Текст книги "Справочник основных лекарственных средств"

Блокаторы кальциевых каналов

Ионы Са⁺² имеют большое значение в регуляции многих процессов жизнедеятельности организма. Значительное повышение их концентрации приводит к усилению обменных процессов на клеточном уровне, увеличению у клеток потребности в кислороде и в ряде случаев – к их разрушению.

Кальциевыми каналами называют белковые соединения, имеющие сложное строение. Их подразделяют на несколько типов (L, T, N, P, Q, R), которые обладают различными свойствами и располагаются в разных видах тканей. В клетках сердца (кардиомиоцитах) находятся кальциевые каналы L-типа.

Механизм действия препаратов данной группы заключается в торможении проникновения ионов Са⁺² из внеклеточного пространства в кардиомиоциты через кальциевые каналы L-типа. Действие блокаторов кальциевых каналов проявляется расширением коронарных артерий, а также периферических артерий и артериол, причем они практически не влияют на вены. Эти препараты обладают способностью уменьшать агрегацию (слипание) тромбоцитов (нарушая синтез проагрегантных простагландинов), снижая тем самым вероятность тромбообразования.

Помимо расширения сосудов и торможения агрегации тромбоцитов, блокаторы кальциевых каналов обладают гипотензивным и органопротективным действием, предохраняя внутренние органы (в частности, сердце и почки) от воздействия неблагоприятных факторов.

Основными показаниями для назначения пациенту препаратов-антагонистов кальция являются вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения и артериальная гипертензия. Также их применяют при экстрасистолии, трепетании и мерцании предсердий и при синусовой тахикардии.

Препараты, относящиеся к классу блокаторов кальциевых каналов, делятся по своему химическому строению на:

– фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);

– 1, 4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, никардипин, фелодипин, исрадипин и др.);

– бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем и др.);

– дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин);

– диариламинопропиламины (бепридил).

В зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений и тонус симпатической нервной системы выделяют блокаторы кальциевых каналов:

– увеличивающие частоту сердечных сокращений (в частности, производные дигидропиридина);

– уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем). Действие последних имеет определенное сходство с действием β-адреноблокаторов.

Существует также классификация по поколениям препаратов-блокаторов кальциевых каналов:

1. Первое поколение: а) верапамил (изоптин, финоптин); б) нифедипин (фенигидин, адалат, коринфар,

2. кордафен, кордипин); в) дилтиазем (диазем, дилтиазем).

2. Второе поколение: a) группа верапамила – галлопамил, анипамил, фалипамил;

б) группа нифедипина – исрадипин (ломир), амлодипин (норваск), фелодипин (плендил), нитрендипин (октидипин), нимодипин (нимотоп), никардипин, лацидипин (лаципил), риодипин (форидон);

в) группа дилтиазема – клентиазем.

Блокаторы кальциевых каналов можно вводить пациенту внутрь (перорально), сублингвально (под язык), а также парентерально.

Клиническими показателями эффективности применения блокаторов кальциевых каналов являются нормализация артериального давления, снижение частоты болевых приступов (боли за грудиной и в области сердца), а также повышение переносимости физической нагрузки. Общими противопоказаниями к назначению препаратов, блокирующих кальциевые каналы, являются значительно пониженное (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, острый период инфаркта миокарда, кардиогенный шок и синдром слабости синусового узла. Также следует избегать применения средств данного класса при сердечной недостаточности, серьезных нарушениях мозгового кровообращения и выраженном стенозе митрального клапана.

Пациентам пожилого возраста следует назначать препараты этой группы в пониженных дозировках, поскольку уровень обменных процессов в печени у них, как правило, снижен.

Во избежание чрезмерного снижения частоты сердечных сокращений не следует объединять введение антагонистов кальция (в частности, верапамила и дилтиазема) с хинидином и сердечными гликозидами, так как такое сочетание препаратов представляет опасность!

Верапамил

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид.

Фармакологическое действие: снижает артериальное давление, антиангинальное и антиаритмическое действия.

Показания: терапия и профилактика нарушений сердечного ритма, стенокардии (напряжения и покоя), артериальной гипертензии.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность, низкое (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, выраженное снижение частоты пульса, хроническая сердечная недостаточность III степени.

Побочные действия: падение артериального давления, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства функции желудка и кишечника, нарушение чувствительности, кожная сыпь, зуд.

Способ применения: внутрь, в начальной дозе 40–80 мг в сутки за 3–4 приема, затем возможно повышение суточной дозы до 120–160 мг (максимум – 480 мг).

При необходимости верапамил вводят внутривенно (медленно), начальная доза составляет 5—10 мг, при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта спустя 30 мин повторно вводят 10 мг. Детям младше 1 года – 0,1–0,2 мкг/кг массы тела в течение минимум 2 мин, детям от 1 до 15 лет – 0,1–0,3 мг/кг массы тела также в течение минимум 2 мин.

Форма выпуска: драже и таблетки по 40 и 80 мг, по 30 и 50 штук в упаковке соответственно, раствор для инъекций по 5 мл в ампуле (в 1 мл – 2,5 мг).

Особые указания: в виде раствора для внутривенного введения данный препарат несовместим с альбумином, инъекционными формами амфотерицина B, гид ралазина, сульфаметоксазола и триметоприма.

Тенокс

Действующее вещество: амлодипина малеат.

Фармакологическое действие: антиангинальное, снижает артериальное давление. Существенное снижение артериального давления наступает через 6—10 ч, эффект сохраняется 24 ч.

Показания: лечение артериальной гипертензии (стойкого повышения артериального давления), стабильной стенокардии напряжения и стенокардии Принцметала.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, пониженное артериальное давление (менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, коллапс, беременность, период кормления грудью, возраст пациента менее 18 лет.

Побочные действия: возможны падение артериального давления, периферические отеки, головная боль, повышенная утомляемость, нарушения пищеварения, боли в области живота, высыпания на коже, зуд.

Способ применения: внутрь, начальная доза для лечения стенокардии и артериальной гипертензии – 5 мг 1 раз в день, максимальная – 10 мг. Поддерживающая доза обычно равна 2,5–5 мг. При стабильной стенокардии напряжения – 5—10 мг 1 раз в день, а для профилактики развития приступов стенокардии – 10 мг 1 раз в день.

Форма выпуска: таблетки по 5 и 10 мг в блистерах, по 10 штук.

Особые указания: при использовании препарата для терапии необходим контроль массы тела, потребления с пищей натрия (поваренной соли). Также требуется повышенное внимание к гигиене полости рта.

Ломир

Действующее вещество: исрадипин.

Фармакологическое действие: препарат расширяет периферические, коронарные и мозговые артерии, снижает артериальное давление и уменьшает постнагрузку на сердце.

Показания: артериальная гипертензия (стойкое повышение артериального давления).

Противопоказания: острый период инфаркта миокарда и месяц после него, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия: возможны головокружения, приливы крови к лицу, тошнота, учащенное сердцебиение, а также местные некардиогенные периферические отеки. Побочные эффекты пропадают в ходе продолжения курса лечения препаратом.

Способ применения: при легкой и умеренной гипертонии обычная разовая доза составляет 2,5 мг, принимают препарат 2 раза в день (по 1 таблетке). Если есть нарушения функции печени, то принимают по 0,5 таблетки 2 раза в день. Допустимая доза – 5 мг 2 раза в день.

Возможно одновременное назначение другого антигипертензивного препарата.

Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг, по 28 штук в упаковке; капсулы пролонгированного действия (5 мг активного вещества), по 30 штук в упаковке.

Особые указания: препарат не применяют при гипертоническом кризе и для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Кордафлекс

Действующее вещество: нифедипин.

Фармакологическое действие: препарат оказывает антиангинальное действие, снижает артериальное давление, улучшает кровоснабжение ишемизированных участков миокарда. После приема таблетки пролонгированного действия терапевтический эффект развивается через 20 мин и сохраняется от 12 до 24 ч.

Показания: артериальная гипертензия, болезнь Рейно, профилактика (реже – устранение) приступов стенокардии при ишемической болезни сердца.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность (I триместр), период кормления грудью, острая фаза инфаркта миокарда, артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., возраст пациента менее 18 лет.

Побочные действия: возможны значительное и стойкое снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, головные боли, головокружение, сонливость, изжога и другие нарушения пищеварения, реже наблюдается снижение полового влечения.

Способ применения: 1 таблетку, содержащую по 10 мг активного вещества, принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, 3–4 раза в день; при необходимости возможно постепенное повышение разовой дозы до 20 мг 2 раза в день с интервалом в 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Курсовое лечение проводят таблетками пролонгированного действия. Начальная доза – по 20 мг 2 раза в день; максимальная суточная доза составляет 120 мг. Пациентам пожилого возраста суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг, по 100 штук в банках из темного стекла; таблетки пролонгированного действия по 20 мг, по 30 или 60 штук в упаковке.

Особые указания: с осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности и выраженном нарушении мозгового кровообращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Ингибиторы АПФ – это группа природных и синтетических соединений, которые применяют для снижения кровяного давления. Препараты на основе ингибиторов АПФ широко используют для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Они уменьшают приток крови к сердцу, снижая нагрузку на него, и защищают почки при повышенном артериальном давлении и сахарном диабете.

Каптоприл

Действующее вещество: каптоприл.

Фармакологическое действие: препарат снижает пред– и постнагрузку на сердце, расширяет артерии, увеличивает почечный и коронарный кровотоки, улучшает кровоснабжение ишемизированных участков миокарда, уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Продолжительность гипотензивного эффекта зависит от дозировки и достигает оптимальных значений спустя несколько недель с момента начала лечения.

Показания: стойкое повышение артериального давления, комплексная терапия хронической сердечной недостаточности, диабетическая нефропатия.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность, период кормления грудью, возраст пациента менее 18 лет. С осторожностью применять при наличии ишемической болезни сердца и коронарной недостаточности, а также при сахарном диабете.

Побочные действия: возможны снижение артериального давления, учащение сердечного ритма, астения, сонливость, головная боль, нарушения чувствительности, функций желудка и кишечника, высыпания на коже и кожный зуд.

Способ применения: препарат принимают внутрь за час до еды; при лечении артериальной гипертензии начальная доза – 12,5 мг 2 раза в день. При нарушениях функции левого желудочка на фоне перенесенного инфаркта миокарда начальная доза составляет 6,25 мг 2–3 раза в день, которую допустимо увеличить до 75– 100 мг в день (в 2–3 приема).

Форма выпуска: таблетки по 25 и 50 мг в оригинальных упаковках по 20, 50 и 100 таблеток.

Особые указания: использование препарата на фоне приема иммунодепрессантов может привести к развитию гематологических нарушений. Следует избегать избыточного потребления поваренной соли и алкоголя.

Диротон

Действующее вещество: лизиноприл.

Фармакологическое действие: препарат оказывает периферическое вазодилатирующее и гипотензивное действия.

Показания: комплексная и монотерапия артериальной гипертензии, острая фаза инфаркта миокарда (24 ч с момента развития), хроническая сердечная недостаточность и некоторые виды диабетического поражения почек (нефропатия).

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, наследственный отек Квинке, возраст пациента менее 18 лет, период беременности и кормления грудью, стеноз устья аорты.

Побочные действия: возможны головокружение, головная боль, расстройства пищеварения, выраженное снижение артериального давления, повышенная утомляемость, сонливость, лихорадочная реакция.

Способ применения: независимо от показаний в утренние часы однократно. При гипертензии – 10 мг в начале лечения, поддерживающая доза составляет 20 мг, а максимальная – 40 мг; при хронической сердечной недостаточности начальная доза – 2,5 мг в день, а затем (по показаниям) – 5—20 мг; при острой фазе инфаркта миокарда в первые сутки доза препарата равна 5 мг, потом – 5 мг через сутки, затем 10 мг через 2 суток, а впоследствии – 10 мг 1 раз в сутки (срок лечения – 6 недель). При нефропатиях на фоне сахарного диабета – 10 мг 1 раз в сутки (максимум – 20 мг).

Форма выпуска: таблетки по 2,5, 5, 10 и 20 мг в контурных ячеистых упаковках.

Особые указания: до начала терапии следует восполнить возможный недостаток жидкости и (или) натрия в организме. При обширных оперативных вмешательствах возможно непредсказуемое снижение артериального давления. С осторожностью назначать препарат при ишемической болезни сердца.

Лотензин

Действующее вещество: беназеприла гидрохлорид.

Фармакологическое действие: препарат уменьшает пост– и преднагрузку на сердце, оказывает венодилатирующее действие. Снижение артериального давления отмечается спустя 1 ч после однократного приема препарата, достигает максимума через 2–4 ч и сохраняется 1 сутки. Стойкий терапевтический эффект развивается спустя 1 неделю регулярного приема.

Показания: комплексное лечение хронической сердечной недостаточности, терапия артериальной гипертензии.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью.

Побочные действия: возможны сердцебиение, ортостатическая гипотензия, расстройства функций желудка и кишечника, реже наблюдаются высыпания и зуд на кожных покровах, головные боли, нарушения сна и чувствительности.

Способ применения: для лечения артериальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в день (допустимо увеличение дозы до 20 мг), максимальная доза – 40 мг; пациентам с хронической сердечной недостаточностью вначале назначают дозу 2,5 мг 1 раз в день, по показаниям через 2–4 недели допустимо ее увеличение до 5 мг в день (при необходимости возможно увеличение до 10 и даже 20 мг).

Форма выпуска: таблетки по 5 и 20 мг, по 14 штук в упаковке.

Особые указания: безопасность для пациентов детского возраста пока не установлена. Аналогично с другими вазодилататорами нужно соблюдать осторожность при лечении пациентов с митральным стенозом и стенозом устья аорты.

Эналаприл

Действующее вещество: эналаприла малеат.

Фармакологическое действие: уменьшает преднагрузку на сердце, повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.

Показания: лечение артериальной гипертензии и комбинированная терапия хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания: повышенная чувствительность к лекарственным средствам группы ингибиторов АПФ, ангионевротический отек, период беременности и кормления грудью, детский возраст пациента.

Побочные действия: возможны появление головной боли, усталости, расстройств желудочно-кишечного тракта, повышенной утомляемости, нарушений сна, высыпаний и зуда на коже, а также нарушения чувствительности.

Способ применения: при лечении гипертонии и хронической сердечной недостаточности средняя доза препарата составляет 10–20 мг 1 раз в день. Возможно (по необходимости) увеличение суточной дозы до 40 мг (при отсутствии нужного контроля над пациентом ее делят на 2 приема). Если прием происходит на фоне применения диуретиков или хронической почечной недостаточности, то начальная доза не должна превышать 2,5 мг.

Форма выпуска: таблетки по 5, 10 или 20 мг, по 20 или 30 штук в упаковке.

Особые указания: препарат с осторожностью назначать больным с нарушениями функции почек и страдающими системными заболеваниями соединительной ткани.

Зокардис

Действующее вещество: зофеноприл кальция.

Фармакологическое действие: препарат расширяет артерии больше, чем вены, не вызывая рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений.

Показания: слабая и умеренная артериальная гипертензия, а также острый инфаркт миокарда с признаками сердечной недостаточности (на фоне стабильных показателей гемодинамики).

Противопоказания: не применяется при повышенной чувствительности к препарату, сильно выраженных нарушениях функции печени и при почечной недостаточности, в период беременности и кормления грудью, пациентам в возрасте менее 18 лет.

Побочные действия: возможны чрезмерное понижение артериального давления, обморок, коллапс, сильная утомляемость, головная боль, слабость, нарушения сна и чувствительности, расстройства функций желудка и кишечника, ангионевротические отеки, высыпания на коже, зуд.

Способ применения: для лечения артериальной гипертензии начальная доза составляет 15 мг, возможно ее увеличение по истечении 2–4 недель терапии (максимум – 60 мг, средняя доза – 30 мг), принимают препарат 1 раз в день. В остром периоде инфаркта миокарда препарат назначают в первые 24 ч; курс лечения составляет в среднем 6 недель. Целесообразно придерживаться следующей схемы: в 1-й и 2-й дни – по 7,5 мг каждые 12 ч, в 3-й и 4-й дни – по 15 мг каждые 12 ч, с 5-го дня и далее – по 30 мг каждые 12 ч.

Форма выпуска: таблетки по 7,5 и 30 мг в блистерах, по 7 и 14 штук.

Особые указания: необходимо соблюдать особую осторожность при выполнении физических упражнений при высокой температуре окружающей среды (повышается риск развития обезвоживания и чрезмерного понижения артериального давления вследствие снижения объема циркулирующей крови). В период приема препарата нужно воздерживаться от употребления спиртных напитков, так как это приведет к неконтролируемому снижению артериального давления.

Моэкс

Действующее вещество: моэксиприла гидрохлорид.

Фармакологическое действие: препарат снижает постнагрузку на сердце и артериальное давление. Оно начинает снижаться спустя 1 ч после приема препарата, максимальный терапевтический эффект отмечается через 3–6 ч и сохраняется 1 сутки.

Показания: моно– или комбинированная терапия артериальной гипертензии.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, низкое (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, период беременности и кормления грудью.

Побочные действия: возможны головокружение, учащенное сердцебиение, периферические отеки, нарушения пищеварения, аппетита, чувство усталости, сонливость и т. д. Также, не исключены высыпания и зуд на кожных покровах.

Способ применения: рекомендуется принимать 1 раз в сутки в утренние часы, начальная доза – 7,5 мг в сутки, затем возможно повышение дозировки до 15 мг в день (максимальная доза равна 30 мг).

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 7,5 или 15 мг в блистерах, по 10 штук.

Особые указания: после приема первой дозы (или ее увеличения), а также при параллельном применении мочегонных средств в течение 2 ч необходим медицинский контроль в связи с возможным падением артериального давления.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II

Лекарственные препараты-антагонисты рецепторов ангиотензина II влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Механизм их действия заключается в блокировании рецепторов типа ангиотензина II и устранении следующих эффектов: сужения кровеносных сосудов, увеличения продуцирования альдостерона, вазопрессина, норадреналина, задержки в организме натрия и жидкости, растяжения и истончения сосудистой стенки и миокарда, активации симпатоадреналовой системы. Как следствие реализуется гипотензивное действие, уменьшается разрастание клеток, усиливается выведение натрия почками.

Апровель

Действующее вещество: ирбесартан.

Фармакологическое действие: препарат уменьшает артериальное давление, весьма незначительно урежая частоту сердечных сокращений. Эффект зависит от принятой дозы.

Показания: лечение эссенциальной артериальной гипертензии, комбинированная терапия нефропатии, развившейся на фоне артериальной гипертензии и сахарного диабета II типа.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, а также наследственно обусловленная непереносимость галактозы, недостаточность в организме лактазы или нарушение процесса всасывания глюкозы и галактозы.

Побочные действия: возможны головокружения, учащение сердечного ритма, расстройства функций желудка и кишечника, повышенная утомляемость.

Способ применения: внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, начальная и поддерживающая дозы составляют 150 мг 1 раз в день.

При недостаточном терапевтическом эффекте они могут быть повышены до 300 мг в день. Пожилым и находящимся на гемодиализе пациентам рекомендована доза в 75 мг.

Форма выпуска: таблетки по 150 или 300 мг, по 14 таблеток в блистере.

Особые указания: во время лечения препаратом желательно воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания.