Текст книги "Полный курс за 3 дня. Фармакология"

Форма выпуска. Драже по 25 мг № 50; раствор для инъекций по 2 мл в ампулах № 10; в 1 мл – 10 мг активного вещества.

Мапротилин (Maprotilinum), синоним: Ludiomil

Усиливает прессорное действие норадреналина, избирательно тормозит захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями.

Применение. Депрессии различной этиологии. Внутрь по 25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением дозы до 100–200 мг/сут. При внутривенном капельном введении суточная доза 25–150 мг.

Побочное действие. Такое же, как у имизина и амитриптилина.

Противопоказания. Такие же, как у имизина и амитриптилина.

Форма выпуска. Драже по 10 мг, 25 мг, 50 мг № 50; ампулы по 2 мл № 10.

Ингибиторы моноаминооксидазы

Действие проявляется в угнетающем влиянии на дезаминирование моноаминов. Различают ингибиторы необратимого и обратимого действия, причем последние делятся на ингибиторы неизбирательного и избирательного действия (типа А).

Аурорикс (Aurorix)

Антидепрессант, обратимый ингибитор типа А.

Показания. Депрессивные синдромы.

Способ применения. Внутрь по 150 мг 2 раза в сутки после еды, при необходимости – до 600 мг/сут.

Побочное действие. Головокружение, нарушения сна и другие, свойственные антидепрессантам.

Противопоказания. Детский возраст, острые случаи спутанности сознания.

Форма выпуска. Таблетки по 150 и 300 мг, покрытые оболочкой, № 30.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина Флуоксетин (Fluozetine)

Показания. Депрессии различного генеза, навязчивые мысли.

Способ применения. Внутрь по 1 капсуле (20 мг/сут) в первой половине дня. Максимальная суточная доза – не более 80 мг.

Побочное действие и противопоказания такие же, как у других антидепрессантов.

Форма выпуска. Капсулы, таблетки по 20 мг № 14 и № 28.

Комбинированные и переходные антидепрессанты Амиксид (Amixid)

Комбинированный препарат из амитриптилина и хлордиазепоксида.

Показания. Депрессии различного генеза с тревожным синдромом.

Способ применения. Внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, при необходимости до 6 таблеток в сутки.

Побочное действие. Такое же, как и у других антидепрессантов.

Противопоказания. Острый период инфаркта миокарда; одновременный прием ингибиторов МАО.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке № 100.

Гептрал (Heptral)

Антидепрессант и гепатопротектор.

Показания. Депрессивные состояния, болезни печени, абстинентный синдром.

Способ применения. Средние дозы – 1200–1600 мг/сут; внутривенно капельно или внутримышечно 200–400 мг. Курс лечения – 2–3 недели.

Побочное действие. Неприятные ощущения в эпигастральной области, нарушения сна.

Форма выпуска. Таблетки № 20. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций во флаконе в комплексе с растворителем по 5 штук в упаковке.

4. Нормотимические средства (препараты лития)

Препараты лития обладают способностью предупреждать развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия этих препаратов основан на торможении трансмембранного переноса ионов натрия, в результате чего обеспечивается стабилизация мембраны нервной клетки и повышается ее возбудимость. Литий, ускоряя метаболизм норадреналина и снижая уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.

Лития карбонат (Lithii carbonas)

Предупреждает развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия: тормозит трансмембранный перенос ионов натрия, обеспечивающих стабилизацию мембраны нервной клетки и повышение ее возбудимости; ускоряет метаболизм норадреналина, снижает уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.

Показания. Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, хронический алкоголизм.

Способ применения. В лечебных целях с 0,6–0,9 г в день, постепенно увеличивая дозу, доводят до суточной 1,5–2,1 г, иногда – до 2,4 г, следя за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 мкв/л. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно снижают. Можно принимать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами. Необходимо контролировать водно-солевой баланс.

Побочное действие. Возможнs временное увеличение массы тела, повышенная жажда.

Противопоказания. Нарушения функции почек, сердечнососудистой системы, беременность, бессолевая диета.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г № 10.

Контемнол (Contemnol)

Применение. Маниакально-депрессивный психоз, психопатии, хронический алкоголизм, мигрень.

Способ применения. Средняя доза внутрь – 1 г/сут в 1 прием утром или 1–2 г/сут.

Побочное действие и противопоказания такие же, как у препарата лития. Форма выпуска. Таблетки «Ретард» по 500 мг № 100.

Тема 7. Средства, стимулирующие центральную нервную систему (психостимуляторы)

1. Средства, стимулирующие центральную нервную систему.

Подразделяются на следующие группы:

1) психостимуляторы, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма. Подразделяются на две подгруппы. К первой относятся: кофеин, фенамин, сиднокарб и сиднофен, оказывающие быстро наступающий стимулирующий эффект. У препаратов второй подгруппы действие развивается постепенно. Это ноотропические препараты: пирацетам, аминалон, натрия оксибутират, фенибут, пантогам, энцефабол, ацефен;

2) Аналептические средства, возбуждающие в первую очередь центры продолговатого мозга – сосудистый и дыхательный; в больших дозах они стимулируют также моторные зоны головного мозга и вызывают судороги. Это коразол, кордиамин, камфора. Из группы аналептических средств выделяют группу дыхательных аналептиков (цититон, лобелин), для них характерно стимулирующее действие на дыхательный центр;

3) Средства, действующие преимущественно на спинной мозг. Основным представителем этой группы является стрихнин.

Имеется еще одна группа разных растительных средств, оказывающих возбуждающее влияние на ЦНС. Это плоды лимонника, корень женьшеня, пантокрин и др.

1. Психомоторные стимуляторы

Кофеин (Coffeinum)

Усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, приводящие к повышению умственной и физической работоспособности.

Показания. Отравление наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосудистой системы, спазмы сосудов головного мозга, повышение психической и физической работоспособности.

Способ применения. Внутрь, средняя доза кофеина для взрослых – 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день. В.Р.Д. – 0,3 г; В.С.Д. – 1 г.

Побочное действие. При длительном применении – уменьшение действия, а при внезапном прекращении приема – усиление торможения с явлениями утомления, сонливость, депрессии; снижение артериального давления.

Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома.

Форма выпуска. Порошок. Список Б.

Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas)

Аналогичен кофеину, но лучше растворяется в воде.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 г № 5; ампулы 10 % и 20 %-ного раствора по 1 мл и 2 мл.

2. Ноотропные средства

Активизируют высшую интегративную деятельность мозга, улучшают его функции, повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям. Применяются в лечении неврологических и психических заболеваний.

Пирацетам (Pyracetanum), синоним: Nootrohinum

Усиливает обменные процессы мозга, ускоряет передачу нервного импульса в нем улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия.

Применение. Хронические и острые нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, депрессии различной этиологии, алкоголизм и наркомания. При тяжелых состояниях внутримышечно или внутривенно 2–6 г/сут. Хронические состояния – по 1,02–2,04 г, иногда до 3,2 г/сут в 3–4 приема.

Побочное действие. Повышенная раздражительность, возбудимость, нарушения сна, диспептические явления.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.

Форма выпуска. Капсулы по 0,4 г № 60; таблетки по 0,2 г № 60; ампулы 20 %-ного раствора по 5 мл № 10.

Аминалон (Aminalonum)

Синтетический аналог – ГАМК.

Показания. Сосудистые заболевания головного мозга, хроническая церебрально-сосудистая недостаточность с нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями и головной болью. Назначают также после инсульта и травм мозга с целью повышения двигательной и психической активности больных. Препарат эффективен и при эндогенных депрессиях с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднениями умственной деятельности. Может применяться также при алкогольных энцефалопатиях, алкогольных полиневритах и слабоумии. Кроме того, используется для лечения симптомокомплекса укачивания.

Способ применения. Внутрь до еды в зависимости от характера и тяжести заболевания по 0,5–1,25 г 3 раза в день, суточная доза – 1,5–3 г.

Побочное действие. Нарушения сна, ощущение жара, колебания артериального давления.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 100.

Церебролизин (Cerebrolysinum)

Ноотропное средство. Представляет собой комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиней. Способствует улучшению обмена веществ в мозговой ткани.

Показания. Заболевания ЦНС, травмы мозга, ослабление памяти, слабоумие.

Способ применения. Внутримышечно по 1–2 мл через день. Курс лечения – 30–40 инъекций. При внутривенном введении – 10–60 мл.

Противопоказания. Острая почечная недостаточность, эпилептический статус.

Форма выпуска В ампулах по 1 мл № 10 и по 5 мл № 5.

Пиридитол (Pyriditolum), синоним: Encefabol Препарат проявляет элементы психотропной активности, которые обычно свойственны антидепрессантам, имеющим седативное действие. Усиливает эффекты фенамина, но уменьшает спонтанную двигательную активность. Пролонгирует снотворное действие барбитуратов, а также усиливает их противосудорожное действие.

Показания. В комплексной терапии при неглубоких депрессиях с явлениями заторможенности, при астенических состояниях, адинамии. Назначают также при энцефалопатиях сосудистой и травматической, нарушениях мозгового кровообращения, при церебральном атеросклерозе и мигрени. У детей: при задержке психического развития, олигофрении и энцефалопатиях.

Способ применения. Внутрь через 15–30 мин после еды по 0,1–0,3 г 2–3 раза в день, детям – по 0,05–0,1 г. Суточная доза: взрослым – 0,2–0,6 г, детям – 0,05–0,3 г. Первые 10 дней – меньшие дозы, при необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают.

Курс лечения – 1–3 месяца у взрослых (до 6–8 месяцев), у детей – от 2 недель до 3 месяцев. Повторно при необходимости: после 1–6-месячного перерыва, у детей – через 3–6 месяцев.

Побочное действие. Головная боль, бессонница, тошнота, раздражительность. У детей возможно психомоторное возбуждение и нарушение сна, в таких случаях дозу уменьшают.

Противопоказания. Выраженное психомоторное возбуждение, эпилепсия, повышенная судорожная готовность. Препарат не рекомендуется принимать в вечерние часы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05, 0,1 и 0,2 г, покрытые оболочкой, № 60. Препарат «Энцефабол» выпускается в драже по 0,1 г № 60 и в виде сиропа (в чайной ложке, в 5 мл – 0,1 г действующего вещества).

Фенибут (Phenibutum)

Препарат обладает транквилизирующей активностью, способностью уменьшать напряженность, тревогу и страх. Усиливает действие наркотических, снотворных средств, а также нейролептиков, но противосудорожной активностью не обладает.

Показания. Неврозы, психопатические состояния. Назначают в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством.

Способ применения. Внутрь до еды, начиная с 0,25, увеличивая до 0,5 г, с повышением при хорошей переносимости до 0,75 г взрослым. Детям – в зависимости от возраста. Максимальная разовая доза взрослым – 0,75 г, лицам старше 60 лет – 0,3 г, детям до 8 лет – 0,15 г, от 8 до 14 лет – 0,4 г. Курс лечения – 4–6 недель. Можно сочетать с другими психотропными препаратами.

Побочное действие. При передозировке при первых приемах может наблюдаться сонливость.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 50.

К этой группе относятся также препараты: пикамилон (Picamylon), вазобрал (Vazobralum), инстенон (Instenon), билобил (Bilobyl), танакан (Tanacan).

Танакан и билобил – препараты из растения гингко билоба. Действие и применение этих препаратов такие же.

Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras)

По строению и действию близок к ГАМК, усиливает действие наркотических и анальгезирующих веществ.

Показания. Как неингаляционное наркотическое средство для однокомпонентного наркоза; для вводного и базисного наркоза; у лиц пожилого возраста; для уменьшения невротических реакций и улучшения сна.

Способ применения. Внутривенно вводят из расчета 70–120 мг на 1 кг массы тела, ослабленным больным – 50–70 мг/кг. Растворяют в 20 мл 5 %-ного (иногда 40 %-ного) раствора глюкозы. Вводят медленно (1–2 мл в минуту). Внутримышечно вводят в дозе 120–150 мг/кг или в дозе 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.

Побочное действие. При быстром внутревенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка, иногда рвота, при передозировке – остановка дыхания. При длительном применении – гипокалиемия.

Противопоказания. Гипокалиемия, миастения, токсикозы беременности, неврозы, глаукома.

Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 20 %-ного раствора. Список Б.

3. Аналептики Кордиамин (Cordiaminum)

Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.

Показания. Острые и хронические расстройства кровообращения, пониженный сосудистый тонус, ослабление дыхания, острый коллапс и асфиксия, шоковое состояние.

Способ применения. Внутрь до еды по 30–40 капель. Парентерально: подкожно, внутримышечно, внутривенно медленно вводят взрослым в дозе 1–2 мл 2–3 раза в день, детям в зависимости от возраста. Для уменьшения болезненности предварительно в место инъекции – новокаин.

В.Р.Д. – 2 мл (60 капель), В.С.Д – 6 мл (180 капель); подкожно: разовая – 2 мл, суточная – 6 мл.

Форма выпуска. В ампулах по 1 мл и 2 мл для инъекций; во флаконах по 15 мл. Список Б.

Камфора (Camphora)

Оказывает непосредственное действие на сердечную систему, усиливает обменные процессы в ней, повышает ее чувствительность к влиянию симпатических нервов, тонизирует дыхательный центр, стимулирует сосудодвигательный центр, улучшает микроциркуляцию.

Показания. Острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхания, отравление снотворными и наркотическими средствами.

Способ применения. Подкожно по 1–5 мл 20 % масленного раствора, внутрь по 0,1–0,2 г растертой камфоры на 1 прием.

Побочное действие. Возможно образование инфильтрата.

Противопоказания. Эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.

Форма выпуска. Препараты:

1) раствор камфоры в масле 20 %-ный для инъекций;

2) масло камфорное для наружного применения – 10 %-ный раствор камфоры в подсолнечном масле (Sol. Camphorae oleosae ad usum externum);

3) мазь камфорная (Ung. Camphoratum). Применяют при мышечных болях и ревматизме;

4) спирт камфорный (Spiritus Camphorae) во флаконах по 40 мл. Применяют для растираний.

Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum 10 % pro injectionibus)

Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. По действию близок к камфоре, но не вызывает образования инфильтратов.

Применяют в основном при острой сердечной и дыхательной недостаточности, при кардиогенном шоке.

Противопоказан при идиосинкрозии к новокаину, при гипотонии.

Форма выпуска. В ампулах по 2 мл 10 %-ный раствор № 10.

К этой группе относятся также следующие препараты.

Цититон (Cytitonum) и Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum)

Применяют как дыхательные аналептики.

Табекс (Tabex) используют для облегчения отвыкания от курения. Назначают по таблетке 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы по 1–2 таб. в день. Курс лечения – 20–25 дней. Список Б.

Разные средства, оказывающие возбуждающее влияние на ЦНС

Корень женьшеня (Radix Ginseng)

Тонизирующее средство.

Показания. Гипотония, усталость, переутомление, неврастения.

Способ применения. По 15–20 капель 2 раза в день, в первой половине дня.

Противопоказания. Бессонница, повышенная раздражительность, гипертония.

Форма выпуска. Настойка на 70 %-ном спирте по 50 мл.

К этой группе также относятся:

• Настойка лимонника (Tinctura Schzandrae)

• Экстракт родиолы жидкой (Extractum Rhodiolae fluidum)

• Настойка заманихи (Tinctura Echinopanacis)

• Настойка аралии (Tinctura Araliae); Сапарал (Saparalum)

Содержит сумму аммонийных солей тритерпеновых гликозидов аралозидов, получаемых из корней аралии маньчжурской.

• Экстракт левзеи жидкий (Extractum Leuzeae carthamoidis fluidum)

• Экстракт элеутерококка (Extractum Eleutherococci fluidum)

Показания. Как общеукрепляющее и тонизирующее средство, стимулятор ЦНС.

Экстракт элеутерококка применяют также при явлениях астении, акинето-гипотоническом синдроме.

Способ применения. Вначале 10 кап. 2–3 раза в день, затем до 30–40 кап. Курс лечения 1–2 месяца.

• Пантокрин (Pantocrinum)

Жидкий экстракт из рогов марала, изюбра и пятнистого оленя.

Применяется как стимулятор ЦНС по 30–40 капель в день, подкожно 1–2 раза в день. Курс лечения – 2–3 недели.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз, органические заболевания сердца, стенокардия, повышенная свертываемость крови, тяжелые формы нефрита, диарея. Список Б.

Тема 8. Противосудорожные (противоэпилептические) средства

Это лекарственные препараты, предупреждающие или прекращающие развитие судорог разного генеза и разной степени выраженности. В группу противосудорожных средств входят и противоэпилептические средства. Действие последних основано на подавлении возбудимости нейронов эпилептического очага или на торможении иррадиации патологической импульсации с эпилептогенного очага на другие отделы мозга. Противоэпилептические средства уменьшают частоту и силу припадков, замедляют процесс деградации психики. Отмена этих препаратов должна производиться постепенно. Наиболее распространенным средством является фенобарбитал, обладающий сильной противосудорожной активностью и одновременно сильным седативным действием.

1. Средства при больших судорожных припадках

Фенобарбитал (Phenobarbitalum)

Назначается в субснотворных дозах. Это средство мы рассматривали ранее в группе снотворных средств.

Дифенин (Dipheninum)

Оказывает выраженное противосудорожное действие.

Показания. Эпилепсия, в основном большие судорожные припадки.

Способ применения. Внутрь после еды 0,1–0,3 г 1–3 раза в сутки.

Побочное действие. Атаксия, тремор, дизартрия, нистагм, боль в глазах, раздражительность, кожные высыпания, желудочно-кишечные расстройства.

Противопоказания. Болезни печени, почек, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,117 № 10.

Тегретол (Tegretol), синонимы: Carbamazepinum, Finlepsin

Противоэпилептическое средство.

Показания. Эпилепсия с большими судорожными припадками.

Способ применения. Средняя доза в начале лечения – 200 мг 1–2 раза в сутки, в дальнейшем – до 400 мг 2–3 раза в сутки.

Побочное действие. Потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея, запор, сонливость, атаксия, нарушение зрения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада сердца.

Форма выпуска. Таблетки по 200 и 400 мг № 30.

Гексамедин (Hexamedinum)

По химическому строению близок к фенобарбиталу, однако имеющаяся химическая модификация молекулы этого вещества обеспечивает гексамедину сильное противосудорожное действие, но без выраженного снотворного эффекта.

Показания. Большие судорожные припадки.

Способ применения. Внутрь после еды: начальная суточная доза – от 0,125 г (в 1–2 приема) до 0,5–1,0 г в день с постепенным увеличением. В.Р.Д. – 0,75 г, В.С.Д. – 2 г.

Побочное действие. Возможны легкая сонливость, головокружение, головная боль, атаксия и тошнота – обычно в первые дни лечения.

Если самостоятельно не проходит, то дозу препарата постепенно уменьшают либо после отмены через несколько дней назначают в уменьшенной дозе. При длительном приеме возможны нервные и психические расстройства, гематологические осложнения.

Противопоказания. Заболевания печени и почек, кроветворной системы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25 г № 50. Список Б.

Бензонал (Benzonalum)

С химической точки зрения этот препарат – модифицированная молекула фенобарбитала. Обладает таким же действием, как и фенобарбитал, но не вызывает выраженной сонливости.

Показания. Такое же, как у фенобарбитала и гексамедина. Используется в сочетании с гексамедином, карбамазепином, дифенином и другими препаратами этого ряда для лечения бессудорожных и полиморфных припадков.

Побочное действие и противопоказания такие же, как у предыдущих препаратов.

К этой группе препаратов относятся также:

Хлоракон (Chloraconum), Клоназепам (Clonazepanum), синоним: Antelepsin

Способ применения. Разовая доза для взрослых 0,1–0,2 г, суточная – 0,8–0,12 г, для детей разовая – 0,02–0,2 г, суточная – 0,15–0,6 г.

Применение, противопоказания такие же, как и у предыдущих лекарственных средств, описанных выше.

2. Средства при малых приступах эпилепсии

Суксилеп (Suxilep)

Противосудорожное средство.

Показания. Малые формы эпилепсии, миоклонические припадки.

Способ применения. Внутрь по 0,25 г 4–6 раз в сутки.

Побочное действие. Диспепсия, головная боль, головокружение, лейкопения.

Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г № 100.

Депакин (Depacine), синонимы: вальпроевая кислота, вальпроат натрия (Acidum valpricum, Natrium valproicum)

Противосудорожный препарат.

Показания. Малые эпилептические припадки.

Способ применения. По 20–30 %-ного мг/кг в сутки; при необходимости – до 200 мг/сут, через 3–4 дня. Максимальная суточная доза – 50 мг/кг/сут.

Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени и поджелудочной железы, анемия, лейкопения, атаксия, тремор, аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 300 мг № 100.