Текст книги "Справочник по психофармакологии"

Выпускается в таблетках по 25 и 100 мг (в упаковке по 50 шт.), импортный препарат лепонекс выпускается в ампулах по 2 мл 2,5 % раствора.

Малые дозы – до 150 мг/сут, средние терапевтические дозы – 200 – 400 мг/сут, большие дозы – до 600 мг/сут.

Тиаприд, Tiapride (тиапридал, тиапризол, тиапридекс). По психофармакологическим свойствам близок к эглонилу. Обладает мягким седативным, стимулирующим и антидепрессивным, а также антисудорожным и вегетотропным действием. Проявляет выраженный антидофаминергический эффект.

Применяется при гиперкинетических и дискинетических нарушениях, головных болях нейрогенного происхождения, реактивных расстройствах поведения. Используется для купирования острых алкогольных психозов, АС алкогольного и наркотического происхождения. Хорошо переносится, сочетается с другими психотропными средствами. Назначается внутрь, внутримышечно, внутривенно капельно.

Выпускается в таблетках по 100 мг (в упаковке по 20, 30 шт.) и в ампулах по 2 мл 10 % раствора.

Малые дозы – 50 – 150 мг/сут, средние – 200 – 400 мг/сут, большие дозы – до 1200 мг/сут.

Флупентиксол, Flupentixol (флюанксол, депиксол). Обладает достаточно выраженным антипсихотическим действием, направленным, прежде всего, на галлюцинаторно-параноидную симптоматику. Отмечается сильный антикататонический и некоторый антидепрессивный эффект. Оказывает положительное действие на невротические, психопатические и психосоматические расстройства.

В наркологии применяется в целях психокоррекции при алкоголизме и наркоманиях, для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома, для лечения хронических бредовых психозов и психозов при потреблении амфетаминов и кокаина. Использование препарата в наркологической практике лимитируется в определенной степени его свойством вызывать нейролептический синдром и понижать артериальное давление. Суточная доза флупентиксола – 1 – 40 мг.

Выпускается в таблетках и драже по 0,5; 1; 5 мг (в упаковке по 50, 100 шт.) и в виде 10 % раствора по 10 мл для приема внутрь.

Атипичные нейролептики

Рисполепт, Rispolept (рисперидон, сперидан, риссет, рилептид). Антипсихотический препарат нового химического класса – производных бензизоксазола. Обладает антигаллюциногенным, антибредовым действием, нормализует нарушения в мышлении, снимает тревогу, страх, снижает подозрительность, враждебность. Положительно действует на негативную симптоматику.

Показан для лечения острых и хронических психозов, прежде всего шизофрении.

Препарат хорошо переносится, сочетаем с другими психофармакологическими средствами, редко дает выраженный нейролептический синдром, но может существенно снижать артериальное давление.

Рисполепт следует с осторожностью назначать при выраженных сердечно-сосудистых заболеваниях, печеночной, почечной недостаточности, болезни Паркинсона, эпилепсии.

Суточная доза до 10 мг. Выпускается в таблетках по 1, 2, 3, 4 мг (в упаковке по 20 шт.), в таблетках под язык (для рассасывания) под названием Торендо Ку-таб по 0,5; 1; 2 мг (в упаковке по 30 шт.).

Кветиапин, Quetiapin (сероквель). Обладает выраженной антипсихотической активностью, сопоставимой с галоперидолом, оказывает благоприятное влияние на расстройства мышления, имеет определенную направленность действия на галлюцинаторно-параноидную симптоматику. Отсутствие холинолитической активности и наличие достаточного седативного эффекта у препарата позволяет надеяться, что кветиапин найдет применение в наркологической практике. Препарат относительно хорошо переносится, реже, чем другие нейролептики, дает нейролептический синдром.

Выпускается в виде таблеток по 25, 100, 200 мг (в упаковке по 60 шт.). Назначается в суточной дозе 50 – 750 мг.

Оланзапин, Olanzapin (зипрекса, зипрекса зидис). Близок к лепонексу, обладая широким спектром психофармакологического действия, в том числе антидепрессивным эффектом. Может провоцировать маниакальное состояние. Обладает холинолитическими свойствами. Применяется при острой и хронической шизофренической симптоматике, смягчает негативные проявления. Препарат малотоксичен, как правило, не вызывает экстрапирамидных расстройств. Применение препарата для купирования абстиненции лимитируется его холинолитическими свойствами, однако он может использоваться для психокоррекции при алкоголизме и наркоманиях, а также для лечения психозов, возникающих при приеме стимуляторов и психомиметических средств. Не рекомендуется сочетать оланзапин с центральными альфа-адреномиметиками. Препарат, как и азалептин, может провоцировать скрытый сахарный диабет и другие эндокринные расстройства.

Выпускается в таблетках по 0,5; 7,5 и 10 мг (в упаковке по 28 шт.). Обычно назначается 1 раз в сутки по 5 – 20 мг.

Абилифай, Abilify (арипипразол). Обладает выраженной антипсихотической активностью. Показан при лечении острых приступов шизофрении, маниакальных состояний в ее рамках, а также при биполярных психозах. Начальная доза препарата – 10 мг 1 раз в сутки, далее – постепенное повышение дозы до 30 мг/сут. С осторожностью применяется при повышенной чувствительности к препарату, при сердечно-сосудистых заболеваниях, при печеночной, почечной недостаточности. Не рекомендуется применять препарат в возрасте до 18 лет.

Выпускается в таблетках по 5, 10, 15, 20, 30 мг. Блистеры по 7 таблеток, комплекты по 2, 4, 7, 8, 14 блистеров.

Солиан, Solian (амисульприд). Обладает антигаллюциногенным, антибредовым действием, способен нормализовать нарушения мышления, в определенной степени нивелировать негативную симптоматику. Эффективен при острых и хронических психотических состояниях в рамках шизофрении и при других нозологических единицах. При купировании психотических состояний доза препарата составляет от 400 до 800 мг/сут. Дозу свыше 400 мг рекомендуется назначать в 2 приема. В отдельных случаях доза солиана может быть повышена до 1200 мг/сут. Негативная симптоматика смягчается при дозах 50 – 300 мг. При лечении солианом возможны побочные явления в виде тревоги, психомоторного возбуждения, нарушений сна (бессонница, сонливость в дневное время), желудочно-кишечных расстройств, гипотензии, брадикардии, нарушения сердечного ритма. Не исключается развитие нейролептического синдрома. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, наличии пролактин-зависимых опухолей. Не рекомендуется назначать солиан детям до 14 лет, при беременности, кормлении грудью. Выпускается в таблетках по 100, 200, 400 мг (в упаковке по 30 шт.).

Сердолект, Serdolect (сертиндол). Селективно воздействует на лимбические структуры (селективная блокада мезолимбических дофаминергических нейронов). Обладает умеренным антипсихотическим действием без выраженного седативного компонента. Для купирования острых психотических расстройств в экстренных случаях препарат малопригоден. Начальная доза – 4 мг/сут, увеличивается через каждые 4 – 5 дней на 4 мг; оптимальные дозы – 12 – 20 мг/сут, максимальная доза – 24 мг/сут. Препарат назначается один раз в день независимо от приема пищи. Возможны побочные действия в виде головокружения, тахикардии, артериальной гипотензии, отеков, удлинения Q-интервала (отмена свыше 500 мс), судорожных расстройств. Возможен нейролептический синдром. Сердолект противопоказан при индивидуальной непереносимости, выраженных сердечно-сосудистых заболеваниях, удлинении Q-интервала у мужчин свыше 450 мс, у женщин – 470 мс, при печеночной, почечной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе. Не комбинируется с сонапаксом, препаратами лития, ингибиторами цитохрома P 450 3 А. Не изучено действие сердолекта на беременность, лактацию, воздействие на детей и подростков (до 18 лет). Выпускается в таблетках по 4 мг (в упаковке по 30 шт.), по 12, 16, 20 мг (в упаковке по 28 шт.).

Зелдокс, Zeldox (зипрасидон). Обладает выраженной антипсихотической активностью, воздействует на негативную симптоматику, обладает некоторым антидепрессивным действием. В инъекциях купирует психомоторное возбуждение.

Назначается по 40 мг 2 раза в день во время еды. Доза может быть повышена до 160 мг/сут. Инъекционная доза 10 – 20 мг 2 раза в день. Может вызывать побочные действия в виде астении, головной боли, желудочно-кишечных расстройств, артериальной гипертензии. Возможен нейролептический синдром. Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности, беременности, в период лактации. С осторожностью назначается при сердечно-сосудистых заболеваниях, заболеваниях печени, почек, в пожилом возрасте. Не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет.

Выпускается в капсулах по 40, 60, 80 мг (в упаковке по 30 шт.) и в порошке для инъекций по 30 мг, с водой для инъекций получают раствор, содержащий 20 мг/мл.

Нейролептики продленного действия

В целях упрощения организации лечения психически больных психотропными средствами, облегчения контроля за их приемом, уменьшения чувства зависимости психического состояния больного от приема лекарств, обеспечения их более устойчивой концентрации в организме и снижения уровня доз используются психотропные средства продленного действия. Пролонгированный эффект указанных препаратов обусловлен особенностями их химического строения, формированием депо лекарственных веществ в тканях, использованием капсул, замедляющих всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте.

Модитен-депо, Moditen-depo (фторфеназин-деканоат, флюфеназин-деканоат). Препарат с наиболее продолжительным пролонгированным действием. Модитен-депо можно вводить 1 раз в месяц внутримышечно. Для более надежного эффекта его назначают 2 раза в месяц в половинной дозе.

Небольшие дозы модитен-депо оказывают стимулирующее действие, средние – антипсихотическое, большие – преимущественно седативное и обрывающее психоз действие.

Используется при лечении резистентных и хронических случаев психозов, а также как средство, стабилизирующее ремиссии при психозах. Нередко вызывает нейролептический синдром, который купируется не только холинолитическими средствами, но и применением комплекса витаминов, небольших доз (4 – 8 МЕ) инсулина с глюкозой внутривенно, введением диуретиков.

Выпускается в ампулах 2,5 % раствора по 1 мл.

Малые дозы – 12,5 – 25 мг 1 раз в месяц внутримышечно или 12,5 мг внутримышечно 2 раза в месяц. Средние дозы – 25 – 50 мг внутримышечно в месяц в одно или два введения. Большие дозы – 50 – 100 мг в месяц внутримышечно в два введения (через 2 нед.).

Тиоридазин-ретард, Thioridazin-retard. Назначается внутрь 1 раз в сутки. В небольших дозах (25 – 50 мг/сут) оказывает стимулирующее действие, в средних и больших дозах (до 1800 мг/сут) – седативный эффект с купированием галлюцинаторных, бредовых состояний кататонического возбуждения.

Выпускается в таблетках по 200 мг.

Пимозид, Pimozid (орап – оральный антипсихотик, опиран, пириум). Назначается внутрь 1 раз в сутки. По характеру психофармакологического действия близок к галоперидолу, но не обладает гипноседативным эффектом. Используется в основном для лечения галлюцинаторно-бредовых состояний и поддерживающей терапии при них. Первоначальная доза 1 мг/сут, затем постепенно дозу повышают до 5 мг/сут. Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 мес. беременности.

Выпускается в таблетках по 1 мг (в упаковке по 20 и 50 шт.).

Флушпирилен, Fluspirilen. Imap. Интрамускулярный антипсихотик (ИМАП). Вводится внутримышечно 1 раз в неделю по 1 – 3 мл (2 – 6 мг). В указанных дозах по психофармакологическому спектру и показаниям мало чем отличается от орап. В больших дозах – 4 – 5 мл (8 – 10 мг) может купировать психомоторное возбуждение. Препарат не следует назначать при депрессивных состояниях, а также женщинам в первые 3 мес. беременности.

Выпускается в ампулах по 1 мл.

Галоперидол-деканоат, Haloperidol decanoate. Психофармакологический спектр действия соответствует галоперидолу, но проявляется в смягченном виде. Используется в целях поддерживающей терапии. В наркологии применяется в качестве психокорригирующего средства, в частности, как «корректор поведения».

Выпускается в виде 2,5 %-ного масляного раствора по 1 мл. При хорошей переносимости к обычному галоперидолу вводится глубоко в мышцы в дозе 0,5 – 2 мл 1 раз в месяц.

Галоперидол-форте, Haloperidol-forte. Выпускается в таблетках по 5 мг. Назначается по 1 – 2 таблетки 1 – 2 раза в день.

Пенфлюридол, Penfluridol (семап). По психофармакологическому спектру и показаниям к применению близок к препарату орап.

Выпускается в таблетках по 20 мг. Назначается внутрь по 20 – 60 мг 1 раз в неделю.

Зуклопентиксола ацетат, Zuclopenthixoli acetas (клопиксол-акуфаз). Пролонгированная форма клопиксола с соответствующим обычному препарату спектром психофармакологического действия.

Выпускается в ампулах в виде 5 %-ного масляного раствора по 1 и 2 мл (в 1 мл 50 мг препарата). Назначается глубоко в мышцу по 50 – 150 мг 1 раз в 2 – 3 сут, иногда при хорошей переносимости – 1 раз в сутки.

Зуклопентиксола деканоат, Zuclopenthixoli decanoas (клопиксол депо). Психофармакологические эффекты аналогичны таковым у обычного препарата. В наркологии помимо использования клопиксола депо в качестве психокорригирующей терапии применяется для лечения постабстинентных и протрагированных психозов у больных алкоголизмом и наркоманиями.

Выпускается в ампулах по 1 мл 20 % масляного раствора (200 мг в 1 мл) и в виде масляного раствора для инъекций (ампулы) 500 мг/мл в комплекте с иглами для инъекций. Назначается глубоко в мышцу по 1 – 2 мл 1 раз в 2 – 4 нед.

Пипотиазина пальмитат, Pipotiazini palmitas (пипортил L 4). По психофармакологическому спектру аналогичен обычному препарату. Используется в поддерживающей терапии психозов. В наркологии применяется в качестве психокоррекции и для лечения хронических алкогольных психозов.

Выпускается в ампулах по 1 и 4 мл 2,5 %-ного масляного раствора (25 мг в 1 мл). Назначается внутримышечно по 1 – 4 мл 1 раз в 4 нед. или в половинной дозе 1 раз в 2 нед. В наркологии обычно доза не превышает 2 мл внутримышечно 1 раз в 4 нед.

Флупентиксола деканоат, Flupentixoli decanoas (флюанксол депо). Психофармакологический профиль аналогичен обычному препарату. Используется в качестве поддерживающей терапии пограничных состояний и психозов, в том числе и алкогольных. В наркологии также широко применяется в целях психокоррекции.

Выпускается в ампулах по 1 и 2 мл 2 % раствора (20 мг в 1 мл), а также в ампулах по 1 мл 10 % раствора (100 мг в 1 мл). Вводится внутримышечно по 1 – 2 мл 1 раз в 2 – 4 нед. В необходимых случаях при хорошей переносимости интервалы введения могут сокращаться до 1 нед.

Палиперидон, Paliperidon (инвега). Пролонгированный пероральный препарат рисперидона. Выпускается в таблетках по 6 и 9 мг (в упаковке по 28 шт.). Назначается по 1 таблетке в день.

Рисполепт-Конста, Rispolept-Consta. Порошок для приготовления суспензии. Вводится внутримышечно по 25; 37,5; 50 мг 1 раз в 2 нед.

Имеются указания, что пролонгированные препараты, особенно модитен-депо, способны подавлять патологическое влечение к алкоголю, а также корригировать пограничные психические нарушения при алкоголизме. Для этих целей препараты используются в небольших дозах.

Для первичной ориентации в терапевтическом выборе нейролептических средств с элективным действием предлагаем разработанную нижеследующую схему.

Схема направлений терапевтического выбора нейролептических средств элективного действия

1. Галоперидол, фторфеназин, трифтазин, флупентиксол, сординол, сердолект, метеразин, триседил, мажептил.

Галоперидол обладает выраженным седативным эффектом, а также основными свойствами подавлять галлюцинаторную и бредовую симптоматику. Следующие за ним препараты, сохраняя указанные свойства, по мере удаления от галоперидола, начиная с метеразина, приобретают специфическую способность воздействовать на кататонический синдром. При этом в случаях применения небольших доз усиливается растормаживающее действие на кататонический ступор, а в средних и больших дозах проявляется купирующий кататоническое возбуждение эффект (все перечисленное в наибольшей степени присуще мажептилу).

2. Карбидин, зелдокс, этаперазин, френолон, тиаприд, эглонил.

Карбидин обладает антибредовой активностью и одновременно антидепрессивным действием (лечение депрессивно-параноидных синдромов). По мере удаления перепаратов от карбидина уменьшаются их антибредовые и антидепрессивные свойства, зато несколько увеличивается стимулирующий эффект, особенно в случаях применения небольших доз, и появляется антигаллюцинаторное действие при использовании больших доз.

3. Кветиапин, рисполепт, солиан.

Кветиапин и другие – новое поколение нейролептиков, препараты которого, сохраняя достаточную антигаллюцинаторную и антибредовую направленность, способны в определенной мере смягчать негативную симптоматику и нормализовать мыслительную деятельность.

4. Бенперидол, сультоприд, абилифай.

Бенперидол и сультоприд, обладая определенными антигаллюцинаторными и антибредовыми свойствами, имеют сильный седативный эффект, направленный на маниакальное возбуждение.

5. Нейлептил, диксиразин, пипортил.

У нейлептила практически нет антигаллюцинаторного и антибредового действия, но у него выражен сильный седативный эффект, позволяющий корригировать нарушенное поведение при различных психических заболеваниях («корректор поведения»). Пипортил оказывает еще более сильное воздействие в этом направлении, но одновременно у него выражены сильнейшие антикататонические свойства, по которым он, может быть, даже превосходит мажептил.

6. Лепонекс, оланзапин.

Лепонекс и оланзапин обладают мультисистемными свойствами подавлять почти все основные психопатологические расстройства.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Антидепрессанты – это психотропные средства, способные повышать болезненно сниженное настроение. На обычный, здоровый фон настроения антидепрессанты не оказывают заметного влияния.

В основе антидепрессивного действия средств лежит тимолепсия, т. е. способность данной группы препаратов оказывать антидепрессивный эффект, нередко провоцировать делириозные, галлюцинаторные, бредовые переживания, тревогу, страх, усиливать их, если они уже имеются, а также трансформировать депрессивные синдромы в маниакальные состояния.

В настоящее время тимолепсию, наверное, правильнее обозначать как тимоаналепсию и включать в нее способность антидепрессантов повышать болезненно сниженное настроение, стимулировать болезненно заторможенные двигательную и интеллектуальную сферы.

Помимо тимоаналепсии антидепрессанты обладают свойством улучшать концентрацию внимания, провоцировать и усиливать психотическую симптоматику и нарушения сна, а также уменьшать паркинсонический гипокинез, повышать судорожную готовность, вызывать вегетативные реакции, в основном атропиноподобного характера.

Химическое строение антидепрессантов весьма разнообразно, и классификация его насчитывает по крайней мере 15 наименований различных химических групп. Но в основном это трициклические, тетрациклические соединения, гидразиновые и негидразиновые производные.

К трициклическим соединениям относятся анафранил, мелипрамин, амитриптилин, нортриптилин, пиразидол, фторацизин, азафен и другие; к тетрациклическим – миансерин (леривон).

Гидразиновые и негидразиновые производные составляют группу антидепрессантов – ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО): ипрониазид, нуредал (гидразиновые производные), трансамин, индопан (негидразиновые производные).

Клиническое подразделение антидепрессантов основывается на трех их качествах: антидепрессивном, стимулирующем и седативном действии, которые позволяют выделить четыре группы этих средств:

1. Антидепрессанты с преимущественным антидепрессивным действием (анафранил, мелипрамин и др.).

2. Антидепрессанты с преимущественным стимулирующим действием, в основном все ИМАО, а также новерил, нортриптилин, азафен и др.).

3. Антидепрессанты с выраженным седативным действием (амитриптилин, тримипрамин, фторацизин, протиаден, инсидон и др.).

4. Антидепрессанты с так называемым балансирующим действием, результат которого зависит от исходного клинического состояния больных: при наличии у больных психомоторной заторможенности проявляется прежде всего стимулирующее действие; в случаях тревоги, беспокойства, акатизии – седативное (пиразидол, агедал, траусабун и др.).