции печени, беременность, лактация.
Форма выпуска. Таблетки по 250 мкг № 30.
Гликозиды короткого и быстрого действия
Строфантин К (Strophantinum K)
Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе, содержащих в основном К-строфантин и К-строфантозид. Оказывает систолическое действие, мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по предсердно-желудочковому пучку.
Показания. Острая сердечно-сосудистая недостаточность, пароксизмальная тахикардия.
Способ применения. Вводят внутривенно по 0,5–1 мл 0,025 % или 0,05 %-ного раствора в 10–20 мл 40 %-ного раствора глюкозы. В.Р.Д. – 1 мл 0,05 %-ного раствора, В.С.Д. – 2 мл 0,05 %-ного раствора.
Побочное действие, как у мепросцилларина.
Противопоказания. Органические поражения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,025 %-ного и 0,05 %-ного раствора № 10. Список Б.
Коргликон (Corgliconum)
Очищенный препарат из листьев ландыша майского. Аналогичен конваллятоксину и строфантину, но дает более продолжительный эффект.
Показания. Хроническая и острая недостаточность, пароксизмальная тахикардия.
Способ применения. Вводят медленно по 0,5–1 мл 0,05 %-ного раствора в 20 мл 40 %-ного раствора глюкозы. В.Р.Д. внутривенно – 1 мл, В.С.Д. – 2 мл.
Побочное действие то же, что и для строфантина.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,06 %-ного раствора № 10. список Б.
Нестероидные и синтетические кардиотоники
Коротроп (Korotrop)
Активное вещество – милринон лактат.
Показания. Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Способ применения. Начинают с медленного внутривенного введения ударной дозы 50 мкг/кг массы тела, затем переходят на поддерживающую – 0,375–0,75 мкг/мин. Максимальная суточная доза – 1,13 мкг/кг массы тела.
Побочное действие. Нарушение ритма сердца, стенокардия, гипотония, головная боль, аллергические реакции.
Форма выпуска. Раствор для инъекций в ампулах по 10 мл № 10, в 1 мл – 1 г коротропа.
Эскандин (Escandin)
Активное вещество – ибопамин гидрохлорид. Оказывает положительное инотропное действие, вызывает увеличение ударного и минутного объемов сердца, улучшает перфузию почек, увеличивает диурез. Уменьшает нагрузку на миокард, снижает продукцию норадреналина, ренина и альдостерона. В терапевтических дозах не влияет на АД и ЧСС.
Показания. Хроническая сердечная недостаточность.
Способ применения. Дозу устанавливают индивидуально. Разовая доза – 50–200 мг, кратность приема – 2–3 раза в сутки за 1 ч до еды.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта иногда – тошнота, изжога, гастралгии, возможна тахикардия.
Противопоказания. Желудочковые аритмии, феохромоцитома, беременность, лактация.
Форма выпуска. Таблетки по 50 и 100 мг № 30.
Добутрекс (Dobutrex)
Активное вещество – добутамин гидрохлорид.
Показания. Острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.
Способ применения индивидуальный и корригируется с учетом реакции больного. Скорость инфузии – от 2,5 до 10 мкг/мин, возможно – до 20 мкг/мин, редко – 40 мкг/мин.
Побочное действие. Нарушение ритма сердца, гипотония, стенокардия, одышка, флебит на месте введения.
Форма выпуска. Концентрат для инфузий во флаконах по 20 мл, флакон содержит 250 мг активного вещества.
//-- 2. Антиаритмические препараты. Классификация --//
Антиаритмические препараты – лекарственные средства, оказывающие нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений, относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к разным фармакологическим группам.
Но существует ряд препаратов, для которых основное действие – это нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий.
Подразделяются препараты на четыре группы (класса):
I класс – мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные);
II класс – β-адреноблокаторы;
III класс – препараты, замедляющие реполяризацию (основной представитель – амиодарон; симпатолитик – орнид);
IV класс – блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).
I класс включает ряд препаратов, разделяющихся по некоторым особенностям действия. Условно их подразделяют на три подгруппы:
подгруппа I А – хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид;
подгруппа I В – местные анестетики лидокаин, тримекаин, пиромекаин, а также мексилетин и дифенин;
подгруппа I С – аймалин, этацизин, аллапинин.
Антиаритмические препараты I группы
Хинидина сульфат (Chinidini sulfas)
Правовращающий изомер хинина.
Показания. Пароксизмальная тахикардия, пароксизм мерцательной аритмии, экстрасистолии, стойкая мерцательная аритмия.
Способ применения. Внутрь по 0,1 г 4–5 раз в день, при необходимости – до 0,8–1,6 г/сут.
Побочное действие. При передозировке – угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, иногда – фибрилляция предсердий.
Противопоказания. Декомпенсация сердечно-сосудистой системы, беременность.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,1 г № 20.
Новокаинамид (Novocainamidum)
Понижает возбудимость мышц сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения, обладает местноанестезирующим свойством.
Показания. Нарушения сердечного ритма.
Способ применения. Внутрь по 0,5–1 г 3–4 раза в сутки; внутримышечно – 5–10 мл 10 %-ного раствора; внутривенно (капельно) для купирования острых приступов – 2–10 мл 10 %-ного раствора в 5 %-ном растворе глюкозы или 0,9 %-ном растворе натрия хлорида.
Побочное действие. Коллатоптоидные реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.
Противопоказания. Выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 20; ампулы по 5 мл 10 %-ного раствора № 10.
Аймалин (Ajmalinum)
Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии.
Применение. Нарушения сердечного ритма, аритмии, вызванные дигиталисной интоксикацией, свежий инфаркт миокарда.
Способ применения. Внутримышечно 0,05–0,15 г/сут; для купирования острого приступа тахикардии внутривенно 2 мл 2,5 %-ного раствора в 10 мл 0,9 %-ного раствора натрия. Для устранения аритмии внутрь по 0,1 г 3–4 раза в день.
Побочное действие. Слабость, тошнота, рвота, понижение АД, при внутривенном введении – ощущение жара.
Противопоказания. Тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная сердечная недостаточность, гипотония, воспалительные изменения миокарда.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 200; ампулы по 2 мл 2,5 %-ного раствора № 10.
К I группе также относятся препараты:
Этмозин (Aetmozinum)
Показания. Нарушение ритма; эффективен при передозировке сердечными гликозидами.
Способ применения. Начальная доза – 75–200 мг/сут (25–50 мг 3–4 раза в день) в зависимости от формы аритмии и переносимости. Поддерживающая терапия – доза, уменьшенная на 1/3. Курс лечения – 7–45 дней.
Побочное действие. Небольшая болезненность в эпигастрии, легкое головокружение.
Противопоказания. Тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная гипотония, нарушения функции печени и почек; ингибиторы моноаминооксидазы.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г № 50; 2,5 %-ный раствор в ампулах по 2 мл № 10.
Этацизин (Aethcizinum)
Обладает антиаритмическим действием, местно-анестезирующей и спазмолитической активностью.
Показания. Аритмии различной этиологии.
Способ применения. Внутрь по таблетке 3–4 раза в день, независимо от приема пищи; при внутривенном введении (время введения не менее 5 мин) – 2 мл 2,5 %-ного раствора разбавляют 20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида.
Побочное действие. Головокружение, шум в ушах и голове, онемение и ощущение жжения губ и кончика языка, «сетка» перед глазами. При приеме внутрь: пошатывание, нарушение аккомодации; в таких случаях прием прекращают.
Противопоказания. Нарушения проводимости сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипотония.
Форма выпуска. Раствор 2,5 %-ный в ампулах по 2 мл № 10; таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой, № 50.
Ритмилен (Rytmilen)
Применяется так же, как и этацизин, и при хирургических вмешательствах.
Способ применения. Ритмилен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, но существенных гемодинамических изменений не наблюдается; при внутривенном введении АД может снижаться. Начальная суточная доза внутрь – 0,2–0,3 г, далее в зависимости от состояния больного – 0,3–0,8 г, дозу делят на 3–4 раза. При внутривенном введении – по 0,001–0,002 г/кг массы тела.
Побочное действие. Затруднение мочеиспускания, задержка мочи, сухость во рту, головная боль. При отмене явления исчезают.
Противопоказания. Полная атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, беременность, детский возраст.
Форма выпуска. Капсулы по 0,1 г № 100; 1 %-ный раствор в ампулах по 5 мл № 10; таблетки по 0,1 г № 100.
Антиаритмические препараты II группы
Лидокаин (Lidocainum)
Рассматривался в группе местноанестезирующих средств.
Аллапинин (Allapininum)
Антиаритмический препарат, не обладает отрицательным инотропным свойством, не вызывает артериальной гипотензии, оказывает местно-анестезирующее и седативное действие.
Показания. Для лечения аритмий.
Способ применения. Внутрь по 0,025 г, предварительно измельчив таблетку, за 30 мин до еды, запивая теплой водой. При отсутствии эффекта назначают по 0,025 г каждые 6 ч, до 0,05 г на прием. Курс лечения индивидуален.
В.Р.Д. – 0,15 г, В.С.Д. – 0,3 г.
Побочное действие и противопоказания: такие же, как у ритмилена.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г № 30.
К этой группе, кроме того, относятся:
Тримекаин, мекситил, дифенин, пропафенон и др.
Антиаритмические препараты III группы
К этой группе относятся β-адреноблокаторы анаприлин (индерал, обзидан), тразикор, аптин.
Анаприлин (Anaprillinum)
Рассматривался в группе β-адреноблокаторы.
Вискен (Visken)
Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие, обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Применение. Стенокардия, аритмия, гиперкинетический синдром, гипертоническая болезнь.
Способ применения. В кардиологии – по таблетке 3 раза в день, иногда – 4 раза в день, после еды. Максимальная доза – 3 таблетки 3 раза в день.
Побочное действие. В начале лечения – брадикардия, спазм бронхов, головная боль, сонливость, головокружение, расстройства ЖКТ, тошнота. Проходят самостоятельно.
Противопоказания. Декомпенсация сердечной деятельности, шок, синусовая брадикардия, легочное сердце; эфирный наркоз.
Форма выпуска. Таблетки по 5 мг № 30.
Тразикор (Trasicor)
Специфический блокатор симпатических β-адренорецепторов, обладает антиаритмическими свойствами.
Показания. Нарушения ритма различного генеза, стенокардия.
Способ применения. Внутрь по 0,02 г 2–3 раза в день, при необходимости – 0,08–0,12 г/сут.
Побочное действие. Диспепсия, слабость, головокружение, сердечная недостаточность.
Противопоказания. Бронхиальная астма, атриовентрикулярная блокада, брадикардия.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 и 0,08 г № 40.
Антиаритмические препараты IV группы
Препараты этой группы обладают антиадренергическими свойствами и не влияют на мембраны.
Кордарон (Cordarone)
Урежает ритм сердечных сокращений. Приступы стенокардии исчезают или становятся реже.
Показания. Хроническая коронарная недостаточность, аритмии.
Способ применения. Вначале по 0,2 г 3 раза в день во время или после еды. Через неделю – до 0,1 г 3 раза в день или по 0,2 г 2 раза в день. Курс лечения – 2–3 недели, повторно – после 1–2-недельного перерыва.
При аритмии вводят внутривенно.
Побочное действие. Диспепсия, эйфория, повышенная раздражительность, при длительном применении – брадикардия.
Противопоказания. Брадикардия, беременность, бронхиальная астма.
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г № 50; ампулы по 3 мл 5 %-ного раствора № 5.
Финоптин (Finoptin), синонимы: Isoptin, Verapamil
Действие такое же, как у кордарона, но еще обладает натрийуретическим и диуретическим свойствами.
Показания. Такое же, как у кордарона, но также для профилактики инфаркта миокарда и в постинфарктный период.
Способ применения. Внутрь по 0,04–0,08 г 3 раза в день, внутривенно по 2–4 мл 0,25 %-ного раствора 1–3 раза в день.
Побочное действие. Тошнота, головокружение.
Противопоказания. Кардиогенный шок, нарушения атриовентрикулярной проводимости; комбинация с β-адреноблокаторами.
Форма выпуска. Таблетки по 0,04 г № 100; 0,25 %-ный раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) № 25.
Фенигидин (Phenihidinum), синонимы: Corinfar, Adalar, Nifedipin
Применяют при ишемии сердца с приступами стенокардии, особенно в сочетании с гипертонией. Сублингвально по 0,02 г 2–3 раза в день. Поддерживающая доза – 0,01 г 3 раза в день.
Курс лечения – 1–2 мес. После приема препарата – лежачее положение на 30–60 мин. При гипотонии – по 0,01 г 3 раза в день при контроле АД.
Побочное действие. Головная боль, сердцебиение. Противопоказан при беременности.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г № 40.
Орнид (Ornidum)
Задерживает выделение норадреналина из нервных окончаний, оказывает гипотензивное действие, но не обладает блокирующим действием на адренорецепторы.
Показания. Гипертоническая болезнь, экстрасистолии и желудочковые тахиаритмии.
Способ применения. Внутримышечно и подкожно по 0,5–1 мл 5 %-ного раствора 2–3 раза в день (несколько недель). Можно использовать в комбинации с другими гипотензивными препаратами.
Побочное действие. Головокружение, слабость, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, чувство жара, боль в области сердца, болезненность в икроножных мышцах, кратковременное ухудшение зрения и ортостатический коллапс.
Противопоказания. Инфаркт миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз и феохромоцитома. С осторожностью – при функциональной недостаточности почек.
Форма выпуска. Ампулы по 1,0 мл 5 %-ного раствора № 10.
//-- 3. Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей --//
Средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда
В перечень средств, применяющихся для устранения нарушений кровоснабжения и метаболизма миокарда, входят антиангинальные препараты, к которым относятся органические нитраты, анатагонисты ионов кальция, β-адреноблокаторы и другие средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца, спазмолитические препараты и др., а в качестве антиангинальных (дополнительных) средств – препараты, повышающие общую устойчивость тканей организма к гипоксии и улучшающие общие процессы метаболизма.
Антиангинальные препараты
Это группа препаратов различного механизма действия, применяющихся для лечения стенокардии. Как высокоэффективные используются три группы препаратов: нитраты, блокаторы β-адренорецепторов и антагонисты кальция.
Нитросодержащие препараты
Основные препараты для лечения стенокардии. Наиболее распространены нитроглицерин и его различные формы, нитросорбит.
Нитроглицерин (Nitroglycerinum)
Расширяет кровеносные сосуды, расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей.
Применение: для купирования приступов стенокардии; иногда при дискинезии желчевыводящих путей и эмболии центральной артерии сетчатки.
Способ применения. По -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
–1 таблетке (или 1–2 капли 0,5–1 %-ного раствора) сублингвально.
Побочное действие. Шум в ушах, головная боль, головокружение, коллапс.
Противопоказания. Глаукома, повышенное внутричерепное давление, нарушение мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда, атеросклероз сосудов головного мозга.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г № 40; флаконы по 10 мл 1 %-ного раствора; 1 %-ный раствор в масле 0,0005 г – капсулы № 20.
Тринитролонг (Trinitrolong)
Полимерные пленки овальной формы, содержащие 1 или 2 мг нитроглицерина.
Применяется в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина. Пластинку тринитролонга прижимают пальцами к слизистой оболочке полости рта после еды.
Форма выпуска. Пластинки полимерные № 50 по 0,001 г и по 0,002 г.
Сустак (Sustac)
Лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия.
Применяется только для предупреждения приступов стенокардии по 2,6 мг (сустак-мите) 2 раза в день; при необходимости – 6,4 мг (сустак – форте) на прием.
Побочное действие. Как у нитроглицерина.
Противопоказания. Отстрый инфаркт миокарда, глаукома, кровоизлияние в мозг, коронарный тромбоз.
Форма выпуска. Таблетки сустак-мите по 2,6 мг и сустакфорте 6,4 мг № 25.
Нитронг (Nitrong)
Аналогичен сустаку.
Форма выпуска: Таблетки по 2,6 мг № 50 и № 100.
Нитродур (Nitrodur)
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС), является препаратом нитроглицерина пролонгированного действия (срок действия 24 ч).
Применяется для профилактики приступов стенокардии.
Способ применения. Начальная доза—20 см -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
(400 мкг/ч или 10 мг/24 ч).
ТТС наклеивают на 12–14 ч, после чего удаляют, через 12 ч наклеивают вновь на сухой, чистый участок кожи.
Форма выпуска. ТТС в виде пластыря площадью 20 см -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
и скоростью освобождения активного вещества 10 мг/24 ч № 28.
Еринит (Erynitum)
Медленнее всасывается, чем нитроглицерин.
Показания. Для предупреждения приступов при хронической коронарной недостаточности.
Способ применения. Внутрь или сублингвально по 0,01–0,02 г 2–3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания те же, что у нитроглицерина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г № 50.
Нитросорбит (Nitrosorbidum), синонимы: Carvasin, Dinitrate, Isoket, Isosorbit
Аналогичен эриниту, но действие более продолжительное. Из желудочно-кишечного тракта всасывается через 20–30 мин.
Применение, побочное действие, противопоказания такие же, как у нитроглицерина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г № 25.
Нитро-мазь (Nitro 2 % voide-salva)
Мазь, содержащая глицерилнитраты, всасывается через кожу медленно, что обусловливает длительное действие.
Показания при стенокардии, только для взрослых с индивидуальной дозировкой. Эффективная разовая доза 7,5–30 мг (2–8 см) 2 %-ной мази, которую наносят на специальную бумагу размером 10×6 см и накладывают на левую верхнюю часть грудной клетки. В зависимости от состояния больного мазь можно применять 1–3 раза в сутки.
Побочное действие. Покраснение лица, головокружение, тахикардия, головная боль. У больных, длительно принимавших нитроглицерин и резко закончивших его прием, может обостриться стенокардия.
Противопоказания. Беременность, лактация, тяжелая анемия, резко выраженные сужения просвета мозговых сосудов.
Форма выпуска. В тюбиках по 45 г мази.
Кардикет (Kardiket)
Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие, улучшает кровоснабжение субэндокарда.
Показания. Профилактика приступов стенокардии; восстановительное лечение после инфаркта миокарда; легочное гипертензия; лечение хронической сердечной недостаточности.
Способ применения. Устанавливают индивидуально с учетом стадии заболевания. Таблетки «ретард» назначают по 0,02 г 2–3 раза в сутки (или по 0,04 г 2 раза в сутки, или по 0,06 г или 2 раза в сутки). Капсулы ретард назначают по 0,12 г раз в сутки, лучше утром. Кардикет принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Интервал между приемами – не менее 8 ч.
Побочное действие. Головная боль; артериальная гипотензия, сонливость; тахикардия, тошнота, рвота, эритема.
Противопоказания. Острая фаза мнфаркта миокарда; низкое давление наполнения левого желудочка; шок, сосудистый коллапс; систолическое давление менее 90 мм рт. ст.
Форма выпуска. Таблетки «ретард»: № 50 и № 100 (изосорбит динитрат по 0,02; 0,04; 0,06 г). Капсулы «ретард»: в упаковке 20 и 50 шт. 1 капсула содержит изосорбита динитрата 0,12 г.
Антагонисты ионов кальция
Вещества, тормозящие прохождение Са -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
. Через кальциевые называются «антагонистами ионов кальция».
Основными (типичными) представителями этой группы являются: верапамил, нифедипин (фенигидин), дилтиазем, которые подразделяются на три подгруппы:
1) фенилалкиламины – верапамил, галлопамил;
2) дегидропиридины – нифедипин, нитрендипин, амлодипин, никардипин;
3) бензотиазепины – дилтиазем.
К антагонистам ионов кальция относят также циннаризин, флунаризин, но в связи с неизбирательностью действия их не относят к «типичным» препаратам этой группы. Основное применение антагонистов ионов кальция в качестве сердечно – сосудистых средств. Вызывая расширение сосудов и уменьшая, периферическое сосудистое сопротивление, они снижают АД, улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное действие. Препараты, влияющие на возбудимость и проводимость сердца, используются как антиаритмические средства. Различают следующие классы селективных блокаторов кальциевых каналов:
I класс – верапамил, изоптин, каверил, финоптин;
II класс – коринфар, нифедипин и др.;
III класс – кардил, дилтазем и др.;
IV класс – блакаторы кальциевых каналов с влиянием на сосуды головного мозга – циннаризин, флунаризин;
V класс – прениламин;
VI класс – позикор.
Верапамил (Verapamil)
Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.
Показания. Стенокардия, артериальная гипертония, профилактика нарушений ритма сердца.
Способ применения. Внутрь при стенокардии по 120 мг 3 раза в сутки, при гипертонии – по 120 мг 2 раз/сут, повышая до 160 мг 2 раза в сутки; профилактика нарушений ритма сердца – 40–120 мг 3 раза в сутки.
Побочное действие. Брадикардия, гипотония, АV-блокада, тошнота, рвота, головная боль, головокружение.
Противопоказания. Выраженная брадикардия, AV-блокада II–III степени; острая сердечная недостаточность; хроническая недостаточность II–III степени, гипотония.
Форма выпуска. Таблетки по 40 и 80 мг № 50.
Кардил (Cardil)
Активное вещество – дилтиазем.
Показания. Стенокардия, артериальная гипертония.
Способ применения. Таблетки по 30 мг 3–4 раза в день; по 60 мг – по 1–2 таблетки 3–4 раза в день; обычно по таблетке 3 раза в день; по 120 мг, пролонгированного действия – 1 или 2 таблетки 1–2 раза в день. Дозу кардила подбирают строго индивидуально.
Побочное действие. Головная боль, чувство усталости, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка, кожные высыпания.
Противопоказания. Острая стадия инфаркта миокарда, кардиальный шок, нарушения предсердно-желудочковой проводимости.
Форма выпуска. Таблетки по 30 и 60 мг № 100. Таблетки пролонгированного действия по 120 мг № 100.
Циннаризин (Cinnarizinum), синоним: стугерон (Stygeron)
Препарат избирательно улучшает мозговое кроообращение, расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, антагонист кальция.
Применение. Ишемические нарушения мозгового кровообращения, связанные с гипертонической болезнью и церебральным атеросклерозом; мигрень; климактерические сосудистые расстройства; нарушения периферического кровообращения.
Способ применения. Внутрь по 0,025–0,05 г 2–3 раза в день в качестве сосудорасширяющего и спазмолитического средства.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г № 50.
Позикор (Posicor)
Содержит 50 или 100 мг мибефрадила гидрохлорида № 14.
Показания вначале по 50 мг 1 раз/сут, возможно увеличение до 100 мг/сут. Используют как селективный блокатор кальциевых каналов.
Другие антиангинальные препараты
Курантил (Curantil)
Коронарорасширяющее средство.
Применение. Хроническая коронарная недостаточность.
Способ применения. Внутрь по 0,0125–0,025 г 3–6 раз в день, внутримышечно – или внутривенно 1–2 мл 0,5 %-ного раствора.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г № 100; ампулы по 2 мл 0,5 %-ного раствора № 5.
Карбокромен (Carbocromenum), синонимы: Intensain. Intencordin
Антиангинальное средство.
Показания. Ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии.
Способ применения. Внутрь после еды по 150 мг 3 раза в день в течение 2 недель—1,5 месяца. После достижения терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающие дозы – по 75 мг 3 раза в день.
Побочное действие. Головная боль, общая слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, кожный зуд.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обострение хронического гастрита, заболевания печени и почек с нарушениями их функции.
Форма выпуска. Таблетки по 0,075 г № 100.
Кордарон (Cordarone)
Антиангинальное и противоаритмическое средство. Способ его действия двойной: прямое действие на гладкие мышцы, особенно сосудов, и противоадренергическое действие.
Показания. Стенокардия, коронарная недостаточность, миокардиопатии, нарушения ритма разного генеза, состояния после инфракта миокарда.
Способ применения. По таблетке 3 раза в день в течение недели. Затем по таблетке 2 раза в день. После 15 дней с начала лечения по таблетке 1 раз в день в течение 5 дней в неделю. При приступе аритмии: внутривенно капельно 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5 %-ного раствора глюкозы. При необходимости инфузии повторяют через 24 ч.
Побочное действие. Тошнота, тяжесть в эпигастрии, брадикардия, раздражительность, эйфория.
Противопоказания. Брадикардия (пульс до 60 в 1 мин) и нарушения проводящей системы сердца, беременность. Бронхиальная астма – с осторожностью.
Форма выпуска. Таблетка содержит 200 мг амиодарона хлорида, в упаковке № 60. В одной ампуле (3 мл) – 150 мг амиодарона хлорида, в упаковке 5 ампул.
Сиднофарм (Sydnopharm)
Содержит молсидомин, вещество класса синдониминов, способное устранять кислородное голодание сердечной мышцы путем воздействия на периферическую систему кровообращения без влияния на миокард.
Показания. Приступы стенокардии.
Способ применения. Внутрь по -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
–1 таблетке 2–3 раза в день после еды; с целью быстрого эффекта – сублингвально. Продолжительность действия препарата – 6–8 ч.
Побочное действие. В начале лечения – головная боль, снижение АД, проходящее после уменьшения дозы.
Противопоказания. Гипотония, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г № 30.
Препараты, улучшающие мозговое кровообращение.
Препараты, положительно влияющие на кровоснабжение мозга, повышающие обеспечение его кислородом и усиливающие в нем метаболические процессы, одновременно обладающие общей спазмолитической активностью, вызывающие расширение сосудов и улучшающие кровообращение в различных органах и тканях.
Кавинтон (Cavinton)
Таблетка содержит 5 мг этилового эфира аповинкаминовой кислоты, ампула (2 мл) – 10 мг этого вещества. Кавинтон избирательно улучшает мозговой кровоток и снабжение мозга кислородом, не снижая АД и не оказывая непосредственного действия на сердце.
Показания: расстройства мозгового кровотока различной этиологии с психическими и неврологическими нарушениями. Заболевания сосудистой и сетчатой оболочки глаз, обусловленные артериосклерозом или ангиоспазмом, частичные тромбозы, вторичная глаукома, вызванная закупоркой сосудов. Возрастные сосудистые или токсические поражения слухового нерва, головокружение лабиринтного происхождения.
Способ применения. При остро возникших нарушениях – 3 раза в день по 10 мг внутривенно, затем внутрь по 1–2 таблетки 3 раза в день; поддерживающая доза – по таблетке 3 раза в день.
Противопоказан при беременности.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 50, ампулы по 2 мл (10 мг) № 10.
Сермион (Sermion)
Активизирует обмен веществ, снижает тонус мозговых и периферических сосудов, уменьшает цереброваскулярное сопротивление и увеличивает мозговой кровоток.
Показания: острые и хронические церебральные и периферические сосудисто-метаболические нарушения.
Способ применения. Внутривенно 4 мг распределяют на 1–2 введения в день; внутривенно 4–8 мг в 100 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида, но способы введения, дозы и время – индивидуально. Раствор, готовый для инъекций, может храниться при комнатной температуре до 48 ч.
Побочное действие. Головокружение, сонливость, бессонница.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г № 30.
Оксибрал (Oxybral)
Препарат из барвинка малого, действие, как у кавинтона.
Показания: головокружение; поражения сосудов головного мозга различного генеза; ослабление и расстройство памяти; мигрень; для улучшения интеллектуальных способностей у детей.
Способ применения. Внутрь по 1 капсуле «ретард» 2 раза в сутки. При необходимости – парентерально: по 2 мл 1–2 раза в сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции, кожная сыпь.
Противопоказания: опухоль головного мозга, беременность.
Форма выпуска. Капсулы «ретард» по 0,03 г № 10, № 20, № 60; раствор для инъекций 2 мл, в 1 мл – 0,0075 г активного вещества.
Флунаризин (Flunarizin)
Антагонист кальция с преимущественным действием на сосуды головного мозга.
Показания. Инсульт, профилактика мигрени, психомоторный синдром в пожилом возрасте, вестибулярные нарушения.
Способ применения. Внутрь по 20 мг раз в сутки, снижая затем дозу до 10 мг – по 5 мг утром и вечером.
Побочное действие. Сонливость, тошнота, сухость во рту, боль в желудке; кожная сыпь.
Противопоказания. Депрессии, острые нарушения мозгового кровообращения, беременность, период лактации, болезнь Паркинсона и ее синдром.
Форма выпуска. Капсулы по 5 мг № 20 и № 50.
Трентал (Trental) синонимы: пентилин (Pentilin), агапурин (Agapurin), пентоксифиллин (Pentoxifyllin)
Вазоактивное средство с ангиопротекторным действием. Влияет на микроциркуляцию в области микрокапилляров, способствуя тем самым увеличению кровотока.
Применение. Острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой оболочки глаза, острые нарушения слуха по причине расстройства кровообращения, нарушения мозгового кровообращения.
Способ применения. Внутрь, в начале лечения назначают по 2 драже 3 раза в день, затем по драже 3 раза в день. Внутривенно капельно 5 мл (100 мг) трентала в 250–500 мл инфузионного раствора в течение 1,5–3 ч.
При необходимости дозу затем можно увеличить до 15 мл (300 мг) трентала.
Противопоказания. Геморрагии, тяжелый коронарный и церебральный склероз с гипертонией, острый инфаркт миокарда, обильное кровотечение, беременность.
Форма выпуска. Драже по 100 мг № 60; по 400 мг № 20; ампулы по 5 мл (100 мг) № 5.
Танакан (Tanakan)
Стандартизированный растительный экстракт – гинго билоба. Улучшает мозговое кровообращение и снабжение мозга кислородом и глюкозой, нормализует метаболические процессы.
Показания. Последствия инсульта и черепно-мозговых травм.
Способ применения. Внутрь по таблетке 3 раза в сутки во время еды, по 10–20 капель 3 раза в день. Курс лечения – 3 месяца.
Побочное действие. Расстройства пищеварения, головные боли.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг № 30; раствор по 30 мл.
Пирацетам (Pyracetamum), синоним: Nootropyl
Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга.
Показания. Хронические и острые нарушения мозгового крообращения, коматозные состояния после травм и интоксикаций головного мозга, заболевания ЦНС.
Способ применения. При тяжелых состояниях и внутримышечно или внутревенно 2–6 г/сут. При хронических состояниях: 1,02–2,04 г/сут (иногда до 3,2 г/сут. и более) в 3–4 приема.
Побочное действие. Гиперстимуляция, диспептические явления; у больных пожилого возраста возможно обострение стенокардии.
Противопоказания. Беременность, острая почечная недостаточность.
Форма выпуска. Капсулы по 0,4 г № 60; ампулы 20 %-ного раствора № 10; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 г № 120.
Церебролизин (Cerebrolysinum)
Гидролизат мозгового вещества, содержащий 18 аминокислот. Способствует улучшению обмена в мозговой ткани.
Показания. Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции ЦНС.
Способ применения. Внутримышечно по 1–2 мл через 3 дня. Курс лечения – 20–40 инъекций.
Форма выпуска. В ампулах по 1 мл № 10; по 5 мл 5 %-ного раствора № 5.
Периферические вазодилататоры и антагонисты кальция
Это препараты, действующие преимущественно на самые дистальные отделы сосудистой системы, определяющие в основном резистентность периферических сосудов и депонирование крови в венозном русле.
К ним относятся: огранические нитраты (нитроглицерин, нитросорбит и др.), натрия нитропруссид, молсидомин, прарозин, апрессин. Применяются в комплексной терапии сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, артериальной гипертензии.
Препараты этой группы должны применяться под тщательным гемодинамическим контролем при строгом соблюдении доз, так как могут сильно понизить системное АД, вызвать коллаптоидное состояние, ухудшить кровообеспечение сердца.
Апрессин (Apressinum), синонимы: Apresoline, Hydralazine
Понижает АД, оказывает адренолитическое и симпатолитическое действие.
Показания. Гипертония, эклампсия, почечная недостаточность. Начальная доза 0,01 г 2 раза в день внутрь после еды, до 0,025 г 4 раза в день. Курс лечения – несколько недель с постепенным уменьшением дозы.
Побочное действие. Тахикардия, боль в области сердца, головная боль, ортостатический коллапс, тошнота, сыпь, отеки различной локализации, потливость, повышение температуры.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 и 0,025 г № 20.
Нанипрус (Naniprus), синонимы: Nitroprusside natrium, Nipride
Лиофилизированная форма нитропруссида натрия в ампулах со стабилизатором цитратом натрия. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, в результате воздействия на стенки артерий понижается АД и редуцируется постсердечная нагрузка.
Показания. Кризы гипертонические любого происхождения, злокачественная гипертония, острая левосторонняя недостаточность сердца при инфаркте миокарда.
Способ применения. Исключительно в виде капельной инфузии в вену. Начальная доза – 0,5–5 мг/кг массы тела (обычно 2–8 мг), причем только свежеприготовленный раствор. Запрещается смешивать с растворами других лекарств.
Противопоказания. Кровоизлияния в мозг, нарушенный метаболизм цианидов. Осторожность при наличии артериовенозного анастомоза и повышенного внутричерепного давления.
Форма выпуска. Ампулы по 10 мл темного стекла, содержащие 30 мг нанипруса. В упаковке к ампуле прилагают другую, содержащую 5 мл растворителя.
Антиангинальный эффект антагонистов кальция связан с их прямым действием на миокард и коронарные сосуды, что ведет к увеличению в них кровотока, снижению периферического сопротивления и систолического артериального давления.
Существуют средства с относительно избирательным действием на сосуды головного мозга этой группы (нимодипин).
Нимотоп (Nimotop)
Активное вещество нимодипин.
Применяется для профилактики спазма сосудов головного мозга и лечения ишемических нарушений мозгового крообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием; травмы головного мозга.
Способ применения. Курс внутривенного введения начинают с дозы 1 мг (5 мл раствора)/час. С учетом массы тела больного за 1 ч вводят около 15 мкг/кг. Затем дозу увеличивают до 2 мг/ч (около 30 мкг/кг/ч). Таблетки принимают в дозе 60 мг 6 раз/сут в течение 7 суток.
Побочное действие. Гипотония, тахикардия, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение функции почек.
Противопоказания. Беременность, лактация, выраженные нарушения функции печени.
Форма выпуска. Таблетки по 30 мг № 30; раствор для инфузий: 50 мл во флаконах № 5, в 1 флаконе – 10 мг активного вещества.
5. Антигипертензивные (гипотензивные) средства – лекарственные препараты разных химических групп, снижающие системное артериальное давление и применяющиеся для лечения и профилактики аретериальных гипертензий, купирования гипертонических кризов и других патологических состояний, в основе которых лежит спазм периферических кровеносных сосудов. Механизм действия определяется степенью их влияния на регуляцию тонуса сосудов.
Они подразделяются на следующие группы:
1) средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфазин);
2) средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний, пентамин и др. ганглиоблокаторы);
3) симпатические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (октадин, резертен);
4) средства, угнетающие α1,-и β– и α+β-адренорецепторы (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол и др. α и β адреноблокаторы);
5) миотропные препараты гипотензивного действия (папаверин, но-шпа и др.);
6) антагонисты кальциевых каналов;
7) блокаторы ангиотензинпревращающего фермента (каптопроил, рамиприл (тритаце); квинаприл (аккупро), цилазаприл (инхибейс); перигдоприл (престариум) и др.);
8) препараты группы простагландинов (простин ВР);
9) антагонисты альдостерона (спиронолактан);
10) диуретические средства;
11) комбинированные препараты.
Средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга
Клофелин (Clophelinum), синонимы, Haemitonum, Catapresan, Chlophaxolin
Оказывает выраженное гипотензивное действие; понижает АД, урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное действие и понижает внутриглазное давление.
Показания. Все виды артериальной гипертонии и для купирования гипертонических кризов; первичная открытоугольная глаукома.
Способ применения. Применяют внутрь по 0,000075 г 2–4 раза в день; суточная доза—0,3–0,45 мг, иногда – 1,2–1,5 мг, курс лечения – до 6–12 мес. Внутримышечно и подкожно вводят по 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора. Для внутривенного введения 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора разводят в 10–20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. Парентерально вводят только в условиях стационара или скорой помоши.
При глаукоме: в виде инстилляций в глаз 0,0125 %, 0,25 %-ным или 0,5 %-ным растворами 2–4 раза в день без миотиков или в комбинации с ними. При стабильном состоянии поля зрения применяют длительно, иногда – годы, при отсутствии эффекта в течение 1–2 дней отменяют.
Побочное действие. Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах – запор, ортостатический коллапс. В глазной практике могут быть нежелательное понижение АД и брадикардия.
Противопоказания. Лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике – резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония.
Форма выпуска. Таблетки по 0,000075 и 0,00015 г № 50; ампулы по 1 мл 0,01 %-ного раствора № 10; в тюбик-капельницах по 1,5 мл № 2–0,125 %-ного раствора; 0,25 %-ный и 0,5 %-ный растворы.
Средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев рассматривались в теме «Ганглиоблокаторы».
Симпатолитические средства, блокирующие окончания адренергических нейронов – в теме «Симпатолитики».
Средства, угнетающие α1-β_ и α+β-адренорецепторы – в теме «Адреноблокаторы».
Миотропные препараты гипотензивного действия
Папаверина гидрохлорид (Pараverini hydrochloridum)
Миотропный спазмолитический препарат.
Показания. Спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, холецистит, пилороспазм, спазм мочевыводящих путей, бронхоспазм, гипертоническая болезнь.
Способ применения. Внутрь по 0,04–0,06 г 3–5 раз в сутки, подкожно – по 1–2 мл 2 %-ного раствора 2–4 раза; при остром спазме коронарных сосудов и гладкой мускулатуры органов брюшной полости – внутривенно (медленно) 1 мл 2 %-ного раствора. Внутрь назначают либо самостоятельно, либо в комбинации с фенобарбиталом и другими препаратами. Папаверин входит в состав суппозиториев.
В.Р.Д. внутрь—0,4 г; В.С.Д. – 0,6 г; парентерально – разовая 0,1 г, суточная—0,3 г.
Побочное действие. Блокада атриовентрикулярная, желудочковая экстрасистолия; при внутривенном введении – снижение АД, запор.
Форма выпуска. Порошок, таблетки для детей по 0,01 г № 10; по 0,04 № 10; ампулы по 2 мл 2 %-ного раствора № 10; суппозитории ректальные по 0,02 г № 10.
Дибазол (Dibazolum)
Сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное средство.
Показания. Заболевания, сопровождающиеся спазмами кровеносных сосудов; остаточные явления полиомиелита. Внутрь per se и в комплексе с папаверином, теобромином, фенобарбиталом по 0,02 г 2–3 раза в день; подкожно – 1–5 мл 1 %-ного раствора.
Побочное действие. С осторожностью – лицам пожилого возраста.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,004 г с риской и по 0,02 № 10; ампулы 1 %-ного раствора № 10 по 1 мл и 5 мл.
Но-шпа (No-spa)
Обладает выраженным спазмолитическим, но слабым гипотензивным действием.
Показания. Спазмы желудка и кишечника, спазматические запоры, приступы желчно– и мочекаменной болезни, стенокардия.
Способ применения. Внутрь по 0,04–0,08 г 2–3 раза в день; внутривенно (медленно) 2–4 мл 2 %-ного раствора, при необходимости – внутриартериально (облитерирующий эндартериит).
Побочное действие. Головокружение, сердцебиение, потливость, чувство жара, аллергический дерматит.
Форма выпуска. Таблетки по 0,04 г № 100; ампулы по 2 мл, содержащие 0,04 г препарата, № 50.
Антагонистов кальциевых каналов рассматривали в теме «Антагонисты ионов кальция».
Блокаторы ангитензинпревращающего фермента
Эта группа лекарственных препаратов, включается в метаболизм системы альдостерон-ангиотензин-ренин. Из группы АПФ широкое применение в качестве лекарственных средств получили каптоприл и энап (эналаприл).
Капотен (Capoten), синоним: каптоприл
Эффективное средство при сердечной недостаточности и гипертонической болезни. Рекомендуется больным, которые не поддаются лечению с помощью обычной терапии, используют его вместе с диуретиками.
Способ применения. Начальная доза – 25 мг 2–3 раза в день, если через 2 недели снижение АД не наблюдается, можно – до 50 мг 2–3 раза в день, прием препарата – при медицинском контроле. При сердечной недостаточности – 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 450 мг.
Побочное действие. Зуд, покраснение лица, боль в животе.
Форма выпуска. Таблетки по 25 мг № 40.
Энап (Enap), синонимы: эналаприл, ренитек
Применяется, как капотен: внутрь от 10 до 20 мг в сутки; можно – до 40 мг в сутки (в два приема). Максимальная суточная доза – 80 мг.
Побочное действие. При приеме возможны: гипотония, головокружение.
Противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек, беременности, лактации.
Форма выпуска. Таблетки по 10 и 20 мг № 20.
Препараты группы простагландинов
Простин ВР (Prostin VR)
Вызывает вазодилатирующий, гипотензивный и антиагрегантный эффекты.
Показания: врожденные пороки сердца, артериальная гипертония.
Способ применения: рекомендуется постоянная инфузия через одну из крупных вен или через пупочный артериальный поток. Начальная доза—0,05–0,1 мкг/мин, можно – до 0,4 мкг/мин.
Побочное действие. Нарушение дыхания, брадикардия, нарушение ритма сердца.
Противопоказания. Отрый респираторный дистресс-синдром.
Форма выпуска. Концентрат для инфузий: 0,2 мл—100 мкг; 0,5 мл – 250 мкг; 1 мл—500 мкг; по 1–5 штук в упаковке.
Антагонисты альдостерона
К ним относятся спиронолактон, по механизму действия является конкурентным антагонистом альдостерона. Назначается при артериальной надпочечниковой гипертензии.
Верошпирон (Verospiron), синоним: спиронолактон
Оказывает выраженное мочегонное и гипотензивное действие.
Показания: отеки, вызванные сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозы печени.
Способ применения. Внутрь по 0,075–0,3 г/сут. Взрослым – обычно 0,1–0,2 г/сут в 2–4 приема. При улучшении состояния – до 0,025 г.
Побочное действие. Головокружение, сонливость, дерматозы, возможны гипонатриемия и гиперекалиемия.
Противопоказан при острой почечной недостаточности.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г № 20.
Диуретические средства
В гипотензивной терапии часто используют следующие диуретики: тиазидные, диуретики петли Генле и калийсберегающие.
Гипотиазид (Hypothiazid), синонимы: дихлотиазид, Esidrex
Активное диуретическое средство; также гипотензивное.
Применение такое же как у верошпирона, но еще и при глаукоме, токсикозе беременных.
Способ применения. Внутрь до еды по 0,025–0,05 г в день, в тяжелых случаях – до 0,2 г в день. Принимают 3–7 дней с последующим перерывом 3–4 дня. При гипертонии – по 0,025–0,05 г в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Побочное действие. Слабость, диспепсия, дерматиты, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.
Противопоказан при недостаточности функции почек.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 и 0,1 г № 20.
Диуретики петли Генле
Фуросемид, этакриновая кислота (урегит), бринальдикс.
Фуросемид (Furosemidum)
Быстродействующий диуретик (салуретик), оказывает гипотензивное действие.
Показания: тяжелые формы артериальной гипертонии, гипертонические кризы.
Способ применения. Внутрь, внутримышечно или внутривенно. При гипертонической болезни – по 20–40 мг раз в сутки, при сочетании с сердечной недостаточностью – до 80 мг.; внутримышечно или внутривенно (медленно струйно) – по 20–60 мг 1–2 раза в сутки, при необходимости – до 120 мг.
Побочное действие: тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотония, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии, гиперурикемии, урикозории, гипергликемии.
Противопоказания. Первая половина беременности, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевых путей.
Форма выпуска. Таблетки по 40 мг № 50; 1 %-ный раствор в ампулах по 2 мл № 5, № 10, № 25 в упаковке.
Комбинированные препараты
Эти препараты уменьшают количество применяемых таблеток.
Наиболее известные:
Адельфан (Adelphane)
Состав: резерпин 0,1 мг + гидразин 10 мг; адельфан эзидрекса: резерпин 0,1 мг, гидралазин 10 мг, гидрохлортиазид 10 мг;
Адельфан эзидрекс К
Состав: резерпин 0,1 мг, гидралазин 10 мг, гидрохлортиазид 10 мг, хлорид калия 600 мг;
Трирезид К
Состав: резерпин 0,1 мг, гидралазин 10 мг, гидрохлортиазид 10 мг, хлорид калия 350 мг.
Синипресс (Sinipress)
Состав: резерпин 0,1 мг, гидрохлортиазид 10 мг, дигидроэргокристин 0,6 мг.
Бринердин (Brinerdine)
Состав: бринальдикс 5 мг, резерпин 0,1 мг, дигидроэргокристин 0,5 мг.
Кристепин (Crystepin)
Состав: клопамид 5 мг, резерпин 0,1 мг, дигидроэргокристин 0,5 мг.
Способ применения: по 1–4 таблетки (драже) в сутки.
//-- 6. Ангиопротекторы. Гиполиподемические средства --//
Ангиопротекторы
Лекарственные средства, улучшающие микроциркуляцию, нормализующие проницаемость сосудов, уменьшающие отечность тканей сосудов и улучшающие метаболические процессы в их стенках.
Широко используются в лечении различных ангиопатий, нарушений проницаемости сосудов при ревматоидных заболеваниях, трофических язвах, атеросклеротических поражениях сосудов, заболеваниях вен с застойными и воспалительными процессами. Механизм действия ангиопротекторов различен. Определенную роль играет активность гиалуронидазы, торможение биосинтеза простагландинов, антибрадикининовое действие и другие факторы.
Пармидин (Parmidinum), синонимы: Anginin. Prodectin
Показания. Атеросклероз сосудов мозга, сердца, конечностей; диабетическая ретинопатия, тромбоз вен сетчатки, облитерирующий эндартериит, трофические язвы голени.
Способ применения. Внутрь по 0,25 г 3–4 раза в день, при необходимости до 3 г/сут. Курс лечения 2–6 месяцев.
Побочное действие. Диспепсия, головная боль.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 100.
Доксиум (Doxium), синоним: Dobesifar
Показания. Ломкость капилляров и повышенная проницаемость.
Способ применения. Внутрь при диабетической микроангиопатии и ретинопатии при циррозе печени, геморрое, венозной недостаточности и повышенной проницаемости капилляров по 2–3 таблетки в день в течение 4–6 месяцев, затем по 1–2 таблетки в день.
При поражении венозных сосудов – по 1 таблетке 3 раза в день в течение 1–3 недели далее по 1 таблетке 2 раза в день; принимают во время или после приема пищи.
Побочное действие. Расстройства желудочно-кишечного тракта, аллергическая сыпь. Выпускается в таблетках по 0,25 г № 100.
Этамзилат (Aethamzilatum)
Нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию, оказывает гемостатическое действие.
Показания: профилактика и остановка кровотечения при оперативных вмешательствах, травмах.
В экстренных случаях: при кишечных и легочных кровотечениях, особенно при нормальных показателях свертывающей системы крови.
Способ применения. Внутривенно, внутримышечно вводят с профилактической целью за 1 ч до операции по 2–4 мл (1–2 ампулы) или внутрь 2–3 таблетки за 3 ч до операции. С лечебной целью в экстренных случаях – по 2–4 мл внутривенно или внутримышечно, а затем каждые 4–6 ч по 0,25 г парентерально или по 0,5 г внутрь. При диабетических микроангиопатиях.
Курсами по 2–3 месяца (по 1 таблетке 3 раза в день или вводят внутримышечно по 2 мл (1 ампулы) 2 раза в день в течение 10–14 дней. Подконъюнктивально и ретробульбарно вводят 1 мл раствора. Не следует применять при геморрагиях, вызванных антикоагулянтами.
Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 12,5 %-ного раствора № 10 и таблетки по 0,25 г № 50.
Эскузан (Aescusan)
Повышает тонус кровеносных сосудов и понижает свертываемость крови.
Показания: профилактика тромбоза, венозный застой, расширение вен.
Способ применения. Внутрь до еды по 12–15 капель 3 раза в день.
Форма выпуска. Флаконы по 20 мл, драже № 100. Аналогичен препарат «Эсфлазид» (Aesflazidum) в таблетках.
Троксевазин (Troxevazin), синоним Venoruton
Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.
Показания. Варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозные язвы, дерматиты, геморроидальные узлы.
Способ применения. Вначале препарат назначают внутримышечно или внутривенно (медленно) по 1 ампуле через день (5 инъекций), затем перорально: по 2–3 капсулы в день во время еды в течение 2–3 недель.
Форма выпуска. Капсулы по 0,3 № 50; таблетки форте 500 мг № 30; ампулы по 5 мл 10 %-ного раствора № 5; 2 %-ном гидрофильный гель по 40 г.
Гиполипидемические средства
Препараты этой группы используются в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся или обусловленных нарушениями липидного обмена.
К ним относятся препараты следующих групп:
1) анионообменные смолы, или секвестранты желчных кислот;
2) никотиновая кислота и некоторые ее производные;
3) фибраты – производные фиброевой кислоты;
4) пробукол; ингибиторы фермента (ГМГ-КоА-редуктазы).
Холестирамин (Cholestyraminum)
При приеме внутрь не всасывается и в неизмененном виде выводится с калом.
Показания. Зуд, вызванный застоем желчи (желчекаменная болезнь, карцинома и др.); гиперхолестеринемия, отравления препаратами наперстянки.
Способ применения. Внутрь по 1 ч. л. 2 раза в день. Суточная доза может быть до 16 г (в 4 приема). Другие препараты можно принимать не менее чем через час.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос или запоры. Необходимо контролировать протромбиновый индекс.
Форма выпуска. Порошок во флаконе по 500 г.
Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum)
Показания. Спазм сосудов; атеросклероз.
Способ применения. Внутрь по 0,05 г 2–3 раза в сутки, можно – до 0,1 г 2–3 раза. Парентерально: 1 %-ный раствор натрия никотината по 1 мл 1–2 раза в сутки (10–15 дней).
Побочное действие. Покраснение лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, головокружение, приливы крови к голове; при длительном применении больших доз – жировая инфильтрация печени.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,05 г № 50; ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10.
Мисклерон (Miscleron), синоним: Clofibrat
Применение. Атеросклероз и другие заболевания, сопровождающиеся гиперхолестериемией.
Способ применения. Внутрь до еды по 2–3 капсулы 3 раза в день.
Побочное действие. Диспепсия, сыпь, зуд.
Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, беременность.
Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г № 50.
Пробукол (Probucol)
Снижает уровень общего холистерина за счет липопротеидов низкой плотности.
Показания. Нарушения липидного обмена, связанные с повышением уровня холестерина или липопротеина низкой плотности.
Способ применения. Внутрь по 500 мг 2 раза в сутки во время еды. Курс лечения—3 месяца.
Побочное действие. Метеоризм, диарея, боли в животе, тошнота.
Противопоказания. Инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, беременность, лактация.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 50.
Ловастатин (Lovastatin)
Понижает содержание холистерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности, умеренно повышает содержание липидов высокой плотности, обладающих антиатерогенным действием.
Показания. Гиперлипопротеинемия, не коррегирующаяся специальной диетой и физической нагрузкой.
Способ применения. Внутрь по 10–20 мг раз в сутки вечером после еды. Максимальная доза – 80 мг.
Побочное действие. Диспепсия, анорексия, нарушения сна, головная боль, сухость во рту.
Противопоказания. Беременность, лактация, острые заболевания печени, индивидуальная непереносимость препарата.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 и 0,04 г № 30.
Кроме вышеперечисленных препаратов, в лечении атеросклероза применяются дополнительно такие препараты, как: Менетол, липостабил, полиспонин, перибуспонин и др.
Средства, ингибирующие и стимулирующие свертывание крови
1. Антитромбические средства подразделяются на три группы:
1) антикоагулянты (прямого и непрямого действия, препараты гепарина);
2) фибринолитические средства;
3) антиагреганты.
Антикоагулянты
Лекарственные препараты, препятствующие образованию нитей фибрина и тромбообразованию; способствуют также прекращению роста уже возникших тромбов, воздействию на тромбы эндогенных фибринолитических ферментов.
Препараты, относящиеся к этой группе.
Гепарин (Heparinum)
Антикоагулянт прямого действия, действует быстро, но относительно кратковременно, причем при однократном введении в вену угнетение свертывания крови наступает почти сразу и эффект продолжается в течение 4–5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15–30 мин, но время его действия длится до 6 ч, при подкожном введении эффект наблюдается через 40–60 мин его продолжительность составляет 8–12 ч.
Показания. Профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений. При поверхностном тромбофлебите, флебите после инъекций и травматической гематоме используют гепариновую мазь.
Способ применения. Вводят парентерально по 20–50 тыс. ЕД/сут. Наиболее постоянный эффект наблюдается при внутривенном введении.
Побочное действие. Болезненность при парентеральном введении, гематома.
Противопоказания. Лейкозы, анемия, повышенная проницаемость сосудов, полипы и злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения печени и почек, операции на мозге и позвоночнике.
Форма выпуска. Флаконы по 5 мл (в 1 мл 5 тыс. ЕД); мазь по 10 г. Список Б.
Синкумар (Syncumar)
Антикоагулянт непрямого действия. Пик действия наступает через 24–48 ч после начала приема. Обладает кумулятивным действием. После отмены синкумара содержание протромбина восстанавливается на 2–4-й день. Применяют синкумар внутрь один раз в день.
Показания, побочное действие и противопоказания. Те же, что и для других аналогичных препаратов.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 № 50. Список А.
Фраксипорин (Fraxiporin)
Гепарин низкомолекулярный обладает антитромбической активностью, оказывает быстрое и продолжительное действие.
Показания. Как у гепарина.
Способ применения. Вводят в подкожно-жировую клетчатку брюшной стенки на уровне пояса по 0,3 мл.
Побочное действие и противопоказания Те же, что и у гепарина.
Форма выпуска. Шприц-тюбики по 0,2 мл; 0,3 мл; 0,4 мл; 0,6 мл; 0,8 мл и 1 мл № 2 или № 10.
Фибринолитические средства
Это группа лекарственных средств, вызывающих разрушение образовавшихся нитей фибрина и способствующих рассасыванию свежих тромбов. Делятся на группы прямого и непрямого действия.
К первой группе относят вещества, непосредственно влияющие на плазму крови, сгусток нитей фибрина. Они эффективны in vitro и in vivo (препарат фибринолизин). Во второй группе находятся активаторы фибринолизина – препараты стрептодеказы. В основном используют стрептодеказу или близкий по действию протеолитический фермент урокиназу.
Фибринолизин (Fibrinolysinum)
Аналогичен Actase, Thrombolysin, сухой белковый препарат естественного фермента, выделенного из плазмы крови.
Показания. Тромбоэмболия легочной и периферических артерий, сосудов мозга; свежий инфаркт миокарда, острый тромбофлебит.
Способ применения. Вводят внутривенно (капельно) в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида (100–160 ЕД в 1 мл раствора) с добавлением гепарина (до 20 тыс. – 40 тыс. ЕД).
Побочное действие. Неспецифические реакции на белок.
Противопоказания. Геморрагические диатезы, кровотечения, открытые раны, язвенная болезнь, нефрит, фибриногенопения, лучевая болезнь, туберкулез (острая форма).
Форма выпуска. Флаконы по 20 тыс. ЕД, в ампулах – по 300 ЕД.
Стрептаза (Streptasa)
Стрептокиназа, полученная из фильтрата культуры бета-гемолизирующих стрептококков.
Показания. Тромбоз глубоких вен, острые эмболии периферических артерий, легких, свежий инфаркт миокарда, непроходимость центральной артерии сетчатки глаза.
Способ применения. Вводят внутривенно капельно, начиная с 100 тыс. – 250 тыс. МЕ в 50 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида в течение 30 мин (30 капель в 1 мин), затем 750 тыс. МЕ в 500 мл раствора (100 тыс. МЕ в 1 ч.); поддерживающие дозы—100 тыс. МЕ на 3–4 ч.
Время лечения – 16–18 ч, под контролем содержания фибриногена и тромбинового времени.
Побочное действие. Люмбаго, повышение температуры, кровотечения.
Противопоказания: кровотечения, острый панкреатит, эндокардит, выраженная гипертония.
Форма выпуска. Компект: ампулы – 250 тыс. МЕ со шприцем.
Стрептодеказа для инъекций (Streptodecasum pro injectionubus)
Относится к группе «иммобилизованных» ферментов и является активатором фибринолитической системы человека.
Показания: Острый тромболитический артериальный тромбоз или тромбоэмболия, за исключением случаев, когда показано экстренное хирургическое вмешательство и др. как у стрептазы.
Способ применения. Вводят внутривенно. Лечение – только в стационаре по утвержденной схеме.
Побочное действие. Такое же, как у стрептазы.
Противопоказания. Геморрагический диатез, после операции и родов в течение 4 сут; кровотечения; острая стрептококковая инфекция; сепсис; эндокардит; острые воспалительные заболевания органов брюшной полости; беременность до 18 недель; высокая артериальная гипертензия; активный туберкулезный процесс; злокачественные новообразования, сахарный диабет; цирроз печени; почечно-каменная болезнь в стадии обострения; выраженный атеросклероз.
Форма выпуска. Лиофилизированный порошок по 1 млн 500 тыс. ФЕ во флаконе емкостью 10 мл № 2.
Антиагреганты
К ним относятся препараты с различным механизмом действия, принадлежащие к разным химическим соединениям, блокирующим агрегацию тромбоцитов и эритроцитов. Основной представитель – ацетилсалициловая кислота. Внутрь назначают под контролем состояния свертывающей системы крови. Внутримышечно или внутривенно ацетилсалициловую кислоту назначают в виде препарата аспизол (ацелизин).
Аспизол (Aspisol), синоним: ацелизин
Показания Профилактика тромбозов коронарных сосудов и сосудов мозга, тромбофлебит, ревматические боли.
Способ применения. Вводят внутримышечно, при повторном применении только до 10 мл.
Побочное действие: Желудочно-кишечные кровоточения.
Противопоказания. Геморрагический диатез, поражения почек, прием кортикостероидов, метотрексата, антикоагулянтов, сахароснижающих.
Форма выпуска. Комплект: флаконы по 1 г сухого вещества и ампулы с растворителелем № 5.
Тиклид (Ticlid), синоним: Тиклопидин
Применение. Профилактика тромбозов при ишемии сердца, ишемических цереброваскулярных заболеваниях, после перенесенного инфаркта миокарда, при ретинопатии у больных сахарным диабетом.
Способ применения. Внутрь во время еды по 0,25 г 2 раза в день, при необходимости до 2–6 месяцев.
Побочное действие. Понос, боли в области желудка, иногда желтуха, головокружение, кожные аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Противопоказан. Больным с повышенным риском кровотечения. Заболевания печени, беременност.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г № 20.
Гемостатические средства (прокоагулянты)
Лекарственные препараты, способствующие образованию и сохранению тромба. Гемостатическим действием обладает ряд препаратов, влияющих на различные этапы гемостаза.
1. Антагонисты гепарина – протамина сульфат (Protamini sulfas).
Применение: Необходимость нейтрализации действия избыточного экзогенного гепарина.
Способ применения. Вводят внутривенно струйно или капельно под контролем свертываемости крови.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Противопоказания. Тромбоцитопения, недостаточность коры надпочечников, выраженная гипотония.
Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 1 % № 10.
2. Серотонина адипинат, как активатор клеточного гемостаза.
Показания. Патологические состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом.
Способ применения. Внутривенно капельно (в 100 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида) или внутримышечно 2 раза в сутки с интервалами не менее 4 ч, (в 5 мл 0,5 %-ного раствора новокаина), начиная с 0,005 до 0,01 г, постепенно повышая дозу. Курс лечения в среднем – 10 дней.
Побочное действие. При быстром введении в вену – возможны боль по ходу вены и в животе. Могут наблюдаться неприятные ощущения в области сердца, повышение артериального давления, затруднение дыхания, тошнота, диарея, уменьшение диуреза. При внутримышечном введении – боль в месте введения.
Противопоказания. Заболевания, сопровождающиеся повышением свертываемости крови, заболевания почек, гипертоническая болезнь II–III стадий. Кроме того, бронхиальная астма, отек Квинке и острые тромбозы.
Форма выпуска. 1 %-ный раствор по 1 мл в ампулах № 10.
3. Активаторы плазменного гемостаза: викасол, фитоменадион и другие препараты.
Викасол (Vicasol)
Синтетический аналог витамина К, непрямой коагулянт.
Показания. При подготовке за 2–3 дня и после операции; кровотечения любой этиологии, но при гемофилии и болезни Верльгофа неэффективен.
Способ применения. Внутрь по 0,015–0,3 г; внутримышечно 0,01–0,015 г; В.Р.Д. внутрь – 0,03; В.С.Д. – 0,03 г; детям в зависимости от возраста; Роженицам – сразу суточную дозу при прибытии в роддом, если роды не наступили, через 12 ч и через 24 ч. Новорожденным – не выше 0,004 г.
Противопоказания. Повышенная свертываемость крови, тромбоэмболии.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,015 № 25; ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора, № 10.
Фитоменадион (Phytomenadione)
Синтетический аналог витамина К.
Показания. Кровотечения или опасность их возникновения в связи с недостатком протромбина в крови.
Способ применения. Внутрь по 10–20 мг 3–4 раза в день, внутривенно – по 1–2 мл.
Побочное действие. Явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.
Противопоказания. Холестатическая желтуха. Новорожденным – нельзя.
Форма выпуска. Капсулы по 0,01 г (10 %-ного масляного раствора), ампулы 1 %-ного раствора по 1 мл.
4. Ингибиторы фибринолиза: кислота аминокапроновая, контрикал, гордокс и другие препараты.
Аминокапроновая кислота (Acidum aminocapronicum)
Оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза.
Показания. Необходимость остановки кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови и тканей.
Способ применения. Внутрь из расчета 0,1 г/кг через 4 ч. В сутки – 10–15 г. При острой гипофибриногенемии – внутривенно, капельно до 100 мл 5 %-ного раствора, при необходимости повторяют с промежутками в 4 ч.
Побочное действие. Тошнота, понос, головокружение, легкий катар верхних дыхательных путей.
Противопоказания. Склонность к тромбозу и эмболиям, заболевания почек с нарушением функции.
Форма выпуска. Порошок, 5 %-ный раствор в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида во флаконах по 100 мл; гранулы 60 г для детей.
Контрикал (Contrycal) синонимы: трасилол, гордокс
Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота.
Показания. Острый панкреатит и обострение хронического панкреатита, острый панкронекроз. Острые кровотечения.
Способ применения. Вводят внутривенно по 10–20 тыс. ЕД, до – 50 тыс.; внутрибрюшинно – 10–20 тыс. ЕД.
Форма выпуска. Ампулы по 30 тыс. ЕД № 10 с растворителем. Ампулы гордокс по 10 мл, содержащие 100 тыс. ЕД в ампуле.
Тема 22. Средства, усиливающие выделительную функцию почек
Современные диуретики делятся на три группы:
1) салуретики;
2) калийсберегающие;
3) осмотические диуретики.
По клинической эффективности различают диуретики:
1) сильного действия (фуросемид, урегит, буфенокс, мочевина, маннит, и др.;
2) средней силы действия (гипотиазид, циклометиазид, оксодолин и др.;
3) диуретики слабого действия (амилорид, диакарб, верошпирон).
//-- 1. Салуретики и калийсберегающие мочегонные средства --//
Гипотиазид, фуросемид, верошпирон рассматривали в антигипертензионных средствах, поэтому просто напомним их применение.
Гипотиазид применяют при отеках, недостаточности кровообращения, циррозах печени с портальной гипертензией, гипертонической болезни, а также при нефрозах, нефритах, токсикозе беременных и глаукоме. Противопоказан при недостаточности функции почек.
Фуросемид показан больным с тяжелыми формами артериальной гипертонии, а также для купирования тяжелых гипертонических кризов, но противопоказан при первой половине беременности, гипокалиемии, печеночной коме, терминальной стадии почечной недостаточности и механической непроходимости мочевых путей.
Верошпирон применяется при отеках, вызванных сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозе печени и других заболеваниях, сопровождающихся асцитом и отеками, противопоказан при острой почечной недостаточности.
Циклометиазид (Cyclomethiazidum)
Близок к гипотиазиду и применяется так же.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г № 20.
Буфенокс (Buphenoxum)
Обладает быстро наступающим и коротким действием.
Показания. Застойные явления, связанные с сердечной недостаточностью, циррозы печени с явлениями гипертензии и отечно-асцитическим синдромом; эклампсия и отеки у беременных; гипертоническая болезнь в период стабилизации АД.
Способ применения. Внутрь – утром натощак. Дозы индивидуальные В.С.Д – 0,003 г. Принимать таблетки лучше в 2 приема с интервалом в 2–4 ч.
Побочное действие. Гипокалиемия, слабость, гипохлоремический алкалоз, жажда, диспепсия.
Противопоказания. Гипокалиемия, острая печеночная недостаточность, кома, 1-я половина беременности.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г № 50.
Урегит (Uregit)
Обладает активным диуретическим действием и способствует выведению из организма ионов натрия и хлора, а также воды.
Показания. Отеки, вызванные недостаточностью кроообращения, а также отеки, обусловленные нарушением функции почек. Показан при отеках мозга и легких.
Способ применения. Внутрь по 0,05–0,2 г однократно утром.
Побочное действие. Головокружение, слабость, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, диарея. Необходимо соблюдать диету, богатую солями калия.
Противопоказания. Выраженные нарушения функции почек.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г № 20.
Диакарб (Diacarb)
Показания. Отеки сердечного происхождения, нефрозах, циррозах печени, глаукоме, эпилепсии, внутрь по 0,125–0,25 г 1–3 раза в день.
Побочное действие. Сонливость и парестезии в конечностях при длительном применении, которые при уменьшении дозы или отмене препарата исчезают.
Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, склонность к ацидозу, повышенное выделение из организма ионов натрия и калия, а также болезнь Аддисона.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 24.
//-- 2. Осмотические и растительные диуретики --//
К ним относятся мочевина, маннит и др. В основе их действия – процессы, повышающие осмотическое давление плазмы крови, в результате чего жидкость из тканей переходит в кровь, нарушается реабсорбция воды и натрия в почечных канальцах и увеличивается диурез.
Маннит (Mannitum), синоним: маннитол Обладает сильным диуретическим средством.
Форма выпуска. В лиофилизированном виде во флаконах емкостью 500 мл по 30 г в виде 15 %-ного раствора – во флаконах по 400 мл и по 200 мл. Вводят в/в. Раствор готовят ex tempore 15 %-ный раствор или 10–15–20 %-ный раствор. Избыточное введение маннита может вызвать обезвоживание организма, при анурии возможно развитие отека легких.
Мочевина (Urea pro injectionibus)
Применение. Глаукома, повышенное внутриглазное давление; для предупреждения и уменьшения отека мозга.
Способ применения. Внутривенно, капельно в виде 30 %-ного раствора при 10 %-ном растворе глюкозы; внутрь 30–50 %-ный раствор на сахарном сиропе.
Побочное действие. Возможны диспептические явления при приеме per se, а при внутривенном введении иногда могут наблюдаться флебиты и тромбоз вен.
Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени и почек, сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Комплект: по 30, 45, 60, 90 г мочевины с 10 %-ным раствором глюкозы.
При небольших отеках сердечного происхождения, бронхиальной астме с застойными явлениями в малом круге кровообращения, сердечной астме применяются производные ксантина.
К ним относятся эуфиллин, теофиллин и теобромин, которые способствуют повышенному мочеотделению, благодаря увеличению клубочковой фильтрации и кровотока в капиллярах нефрона. Некоторые лекарственные растения обладают умеренным мочегонным, противоспалительным и дезинфицирующим действием. Применяют их при отеках середечного и почечного происхождения в составе мочегонных сборов, из которых готовят настои и отвары. Применяют также с целью уменьшения азотемии. К ним относятся следующие растения: можжевельник, толокнянка, полевой хвощ, лист брусники, синий василек и береза бородавчатая.
Плоды можжевельника (Fructus Juniperi)
Применение. При отеках сердечного происхождения в качестве диуретического средства в виде настоя (из 10,0 на 200,0 г/л) по 1 ст. л. 3–4 раза в день.
Противопоказания. Не рекомендуется при нефритах и нефрозонефритах.
Форма выпуска. Упаковки по 50 г.
Трава хвоща полевого (Herba Equiseti arvensis)
Применение. В качестве мочегонного при заболеваниях сердца, а также при заболеваниях, сопровождающихся застойными явлениями по -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
стакана 3–4 раза в день, в виде настоя из 20,0 на 200,0 г/мл.
Противопоказания. Такие же, как у плодов можжевельника.
Форма выпуска. Брикеты по 70 г; резаная прессованная по 100 г; в картонных коробках по 100 г.
Лист толокнянки (Folium Uvae ursi)
Применение. При воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей в виде отвара из 10 г на 180,0 г/мл, который применяют по 1 ст. л. 5–6 раз в день в качестве диуретического и дезинфицирующего средства. Детям назначают по 1 дес. л. отвара из 3 г на 100,0 4 раза в день.
Почки березы (Cyani Gemmae Betulae)
Применение. Эффективно при отеках почечного и сердечно-сосудистого происхождения в виде настоя по 1–2 ст. л. 3 раза в день.
Василька синего цветки (Folium Vitis Idaei).
Применение. При отеках почечного и сердечного происхождения в виде настоя из 10 г на 200,0 мл по -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
стакана 3 раза в день за 20 мин до еды.
Леспенефрил (Lespenephril)
Выпускается в виде спиртовой настойки и лиофилизированного экстракта для инекций, из стеблей и листьев леспедезы головчатой.
Показания. Атеросклероз – лечение и профилактика. Острые и хронические гиперазотемические нефриты и азотемии другой этиологии.
Способ применения. Обычно назначают внутрь по 1–2 ч. л. в день, в более тяжелых случаях начинают с 2–3 ч. л., при необходимости до 6 ч. л. в день. Для поддерживающей терапии рекомендуют по -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
–1 ч. л. через день длительно. Внутривенно или внутримышечно вводят препарат, предварительно растворив в прилагаемом растворителе, в среднем по 4 ампулы в день, причем в вену вводят капельно. Если хроническая недостаточность почек умеренной степени, то препарат назначают внутрь в качестве дополнения к другим методам лечения.
Форма выпуска. Флаконы по 120 мл в виде лиофилизированного порошка в ампулах для инъекций по 0,006 г № 50.
//-- 3. Средства, тормозящие образование мочевых конкрементов и способствующие их удалению --//
Лекарственные препараты, нормализующие биологические процессы в организме, в основе которых лежат процессы образования нефролитиаза. Это – средства, тормозящие образование мочевых конкрементов и способствующие их удалению. Кроме патогенетических средств, для лечения используют ряд препаратов растительного происхождения.
Аллопуринол (Allopurinolum), синоним: апурин
Ингибируя ксантиноксидазу, аллопуринол тем самым тормозит синтез мочевой кислоты, в результате чего уменьшается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается их отложение в тканях.
Показания. Лечение и профилактика заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией и образованием уратных камней.
Способ применения. Внутрь после еды по 0,1 г 3–4 раза в день, можно до 0,8 г в 4 приема.
Побочное действие. Диспепсия, эозинофиллия, сыпь, лихорадка.
Противопоказания. Почечная недостаточность с нарушением выделительной функции, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г № 50.
Блемарен (Blemaren)
В 100 г гранул препарата содержится: кислоты лимонной обезвоженной 39,9 г; калия гидрокарбоната 32,25 г; натрия цитрат обезвоженный 27, 85 г.
Длительное применение приводит к растворению мочекислых камней и предотвращает их появление.
Способ применения. Дозы индивидуальные. Лечение под контролем рН мочи 3 раза в день с помощью индикатора, прилагаемого к препарату.
Побочное действие. При щелочной реакции мочи (рН выше 7,0) применение препарата не рекомендуется, так как прием препарата способствует образованию фосфатов.
Форма выпуска. Упаковки по 200 г в комплекте с дозированной ложкой, контрольным календарем и индикатором для определения рН.
Солимок (Solimokum)
В 100 г цитратной смеси содержится: калия цитрат 46,3 г; натрия цитрат 39 г; кислоты лимонной 14,5 г, а также вспомогательные и коррегирующие вещества.
Применение. Для профилактики и лечения мочекислого литиаза. Состояния после оперативного удаления мочекислых камней, а также при уратурии.
Способ применения. Используют внутрь строго согласно приложенной инструкции к препарату.
Побочное действие. Возможны боль в эпигастральной области и дспептические явления. При избыточном применении препарата наблюдается повышение рН мочи, и при рН выше 7,0 растворимость фосфатов резко снижается и они могут выпасть в осадок. Если же моча длительное время остается инфицированной, то мочекислые камни покрываются известковой оболочкой и их литолиз в дальнейшем становится затруднительным.
Противопоказания. Нарушения уродинамики. Тяжелые формы сердечной недостаточности и гипертоническая болезнь. Значительные примеси солей кальция в конкрементах.
Форма выпуска. Банки, содержащие по 150 г препарата в количестве 2 штук.
В комплект входит листок вкладыш, индикаторные бумажки в количестве 100 штук, прищепка и контрольный календарь для учета принятого препарата и реакции мочи.
Уродан (Urodanum)
Применение. При подагре, мочекаменной болезни, хронических полиартритах. Внутрь по 1 ч. л. в стакана воды 3–4 раза в день. Курс лечения – 30–40 дней. При необходимости повторяют.
Форма выпуска. Гранулы по 100 г.
Этамид (Aetamidum)
Применение. Как уродан. Внутрь по 0,7 г 4 раза в день (10–12 дней), 5–7 дней – перерыв, затем повторение курса.
Форма выпуска. Таблетки по 0,35 г № 50.
Уролесан (Urolesanum)
Комбинированный препарат. Обладает антисептическими свойствами, повышает диурез, подкисляет мочу, усиливает желчеобразование и желчеотделение, улучшает печеночный кровоток.
Показание. Мочекаменная и желчекаменная болезнь разных форм, пиелонефрит и холецистит, холангиогепатит и дискинезия желчных путей. По 8–10 капель на кусочек сахара под язык 3 раза в день до еды. Курс лечения – от 5 дней до 1 месяца. При коликах – доза 15–20 капель.
Побочное действие. При повышенной чувствительности или передозировке возможны тошнота, головокружение. Для снятия этих явлений рекомендуется обильное теплое питье и покой.
Форма выпуска. Флаконы-капельницы по 15 мл.
Марелин (Marelinum)
Комбинированный препарат.
Показание. Фосфатный и оксалатный нефроуролитиаз. Камни мочеточника различной величины и локализации. Состояния после оперативного удаления почечных камней или их самостоятельного отхождения. Солевой диатез – фосфатурия и оксалурия.
Способ применения. Внутрь перед едой по 2–4 таблетки 3 раза в день – 20–30 дней. Повторно – через 1–1,5 месяца.
Противопоказания. Гломерулонефрит.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, № 120.
Экстракт марены красильной сухой
Таблетки, выпускаемые по 0,25 г № 100, принимают при мочекаменной болезни по 1–3 таблетки 2–3 раза в день в половине стакана теплой воды. Этот препарат оказывает спазмолитическое и мочегонное действие, а также способствует разрыхлению мочевых камней, которые содержат фосфаты кальция и магния.
Пинабин (Pinabinum)
50 %-ный раствор тяжелой фракции эфирных масел в персиковом масле.
Показание. Почечно-каменная болезнь, почечная колика. Только по назначению врача. Внутрь по 5 капель 3 раза в день на сахаре за 15–20 мин до еды. Курс лечения – 4–5 недель. При колике – 20 капель.
Побочное действие. При приеме больших доз препарата возможно раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, а также нарушения кровообращения и общее угнетение.
Противопоказания. Нефриты и нефрозы.
Форма выпуска. Флаконы по 25 мл.
Ависан (Avisanum)
Таблетки из растения амми зубная по 0,05 г № 25.
Показание: спазм мочеточников, почечная колика.
Способ применения. Внутрь по 0,05–0,1 г 3–4 раза в день после еды в течение 1–3 недель.
Побочное действие. Иногда наблюдаются диспептические явления, особенно при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Эти явления проходят при уменьшении дозы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой.
Фитолизин
Этот препарат представляет собой пасту, со специфическим ароматным запахом, мягкой консистенции, зелено-коричневого цвета.
В своем составе содержит экстракты растений корневища пырея, корня петрушки, травы полевого хвоща, травы горца птичьего, листьев березы. В состав входят также различные масла: мятное, сосновое, апельсиновое, шалфейное и ванилин.
Применение. Для разрыхления и удаления мочевых конкрементов и облегчения выведения их с мочой, причем разрыхление конкрементов происходит медленно. По 1 ч. л. в -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
стакана теплой подслащенной воды 3 раза в день после еды.
Форма выпуска. Тубы по 100 г. Хранить в прохладном месте.
Цистенал (Cystenal)
Комбинированный препарат.
Показание. Мочекаменная болезнь.
Способ применения. Внутрь по 3–4 капли до еды (при приступе – 20 капель); при частых приступах – по 10 капель 3 раза в день; при изжоге, связанной с приемом цистенала, рекомендуется принимать или после еды, или во время еды.
Противопоказания. Острый и хронический гломерулонефрит, мочекаменная болезнь с нарушениями функции почек, язвенная болезнь желудка.
Форма выпуска. Флаконы по 10 мл.
Олиметин (Olimetinum)
Комбинированный препарат.
Показание. При желчекаменной и почечно-каменной болезни.
Способ применения. Внутрь после еды по 2 капсулы 3–5 раз в день. Для профилактики по 1 капсуле в день длительно.
Противопоказания. Нарушения мочеотделения, острый и хронический гломерулонефрит, гепатиты, язвенная болезнь желудка.
Форма выпуска. Капсулы по 0,5 г № 12.
Трава птичьего горца, трава спорыша (Herba Poligoni avicularis)
Применение. Как противовоспалительное, способствующее отхождению конкрементов средство при камнях в почках и мочевом пузыре в виде настоя из 10,0 на 200,0 по 2 ст. л. 3 раза в день перед едой.
Тема 23. Гепатотропные средства
Это три подгруппы препаратов, применяемых специально для лечения заболеваний печени и желчновыводящих путей:
1) желчегонные средства;
2) гепатопротекторные средства;
3) холелитолитические средства.
//-- 1. Желчегонные средства --//
Препараты, повышающие секрецию желчи (холеретики) и способствующие ее продвижению по желчевыводящим путям и выделению ее в кишечник (холикинетики).
I подгруппа – препараты, содержащие желчные кислоты, желчь: аллохол, лиобил, холензим и др.; ряд средств растительного происхождения (цветки бессмертника, кукурузные рыльца, флакумин, конвафлавин, берберин и др.), а также синтетические препараты (оксафенамид, никодин, циквалон).
II подгруппа – препараты, способствующие выделению желчи, которые могут действовать, повышая тонус желчного пузыря (холекинетики) и (или) понижая тонус желчных путей и сфинктера Одди (холеспазмолитики).
Холекинетическое действие оказывают магния сульфат, барбарис и др. Расслабление тонуса желчных путей вызывают различные спазмолитические средства (папаверин, но-шпа, олиметин и др.), холинолитики, а также нитраты, эуфиллин и др. В основном желчегонные средства оказывают комбинированное действие, усиливая секрецию желчи и облегчая ее поступление в кишечник, а некоторые средства этой группы одновременно оказывают и другое действие: противовоспалительное (циквалон) и антибактериальное (никодин).
Аллохол (Allocholum)
Содержит экстракт чеснока сухого, крапивы сухой, желчь сухую и уголь активированный.
Показание. Хронический гепатит, холангит, холецистит и привычный запор.
Способ применения. Внутрь по 2 таблетки 3 раза в день после еды.
Противопоказания. Острая и подострая дистрофия печени; механическая желтуха, язвенная болезнь.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, № 10 и № 50.
Холензим (Cholenzymum)
Этот препарат содержит сухую желчь, поджелудочную железу высушенную и слизистую оболочку тонких кишок убойного скота, тоже высушенную.
Применение. Гепатиты, холециститы, заболевания желудочно-кишечного тракта (гастриты, ахилия и другие). Внутрь по 1 таблетке 1–3 раза в день.
Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г № 50.
Лиобил (Liobilum)
Содержит лиофилизированную бычью желчь.
Показания. Холецистит, гепатит, для усиления секреторной функции поджелудочной железы и усиления перистальтики кишечника при запорах.
Способ применения. Внутрь по 1–3 таблетки 3 раза в день в конце еды. Курс лечения – 1–2 месяца.
Противопоказания. Обтурационная желтуха и острый панкреатит.
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г, растворимые в кишечнике, покрытые оболочкой, во флаконах № 50 и № 100.
Цветки бессмертника песчаного (Flores Helichrysi arenarii)
Показания. Такие же.
Способ применения. Внутрь по -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
стакана отвара из цветков (из 10,0:200,0) за 30 мин до еды.
Берберина бисульфат (Berberini basulfas)
Показания. Такие же, но противопоказан при беременности.
Билигнин (Biligninum)
Показания. Заболевания печени и другие, связанные с нарушением обмена и повышением содержания желчных кислот и холестерина.
Способ применения. Внутрь по 5–10 г 3 раза в день (от 7 дней до 3 месяцев).
Кукурузные рыльца (Stigmata Maydis)
Показания. Как у других препаратов этой группы, но также при кровотечениях.
Способ применения. В виде отвара по 1–3 ст. л. или по 30–40 капель жидкого экстракта.
Холосас (Cholosasum)
Это сироп из сгущенного водного экстракта плодов шиповника и сахара.
Показания. Холециститы, гепатиты.
Способ применения. Внутрь по -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
— -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
ч. л. детям, взрослым – по 1 ч. л. 2–3 раза в день.
Форма выпуска. Флаконы по 300 г.
Холагол (Cholagolum)
Показания. Желчно-каменная болезнь, холецистит, гепатохолецистит. По действию близок к препарату «Олиметин». Внутрь по 5 капель, на сахаре, за 30 мин до еды 3 раза в день. При приступах желчной колики – однократно 20 капель, при наличии диспептических явлений – прием во время еды или после.
Форма выпуска. Флаконы по 10 мл.
Конвафлавин (Convaflavinum)
Препарат из растительного сырья.
Показания. Острые и хронические заболевания печени и желчных путей.
Способ применения. Внутрь по 1–2 таблетки 3 раза в день до еды. Курс лечения 3–4 недели. При необходимости курс повторяют.
Побочное действие. При передозировке возможны головокружения, расстройство стула, аллергическая сыпь. Прием препарата в этом случае прекращается.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г, покрытые оболочкой, № 50.
Флакумин (Flacuminum)
Препарат из растительного сырья.
Показания. Как спазмолитик и желчегонное при заболеваниях печени и жечных путей, особенно при дискинезии.
Способ применения. Внутрь по 1–2 таблетки за 30 мин до еды 2–3 раза в день, в течение 3–4 недель.
Противопоказания. Обтурационная желтуха, острый гепатит, острая и подострая дистрофии печени.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г, покрытые оболочкой, № 30.
//-- 2. Гепатопротекторы и комтолитики --//
Лекарственные средства, повышающие устойчивость печени к патологическим воздействиям. Они также обладают способностью усиливать обезвреживающие функции печени путем повышения активности ее ферментных систем и способствуют восстановлению ее функций при различных поражениях.
Легалон (Legalon), синонимы: Silymarin, Hepadestal
Действующее вещество препарата – силимарин из растения расторопши.
Показания. Острые и хронические заболевания печени, в качестве защиты клеток печени при поступлении токсических веществ в организм.
Способ применения. Внутрь по 1 драже 3 раза в день после еды.
Форма выпуска. Драже по 0,035 г № 80.
Силибор (Siliborum)
Содержит сумму флавоноидов из плодов расторопши.
Применение. Гепатиты и цирроз печени. Внутрь до еды по 1–2 таблетки 3 раза в день.
Побочное действие. Возможны кожные аллергические реакции. Прием препарата в этом случае отменяют.
Форма выпуска. Таблетки по 0,04 г, покрытые оболочкой, № 20.
Лив-52 (Liv-52)
Комплексный препарат, изготовлен из соков и отваров ряда растений.
Применение. Такое же, как у предыдущих препаратов, также для отхождения газов из кишечника. Внутрь по 2–3 таблетки, детям – по 1–2 таблетки 3–4 раза в день.
Форма выпуска. Таблетки № 50 в упаковке.
Эссенциале форте (Essentiale fortae), Эссенциале форте Н
В эссенциале форте Н не входит комплекс витаминов В, а только фосфолипиды.
Показания: заболевания печени, лучевой синдром, псориаз.
Способ применения. По 2 капсулы 3 раза в день, поддерживающая доза – 1 капсула 3 раза в день.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл № 5 и капсулы № 30.
Вигератин (Vigeratinum)
Лиофилизированный экстракт печени крупного рогатого скота.
Показания. Панкреатиты и гастриты с пониженной секреторной функцией, а также хронические гепатиты.
Способ применения. Внутрь по 2–3 таблетки 3 раза в день. Курс лечения – 3–4 недели, при необходимости может быть продлен до полутора месяцев.
Побочное действие. Тошнота, сухость во рту, изжога.
Противопоказания. Гиперацидный гастрит и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с повышенной кислотностью желудочного сока.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой № 50.
Зиксорин (Zixoryn)
1 капсула содержит 100 мг флумецинола.
Применение. Для предупреждения и лечения желтухи у новорожденных (со 2 дня жизни 10 мг/кг массы тела в течение 5 дней). Поражение функции печени.
Форма выпуска. Капсулы по 100 мг № 25.
Розанол (Rosanol)
Действующее вещество – розовое масло.
Показания. Желчно-каменная болезнь, дискинезии желчевыводящих путей после удаления желчного пузыря, почечнокаменная болезнь.
Способ применения. Внутрь за 30 мин до еды по 2–3 капсулы 3 раза в день (2–4 недели).
Противопоказания. Острые воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
//-- 3. Холетолитические средства --//
Содержат хенодезоксихолевую или урсодезоксихолевую кислоты, которые способны растворять холестериновые камни, образующиеся в желчном пузыре, за счет торможения ферментного синтеза холестерина в печени.
Урсофальк (Ursofalk)
Активное вещество – урсодезоксихолевая кислота.
Показания. Желчно-каменная болезнь с наличием необызвествленных холестериновых камней небольшого размера, не обнаруживаемых при обычном рентгенологическом исследовании. Размер камней может быть до 20 мм в диаметре. Внутрь перед сном по 2–5 капсул. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
Побочное действие. Возможна диарея. В таком случае уменьшают дозу.
Противопоказания. Тяжелые поражения печени и острые воспалительные заболевания желчевыводящих путей и желчного пузыря, и беременность.
Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г № 50 и № 100.
Хенофальк (Сhenofalk)
Активное вещество – хенодезоксихолевая кислота.
Показания. Желчно-каменная болезнь, но с сохраненной функцией желчного пузыря и полной проходимости желчевыводящих путей в случае невозможности удаления камней хирургическим путем.
Способ применения. Внутрь по 1 капсуле утром и 2 капсулы вечером перед сном. Курс лечения от 2–3 месяцев до 3 лет.
Противопоказания. Как у урсофалька, а также колит, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г № 50 и № 100.
Тема 24. Средства, применяемые при нарушениях функции желудка, двенадцатипертсной кишки и поджелудочной железы
При увеличении кислотно-пептического фактора в качестве патогенетической терапии используются:
1) средства, нейтрализующие соляную кислоту, или антациды;
2) средства, снижающие продукцию соляной кислоты (Н2-гистаминоблокаторы, ингибиторы Н+, К+ – АТФ-азы, селективные блокаторы периферических м-холинорецепторов, синтетические аналоги простагландина Е -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, синтетические пептиды);
3) активаторы процессов регенерации слизистой оболочки и средства, защищающие, ее от химического и механического повреждения;
4) средства, оказывающее бактерицидное действие на Helicobacter pylori;
5) препараты, которые применяются в качестве заместительной терапии при ферментативной недостаточности желудка и поджелудочной железы.
//-- 1. Средства, нейтрализующие соляную кислоту, – Антациды --//
Альмагель (Almagel)
Содержит гидроокись алюминия, магния и D-сорбит.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцати перстной кишки, острые и хронические гиперацидные гастриты, эзофагит, а также другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кислотностью и протеолитической активностью.
Способ применения. Внутрь по 1–2 ч. л. 4 раза в день за 30 мин до еды и перед сном.
Побочное действие. Возможен запор.
Форма выпуска. Флаконы по 170 мл.
Альмагель-А
В состав еще входит анестезин, поэтому этот препарат применяют в случаях, когда заболевания сопровождаются болью, тошнотой и рвотой.
Натрия гидрокарбонат (Natrii hydrocarbonas), синонимы: Natrium bicarbonicum. Sodium bicarbonate
Как антацидное, а также как отхаркивающее средство при стоматитах, ларингитах.
Фосфалюгель (Phosphalugel)
Содержит гель фосфата алюминия и агар-агара.
Показания. Колит, дивертикулиты кишечника, сигмоидит, отравление кислотами, щелочами, ядами, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения. Внутрь за 30 мин до еды по 1–2 пакета 2–3 раза в день, если присутствуют боли и кровотечение – по 1 пакету каждые 2 ч. После ослабления симптомов назначают, как обычно. Курс лечения 15–30 дней, если необходимо, то курс повторяют.
Форма выпуска. Полиэтиленовые пакеты по 16 г № 20.
Маалокс (Maalox)
Это комбинация магния и аммония гидроксида.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый и хронический гастрит.
Способ применения. Внутрь по 1–2 таблетки или по 15 мл суспензии после еды через 1,5 ч.
Побочное действие. При длительном применении препарата возможно развитие дефицита фосфора в организме.
Противопоказания. Явно выраженные нарушения функции почек.
Форма выпуска. Таблетки № 40; суспензия по 15 мл № 30.
//-- 2. Средства, снижающие продукцию соляной кислоты. Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов --//
Квамател (Quametel)
Активное вещество – фамотидин, третье поколение антагонистов этой группы.
Показания. Гастрит с повышенной секреторной функцией и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения. Внутрь по 40 мг 1 раз/сутки перед сном или по 20 мг 2 раза/сут. утром и вечером.
Побочное действие. Тошнота, сухость во рту, рвота, запор и диарея, утомляемость, шум в ушах, головная боль, снижение аппетита.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, беременность и лактация.
Форма выпуска. Таблетки по 20 мг № 28.
Гастроцепин (Gastrozepin)
Применение. Такое же, как у кваматела, по 50 мг утром и вечером за 30 мин перед едой. Курс лечения – 4 недели. Внутримышечно или внутривенно свежеприготовленный раствор, каждые 12 ч.
Форма выпуска. Таблетки по 25 мг № 50; комплект из 5 флаконов гастроцепина (10 мг) и 5 ампулами растворителя (2 мл).
Омезол (Omezol), синоним: омез
Активное вещество – омепрозол.
Показания. Такое же, как у предыдущих препаратов этой группы, а также рефлюкс – эзофагит (в фазе обострения); синдром Золлингера-Эллисона.
Способ применения. Внутрь по 20 мг/сут перед завтраком. Курс лечения—2 недели.
Форма выпуска. Капсулы по 20 мг № 14.
Сайтотек (Cytotec)
Активное вещество – мизопростол – синтетический аналог простагландина Е1.
Показания. Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцати перстной кишки разной этиологии.
Способ применения. Внутрь по 800 мкг в сутки, разделенно на 2–4 раза.
Побочное действие. Нарушения менструального цикла, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, запор.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к простагландинам, тяжелые поражения печени, кишечника, беременность, лактация.
Форма выпуска. Таблетки по 200 мкг № 20.
Даларгин (Dalargin)
Применение. Язвенная болезнь желудка и двенадцати перстной кишки.
Способ применения. Вводят внутривенно или внутримышечно по 1 мг, предварительно растворив в 1 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида. Курс – 30–50 мг (можно разово до 2 мг, суточно – до 5 мг).
Побочное действие. Иногда понижение артериального давления.
Противопоказания. Беременность, склонность к гипотонии.
Форма выпуска. Лиофилизированный порошок во флаконах или ампулах по 0,001 г № 10.
//-- 3. Активаторы процессов регенарации, препараты, защищающие слизистую оболочку желудка --//
Ликвиритон (Liquiritonum)
Представляет собой сумму флавоноидов из корня солодки. Препарат обладает спазмолитическим, антацидным, противовоспалительным и репаративным действием.
Показания. Хронический гастрит с сохраненной секреторной функцией желудка, эрозивный гастрит. Для профилактики и при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения. Внутрь по 0,1–0,2 г 3–4 раза в день до еды, за 20–30 мин. Курс лечения – 4–5 недель. Повторный курс после перерыва (10–12 дней).
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г № 25.
Оксиферрискарбон (Oxyferriscarbone sodique)
Применение. Язвенная болезнь желудка и двенадцати перстной кишки, пептическая язва тонких кишок и пищевода.
Способ применения. Внутримышечно по 30–60 мг (15–20 дней).
Форма выпуска. Порошок для инъекций по 0,03 г во флаконе.
Статизоль (Statisolum)
Показания. Для местного гемостаза при желудочно-кишечных кровотечениях, после эндоскопической электроэксцизии полипов, для профилактики отторжения коагуляционных струпов и рецидива кровотечения. Применение статизоля сочетают с электро– и фотокоагуляцией. Препарат подносят к источнику кровотечения с помощью эндоскопа.
Побочное действие. Иногда наблюдается быстроисчезающая отрыжка с запахом ацетона, а также ощущение повышенного давления в желудочно-кишечном тракте.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Аэрозольные баллоны по 180 г.
Флакарбин гранулы (Flakarbinum granulae)
Комбинированный препарат, состоящий из ликуразида и кверцетина, натрия карбоксиметилцеллюлозы, пектина и глюкозы. Обладает противовоспалительным и спазмолитическим действием, а также капилляроукрепляющей и послабляющей активностью.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцати перстной кишки.
Способ применения. По 1 ч. л. 3 раза в день перед едой (3–4 недели). Запивают теплой водой.
Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцати перстной кишки применяются также следующие препараты:
Гастрофарм (Gastropharm)
Препарат представляет собой высушенные бактериальные тела Lactobacillus Bulgaricus и продукты его жизнедеятельности.
Основным компонентом препарата является протеин, содержащийся в количестве 25–30 %.
Способ применения. Внутрь за 30 мин до еды по 1–2 таблетки 3 раза в день, при необходимости – 8–12 таблеток. Курс лечения – 30 дней.
Форма выпуска. Таблетки по 2,5 мг № 6.
Ромазулан (Romasulan)
Состав препарата: экстракт ромашки, эфирное масло ромашки. Применяют также при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек и кожи в стоматологической практике.
Способ применения. Внутрь по 1 ч. л. на стакан горячей воды. Для наружных целей – в виде клизм, компрессов и промываний 1,5 ч. л. на 1 л воды.
Форма выпуска. Флаконы по 100 мл.
Альцид-В (Alcid-B)
Комплексный препарат, имеющий в своем составе: сок солодки, экстракт ромашки, магния карбонат основной, гель алюминия гидроксида, кору крушины, плоды кориандра и фенхеля, а также натрия гидрокарбонат и висмута нитрат основной.
Способ применения. Внутрь по 2 таблетки (разжевывая) 3 раза в день до еды, за 30–60 мин.
В тяжелых случаях – по 2 таблетки 4 раза в день, причем последние 2 таблетки – перед сном. Во время лечения альцидом не рекомендуется употребление алкоголя, кофе, чая и курение.
Противопоказания. Почечная недостаточность (прием под постоянным врачебным контролем). Большие дозы препарата длительное время не рекомендуются.
Лечение антибиотиками и альцидом несовместимы, во избежание нарушения резорбции антибиотиков. Наличие в альциде-В висмута может вызвать незначительное окрашивание фекалий в серо-черный цвет.
Форма выпуска. Таблетки в алюминиевой фольге по 12 штук № 5.
Вентер (Venter), синоним: сукральфат
Способ применения. Внутрь по 4 таблетки или 4 пакетика гранул в сутки (перед каждым приемом пищи, в том числе 1 пакетик непосредственное перед сном).
Побочное действие. Иногда наблюдается запор.
Противопоказания. Детям до 4 лет, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 1 г сукральфата № 50, гранулы по 1 г № 50.
Калефлон (Caleflonum)
Очищенный экстракт цветков лекарственных ноготков.
Способ применения. Внутрь после еды по 0,1–0,2 г 3 раза в день (до 6 недель.). Прием возможен с анатацидами и спазмолитиками.
Побочное действие. Жжение в подложечной области и горечь во рту.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г № 25.
Алантон (Alantonum)
Действующие вещества – алантолактон и изоалантолактон, выделенные из корней девясила высокого.
Способ применения. Внутрь по 0,1 г 3–4 раза в день за 30 мин, до еды. Курс лечения 4–6 недель, при нерубцующихся язвах курс может быть продлен до 8 недель.
Побочное действие. Усиление боли и изжоги в животе.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г № 100.
Викаир (Vicairum) и Викалин (Vicalinum)
Способ применения. Внутрь по 1–2 таблетки 3 раза в день после еды.
Форма выпуска. Таблетки № 100.
//-- 4. Средства, оказывающие бактерицидное действие на Helicobacter pylori --//
В результате исследований было установлено, что Helicobacter pylori в большинстве случаев присутствует в слизистой оболочке желудка больных с язвенной болезнью или гастритом, и доказана ее связь с патогенезом язвенной болезни.
Хеликоцин (Helicocin)
Комбинированный препарат, имеющий в своем составе два антибактериальных компонента, активных в отношении этой бактерии.
Способ применения. По 1 таблетке обоих видов 3 раза в сутки (12 дней).
Побочное действие. Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, запор и диарея.
Противопоказания. Заболевания нервной системы, беременность, лактация, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Форма выпуска. Таблетки различной формы: овальные по 750 мг амоксициллина № 18 и круглые по 500 мг метронидазола № 18.
Бисмофальк (Bismofalk)
Способ применения. Внутрь по 2 таблетки 3 раза в сутки за 1–2 ч до еды (8 недель).
Побочное действие. Возможно окрашивание каловых масс в темный цвет.
Противопоказания. Беременность, лактация, детский возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к препарату и тяжелая почечная недостаточность.
Форма выпуска. Таблетки № 50 и № 100.
Пилорид (Pylorid)
Активное вещество – ранитидин.
Способ применения. Внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в сочетании с антибиотиками (2 недели). Курс лечения – 4–8 недель.
Побочное действие. Аллергические реакции, диарея, тошнота, рвота, головная боль.
Противопоказания. Повышенная чувствительность.
Форма выпуска. Таблетки по 400 мг № 14 и № 28.
Де-нол (De-Nol)
Способ применения. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки за 30 мин до еды, 1 раз принимают перед сном.
Противопоказания. Беременность, лактация, выраженные нарушения функции почек.
Форма выпуска. Таблетки по 120 мг № 112.
//-- 5. Препараты, используемые при ферментативной недостаточности желудка и поджелудочной железы --//
Хронические заболевания желудка, а именно гипо– и анацидные гастриты, диспепсия, ахилия и другие заболевания, которые сопровождаются нарушением переваривающей способности, требуют назначения препаратов, содержащих пепсин.
Пепсин (Pepsinum)
Способ применения. По 0,2–0,5 г во время еды или в 1–3 %-ном растворе хлористо-водородной кислоты.
Форма выпуска. Порошок.
Пепсидил (Pepsidilum)
Способ применения. По 1–2 ст. л. (через трубочку) во время еды.
Форма выпуска. Флаконы по 450 мл.
Ацидин-пепсин (Acidin-pepsinum)
Внутрь во время или после еды по 1–2 таблетки, предварительно растворив в -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
или -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
стакана воды, 3–4 раза в день.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 № 50.
Абомин (Авотinum)
Способ применения. По 1 таблетке 3 раза в день. Курс лечения – 1–2 месяца. При недостаточной эффективности – разово 3 таблетки в этом случае курс лечения – до 3 месяцев. Острые гастриты, гастроэнтериты, колиты – 2–3 дня по 1 таблетке 3 раза в день.
Форма выпуска. Таблетки по 50 тыс. ЕД № 10.
Желудочный сок натуральный (Succus gasticus naturalis)
Способ применения. Внутрь по 1–2 ст. л. во время еды при ахилии, диспепсии, гипо– и анацидных гастритах, недостаточной функции желужочных желез. Детям – в зависимомти от возрасита.
Форма выпуска. Сок натуральный от собак, лошадей (эквин) во флаконах по 100 мл.
Панкреатин (Pancreatinum)
Способ применения. По 1–2 таблетки перед едой.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г, растворимые в кишечнике, № 60 и № 30. Порошок, в 1 г которого содержится 25 единиц амилазы и других ферментов.
Ораза (Orasum)
Способ применения. По -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
—1 ч. л. во время еды или сразу после еды 3 раза в день. Необходимо отметить, что у больных, страдающих ахилией, возможен понос.
Форма выпуска. Гранулы в банках по 100 г.
Мезим-форте (Mezym-forte)
Способ применения. Перед приемом пищи.
Трифермент (Triferment)
Способ применения. По 3–6 драже в день.
Солизим (Solizymum)
Способ применения. Во время еды или сразу после по 40 тыс. ЕД (2 таблетки) 3 раза в день во время или сразу после еды.
Фестал (Festal), Панзинорм форте (Рanzynorm forte)
Способ применения. По 1 таблетке (панзинорм) или драже (фестал) во время еды 3 раза в день.
Тема 25. Средства, влияющие на миометрий, маточные средства
Лекарственные препараты этой группы избирательно воздействуют на функциональную активность мышечного слоя матки, или миометрия.
Делятся они на 2 группы:
1) токомиметики – средства, стимулирующие мускулатуру матки;
2) токолитики – средства, понижающие тонус и сократительную деятельность матки.
Токомиметики подразделяются на:
1) родостимулирующие препараты, или средства, усиливающие ритмические сокращения матки;
2) утеротонические препараты, или средства, вызывающие тонические (спастические) сокращения миометрия.
Окситоцин (Oxytocin)
Способ применения. При гипотонических маточных кровотечениях в послеродовой деятельности и для стимулировния родовой деятельности. По 1 мл в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы внутривенно капельно, при затяжных родах, внутримышечно или в шейку матки 0,5–1 мл.
Побочное действие. Иногда наблюдаются резкие схватки с развитием внутриматочной гипоксии.
Противопоказания. Поперечное и косое положение плода. Несоответствие величины головки плода размерам таза. Угрожающий разрыв матки.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл (5 ЕД) № 5.
Питуитрин (Pituitrinum)
Способ применения. Вводят подкожно и внутримышечно по 0,2–1 мл при слабой родовой деятельности для возбуждения и усиления сокращений матки, переношенной беременности, гипотонических кровотечениях, а также для нормализации инволюции матки.
При необходимости вводят внутривенно капельно 1 мл в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы либо очень медленно 1 мл в 40 мл 40 %-ного раствора глюкозы.
Высшие дозы: разовая 2 мл; суточная – 4 мл.
Побочное действие. При введении больших доз препарата могут наблюдаться спазм сосудов головного мозга, нарушение гемодинамики, а также коллапс.
Противопоказания. Неправильное положение плода, нефропатия беременных, миокардит, сепсис, тромбофлебит, гипертоническая болезнь и выраженный атеросклероз. Не рекомендуется также при угрозе разрыва матки и наличии рубцов.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл (5 ЕД) № 10.
Гифотоцин (Hyphotocinum)
Способ применения. Как питуитрин. Вводят внутримышечно в первом периоде родов по 0,2–0,4 мл 4–6 раз в день (каждые 30 мин); во втором периоде родов – до 1 мл внутривенно капельно в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы или медленно в 40 мл 40 %-ного раствора.
Противопоказания. Неправильное положение плода, рубцы, угрожающий разрыв матки и несоответствие размеров головки плода и таза.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл (5 ЕД) № 10.
Котарнина хлорид (Cotarnini chloridum)
По 0,05 г 3 раза в день при маточных кровотечениях после родов, абортов. В.Р.Д. – 0,1 для взрослых. В.С.Д. – 0,3 г.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,05 г № 20.
Экстракт водяного перца (Extract of water-pepper)
Способ применения. По 30–40 капель 3–4 раза в день при атонии матки, для ускорения сокращения матки в послеродовом периоде, при атонических или гипотонических маточных кровотечениях.
Побочное действие. Тошнота, рвота, головная боль, головокружение.
Противопоказания. Беременность и повышенная чувствительность к водяному перцу.
Форма выпуска. Экстракт по 25 мл.
Эргометрина малеат (Ergometrini maleas)
Увеличивает частоту сокращений матки и повышает ее тонус.
Показания. Маточные кровотечения.
Способ применения. Внутрь по 0,0002–0,0004 г, внутримышечно и внутривенно – по 0,5–1 мл 0,02 %-ного раствора.
Противопоказания. I и II периоды после родов, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0002 г № 20; ампулы по 1 мл 0,02 %-ного раствора № 10. Список Б, температура хранения не выше +10 °С.
Эрготал (Ergotalum)
Действует так же, как эргометрина малеат.
Показания и противопоказания. Такие же.
Способ применения. Внутрь по 0, 0005–0,001 г 2–3 раза в день; внутримышечно и подкожно по 1 мл 0,05 %-ного раствора.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0001 г № 10 и ампулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора № 10.
Простин F2-Альфа (Prostin F2-alfa)
Активное вещество – динопрост.
Препарат простагландина F2-альфа. Динопрост обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий и способен вызывать сокращения гладкой мускулатуры и пищеварительного тракта.
Препарат в больших дозах повышает артериальное давление. При внутривенном и внутриматочном применении наблюдаются ритмичное сокращение беременной матки и расширение шейки ее.
Применение. Внутривенно: стимуляция родов в срок; изгнание содержимого полости матки в 3-ю триместре беременности в случае внутриутробной гибели плода. Внутриамниотически: прерывание беременности в срок от 16 до 20 недель при расчете по первому дню последней менструации.
Способ применения. Внутривенно капельно с предварительным растворением 0,005 г препарата в 500 мл раствора хлорида натрия 0,9 %-ного или 5 %-ного раствора глюкозы. Интраамниально: 8 мл – для прерывания беременности в сроки от 16 до 20 недель.
Побочное действие. Низкий индекс по шкале Апгар у новорожденного; гипертонус матки с брадикардией плода или без нее. Тошнота, головокружение, рвота, головная боль, нарушения зрения, кашель. Диарея, аллергические реакции. Изменение тонуса мочевого пузыря.
Противопоказания. Кесарево сечение, несоответствие размеров таза и головки плода, кровянистые выделения из половых путей. Активные патологические процессы в легких, печени, почках и сердце.
Острые воспалительные заболевания органов малого таза. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г № 10; ампулы 0,01 %-ного раствора по 0,5 мл и 1 мл № 10; гель 0,04 % и 0,08 % – 3 мл. Одноразовый шприц – 0,01.
Сигетин (Sygethinum)
Препарат улучшает плацентарное кровообращение, усиливает сокращение матки, тормозит гонадотропную функцию гипофиза.
Способ применения. Как лечебное и профилактическое средство при внутриутробной асфиксии плода и климактерических расстройствах: вводят внутривенно по 2–4 мл 1 %-ного раствора в 20–40 мл 40 %-ного раствора глюкозы. Для профилактики угрожающей асфиксии – внутримышечно или внутривенно по 1–2 мл 1 %-ного раствора ежедневно в течение 10 дней. При климактерических расстройствах у женщин: внутрь по 0,01–0,05 г 2 раза в день или внутримышечно 1–2 мл 1 %-ного раствора 1 раз в день (30–40 дней).
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г и ампулы по 1 и 2 мл 1 %-ного раствора.
Токолитики – лекарственные средства, расслабляющие мускулатуру матки.
С целью уменьшения тонуса и сократительной активности матки применяются лекарственные средства с различным механизмом действия: спазмолитики, седативные средства, м– холинолитики и другие препараты. Обладают токолитическим действием и β-адреномиметики, которые кроме расслабления мускулатуры матки, улучшают маточно-плацентарное кровообращение.
Партусистен (Partusisten)
β – адреностимулятор.
Показания. Угрожающие преждевременные роды.
Способ применения. Внутрь по 5 мг каждые 2–3 ч. Суточная доза – до 40 мг. Курс лечения – 1–3 недели. Внутривенно капельно – 0,5 мг в 250–500 мл 5 %-ного раствора глюкозы со скоростью 15–20 капель в мин до угнетения сократительной деятельности матки, только в специализированном лечебном учреждении под тщательным врачебным наблюдением.
Побочное действие. Мышечная слабость, снижение артериального давления, тошнота, рвота, потливость. Тахикардия.
Противопоказания. Нарушения сердечного ритма, глаукома, тиреотоксикоз, порок сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 50; ампулы по 0,0005 г № 5.
Сальбутамол (Salbutamol)
β2-адреностимулятор средней продолжительности действия.
Показания. Операции на беременной матке; угрожающие преждевременные роды до 37-й—38-й недели беременности, урежение пульса плода в зависимости от сокращения матки и раскрытия маточной шейки и изгнания плода.
Способ применения. Как токолитическое средство вводится внутривенно капельно, со скоростью введения 20–40 капель в мин, причем скорость зависит от интенсивности сократительной деятельности матки.
Растворяют 1–2 мл препарата в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида или 5 %-ном растворе глюкозы.
Побочное действие. Головокружение, головная боль, тахикардия, судороги, тошнота, рвота, гипотония. Возможны аллергические реакции.
Противопоказания. Первый триместр беременности, внутриутробная гибель плода, преждевременная отслойка плаценты и инфекция родовых путей.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл, содержащие в 1 мл 0,001 г активного вещества, № 10.
Гинипрал (Gynipral)
Активное вещество – гексапренолина сульфат. Адреномиметик с избирательным влиянием на β2-адренорецепторы. Препарат оказывает выраженное токолитическое действие.
Показания. Иммобилизация матки перед кесаревым сечением, быстрое подавление схваток при родах в случе асфиксии плода.
Способ применения. В острых случаях медленно внутривенно вводят «ударную» дозу, 5–10 мкг в 10–20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида 0,9 %-ного. При длительном лечении для инфузий 2 ампулы (50 мкг) препарата разводят в 5 %-ном растворе глюкозы (500 мл). Скорость введения – 25 капель в минуту, если необходимо, то дозу увеличивают каждые 5 мин на 5 капель, при максимальной скорости введения 60 капель в минуту.
Внутрь препарат принимают за 2–3 ч до окончания парентерального введения по схеме: сначала 1 таблетку, через 3 ч – 1 таблетку, каждые 4–6 ч по 1 таблетке (в день 4–8 таблеток).
Побочное действие. Головокружение, снижение артериального давления, диурез. Головная боль, беспокойство.
Противопоказания. Инфекции половых путей. Сердечнососудистые заболевания. Тиреотоксикоз. Тяжелое маточное кровотечение, отслойка плаценты. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 мг. Ампулы по 2 мл, содержащие в 1 мл 5 мкг. Концентрат для инфузий: ампулы по 5 мл, содержащие в 1 мл 5 мкг действующего вещества, № 5.
Прогестерон (Progesteronum)
Синтетический гормон желтого тела.
Способ применения. Внутримышечно или подкожно по 1 мл 1 % или 2,5 %-ного раствора (6–8 дней). При угрожающем выкидыше: по 1 мл 1 %-ного раствора ежедневно или через день до полного исчезновения симптомов. При привычном аборте: до IV месяца беременности. Высшая доза для взрослых – 2,5 мл 1 %-ного раствора или 1 мл 2,5 %-ного раствора.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл № 10 1 % или 2,5 %-ного раствора в масле.
Дуфастон (Dufaston)
Активное вещество – дидрогестерон. Способен уменьшать возбудимость и сократимость матки и труб.
Показания. Угрожающий аборт, привычный аборт.
Способ применения. При угрожающем аборте: разово 40 мг, затем каждые 8 ч по 5–10 мг до получения эффекта, при необходимости – увеличение дозы на 10 мг каждые 8 ч.
Побочное действие. Маточные кровотечения.
Форма выпуска. Таблетки по 5 мг и 10 мг № 20.
К этой группе относится также препарат прегнин (Praegninum), являющийся синтетическим аналогом прогестерона, который менее активен и уменьшает чувствительность миометрия к стимулирующим веществам. Препарат применяют при нарушениях функции яичников, связанных с недостаточностью желтого тела, сублингвально по 0,01–0,02 г 2–3 раза в день (можно до 0,05–0,06 г в день в комбинации с андрогенами).
В.Р.Д. для взрослых – 0,02 г, В.С.Д. – 0,06 г.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г № 10.
Тема 26. Средства, регулирующие метаболические процессы
//-- 1. Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты. Общая характеристика --//
Гормоны – это продукты деятельности эндокринных желез, являющиеся билогически активными веществами. Гормоны регулируют метаболические процессы в организме и функциональное состояние органов и систем. Различают гуморальную регуляцию (в этом случае железы внутренней секреции оказывают влияние друг на друга по принципу обратной связи) и нейрогуморальную (двойную регуляцию деятельности органов, относящихся к эндокринной системе, которые котролируются и центральной нервной системой. При изменении функций желез внутренней секреции наблюдаются тяжелые нарушения и заболевания организма, в том числе и психические расстройства.
При возникновении гипофункции эндокринных желез проводится терапия гормональными препаратами, так называемая заместительная, а при гиперфункции терапия антигорманальными препаратами, которые тормозят синтез гормонов либо препятствуют их действию.
Гормоны гипофиза и гипоталамуса
Гормоны передней доли гипофиза, или тройные гормоны:
1) адренокортикотропин – АКТГ;
2) тиротропин – ТТГ;
3) соматотропин – СТГ.
Вырабатываются здесь также и три гонадотропных гормона:
1) фолликулостимулирующий гормон – ФСГ;
2) лютеинизирующий гормон – ЛГ;
3) лактотропный гормон, или пролактин – ЛТГ.
Средняя доля гипофиза – синтезируется меланоформный, или меланоцитостимулирующий гормон.
Задняя доля гипофиза – депонируются гормоны окситоцин и вазопрессин. Синтез этих гормонов осуществляется клетками гипоталамуса и затем по аксонам поступает в нейрогипофиз. Функционально гипофиз связан с гипоталамусом, причем его нейросекреторные клетки вырабатывают в свою очередь либерины или рилизинг-гормоны. Рилизинг-гормоны стимулируют синтез и высвобождение гормонов гипофиза. Гормоны, которые тормозят эти процессы, называются статинами или ингибирующими гормонами, либо факторами. Железы внутренней секреции, к которым также относятся паращитовидная и поджелудочная железы, регулируются другим путем за счет влияния уровня гормоно-антагонистов, а также в результате изменения концентрации тех веществ, уровень которых регулируется этими гормонами. Кроме того, имеется часть гормонов, вырабатанных в гипоталамусе, в частности антидиуретический гормон и окситоцин, и гормоны гипофиза, которые непосредственно влияют на органы и ткани-мишени.
Препараты передней доли гипофиза
Кортикотропин (Corticotropinum)
Полипептидный гормон. Физиологический стимулятор коры надпочечников и по своему действию сходен с глюкокортикоидами.
Применение. Ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит, подагра. Бронхиальная астма. Экзема. Аллергические заболевания. Межуточно-гипофизарная недостаточность.
Способ применения. Внутримышечно 10–30 ЕД 3–4 раза в сутки.
Детям, при ревматизме дозы устанавливают с учетом возраста. Курс лечения – 2–5 недель, при необходимости можно повторить.
Побочное действие. Развитие отеков и повышение артериального давления, обусловленное задержкой в организме воды, ионов натрия и хлора; тахикардия. Бессонница, повышенная возбудимость нервной системы. Аллергические реакции.
Противопоказания. Болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелые формы гипертонической болезни и диабета.
Недостаточность кровообращения III стадии. Острый эндокардит. Психозы. Остеопороз. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Нефрит. Сифилис. Активная форма туберкулеза. Старческий возраст. Недавно перенесенные операции.
Форма выпуска. Флаконы по 40 ЕД.
Суспензия цинк-кортикотропина (Suspensio zinc-corticotropini)
Активное вещество – кортикотропин-стимулятор коры надпочечников.
Показания. Для исследования функционального состояния гипоталамо-гипофизарной системы. Для предупреждения атрофии коры надпочечников и развития «синдрома отмены» при глюкокортикоидной терапии.
Способ применения. Внутримышечно по 10, 20 или 40 ЕД (0,5; 1 или 2 мл) 1 раз в сутки. Для поддерживающей терапии – по 20 ЕД – 2–3 раза в неделю.
Побочное действие. Повышение артериального давления и отеки.
Противопоказания. Те же, что и для кортикотропина.
Форма выпуска. Флаконы по 10, 20, и 40 ЕД.
Соматотропин человека для инъекций (Somatotropinum humanum pro injectionibus)
Гормон передней доли гипофиза человека.
Оказывает анаболическое действие и положительно влияет на минеральный обмен. При карликовости, из-за недостаточности гормона роста вызывает увеличение роста и массы тела.
Способ применения. Внутримышечно по 2–4 ЕД 3 раза в неделю при гипофизарном нанизме. Порошок соматотропина непосредственно растворяют в 2 мл воды для инъекций или 0,25 %– 0,5 %-ного раствора новокаина. Курс лечения – от 3 месяцев до 2 лет и более.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Противопоказания. Злокачественные новообразования.
Форма выпуска. Комплект, состоящий из флакона с лиофилизированным порошком по 4 ЕД и ампулой с 0,25 %-ным раствором новокаина по 2 мл.
Сайзен (Saizen)
Соматотропный гормон, полученный методом генной инженерии.
Показания. Отставание роста у больных с синдромом Шерешевского-Тернера и связанное с гипосекрецией естественного гормона роста.
Способ применения. Вводят внутримышечно или подкожно 1 раз в неделю (из расчета 12 ЕД/м -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
поверхности тела). При внутримышечном введении дозу делят на 3 однократные инъекции и вводят через день.
Необходим строгий клинический и лабораторный контроль.
Побочное действие. В месте инъекции – липоатрофия тканей, боль, отечность.
Противопоказания. Беременность, лактация. Новообразования головного мозга.
Форма выпуска. Комплект, состоящий из 1 флакона, содержащего сухое вещество для инъекций (4 МЕ), и ампулы с растворителем по 1 мл; комплект, состоящий из 10 флаконов с сухим веществом для инъекций (10 МЕ), и ампулами растворителя.
Сандостатин (Sandostatin)
Активное вещество – октреотид.
Препарат обладает способностью подавлять патологическую секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, которые продуцируются гастро– энтеропанкреатической эндокринной системой.
Показания. Акромегалия, опухоли гастро– энтеропанкреатической системы. Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.
Кровотечения из варикознорасширенных вен пищевода. Рефрактерная диарея у больных СПИДом.
Способ применения. Вводят первоначально подкожно 0,05–0,1 мг с промежутками в 8 или 12 ч. При необходимости – доза до 0,1–0,2 мг 3 раза в день.
Побочное действие. В месте инъекции – боль, зуд, жжение. Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к сандостатину.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл с содержанием октреотида 50 мкг, 100 мкг, 500 мкг № 10.
Гонадотропин хорионический (Gonadotropinum chorionicum)
Гормональный препарат, получаемый из мочи беременных женщин.
Обладает в основном лютеинизирующим действием.
Показания. У женщин: нарушение менструального цикла и бесплодие, вызванное отсутствием овуляции и недостаточностью желтого тела.
У мужчин: генетические нарушения с явлениями гипогенитализма, евнухоидизма, а также при гипоплазии яичек, крипторхизме, адипозогенитальном синдроме и гипофизарной карликовости с наличием полового инфантилизма.
Способ применения. Ежедневно или 1–2 раза в неделю в зависимости от заболевания, внутримышечно – в дозе от 500 до 3000 ЕД. Курс лечения в зависимости от заболевания от 5–6 дней до 6 недель.
Побочное действие. Чрезмерное увеличение яичек в паховом канале, что может явиться препятствием для дальнейшего их опускания. Аллергические реакции.
Противопоказания. Воспалительные заболевания половой сферы. Отсутствие половых желез различного происхождения. Гормонально-активные опухоли половых желез.
Форма выпуска. Флаконы по 500 ЕД, 1000 ЕД, 1500 ЕД в комплекте с растворителем № 3.
Гонадотропин менопаузный (Gonadotropinum menopausalis)
Стимулирует рост яичников и созревание в них фолликулов.
Показания. Бесплодие у женщин (гипофункция яичников и ановуляторные циклы) и бесплодие у мужчин эндокринного генеза. Синдром Шиена и синдром Киари-Фроммеля.
Способ применения. Женщинам – внутримышечно по 75–150 ЕД в день (10 дней); мужчинам—75 ЕД в сочетании с гонадотропином хорионическим через день (90–120 дней). Препарат предварительно растворяют в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида, в 1 или 2 мл.
Побочное действие. У женщин после лечения препаратом возможна многоплодная беременность. Появление боли в области таза и резкое возрастание экскреции эстрогенов с мочой, при увеличении размеров яичников, обусловленных чрезмерной стимуляцией яичников. При появлении этих симптомов введение гонадотропина менопаузного прекращают.
Форма выпуска. Флаконы с лиофилизированным порошком по 75 ЕД в коплекте с растворителем.
Лактин (Lactinum)
Лактогенный гормон передней доли гипофиза крупного и мелкого рогатого скота, обладающий свойством усиливать лактацию.
Способ применения. При гиполактации в послеродовом периоде, внутримышечно по 70–100 ЕД 1–2 раза в сутки (5–6 дней), растворив препарат непосредственно перед употреблением в 2–4 мл стерильной воды для инъекций.
Противопоказания. Склонность к аллергическим реакциям.
Форма выпуска. Флаконы с лиофилизированным порошком по 100 и 200 ЕД.
К препаратам, являющимся ингибиторами секреции пролактина относится и парлодел, описанный в теме «Дофамин и дофаминергические препараты», а также лизенил.
Лизенил форте (Lisenyl forte)
Активное вещество – лизурида гидрогенмалиенат, производное алкалоидов спорыньи.
Показания. Патологическая гиперпролактинемия, акромегалия, необходимость уменьшения лактации.
Способ применения. Внутрь по 0,2 мг 2–3 раза в день, во время или после еды.
Побочное действие. Головокружение, головные боли, тошнота, рвота, гипотония. Возможны боль и отеки нижних конечностей, стенокардия и психические расстройства.
Противопоказания. Беременность. Кишечные кровотечения, язвенная болезнь в анамнезе. Психозы.
Форма выпуска. Таблетки форте по 0,2 мг № 30.
Дановал (Danoval), синоним: даназол
Антигонадотропный препарат.
Дановал способен подавлять выделение гипофизарных гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ как у мужчин, так и у женщин. Причем его действие обратимо. Гормональная функция после прекращения приема препарата восстанавливается до нормы. У дановала отсутствует эстрогенное или прогестероновое действие, но при более высоких дозировках наблюдается слабая, заторможенная эндрогенная активность и проявляются сопутствующие этому действию анаболические свойства.
Показания. Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, первичная меноррагия предменструального синдрома, доброкачественные новообразования молочной железы, гинекомастия и другие аналогичные эндокринные нарушения. Наследственный ангионевротический отек.
Способ применения. Внутрь от 200 до 800 мг в день (2–4 приема). Эндометриоз – начальная доза 400 мг в день. При необходимости дозу либо уменьшают, либо увеличивают. Курс лечения – 6 месяцев и дольше.
Доброкачественные заболевания молочной железы – 300 мг (3–6 месяцев) первичная меноррагия и предменструальный синдром – 100–400 мг в день. Гинекомастия у мужчин – ежедневно от 200 до 600 мг. Наследственный ангионевротический отек – вначале 600 мг в день, со снижением до 200 мг. Детям, только лишь при преждевременном половом созревании в зависимости от возраста и состояния больного – от 100 до 400 мг.
Лечение проводится под периодическим контролем активности ферментов печени. За больными, страдающими сахарным диабетом и тяжелыми формами сердечной и почечной недостаточности требуется постоянное наблюдение. Так как дановал усиливает действие противосудорожных средств и антикоагулянтов, необходимо соблюдать осторожность с больными, принимающими эти препараты.
Побочное действие. Приливы крови к лицу и приступы обильного потоотделения. Уменьшение размера молочных желез. Задержка жидкости, угри, сальные волосы и сальная кожа, незначительный гурситизм. Тошнота, головокружение, головная боль. Эмоциональная лабильность, спазмы скелетных мышц, сыпь, выпадение волос. Огрубение тембра голоса.
Противопоказания. Период лактации и порфирия. Беременность.
Форма выпуска. Капсулы по 100 и 200 мг № 100.
Интермедин (Intermedinum)
Меланоформный гормон средней доли гипофиза, получаемый из гипофиза крупного рогатого скота и свиней.
Применение. В глазной практике: повышает остроту зрения, используется для лечения ретинитов, дегенеративных изменений сетчатки глаза. По 3 капли 5 %-ного раствора. Курс лечения – несколько месяцев.
Форма выпуска. Флаконы по 0,05 и 0,01 г в комплекте с растворителем в ампулах.
Препараты задней доли гипофиза
Гормоны задней доли гипофиза – вазопрессин и окситоцин. Гиперфункция приводит к гипертонии, гипофункция развивает несахарный диабет.
Адиурекрин (Adiurecrinum)
Сухой препарат, содержащий антидиуретический гормон, близкий по строению к окситоцину. Вырабатывается из задней доли гипофиза рогатого скота и свиней.
Показания. Ночное недержание мочи, несахарное мочеизнурение.
Способ применения. Вводят внутриназально по 0,02–0,05 г порошка 2–3 раза в день. Детям – в зависимости от возраста, но до 3 лет не назначается.
Побочное действие. Легкое раздражение глаз и полости рта, особенно у детей.
Противопоказания. Заболевания дыхательных путей и околоносовых пазух.
Форма выпуска. Порошок.
Адиуретин-СД (Adiuretin-SD)
Синтетический аналог вазопрессина.
Применение. Несахарный диабет. По 1–4 капли 2–3 раза в день.
Форма выпуска. Флаконы с водным раствором вазопрессина 1:10 000 (в 1 мл – 0,1 мг) по 5 мл с капельницей.
Реместип (Remestyp)
Синтетический аналог вазопрессина. Оказывает выраженное сосудосуживающее действие за счет повышения тонуса гладких мышц сосудистой стенки. Вызывая сужение артериол, вен, венул, особенно в брюшой полости, приводит к уменьшению кровотока в желудке, пищеводе, а также в печени, снижая тем самым давление в портальной системе. Обладает способностью усиливать активность миометрия и в беременной матке, и в небеременной.
Применение. Кровотечения из мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта. Внутривенно по 1 мг каждые 4–6 ч до появления клинического эффекта.
Побочное действие. Повышение артериального давления, брадикардия, головная боль. Тошнота, рвота, диарея.
Противопоказания. Первый триместр беременности, токсикоз беременных. Эпилепсия.
Форма выпуска. Раствор для инъекций, с содержанием в 1 мл – 100 мкг активного вещества терлипрессина, в ампулах по 2 мл, 5 мл, 10 мл № 5.
Гормоны щитовидной и паращитовидной желез
Антитиреоидные средства
Под влиянием тиреотропного гормона щитовидная железа вырабатывает тироксин (Т4) и трийодтиронин (Т3), а также тиреокальцитонин, снижающий уровень в парафолликулярной ткани.
Трийодтиронин имеет большую активность, чем тироксин, хотя и синтезируется в меньшем количестве. Основной эффект тиреоидных гормонов связан с влиянием на различные обменные процессы, рост и развитие организма. Все они участвуют в адаптивных реакциях. На энергетический обмен особенно влияют Т3 и Т4. Гормоны путем индукции и активации ферментов увеличивают синтез белка, распад жиров и углеводов. В регуляции жизненно важных функций организма тиреоидные гормоны играют значительную роль, и изменения их уровня в крови вызывают тяжелые заболевания.
Гипофункция щитовидной железы у взрослых приводит к микседеме, в детском возрасте – к кретинизму. Особая форма гипофункции щитовидной железы – эндемический зоб. Это заболевание возникает при недостатке в пище йода, который необходим для синтеза тироксина и трийодтиронина, вследствие чего компенсаторно увеличивается щитовидная железа. При всех формах гипотиреоза применяются йодсодержащие гормональные препараты. Если в организме наблюдается избыток циркулирующих в крови йодсодержащих гормонов, то развивается токсический зоб или гипертиреоз.
Паратгормон, являющийся продуктом эндокринной функции паращитовидных желез, по своим физиологическим свойствам – антагонист гиреокальцитонина. Он повышает содержание кальция в крови, усиливает всасывание кальция из кишечника и реабсорбцию в канальцах почек, а также мобилизует его из костей.
При гипотериозе, микседеме применяются:
Тиреоидин (Thyreoidinum)
По 0,05–0,2 г/сут.
Трийодтиронина гидрохлорид (Triiodtyhronini hydrochloridum)
По 5–20 мкг/сут, до 60–100 мкг/сут.
При гипотериозе, эутиреоидном зобе, профилактике рецидивирующего зоба применяются:
Тиреотом (Thyreotom)
По 1–3 таблетки в день.
Тиреокомб (Thyreocomb)
По 1 таблетке 1 раз в день, до 2 таблеток 3 раза в день, для профилактики – по 1 таблетке ежедневно.
Калия йодид (Kalii jodidum)
Применяют также и при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, глаукоме, катаракте, бронхиальной астме по 03–1 г после еды 3–4 раза в день (лучше с молоком).
Мерказолил (Mercasolilum)
При диффузном токсическом зобе после еды по 0,005–0,01 г 3–4 раза в день. По достижении ремиссии (3–6 недель) 0,005 г 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня.
Пропоцил 50 (Propocyl 50)
Применяют при токсическом зобе, аутоиммунном тиреоидите с гипертиреозом, подготовке к операционному лечению токсического зоба и к лечению радиоактивным йодом. Внутрь по 100–300 мг 3–6 раз в сутки после еды. Курс лечения 1–1,5 года.
Кальцитрин (Calcitrinum)
Назначают взрослым при системных заболеваниях, характеризующихся усиленной перестройкой скелета внутримышечно или подкожно 1 раз в день в течение месяца. Перерыв каждые 7 дней, предварительно проводят кожную пробу. При лечении одновременно назначают кальций по 4–6 г/сут.
Паратиреоидин (Paratyreoidinum)
Назначают при гипопаратиреозе, различных формах тетании, спазмофилии, аллергических заболеваниях подкожно и внутримышечно 1–2 мл ежедневно или через день.
Дигигидротахистерол (Dihydrotachisterolum)
Способ применения. По 20 капель 3 раза в день ежедневно, в тяжелых случаях – по 30 капель.
Гормоны надпочечников и их синтетические аналоги
Надпочечники состоят из двух слоев: коркового и мозгового. Секреция гормонов коры надпочечников осуществляется всеми тремя зонами коркового слоя.
Клубочковая зона или наружный слой продуцирует минералокортикоиды, к которым относятся альдостерон и дезоксикортикостерон.
Наиболее широкая часть коры или пучковая зона, касающаяся средней части коры, вырабатывает глюкокортикоиды, к которым относятся кортизон и гидрокортизон.
Прилегающая к мозговому веществу внутренняя сетчатая зона продуцирует наибольшее количество мужских половых веществ, близких по строению и функции к гормонам-андрогенам, а также эстрогены и прогестерон.
Эпинефроциты, составляющие основную массу клеток мозгового слоя, выделяют адреналин, а норэпинефроциты, также относящиеся к клеткам мозгового вещества, вырабатывают норадреналин.
При гипофункции коры надпрочечников, как и при гиперфункции, развиваются тяжелые эндокринные заболевания: болезнь Аддисона и синдром Иценко-Кушинга.
Глюкокортикоиды на обмен веществ оказывают разное воздействие. Стимулируя синтез гликогена из глюкозы и белков и отложение гликогена в мышцах, они одновременно повышают уровень глюкозы в крови.
Влияя в значительной степени на клеточный и гуморальный иммунитет, обладая сильным противовоспалительным действием, они снижают всасывание кальция, вызывая при этом остеопороз и деминерализацию костей.
В качестве лекарственных препаратов из естественных глюкокортикоидов используют синтетические кортизон и гидрокортизон.
После синтезирования целого ряда синтетических аналогов природных глюкокортикоидов их широко стали использовать в лечении ряда заболеваний. Преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и депо-формы (дипроспан, депо-медрол) обладают более активными свойствами, слабее влияют на минеральный обмен и действуют в меньших дозах. Синафлан, флуметазон, галометазон и другие, подобные им препараты, используют в офтальмологии и дерматологии, так как они почти не всасываются в кожу слизистыми оболочками.
Но в основном глюкокортикоиды применяются для лечения ревматических заболеваний, болезни крови, бронхиальной астмы, шоковых состояний, а также при трансплантации органов и тканей для подавления реакции отторжения.
Но, обладая высокой терапевтической активностью, препараты этой группы вызывают тяжелые побочные реакции.
И при использовании глюкокортикоидов в терапии того или иного заболевания, особенно при длительном лечении, необходимо это учитывать.
Глюкокортикоиды для перорального применения
• Кортизона ацетат (Coptisoni acetas)
• Преднизолон (Prednisolonum)
• Преднизона ацетат (Prednisoni acetas)
Показания. Аллергические заболевания, нейродермиты, экзема и другие кожные заболевания, гемолитическая анемия, шок и коллапс при хирургических вмешательствах, для подавления отторжения при гемотрансплантации органов и тканей, острая недостаточность коры надпочечников. Внезапная отмена препарата может вызвать обострение болезни.
Способ применения. Кортизона ацетат: в первые дни внутрь по 0,2 г/сут (в 3–4 приема), с постепенным уменьшением дозы до 0,025 г/сут при ревматизме на курс лечения 3–4 г. Внутримышечно в виде суспензии – 0,025–0,05 г 2 раза в сутки.
В.Р.Д. – 0,15 г, В.С.Д. – 0,3 г. Детям дозу устанавливают в зависимомти от возраста.
Преднизона ацетат: внутрь начальная доза 0,025–0,05 г в день (в 2–3 приема), с постепенным уменьшением дозы до 0,01–0,0056–0,0028 г.
В.Р.Д – 0,015 г для взрослых. В.С.Д. – 0,1 г.
Преднизолон: внутрь по 0,025–0,05 г/сут (в 2–3 приема), с постепепенным уменьшением дозы до 0,01–0,005–0,0025 г. В.Р.Д. – 0,015 для взрослых; В.С.Д. – 0,1 г. При острой недостаточности надпочечников, шоке и в других неотложных случаях, когда требуется немедленно повысить уровень корткоидов в крови – внутривенно по 0,03 г в 1 мл (1 ампула). Наружно при кожных заболеваниях, в частности при экземе и эритродермии применяют в виде 0,5 %-ной мази. В офтальмологии, при аллергических заболеваниях глаз – в виде капель 0, 3 %-ного раствора.
Побочное действие. При продолжительном применении могут наблюдаться: гирсутизм, появление угрей, вирильное ожирение, нарушение менструального цикла, остеопороз, симптомокомплекс Иценко-Кушинга.
Возможны изъязвление пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы, геморрагический панкреатит, гипергликемия, понижение сопротивляемости к инфекциям, повышение свертываемости крови, а также психические нарушения.
Противопоказания. Тяжелые формы гипертонии, сахарного диабета и болезни Иценко-Кушинга; беременность, язвенная болезнь желудка и двенадцати перстной кишки.
Форма выпуска. Кортизона ацетат: таблетки по 0,025 г № 80; суспензия по 10 мл (1 мл содержит 0,025 г).
Преднизона ацетат: таблетки по 0,0056 г № 30.
Преднизолон: таблетки по 0,005 г № 100; мазь 0,5 %-ная по 10 г; ампулы по 1 мл № 3; глазные капли – 0,3 %-ный раствор 10 мл.
Метипред (Methypred), синонимы: урбазон (Urbason), медесон (Medeson)
Показания. Аллергические заболевания, экзема, дерматиты. Гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбопения.
Способ применения. При бронхиальной астме, внутрь до 16–40 мг/сут. При хронических полиартритах – 6–12 мг/сут. Детям – 0,8–1,5 мг на 1 кг массы тела ребенка, в день. В тяжелых случаях дозу взрослому можно увеличить до 100 мг/сут. При необходимости вводят: в брюшную и плевральную полости – до 100 мг; подконъюнктивально – до 20 мг; в полость суставов – 10–40 мг.
Побочное действие. При длительном применении больших доз – гирсутизм, гиперкортицизм. Особая осторожность – при сахарном диабете.
Противопоказания. Туберкулезный менингит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Форма выпуска. Таблетки по 4 мг № 30; комплект, состоящий из 1 ампулы, содержащей 80 мг или 250 мг препарата и 1 ампулы воды дистиллированной по 1 мл.
Дексаметазон (Dexametahazonum), синонимы: гаммакортен, дексазон
Оказывает противовоспалительное действие и обладает антиаллергическими свойствами. Дексаметазон в 35 раз активнее кортизона и в 7 раз преднизона по влиянию на уровень артериального давления и водно-солевого обмена, а также торможения высвобождения АКТГ.
Показания. Аллергические заболевания. Аддисонова болезнь, острый и подострый тиреоидит, гипотериоз. Прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом. Лейкоз, лимфосаркома. Ревматизм, инфекционно-аллергический полиартрит. Заболевания соединительной ткани. Аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз. Используют также при дифференциальной диагностике гиперплазии и опухолей коры надпочечников для проведения пробы.
Способ применения. Внутрь по 0,0005–0,001 г в день, в 2–3 приема, во время или после еды. Суточная доза – 0,002–0,003 г; при необходимости дозу можно увеличить до 0,004–0,006 г. При шоковом и бессознательном состоянии, а также в тяжелых случаях недостаточности надпочечников вводят внутримышечно или внутривенно по 0,004–0,2 г в 3–4 приема.
По достижении лечебного эффекта дозу препарата постепенно снижают до 0,001 г в день.
Форма выпуска. Таблетки по 0,004 г № 25.
Целестон (Celestone)
Синтетический глюкокортикоидный препарат для системного применения. Активное вещество – бетаметазон.
Показания. Ревматические заболевания. Аллергические заболевания. Заболевания кроветворной системы. Недостаточность коры надпочечников. Язвенный колит.
Способ применения. Внутрь от 250 мкг до 8 мг/сут. Поддерживающая доза – 250–500 мкг/сут. Внутривенно или внутримышечно при отеках мозга, шоке, стобняке, а также в дородовой профилактике респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей.
Побочное действие. Психоэмоциональная нестабильность. Нарушение зрения. В местах инъекций – атрофия ткани. При длительном применении – деструктивные процессы в костно-суставной системе. Повышение артериального давления.
Противопоказания. Остеопороз. Сахарный диабет. Вирусные инфекции. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Форма выпуска. Таблетки по 500 мкг бетаметазона № 30. Ампулы по 1 мл раствора для инъекций № 10. В 1 мл содержится 5,3 мг натриевой соли бетаметазона фосфата, что эквивалентно 4 мг бетаметазона.
Глюкокортикоиды для парентерального применения
Гидрокортизон (Hydrocortisonum)
Аналогичен кортизону, но более активен.
Показания. Артриты, острая надпочечниковая недостаточность, офтальмологические заболевания.
Способ применения. При артритах вводят в полость суставов, иногда внутримышечно по 0,2–0,3 мл; при острой недостаточности надпочечников внутривенно 25–30 мг; в офтальмологии – в виде мази 0,5 %-ной.
Побочное действие. Такое же, как у кортизона ацетата при внутримышечном введении.
Противопоказания. Как у кортизона ацетата при внутримышечном введении. Наружное применение и введение в полость суставов не дает отрицательной реакции.
Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 2,5 %-ной суспензии гидрокортизона ацетата № 10. Лиофилизированная форма гидрокортизон-гемисукцината по 0,025 г № 10 и по 0,1 г № 10. Мазь глазная 0,5 %-ная – 3 г. Мазь 1 %-ная по 10 г.
Входит в состав мази «Кортикомицетин», которую применяют при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи.
Преднизолонгемисукцинат (Prednisolonhemisuccinas)
Показания. Острые аллергические реакции, бронхиальная астма; для профилактики и лечения тиреотоксических реакции и криза; шок, инфаркт миокарда, острая недостаточность надпочечников, острая почечно-печеночная недостаточность, цирроз печени, острый гепатит, системная красноя волчанка.
Способ применения. Внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно. Причем число капель в минуту зависит от исходного артериального давления и скорости его восстановления (чаще всего – 25–70).
В зависимости от заболевания и его тяжести лечение этим препаратом проводят по специальным схемам в стационаре и в условиях «Скорой помощи».
Растворы преднизолонгемисукцината несовместимы с антибиотиками: тетрациклином, левомицетином и окситетрациклином.
Побочное действие. Возможны нарушения электролитного обмена, психические расстройства, гипергликемия, гликозурия, повышение артериального давления. Обострение язвенной болезни и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Хронические психические заболевания в стадии обострения и острые психозы. Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Гипертоническая болезнь II–III стадий. Декомпенсированный сахарный диабет. Тромбофлебит. Недостаточность реабсорбционной и выделительной функции почек. Беременность. Активная форма туберкулеза.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл с содержанием 25 мг препарата в ампуле, № 10.
Кеналог-40 (Kenalog-40), синонимы: Polkortolon, Kenacort, Ledercort
Триамценолонацетонид (Triamcinolonacetonid)
Препарат обладает длительным противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Показания. Аллергические заболевания, дерматозы, ревматоидный артрит.
Способ применения. Вводят глубоко внутримышечно, в дозе с учетом тяжести заболевания и реакции больного. Средняя начальная доза – 60–80 мг 1 раз в 2–4 недели.
Необходимый эффект иногда дает введение препарата в дозе 20 мг и даже менее 20 мг. Повторные инъекции назначаются при рецидивах заболевания. Начальная доза для детей от 6 до 12 лет – 40 мг.
Побочное действие. При внутрисуставных инъекциях – некроз костной ткани, ощущения жара. При подкожном введении – обратимая атрофия ткани. При системном введении: лунообразное лицо, атрофия надпочечников, мышечная слабость, сахарный диабет, нарушение менструации, синдром Кушинского, атрофия костной ткани и мышц. Кроме того, возможны импотенция, усиление роста волос, кровотечения из кожи и слизистых оболочек, угри, гипокалиемия, васкулиты, ульцирогенное действие, подавление иммунитета, головные боли, усиление потоотделения, тромбоз, синдром отмены и тромбоз.
Противопоказания. Выраженные грибковые и вирусные инфекции, активный или леченый туберкулез, рецидивирующее герпетическое поражение роговицы. Артриты туберкулезной или гонококковой этиологии.
Острые психозы. Относительные противопоказания: метастазирующий рак, дивертикулит, тяжелая миастения, свежие кишечные анастомозы, гипертоническая болезнь, хронический нефрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, склонность к тромбоэмболии, тромбофлебиты, остеопороз, сахарный диабет, беременность, синдром Иценко-Кушинга. Детям до 6 лет. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначается только в исключительных случаях.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл суспензии (40 мг) № 5.
Дипроспан (Diprospan)
Глюкокортикоидный препарат. Обладает противоаллергическим, антиэкссудативным, противозудным, противовоспалительным действием.
Показания. Псориаз, неспецифический язвенный колиит. Ревматоидный артрит, остеоартрит, остерхондроз. Бронхиальная астма, аллергические риниты.
Способ применения. Вводят внутримышечно по 1–2 мл каждые 2 недели. При внутрисуставном и периартикулярном введении – доза от 0,25 до 1 мл, в зависимости от величины сустава.
Побочное действие. При длительном применении – возбуждение, депрессия, нарушение сна. Возможны также повышение массы тела, задержка роста у детей, остеопороз.
Противопоказания. Остеопороз, сахарный диабет, болезнь Иценко-Кушинга. Туберкулез легких. Глаукома. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Повышенная чувствительность к препарату. Психозы.
Форма выпуска. Раствор для инъекций по 1 мл, содержаший 2 мг бетаметазона динатрия фосфата и 5 мг бетаметазона дипропионата. 1 ампула по 1 мл № 1 и ампулы по 1 мл № 5.
Глюкокортикоиды для ингаляций
Бекодиск (Becodisk), Пульмикорт турбухалер (Pulmicort turbuhaler)
Способ применения. При бронхиальной астме: бекодиск – по 200 мкг, пульмикорт по 400–800 мкг 2–4 раза в сутки.
Побочное действие. Кашель, кандидоз, повышенная возбудимость.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Бекодиск: комплект порошка для ингаляций в количестве 120 доз с дикхалером. 1 доза соответствует или 100 или 200 мкг действующего вещества бекламетазона дипропионата.
Пульмикорт турбухалер: комплект, состоящий из порошка для ингаляций и турбухалера, рассчитанного на 100 или 200 доз. 1 доза содержит 200 мкг действующего вещества будезонида.
Глюкокортикоиды для наружного применения
Мази:
Дермозолон (Dermosolon), Гиоксизон (Hyoxysonum)
Применение. Как противовоспалительное и антимикробное при заболеваниях кожи.
Лоринден А (Lorinden A)
Применение. Хроническая экзема, нейродермиты, псориаз, плоский и эритематозный лишай, себорейный дерматит.
Лоринден С
Применение. Гнойные кожные болезни – импетиго, бактериальная опрелость, аллергические кожные заболевания с гнойными осложнениями.
Синафлан (Sinaflanum)
Применение. В комплексной терапии при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи немикробной этиологии, аллергических дерматитах, зуде заднего прохода и половых органов.
Фторокорт (Phthorocort)
Применение. Экзема, воспалительные и аллергические кожные заболевания, ограниченный псориаз.
Микозолон (Mycosoloni)
Применение. Микозы, Сопровождающиеся суперинфекцией грамположительными бактериями.
Ауробин (Aurobini)
Применение: Воспалительные процессы промежности.
Бетновейт (Betnovate)
Применение. Экзема, псориаз, нейродермит, дискоидная красная волчанка.
Пимафукорт (Pimafucort)
Применение. Грибковые и бактериальные дерматозы, отомикозы.
Дермовейт (Dermovate)
Применение. Псориаз, экзема, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка.
Глюкокорикоиды, применяемые в оторинологии, офтальмологии и проктологии
Беконазе (Beconase)
Применение. Аллергические риниты интраназально.
Синтарис (Syntaris)
Применение. Аллергические риниты.
Пренацид (Prenacid)
Применение. Воспалительные заболевания глаз, термические и химические поражения роговицы. По 1–2 капли или в виде глазной мази 3–4 раза в сутки.
Софрадекс (Sofradex)
Применение. Заболевания глаз, ушей, сопровождающиеся зудом, воспалением, инфекцией; блефарит и инфекционная экзема век, аллергический конъюнктивит; острый и хронический наружный отит.
Дексаметазон – Офтан (Dexamethazon-oftan)
Применение. Кератиты, ириты, иридоциклиты, аллергические конъюнктивиты, травмы и восстановительный период после операции.
Дексона (Dexona)
Так же, как и софрадекс, но еще при опоясывающем лишае.
Проктоседил (Proctosedyl)
Так же, как мазь «Ауробин», но еще при геморрое и проктите.
Минералокортикоидные препараты
Дезоксикортикостерона триметилацетат (Desoxycorticosteroni trimethylacetas)
Показания. Болезнь Аддисона, относительная недостаточность коры надпочечников, диэнцефально-гипофизарная недостаточность, миастения, гипохлоремия внутримышечно.
Противопоказания. Гипертония и сердечная недостаточность с застойными явлениями.
Форма выпуска. Дезоксикортикостерона ацетат: таблетки по 0,005 г для сублингвального применения, № 50; ампулы по 1 мл 0,5 %-ного раствора в масле, № 10.
Дезексикортикостерона триметилацетат: таблетки по 0,1 мг № 20.
Кортинеф (Cortneff)
Показания. Болезнь Аддисона, вторичная недостаточность надпочечников, поражение гипофиза, мочеполовой синдром с потерей иона натрия, местно при аллергическом кератите и аллергическом поражении глаза.
Внутрь по 2 таблетки вместе с кортизоном (25 мг) или 50 % утром, 20 % в полдень и 30 % – вечером.
Препараты женских и мужских половых гормонов и их синтетические аналоги. Эстрогенные препараты и их аналоги
Фолликулин (Folliculinum), синонимы: Estrone, Folestrin
Это естественный фолликулярный гормон, обладающий специфическим эстрогенным действием.
Применение. Заболевания, которые сопровождаются недостаточной функцией яичников, а также кожные болезни, в частности угри, вирильный гипертрихоз.
Способ применения. При кожных заболеваниях – наружно. При заболеваниях, сопровождающихся недостаточной функцией яичников, внутримышечно по 5000–20 000 ЕД.
Побочное действие. Маточные кровотечения при длительном применении.
Противопоказания. Мастопатия, склонность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климакса. Новообразования половых органов, молочных желез и других органов у женщин в возрасте до 60 лет.
Форма выпуска. 0,05 %-ный (5000 ЕД) масляный раствор в ампулах по 1 мл № 6 и 1 %-ный (10 000 ЕД) раствор по 1 мл № 10.
Эстрадиола дипропионат (Oestradioli diprohionas)
Обладает сильным и продолжительным эстрогенным действием.
Применение. Внутримышечно при заболеваниях, сопровождающихся недостаточной функцией яичников, кожных болезнях (угри и др.).
Побочное действие. При длительном применении – маточные кровотечения.
Противопоказания. Новообразования, мастопатиая, эндометрит, гиперэстрогенная фаза климакса.
Форма выпуска. Ампулы 0,1 %-ного масляного раствора по 1 мл № 10.
Эстриол (Oestriol)
На дистальные отделы полового тракта женщин с выраженным эффектом на вульве, влагалище и шейке матки оказывает селективное действие. По сравнению с другими производными эстрогена на эндометрий действует незначительно.
Применение. Климактерические расстройства: по 1–2 таблетки (7–10 дней). Перерыв 20 дней. Полный курс лечения – 6 месяцев. Старческий кольпит: по 1 таблетке 2 раза в день ежедневно. По достижении эффекта (улучшении состояния) – по 1 таблетке в день. Недержание мочи легкой степени: по 2 таблетки ежедневно, в течение 20 дней.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 мг № 20.
Микрофоллин-форте (Microfollin-forte)
Эстрогенный гормон.
Способ применения. При заболеваниях, вызванных недостаточной функцией яичников, по 0,05–0,1 мг 1–2 раза в день.
Противопоказания. Такие же, как у фолликулина и эстрадиола дипропионата.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 мг № 10.
Димэстрол (Dimoestrolum)
Эстрогенный гормон продолжительного действия.
Способ применения. Внутримышечно по 2 мл 1 раз в неделю при недостаточности функции яичников. На курс лечения 2–3 инъекции.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у предыдущих препаратов.
Синестрол (Synoestrolum)
Эстрогенный гормон.
Показания. Рак молочной железы у женщин в возрасте старше 60 лет, гипертрофия предстательной железы и другие заболевания, при которых показано применение эстрогенных препаратов.
Способ применения. Внутрь по 2 мг 1–2 раза в день. Подкожно и внутримышечно по 1–2 мл 0,1 % или 2 %-ного раствора. Способ введения и дозы определяются в зависимости от заболевания.
Побочное действие. Тошнота, рвота, головокружение. Токсическое поражение печени при применении больших доз препарата. Выраженная пролиферация, эндометрия и кровотечения у женщин. Феминизация у мужчин.
Противопоказания. Заболевания печени и почек. Беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 № 10 ампулы 0,1 % и 2 %-ного раствора по 1 мл № 10.
Премарин (Premarin)
Препарат эстрогенов. Обладает способностью предотвращать развитие постменопаузного остеопороза, а также облегчает и купирует климактерический синдром.
Показания: Климакс, дисфункциональные маточные кровотечения, гипогонадизм у женщин, рак предстательной и молочных желез, дисфункция яичников.
Способ применения. Внутрь по 625 мкг—1,25 мг/сут для циклического применения.
Побочное действие. Тошнота, рвота, головная боль. Гиперплазия эндометрия. Увеличение массы тела. Аллергические реакции.
Противопоказания. Тромбофлебит. Беременность. Рак молочной железы. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки по 625 мкг или 1,25 мг конъюгированных эстрогенов № 20, 40, 60; дексаметазона фосфат по 1 мл (0,004 г) натриевой соли препарата.
Побочное действие. Тахикардия. Возбуждение, бессонница и другие возможные нарушения со стороны центральной нервной системы. Повышение артериального давления. Усиление белкового обмена с отрицательным азотистым балансом.
Противопоказания. Беременность. Сахарный диабет. Болезни Иценко-Кушинга. Тяжелые формы гипертонической болезни. Острый эндокардит, нефрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Активная форма туберкулеза. Сифилис. Психозы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г № 50.
Кенакорт (Kenacort)
Примененяют как антиаллергическое, противозудное и местное противовоспалительное средство.
Антиэстрогенные препараты
Кломифенцитрат (Clomiphencitrat)
Показания. Стимуляция овуляции; ановуляторные расстройства гипофизарного и гипоталамического происхождения, вторичная аменорея различной этиологии, кроме гиперпролактиновой и яичниковой форм при андрогенной недостаточности и олигоспермии у мужчин, олигоменорея, постконтрацептивная аменорея.
Способ применения. Доза и продолжительность лечения зависят от чувствительности яичников. Мужчинам – по 50 мг 1–2 раза в день (3–4 месяца).
Противопоказан при новообразованиях, беременности, заболеваниях печени, нервной системы, кровотечениях.
Гестагенные препараты
Гестагенные препараты способствуют нормальному течению беременности. Обладают способностью уменьшать возбудимость и сократимость матки. Используется эта группа препаратов для сохранения беременности, лечения бесплодия, нарушений менструального цикла в комбинации с эстрогенами. Назначают их также для профилактики самопроизвольных абортов.
К этой группе относятся прогестерон, прегнин, описанные в группе «токолитики». К гестагенным препаратам также относятся:
Оксипрогестерона капронат (Oxyprogesteroni caproas).
Показания. Привычный и угрожающий выкидыш; предупреждение выкидыша при оперативном вмешательстве во время беременности; аменорея и полименорея.
Способ применения. Внутримышечно 0,5–2 мл 12,5 %-ный раствор 1 раз в неделю.
Побочное действие. При длительном применении больших доз – тахикардия.
Форма выпуска. Ампулы 12,5 %-ного масляного раствора по 1 мл № 10.
Туринал (Turinal)
Обладает выраженным прогестативным действием и при беременности играет гормонозаместительную роль.
Способен улучшать секреторную деятельность трофобластов и снижать выработку окситоциназы, увеличивать выделение метаболитов плацентарных стероидов, что приводит к нормализации функции плаценты. Туринал также стимулирует секрецию эндогенного прогестерона и способствует сохранению беременности.
Показания. Привычный и угрожающий аборт, угрожающие преждевременные роды.
Способ применения. При угрожающем аборте: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 5–7 дней; при привычном аборте: в течение месяца, обычно до V месяца беременности, по 1–2 таблетки в день. При угрожающих преждевременных родах длительность применения и дозы устанавливаются индивидуально исходя из состояния пациента.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 20.
К лекарственным средствам, имеющим гестагенные свойства относятся также и синтетические производные: дюфастон, неместран.
Гормональные контрацептивы
Это искусственные гормоны, которые нейтрализуют действие присутствующих в организме гормонов, контролирующих репродукцию. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты разделяют на: монофазные, двухфазные и трехфазные.
Монофазные
Бисекурин (Bisecurin).
Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, вследствие чего тромозится овуляция. Обладает также способностью улучшать функциональное состояние эндометрия.
Показания. Функциональное нарушение яичников, эндометриоз. По медицинским показаниям как контрацепьтвное средство.
Способ применения. Внутрь по 1 таблетке в течение 21 дня, начиная с 5 дня менструации. Курс повторяют после 7-дневного перерыва. Длительность лечения – от 6 до 9 месяцев. Как противозачаточное, только по назначению врача.
Побочное действие. Тошнота, головная боль. Увеличение массы тела.
Противопоказания. Не рекомендуется принимать длительно в юношеском возрасте. Беременность. Лактация. Рак молочной железы. Цереброваскулярные нарушения. Выраженные нарушения функции печени.
Форма выпуска. Таблетки № 21.
Овидон (Ovydon)
Этинилэстрадиол.
Применение. Как противозачаточное средство.
Способ применения. По такой же схеме, как и бисекурин.
Побочное действие. Тошнота. Увеличение массы тела. Нагрубание молочных желез.
Противопоказания. Наклонность к тромбоэмболиям. Цирроз печени, гепатит. Отосклероз. Опухоли.
Форма выпуска. Таблетки № 21.
Ригевидон (Rigevidon)
Состав: 0,15 мг Д-норгестрела, 0,03 мг этинилэстрадиола.
Применение. Как противозачаточное средство, по схеме приема предыдущих препаратов этой группы.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у ноновлона.
Двухфазные
Нон-овлон (Non-Ovlon)
Состав: этинилэстрадиола 0,00005 г и норэтистерона ацетата 0,001 г. Норэтистерона ацетат уменьшает выделение лютеинизирующего гормона, этинилэстрадиол влияет на фолликулостимулирующий гормон, в результате их совместного действия и тормозится овуляция.
Показания. Недоразвитие матки, дисфункциональные маточные кровотечения. Как противозачаточное средство.
Способ применения. Как контрацептивное средство по схеме бисекурина. Целесообразно – вечером после еды. Лучше всего в одно и тоже время.
Побочное действие. Возможны нагрубание молочных желез, тошнота, увеличение массы тела.
Противопоказания. Угрожающий аборт, опухоли, беременность. Наклонность к тромбоэмболиям. Цирроз печени, гепатит. Отосклероз.
Форма выпуска. Драже № 21.
Трехфазные
Триквилар, Тризистон
У обоих видов содержание экстрогенов не более 0,05 мг.
Тризистон и триквилар выпускаются в виде таблеток (драже), которые содержат разное количество прогестина левоноргестрола и эстрогена этинилэстрадиола.
Трехфазность препаратов должна обеспечить имитацию физиологических колебаний уровня половых гормонов в крови в течение всего менструального цикла и лучшую переносимость препарата.
Способ применения. По 1 таблетке с 30 мкг этинилэстрадиола – первые 6 дней; 5 дней следующие – таблетки, с 40 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг левоноргестрела; следующие 10 дней – по 1 таблетке с 30 мкг этинилэстрадиола и 125 мкг левоноргестрела. Курс – 21 день.
Препараты, содержащие дозы эстрогенов более 0,05 мг.
К препаратам этой группы относятся:
Инфекундин и Ановлар
Их применяют только с лечебной целью.
Препарат Нарколут, который содержит 5 мг норэтистерона, также применяется с лечебной целью.
«Минипилюли» или «мини-пили»
Это препараты, которые содержат микродозы гестагенов. Овуляция при их применении может сохраняться. Они менее эффективны, но более безопасны. В механизме противозачаточного действия препаратов этого вида возрастает роль вязкости цервикальной слизи, происходит ее резкое повышение, замедление перистальтики маточных труб, нарушение транспорта яйцеклетки, а также снижение активности функции желтого тела и развитие гипоплазии слизистой оболочки тела матки, не дает возможности для нормального продвижения плодного яйца. Препараты этой группы применяют с первого дня менструального цикла.
К ним относятся: Фемулен, Континуин – более безопасны, но менее эффективны.
Посткоитальные препараты
Препараты этой группы необходимо принимать в первые часы после полового акта, лучше всего в течение первого часа. При повторных коитусах вторую таблетку принимают через 3 ч после первой. В данном случае механизм действия основан на блокировании развития оплодотворенной клетки. В течение месяца разрешается использовать до 3–4 таблеток. Пользоваться посткоитальными препаратами рекомендуется женщинам, не имеющим регулярных половых сношений, точнее не более 1 раза в неделю.
К препаратам этой группы относится Постинор (Postinor).
Противопоказания. Тромбофлебиты и склонность к тромбозам. Заболевания печени. Доброкачественные и злокачественные опухоли половых органов и молочных желез. Гипертоническая болезнь. Ожирение. Сахарный диабет. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания. Аллергии.
Депрессия. Бронхиальная астма. Нарушения гемопоэза. Отосклероз. Варикозное расширения вен. В период кормления ребенка.
Имплантационная контрацепция
Норплант
Это имплантат, представлящий собой капсулы длиной 3,5 мм и диаметром 2,5 мм и выделяющий активное гормональное вещество – левоноргестрел.
Срок действия препарата – 3–5 лет. Вводят его в стерильных условиях, через один маленький разрез кожи. Механизм действия такой же, как и у других гормональных противозачаточных средств, которые содержат гестагены. У этого препарата высокая контрацептивная эффективность, наступающая через 24 ч после введения. Он даже может применяться в период грудного вскармливания.
Можно применять женщинам, имеющим ряд заболеваний, в частности, варикозное расширение вен, пороки сердца, мигрень, сахарный диабет без сосудистых осложнений артериального давления.
Имплантационную контрацепцию можно использовать и курящим женщинам, в возрасте старше 35 лет. Кроме того, обладает и лечебным действием.
Эффективен при болезненных менструациях, болях в середине менструального цикла, обусловленных овуляцией, при воспалительных заболеваниях органов малого таза, эндометриозе и фиброзно-кистозной мастопатии.
Детородная функция восстанавливается в течении 3 месяцев после удаления имплантата.
Антиклимактерические средства
Показания. Восстановление нарушенного равновесия между эстрогенами и прогестагенами при неполной лютеиновой фазе и ановуляции, а также для профилактики явлений в период после менопаузы.
К препаратам этой группы относятся:
Ливиан (Livian)
Активное вещество – тиболон.
Применение. Симптомы хирургической или естественной менопаузы. Внутрь по 1 таблетке в сутки. Курс лечения – 3 месяца.
Побочное действие. Возможны головная боль, головокружения. Иногда гирсутизм, диарея, а также изменения показателей функции печени.
Противопоказания. Гормонозависимые опухоли. Влагалищное кровотечение неясной этиологии. Беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 2,5 мг № 28.
Дивина (Divina)
Это гормонозамещающий препарат непрерывного действия. В состав входит эстрадиола валерат и медоксипрогестерона ацетат.
Применение. Для купирования симптомов, возникающих вследствие дефицита эстрогена и прогестерона у женщин в период климакса.
Способ применения. Внутрь по 1 таблетке раз в сутки.
Побочное действие. Головная боль, тошнота, рвота. Нарушение регулярности менструаций, нагрубание молочных желез. Тяжесть в нижних конечностях.
Противопоказания. Рак молочной железы, рак матки. Тромбофлебит. Гипертония, хроническая сердечная недостаточность. Болезни печени. Эндометриоз. Беременность.
Форма выпуска. Таблетки № 21:11 штук белого цвета и 10 штук голубого цвета; белая таблетка содержит 2 мг эстрадиола валерата, голубая таблетка содержит 2 мг эстрадиола валерата и 10 мг медоксипрогестерона ацетата.
Климактерин (Climacterin)
В состав препарата входит: эстрадиола бензоат – 25 ЕД, нитроглицерин – 0,0002 г, теобромин – 0,025 г, кофеина – 0,025 г, фенолфталеин – 0,006 г, кальция фосфат – 0,004 г, сухой порошок из яичника – 0,03 г.
Применение. При климактерических расстройствах по 1–2 драже 3 раза в день.
Форма выпуска. Драже № 50.
Андрогены и их синтетические заменители
Основным гормоном, который участвует в формировании репродуктивной системы у мужчин и в развитии вторичных половых признаков, является гормон тестостерон. Кроме вышеперечисленных свойств, тестостерон обладает выраженными анаболическими свойствами. Андрогенные препараты простого и комбинированного состава чаще всего применяют при функциональных нарушениях в половой системе и половом недоразвитии у мужчин, посткастрационном синдроме. Кроме того, эти препараты назначаются при климаксе и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Женщины применяют эти препараты при опухолях половых органов и молочных желез, а также при дисфункциональных маточных кровотечениях.
Препараты простого состава
Тестостерона пропионат (Testosteroni propionas), синонимы: Androfort, Testolutin
Препарат обладает значительной андрогенной и анаболической активностью.
Применение. У мужчин: функциональные нарушения в половой сфере; половое недоразвитие; сосудистые и нервные расстройства, обусловленные климаксом; акромегалия; гипертрофия предстательной железы. У женщин: рак молочной железы и яичников (до 60 лет); дисфункциональные маточные кровотечения (у женщин пожилого возраста); сосудистые и нервные расстройства в период климакса (если противопоказаны эстрогенные препараты).
Способ применения. Внутримышечно или подкожно по 1 мл 1 % или 5 %-ного раствора в масле. Вводят ежедневно или через 1–2 дня. Курс лечения от 2 недель до нескольких месяцев. В.Р.Д. – 0,05 г; В.С.Д. – 0,1 г.
Побочное действие. При приеме больших доз возможны повышенное половое возбуждение, задержка воды и солей в организме.
У женщин могут обнаруживаться явления маскулинизации, огрубление голоса, пастозность лица, атрофия молочных желез. На лице и теле может наблюдаться избыточный рост волос. При дисменорее при передозировке препарата возможно прекращение менструации.
Противопоказания. Рак предстательной железы.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10 и по 1 мл 5 %-ного раствора № 10.
Метилтестостерон (Methyltestosteronum), синоним: Metantren
Применение. Сублингвально по 0,005–0,1 г/сут. В.Р.Д. – 0,05 г; В.С.Д. – 0,1 г.
Противопоказания. Рак предстательной железы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 10.
Комбинированные препараты
Тестенат (Testoenatum)
Состав: 80 % тестостерон энантат, 20 % тестостерон.
Оказывает быстрое и продолжительное андрогенное действие.
Показания. У мужчин: при применении анаболических и андрогенных препаратов; у женщин: при климактерических расстройствах (если показаны эстрогенные препараты), при раке половых органов и молочных желез.
Способ применения. Внутримышечно по 1–2 мл 1 раз в 7–15 дней, в зависимости от показаний.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 10 %-ного раствора в масле № 10.
Тестобромлецит (Testоbromlecitum)
Препарат содержит 0,005 г метилтестостерона, 0,1 г бромизовала и 0,05 г летицина. Обладает андрогенным и незначительным анаболическим действием, кроме того, способствует улучшению обменных процессов и оказывает успокаивающее влияние на нервную систему.
Применение. У мужчин при вегетативных нервных расстройствах, связанных с недостаточностью функции половых желез, а также при климаксе, неврастении, переутомлении и невротических формах стенокардии.
Способ применения. Сублингвально по 1–2 таблетки 3 раза в день, далее по 1 таблетке 2–3 раза в день, в течение 1–2 месяцев. При необходимости курс лечения через 3–4 месяца повторяют.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,5 г № 25.
Омнандрен-250 (Omnandren-250), синоним: Sustanon-250
Представляет собой смесь разных эфиров тестостерона.
Применение. Женщинам: рак молочной железы. Мужчинам: недостаточная функция половых желез. Внутримышечно по 1 мл 1 раз в месяц.
Побочное действие и противопоказания. Те же, что и у предыдущих препаратов этой группы.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл № 5.
Антиандрогенные препараты
Андрокур (Androcur), Андрокур-Деро (Androcur-Derot)
Синтетический антиандроген. Активное вещество – цитопротерона ацетат. Обладает способностью уменьшать или устранять эффекты андрогенов, в том числе и связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов. Андрокур обладает также антигонадотропными свойствами и гестагенной активностью.
Применение. Карцинома предстательной железы: вводят внутримышечно по 3 мл 1 раз в неделю; внутрь по 0,1 г 1–3 раза в сутки. Патологическое половое поведение: у мужчин – внутримышечно по 3 мл каждые 10–14 дней, внутрь – по 0,05 г 2 раза в сутки. У детей: при идиопатической преждевременной половой зрелости. Женщинам назначают при тяжелых явлениях адрогенизации.
Побочное действие. Изменение массы тела. Негативное воздействие на гипоталамус у детей. Усталость. Депрессия.
Противопоказания. Депрессия. Кахексия. Сахарный диабет. Беременность, лактация, подростковый возраст. Болезни почек.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г, 0,05 г № 20 и № 50. Андрокур-Деро выпускается в виде масляного раствора для инъекций в ампулах по 3 мл № 3 (в 1 мл содержится 0,1 г цитопротерона ацетата).
Анаболические стероиды
Анаболические стероиды – это синтетические производные мужских половых гормонов с маловыраженной андрогенной активностью. Анаболические препараты стимулируют синтез белка в организме; положительно влияют на азотистый обмен, вызывают задержку азота в организме и уменьшают выделение почками мочевины. Происходит задержка выделения необходимых для синтеза белков калия, серы и фосфора. Кроме того, эти препараты способствуют фиксации кальция в костях.
Низкая андрогенная активность позволяет применять их при заболеваниях, требующих усиленного ситеза белка: остеопорозе, замедленном образовании костной мозоли при переломах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, дистрофических поражениях печени, поджелудочной железы, миокарда и других заболеваниях.
При приеме анаболических препаратов у пациента повышается аппетит, масса тела увеличивается, общее состояние улучшается, а при остеопорозе ускоряется кальцинация костей.
Противопоказаны эти препараты при острых заболеваниях печени, беременности и лактации.
Метандростенолон (Methandrostenolonum), синонимы: Dianabol, Nerobol
При относительно маловыраженном андрогеном действии метандростенолон обладает значительной анаболической активностью.
Показания. Нарушения белкового обмена при астении. Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся потерей белка. В педиатрии – при задержке роста, анорексии, упадке питания. Назначается после тяжелых травм и ожогов. Кахексии различного генеза.
Способ применения. Внутрь перед едой по 0,005–0,01 г в день. Детям в зависимости от возраста. Курс лечения – 4–8 недель.
Побочное действие. Увеличение печени, преходящая желтуха. Отеки. У женщин – маскулинизация. Диспептические явления.
Противопоказания. Острая печеночная недостаточность. Беременность, лактация. Рак предстательной железы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 100.
Метиландростендиол (Methylandrostendiolum), синонимы: Methandiol, Protandren
Препарат по своему действию близок к метилтестостерону, но обладает меньшей андрогенной активностью, при относительно высокой анаболической активности.
Показания. После тяжелых травм, операций, инфекционных и других заболеваний для усиления белкового обмена при остеопорозе, истощении, отставании в росте.
Способ применения. Сублингвально по 0,025–0,05 г/сут, детям на 1 кг массы тела 1–1,5 мг, но не более 0,05 г в сутки. Курс лечения – 4 недели, с перерывом от 2 до 4 недель. В.Р.Д. внутрь и сублингвально для взрослых – 0,025 г; В.С.Д. – 0,1 г. Рак молочной железы – доза до 0,2–0,3 г/сут (с постепенным уменьшением до 0,1–0,075 г).
Побочное действие. Нарушение функции печени, желтуха. Аллергические реакции. У женщин возможна вирилизация.
Противопоказания. Острые заболевания печени. Рак предстательной железы. Беременность, период лактации. Ацидоз при сахарном диабете.
Декомпенсация углеводного обмена.
Форма выпуска. Таблетки для сублингвального применения по 0,01 г и 0,025 г № 30.
Феноболин (Phenobolinum), синоним: Durabolin
Активный анаболический стероид пролонгированного действия.
Показания. Нарушения белкового обмена при астении, кахексии, а также заболевания, сопровождающиеся потерей белка. Хроническая недостаточность надпочечников. Токсический зоб.
Межуточно-гипофизарная недостаточность. Диабетические ангиопатии. Гипофизарная карликовость. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Хроническая коронарная недостаточность.
Способ применения. Внутримышечно по 0,025–0,05 г в виде масляного раствора 1 раз в 7–10 дней. Детям – из расчета в месяц 1–1,5 мг на 1 кг массы тела, причем 1/3–1/4 дозы вводят каждые 7–10 дней.
Противопоказания. Рак предстательной железы.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора в масле, № 10.
Нероболил (Nerobolil), синонимы: Nandroloni, Phenobolinum
Активный анаболический стероид пролонгированного действия.
Показания. Такие же, как у метандростенолона. Вводят внутримышечно 1 раз в неделю по 1–2 мл. Детям вводят от 0,5 до 1 мл на инъекцию в зависимости от возраста.
Противопоказания. Рак предстательной железы.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл № 3.
Ретаболил (Retabolil), синонимы: Eubolin
Активное анаболическое средство пролонгированного действия.
Показания. Такие же, как у других анаболических препаратов.
Способ применения. Вводят по 1 мл 5 %-ного раствора 1 раз в 3–4 недели. Детям из расчета 0,5–1 мл на 1 кг массы тела.
Противопоказания. Рак предстательной железы. Нарушения функции печени. Беременность.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5 %-ного раствора, № 1.
Силаболин (Silabolinum)
Обладает пролонгированным анаболическим действием, а также усиливает синтез белка и приводит к положительному балансу азота, калия, кальция, натрия, серы и фосфора в организме.
Показания. При состояниях, сопровождающихся усилением распада белка и отрицательным балансом азота в лечебных целях. Астения, кахексии различного генеза. Травмы, ожоги. Длительная терапия глюкокортикоидами. Остеопороз. Хронические заболевания почек, но без склонности к отекам. Хронические заболевания печени и желчных путей. Стимуляция роста. Атеросклеротический кардиосклероз и ишемическая болезнь сердца.
Способ применения. Общая доза препарата рассчитывается с учетом массы тела больного, из расчета 1–1,5 мг на 1 кг массы тела в месяц, детям 1 мг – на 1 кг. Месячную дозу вводят равными частями в 2–4 приема, внутримышечно, 1 раз в 7–14 дней. Курс лечения – 1–2 месяца, с перерывом, месяц. При необходимости курс лечения повторяют.
Побочное действие. У женщин при передозировке возможно появление симптомов вирилизации.
Противопоказания. Острые заболевания печени. Рак предстательной железы. Беременность, период лактации.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 2,5 %-ного масляного раствора № 10.
Простагландины и их синтетические производные
Простагландины – это группа биогенных и физиологически активных веществ, которые содержатся в органах и тканях организма. Они подразделяются в соответствии с химическим строением на группы: E, F, A, B и др., и на подгруппы. Подгруппы имеют дополнительные цифровые обозначения: ПГЕ1, ПГЕ2 и другие, причем цифры означают количество двойных связей в боковой цепи молекулы того или иного простагландина.
Простагландинам свойственна многогранная физиологическая активность. Для некоторых из них характерным является влияние на сократительную активность гладкой мускулатуры, секрецию, кровообращение (включая микроциркуляцию), а также другие функции организма. Например, простагландины групп Е, F и А, ПГЕ1, и ПГЕ2 обладают бронхолитическим действием, кроме того, ПГЕ1 тормозит секрецию желудочного сока и выделение соляной кислоты и пепсина. ПГЕ2 обладает способностью уменьшать периферическое сопротивление сосудов и снижать артериальное давление, а также увеличивать проницаемость капилляров.
Простагландины, обладая многогранной физиологической активностью, играют важную роль в механизме действия ряда лекарственных средств. Например, установлено, что ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (ортофен, индометацин и другие препараты) ингибируют биосинтез и физиологическую активность простагландинов и проявляют тем самым свой анальгетическитй и противовоспалительный эффект.
Влияют простагландины также на миометрий как беременной матки во все сроки беременности, так и небеременной. Важна роль простагландинов и в развитии воспаления и бронхоспазма. Они являются компонентом медленно реагирующей субстанции анафилаксии и воздействуют на систему крови.
Алпростадил (Alprostadil), синонимы: Вазапростан (Vasaprostan), Каверджект (Caverject), Простандин (Prostandin), Проставазин (Prostavasin), Простин ВР (Prostin VR).
Препарат простагландина Е1 – алпростадил, вызывая сокращения мускулатуры матки, кишечника и других гладкомышечных органов, оказывает выраженное периферическое сосудорасширяющее действие.
Он повышает также кровоток в периферических сосудах, улучшает микроциркуляцию, обладает способностью тормозить агрегацию тромбоцитов и оказывать дезагрегационное действие.
Показания. Облитерирующий атеросклероз и другие хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей. Более эффективен препарат во II и III стадии ишемии нижних конечностей.
Способ применения. Внутривенно и внутриартериально. Для внутривенного введения 2 ампулы препарата (40 мкг) разводят в 250 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида. Причем вводят капельно (2 ч) 1 раз, в тяжелых случаях – 2 раза в сутки, при необходимости – доза 3 ампулы (60 мкг) и время введения – 3 ч.
Внутриартериально – 1 ампулу (20 мкг), предварительно растворяют в 50 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида. Причем вначале вводят 0,5 ампулы (10 мкг, т. е. 25 мл) в течение 60–120 мин. Если препарат хорошо переносится, то можно – 40 мкг (в течение того же времени), 1–2 раза в сутки. Возможна длительная инфузия через катетер. Курс лечения – 15–25 дней.
Побочное действие. Потеря аппетита, снижение артериального давления, тупая боль в конечности, которая подвергается лечению. Возможны также диарея, чувство жжения, покраснение в месте введения катетера.
Противопоказания. Беременность, лактация.
Форма выпуска. Ампулы по 20 мкг (0,02 мг) действующего вещества № 10.
Мизопростол (Misoprostol), синонимы: сайтотек, цитотек
Синтетический аналог простагландина Е1. Мизопостол обладает антисекреторной активностью и при приеме внутрь, уменьшает секрецию соляной кислоты. Он также стимулирует секрецию бикарбоната и слизи оказывая цитопротекторное действие, причем действие обычно развивается через 30 мин после приема и длится около 3 ч.
Применение. В качестве средства, предупреждающего ульцерогенное действие нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе и ацетилсалициловой кислоты. Мизопростол принимают одновременно, в течение всего времени приема противовоспалительных препаратов.
Способ применения. Взрослым – по 0,2 мг (200 мкг) 3–4 раза в день во время еды. Последнюю дозу – незадолго до сна. В случае плохой переносимости – разовая доза до 0,1 мг (100 мкг).
Побочное действие. Тошнота, диарея. Боли в желудке. Иногда: отеки, сонливость, повышение или понижение артериального давления, кожная сыпь.
Противопоказания. Беременность. При заболеваниях почек – уменьшение дозы (мизопростол выделяется в значительных количествах с мочой).
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 мг № 100.
Артротек (Artrotec)
Это комбинированный препарат, содержащий диклофенак натрия и мизопростол.
Показания. Остеоартриты; анкилозирующий спондилит; ревматоидный артрит.
Способ применения. Внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, во время еды, не разжевывая.
Побочное действие. Снижение агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения. Тошнота, боль в животе, диарея (чаще всего легкая, преходящая). Диспепсия. Метеоризм. У женщин в пред– и постменструальном периоде: меноррагии и метроррагии. Головная боль, головокружение. Кожная сыпь и отеки – у лиц, предрасположенных к этому.
Форма выпуска. Таблетка в блистерной упаковке, содержащая диклофенака 50 мг и мизопростола 200 мкг, № 20.
Гормоны поджелудочной железы и синтетические сахароснижающие препараты
Поджелудочная железа выполняет внешнесекреторную и внутрисекреторную функции. Внешнесекреторная, или экзокринная, функция обусловлена выделением панкреатического сока, активно участвующего в пищеварении, который поступает затем в двенадцатиперстную кишку. Внутрсекреторная, или эндокринная, функция обеспечивается островковым аппаратом поджелудочной железы, I-клетками которого вырабатывают инсулин, а G – клетки – глюкоген.
Механизм действия инсулина, обладающего сахароснижающим влиянием, достаточно сложен: прежде всего, он активирует транспорт глюкозы в клетки печени, поперечно-полосатой мускулатуры, жировую ткань и эритроциты. Затем снижает выход глюкозы из клеток, угнетает распад гликогена в печени и усиливает в клетках анаболические процессы. При гиперфункции поджелудочной железы наблюдается абсолютный или относительный избыток инсулина, носящий название гиперинсулинизма, который сопровождается резким снижением уровня глюкозы в крови и нарушением процесса ее утилизации клетками организма. Чаще всего причина гиперинсулинизма – опухолевые процессы поджелудочной железы, секретирующие инсулиноподобные вещества, опухоли экстрапанкреатирующие, а также снижение продукции глюконата. При абсолютной или относительной недостаточности в организме инсулина возникает сахарный диабет, сопровождающийся хронической гипергликемией (при этом содержание сахара в крови повышается) и глюкозурией (в этом случае наблюдается повышенное выведение сахара с мочой).
При этом имеет место глубокая дезорганизация внутриклеточного метаболизма и напряжение всех органов и систем. Различают I тип заболевания, или инсулинозависимый сахарный диабет, и II тип – инсулинонезависимый. Соответственно больным страдающим сахарным диабетом I типа, необходимо постоянное введение инсулина, а больным II типа сахарного диабета компенсации нарушенного обмена веществ можно достичь диетотерапией и приемом препаратов, снижающих уровень сахара в крови.
Препараты инсулина
В зависимости от продолжительности действия препараты инсулина делятся на следующие группы:
1) инсулины короткого действия. Начало действия через 15–30 мин. Продолжительность – 6–8 ч. Применение: неотложная терапия и совместное назначение с пролонгированными препаратами;
2) инсулины средней продолжительности действия. Начало действия через 1,5–3 ч. Продолжительность – 14–18 ч;
3) готовые смеси – это смесь инсулинов короткой и средней продолжительности действия, которые готовят только в заводских условиях;
4) инсулины длительного действия. Начало через 4–6 ч. Продолжительность – 25–36 ч. Максимальная эффективность через 12–16 ч.
Кроме того, инсулины различают по степени очистки: I, II, III и IV генерации.
I генерация – содержание неинсулиновых примесей до 20 %;
II генерация – содержание примесей до 0,5 % (монопиковые препараты);
III генерация – примеси отсутствуют (монокомпонентные препараты);
IV генерация – человеческий инсулин, полученный с помощью генной инженерии.
Инсулины человеческие и их аналоги
Инсулины короткого действия
Хумалог (Humalog)
Международное название: Инсулин ЛизПро (Insulin LisPro) Действующее вещество – инсулин ЛизПро. Инсулин ультракороткого действия, аналог инсулина человека. Начинается его действие через 15 мин после подкожного введения. Максимум действия – от 0,5 до 2,5 ч. Продолжительность – 3–4 ч.
Показания. Инсулинозависимый сахарный диабет, постпрандиальная гипергликемия. Оперативные вмешательства, инфекции.
Способ применения. Вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно, перед едой (за 5–15 мин). Причем, в чистом виде – 4–6 раз в сутки, в комбинации с пролонгированными препарата инсулина – 3 раза в день. Препарат, выпускаемый в картриджах, вводят подкожно.
Побочное действие. Гипогликемия. Липодистрофия. Аллергические реакции.
Противопоказания. Гипогликемия. Инсулинома.
Форма выпуска.
1. Раствор для инъекций (картриджи) 100 МЕ/мл – 3 мл.
2. Раствор для инъекций (картриджи) 100 МЕ/мл – 1,5 мл.
3. Раствор для инъекций 40, 100 МЕ/мл, флаконы по 10 мл.
Актрапид НМ (Actrapid HM) insulin human (neutral)
Активное вещество. Относится к инсулинам короткого действия. Начало действия – через 30 мин после введения. Максимальный эффект – в промежутке от 1 ч до 3 ч. Продолжительность действия – 6–8 ч.
Показания. Сахарный диабет I и II типа. Стадия резистентности к пероральным гипогликемирующим средствам, а также частичная резистентность к этим препаратам при комбинированной терапии. Интеркуррентные заболевания. Беременность: при неэффективности диетотерапии. Операции: моно-или комбинированная терапия.
Способ применения. Вводится подкожно, внутримышечно и внутривенно. Дозы – индивидуальные. В чистом виде актрапид НМ вводят 3 раза в сутки, при необходимости 5–6 раз в сутки.
Побочное действие. Гипогликемия (в сравнении с препаратами инсулина животного происхождения чаще). Редко – аллергические реакции. Преходящие нарушения рефракции (в начале инсулинотерапии).
Противопоказания. Гипогликемия. Инсулинома.
Форма выпуска. Раствор для инъекций по 10 мл во флаконах (1 мл – 40 ЕД).
Актрапид НМ Пенфилл (Actrapid HM Penfill) insulin human
Активное вещество – монокомпонентный раствор нейтрального инсулина, идентичного инсулину человека, короткого действия. Начало действия – через 30 мин после введения. Максимальный эффект – в промежутке между 1 и 3 ч. Продолжительность – 6–8 ч. У актрапида НМ Пенфилла абсорбция более быстрая, чем у предыдущего препарата актрапида МС.
Показания. Такие же, как у предыдущего препарата.
Способ применения. Вводится подкожно. Дозы индивидуальные.
При применении препарата в чистом виде назначается 3 раза в сутки, при необходимости 5–6 раз в сутки. При переводе: с высокоочищенного свиного инсулина на человеческий – доза прежняя. При переводе с бычьего или смешанного (свиной/бычий) инсулинов доза уменьшается на 10 %, за исключением тех случаев, когда исходная доза менее 0,6 ЕД/кг массы тела. Больных, которым назначено 100 ЕД и более инсулина рекомендуется на время смены инсулина госпитализировать.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у актрапида НМ.
Форма выпуска. Раствор для инъкций (1 мл – 100 ЕД) в пенфиллах. Пенфилл 1,5 мл для шприц-ручки Ново-Пен и Ново-Пен-2. Пенфилл 3 мл для шприц-ручки Ново-Пен 3.
Инсулины средней продолжительности действия
Хумулин НПХ (Humulin NPH) insulin human (sophane)
Активное вещество – изофан протамин инсулина, идентичного человеческому.
Начало действия – через 30 мин после введения. Максимум действия – между 3 и 10 ч. Продолжительность действия – 18–20 ч.
Показания. Сахарный диабет I типа, гипергликемическая кома. Операции (подготовка, если пациент страдает сахарным диабетом). Травма или острая инфекция.
Способ применения. Вводят подкожно. Дозы индивидуальные. В чистом виде препарат вводится 1–2 раза в сутки.
Побочное действие. Липодистрофия. Инсулинорезистентность, причем реакции гиперчувствительности выражены минимально. Иногда – аллергическая реакция на рекомбинантный инсулин.
Противопоказания. Гипогликемия. Повышенная чувствительность к хумулину НПХ.
Форма выпуска. Суспензия для инъекций (1 мл – 40 ЕД) в пенфиллах, во флаконах по 10 мл.
Инсуман Комб (Insuman Comb)
Активные вещества – нейтральный раствор инсулина и изофан протамин инсулина. Различают 4 препарата. Инсумана Комб, которые отличаются процентным соотношением в них нейтрального раствора инсулина и изофан протамин инсулина, и соответствующую каждой разновидности препарата – фармакодинамику. Инсуман Комб идентичен по своей структуре инсулину человека.
Инсуман Комб 15/85. Для него характерно быстрое начало (через 30–45 мин после введения) и средняя продолжительность действия. Максимальный эффект развивается через 3–5 ч. Продолжительность действия – 11–20 ч.
Инсуман Комб 25/75. Быстрое начало (через 30 мин после введения) и средняя продолжительность действия. Максимальный эффект – через 1,5–3 ч. Продолжительность – 12–18 ч.
Инсуман Комб 25/75 для Опти-Пена аналогичен по фармакодинамике предыдущему препарату, но имеет патроны для Опти-Пена.
Инсуман Комб 50/50. Действие препарата начинается через 30 мин после введения. Максимальный эффект – через 1–1,5 ч. Продолжительность – 10–16 ч.
Указанная продолжительность действия приблизительная и зависит от индивидуальных особенностей пациента и дозы Инсумана Комб.
Показания. Сахарный диабет I типа, в том числе у больных, ранее не получавших инсулин. Сахарный диабет во время беременности. Лабильная форма диабета, связанная с наличием высокого титра антител к инсулину (кроме Инсумана Комб 50/50). Трансплантация островковых клеток поджелудочной железы. Непереносимость других инсулиносодержащих препаратов. Лечение инсулинонезависимого сахарного диабета, а также при резистентности к пероральным противодиабетическим препаратам. Хирургические операции; беременность, если диетотерапия неэффективна.
Способ применения. Вводят подкожно, причем место введения каждый раз меняют. Дозы индивидуальные. Инсуман Комб 15/85 и Инсуман Комб 25/75 – за 30–45 мин до приема пищи. Инсуман Комб 50/50 – за 20–30 мин до приема пищи.
Инсуман Комб 15/85 и Инсуман Комб 25/75 в основном применяют при инсулинозависимом сахарном диабете.
Взрослым пациентам, которые получают препарат впервые, лечение начинают с дозы от 8 до 24 ЕД и вводят 1 раз в сутки.
Побочное действие. Гипогликемия и сопровождающие ее проявления: потливость, бледность, сердцебиение, расстройства сна, тремор. Редко неврологические нарушения. Гипогликемическая прекома и кома.
Местные реакции: при длительном применении в местах введения – липодистрофия. Аллергические реакции: чаще всего у больных, у которых имеются в анамнезе аллергические реакции на инсулины животного происхождения.
Противопоказания. Гипогликемия. Повышенная чувствительность к компонентам Инсуман Комб.
Форма выпуска.
Суспензия для инъекций по 10 мл во флаконе № 5:
Инсуман Комб 15/85. В 1 мл – 40 ЕД.
Нейтральный раствор инсулина – 6 ЕД.
Изофан протамин инсулин – 34 ЕД.
Инсуман Комб 25/75. В 1 мл – 40 ЕД.
Нейтральный раствор инсулина – 10 ЕД.
Изофан протамин инсулин – 30 ЕД.
Инсуман Комб 50/50. В 1 мл – 40 ЕД.
Нейтральный раствор инсулина – 20 ЕД.
Изофан протамин инсулин – 20 ЕД.
Суспензия для инъекций по 5 мл во флаконе № 5:
Инсуман Комб 15/85 В 1 мл – 100 ЕД.
Нейтральный раствор инсулина – 15 ЕД.
Изофан протамин инсулина – 85 ЕД.
Инсуман Комб 25/75. В 1 мл – 100 ЕД.
Нейтральный раствор инсулина – 25 ЕД.
Изофан протамин инсулина – 75 ЕД.
Инсуман Комб 50/50. В 1 мл – 100 ЕД.
Нейтральный раствор инсулина – 50 ЕД.
Изофан протамин инсулина – 50 ЕД.
Суспензия для инъекций по 3 мл в картриджах № 5:
Инсуман Комб 25/75 для Опти-Пен. В 1 мл – 100 ЕД.
Нейтральный раствор инсулина – 25 ЕД.
Изофан протамин инсулина – 75 ЕД.
Инсулины длительного действия
Ультратард НМ (Ultratard HM) insulin human.
Активное вещество – Нейтральная суспензия кристаллического монокомпонентного инсулина, идентичного инсулину человека.
Начало действия – через 4 ч после подкожного введения. Максимальный эффект: в промежутке между 8 и 24 ч. Продолжительность – 28 ч.
Показания. Такие же, как у предыдущих препаратов.
Способ применения. Вводят подкожно. Дозы индивидуальные. Содержимое флакона перед употреблением осторожно перемешивают до достижения однородности раствора. Необходимая доза набирается немедленно. При сахарном диабете I типа используется в качестве базального инсулина в сочетании с быстродействующим препаратом инсулина. При сахарном диабете II типа может использоваться в качестве монотерапии и в сочетании с быстродействующими препаратами инсулина.
Побочное действие. Такое же, как у предыдущего препарата. Если наблюдается сыпь по всему телу в сочетании с гиперемией в месте инъекции, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания. Гипогликемия и инсулинома.
Форма выпуска. Суспензия для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконах.
Инсулины животного происхождения
Инсулины короткого действия
Актрапид МС (Actrapid MC) insulin neutral
Активное вещество – нейтральный монокомпонентный свиной инсулин. Начало действия – через 30 мин, после подкожного введения. Максимальный эффект – в промежутке между 1 и 3 ч. Продолжительность действия – 6–8 ч.
Показания. Сахарный диабет I и II типа. Стадия резистентности к пероральным гиполипидемическим средствам и частичная резистентность к этим препаратам при комбинированной терапии. Интеркуррентные заболевания. Беременность: при неэффективности диетотерапии. Операции: монотерапия или комбинированная терапия.
Способ применения. Дозы индивидуальные. Актрапид МС вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно. Не рекомендуется использовать в инсулиновых насосах в связи с возможностью преципитации в некоторых катетерах. Если дневная доза превышает 0,6 ЕД на 1 кг массы тела, то инсулин необходимо вводить в количестве 2 и более инъекций в разные места введения.
Если больному назначен инсулин в сутки в дозе 100 ЕД и более, то его целесообразно, в случае замены инсулина госпитализировать, обязательно под контролем уровня глюкозы в крови.
Побочное действие. Гипогликемические состояния. Гипогликемические прекома и кома. Гиперемия и зуд в месте инъекции. Иногда – аллергические реакции. Возможны преходящие нарушения рефракции. При длительном применении – липодистрофия.
Противопоказания. Гипогликемия. Инсулинома.
Форма выпуска. Раствор для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконах.
Моноинсулин МК (Monosuinsulin MK) insulin neutral
Монокомпонентный свиной инсулин короткого действия. Начало действия – через 15–20 мин, максимальный эффект – через 2 ч. Продолжительность действия – 6–7 ч.
Показания. Сахарный диабет I типа. Заболевания, требующие инсулинотерапии.
Способ применения. Вводится за 15–20 мин до еды от одного до нескольких раз в сутки: подкожно, внутримышечно и внутривенно, причем температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозы индивидуальные. Обычно суточная доза – 0,5–1 ЕД на кг массы тела.
Побочное действие. Гипогликемия. Аллергические реакции. При длительной терапии – липодистрофия.
Противопоказания. Гипогликемическая кома. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Форма выпуска. Раствор для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконе.
Инсулины средней продолжительности действия
Илетин I НПХ (Iletin I NPH) insulin isophane
Активное вещество – изофан протамин инсулина животного происхождения, высокоочищенный. Начало действия – через 1–2 ч после подкожного введения. Максимум действия – между 6 и 10 ч. Продолжительность действия – 18–28 ч.
Показания. Сахарный диабет I типа.
Способ применения. Дозы препарата индивидуальные. Вводится только подкожно за 30–60 мин до еды в дозе 10–20 ЕД. Максимальная суточная доза – 80 ЕД. В чистом виде кратность введения – 1–2 раза в сутки. Перед употреблением флакон с инсулином взбалтывают до равномерно мутного состояния.
Побочное действие. Гипогликемия. При первичном назначении, как правило, наблюдаются аллергические реакции.
Противопоказания. Гипогликемия. Повышенная чувствительность к илетину I НПХ.
Форма выпуска. Суспензия для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконе.
Инсулин-семилонг СМК (Insulin-semilong SMK) insulin zinc suspension (amorphous)
Активное вещество – аморфная цинк-суспензия монокомпонентного свиного инсулина. Начало действия препарата – через 1–2 ч после инъекции. Макисмальный эффект – в промежутке между 3 и 8 ч. Продолжительность действия – 10–16 ч.
Показания. Сахарный диабет I типа и заболевания, требующие инсулинотерапии.
Способ применения. Вводят только подкожно или внутримышечно. При введении инсулин должен быть комнатной температуры и место инъекции каждый раз меняют. Дозы – индивидуальные. Обычная доза – 0,5–1 ЕД на кг массы тела.
Побочное действие и противопоказания. Как у других препаратов инсулина.
Форма выпуска. Суспензия для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 5 и 10 мл во флаконе.
Ленте (Lente) insulin zinc suspension (compound)
Активное вещество – цинк – суспензия высокоочищенного смешанного инсулина, содержащая 23 % аморфного свиного и 70 % кристаллического бычьего инсулина. Начало действия – через 2,5 ч. Максимальный эффект – в промежутке между 7 и 15 ч. Продолжительность действия – 24 ч.
Показания. Сахарный диабет I и II типа при резистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам, а также частичная резистентность к этим препаратам при комбинированной терапии. Интеркуррентные заболевания. Беременность при неэффективности диетотерапии. Операции (монотерапия или комбинированная терапия).
Способ применения. Дозы индивидуальные. Вводят препарат подкожно, и флакон перед употреблением осторожно встряхивают, для полного перемешивания инсулина с растворителем. При сахарном диабете I типа в качестве базального инсулина применяют ленте, который сочетают с быстродействующим препаратом инсулина, а при сахарном диабете II типа инсулин ленте применяется двояко: его либо сочетают с быстродействующими инсулинами, либо применяют в качестве монотерапии.
Если дневная доза инсулина превышает 0,6 ЕД на кг массы тела, то инсулин ленте необходимо вводить в виде двух инъекций в разные места. При получении в сутки больным 100 ЕД и более, при замене инсулина, больного обязательно нужно госпитализировать, и переход с одного вида инсулина на другой должен проходить под контролем уровня глюкозы в крови.
Побочное действие. Гипогликемические состояния. Гипогликемическая прекома и кома. Гиперемия и зуд в месте инъекции. Аллергические реакции. При длительном применении – липодистрофия.
Противопоказания. Гипогликемия. Инсулинома.
Форма выпуска. Суспензия для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконах.
Б-инсулин S. C. Берлин-Хеми (B-insulin S. C. Berlin-chemie)
insulin-aminoquinurid
Активное вещество – монокомпонентный инсулин – аминохинурид. Продолжительность действия – 10–12 ч. Обладает способностью понижать уровень глюкозы в крови и уменьшать ее выделение с мочой. Препарат усиливает усвоение глюкозы тканями и способствует ее проникновению в клетки, а также усиливает гликогеногенез.
Показания. Сахарный диабет I типа.
Способ применения. Дозы индивидуальные. Вводят подкожно.
Побочное действие. Липогипертрофия. Транзиторные отеки. Гиперметропия. Иногда аллергические реакции. Липодистрофия.
Противопоказания. Парагрупповая аллергия. Выраженная декомпенсация обмена веществ. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Раствор для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконе.
Инсулины длительного действия
Инсулин цинк-суспензия (кристаллический) (Insulin zinc suspension (crystalline))
Активное вещество – кристаллическая цинк-суспензия монокомпонентного свиного инсулина. Начало действия после подкожного введения – через 2–4 ч. Максимальный эффект – между 10 и 30 ч.
Продолжительность действия – 28–36 ч.
Показания. Как и у инсулина ленте.
Способ применения. Вводят подкожно 1 раз, иногда 2 раза в сутки в индивидуальной дозе. Перед введением препарата флакон с содержимым необходимо всряхнуть для полного перемешивания инсулина с растворителем.
Побочное действие и противопоказания. Как у других препаратов инсулина.
Форма выпуска. Суспензия для инъекций (1 мл – 40 ЕД) по 10 мл во флаконе.
Глюкагон (Glucagon)
Активное вещество – глюкагона гидрохлорид, котрый действует на гликоген печени, превращая его в глюкозу. Препарат вызывает повышение концентрации глюкозы в крови.
Показания. Тяжелые гипогликемии, особенно у больных сахарным диабетом.
Способ применения. Вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно в дозе 1 мг, с предварительным растворением в прилагаемом растворителе.
Побочное действие. Тошнота, рвота. Повышение артериального давления. Аллергические реакции.
Противопоказания. Феохромоцитома. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций: во флаконах по 1 мл (1 мг глюкагона гидрохлорида) в комплекте с растворителем.
Пероральные сахароснижающие препараты
Появление пероральных препаратов, обладающих сахароснижающим действием и их внедрение в клиническую практику способствовало не только значительному упрощению лечения сахарного диабета, но и уменьшило количество гипогликемий и аллергических реакций на инсулин, и что самое главное: улучшило качество жизни больных сахарным диабетом. В настоящее время в практике используют две группы препаратов – препараты сульфанилмочевины или сульфаниламидные препараты и бигуаниды.
Механизм действия сульфаниламидных препаратов разносторонен. Они обладают способностью повышать чувствительность бета-клеток к выделению инсулина при увеличении уровня глюкозы в крови, активизировать поглощение глюкозы клетками мышечной ткани и печени, тормозить глюконеогенез и липолиз. Они способны ингибировать секрецию глюкагона и повышать чувствительность рецепторов периферических тканей к инсулину.
Различают I и II генерации сульфаниламидных сахароснижающих препаратов, которые применяются в клинической практике.
Необходимо отметить, что препараты, относящиеся ко II генерации гораздо более эффективны, менее токсичны, так как требуют меньшей дозировки и соотвественно реже вызывают аллергические реакции. В клинической практике широко применяются и бигуаниды, являющиеся производными гуанидина. Механизм действия бигуанидов основан на повышении утилизации глюкозы мышцами за счет активации анаэробного гликолиза. Бигуаниды обладают способностью тормозить глюконеогенез и распад гликогена в печени, а также замедлять всасывание глюкозы в тонком кишечнике.
Одновременно с этими свойствами они также способствуют снижению уровня триглицеридов в сыворотке крови и активизируют фибринолиз. Бигуаниды обладают, кроме того, липотропным и анорексигенным действием. В связи с тем, что эти препараты обладают экстрапанкреатическим действием, их часто назначают больным сахарным диабетом II типа, страдающим ожирением.
Сульфаниламидные сахароснижающие препараты I генерации
Букарбан (Bucarban), синонимы: Carbutamide, Nadisan, Orabetic, Oranil
Препарат обладает сахаропонижающим действием и слабым антибактериальным.
Показания. Сахарный диабет средней тяжести у больных старше 40 лет, особенно при ниличии сопутствующего заболеванию ожирения.
Способ применения. Внутрь по 0,5–1 г 1–3 раза в день через 30–40 мин после еды. При замене инсулина 10–20 ЕД его приравнивают к 0,5 г букарбана.
Побочное действие. Диспептические явления. Головная боль. Лейкопения. Аллергические реакции. Нарушения функции печени. Тромбоцитопения.
Противопоказания. Тяжелые формы сахарного диабета. Нарушения функции печени и почек. Лейкопения. Гранулоцитопения. Оперативное вмешательство. Аллергия к сульфаниламидным препаратам. Детский и юношеский возраст.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 50.
Орабет (Orabet) tolbutamide
Активное вещество – толбутамид. Препарат обладает способностью стимулировать секрецию инсулина бета-клетками островкового аппарата поджелудочной железы и повышать чувствительность периферических тканей к инсулину. Способен тромозить глюкогенез в печени и липолиз в жировой ткани.
Показания. Сахарный диабет II типа среднетяжелой формы без выраженных микрососудистых осложнениий.
Способ применения. Внутрь – 2, реже – 3 раза в сутки, через 2 ч после еды или натощак в зависмости от уровня глюкозы. Дозы индивидуальные. Максимальнальная суточная доза – 1,5 г. Режим дозирования регулируют в зависимости от состояния пациента.
Побочное действие. Фотосенсибилизация. Тошнота, диарея, холестатическая желтуха. Кожные аллергические реакции. Иногда слабость, головная боль, депрессии. Редко парестезии, непереносимость алкоголя, нарушения кроветворения.
Противопоказания. Абсолютные: недостаточность кровообращения, дыхательная недостаточность, гангрена, тяжелые микрососудистые расстройства, цирроз печени, а также беременность, лактация, кетоацидоз, острая порфирия и сахарный диабет I типа у подростков и детей. Относительные: острые инфекции, оперативные вмешательства, незначительные нарушения функции почек и печени.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 120.
Сульфаниламидные сахароснижающие препараты II генерации
Хлорпропамид (Chlorpropamidum), синонимы: Catanil, Diabinese
Применение. Сахарный диабет средней тяжести и легкой формы.
Способ применения. Внутрь 1 раз в день по 0,25–0,5 г, при снижении дозы до 0,25–0,1 г в день до или во время завтрака. При плохой переносимости – после еды. Высшая суточная доза—1 г. Иногда препарат применяют вместе с инсулином для усиления действия инсулина.
Побочное действие. Аллергические реакции, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, диарея, временная холестатическая желтуха.
Противопоказания. Прекоматозные и коматозные состояния. Кетоацидоз. Детский и юношеский возраст. Беременность и лактация. Острые инфекционные заболевания. Легкие формы диабета (компенсируемые одной диетой). Нарушения функции печени и почек. Лейкопения. Гранулоцитопения. Оперативные вмешательства. Аллергические реакции на применение сульфаниламидов.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 20.
Манинил (Maninil) синонимы: Daonil, Glibenclamid
Показания. Сахарный диабет у лиц старше 40 лет.
Способ применения. Внутрь по 0,0025 г 1 раз в день после завтрака. При необходимости дозу можно увеличить до 0,005–0,01 г в сутки.
Побочное действие. Иногда – гипогликемические и аллергические реакции. Возможны – лейкопения, тромбоцитопения, проходящие парезы.
Противопоказания. Ацидоз, коматозное и прекоматозное состояние. Выраженные нарушения функции почек и печени. Юношеский возраст.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 60.
Глибамид (Glibamide)
Показания. Сахарный диабет II типа легкой и средней тяжести у взрослых, который не компенсируется диетой.
Способ применения. Дозы индивидуальные. Лечение начинается с 1 таблетки (5 мг) в день, у пожилых и ослабленных – с -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
таблетки в день. Утром, за завтраком. При нормализации содержания сахара в крови 1 таблетка глибамида остается поддерживающей дозой. В случае отсутствия компенсации, дозу увеличивают на 2,5–5 мг в неделю. Причем увеличение общей дневной дозы свыше 15 мг, т. е. 3 таблеток, не рекомендуется, потому что к усилению эффекта это не приводит. Если применение глибамида в дозе 15 мг в сочетании с соответствующей диетой не приводит к полной компенсации метаболизма, необходимо перейти на комбинирование этого препарата с бигуанидами, а при недостаточном эффекте и такой комбинации следует применять препараты инсулина.
Побочное действие. Тошнота, изжога, дискомфорт. Иногда – желтуха. Возможны: головная боль, шум в ушах, утомление, недомогание и слабость, а также головокружение. Могут быть: гипогликемия, печеночная порфирия, крапивница, зуд, эритема, кореподобная или макулопапулезная сыпь. Иногда наблюдаются: светочувствительность, кожная порфирия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Противопоказания. Сахарный диабет II типа лабильного течения и ювенильный сахарный диабет I типа. Беременность, лактация. Выраженные нарушения функции печени и почек. Прекоматозное и коматозное состояние. Кетоацидоз. Повышенная чувствительность к глибамиду.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 30 и № 100.
Антидиаб (Antidiab)
Активное вещество – глипизид. Препарат обладает панкреатическим и экстрапанкреатическим действием, причем действие препарата начинается через 30 мин после приема внутрь. Продолжительность действия – до 24 ч. Антидиаб стимулирует выделение инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы и увеличивает чувствительность бета-клеток к повышению концентрации глюкозы в крови, а также стимулирует выделение инсулина в ответ на это повышение и на прием пищи пациентом.
Показания. Сахарный диабет II типа, который не коррегируется диетой.
Способ применения. Внутрь за 30 мин до еды. Краткость приема – 2–4 раза в сутки. Дозы индивидуальные. Начальная суточная – 0,0025–0,005 г. Максимальная разовая доза – 0,015 г, суточная – 0,045 г.
Побочное действие. Тошнота, ощущение переполнения в эпигастрии. Диарея или запор. Головокружение и головная боль.
Противопоказания. Сахарный диабет I типа. Беременность и лактация. Кетоацидоз. Тяжелые формы почечной, печеночной и надпочечниковой недостаточности. Повышенная чувствительность к производным сульфнилмочевины.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 30.
Глюренорм (Glurenorm)
Быстродействующий препарат.
Показания. Сахарный диабет у больных среднего и пожилого возраста: обеспечивает нормальный углеводный обмен, если назначение диеты недостаточно для нормализации этого процесса.
Способ применения. Средняя суточная доза – 45 мг в день (3 таблетки). Препарат обладает широким диапазоном терапевтического действия: от 1 таблетки до 4 таблеток.
Побочное действие. Иногда – гипогликемические реакции, аллергические кожные проявления. Возможны – изменения картины крови или явления неперносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания. Диабет, сопровождающийся дефицитом инсулина. Диабетическая кома и прекоматозное состояние. Выраженная декомпенсация обмена, которая сопровождается ацидозом и кетозом. Аллергия к сульфаниламидам. Беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 30 мг № 30.
Бигуаниды и дополнительные антидиабетические средства
Адебит (Adebit), синонимы: глибутид, силубин, буформин
Показания. Легкие формы сахарного диабета, сопровождающиеся ожирением.
Лабильное течение сахарного диабета.
Способ применения. В сочетании с инсулином при сахарном диабете I типа, а также при резистентности к сульфаниламидным сахароснижаюшим препаратам. Внутрь, начиная с 0,05–0,1 г в сутки, во время еды, с последующим постепенным повышением дозы до 0,3 г. Поддреживающая доза – 0,05–0,1 г утром и 0,05 г вечером. Дозы препарата индивидуальные.
Побочное действие. Тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, металлический вкус во рту. При длительном применении возможны похудание, слабость.
Противопоказания. Отсутствие в организме эндогенного инсулина, коматозное состояние, ацидоз, инфекционные заболевания, поражение печени, гангрена конечностей, беременность, альбиминурия на почве диабетической нефропатии.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г № 50.
Диформин-Ретард (Diformin-retard), синонимы: Metforminum, Glukofag
Длительно действующее противодиабетическое средство. В отличие от действия сульфаниламидных препаратов, диформин-ретард угнетает глюконеогенез в печени и повышает периферическую утилизацию глюкозы. Его действие не связано с повышением секреции инсулина.
Применение. Сахарный диабет, который развивается в среднем возрасте и в более позднем.
Способ применения. Внутрь по 1 таблетке (вначале) 1 раз в день (утром) во время или сразу после еды. Доза препарата повышается осторожно, постепеннно, через каждую неделю, затем: поддерживающая доза 1–2 таблетки 2 раза в день.
Для стабилизации углеводного обмена и снижения потребности в инсулине при лабильном диабете возможна комбинация этого препарат с инсулином.
Побочное действие. Легкие желудочно-кишечные расстройства, металлический привкус во рту. Иногда аллергические реакции. При длительном лечении может возникнуть нарушение всасывания витамина.
Противопоказания. Диабетическая кома. Тяжелые операции и травмы. При почечной недостаточности и заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также заболеваниях печени необходимо соблюдать осторожность. Детский возраст.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 100.
Кроме препаратов, которые традиционно применяются для лечения сахарного диабета, в терапии этого заболевания используются лекарственные средства и других групп, в качестве дополнительной терапии, несмотря на то, что они обладают слабым сахароснижающим действием.
К ним относятся препараты: глюкобай, гуарем и лекарственные средства растительного происхождения – сборы: «Арфазетин» и «Мирфазин».
Глюкобай (Glucobay)
Активное вещество – акарбоза. Глюкобай обладает способностью угнетать интестинальные альфа-глюкозидазы, участвующие в разложении полисахаридов, и замедлять усвоение углеводов, приводящее к уменьшению поглощения глюкозы из сахаридов.
Такое фармакологическое действие глюкобая и является основанием для применения его в качестве сахароснижающего средства после приема пищи. Регулируя поглощение сахара из кишечника, препарат тем самым способствует уменьшению суточных колебаний сахара в крови, в результате чего и происходит снижение его среднего уровня.
Показания. Сахарный диабет II типа. Сахарный диабет I типа.
Способ применения. Начальная доза препарата – 0,05 г 3 раза в сутки. При необходимости до 0,1 г 3 раза в сутки и даже до 0,2 г 3 раза в сутки. Средняя доза глюкобая – 0,3 г в сутки. Назначается только взрослым.
Побочное действие. Метеоризм, диарея, боли в эпигастрии.
Противопоказания. Хронические заболевания кишечника. Беременность, лактация. Повышенная чувствительность к препарату и возраст моложе 18 лет.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г, 0,1 г № 30 и № 120.
Гуарем (Guarem)
Активное вещество – хьюаровая смола. Снижает всасывание углеводов и приводит к уменьшению гипергликемии. Обладает способностью понижать также концентрацию общего холестерина и липопротеидов низкой плотности в сыворотке крови.
Применение. Сахарный диабет. Ожирение. Гиперхолистеринемия.
Способ применения. Первая неделя лечения – -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
пакетика 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают, но с учетом заболевания: при сахарном диабете и ожирении назначают по 1 пакетику 3 раза в сутки, при гиперхолестеринемии – по 1 пакетику 2–5 раз в сутки. Гуарем принимают во время еды, запивая стаканом жидкости.
Побочное действие. В начале лечения тошнота, метеоризм и диарея, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к гуарему.
Форма выпуска. Гранулят для приема внутрь 5 г в пакетиках, № 30 и № 100.
Сбор «Арфазетин» (Species «Arfasetinum»)
Сбор состоит из 7 лекарственных растений и оказывает легкое гипогликемическое действие. Может назначаться самостоятельно и в сочетании с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами и препаратами инсулина. Эффективен у больных сахарных диабетом II типа.
Показания. Сахарный диабет легкой и средней тяжести.
Способ применения. Внутрь в виде настоя из 10 г сбора на 400 мл воды, за 30 мин до еды по -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
стакана настоя 2–3 раза в день. Курс лечения – 20–30 дней.
Форма выпуска. По 10 г в полиэтиленовых пакетах № 10 и в виде круглых брикетов по 8 г № 6.
Сбор «Мирфазин» (Species «Myrphasinum»)
Сбор состоит из 12 лекарственных растений и оказывает гипогликемическое действие. Применяют либо самостоятельно, либо в сочетании с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами.
Показания. Сахарный диабет.
Способ применения. Внутрь в виде настоя из 5 г сбора на 200 мл воды, за 20–30 мин до еды.
Назначают настой из расчета 1 мл на 1 кг массы тела 3 раза в день. Курс лечения – 4–6 недель, в течение года – 3–4 курса.
Форма выпуска. Измельченное сырье в бумажных пакетах по 75 г.
//-- 2. Витамины и их аналоги --//
Витамины – это соединения, принимающие участие в образовании ферментов, регуляции обменных процессов и функций различных органов и систем и которые необходимы для нормального развития организма.
При отсутствии в организме витаминов (гиповитаминоз) и недостатке витаминов (авитаминоз) могут возникнуть различные патологические состояния, которые требуют применения соответствующего витамина или витаминного препарата извне.
Все витамины подразделяются на водорастворимые и жирорастворимые.
Водорастворимые витамины
Группа витамина В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
Тиамина бромид (Thiamini bromidum), синоним: витамин В1
Витамин В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
активно влияет на различные функции организма, но особого внимания заслуживает его положительное влияние на проведение нервного возбуждения в синапсах. Обладает ганглиоблокирующими и курареподобными свойствами, хотя и выраженными в умеренной степени. Пониженное содержание витамина В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
в пище приводит к развитию у человека гиповитаминоза В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
и в последующем к развитию авитаминоза В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
или заболеванию бери-бери.
Применение. Гиповитаминоз и авитаминоз В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
. Заболевания желудочно-кишечного тракта, в частности язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Различные формы невритов, а также радикулиты и невралгии. Периферические парезы и параличи различного происхождения. Дистрофия миокарда.
Нарушения коронарного кровообращения у больных стенокардией. Тиреотоксикоз. Эндартериит. Болезнь Меньера. Психоз Корсакова. Болезнь Вернике. Полиомиелит и энцефаломиелит. Неврогенные дерматозы. Опоясывающий лишай. Псориаз. Экземы. Отравления различными химическими веществами, в частности сероуглеродом, тетраэтилсвинцом, ртутью, мышьяком и метиловым спиртом.
Способ применения. Внутрь с профилактической целью взрослым по 0,00258–0,00645 г в день, детям – по 0,00129–0,00258 г в день. С лечебной целью взрослым – 0,00645–0,0129 г 1–3 раза в день. Внутримышечно вводят взрослым 3 % или 6 %-ный раствор по 0,5–1 мл 1 раз в день. Курс лечения состоит из 15–30 инъекций.
Побочное действие. Иногда, особенно при парентеральном введении, наблюдаются аллергические реакции.
Противопоказания. Аллергические заболевания в анамнезе. Не рекомендуется одновременное парентеральное введение витамина В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
с пиридоксином и цианокобаламином, так как цианокобаламин усиливает аллергизирующее действие тиамина, а пиридоксин затрудняет превращение тиамина в биологически активную (фосфорилированную) форму.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,0026 г № 200 и № 50. Таблетки с риской по 0, 0129 г № 50. Ампулы по 1 мл 3 % и 6 %-ного раствора № 10. Тиамина бромид входит в состав различных поливитаминных препаратов.
Тиамина хлорид (Thiamini chloridum)
По активности 1 мг тиамина хлорид соответствует 1,29 мг тиамина бромида.
Показания. Как и у тиамина бромида.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 2,5 % и 5 %-ного раствора № 50.
Кокарбоксилаза (Сocarboxylasum)
Препарат является коферментом тиамина и входит в состав фермента карбоксилазы, который катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование α – кетокислот.
Применение. Ацидоз и прекоматозное состояние при сахарном диабете. Нарушения коронарного кровообращения и сердечно-сосудистой деятельности. Инфаркт миокарда.
Способ применения. Вводят внутримышечно и внутривенно. Сахарный диабет – суточная доза для взрослых 0,075–1 г. Курс лечения – 5–10 дней. Сердечно-сосудистые заболевания: разовая доза для взрослых – 0,05–0,1 г; суточная – 0,05–0,2 г. Курс лечения – 15–30 дней.
Побочное действие и противопоказания. Как и при введении препаратов тиамина бромида.
Форма выпуска. Ампулы по 0,05 г в комплекте с растворителем, № 10.
Бенфотиамин (Benfothiaminum)
Бенфотиамин является синтетическим соединением, близким по строению и действию к тиамину и кокарбоксилазе.
Показания. Сахарный диабет. Дерматозы. Функциональные расстройства нервной системы. Гиповитаминоз В1 и авитаминоз В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
. Атеросклероз, ревмокардит, ишемическая болезнь сердца. Хроническая недостаточность кровообращения, экстрасистолическая аритмия. Кардиопатии при хроническом тонзиллите. Обострение хронического гепатита с признаками цирроза.
Способ применения. Внутрь после еды по 0,025–0,05 г (для взрослых) 1–4 раза в день. Детям от года до 10 лет – 0,01–0,03 г в сутки; старше 10 лет – 0,03–0,035 г в сутки. Курс лечения – 15–40 дней.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г и 0,025 г № 50 и № 100.
Группа витамина В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
(Рибофлавина)
Рибофлавин (Riboflavinum), синоним: витамин В2 Рибофлавин принимает участие в процессах углеводного, белкового и жирового обмена. Играет важную роль в поддержании нормальной зрительной функции глаза и в синетезе гемоглобина. При пониженном содержании витамина В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
в пище или отсутствии его у человека наблюдается развитие вначале гипорибофлавиноза, а затем арибофлавиноза.
Показания. Гипорибофлавиноз и арибофлавиноз. Гемералопия, при которой рибофлавин назначают с ретинолом. Кератиты, ириты, конъюнктивиты, длительно не заживающие раны и язвы. Общие нарушения питания. Лучевая болезнь. Нарушения функции кишечника. Спру. Болезни Боткина. Железодефицитная анемия. Экземы. Вирусный гепатит А и другие заболевания печени.
Способ применения. Внутрь в порошках, таблетках, драже, по 0,005–0,01 г в день (взрослым), при более тяжелых случаях – по 0,01 г 3 раза в день. Курс лечения – 1–1,5 месяца. Суточная потребность человека в рибофлавине – около 2,5 мг. Детям в зависимости от возраста: от 0, 002–0,005 г до 0,01 г. Препарат назначается также в виде глазных капель. Входит в состав поливитаминных комплексов.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,01 г № 50.
Рибофлавина мононуклеотид (Riboflavini mononucleotidum)
Рибофлавин-мононуклеотид – это кофермент, образованный из рибофлавина.
В организме человека, в соединении с белком входит в состав ферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы белкового и жирового обмена.
Показания. Гипо– и арибофлавиноз. Кожные заболевания, в частности нейродермиты, фотодерматозы, зудящие дерматозы. Кератиты, помутнение роговицы, а также конъюктивиты.
Способ применения. Взрослым внутримышечно по 1 мл 1 %-ного раствора 1 раз в день.
Курс лечения – 10–15 дней. Детям в той же дозе, но 3–5 дней, а затем 2–3 раза в неделю. Всего на курс лечения – 15–20 инъекций. При заболеваниях глаз по 0,2–0,5 мл 1 %-ного раствора. Курс лечения – 10–15 дней.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10.
Флавинат (Flavinatum)
Активное вещество – динатриевая соль флавинадениндинуклеотида, уменьшает или устраняет гиповитаминоз и авитаминоз В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
.
Показания. Гиповитаминоз и авитаминоз В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
глаукома, абиотрофические и дистрофические процессы в сетчатой оболочке глаза.
Способ применения. При офтальмологических заболеваниях: по 0,0006 г или 0,3 мл 0,2 %-ного раствора под конъюктиву глаза через день (10–15 инъекций). Внутримышечно вводят по 0,001–0,002 г 1 раз в день, ежедневно в течении всего времени лечения.
Побочное действие. При введении препарата под конъюнктиву глаза иногда могут наблюдаться головокружение, головная боль и слезотечение.
Форма выпуска. Лиофилизированный порошок в ампулах по 0,002 г в комплекте с растворителем, 0,9 %-ным раствором натрия хлорида по 2 мл.
Группа витамина В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
(Пиридоксина)
Пиридоксина гидрохлорид (Pyridoxini hydrochloridum), синоним: витамин В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
Витамин В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
играет большую роль в обмене веществ: при поступлении в организм человека он фосфорилируется, превращаясь в кофермент пиридоксаль-6-фосфат. Кроме того, он входит в состав ферментов, которые осуществлет декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Участвует также в обмене липидов и необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Обладает способностью предупреждать В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
-витаминную недостаточность у беременных женщин и у детей в раннем возрасте.
Показания. Алиментарная и вторичная недостаточность витамина В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
. Лейкопении различной этиологии. Заболевания нервной системы, в частности: паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтля, радикулиты, невриты, невралгии. Эффективен также при атеросклерозе и сахарном диабете; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения. Внутрь по 0,02–0,05 г 1–3 раза в день. Вводят внутримышечно и подкожно в виде 1 %, и 5 %-ного раствора по 1–2 мл. Курс лечения – от 1 до 3 месяцев.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,002 г № 50 и по 0,01 № 50.
Ампулы по 1 мл 1 % и 5 %-ного раствора № 10. Входит в состав поливитаминных комплексов.
Пиридоксальфосфат (Pyridoxalphosphatum), Пиридоксаль-5-фосфат
Это коферментная форма витамина В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, обладающая всеми свойствами этого витамина. Отличие от витамина В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
заключается в том, что пиридоксальфосфат оказывает быстрый терапевтический эффект и может применяться и в случаях нарушения фосфофилирования пиридоксина, когда применение препарата пиридоксина не дает должного терапевтического эффекта.
Показания. Как и для пиридоксина, включая и состояния, резистентные к действию последнего.
Способ применения. Внутрь через 10–15 мин после еды 3–5 раз в день по 0,02–0,04 г; детям – по 0,01–0,02 г, можно до 0,06 г в сутки. Курс лечения – от 10 до 30 дней. Парентерально – 1–3 раза в день по 0,005–0,01 г (в сутки 0,005–0,03 г); детям с учетом возраста до 0,005–0,01 г в сутки.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г и по 0,02 г № 50; ампулы в комплексе с растворителем по 0,005 г и по 0,01 г № 5.
Группа витамина В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
Цианокобаламин (Cyanocobalaminum), синоним: витамин В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
Характерной химической особенностью молекулы цианокобаламина является наличие в ней атома кобальта и цианогруппы, которые образуют координационный комплекс.
Цианокобаламин обладает высокой биологической активностью: он необходим для нормального кроветворения, в частности способствует созреванию эритроцитов. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервную систему. Активизирует свертывающую систему крови.
Показания. Анемия Адиссона-Бирмера. Агастрические анемии (после резекции желудка). Анемии, вызванные токсическими веществами и лекарственными препаратами. Железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая анемии. Лучевая болезнь. Дистрофия у недоношенных и новорожденных детей после перенесенных инфекций. Заболевания печени и периферической нервной системы. Кожные заболевания.
Способ применения. Вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально, так как препарат при приеме внутрь плохо всасывается.
Всасывание улучшается при совместном назначении с фолиевой кислотой. При анемии Адиссона-Бирмера по 100–200 мкг через день, при этой же анемии с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с нарушениями нервной системы – 400–500 мкг на инъекцию. В период ремиссии в качестве поддерживающей терапии по 100 мкг 2 раза в неделю. При железодефицитных и острых геморрагических анемиях – 30–100 мкг 2–3 раза в неделю. При апластических анемиях по 100 мкг вводят до наступления улучшения. При заболеваниях центральной и периферической нервной системы – 200–500 мкг на инъекцию. Курс лечения – 2 недели.
При травматических поражениях периферических нервов – по 200–400 мкг 1 раз в два дня в течение 40–45 дней. При гепатитах и циррозах печени – по 30–60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней. Лечение витамином В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
сочетают в необходимых случаях с назначением других лекарственных средств. Если в процессе лечения цветовой показатель становится гипохромным, а также и при гипохромных анемиях, назначают дополнительно препараты железа.
Побочное действие. Аллергические явления при повышенной чувствительности. Боли в области сердца, тахикардия. Нервное возбуждение. Все это требует прекращения лечения и в дальнейшем применения меньших доз: от 15 до 30 мкг.
Противопоказания. Так как кобальт разрушает другие витамины, нельзя в одном шприце вводить растворы цианокобаламина, рибофлавина и тиамина бромида. Тромбоэмболия, стенокардия.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл, с содержанием витамина по 30 мкг, 100 мкг, 200 мкг и 500 мкг № 10. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,00005 г цианокобаламина и 0,0008 г фолиевой кислоты № 50. Входит в состав поливитаминных комплексов.
Оксикобаламин (Oxycobalaminum)
Является метаболитом цианокобаламина и отличается от него тем, что атом кобальта связан не с циано-, а с оксигруппой. По действию близок к цианокобаламину, но быстрее превращается в организме в активную коферментную форму и дольше сохраняется в крови.
Показания. Как для цианокобаламина.
Способ применения. Внутримышечно или подкожно. При различных неврологических заболеваниях препарат вводят в дозе 200 мкг—500 мкг 1 раз в сутки, ежедневно. Курс лечения 10–20 дней. В комплексной терапии сахарного диабета с диабетической нейропатией – по 500 мкг, ежедневно 1 раз в сутки. Курс лечения – 8–14 дней. В комплексной терапии кожных заболеваний по 200 мкг ежедневно в течение 15–20 дней. В тяжелых случаях – 500 мкг через день в течение 10 дней. При анемиях, вызванных дефицитом цианокобаламина, – ежедневно по 100 мкг или через день в течение 20–25 дней.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции.
Противопоказания. Доброкачественные и злокачественные новообразования за исключением случаев, которые сопровождаются мегалобластической анемией и дефицитом цианокобаламина.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл, по 500 мкг и 200 мкг № 10.
Витогепат (Vitogepatum)
Препарат получают из свежей печени крупного рогатого скота, в 1 мл которого содержится 10 мкг цианокобаламина, фолиевая кислота и другие антианемические факторы, находящиеся в печени.
Показания. Анемия Аддисона-Бирмера и другие анемии. Болезнь Боткина. Хронические поражения печени. Атрофические гастриты.
Способ применения. Внутримышечно по 1–2 мл в день. Курс лечения – 15–20 инъекций, повторно – 1,5–2 месяца.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Форма выпуска. Ампулы по 2 мл (20 мкг цианокобаламина) № 6.
Кобамамид (Cobamamid)
Природная коферментная форма витамина В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
. Кобамамид обладает анаболической активностью и участвует в синтезе нуклеиновых кислот и белка, а также в обмене аминокислот, углеводов, липидов и других веществ.
Показания. Анемии, обусловленные дефицитом цианокобаламина.
У новорожденных и детей младшего возраста как анаболическое средство. Заболевания периферической нервной системы. Болезни печени, крови. Хронический энтероколит.
Способ применения. Внутрь или парентерально. Дозы индивидуальные.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 г № 50 для детей. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,001, 0,0005 и 0,001 г № 100.
Лиофилизированный порошок в ампулах по 0,0001, 0,0005 и по 0,001 г № 5 для инъекций в комплекте с растворителем – 1:1.
Группа фолиевой кислоты
Фолиевая кислота (Acidum folicum)
В организме человека образуется микрофлорой кишечника. Дефицит фолиевой кислоты тормозит переход мегалобластической формы кроветворения в нормобластическую. Вместе с витамином В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
стимулирует эритропоэз. Участвует также в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуриновых и пиримидиновых оснований и в обмене холина.
Показания. Алиментарная макроцитарная анемия у взрослых и у детей.
Анемия при хроническом алкоголизме. Спру. Мегалобластическая анемия у беременных. Макроцитарная анемия после резекции желудка.
Анемии и лейкопении, вызванные лекарственными веществами и ионизирующей радиацией.
Способ применения. Внутрь по 0,0005–0,001 г 1–2 раза в день (взрослым). Детям в соответствии с возрастом. Курс лечения 20 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,001 г № 50.
Кальция фолинат (Calcium folinate)
Препарат обладает антидотным действием по отношению к противоопухолевым препаратам, в частности к метотрексату. Способность этого лекарственного средства защищать костно-мозговое кроветворение позволяет использовать метотрексат в больших дозах при проведении химиотерапии.
Показания. Для профилактики побочных явлений при лечении метотрексатом.
Способ применения. Вводят внутримышечно или внутривенно. Разовая доза при лечении метотрексатом – от 3 до 10 мг на м -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
площади тела, при необходимости – от 10 до 20 мг на м -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
.
Побочное действие. Крапивница, иногда анафилактический шок. Тошнота, рвота.
Противопоказания. Пернициазная анемия, В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
-дефицитная анемия.
Форма выпуска. Ампулы по 3 мл, содержащие 3,24 мг или 32,4 мг лиофилизированного кальция фолиата в комплекте с растворителем по 2 мл № 5.
Группа витамина С
Аскорбиновая кислота (Acidum ascorbinicum), синоним: витамин С
Аскорбиновой кислоте отведена важная роль в жизнедеятельности организма человека. Она участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови и регенерации тканей, а также в образовании стероидных гормонов. Одна из важных физиологических функций аскорбиновой кислоты ее участие в синтезе коллагена и проколлагена. Участвует также в нормализации проницаемости капилляров. Обладает способностью повышать устойчивость организма к инфекциям.
Показания. Для профилактики и лечения авитаминоза и гиповитаминоза С. Инфекционные заболевания. Кровотечения. Заболевания желудочно-кишечного тракта, в частности язвенная болезнь, энтероколиты. Цинга: профилактика и лечение. Повышенная физическая и умственная нагрузка. Геморрагические диатезы. Интоксикации. Болезнь Аддисона.
Способ применения. Для профилактики внутрь по 0,05–0,01 г 1 раз в сутки (взрослым). Для лечения – 0,05–0,1 г 3–5 раз в день (взрослым). Парентерально вводят в виде аскорбината натрия по 1–3 мл 5 %-ного раствора. Разовая доза – 0,2 г, суточная – 0,5 г. Детям для пофилактики 0,02 г—0,03 г в сутки; для лечения – 0,05–0,1 г 1–2 раза в день; парентерально – 1–2 мл 5 %-ного раствора в день. Курс лечения – 2–3 недели.
Побочное действие. Угнетение синтеза гликогена и инсулярного аппарата поджелудочной железы. Глюкозурия.
Противопоказания. Тромбофлебиты, наклонность к тромбозам.
Форма выпуска. Порошок. Драже по 0,05 г № 200. Таблетки для витаминизации пищи по 0,5 и 2,5 г. Таблетки аскорбиновой кислоты по 0,025 г с глюкозой по 3 г № 10 для детей. Таблетки аскорбиновой кислоты по 0,1 г и глюкозы по 0,877 г № 30. Ампулы 5 %-ного раствора по 1 мл № 10, по 5 мл № 10. Ампулы 10 %-ного раствора по 1 мл, 2 мл и 5 мл № 10.
Галаскорбин (Galascorbinum)
Это вещество представляет собой комплексное соединение солей аскорбиновой и галловой кислот. Обладает свойствами двух витаминов С и Р, оказывая вяжущее действие, обусловленное галлатом калия.
Показания. Гастриты и эзофагиты. Гиповитаминозы С и Р.
Способ применения. Внутрь по 0,5 г 3–4 раза в день. Наружно используют для лечения ожогов, трещин и лучевых поражений кожи в виде 0,5–1 %-ного раствора.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,5 г № 10.
Группа витамина Р
Витамин Р (Vitaminum P)
К группе витаминов Р отноится ряд веществ, называемых биофлавоноидами. Биофлавоноиды обладают способностью уменьшать проницаемость и ломкость капилляров, причем в сочетании с аскорбиновой кислотой такое действие усиливается. Кроме того, аскорбиновая кислота вместе с биофлавоноидами, участвует в окислительно-восстановительных процессах, и тормозит действие гиалуронидазы.
Обладает это сочетание и антиоксидантными свойствами, в частности предохраняет аскорбиновую кислоту и адреналин от окисления.
Из препаратов, содержащих витамин Р, в медицинской практике используют рутин, аскорутин и кверцетин.
Применяются эти препараты при гиповитаминозах и авитаминозах для профилактики и лечения, а также при заболеваниях, которые сопровождаются повышением проницаемости капилляров, в частности: геморрагические диатезы, кровоизлияния в сетчатку глаза, ревматизм, лучевая болезнь, гломерулонефриты, гипертоническая болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, аллергические заболевания. Используют их и для лечения поражений капилляров при применении антикоагулянтов, салицилатов, мышьяковистых препаратов и в целях профилактики этих поражений.
Рутин (Rutinum), синонимы: Birutan, Eldrin, Melin, Rucetin, Ritosidum
Способ применения. Внутрь по 0,02–0,05 г 2–3 раза в сутки.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,02 г № 50.
Аскорутин (Ascorutinum)
Содержит рутин и аскорбиновую кислоту по 0,05 г и глюкозу – 0,2 г. Выпускается в таблетках № 10.
Венорутон (Venoruton), синоним: троксивазин
Препарат повышает устойчивость, а также уменьшает проницаемость капилляров и оказывает противовоспалительное действие.
Показания. Варикозное расширение вен, поверхностные тромбофлебиты, варикозные язвы, трофические нарушения при хронической венозной недостаточности.
Способ применения. Внутрь во время еды начинают с 2 капсул, в качестве поддерживающей терапии – 1 капсула в день. Курс лечения – 2–4 недели. Внутримышечно или внутривенно, по 1 ампуле – 5 мл, (в ампуле содержится 0,5 г) через день. Для поддерживающей терапии – капсулы. Местно применяют 2 %-ный гель.
Форма выпуска. Капсулы по 0,3 г № 50. Ампулы по 5 мл 10 %-ного раствора № 10. 2 %-ный гель в тубах по 40 г, под названием «троксивазин».
Кверцетин (Quercetinum)
Агликон рутина. Понижает проницаемомть капилляров и увеличивает резистентность сосудистой стенки. Обладает способностью расширять сосуды, понижать тонус гладкой мускулатуры, а также спазмолитическими свойствами.
Показания. Повреждение капилляров при лечении коагулянтами, мышьяком, тиоционатами и висмутом. Сосудистые осложнения атеросклероза. Лучевая терапия и радиохирургические методы лечения злокачественных новоообразований. Повышенная проницаемость и хрупкость капилляров при гипертонической болезни, ревматизме, инфекционных, гематологических и других заболеваниях.
Способ применения. Внутрь по 0,02 г 3–5 раз в день. Продолжительность лечения и дозы устанавливаются индивидуально. Курс лечения – от 5 до 6 недель. Рекомендуется одновременное назначение аскорбиновой кислоты.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г № 25.
Группа никотиновой кислоты (витамина РР)
Никотиновая кислота (Acidum nicotinicum)
Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма. Относятся к простетической группе ферментов – кодегидразам I, являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Кроме того, кодегидраза II участвует также в переносе фосфата. Известны и другие свойства никотиновой кислоты: она улучшает углеводный обмен. Положительно действует при легких формах диабета, заболеваниях печени и сердца, энтероколитах, при вяло заживающих ранах и язвах, а также при язве желудка и двенадцатиперстной кишки. Оказывает сосудорасширяющее действие.
Обладает гипохолестеринемической активностью. Недостаточность витамина РР приводит к развитию пеллагры.
Показания. Пеллагра. Желудочно-кишечные заболевания, особенно у больных с пониженной кислотностью. Острые и хронические гепатиты и цирроз печени. Спазмы сосудов конечностей, почек, головного мозга. Невриты лицевого нерва. Атеросклероз. Длительно не заживающие раны и язвы. Инфекционные и другие заболевания.
Способ применения. При пеллагре: внутрь по 0,1 г 3–4 раза в день в течение 15–20 дней. Внутримышечно: 0,1 г; внутривенно: 0,05 г 1–2 раза в день в течение 10–15 дней. Детям – от 0,005 до 0,05 г 2–3 раза в день.
Как сосудорасширяющее средство при ишемическом инсульте – внутривенно 1 мл 1 %-ного раствора, причем вводится медленно. Внутрь – В.Р.Д – 0,1 г; В.С.Д. – 0,5 г. При приеме внутрь разовая доза может быть постепенно увеличена до 0,5–1 г, а суточная доза – до 3–5 г (в основном при лечении атеросклероза и других нарушениях липидного обмена).
Побочное действие. При приеме внутрь натощак и у лиц с повышенной чувствительностью возможны: покраснения лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивная сыпь, парестезии. При быстром внутривенном введении растворов никотиновой кислоты – сильное снижение артериального давления. При длительном применении – жировая дистрофия печени. Для предупреждения этого осложнения применяют диету, в которой много продуктов, богатых метионином, или назначают метионин и другие липотропные средства.
Противопоказания. Тяжелые формы гипертонической болезни и атеросклероза. Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте за исключением случаев, когда никотиновую кислоту применяют в качестве сосудорасширяющего средства.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,05 г № 50. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10.
Никотинамид (Nicotinamidum)
Амид никотиновой кислоты: по своему строению и действию близок к никотиновой кислоте и наравне с нею рассматривается как витамин РР.
У растворов никотинамида – нейтральная реакция не вызывает местной реакции при инъекциях. Выраженным сосудорасширяющим действием он не обладает, и при его применении не наблюдается покраснение покровов и отсутствует чувство прилива крови к голове в отличие от никотиновой кислоты.
Показания. Как у никотиновой кислоты, но как сосудорасширяющее средство никотинамид не применяют.
Способ применения. Внутрь и парентерально. Профилактически: по 0,015–0,025 г; детям – 0,005–0,01 г 1–2 раза в день. При пеллагре: по 0,05–0,1 г 3–4 раза в день; детям – 0,01–0,05 г 2–3 раза в день в течение 15–20 дней.
Другие заболевания – 0,02–0,05 г взрослым; детям—0,005–0,01 г 2–3 раза в день. Внутривенно, внутримышечно, подкожно: по 1–2 мл 1 %, 2,5 %, или 5 %-ного раствора—1–2 раза в день.
Противопоказания. Тяжелая форма гипертонии и стенокардии.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,005 г, 0,025 г, 0,015 г № 50. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10, 2,5 % № 10 и по 2 мл 5 %-ного раствора № 10.
Входит в состав поливитаминных комплексов.
Группа пантотенатов
Кальция пантотенат (Calcii pantothenas), синоним: витамин В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
. Кальциевая соль D– (+) – пантотеновой кислоты
В организме человека пантотеновая кислота входит в состав кофермента А. Пантотеновая кислота играет важную роль в процессах ацитилирования и окисления, участвует также в углеводном и жировом обмене и в синтезе ацетилхолина. Стимулирует образование кортикостероидов.
Показания. Полиневриты, невралгии, парестезии. Фотодерматозы, экзема. Аллергические реакции. Трофические язвы, ожоги. Катары верхних дыхательных путей. Бронхит, бронхиальная астма. Интоксикация стрептомицином. Токсикозы беременных. Послеоперационная атония кишечника.
Способ применения. Внутрь взрослым: 0,1–0,2 г 2–4 раза в день. Детям в зависимости от возраста. Суточная доза для взрослых – 0,4–0,8 г; для детей—0,2–0,4 г. При атонии кишечника: 0,25 г каждые 6 ч. Перентерально – 1–2 мл 20 %-ного раствора 1–2 раза в день. Курс лечения от 3 до 4 месяцев.
Побочное действие. Азотемия. Тошнота и рвота.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,1 г № 50. Ампулы по 1 мл 20 %-ного раствора № 10.
Пантеноль аэрозоль (Panthenol-Spray), синонимы: Pantevit, Dexpanthenol
Содержит вещество, близкое по действию и структуре к пантотеновой кислоте. Препарат обладает выраженным противовоспалительным действием, способствует грануляции и эпителизации различных ран.
Показания. Все выды ран и ссадин. Асептические послеоперационные раны, ожоги. Язвы, трещины, солнечные ожоги, герпес. Плохо приживающиеся кожные трансплантанты.
Способ применения. Пораженные участки кожи орошают хорошо взболтанным аэрозолем на расстоянии 10–20 см, несколько раз в день, причем флакон при распылении держат вертикально. При повторном распылении регулируют толщину образуемого слоя.
Форма выпуска. Аэрозоль 140 г.
Жирорастворимые витамины
Группа витамина А (ретиноиды)
Ретинола ацетат (Retinoli acetas), синонимы: Витамин А, Axerophtholum
Витамин А способствует нормальному обмену веществ, росту и развитию организма. Обладает способностью обеспечивать нормальную деятельность органа зрения. Повышает устойчивость организма к инфекциям и заболеваниям слизистых оболочек дыхательных путей и кишечника.
Показания. Авитаминоз и гиповитаминоз А. Инфекционные заболевания. Заболевания кожи. Заболевания глаз, в частности: конъюнктивиты, поражения роговицы, ксерофтальмия и другие заболевания глаз. Хронические энтероколиты, гепатиты, панкреатиты.
Способ применения. Внутрь – для профилактики. Лечение – внутримышечно и внутрь. Лечебные дозы препарата зависят от степени недостаточности витамина А и варьируются от 33 000 (0,01 г) до 50 000–100 000 МЕ в сутки. Детям – от 1000 до 20 000 МЕ в сутки в зависимости от возраста. Местно масляный раствор ретинола ацетата применяют с одновременным приемом внутрь или с внутримышечным.
Побочное действие. Гипервитаминоз А, проявляющийся в головной боли, тошноте, рвоте, повышении температуры, сонливости и шелушении кожи.
Противопоказания. Желчно-каменная болезнь, хронический панкреатит.
Форма выпуска. Драже по 3300 МЕ (1 мг) № 100; таблетки, покрытые оболочкой, по 33 000 МЕ № 50; капсулы по 3300 МЕ (0,05 г) раствор в масле № 50; капсулы по 5000 МЕ раствор в масле № 50; раствор в масле по 10 мл во флаконе; ампулы: 0,86 %-ный раствор в масле по 1 мл (25 000 МЕ) № 10; ампулы по 1 мл 1,72 %-ного раствора (50 000 МЕ) № 10 и ампулы по 1 мл 3,44 %-ного раствора (100 000 МЕ) № 10.
Рыбий жир (Oleum jecoris)
Рыбий жир получают из печени рыб тресковых пород. В 1 г содержится от 350 до 1000 МЕ ретинола, или витамина А.
Показания. Авитаминоз и гиповитаминоз. Рахит. Костные переломы: для ускорения сращения. Раны, термические и химические ожоги кожи и слизистых оболочек.
Способ применения. Внутрь детям с 4-недельного возраста по 3–5 капель 2 раза в сутки, с постепенным повышением дозы до 1/2–1 ч. л. в день. Детям в зависимости от возраста: от 1 ч. л. в возрасте 1 года до 1 ст. л. 2–3 раза в день в возрасте 7 лет. Взрослым по 1 капсуле 2 раза в день. Наружно: для смазывания повязок и пораженных поверхностей.
Форма выпуска. Флаконы по 50 и 100 мл. Капсулы по 500 мг № 100.
Роаккутан (Roaccutane)
Действующее вещество – изотретиноин. Этот препарат – синтетический изомер, по химической структуре близкий к ретинолу. Представляет группу ретиноидов.
Показания. Себорея. Не поддающиеся другим видам терапии тяжелые формы узелково-кистозных акне, особенно кистозные и конглобатные акне, с локализацией на туловище.
Способ применения. Внутрь по 0,5 мг на 1 кг массы тела в день, в виде капсул. При необходимости – дозу увеличивают от 0,1 до 1,0 мг на 1 кг массы тела. Максимальная доза—2 мг на 1 кг массы тела. Курс лечения – до 16 недель.
Побочное действие. Сухость кожи, слизистых оболочек. Кожная сыпь. Нарушения зрения и слуха. Тошнота, анемия. Дистрофия ногтей.
Противопоказания. Беременность, лактация. Повышенная чувствительность к препарату. Выраженные нарушения печени. Гипервитаминоз А.
Форма выпуска. Капсулы по 10 и 20 мг активного вещества № 30 и № 100.
Айрол (Airol)
Действующее вещество – третиноин. Относится к группе ретиноидов. Обладает способностью стимулировать митотическую активность кожи, утончать ее роговой слой. При угревой болезни препарат способен уменьшать разрастание и разрыхлять кожу вокруг камедонов, способствуя их опорожнению.
Способ применения. Препарат в виде лосоена или крема наносят на пораженные участки тонким слоем 1–2 раза в день. Курс лечения – до 14 недель.
Побочное действие. Умеренное чувство жжения на месте применения препарата. Покраснение. Шелушение кожи.
Противопоказания. Ожоги. Беременность. Острые воспалительные заболевания кожи.
Форма выпуска. Крем 0,05 % и 0,1 %-ный по 20 г в тубе. Лосьон 0,05 %—по 50 мл. Гель 0,025 %, 0,05 % и 0,1 %-ной концентрацией.
Препараты группы каротина
Каротолин (Carotolinum)
Масляный экстракт каротиноидов из мякоти плодов шиповника. Содержит также ненасыщенные жирные кислоты, токоферолы и другие вещества.
Показания Трофические язвы, экземы, атрофические изменения слизистых оболочек. Эритродермии.
Форма выпуска. Флаконы по 100 мл.
Масло шиповника (Oleum Rosae)
Масло из семян шиповника. Содержит ненасыщенные и насыщенные жирные кислоты, каротиноиды, токоферолы.
Применение. Трещины (неглубокие) и ссадины сосков у кормящих женщин, трофические язвы голеней, пролежни, дерматозы.
Способ применеия. Ректально в клизмах при неспецифическом язвенном колите: по 50 мл ежедневно или через день (15–30 клизм). При дерматозах наряду с местным лечением препарат применяют и внутрь по 1 ч. л. 2 раза в день.
Форма выпуска. Флаконы по 100 мл.
Масло облепиховое (Oleum Hippopheae)
Получают из плодовой мякоти облепихи. Состав: смесь каротинов и каротиноидов (180 мг %), токоферолов (110 мг %), глицериды олеиновой, линолевой, пальмитиновой и стеариновой жирных кислот.
Применение. Наружно: ожоги, пролежни, лучевые поражения кожи, кольпиты (курс лечения 10–15 процедур), эндоцервициты и эрозии шейки матки (курс лечения 8–12 процедур). Внутрь: язвенная белезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, поражения пищевода.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 100 мл.
Витамин Е
Токоферола ацетат (Tocopheroli acetas), синонимы: витамин Е, Erevit
Обладает противоокислительным действием, защищающим различные вещества от окисления, в частности полиненасыщенные жирные кислоты, ретинол и другие вещества.
Показания. Нарушения менструального цикла. Мышечные дистрофии. Амиотрофический боковой склероз. Угроза прерывания беременности. Псориаз. Миокардиопатии. Спазмы периферических сосудов. Заболевания печени. Некоторые дерматозы. Нарушения потенции и сперматогенеза. В педиатрии: гипотрофия, гипервитаминоз D, склеродерма.
Способ применения. Внутрь по 15–100 мг, при заболеваниях нервно-мышечной системы. При нарушениях сперматогенеза и потенции – 100–300 мг в сутки. Привычный аборт, первые 2–3 месяца беременности: 10–15 мг в сутки. Угрожающий аборт: вместе с прогестероном по 100–150 мг в сутки, в течение 5–7 дней. Атеросклероз и заболевания перферических сосудов: в сочетании с ретинолом по 100 мг в сутки.
Побочное действие. Применение больших доз вызывает снижение работоспособности и креатинурию.
Форма выпуска. Раствор в масле 5 %, 10 % и 30 %-ной концентрации по 20 мл во флаконах; капсулы по 0,2 г 50 %-ного раствора № 15; ампулы по 1 мл 5 %, 10 % и 30 %-ного раствора № 10.
Группа витамина К
Витамин К -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, Фитоменадион (Phytomenadionum)
Обладает антигеморрагической и коагуляционной активностью, эффективен также при алиментарной К – витаминной недостаточности.
Применение. С профилактической целью: перед тяжелыми операциями для уменьшения кровоточивости. С лечебной целью: геморрагическиий синдром с гипопротромбинемией, вызванной нарушением функции печени и некоторыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта. Геморрагии, связанные с применением антикоагулянтов непрямого действия, антибиотиков, салициламидов, транквилизаторов и сульфаниламидов.
Способ применения. Внутрь после еды, через 30 мин по 0,01–0,02 г 3–4 раза в день, при необходимости до 6 раз в день, причем дозы и длительность курса лечения индивидуальные и зависят от показателей гемокоагуляции. При передозировке антибиотиков, сульфаниламидов, транкилизаторов и салицилатов курс лечения – 2–5 дней, иногда 10 дней;
При заболеваниях печени и желудочно-кишечного тракта – курс лечения 7–25 дней. В целях профилактики назначают по 0,03 г в сутки в течение 3–4 дней, перед операцией.
Форма выпуска. Капсулы по 0,01 г (масляного раствора) № 10.
Викасол
Этот препарат рассматривался в теме «Гемостатические средства».
Группа витамина D
Эргокальциферол (Ergocalciferolum), синонимы: витамин D, кальциферол
Обладает способностью регулировать обмен фосфора и кальция в организме, а также всасывание их в кишечнике и отложение в костях.
Способен предохранять от рахита и излечивать от него.
Показания. Рахит. Тетания. Остеопороз. Остеомаляция. Туберкулез костей. Туберкулезная волчанка. Нарушения функции околощитовидных желез.
Способ применения. Для профилактики рахита внутрь по 500 МЕ (0,0125 мкг), для лечения в течение 30–60 дней – по 10 000–15 000 МЕ. Всего на курс лечения – 500 000–600 000 МЕ, при тяжелой форме рахита до 1 000 000 МЕ (45–60 дней), при стертых формах рахита – 2000–3000 МЕ в день. При волчанке слизистых оболочек и кожи – по 100 000 МЕ в сутки. Детям до 16 лет в зависимости от возраста по 25 000–75 000 МЕ в сутки.
Побочное действие. При приеме больших доз возможны отложение кальция в почках и кровеносных сосудах, потеря аппетита, тошнота, головная боль, слабость.
Противопоказания. Преклонный возраст. Больным, находящимся на постельном режиме. Гиперкальциемия. Активные формы туберкулеза легких. Желудочно-кишечные заболевания. Заболевания печени и почек.
Мочекаменная болезнь. Органические поражения сердца в стадии компенсации.
Форма выпуска. Драже по 500 МЕ № 100. Спиртовой 0,5 %-ный раствор (200 000 ЕД в 1 мл) во флаконе по 5 мл. Масляный 0,125 %-ный раствор (50 000 МЕ в 1 мл) во флаконе по 10 мл. Масляный 0,0625 %-ный раствор (25 000 МЕ в 1 мл) во флаконе по 10 мл.
Видехол (Videcholum)
Представляет собой молекулярное соединение холекарциферола с холестерином. Препарат ускоряет всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почках, регулирует обмен кальция и фосфора. Обладает способностью формировать костный скелет и зубы, способствует сохранению структуры костей.
Показания. Рахит. Некоторые формы остеопороза. Остеомаляция.
Способ применения. Для профилактика рахита у доношенных детей по 30 000–40 000 МЕ в сутки внутрь в 2 приема в течение 12–14 дней, у недоношенных детей – 6250–10 000 МЕ в сутки в течение 2 месяцев.
При костных заболеваниях: по 3000 МЕ в сутки в течение полутора месяцев. При применении видехола следует обязательно соблюдать павильный рацион питания, т. е. включать дополнительно введение витаминов А, С и группы В, а также соблюдать общий укрепляющий режим.
Противопоказания. Как у эргокальциферола.
Форма выпуска. Раствор в масле 0,0125 %-ной концентрации (25 000 МЕ в 1 мл) во флаконах по 10 мл.
Оксидевит (Oxidevitum)
Это вещество, является синтетическим аналогом, 25-диоксивитамина D -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
—метаболита витамина D -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, который образуется в почках и осуществляет основные функции витамина D в организме. Оксидевит регулирует обмен кальция и фосфора; стимулирует всасавание этих элементов в кишечнике и их реабсорбцию в почках. Антирахитическая активность у него более высокая, чем у витамина D. Обладает также свойством нормализовывать фосфорно-кальциевый обмен.
Показания. Заболевания, которые сопровождаются различными остеопатиями и требуют коррекции фосфорно-кальциевого обмена. Рахит и рахитоподобные заболевания. Несовершенное костеобразование.
Способ применения. Внутрь независимо от приема пищи. Детям при рахитоподобных состояниях – 0,0005–0,003 мг в сутки в зависимости от возраста и массы тела. Курс лечения 2–3 месяца, иногда – до года.
Рахит: по 0,001 мг в сутки ежедневно в течение 10 дней. Курсов – три, перерыв между ними – 2 недели. При костной патологии различного генеза – по 0,0005–0,003 мг в сутки. Курс лечения от 2–3 месяцев до года и более.
Побочное действие. Аллергическая реакция. При передозировке – гиперкальциемия, после отмены препарата через 2–3 дня обычно она проходит. Повторно оксидевит назначают в меньших дозах.
Противопоказания. Гиперкальциурия или уролитиаз.
Форма выпуска. Капсулы по 0,001 мг, темно-желтого цвета, № 50. Капсулы по 0,0005 г мг, коричневого цвета, № 50. Капсулы по 0,00025 мг, красного цвета, № 50.
Витаминоподобные и поливитаминные препараты
Липоевая кислота (Acidum lipoicum)
По своим биохимическим свойствам липоевая кислота приближается к витаминам группы В.
Она принимает участие в регулировании липидного и углеводного обмена, оказывает липотропное влияние, способствует понижению уровня холестерина и улучшает функцию печени. Кроме того, липоевая кислота обладает детоксицирующим действием.
Применение. Заболевания печени. Атеросклероз. Диабетический полиневрит. Интоксикации.
Способ применения. Внутрь после еды до 0,025 г 2–4 раза в день. Суточная доза – 0,05 г – 1,5 г. Курс лечения—20–30 дней. При необходимости повторения курса – перерыв 1 месяц. Парентерально вводят 0,5 %-ный раствор по 1–2 мл.
Побочное действие. Аллергические дерматозы. Диспептические явления.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г № 100. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,012 г для детей № 50. Ампулы по 2 мл 0,5 %-ного раствора № 10.
Липамид (Lipamidum)
Амид липоевой кислоты, по фармакологическим свойствам близок к липоевой кислоте. В обменных процессах, протекающих в организме человека, принимает участие. Кроме того, липамид обладает гипохолестеринемическими свойствами.
Показания и способ применения. Как у липоевой кислоты, но переносимость его лучше.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,015 г № 50.
Метилметионинсульфония хлорид (Methylmethioninsulfonii chloridum) синоним: витамин U (Vitaminum U)
Витамин U является активизированной формой метионина. Обладает стимулирующим действием при заживлении поврежденной слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Показания. Гастралгия. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Хронический гастрит с нормальной, повышенной и пониженной функциями желудка.
Способ применения. Внутрь после еды по 0,05–0,1 г, при суточной дозе – 0,25 г. Курс лечения 30–40 дней.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г № 100.
Холина хлорид (Cholini chloridum)
Холина хлорид, входя в состав фосфолипида летицина, играет существенную роль в синтезе фосфолипидов и в обмене их в печени. Холин, как источник свободных метильных групп, является и липотропным фактором. При недостатке холина наблюдается жировая инфильтрация печени и геморрагическая дегенерация печени и почек.
Показания. Цирроз печени. Жировая дистрофия печени. Гипотиреоз, цистинурия. Атеросклероз. Хронический алкоголизм.
Способ применения. Внутрь по ч. л. (5 мл) 3–5 раз в день 20 %-ный раствор. Курс лечения 2–3 недели. Внутривенно (капельно) 2 %-ный раствор холина хлорида на 0,9 %-ном растоворе натрия хлорида или 5 %—10 %-ном растворе глюкозы.
Побочное действие. При приеме внутрь: диспептические явления. При внутривенном ввведении: тошнота, рвота, ощущение жара, брадикардия, падение артериального давления. Возможен коллапс.
Форма выпуска. Порошок. Ампулы по 10 мл 20 %-ного раствора № 10.
Кальция пангамат (Calcii pangamas), синоним: витамин В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
Кальция пангамат улучшает липидный обмен, устраняет гипоксию. Обладает свойством повышать усвоение кислорода тканями, а также содержание гликогена в печени и мышцах.
Показания. Эмфизема легких. Пневмония. Хронические гепатиты. Зудящие дерматозы. Интоксикации. Атеросклероз.
Способ применения. Внутрь. Суточная доза для детей в зависимости от возраста, для взрослых – 100–300 мг. Курс лечения – 20–40 дней. При необходимости через 2–3 месяца лечение можно повторить.
Противопоказания. Гипертоническая болезнь. Глаукома.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 100.
Поливитаминные препараты
Поливитаминные препараты содержат комплекс витаминов с учетом совместимости и взаимодействия друг с другом. В медицинской практике используются поливитаминные препараты как отечественного производства, так и зарубежного (патентованные препараты). Лекарственные формы очень разноообразны: таблетки, драже, «шипучие» таблетки, капсулы, сиропы. Многие их них содержат в своем составе, кроме витаминов, набор микроэлементов.
Наиболее часто применяются следующие препараты отечественного производства:
Аевит
Содержит витамины А и Е. Выпускается в таблетках и ампулах.
Гексавит
Содержит витамины А, В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, РР, С. Выпускается в драже.
Декамевит
Таблетки желтого цвета содержат витамины А, В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, Вс, Р, Е, метионин. Таблетка оранжевого цвета содержит витамины С, РР, В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
.
Пангексавит
Содержит витамины А, В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
, РР, кальция пантотенат.
В лечебной практике применяются также и препараты импортного производства. Наиболее часто встречаются:
• Аддитива – мультивитамин (Германия)
• Берокка (Швейцария)
• Юникап М, Т, Ю, (США); Центрум (США); Витрум (США)
• Гериатрик (Швейцария); Пиковит (Словения); Олиговит (Югославия) и другие препараты.
В группу поливитаминных препаратов входят также и растительные витаминные препараты. К ним относятся и витаминные сборы, в состав которых могут входить разные лекарственные растения, в частности плоды рябины, лист крапивы и другие растения.
//-- 3. Ферментные препараты и ингибиторы ферментов --//
Препараты, оказывающие влияние на ферментные процессы организма широко применяются в медицинской практике в качестве лекарственных средств. В результате проведенной большой работы в этом направлении появились препараты протеолитического действия, такие, как трипсин, химопсин, специальные фибринолитические средства – фибринолизин, стрептокиназа; деполимезирующие РНК и ДНК препараты – рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза. Получены препараты, снижающие вязкость глануроновой кислоты: лидаза и ронидаза. В перспективе разработка новых лекарственных форм: создание так называемых иммобилизированных ферментов, к которым также относится и стрептодеказа. Успешно применяются в клинической практике коферментные препараты, такие как кокарбоксилаза, Рибофлавина мононуклеотид, флавинат, пиридоксальфосфат, кобамамид и другие препараты, которые рассматривались ранее в теме «Витамины и их аналоги».
Ассортимент лекарственных средств, которые инактивируют ферменты, в настоящее время значительно расширился. Это ингибиторы протеолитических ферментов: гордокс, контрикал и другие препараты; избирательно действующие ингибиторы фибринолиза: транескамовая кислота, аминокапроновая кислота. Ферментные препараты назначают для лечения болезней органов пищеварения, онкологических заболеваний, при нарушении свертываемости крови, заболеваниях дыхательных путей. Используются они также в нейрохирургической практике, травмотологической, ортопедической, для ускорения отторжения некротизированных тканей после ожогов, обморожений и в других случаях.
Ферментные препараты, применяемые при гнойно-некротических процессах
Трипсин кристаллический (Tripsinum crystallisatum)
Протеолитический фермент, который получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. При местном применении он способен расщеплять некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови. Обладает противовоспалительным действием.
Показания. Воспалительно-дистрофические формы пародонтоза, гайморит, отит, остеомиелит, ирит, кровоизлияния в переднюю камеру глаза, иридоциклит, тромбофлебиты. Как вспомогательное средство может использоваться для облегчения вязких секретов и эксудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, таких как бронхиты, трахеиты.
Способ применения. Внутримышечно по 0,005 г, предварительно растворив в 1–2 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида, 1–2 раза в день. Интраплеврально по 10–20 мг в 20–50 мг 0,9 %-ного раствора натрия хлорида.
Глазные капли в виде 0,2 %-ного раствора. Ингаляции: 5–10 мг трипсина в 2–3 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида.
Побочное действие. Возможны аллергические кожные реакции.
Противопоказания. Туберкулез. Злокачественные новообразования.
Воспалительные заболевания. Инфекционные болезни.
Форма выпуска. Флаконы по 0,01 г.
Химопсин (Chymopsinum)
Показания. Гнойные раны, ожоги III степени, пролежни. Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей. Кератиты, язвы роговицы.
Способ применения. В офтальмологии: ванночки с 0,2 %-ным раствором или капли с 0,25 %-ным раствором 3–4 раза в день. Ингаляции: 25–30 мг препарата растворяют в 50 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида или воды для инъекций.
Для наружных целей 25–30 мг препарата растворяют в 10–50 мл 0,25 %-ного раствора новокаина.
Побочное действие. Кратковременное повышение температуры до субфебрильных цифр. Аллергические реакции. После ингаляций возможна охриплость голоса. Раздражение и отчность тканей глаза.
Противопоказания. Как у трипсина.
Форма выпуска. Порошок во флаконах по 0,05 г.
Химотрипсин кристаллический (Chymotrypsinum crystallisalum)
Протеолитический фермент, который получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота.
Применение. Как у трипсина.
Побочное действие и противопоказания. Те же, что и у трипсина.
Форма выпуска. Порошок во флаконах по 0,01 г.
Рибонуклеаза (Pibonucleasa)
Ферментный препарат, который получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Рибонуклеаза способствует разжижению гноя, слизи, вязкой мокроты. Обладает противовоспалительным свойством.
Применение. С целью облегчения удаления вязких экссудатов и мокроты при воспалительных заболеваниях дыхательных путей. Как противовоспалительное средство при пародонтозе, тромбофлебите, остеомиелите и других заболеваниях.
Способ применения. Эндобронхиально и внутриплеврально по 0,025–0,05 г на 5–10 мл. Внутримышечно по 0,01 г на 1 мл. Местно в виде аэрозоля и ингаляций в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида (0,025 г на 3–4 мл).
В.Р.Д. при внутримышечном введении 0,01 г. В.С.Д. – 0,03 г. При местном и внутриполостном применении – 0,05 г.
Побочное действие. Раздражение слизистых оболочек дыхательных путей при ингаляциях. Аллергические реакции.
Противопоказания. Декомпенсация сердечной деятельности. Заболевания печени с нарушением функции. Легочная недостаточность. Кровоточащие полости. Открытая форма туберкулеза.
Форма выпуска. Порошок по 10 мг во флаконах.
Дезоксирибонуклеаза (Desoxyribonucleasa), синоним: Dornavac Фермент, содержащийся в поджелудочной железе и слизистой оболочке кишечника.
Обладает способностью разжижать гной, задерживать развитие вирусов.
Показания. Аденовирусные коньюнктивиты и кератиты. Острые катары верхних дыхательных путей аденовирусной природы. Необходимость уменьшения вязкости и улучшения эвакуации мокроты и гноя при заболеваниях легких. Герпетические кератиты и кератоувеиты.
Способ применения. При заболеваниях глаз вводят под коньюнктиву ежедневно по 0,5 мл (2–4 недели) или закапывают в глаз по 2–3 капли 0,2 %-ного раствора 3–4 раза в день или по 1–2 капли 0,05 %-ного раствора через 1,5–2 ч в течение дня. При заболеваниях легких вводят 3 мл раствора в дыхательные пути в виде аэрозоля по 1 мл в течение 10–15 дней 3 раза в день (7–8 дней). При острых катарах верхних дыхательных путей раствор закапывают в нос или применяют в виде аэрозоля.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Форма выпуска. Флаконы, содержащие 25 мг порошка. В 1 мг содержится 5 единиц активности (ЕА).
Лекозим (Lekozim), синонимы: Lekopain, Caricaza
Препарат представляет собой смесь трех протеолитических ферментов, в частности папаина, химопапаина и протеиназы, которые имеют сходную структуру и муколитический фермент лизоцима.
Применение. Травмотология, нейрогирургия, ортопедия, в частности, при остеохондрозе позвоночника, грыже межпозвоночного диска, особенно в поясничном отделе, базальные арахноидитах.
Офтальмология: кератиты, помутнения роговицы и стекловидного тела, непроходимость слезных путей.
Способ применения. Инъекции под кожу. Электрофорез: эндоназально и транскутанно. Офтальмология: фокусированный и локальный электрофорез. Фонофорез. Парабульбарные и интравитреальные инъекции. Инстилляции.
Побочное действие. При введении препарата в ткани глаза или межпозвоночные диски возможно появление боли. В целях премедикации перед введением лекозима назначают анальгетики и кортикостероидные препараты. При повышенной чувствительности, которая может проявляться зудом и повышением температуры применяют антигистаминные препараты.
Противопоказания. Беременность. Незавершенный рост. Недержание мочи и кала. Детский возраст. Неврологические расстройства. Повышенная чувствительность к лекозиму. Нельзя вводить внутривенно и внутримышечно.
Форма выпуска. Флаконы с лиофилизированной субстанцией с протеолитической активностью 70 FIP U.
Коллализин (Collalysinum), синонимы: коллагеназа, клостридиопентидаза А
Препарат обладает протеолитической активностью. Воздействуя преимущественно на коллагеновые волокна, он способствует расплавлению струпов и некротических тканей.
Применение. В качестве средства для лечения рубцовых изменений кожи.
Для профилактики и лечения симблефарона, конъюнктивы глазного яблока после ожога, рубцовых изменений кожи век, при стриктурах слезоотводящих путей, помутнении роговицы, вторичной катаракте, пластическом иридоциклите, помутнении стекловидного тела, при травматическом кровоизлиянии в стекловидное тело, рубцах сетчатки.
Способ применения. Содержимое флакона—500 КЕ растворяют непосредственно в 0,5 %-ном растворе новокаина или в воде для инъекций, или в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида. Вводят: подконъюнктивально; непосредственно в очаг поражения, например рубец; с помощью электрофореза, фонофореза; накожно.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции и развитие язв роговицы.
Противопоказания. Наличие признаков свертывания крови в стекловидном теле. Резко выраженная реакция после введения 1 КЕ. Незаконченный процесс эпителизации роговицы после ожога. Сочетание симблефарона с язвой роговицы. Наличие дефектов в склере. Кровоизлияние в стекловидное тело менее половины его объема.
Форма выпуска. Ампулы с лиофилизированным порошком по 500 КЕ. Для лечения гнойно-некротических процессов применяют также и другие препараты, в частности асперазу, профезим, лизоамедазу, террилитин и терридеказу.
Разные ферментные препараты
Лидаза (Lidasa)
Препарат из семенников крупного рогатого скота. Содержит фермент гиалуронидазу. Обладает способностью увеличивать проницаемость тканей и облегчать движение жидкостей в межтканевых пространствах.
Показания. Рубцы после ожогов и операций. Контрактуры суставов. Анкилозирующий спондилоартрит. Гематомы. Для ускорения всасывания лекарственных веществ, вводимых под кожу и внутримышечно. Офтальмология: кератиты, рубцы роговицы, ретинопатии.
Способ применения. В офтальмологии: инстилляции 0,1 %-ного раствора одновременно с лечением антибактериальными препаратами; при ретинопатии – под кожу виска, под конъюнктиву и ретробульбарно.
Подкожно в рубцово-измененные ткани или вблизи места поражения по 1 мл ежедневно или через день. Курс лечения – 6–15 инъекций.
Побочное действие. Возможны алллергические реакции.
Противопоказания. Туберкулез. Другие инфекционные заболевания и воспалительные процессы. Злокачественные заболевания.
Форма выпуска. Флаконы по 0,1 г порошка.
Ронидаза (Ronidasa)
Получают препарат гиалуронидазы из семенников крупного рогатого скота. По своим свойствам препарат аналогичен лидазе.
Показания. Контрактура Дюпюитрена (начальные стадии), контрактуры и тугоподвижность суставов после воспалительных процессов и травм. Тендовагиниты. Длительно не заживающие раны. Рубцы ожоговые, послеоперационные, келоидные.
Способ применения. Наружно: стерильную салфетку смачивают 0,9 %-ным раствором натрия хлорида, затем 0,5 г препарата наносят на влажную салфетку и накладывают на пораженный участок. Закрывают вощаной бумагой и фиксируют мягкой повязкой. Лечение проводят в течение 15–60 дней.
Побочное действие. Возможно раздражение кожи.
Противопоказания. Туберкулез и другие инфекционные заболевания и воспалительные поцессы. Злокачественные новообразования.
Форма выпуска. Флаконы по 5 г.
Пенициллиназа (Penicillinasum), синоним: Neutropen
Фермент, расщепляющий лактамное кольцо пенициллина. Продуцируется Bac. lichtniformis 749/с. Пенициллиназе свойственна специфическая особенность: инактивировать пенициллин.
Показания. Аллергические реакции и анафилактический шок, вызванные приемами препаратов пенициллина.
Способ применения. Внутримышечно сразу после развития аллергической реакции 1670 МЕ. При необходимости – повторно через 2 дня в той же дозе, но не более 3 инъекций с интервалами 2 дня.
Побочное действие. Сенсибилизация организма и аллергические осложнения при повторном введении.
Противопоказания. Повторное введение при непереносимости и повышенной чувствительности к пенициллиназе. Профессиональные аллергические заболевания у лиц, занятых производством пенициллина или длительно работающие с препаратами этой группы.
Форма выпуска. Флаконы, содержащие по 1670 МЕ препарата.
Цитохром-С (Cytochromum-C)
Ферментный препарат, который получают путем экстракции из ткани сердец крупного рогатого скота.
Участвует в процессах тканевого дыхания. Железо, которое содержится в простетической группе цитохрома-С обратимо переходит из окислительной в восстановленную форму. Ускоряет окислительные процессы.
Показания. Для улучшения тканевого дыхания при следующих состояниях: астматических, хронической пневмонии, сердечной недостаточности, вирусном гепатите, ишемической болезни сердца, асфиксии новорожденных, старческой дегенерации сетчатки глаза, интоксикациях. А также и при других состояниях, которые сопровождаются нарушением окислительных процессов в организме.
Способ применения. Внутрь и парентерально: внутривенно и внутримышечно. Перед применением препарата в виде инъекций необходимо обязательно проверять индивидуальную чувствительность к препарату, для чего внутрикожно вводят 1 мл (0,25 мг) препарата. Если в течение 30 мин не наблюдается покраснение лица, зуд и крапивница, то можно проводить лечение. Цитохром-С вводят внутримышечно по 10–20 мг (4–8 мл) 1–2 раза в день. При необходимости 50–100 мг в сутки.
Побочное действие. Возможен озноб с повышением температуры тела при быстром введении.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата.
Форма выпуска. Ампулы 0,25 %-ного раствора (в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида) по 4 мл № 10. Таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике, по 0,01 г № 50.
Ингибиторы ферментов
Памба (Pamba)
Пара-аминобензойная кислота.
Антифибринолитическое средство.
Применение. Кровотечения, связанные с местным или общим фибринолизом. Гинекология и акушерство. Стоматология и оторингология. Хирургия: операции на предстательной железе, легких, щитовидной железе и селезенке.
Способ применения. По 1 таблетке 4 раза в день.
Побочное действие. Препарат не дает побочных явлений и тромбоэмболических осложнений.
Противопоказания. Тромбозы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 10.
К этой группе препаратов относятся контрикал, трасилол и аминокапроновая кислота, которые рассматривались ранее в теме «Гемостатические средства», а так же «ферментные препараты, улучшающие процессы пищеварения». Они былы рассмотрены в теме «Препараты, используемые при ферментативной недостаточности желудка и поджелудочной железы».
//-- 4. Средства, влияющие на функции гемостаза, стимулирующие эритропоэз и лейкопоэз --//
Система гемостаза состоит из тесно связанных, но самостоятельных процессов: первичного или клеточного гемостаза, вторичного или плазменного гемостаза, а также фибринолиза. В составе каждой из этих систем имеются факторы, действие которых направлено на сохранение постоянства внутренней среды организма. Это постоянство заключается в поддержании крови в жидком состоянии или по необходимости образовании тромба. Средства, применяемые для этих целей подразделяются на «Средства гемостатические и антитромбические» и «Средства, стимулирующие эритропоэз».
Гемостатические и антитромбические средства рассматривались ранее в теме «Средства, ингибирующие и стимулирующие свертываемость крови» Средства, стимулирующие эритропоэз, применяются для лечения дефицитных анемий. В свою очередь, стимуляторы эритропоэза делятся на средства лечения:
1. Железодефицитных или гипохромных анемий.
2. Витамин В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
-фолиево-дефицитных анемий.
Средства для лечения железодефицитных анемий
Железа лактат (Ferri lactas)
Железа лактат, как и другие закисные соединения железа, легче чем окисные соединения всасывается из желудочно-кишечного тракта и не вызывает раздражения слизистых оболочек.
Применение. Гипохромная анемия: по 1 г 3–4 раза в день в капсулах. При необходимости одновременно назначают либо разведенную хлористо-водородную кислоту либо желудочный сок, либо аскорбиновую кислоту.
Форма выпуска. Порошок.
Гемостимулин (Haemostimulinum)
В состав препарата входят: лактат железа, глюкоза, сульфат меди и пищевой сухой альбумин. Стимулирует кроветворение.
Показания. Гипохромные анемии различного происхождения.
Способ применения. Внутрь во время еды по 0,25–0,5 г 3 раза в день. Рекомендуется запивать разведенной хлористоводородной кислотой: 10 капель на полстакана воды. Курс лечения 3–5 недель.
Побочное действие. Возможна тошнота.
Противопоказания. Понос. Рвота.
Форма выпуска. Таблетки № 50.
Гемофер (Haemofer)
Препарат содержит железо.
Применение. Профилактика и лечение железодефицитной анемии.
Способ применения. С профилактиктической целью: по 2 мг на 1 кг массы тела в 3–4 приема. Для лечения: по 4–6 мг на 1 кг массы тела в сутки за 15 мин до еды, с предварительным разведением в воде или молоке. 1 мл (30 капель) препарата содержит 157 мг хлорида железа.
Побочное действие. Диарея. Темная окраска зубов.
Противопоказания. Гемохроматоз, гемолитическая анемия, гемосидероз.
Форма выпуска. Капли по 10 мл для приема внутрь, в комплекте с пипеткой.
Конферон (Conferon)
Состав: 250 мг сульфата окиси железа, 35 мг диоктилсульфосукцината натрия.
Показания. Железодефицитные анемии различной этиологии.
Способ применения. По 1–2 капсуле 3 раза в день, после еды. Детям 3–6 лет – 1 капсула 2 раза в день; 7–12 лет – по 1 капсуле 3 раза в день.
Форма выпуска. Капсулы по 0,25 № 50.
Тардиферон (Tardiferon)
1 таблетка содержит железа сульфат в количестве 256,3 мг. Препарат восполняет дефицит железа в организме, причем лучшему усвоению способствуют входящие в препарат аскорбиновая кислота и мукополисахарид.
Применение. Железодефицитные анемии различного происхождения.
Для профилактики: по 1 таблетке в сутки, утром. Для лечения: по 1 таблетке 2 раза в день, утром и вечером.
Побочное действие. Потемнение кала. Боли в животе. Тошнота. Диарея.
Противопоказания. Гемолитическая анемия. Гемосидероз. Гемохроматоз. Апластическая анемия. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки «ретард» № 30.
Фербитол (Ferbitolum)
Представляет собой водный раствор железо-сорбитолового комплекса, содержащий 4,5–5 % железа.
Применение. Гипохромная железодефицитная анемия различной этиологии, особенно при плохой переносимости применяемых внутрь препаратов железа. Недоношенным детям при анемии, а также детям при анемии, связанной с дефектами вскармливания или алиментарно-инфекционных заболеваний.
Способ применения. Внутримышечно по 2 мл ежедневно. Курс лечения 15–25 инъекций исходя из тяжести заболевания. Детям до 2 лет – 0,5–1 мл; старше 2 лет – 1–2 мл. Для уменьшения болезненности в месте инъекции фербитол вводят с раствором новокаина, если это необходимо.
Побочное действие. Возможна тошнота, но прием препарата в этом случае не отменяется.
Противопоказания. Острые и хронические заболевания печени. Гемохроматоз.
Форма выпуска. Ампулы по 2 мл № 10.
Ферроплекс (Ferroplexum)
Содержит аскорбиновой кислоты 30 мг, сульфата железа 50 мг. Стимулирует гемопоэз.
Показания. Железодефицитные анемии различного генеза.
Способ применения. Внутрь по 1–2 драже 3 раза в день. Детям: по 1 драже 3 раза в день.
Форма выпуска. Драже № 100.
Фитоферролактол (Phytoferrlactolum)
Состав: железа лактат 0,2 г; фитина 0,2 г.
Применение. Общий упадок сил. Заболевания, связанные с истощением нервной системы. Анемии. По 1 таблетке 3 раза в день.
Форма выпуска. Таблетки № 30.
Феррокаль (Ferrocalum)
Состав: железа закисного сульфат 0,2 г, лецитина 0,02 г; кальция фруктозодифосфат 0,1 г.
Показания. Различные формы вторичного малокровия. Астении после инфекционных заболеваний.
Способ применения. Внутрь по 2–6 таблеток 3 раза в день.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой № 40.
Ферроцерон (Ferroceronum), синоним эритростимулин.
Натриевая соль ортокарбоксибензолферроцена. Стимулирует процессы кроветворения.
Применение. Для пофилактики и лечения гипохромной железодефицитной анемии, а также при озене в комплексе с другими стимуляторами кроветворения.
Способ применения. Внутрь по 0,3 г 3 раза в день через 15–20 мин после еды. Курс лечения 30 дней.
Побочное действие. В первые дни лечения возможна тошнота. Окрашивание мочи в красноватый цвет.
Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г № 50. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,1 г, № 100 для детей.
Феррум Лек (Ferrum Lek)
Ампула препарата для внутримышечного введения (2 мл) содержит 100 мг трехвалентного железа в виде комплекса с мальтозой; для внутривенного введения в ампуле 5 мл содержится 100 мг железа сахарата. Обладает способностью быстро восстанавливать железо при недостатке его в организме.
Показания. Железодефицитные анемии различного генеза.
Способ применения. Вводят глубоко внутримышечно по 2 мл через день. Максимальная доза – 4 мл для взрослых; для детей с массой тела до 5 кг – 05 мл, днтям с массой тела 5–10 кг – 1 мл. Внутривенно взрослым по схеме: 1 день—2,5 мл (1/2 ампулы), 2 день – 5 мл (1 ампула), 3 день – 10 мл (2 ампулы), затем 2 раза в неделю по 10 мл.
Побочное действие. Рекомендуется после первой инъекции провести наблюдение за больным с целью выявления реакции на Феррум Лек.
Противопоказания. Гемосидероз, гемохроматоз. Анемии, не связанные с дефицитом железа.
Форма выпуска. Ампулы по 2 мл для внутримышечного введения № 50; ампулы по 5 мл для внутривенного введения № 50.
Средства для лечения В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
-(фолиево) – дефицитный анемий
Так как в основе развития этого вида анемий лежит дефицит витамина В -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
или фолиевой кислоты, приводящий к неэффективному эритропоэзу и нарушению синтеза ДНК (при этом эритробласты увеличиваются, но не созревают до зрелых эритроцитов, сохраняют ядра, превращаются в мегалобласты и легко разрушаются), то для их лечения используются цианокобаламин, оксикобаламин и фолиевая кислота. Вышеперечисленные витамины рассматривались в теме «Витамины и их аналоги».
Средства, стимулирующие лейкопоэз
Пониженное содержание лейкоцитов в периферической крови называется лейкопенией. Причины возникновения ее различны: она может быть вызвана наличием аутантител к антигенам лейкоцитов, нарушением функции селезенки, интоксикацией, приемом лекарственных препаратов, воздействием радиационного излучения.
Средства, которые относятся к стимуляторам лейкопоэза, усиливают процессы регенерации других тканей и облегчают синтез нуклеиновых кислот. При этом они проявляют свойства анаболических веществ и иммуностимуляторов. Стимуляторы лейкопоэза также широко используют и для стимуляции тканей после различного рода повреждений.
Лейкоген (Leucogenum)
Обладает способностью увеличивать число лейкоцитов в крови. Препарат малотоксичен и не способен к кумуляции.
Показания. Лейкопения при лекарственной и лучевой терапии.
Способ применения. Внутрь по 0,02 г 3–4 раза в день до нормализации лейкоцитарной формулы. Курс лечения 5–7 дней, а при стойкой лейкопении 2–3 недели, иногда и более.
Противопоказания. Злокачественные новообразования костного мозга. Лимфагранулематоз.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г № 20.
Метилурацил (Methyluracilum)
Препарат обладает способностью ускорять рост и процессы клеточного размножения в различных тканях и органах при местном и резорбтивном действии, которые проявляется преимущественно в стимуляции лейкопоэза при угнетении кроветворения.
Показания. Агранулоцитоз и лейкопении различного генеза. Алиментарно-токсическая алейкия. Лучевые поражения кожи. Вялозаживающие ожоги, раны. Переломы костей. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения. Внутрь по 1 г 3–4 раза в день во время или после еды, иногда суточная доза – 5–6 г. Детям: доза в зависимости от возраста. Наружно: 5 % или 10 %-ной мази с антибиотиками и в виде суппозиториев.
Противопоказания. Лейкемические формы лейкоза, особенно миелоидные.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,5 г № 50. Суппозитории ректальные с содержанием метилурацила по 0,5 г № 10. Мазь 5 % и 10 %-ная по 25 г.
Натрия нуклеинат (Natrii nucleinas)
Спопобен увеличивать число лейкоцитов в крови.
Показания. Лимфопения. Агранулоцитоз. Нарушения фосфорного обмена.
Способ применения. Внутрь по 0,1–0,2 г, натощак. Внутримышечно 5–10 мл 2 % или 5 %-ного раствора. Дозы детям – в зависимости от возраста. Курс лечения 10 дней, иногда больше в зависимости от течения болезни.
Форма выпуска. Порошок.
Пентоксил (Pentoxylum)
Стимулятор лейкопоэза, повышает фагоцитарную активность лейкоцитов и ретикулоэндотелиальной системы.
Показания. Алиментарная токсическая алейкия. Агранулоцитозная ангина. Лейкопении различного генеза. Хронические отравления бензолом. Некоторые лекарственные агранулоцитозы.
Способ применения. Внутрь по 0,2–0,4 г 3–4 раза в день после еды (взрослым); детям в зависимости от возраста. Курс лечения – 15–20 дней, количество препарата на курс – 6–10 г.
Побочное действие. Диспептические явления.
Противопоказания. Злокачественные новообразования костного мозга. Лимфогранулематоз.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,2 № 10. В последнее время для стимуляции лейкопоэза используют гемопоэтические, или колониестимулирующие, факторы роста. Они регулируют продукцию и высвобождение нейтрофилов в периферическую кровь и обладают способность регулировать рост гранулоцитов, моноцитов и Т-лимфоцитов. К ним относятся нейпогем и лейкомакс.
Лейкомакс (Leucomax)
Активное вещество лейкомакса – молграмостим. Его получают методом генной инженерии. Обладает способностью оказывать влияние на функциональную активность нейтрофилов, благодаря чему усиливается ими фагоцитоза бактерий. Активирует процессы окислительного метаболизма в нейтрофилах. Эта реакция имеет важное защитное значение дляо организма. После химиотерапии цитостатиками установлено повышение числа лейкоцитов.
Показания. Недостаточное костно-мозговое кроветворение. После трансплантации костного мозга. Противоопухолевая химиотерапия. Лейкопения, обусловленная инфекцией.
Способ применения. Доза устанавливается с учетом показаний. Подкожно, внутривенно 1 раз в сутки от 1 мкг на 1 кг массы тела до 10 мкг на кг массы тела в сутки.
Побочное действие. Озноб, тошнота, одышка, лихорадка. Диарея. Сыпь. Скелетно-мышечные боли.
Противопоказания. Миелолейкозы. Повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска. Флаконы с лиофилизированным сухим веществом для инъекций по 150 мкг, 300 мкг, 400 мкг активного вещества.
Нейпоген (Neupogen)
Активное вещество – филграстим. Стимулирует продукцию функциональных нейтрофиллов и их выход в кровь из костного мозга.
Показания. Нейтропения вследствие применения химиотерапии цитостатическим средствами.
Способ применения. Вводят подкожно или внутривенно, по 20–50 мл 1 раз в сутки. Содержимое ампулы предварительно растворяют в 20–50 мл 5 %-ного раствора глюкозы.
Побочное действие. Боли в мышцах и костях. Головные боли. Анемия. Кровотечения. Аллергические реакции. Диуретические явления. Гипотония.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Тяжелая наследственная нейтропения с цитогенетическими нарушениями.
Форма выпуска. Флаконы по 0,3 г и 0,48 г сухого вещества № 5.
//-- 5. Химиотерапевтические средства --//
Антибиотики
Это низкомолекулярные вещества животного, микробного присхождения или их синтетические аналоги, которые обладают свойством в незначительных количествах подавлять жизнедеятельность микрорганизмов. Оказывают лечебное действие при злокачественных новообразованиях. По химическому строению антибиотики подразделяют на следующие группы:
1) макролиды;
2) тетрациклины;
3) левомицетины;
4) аминогликозиды;
5) β-лактамные.
Антибиотики разных групп.
Пенициллины относятся к группе β-лактамных антибиотиков. В свою очередь они делятся на:
1. Природные пенициллины.
2. Биологически активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем.
Механизм их действия связан со специфической способностью ингибировать биосинтез некоторых входящих в состав клеточной оболочки чувствительных к ним возбудителей. За исключением костей и мозга пенициллины хорошо проникают во все органы и ткани.
Природные пенициллины
• Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium)
• Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillnum)
• Бициллин-1 (Bicillinum-1)
• Бициллин-5 (Bicillinum-5)
Способ применения. Вводят внутримышечно, кроме феноксиметилпенициллина, котрый применяется внутрь в таблетках, при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами (пневмонии, бронхит, перитонит, цистит и другие) 4–6 раз в день. Бициллин-1 вводят внутримышечно 1 раз в неделю 300–600 тыс. ЕД или 1 млн 1200 тыс. ЕД 2 раза в месяц.
При ревматизме, сифилисе, гонорее: бициллин-5–1 раз в месяц по 1 млн 500 тыс. ЕД. Феноксиметилпенициллин или фаупенициллин применяют также в таблетках или в виде суспензии по 0,1–0,2 г 4–6 раз в сутки.
Противопоказания. Для всех – повышенная чувствительность к препаратам бензилпенициллина.
Форма выпуска. Бензилпенициллина натриевая соль по 1 млн ЕД, 250 и 500 тыс. ЕД. Бициллин-1 по 300 и 600 тыс. ЕД. Бициллин-5 по 1, 5 млн ЕД. Феноксиметилпенициллин по 0,25 г № 10, по 0,1 г № 10, порошок для приготовления суспензии во флаконах по 1,2 г (1 ч. л. суспензии содержит 60 мг препарата).
Полусинтетические пенициллины
• Оксациллина натриевая соль (Oxacillinum-natrium)
• Ампициллина натриевая соль (Ampicillinum-natrium)
• Карбенициллина динатриевая соль (Carbenicillinum dinatrium), синоним: пиопен.
• Азлоциллин (Azlocillin sodium). Синонимы: Секоропен, Азлин
• Ампиокс, Ампиокс-натрий (Ampioxum)
• Ампициллина тригидрат (Ampicillinum trihydras)
Показания. Воспалительные заболевания дыхательных путей, урологические заболевания, кишечные инфекции, септический эндокардит, менингит, рожистое воспаление.
Способ применения. Вводят внутримышечно. Азлоциллин и карбенициллин можно также внутривенно, струйно или капельно. Ампициллина тригидрат таблетки или капсулы – каждые 4–6 ч.
Побочное действие. Аллергические реакции. При приеме внутрь: нарушения желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания. Те же, что у пенициллинов природных.
Форма выпуска. Оксациллина натриевая соль: таблетки по 0,25 г № 20; капсулы по 0,25 № 10; флаконы по 0,25 и 0,5 г в комплекте с растворителем 2 мл.
Ампициллина натриевая соль: флаконы со стерильным порошком в комплекте с растворителем по 0,25 г, по 0,5 г; порошок по 5 г во флаконе для суспензии; диски по 10 мкг № 100.
Ампициллина тригидрат: таблетки по 0,25 г № 25; капсулы по 0,25 № 6.
Карбенициллина динатриевая соль: флаконы по 1 г для инъекций.
Азлоциллин: лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 1 г № 10.
Ампиокс натрий, ампиокс: стерильный порошок во флаконах для инъекций по 0,1 г, 0,2 г, 0,5 г; капсулы по 0,25 г № 20.
Цефалоспорины
Это группа полусинтетических β-лактамных антибиотиков, происходящих от природного препарата цефалоспорина С. По антибактериальной активности выделено 4 генерации цефалоспоринов.
I генерация цефалоспоринов
• Цефалоридин (цепорин)
• Цефазолин (атрацеф, кефзол, цефамезин)
• Цефалотин (кефлин)
• Цефрадин (велоцеф, сефрил)
• Цефалексин (кефлекс, цепорекс)
• Цефапирин (цефалил)
• Цефадроксил (цефадур)
Для препаратов этой генерации характерны высокая антимикробная активность в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, в том числе и пенициллиназообразующие, стрептококки, пневмококки) и грамотрицательных возбудителей (клебсиеллы, эшерихии, некоторые штаммы протея, гемофильная палочка, сальмонеллы, шигеллы). Резистентны к ним цитробактер, провиденции, серации, псевдомонады, риккетсии, индолположительные протеи, вирусы, грибы и простейшие.
Цефалексин (Cephalexinum), синонимы: Ceporex, Ceflon, Keflex
Цефалотин (Cephalotinum), синоним: кефлин
Побочное действие. Аллергические реакции: сыпь на коже, зуд. Эозинофилия. Нейтропения. Дисбактериоз и суперинфекция (кандидоз).
Противопоказания. Повышенная чувствительность пациента к препарам этой группы.
Форма выпуска. Цефалексин: капсулы по 0,25 г № 30; порошок по 2,5 г активного вещества в банках емкостью 150 мл для суспензий.
Цефалотин: флаконы по 1 г сухого вещества.
II генерация цефалоспоринов
• Цефамандол (лекацеф)
• Цефокситин (тефокс, мефокситин)
• Цефонизид (моноцеф)
• Цефоранид (прецеф)
• Цефотетан (цефотан)
• Цефуроксим (кетоцеф, зиноцеф, куроцеф)
• Цефаклор (цеклор, верцеф)
• Цефуроксимаксетил (зиннат)
Отличие препаратов второй генерации от первой – это высокая активность в отношении грамотрицательных возбудителей. Они лучше проникают через клеточную мембоану микрорганизмов и обладают высокой устойчивостью в отношении бета-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными возбудителями.
Кроме того, препарат этой генерации также эффективны в отношении грамположительных микроорганизмов, в том числе резстентных к пенициллинам. Протеи и бактериоды высокочувствительны, клебсиеллы, эшерихии также, а псевдомонады к действию препаратов цефалоспоринов второй генерации резистентны.
Цеклор (Ceklor)
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея. Головокружение, головная боль. При длительном применении: трандиторное повышение активности печеночных трансаминаз, в высоких дозах: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко – отек Квинке, кандидоз, интерстициальный нефрит.
Зиннат (Zinnat)
Побочное действие. Кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, крайне редко – анафилаксия. Тошнота, рвота, диарея, анемия, нейтропения, лейкопения, эиозинофиллия.
Зинацеф (Zinacef)
Побочное действие. Как у первых двух, а также болезненность при внутривенном введении – тромбофлебит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препаратам цефалоспоринового ряда.
Форма выпуска. Цефаклор: капсулы по 250 мг и 500 мг № 10,12,15.
Гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь во флаконах объемом 60 и 100 мл во флаконе содержится 125 мг или 250 мг активного вещества.
Гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь в пакетиках: 1 пакетик содержит 125 мг 250 мг или 375 мг активного вещества.
Зиннат: таблетки цефуроксим аксетила: по 125 мг, 250 мг, 500 мг № 10.
Гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь в многодозовых флаконах объемом 50 мл и 100 мл, в 5 мл готовой суспензии содержится 125 мг цефуроксима аксетила.
Сульфаниламидные препараты длительного действия
Сульфадиметоксин (Suifadimethozinum), синонимы: Depo-Sulfamid, Madribon
Показания. Пневмония. Острые респираторные заболевания. Ангина, гайморит, отит, воспалительные поражения ЦНС, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей. Рожистое воспаление. Раневая инфекция. Трахома. Лекарственно-устойчивые формы малярии.
Способ применения. Внутрь однократно в 1 день – 2 г, затем по 1 г в сутки. Детям – в соответствии с возрастом.
Побочное действие. Возможны головная боль, кожные высыпания, лейкопения, лекарственная лихорадка.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам. Осторожно – при заболеваниях кроветворной системы и декомпенсации сердечной деятельности.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 10.
Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum), синонимы: Altezol, Kynex, Lederkun, Spofadazin
Показания. Те же, что и у предыдущего препарата.
Способ применения. Внутрь однократно, в первый день 1 г, затем по 0,5 г; при тяжело протекающих инфекциях – в 1 день 2 г (в 1–2 приема), затем по 1–0,5 г однократно. Дети – в зависимости от возраста. Курс лечения 5–7 дней.
Побочное действие и противопоказания. Те же, что и у сульфадиметоксина.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,5 г № 10.
Сульфапиридазин – натрий (Sulfapyridazinum – natrium) по антимикробному действию соответствует сульфапиридазину.
Показания. Трахома, конъюнктивит, кератит. Гнойные раны и пролежни. Хронические гнойные заболевания бронхов.
Способ применения. Местно используется в виде 10 %-ного раствора на дистиллированной воде, 0,9 %-ном растворе натрия хлорида или поливиниловом спирте: глазные капли, ингаляции, введение в полость. Для лечения трахомы применяют 10–20 %-ные растворы препарата на поливиниловом спирте. При хронических процессах в легких и бронхах: ингаляции по 5 мл 10 %-ного раствора 2 раза в день. Курс лечения 7–10 дней.
Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для сульфапиридазина.
Форма выпуска. Порошок. Капли глазные по 0,0052 г № 30.
Сульфамонометоксин (Sulfamonomethoxinum) синонимы: Daimeton, Duphadin
Показания. Инфекции дыхательных путей, гнойные инфекции уха, горла и носа. Гнойчиковые заболевания кожи. Раневая инфекция. Гнойные менингиты, гонорея. Для профилактики гнойной бактериальной инфекции в послеоперационном периоде. Дизентерия. Энтероколиты. Инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей.
Способ применения. Внутрь по 0,5–1 г 2 раза в 1–й день лечения, затем по 0,5–1 г 1 раз в сутки; дети: по 25 мг на кг массы тела в 1-й день лечения, в последующие дни по 12,5 мг на 1 кг. Курс лечения 7–14 дней. Менингит: 1-й день – 2 г 2 раза в сутки, затем по 2 г 1 раз в день. Гонорея: первые два дня по 1,5 г 3 раза в сутки и в последующие дни по 1 г. Курс лечения 5 дней.
Побочное действие. Иногда: тошнота, головная боль. Лейкопения. Аллергические реакции.
Противопоказания. Токсико – аллергические реакции на сульфаниламиды.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 10.
Сульфаниламидные препараты сверхдлительного действия
Сульфален (Sulfalenum) синонимы: келфезин, Sulfametopyrazine
Показания. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаниламидным препаратам микроорганизмами. При дизентерии неэффективен, так как быстро всасывается из тонкого кишечника.
Способ применения. Острые и быстропротекающие инфекции: внутрь в 1-й день 1 г, затем по 0,2 г за 30 минут до еды. Хронические инфекции и длительная профилактика, в частности хронический бронхит и ревматоидные заболевания: 1 раз в неделю по 2 г в течение 1–1,5 месяца.
Побочное действие. Аллергические реакции. Головная боль. Лейкопения. Тошнота.
Противопоказания. Беременность. Азотемия. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г № 10.
Сульфален-меглюмин (Sulfalenum-megluminum)
Антимикробная активность препарата подобна сульфалену.
Показания. Разные формы гнойных инфекций у взрослых в хирургической, нейрохирургической, гинекологической и урологической практике. Тяжелые септические состояния. Гнойные менингиты. Пневмония.
Ситуации, когда требуется быстро создать необходимую концентрацию сульфалена в крови и тканях. Для профилактики осложнений бактериальной инфекции в послеоперационном периоде.
Способ применения. Внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно. Легкие и среднетяжелые формы заболеваний: в 1-й день – 5 мл раствора, последующие дни по 2 мл 1 раз в сутки. Курс лечения 7–10 дней. Гнойные менингиты: по 1 мл 1 раз в сутки в течение всего курса лечения. При необходимости продолжения лечения назначают сульфален в таблетках.
Побочное действие. Возможны диспептические явления, лейкопения, аллергические реакции. Не рекомендуется во избежание кумуляции и появления токсических реакций превышать дозы и сроки применения препарата.
Противопоказания. Беременность. Гиперазотемия. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 18,5 %-ного раствора (содержание сульфалена в ампуле – 0,5 г) № 10.
Комбинированные препараты
Бактрим (суспензия) (Bactrim), синонимы: Biseptol, Septrin
Препарат содержит два действующих вещества: сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина триметоприм.
Такое сочетание обеспечивает высокую эффективность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
При приеме внутрь бактрим быстро всасывается. Его максимальная концентрация в крови отмечается через 1–3 часа и сохраняется в течение 7 часов.
Показания. Инфекции дыхательных, мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Септицемия.
Способ применения. Внутрь после еды 2 раза в день: утром и вечером. Разовая доза с учетом возраста ребенка: от 6 недель до 5 месяцев – по -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
/ -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
ч. л.; от 6 месяцев до 5 лет – 1 ч. л.; от 5 до 12 лет – 2 ч. л. Применение бактрима необходимо проводить под контролем картины крови.
Побочное действие. Аллергические реакции. Лейкопения и агранулоцитоз. Тошнота, рвота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
Форма выпуска. Суспензия (сироп) во флаконах по 100 мл.
Импортный препарат Бисептол
Состав препарат такой же, как у бактрима. Выпускается в таблетках, в двух вариантах. Бисептол-480 содержит 400 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма; бисептол-120, для детей содержит 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Способ применения. Как у бактрима. Взрослым по 2 таблетки 2 раз в день, утром и вечером. Детям от 2 до 5 лет по 2 таблетки 2 раза в день (бисептол-120); от 5 лет до 12 лет по 4 таблетки бисептола-120 2 раза в день.
Противопоказания. Те же, но также беременность, нарушения функции печени и почек.
Сульфатон (Sulfatonum)
Комбинированный препарат, подобен бактриму и содержит те же действующие вещества: сульфаметоксазол 0,25 г и триметоприм 0,1 г. Механизм действия сульфатона и антибактериальный эффект близки к бактриму.
Показания. Гнойная хирургическая инфекция, инфекции мочевых и желчевыводящих путей, бактериальные энтероколиты, гонорея, рожистое воспаление, дизенетерия и другие заболевания, вызванные чувствительными к сульфаниламидам микробами.
Способ применения. Внутрь (независимо от приема пищи) по 1 таблетке 2 раза в день, (утром и вечером, для взрослых) или по другой схеме: в 1-й день – ударная, в последующие – поддерживающая доза, в 2 раза меньше. Величина лечебной дозы определяется тяжестью инфекционного процесса и его локализацией. Минимальная разовая доза 1 таблетка, суточная – 2 таблетки. Макимальная разовая – 4 таблетки, суточная – 8 таблеток. Суточная доза назначается с интервалом 12 часов. Острая гонорея: в течение одного дня по 5 таблеток 3 раза, но более одного дня применять нельзя.
Побочное действие. Диспептические явления. Аллергические сыпи. Анемия. Лейкопения. Иногда агранулоцитоз. Головная боль.
Противопоказания. Беременность. Заболевания кроветворной системы. При наличии у пациента тяжелых нарушений функций печени и почек дозы препарат минимальны и под контролем функционального состояния органа. Наличие в анамнезе токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, бисептол.
Форма выпуска. Таблетки по 0,35 г № 20.
Сульфаниламидные препараты, назначаемые местно
*«Дермазин» мазь. (Unguentum «Dermazin»), синоним: Flamazine
Действие мази определяется содержанием в ее составе сульфадиазина серебра—1 %.
Применение. Предотвращает процесс некротизации вглубь и ускоряет ранозаживление, а также дезинфицирует ожоговые раны. Лечебный эффект основан на способности действующей субстанции пропитывать некротические массы и экссудат с постепенным освобождением серебра в концентрации безвредной для неповрежденной ткани и токсичной для микробной клетки. Известно, что антибиотики при их общем назначении не воздействуют на зону некроза ввиду исключения ее из системы кровообращения, поэтому особенность лечебного эффекта мази «Дермазин» представляет особую ценность в лечении ожоговых поверхностей.
Способ применения. Мазь наносят на ожоговую поверхность слоем 2–4 мм 2 раза в сутки. Затем накладывают стерильную и фиксирующие повязки. При необходимости число ежедневных аппликаций может быть увеличено.
Противопоказания. Беременным: только в случаях, когда площадь ожога превышает 20 % всей площади тела и угрожает жизни. Недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью применяют, при сопутствующих заболеваниях печени и почек, повышенной чувствительности к сульфаниламидам.
Форма выпуска. Тубы по 50 г мази.
Сульфацил-натрий (Sulfacylum-natrium), синонимы: Albucid – natrium, Prontamide
Показания. Конъюнктивиты. Блефариты. Гонорейные заболевания глаз. Инфицированные раны. Инфекции, вызванные эшерихиями. Гнойные язвы роговицы.
Способ применения. Наружно: в виде глазных капель 10–20–30 %-ные водные растворы; мазей – 10, 20, 30 %-ные; присыпки. Внутрь взрослым по 0,5–1 г 3–5 раз в день. Детям: по 0,1–0,5 г 3–5 раз в день. В.Р.Д внутрь для взрослых – 2 г; суточная – 7 г.
Побочное действие. При приеме внутрь: аллергические реакции, диспептические явления. Возможно раздражение тканей.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
Форма выпуска. Порошок. 20 % и 30 %-ный раствор в тюбиках-капельницах по 1,5 мл № 2; 30 %-ный раствор во флаконах по 5 мл; 30 %-ный раствор по 5 мл № 10.
«Ингалипт» («Inhayptum»)
Состав: стрептоцид растворимый, норсульфазол растворимый – по 0,75 г, тимол, масло эвкалиптовое, масло мятное – по 0,015 г; спирт этиловый 95 % – 1,8 мл, глицерин-2,1 г, сахар 1,5 г, твин-80–0,9 г, вода дистиллированная до 30 мл. Жидкость находится в баллоне с клапаном под давлением сжатого газа азота. Препарат обладает антисептическим и противовоспалительным действием.
Показания. Фарингиты, ларингиты, тонзиллиты. Афтозные и язвенные стоматиты.
Способ применения. Орошают по 1–2 см -------
| Библиотека iknigi.net
|-------
|
-------
3–4 раза в сутки и удерживают в полости рта по 5–7 минут.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к входящим компонентам.
Форма выпуска. В аэрозольной упаковке по 30 мл.
Прочие противомикробные средства
Производные 8-оксихинолина
Препараты этой группы имеют широкий спектр противомикробного действия и оказывают влияние на большинство бактерий (на протей и синегнойную палочку также), дрожжеподобные грибки и протозойные инфекции. Они обладают эффективностью также и в терапии кишечных инфекций, в частности: дизентерии, сальмонеллеза, пищевых токсикоинфекций и ферментной диспепсии.
Нитроксолин (Nitroxolinum), синонимы: 5-НОК, Nibiol, Niuron
Показания. Инфекционные заболевания мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит.
Способ применения. Внутрь во время еды по 0,05–0,1 г 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза – 0,8 г. Курс лечения 2–3 недели. При необходимости повторения – перерыв 2 недели. Дети старше 5 лет: по 0,2–0,4 г 4 раза в день, меньше 5 лет – 0,2 г в сутки. Продолжительность лечения такая же, как у взрослых.
Побочное действие. Диспептические явления.
Противопоказания. Выраженное нарушение выделительной функции почек ввиду возможности кумуляции.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 50.
Хиниофон (Chiniofonum), синонимы: ятрен, Abitrene, Avlochin
Оказывает антипротозойное действие на дизентерийную амебу. Обладает также антимикробным и антигрибковым действием.
Применение. Амебная дизентерия. Язвенный колит. Кишечные инфекции. Внутрь по 0,5 г 3 раза в день в течение 8–10 дней. Повторно: через 10 дней. В.Р.Д. для взрослых – 1 г, В.С.Д. – 3 г.; детям: в зависимости от возраста.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к йоду.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,25 г № 10.
Хлорхинальдол (Chlorchinaldolum)
Препарат обладает противогрибковым, антибактериальным и антипротозойным действием. Наиболее активен в отношении грамположительных (особенно кокковые формы) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов.
Показания. Сальмонеллез. Пищевые токсикоинфекции. Кишечные инфекции, вызванные стафилококком, протеем и другими энтеробактериями. Дисбактериоз. Дизентерия.
Способ применения. Внутрь по 0,2 г 3 раза в сутки после еды, взрослым; при тяжелых инфекциях максимально в сутки – 1,2 г. Детям: 10 мк на 1 кг массы тела в сутки. Курс лечения 3–7 дней.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боли в животе. Кожные высыпания. Головная боль. Сердцебиение.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным – оксихинолину. Заболевания зрительного нерва. Поражения перифирической нервной системы. Тяжелые болезни печени.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 № 50. Таблетки по 0,03 г № 50 для детей.
Производные нафтиридина
Невиграмон (Nevigramon), синоним: Negram
Показания. Инфекции мочевыводящих путей внутрь по 0,5–1 г 3–4 раза в день.
Побочное действие. Головная боль, головокружение. Диспептические расстройства. Аллергические реакции.
Противопоказания. Нарушение функции печени. Угнетение дыхательного центра.
Форма выпуска. Капсулы по 0,5 г № 56.
Производные группы пиридопиримидина и 8-оксихинолина
Грамурин (Gramurinum)
Показания. Пиелонефрит, цистит, пилит, пиелоцистит. Бактериурия. При катетеризации и цистоскопии для профилактики инфекций.
Способ применения. Внутрь взрослым и детяи старше 12 лет по 2 таблектки 3 раза в день; детям от 2 до 12 лет – по 1 таблетке 3 раза в день непосредственно после еды. Курс лечения – до 12 дней.
Противопоказания. Беременность. Дети до 2 лет. С осторожностью больным, страдающим эпилепсией и недостаточностью функции почек, только после проведения функциональных проб в уменьшенной дозе.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 42.
Палин (Palin)
Действующее вещество пипемидиновая кислота.
Применение. Острые и хронические инфекции мочевыводящих путей, вызванные микрорганизмами, чувствительными к пипемидиновой кислоте.
Способ применения. Внутрь, в среднем, по 2 капсулы 2 раза в сутки, утром и вечером. Курс лечения – 10 дней, при необходимости и более.
Побочное действие. Аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Форма выпуска. Капсулы по 200 мг действующего вещества № 20.
Препараты фторхинолонов
Фторхинолоны по химическому составу похожи на оксолиновую кислоту, но в отличие от нее обладают широким противомикробным действием. Препараты этой группы эффективны не только при инфекциях мочевых путей, но и при других заболеваниях.
Нолицин (Nolicin)
Показания. Острые и хронические инфекции мочевых путей.
Спосб применения. Внутрь, в среднем, по 400 мг 2 раза в день. Максимальная доза в сутки – 1500 мг.
Противопоказания. Беременность I триместр. Лактация. Печеночная недостаточность. Повышенная чувствительность к препаратам хинолиновой группы.
Форма выпуска. Таблетки по 400 мг № 20.
Таривид (Tarivid), синоним: Oflozacin
Механизм действия основан на способности препарата угнетать активность хромосомной и плазмидной бактериальной ДНКазы и вызывать функциональное прекращениерепликации ДНК у бактерий. Благодаря этому таривид угнетает возбудителей устойчивых к препаратам группы аминогликозидов, тетрациклинов и бета-лактамов, а также сульфанамидов и триметоприма.
Показания. Инфекции брюшной полости, включая малый таз. Инфекции дыхательных путей, уха, горла, носа и мягких тканей и кожи. Заболевания почек и мочевыводящих путей. Гонорея.
Способ применения. Внутрь, независимо от приема пищи по 1 таблетке 2 раза в день (иногда по 2 таблетке 2 раза в день). Курс лечения 7–10 дней; инфекции, вызванные бетта-гемолитическим стрептококком – 10 дней. Таривид не рекомендуется принимать более 4 недель.
Побочное действие. Редко аллергические реакции: отек лица, голосовых связок, кожная сыпь. При непереносимости – шок. Иногда: рвота, понос, головная боль, боль в животе, головокружение, нарушение сна, тошнота, повышение билирубина в сыворотке крови.
Противопоказания. Эпилепсия. Беременным и кормящим жещинам. Детям и подросткам с незавершенным ростом скелета. Повышенная чувствительность к производным хинолинкарбоновой кислоты.
Форма выпуска. Таблетки по 200 мг офлоксацина № 10.
Ципринол (Ciprinol)
Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая и микроорганизмы, резистентные к действию других антибиотиков.
Показания. Инфекции мочевых и дыхательных путей, уха, горла, носа. Инфекции в брюшной полости, печени и желчных путях, костей и суставов, кожи. Септикемия. Наилучшим способом введения препарата является внутривенное вливание (в течение 30 минут). При приеме внутрь таблетки проглатываются целиком и запиваются небольшим количеством жидкости, лучше натощак. При осложненных и тяжелых инфекциях необходимо придерживаться специальной инструкции. Острая гонорея: однократно 250 мг внутрь или 100 мг внутривенно.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея, анорексия. При тяжелой диарее лечение отменяют. Наблюдаются также ощущение усталости, головная боль, сенсорные нарушения, возбуждение, ощущение беспокойства. Иногда ухудшение зрения, судороги.
Противопоказания. Беременность и кормление грудью. Период полового созревания у детей. Гиперчувствительность к препарату.
Форма выпуска. Таблетки по 250 мг, 500 мг № 10. Ампулы по 100 мг, обьемом 10 мл № 5.
Производные хиноксалина
Для препаратов этой группы характерна выраженная антибактериальная активность и широкий спектр противомикробного действия. Они эффективны при инфекциях, вызванных кишечной и дизентерийной палочкой, сальмонеллами, стафилококками и другими патогенными микрорганизмами. Назначаются препараты этой группы только в стационарных условиях под тщательным наблюдением врача.
Диоксидин (Dioxydinum)
Применение. Тяжелые гнойно-воспалительные процессы, в том числе: эмпиема плевры, абсцесс легкого, плевриты, перитониты, циститы и раны с наличием глубоких гнойных полостей.
Способ применения. Вводят ежедневно в течение 3 недель, в полость по 10–50 мл 1 % – ного раствора (100–500 мг) в сутки. Максимально в сутки – 70 мл 1 %-ная доза – 1 г раствора (700 мг). Повторно курс лечения – через 1–1,5 месяца. Мазь: лечение трофических и гнойных ран, ожогов, гнойничковых заболеваний кожи.
Побочное действие. Озноб, головная боль. Повышение температуры. Диспептические реакции. Судорожные подергивания мышц.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.
Форма выпуска. 1 %-ный раствор в ампулах по 10 мл № 10. Ампулы с 0,5 %-ным раствором по 10 мл № 10.
Хиноксидин (Chinoxydinum).
Обладает антимикробным действием в отношении вульгарного протея, палочки Фриндлера, синегнойной палочки, эшерихий, шигелл, сальмонелл, стафилококков, стрептококков, возбудителей гангрены, а также действует на штаммы, устойчивые к антибиотикам и другим химиотерапевтическим препаратм.
Показания. Тяжелые формы гнойных воспалительных заболеваний. Инфекция, вызванная синегнойной палочкой и протеем.
Способ применения. Внутрь, только взрослым, по 0,25 г 3 раза в день после еды. При хорошей переносимости: по 0,25 г 4 раза в день. Максимальная суточная доза – 1 г. Повторно – через месяц перерыва.
Побочное действие. Головокружение, головная боль, диспептические явления. Аллергическая сыпь. Судорожные сокращения мышц. При длительном приеме – возможен кандидоз.
Противопоказания. Индивидуальная непеносимость.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой, № 20.
Производные нитрофурана
Нитрофураны активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К ним также чувствительны дизентерийная и кишечная палочка, возбудители паратифа, холерный вибрион, сальмонеллы, лямблии и трихомонады. Механизм действия нитрофуранов обусловлен блокадой дегидрогеназ, участвующих в окислительно-восстановительных процессах.
Фурациллин (Furacilinum), синонимы: Chemofuran, Furacun, Nitrofuran
Показания. Гнойно-воспалительные процессы. Бактериальная дизентерия. Раневая инфекция.
Способ применения. Наружно в виде водного раствора 1:5000, спиртового раствора той же концетрации и в виде 0,2 %-ной мази. При острой бактериальной дизентерии: внутрь после еды по 0,1 г 4–5 раз в сутки в течение 5–6 дней. В.Р.Д. – 0,1 г, В.С.Д. – 0,5 г.
Побочное действие. Иногда при приеме внутрь: потеря аппетита, тошнота, рвота, головокружение, аллергические сыпи. В отдельных случаях – дерматиты. При длительном применении – невриты.
Противопоказания. Внутрь с осторожностью при нарушении функции почек. Повышенная чувствительность к нитрофуранам.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,02 г № 10; по 0,1 № 12. Мазь 0,2 %-ная по 25 г. Паста защитная по 1 кг.
Дистат (Diastat)
Применение. Диарея у детей: как бактериального происхождения, так и вследствие других причин. Внутрь по 200 мг 4 раза в сутки.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным нитрофурана.
Форма выпуска. Капсулы по 200 мг нитрофуроксазида № 12.
«Лифузоль» аэрозоль («Lifusolum» аerosolum)
Состав: фурациллин – 0,008 г, линетол – 0,3 г и вспомогательные вещества в виде ацетона, смолы БМК и фреона.
Применение. Для защиты операционных ран и послеоперацинных швов от инфицирования; для защиты кожи от мацерации при свищах и трахеостоме; для герметизации каналов в местах выхода дренажей и катетеров.
Способ применения. Наружно. Обрабатывают с расстояния 10–15 см в течение 1–2 сек троекратно с небольшими паузами для подсыхания пленки. Курс лечения зависит от течения раневого процесса.
Побочное действие. При обработке обширных, глубоких раневых поверхностей может возникнуть быстро проходящая боль. Аллергическая реакция в виде дерматита.
Противопоказания. Обширные повреждения кожного покрова. Кровоточащие, мокнущие и загрязненные раны. Выраженные воспалительные явления.
Форма выпуска. Аэрозольный баллон емкостью 165 г.
К этой группе препаратов относятся также аэрозоль «Каметон» и аэрозоль «Камфомен». «Каметон» – для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний носа, глотки и гортани; при остром рините, фарингите и фаринголарингите.
Список используемой литературы
1. Белоусов Ю. Б., Моисеев В. С., Лепахин В. К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М., 1993.
2. www.imunotest.ru
3. Краснюк И. И., Михайлова Г. В., Чижова Е. Т. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм. М., 2004.
4. Кукес В. Г. Клиническая фармакология. М.,1991.
5. Лазарева Д. Н. Действие лекарственных средств при патологических состояниях.
6. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология. М.,1991.
7. Лякин К. Н., Крылов Ю. Ф. Биотрансформация лекарственных веществ. М., 1981.
8. Машковский М. Д. Лекарственные средства. Харьков, 1998, т. 1, 2.
9. Отраслевой стандарт «Правила отпуска (реализации) лекарственных средств в аптечных организациях». Основные положения. Ост. 91500.05.0007–2003.
10. Першин Г. Н., Гвоздева Е. И. Учебник фармакологии. М., 1967.