Текст книги "Справочник по неотложной медицинской помощи"

Противопоказания:

1. Абсолютные: гипотензия и некорректированная гиповолемия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое ниже 60 мм рт. ст., центральное венозное давление менее 4–5 мм рт. ст.); шок; перикардиальная констрикция и тампонада сердца; мозговая дисциркуляция; аллергическая реакция на нитраты.

2. Относительные: склонность больного к ортостатическим нарушениям; повышенное внутричерепное давление; тяжелый аортальный или субаортальный стеноз; закрытоугольная глаукома.

Взаимодействие. Гипотензивные препараты, бета-блокаторы, антагонисты кальция, нейролептики, трициклические антидепрессанты, новокаинамид, хинидин, алкоголь потенцируют гипотензивное действие нитратов. Атропин, снижающий слюнообразование, может нарушать всасывание нитроглицерина при сублингвальном приеме. Антиангинальное действие бета-адреноблокаторов и антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема) потенцируется нитратами.

НИФЕДИПИН (КОРИНФАР) – блокатор кальциевых каналов. Механизм его действия связывают с нормализацией трансмембранного тока ионов кальция, увеличенного при спазме сосудов сердца и артериальной гипертензии. Снижение внутриклеточного кальция, служащего мостиком между актином и миозином, приводит к снижению силы сердечных сокращений, уменьшению тонуса гладких мышц коронарных и периферических артерий. В отличие от других антагонистов кальция нифедипин оказывает воздействие преимущественно на гладкие мышцы сосудов, в меньшей степени – на сердечную мышцу, и практически не влияет на синусовый и AV-узлы. Артериальная вазодилатация приводит к снижению периферического сопротивления и АД, уменьшению постнагрузки и снижению потребности миокарда в кислороде. Однако рефлекторная активация симпатоадреналовой системы с развитием гиперкатехоламинемии приводит к тахикардии, которая может нивелировать положительное влияние нифедипина на потребность миокарда в кислороде и приводить к развитию аритмий. Продолжительность действия – 4–6 ч.

Показания к сублингвальному назначению: приступ вазоспастической стенокардии; гипертонический криз.

Режим дозирования: при оказании неотложной помощи 1–2 таблетки нифедипина (10–20 мг) дают разжевать с последующим рассасыванием под языком образовавшегося порошка.

Побочные эффекты: связаны с его вазодилатирующим действием: сонливость, головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица и шеи, тахикардия (особенно при сублингвальном приеме). Отеки лодыжек («коринфаровые отеки», не связанные с сердечной недостаточностью) и снижение либидо развиваются при длительном приеме препарата.

Противопоказания: шок, исходная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.); синдром слабости синусового узла (синдром бради-, тахикардии); острая коронарная недостаточность (острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия); тяжелая сердечная недостаточность (выраженное снижение сократительной способности миокарда); выраженный стеноз устья аорты; гипертрофическая кардиомиопатия; повышенная чувствительность к нифедипину.

Взаимодействие: нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, алкоголь потенцируют гипотензивное действие нифедипина.

НОВОКАИНАМИД – антиаритмическое средство класса 1а; фармакологическое действие аналогично хинидину (меньше влияет на продолжительность интервалов QRS и Q-T, в меньшей степени выражены непрямой ваголитический эффект и отрицательное инотропное действие). При в/в введении действие начинается и достигает максимума практически сразу же – через 1–1,5 мин, эффект сохраняется 20–25 мин.

Показания к применению: купирование наджелудочковых аритмий (пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии, трепетания предсердий), пароксизмов желудочковой тахикардии.

Применение и дозы: при оказании неотложной помощи новокаинамид вводят в/в медленно в дозе 10 мл 10 % раствора с 15–10 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 5–8 мин под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.

Побочные эффекты: аритмогенное действие, желудочковые нарушения ритма вследствие удлинения интервала Q-T; замедление AV– или внутрижелудочковой проводимости; артериальная гипотензия при в/в введении (вследствие снижения силы сердечных сокращений и вазодилатирующего действия); со стороны ЦНС – головокружение, слабость, нарушения сознания, депрессия, бред, галлюцинации; аллергические реакции. При длительном приеме препарата внутрь возможны также диспепсия; нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия; волчаночный синдром (лихорадка, серозиты, артриты).

Противопоказания: артериальная гипотензия, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность; синоатриальная и AV-блокады II и III степени, внутрижелудочковые нарушения проводимости; удлинение интервала Q-T и указания на эпизоды «пируэтной» тахикардии в анамнезе; выраженная почечная недостаточность; системная красная волчанка; повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие: потенцирует действие гипотензивных средств. Препараты, вызывающие гипокалиемию, ослабляют антиаритмическое действие новокаинамида. Пропранолол и кордарон повышают уровень новокаинамида в крови, пропранолол, кроме того, потенцирует его отрицательное инотропное действие. Новокаинамид не взаимодействует с сердечными гликозидами.

НО-ШПА – спазмолитик миотропного действия, снижает тонус и уменьшает сократительную активность гладких мышц.

Показания к применению: почечная, желчная колика, дискинезия желчных путей, спазмы желудка и кишечника, симптоматическая терапия при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования: в/в или в/м вводят 2–4 мл 2 % раствора препарата.

Побочные эффекты: чувство жара, головокружение, потливость, сердцебиение.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

ПАПАВЕРИН – спазмолитик, механизм действия связывают с блокированием фосфодиэстеразы и накоплением внутриклеточного цАМФ. Снижает тонус и уменьшает сократительную активность гладких мышц внутренних органов и сосудов, оказывает сосудорасширяющее действие.

Показания к применению: спазмы гладких мышц органов брюшной полости (желчная, почечная колика и т. п.).

Режим дозирования: 10–20 мг препарата вводят в/в медленно, или в/м, или п/к, интервал между введениями не менее 4 ч.

Побочные эффекты: тошнота, запоры, сонливость, потливость; при быстром в/в введении – AV-блокада, нарушения сердечного ритма; при передозировке – миоз, угнетение дыхания, кома.

Противопоказания: коматозное состояние, угнетение дыхания, AV-блокада, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие: потенцируется средствами, угнетающими центральную нервную систему.

ПЕНТОКСИФИЛЛИН (ТРЕНТАЛ) – антиагрегант. Блокирует аденозиновые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание цАМФ в клетках. Механизм действия включает снижение агрегации тромбоцитов, повышение деформируемости эритроцитов, уменьшение их адгезии и вязкости крови.

Показания к применению: острые нарушения периферического и мозгового кровообращения.

Режим дозирования: в неотложных ситуациях вводится в/в капельно в дозе 100–200 мг в 20-100 мл изотонического раствора хлорида натрия в течение 10–30 мин 1–2 раза в сутки или в/в струйно в дозе 100 мг в течение 5-10 мин. Внутрь назначают по 400 мг 2–3 раза в сутки.

Побочные эффекты при парентеральном введении: снижение АД (профилактика – горизонтальное положение пациента при введении препарата), стенокардия; головная боль, головокружение, покраснение лица; диспепсические расстройства; геморрагии; аллергические реакции.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда; кровотечения; беременность, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие: потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитиков.

ПИРАЦЕТАМ (НООТРОПИЛ) – ноотропное средство. Ускоряет передачу нервного импульса в мозге, оказывает нейропротективное действие (оптимизирует процессы потребления кислорода и утилизации глюкозы нервными клетками), улучшает микроциркуляцию (уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличивает деформируемость эритроцитов, уменьшает вязкость крови и спазм сосудов).

Показания к применению: интенсивная терапия ишемического инсульта, коматозные состояния сосудистого, травматического, токсического происхождения, постгипоксические состояния, острое отравление алкоголем и наркотическими анальгетиками, синдром абстиненции.

Режим дозирования: при лечении инсульта, комы, тяжелом состоянии пациента вводится в/в капельно в суточной дозе 9~12 г, поддерживающая доза 2,4–4,8 г в сутки внутрь.

Побочные эффекты: со стороны ЦНС – раздражительность, беспокойство, нарушения сна; со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, диарея, боль в животе; аллергические реакции.

Противопоказания: выраженная почечная недостаточность; повышенная чувствительность к препарату.

ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН, ОБЗИДАН) – бета-адреноблокатор. Эффекты стимуляции бета-1-адренорецепторов заключаются в учащении синусового ритма, улучшении внутрисердечной проводимости, повышении возбудимости миокарда, усилении сокращений сердечной мышцы. Блокируя адренергические эффекты катехоламинов на сердце пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и автоматизм миокарда – отрицательное ино-, хроно, дромо– и батмотропное действие. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Стимуляция бета-2-адренорецепторов приводит к расслаблению гладких мышц бронхов и сосудов. Влияние на бета-2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов (бронхоспазм, сужение периферических сосудов).

Показания к применению: острый инфаркт миокарда (в острейшей стадии – при упорном болевом синдроме, тахикардии, артериальной гипертензии – в/в введение); другие варианты ИБС (стенокардия напряжения, впервые возникшая и прогрессирующая стенокардия, безболевая ишемия микарда, постинфарктный кардиосклероз); артериальная гипертония (при гипертоническом кризе возможно в/в введение); нарушения ритма (синусовая и наджелудочковая тахикардия; снижение ЧСС при «тахи-форме» мерцательной аритмии и трепетании предсердий; синдром «длинного QT» наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; нарушения ритма при пролапсе митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатии, гипертиреозе, гликозидной интоксикации); вегетативные кризы (панические атаки); тиреотоксический криз; гипертрофическая кардиомиопатия; расслаивающая аневризма аорты; пролапс митрального клапана; абстинентный синдром при наркомании и алкоголизме.

Режим дозирования: в ургентных ситуациях пропранолол вводят в/в дробно – 1 мг в 1 мин каждые 3–5 мин до общей дозы 10 мг. При регулярном приеме внутрь обычная доза – 20–40 мг 4 раза в сутки.

Побочное действие: брадикардия (отрицательное хронотропное действие); гипотония и коллапс (за счет снижения сердечного выброса); нарушение AV-проводимости; острая сердечная недостаточность, прогрессирование хронической сердечной недостаточности; обострение бронхиальной астмы (блокирование бета-2-адренорецепторов бронхов); гипогликемия (блокирование бета-рецепторов поджелудочной железы потенцирует лекарственную гипогликемию); усугубление синдрома Рейно, перемежающейся хромоты, вплоть до развития гангрены (блокирование бета-2-адренорецептров периферических сосудов и вазоконстрикция); редко, при длительном приеме – астения, головная боль, сонливость, бессонница, кошмары, галлюцинации, возбуждение, депрессия, снижение быстроты реакции (липофильный пропранолол проникает через гематоэнцефалический барьер).

Противопоказания:

1. Абсолютные: брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в 1 мин), синдром слабости синусового узла (синдром бради-, тахикардии); гипотония (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени; острая сердечная недостаточность; бронхоспастические заболевания в анамнезе; лечение ингибиторами МАО и верапамилом.

2. Относительные: хроническая сердечная недостаточность II и III стадии (за одним исключением: если она обусловлена мерцательной тахиаритмией, назначение небольших доз короткодействующих бета-адреноблокатров оправдано); болезнь Рейно и облитерирующие заболевания сосудов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; декомпенсированный сахарный диабет (опасность гипогликемии); вазоспастическая стенокардия (опасность провоцирования спазма коронарных артерий).

Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы потенцируют антиангинальное действие нитроглицерина, при этом уменьшается выраженность побочного действия каждого из препаратов (сердцебиение и головная боль вследствие приема нитратов, брадикардия и похолодание конечностей вследствие приема бета-адреноблокаторов). Противопоказано сочетание с верапамилом. При сочетании с сердечными гликозидами потенцируется влияние на проводимость и ЧСС (отрицательное хроно– и дромотропное действие), однако нивелируется отрицательное инотропное действие бета-блокаторов и аритмогенный эффект гликозидов. Потенцирует действие лидокаина (уменьшает его метаболизм в печени). При сочетании с ингибиторами МАО – риск развития нарушений проводимости, коллапса или повышения АД (назначение бета-адреноблокаторов возможно только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО).

СТРЕПТОКИНАЗА (СТРЕПТАЗА) – тромболитическое средство. Представляет собой фермент, продуцируемый бета-гемолитическим стрептококком группы С – непрямой активатор плазминогена. При соединении препарата с плазминогеном образуется комплекс, стимулирующий переход плазминогена в плазмин – протеолитический фермент, растворяющий фибрин. Таким образом, применение стрептокиназы вызывает состояние генерализованного фибринолиза; кроме того, препарат обладает антикоагуляционными и антиагрегационными свойствами. При в/в введении фибринолитическое действие развивается через 30–60 мин после инъекции и сохраняется еще в течение 4-12 ч.

Методику внутривенного введения стрептокиназы, побочные эффекты, противопоказания – (см. часть II, Инфаркт миокарда).

Преимущества стрептокиназы – относительно невысокая стоимость; наименьшая вероятность внутричерепного кровоизлияния (препарат выбора у пожилых пациентов и при артериальной гипертензии); не нужен контроль коагулограммы.

Недостатки стрептокиназы: антигенные свойства; чаще других тромболитиков вызывает гипотензию и брадикардию.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ – противотревожные психотропные средства, применяемые преимущественно при неврозах. Механизм действия транквилизаторов связывают с их влиянием на бензодиазепиновые рецепторы и усилением действия гамма-аминомасляной кислоты в тканях мозга. При этом уменьшается возбудимость подкорковых областей головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозится их активирующее влияние на кору головного мозга. Транквилизаторы оказывают анксиолитическое

и антифобическое действие (основное свойство препаратов этой группы) – снимают страх, тревогу, психическое напряжение. Противотревожное действие наиболее выражено у феназепама, диазепама, лоразепама, альпразолама. Седативное и снотворное действие наиболее выражено у нитразепама, альпразолама, поэтому эти препараты могут использоваться в качестве снотворных средств. Центральное мышечно-расслабляющее действие наиболее выражено у феназепама, лоразепама, противосудорожное – у клоназепама, диазепама. Так называемые «дневные» транквилизаторы (мезапам, тофизопам, грандаксин) практически лишены седативных и миорелаксирующих свойств и более приемлемы для приема в дневное время. Все транквилизаторы в той или иной степени усиливают действие анальгетиков. Особенности применения наиболее распространенных транквилизаторов приведены в табл. 19.

Показания к применению: используются прежде всего для лечения неврозов и других заболеваний, протекающих с невротической симптоматикой; при неотложной терапии судорожного синдрома, панических атак, в составе комплексной обезболивающей терапии.

Режим дозирования: см. табл. 19.

Побочные эффекты: сонливость, головокружение, неуверенность походки; мышечная слабость; снижение либидо; иногда – нарушения менструального цикла, кожный зуд, соматовегетативные расстройства – гипотензия, тошнота, запор; иногда – усугубление субдепрессивных расстройств.

Противопоказания: миастения (оказывают миорелаксирующее действие); заболевания печени и почек с нарушением их функции; хронические обструктивные заболевания легких (угроза остановки дыхания вследствие релаксации диафрагмы); работа, требующая повышенного внимания (снижают остроту реакции); алкогольное опьянение (алкоголь потенцирует действие транквилизаторов); беременность.

Взаимодействие: потенцируют действие анальгетиков (комбинированное применение анальгетика и транквилизатора получило название атаралгезии).

ФЕНТОЛАМИН – неселективный альфа-адреноблокатор. Наибольший гипотензивный эффект отмечается в случае выброса большого количества адреналина феохромоцитомой. Блокада постсинаптических альфа-1-адренорецепторов в этом случае вкупе с миотропным спазмолитическим действием приводит к расширению артерий и вен, снижению общего периферического сопротивления и АД. Фентоламин вызывает увеличение ЧСС, сократимости миокарда и сердечного выброса (преимущественно за счет блокирования альфа-2-адренорецепторов и увеличения выброса норадреналина при этом).

При в/в введении эффект развивается в первые минуты введения, достигает максимума через 2–5 мин от начала инфузии и сохраняется в течение примерно 5-10 мин после ее окончания; начало действия после однократного приема внутрь – 25–30 мин, длительность действия – 5–6 ч.

Показания к применению: купирование гипертонических кризов у больных феохромоцитомой.

Режим дозирования: 5 мг сухого препарата в ампуле растворяют в 1 мл воды для инъекций и вводят в/в; повторное введение той же дозы препарата возможно через каждые 5 мин до снижение АД.

Побочные эффекты: ортостатическая гипотония и, реже, – коллапс; тахикардия, аритмия, дестабилизация ИБС вплоть до развития острого инфаркта миокарда (прежде всего вследствие увеличения выброса норадреналина за счет блокады альфа-2-адренорецепторов); головные боли, головокружение, покраснение и зуд кожи, заложенность носа; тошнота, рвота, боли в животе, диарея, обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, стенокардия и другие формы ИБС; артериальная гипотензия, кардиогенный шок; выраженный атеросклероз коронарных и мозговых артерий, инфаркт миокарда (острый или в анамнезе), тяжелая стенокардия; тяжелое поражение почек; гастрит, язвенная болезнь желудка; повышенная чувствительность к препарату.

ФУРОСЕМИД (ЛАЗИКС) – мочегонное средство. Механизм диуретического действия петлевых диуретиков вообще и фуросемида, в частности, связан с блокированием энергетических механизмов, обеспечивающих реабсорбцию хлора, натрия и воды на уровне толстого восходящего отдела петли Генле. Кроме того, препарат увеличивает выделение ионов натрия, калия, кальция; задерживает в организме мочевую кислоту; вызывает нарушение толерантности к глюкозе. Гемодинамические эффекты, полезные при сердечной недостаточности – уменьшение диастолического давления в левом желудочке, системного АД и давления в легочной артерии и легочных капиллярах, достигаются не только за счет увеличения диуреза (т. е. снижения объема циркулирующей крови), но и за счет вазодилатации при в/в введении препарата. При пероральном приеме начало действия – через 20–30 мин, максимум – через 2 ч, продолжительность действия – 4–8 ч; при хронической сердечной недостаточности всасывание препарата из желудка затруднено вследствие отека слизистой оболочки. При в/в введении гемодинамическая разгрузка и диуретическое действие могут проявиться уже через 3 мин после инфузии, максимум диуреза отмечается через 30 мин, продолжительность действия составляет около 2–3 ч.

Показания к применению: острая (отек легких, сердечная астма) и хроническая сердечная недостаточность; отек мозга; отечный синдром при циррозе печени (синдром портальной гипертензии); начальный период олигурической стадии острой почечной недостаточности; купирование гипертонических кризов (дополнительное средство); форсированный диурез.

Режим дозирования: внутрь 40–80 мг (1–2 таблетки), в/в или в/м 40-120 мг (4-12 мл 1% раствора).

Побочные эффекты: при использовании высоких доз или длительном приеме фуросемида: гиповолемия, артериальная гипотензия; гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипокалиемический метаболический алкалоз; головокружение, сухость во рту, жажда, аритмии, мышечная слабость, судороги вследствие электролитных расстройств; диспепсические расстройства – тошнота, рвота, диарея; дерматит, гиперурикемия, гипергликемия; глухота (неврит слухового нерва), нарушения зрения, парестезии; аллергические реакции.

Противопоказания: острый гломерулонефрит; острая почечная недостаточность с анурией; гипокалиемия, алкалоз; прекоматозные состояния, печеночная, диабетическая кома; механическая непроходимость мочевыводящих путей; первая половина беременности.

Взаимодействие: с глюкокортикостероидами – усиливается риск гипокалиемии; с аминогликозидами и цефалоспоринами – повышается концентрация антибиотика, усиливается их ото– и нефротоксическое действие; с дигоксином – потенцирует его действие; с нестероидными противовоспалительными средствами – уменьшается диуретический эффект.

ХИНИДИН – антиаритмическое средство, класс 1а. Блокирует быстрые входящие натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации и таким образом уменьшает скорость проведения возбуждения в предсердиях, желудочках, системе Гиса-Пуркинье. Уменьшая натриевый ток, замедляет фазу 4 диастолической деполяризации, что приводит к уменьшению автоматизма в системе Гиса– Пуркинье. Снижение проницаемости клеточных мембран для натрия, калия и (частично) кальция приводит к удлинению продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в предсердиях, желудочках, системе Гиса-Пуркинье, дополнительных путях при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. На ЭКГ отмечается удлинение интервала Q-T. Антиадренергическое действие (конкурентная блокада периферических альфа-адренорецепторов) приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сопротивления и АД, иногда с рефлекторным увеличением ЧСС. Оказывает холинолитическое действие (вероятно вследствие блокирования вагусных влияний на сердце и изменения метаболизма ацетилхолина), может приводить к укорочению времени AV-проведения. Отрицательное инотропное действие (особенно при патологических изменениях миокарда) вследствие ингибирования Na/Са-обмена может приводить к снижению АД и создает опасность развития сердечной недостаточности при использовании больших доз препарата.

Начало действия – 30 мин, максимум действия – через 2–3 ч, продолжительность действия – 6–8 ч. При использовании пролонгированных форм хинидина с постепенным высвобождением и всасыванием активного вещества пик концентрации хинидина в сыворотке крови наблюдается через 4 ч, продолжительность действия медленно высвобождающихся форм хинидина – 12 ч.

Показания к применению: купирование и профилактика пароксизмов мерцательной аритмии и трепетания предсердий, пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой тахикардии (препарат 2-го ряда); предсердная и желудочковая экстрасистолия (препарат 2-го ряда).

Режим дозирования: с целью купирования пароксизма хинидин применяют по схеме – 200 мг препарата внутрь каждые 2 ч до восстановления ритма, обычно до суммарной дозы 1,6 г; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Пролонгированный препарат – хинидин-дурулес – содержит 0,2 г активного вещества в таблетке и назначается в 2 приема (по 2–5 таблеток утром и вечером).

Побочные эффекты: аритмогенное действие – желудочковая тахикардия (характерна тахикардия типа «пируэт», возникающая примерно в 3 % случаев, особенно часто при гипокалиемии и брадикардии), фибрилляция желудочков; профилактика – контроль ЭКГ в процессе лечения. Повышенные дозы хинидина вызывают угнетение проводимости с расширением комплекса QRS, блокадой ножек пучка Гиса и удлинение интервала Q-T. Доза препарата должна быть снижена, если длительность QRS увеличилась более чем на 25 % или превысила 140 миллисекунд, а также при удлинении интервала Q-T более чем на 25 %. Риск удлинения интервала Q-Т невелик в тех случаях, когда не снижен уровень калия в крови, а интервал Q-T изначально меньше 400 миллисекунд. Возможны также синоатриальная блокада, AV-блокада, внутрижелудочковая блокада, асистолия; появление признаков сердечной недостаточности за счет отрицательного инотропного действия и снижения сердечного выброса; снижение АД, ортостатическая гипотензия за счет альфа-адреноблокирующего (вазодилатирующего) действия и снижения сократимости миокарда; диспепсические расстройства – горечь во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в животе; со стороны ЦНС – головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушения зрения, спутанность сознания, депрессия; тромбоцитопения, гемолитическая анемия (показан периодический гематологический контроль при длительном приеме препарата); аллергические реакции.

Противопоказания: AV-блокада различной степени (при полной AV-блокаде опасность подавления водителя ритма, при неполной – опасность развития полной AV-блокады либо асистолии); нарушения внутрижелудочковой проводимости; выраженная гипотензия, кардиогенный шок; выраженная сердечная недостаточность; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; исходное удлинение интервала Q-T (опасность развития пируэтной тахикардии); аритмии на фоне дигиталисной интоксикации; выраженная тромбоцитопения; беременность (опасность эмбриотоксического действия, а также опасность самопроизвольного аборта – хинидин повышает тонус матки и усиливает ее сокращения); повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначается при глаукоме и аденоме предстательной железы (холиноблокирующие свойства).

Взаимодействие: возможны нежелательные взаимодействия с другими лекарственными препаратами, например увеличение времени циркуляции в крови сердечных гликозидов, концентрация дигоксина в плазме может вырасти вдвое (хинидин вытесняет дигоксин из мест связывания либо в присутствии хинидина снижается экскреция гликозидов почками); при взаимодействии с новокаинамидом, пропафеноном – повышение уровня в плазме обоих препаратов; усиление действия гипотензивных препаратов (из-за способности хинидина блокировать альфа-адренорецепторы); урежение сердечного ритма при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами и недигидропиридиновыми антагонистами кальция; потенцирование действия непрямых антикоагулянтов (варфарина); при взаимодействии с нифедипином – ослабление действия хинидина; замедление всасывания хинидина при одновременном приеме антацидов.

ЭНАЛАПРИЛАТ – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Блокирует превращение ангиотензина I в мощный вазоконстриктор-ангиотензин II, снижает периферическое сопротивление. При этом не возникает рефлекторной тахикардии, поскольку опосредованная ангиотензином стимуляция симпатической нервной системы также заблокирована (уменьшается выделение норадреналина из окончаний нейронов). Блокирование синтеза ангиотензина II приводит к уменьшению синтеза альдостерона в коре надпочечников, усилению выделения натрия и воды, снижению ОЦК. Кроме того, блокируется расщепление вазодилататора брадикинина. Ингибитор АПФ для парентерального введения представляет собой активный метаболит эналаприла – эналаприлат. При в/в введении эналаприлата начало эффекта наблюдается через 15 мин после введения, максимум действия – через 30 мин, продолжительность действия – около 6 ч.

Показания к применению: гипертонический криз.

Режим дозирования: 1,25 мг (1 мл раствора для инъекций) вводится в/в струйно медленно в течение не менее 5 мин.

Побочные эффекты: ангионевротический отек; аллергические кожные реакции; нарушение почечной функции (у больных из группы риска – повышение уровня мочевины и креатинина, протеинурия, олигурия); гиперкалиемия; рефлекторный сухой кашель (вследствие повышения уровня брадикинина и увеличения чувствительности бронхиальных рецепторов); бронхоспазм; артериальная гипотензия, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, обморок, сердцебиение.

Противопоказания: артериальная гипотензия; стеноз почечных артерий; состояние после трансплантации почки; гемодинамически значимый стеноз устья аорты, митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия; беременность и лактация.

Взаимодействие: диуретики потенцируют гипотензивное действие ингибиторов АПФ, увеличивается риск коллапса, уменьшается риск развития гипо– или гиперкалиемии. Поваренная соль уменьшает гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

ЭУФИЛЛИН представляет собой комбинацию теофиллина (80 %), определяющего фармакодинамику препарата, и этилендиамина (20 %), обусловливающего его растворимость. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые рецепторы. Клинические эффекты эуфиллина: бронходилатация, дилатация легочных сосудов, снижение давления в системе легочной артерии; усиление частоты и силы сердечных сокращений (за счет прямого влияния на миокард, а также рефлекторно на снижение периферического сопротивления), увеличение потребности миокарда в кислороде; увеличение почечного кровотока, снижение канальцевой реабсорбции и увеличение диуреза; снижение внутричерепного давления; антиагрегантное действие. Наиболее эффективный путь введения при оказании неотложной помощи – внутривенный, при этом действие начинается сразу же («на игле») и продолжается 6–7 ч.

Показания к применению: бронхиальная астма (купирование тяжелого приступа бронхиальной астмы при неэффективности бета-адреномиметиков, в случае отсутствия ингаляционных средств или при невозможности их использования; купирование астматического состояния); нарушения мозгового кровообращения; легочное сердце.

Режим дозирования: 5-10 мл 2,4 % раствора вводят в течение 4–6 мин в/в струйно; при повышенном риске развития побочных эффектов целесообразно в/в капельное введение (10–20 мл 2,4 % раствора разводят в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида; скорость введения 30–50 капель в 1 мин).