Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Fluoxetine, Прозак, Prozac) – капсулы, таблетки.

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (в меньшей степени норадреналина и дофамина) с мощным антидепрессантным и умеренным седативным действием; мало влияет на холинергические и Н₁-гистаминовые рецепторы.

Показания. Депрессивные состояния различного происхождения, социальная фобия, соматоформные расстройства, булимия, анорексия, алкоголизм.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (по утрам) в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 80 мг в 23 приема. Для лиц пожилого и старческого возраста – 60 мг/сут в 3 приема. При обсессивно-компульсивных состояниях назначают 20-60 мг/сут. Максимальный клинический эффект развивается к 3-4-й неделе от начала лечения.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, прием ингибиторов МАО (за 2 нед), печеночно-почечная недостаточность, судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет.

Побочные действия. Тревога, нервозность, вялость, расстройство сна, сонливость, быстрая утомляемость, сухость во рту, гиперсаливация, тошнота, рвота, снижение аппетита, диспепсия, диарея, снижение массы тела, головная боль, головокружение, тремор, судорожные состояния, снижение либидо, анорексия, аллергические реакции (сыпь, крапивница), системные нарушения функции легких, печени, почек и др.

Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. Запрещается также одновременный прием ингибиторов МАО. Не рекомендуется одновременный прием алкоголя. При заболеваниях печени и у лиц пожилого и старческого возраста начинают лечение с половинных доз. С осторожностью назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистой патологией, тяжелой недостаточностью печени и почек. Период между отменой ингибиторов МАО и переходом на терапию флуоксетином должен составлять более 2 нед, а между отменой флуоксетина и назначением ингибиторов МАО – не менее 5 нед.

Форма выпуска: таблетки, капсулы по 20 мг активного препарата.

(Citalopram, Ципрамил, Cipramil) – таблетки.

Антидепрессант, обладающий седативным эффектом, селективно блокирующий обратный нейрональный захват серотонина в головном мозге, гистаминовые м-холино– и адренорецепторы и цитохром Р₄₅₀. При депрессивных состояниях стимулирует двигательную активность, ускоряет процессы мышления, нормализует эмоциональную сферу, улучшает настроение, снимает тоску и меланхолию.

Показания. Депрессии у взрослых.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь однократно в любое время суток вне зависимости от приема пищи в начальной дозе 20 мг/сут. Высшая суточная доза – 60 мг/сут. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза составляет 20 мг, максимальная 40 мг. При явлениях печеночно-почечной недостаточности назначаемую дозу следует снизить. Антидепрессивный эффект проявляется через 2-4 нед.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Усиливает действие суматриптана и других серотонинергических препаратов. Не следует сочетать с ингибиторами

МАО. При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического (серотонинового) криза. При развитии маниакального состояния следует немедленно прекратить терапию препаратом.

Побочные действия. Сухость во рту, тошнота, рвота, гипергидроз, сонливость, судорожный синдром, тремор, брадикардия.

Передозировка. Симптомы: нарушение артикуляции, тошнота, рвота, гипергидроз, тахикардия, тахипноэ, сонливость, эпизодически судорожные припадки, кома. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма.

Форма выпуска: таблетки по 20, 40 мг циталопрама гидробромида.

Средства для лечения нарушений сна

(Zolpidem tartrate, Ивадал, Ivadal) – таблетки.

Снотворное средство небензодиазепинового ряда, анксиолитик из группы имидазопиридинов с выраженным гипнотическим, центральным миорелаксирующим (по некоторым данным, отсутствующим миорелаксирующим), противосудорожным и слабым седативным эффектами. В сравнении с другими представителями этого класса соединений имеет существенно менее длительное постснотворное действие (-2,5 ч), в виде разбитости или остаточной сонливости. Возбуждает бензодиазепиновые омега-рецепторы в альфа-субъединицах ГАМК рецепторных комплексов, расположенных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Воздействие на омега-рецепторы проявляется открытием нейрональных ионоформных каналов для хлора.

Показания. Различные виды нарушений сна (аномальный, транзиторный, хронический), состояния дистресса, тяжелые соматические заболевания, болевой синдром.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь за 20-30 мин до сна (непосредственно перед сном, уже лежа в постели) по 5 -10 мг, однократно. Пациентам пожилого и старческого возраста дозу снижают вдвое. До 65 лет первоначально назначают 10 мг, затем до 15-20 мг, старше 65 лет – 5 мг, при необходимости не более 10 мг. Курс лечения при аномальной бессоннице – 2-5 сут, транзиторной – не более 4 нед. При комбинированной терапии болевого синдрома (ночной контроль боли) используют существенно сниженные (¹/₂-¹/₄) минимальной дозы золпидема.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 15 лет, гиперчувствительность к препарату, обострение хронических обструктивных заболеваний легких, дыхательная недостаточность, миастения, нарушение функции печени.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций, координации движений и концентрации внимания. Препарат потенцирует депримирующий эффект наркотических анальгетиков, нейролептиков, барбитуратов, антидепрессантов, имеющих седативное действие, антигистаминных препаратов и алкоголя. Бензодиазепины повышают риск развития лекарственной зависимости. В сочетании с имипрамином или хлорпромазином наблюдается аддитивный эффект. Частый и бесконтрольный прием препарата (особенно в высоких дозах) существенно повышают риск формирования лекарственной зависимости. При нарушениях функции печени рекомендуется применение в половинных дозах. В терминальной стадии почечной недостаточности (при обеспечении адекватного мониторинга) может назначаться в обычных дозах. При депрессивных состояниях следует учитывать возможность усиления суицидальных тенденций. Лицам пожилого и старческого возраста, под контролем состояния следует назначать препарат в сниженных дозах. При приеме золпидема следует воздержаться от одновременного употребления алкоголя.

Побочные действия. Нарушение сна (кошмарные сновидения), нарушение координации движений, астенизация, нарушение памяти (антероградная амнезия), нарушения зрения, диплопия, головокружение,

головная боль, эйфория, тахикардия, кожные высыпания, отечность лица, боли в животе, икота, тошнота, рвота, диарея, изменения походки и поведенческих реакций (нехарактерная ранее экстравертность, ажитация, галлюцинации, деперсонализация, агрессивность); у пациентов пожилого и старческого возраста спутанность сознания; в редких случаях сонливость на следующий день после приема. Лекарственная зависимость при длительном применении.

Передозировка. Симптомы: нарушение сознания от полубессознательного состояния до комы легкой степени, сердечно-сосудистые и дыхательные расстройства. Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций организма, введение антидота – флумазенил, симптоматическая терапия; при выраженном возбуждении исключается введение любых седативных препаратов, диализ малоэффективен.

Форма выпуска: таблетки по 5 и 10 мг активного препарата.

Средства для лечения рассеянного склероза

(Glatiramer acetate) – порошок лиофилизированный для инъекций.

Смесь синтетических полипептидов, состоящая из L-глутамина, L-аланина, L-тирозина и L-лизина (входящих в состав основного белка миелина).

Обладает иммуномодулирующим действием, конкурентно замещая основные структурные компоненты миелина (олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный белок) на поверхностных клеточных рецепторах комплекса тканевой совместимости класса II. Блокирует миелинспецифические аутоиммунные реакции, обусловливающие разрушение миелиновой оболочки нервов при рассеянном склерозе.

Показания. Рассеянный склероз ремиттирующего течения (уменьшение частоты обострений и замедление развития инвалидизирующих осложнений).

Способ применения и дозы. Вводят п/к свежеприготовленный раствор из флакона – 1 мл (20 мг) однократно ежедневно (в одно и то же время). Курс лечения длительный.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, в том числе к манниту.

Побочные действия. Тяжесть в груди, сердцебиение, покраснение, вазодилатация, беспокойство, одышка, тошнота, отек, зуд, болезненность в месте введения.

Форма выпуска: флакон, с лиофилизированным порошком по 20 мг для приготовления инъекционного раствора.

(Interferon beta, Ребиф, Rebif) – порошок лиофилизированный для инъекций.

Противовирусный, антипролиферативный, иммуномодулирующий препарат.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Герпес, папилломы, вирусные бородавки человека, плоские и остроконечные кондиломы, простой и опоясывающий герпес, хронический гепатит В у взрослых (при наличии маркеров репликации вируса), вирусный гепатит С (при наличии маркеров репликации и без признаков печеночно-клеточной недостаточности), внутриэпителиальная опухоль шейки матки, неопластический плевральный выпот, волосатоклеточный лейкоз, индукция стероидных рецепторов при карциноме молочной железы или карциноме эндометрия с последующей гормональной терапией.

Способ применения и дозы. Назначают парентерально:

при герпесе – 2 млн МЕ/сут в/м в течение 10дней. При плоских и остроконечных кондиломах– в зону поражения или прилегающую область в дозе 3 млн МЕ/сут в течение 5 дней в неделю на протяжении 1-3 нед, либо в дозе 2 млн МЕ/сут ежедневно в течение 10 сут. Внутриэпителиальная опухоль шейки матки – 3 млн МЕ/сут в/м в течение 5 дней, затем в той же дозе через день в течение 2 нед. Неопластический плевральный выпот – 5 млн МЕ/сут внутриплеврально в 50мл физиологического раствора (в случае рецидива вводят через 7-15 дней 10млн МЕ/сут в 50 мл физиологического раствора; при повторении рецидива вводят через 15 дней 20млн МЕ/сут в 50 мл физиологического раствора). Волосатоклеточный лейкоз – индукция ремиссии 6 млн МЕ/м² поверхности тела в/в медленно в течение 7 сут (проводят 3 курса терапии с интервалами в 1 нед). Поддерживающая доза 6 млн МЕ/м² в виде медленных в/в инфузий 2 раза в неделю в течение 24 нед. Для индукции стероидных рецепторов при карциноме молочной железы или эндометрия в/м 2-6 млн МЕ/сут через день в течение 2 нед. Указанный курс можно повторять во время гормональной терапии с интервалами 4 нед. При вирусном гепатите применяют дозу в 5 млн МЕ/м² поверхности тела 3 раза в неделю в течение 6 мес (если через 1 мес уровень маркеров репликации не уменьшится – дозу можно увеличить). При гепатите С назначают 6 млн МЕ/м² в/м 3 раза в неделю в течение 2 мес, затем вводят 3 млн МЕ в/м 3 раза в неделю в течение еще 3-6 мес (при эффективном лечении уровень трансаминаз снижается не позднее 16 нед от начала терапии). Если через 16 нед уровень трансаминаз не снижается, следует рассмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата.

Противопоказания. Беременность, гиперчувствительность к препарату, тяжелые заболевания сердца, печеночно-клеточная недостаточность, хронический гепатит на фоне предшествующей или проводимой в момент назначения терапии цитостатиками (кроме короткого курса стероидов), аутоиммунный гепатит, нарушение функции почек, заболевания ЦНС, эпилепсия, предшествующие заболевания щитовидной железы при отсутствии соответствующей терапии.

Меры предосторожности. Не рекомендуется назначать пациентам, страдающим депрессиями (суицидальные тенденции), стенокардией, нарушениями ритма сердца и при явлениях застойной сердечной недостаточности. С осторожностью назначают пациентам с поражением миокарда. Следует иметь в виду возможность развития дисфункций щитовидной железы. Во время курса терапии необходим строгий контроль уровня лейкоцитов, тромбоцитов и электролитного состава крови. При существенном повышении температуры тела, явлениях интоксикации, колебаниях уровня артериального давления в течение длительного времени следует уменьшить дозу или отменить терапию.

Побочные действия. Головокружение, нарушение сна, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, анорексия, диарея, повышение уровня трансаминаз, гипотензия, тахикардия, одышка, аутоиммунный гемолиз; при длительном курсе терапии – выпадение волос, головные боли, артралгии, миалгии, боли в костях, лихорадка, слабость, тошнота и рвота.

Форма выпуска: флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора (содержит рекомбинантного человеческого интерферона бета-1а 3 млн ME) в комплекте с растворителем (физиологический раствор) в ампулах по 2 мл.

Средства для лечения алкоголизма и наркомании

(Disulfiram, Тетурама таблетки, Tabulettae Teturami) – таблетки для имплантации.

Средство лечения алкоголизма. Ингибитор ацетальдегиддегидрогеназы, задерживающий ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление уксусного альдегида в организме, оказывающего токсический эффект, проявляется тяжелыми ощущениями, заставляющими пациента воздерживаться от попыток приема алкоголя.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Хронический алкоголизм (отсутствие эффекта от других методов лечения, профилактика рецидивов), хроническая никелевая интоксикация.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в индивидуальной дозе в среднем 0,25-0,5 г/сут. Имплантируют: п/к или в/м по 8-10 таблеток.

Противопоказания. Беременность, гиперчувствительность к препарату, пред– и постинфарктные состояния, резко выраженный кардиосклероз, аневризма аорты, коронарная недостаточность, гипертоническая болезнь II—III ст., сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, атеросклероз сосудов головного мозга, сахарный диабет, тиреотоксикоз, выраженная эмфизема легких, туберкулез легких с кровохарканием, бронхиальная астма, эрозия желудка, болезни печени и почек, психические заболевания, эпилептиформный синдром, полиневрит, глаукома.

Меры предосторожности. Не рекомендуется лицам старше 60 лет. Больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эндартериитом, в случаях развития психозов, при ранее проведенных курсах терапии дисульфирамом. Эффекты, в том числе и нейротоксические, усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин, метронидазол, изониазид). Снижает реакцию на алкоголь аскорбиновая кислота. – исульфирам уменьшает свертываемость крови на фоне действия непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность дифенина.

Побочные действия. Металлический привкус во рту, головная боль, полиневриты нижних конечностей, гепатит, нервно-психические расстройства, кожный зуд, крапивница.

Передозировка. Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические проявления. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска: таблетки по 0,15 г дисулъфирама.

(Naloxone hydrochloride) – раствор для инъекций.

Синтетический антидот наркотических анальгетиков. «Чистый» антагонист мю-, каппа– и сигма-опиатных рецепторов, лишенный морфиноподобной активности. Антагонист морфина, снимающий центральные и периферические эффекты наркотика: эйфорию, анальгетический эффект,

угнетение дыхания, гипотензию, аритмии сердца, миоз, повышенный тонус гладких мышц. Анальгетической активностью не обладает, не вызывает эйфорию, угнетение дыхания и обстипацию (запор). К препарату не развиваются толерантность и лекарственная зависимость. У наркоманов провоцирует развитие абстинентного синдрома.

Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!

Показания. Лечение и диагностика острого отравления наркотическими анальгетиками; отравление (передозировка) морфином, промедолом, фентанилом или другими наркотическими анальгетиками, гипотензия при септическом шоке.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м, п/к, а в экстренных ситуациях в/в дробными дозами медленно первоначально 0,4 мг (1 ампула), через 2-3 мин – повторная доза до купирования признаков отравления. Возможно введение препарата эндотрахеально. Если самостоятельное дыхание не восстанавливается после введения 10 мг препарата, диагноз отравления наркотичекими анальгетиками, как причина дыхательной супрессии, ставится под сомнение. У детей используют дозу по 0,005-0,01 мг/ кг в том же темпе. Новорожденным вводят налоксон в дозе 0,01 мг/кг (при необходимости дозу повторяют), при явлениях угнетения дыхания, связанном с введением наркотических анальгетиков роженицам.

Противопоказания. Беременностъ и период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Не следует назначать пациентам с заболеваниями сердца, при лекарственной зависимости к наркотическим анальгетикам. Существенно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов или агонистов-антагонистов). У наркоманов

препарат вызывает явления абстиненции. Неэффективен при нарушениях кровообращения и угнетении дыхания, обусловленных передозировкой барбитуратами, эфиром или алкоголем (в этих ситуациях используют бемегрид).

Побочные действия. Иногда возможны психомоторное возбуждение, тошнота, рвота, дрожь, тремор, тахикардия, нарушение сердечной проводимости, гипергидроз.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 0,04 % (0,4 мг препарата) раствор налоксона для инъекций.

(Naltrexon) – таблетки, капсулы.

Синтетический антидот наркотических анальгетиков. «Чистый» антагонист мю-, каппа– и сигма-опиатных рецепторов, лишенный морфино-подобной активности, отличается от налоксона (химически) наличием метилциклопропильного радикала вместо аллильной группы. Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов.

Фармакологически более активен и эффективен при приеме внутрь. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Алкогольная зависимость (с согласия пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами коррекции); предотвращение эффектов экзогенных опиоидов, для поддержания чистого от опиоидов состояния у пациентов с опиоидной зависимостью, после предварительно осуществленной дезинтоксикации; отравление (передозировка) морфином, промедолом, фентанилом или другими наркотическими анальгетиками.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в дозе 50 мг в сутки. Эффект действия наступает через 1-2 ч и длится в течение 24-48 ч.

Показания. В связи с продолжительностью эффекта препарата, может быть использован при проведении курса корригирующего лечения пристрастия к опиатам.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и подростковый возраст до 18 лет, гиперчувствительность к

препарату (в том числе к налоксону), опиоидная зависимость, положительный тест на опиоиды, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность.

Меры предосторожности. Перед применением налтрексона необходимо исключить существование субклинической печеночной недостаточности. Во время курса терапии следует осуществлять постоянный контроль уровня трансаминаз. Препарат усиливает эффекты гепатотоксичных средств. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты обязаны за 7-10 дней до начала терапии прекратить прием опиоидных препаратов. Перед курсом лечения необходимо провести тест на определение опиоидов в моче и тест с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может развиться через 5 мин после введения налтрексона и длиться в течение 48 ч. При введении налтрексона экстренную аналгезию можно осуществить только наркотическим препаратами, при этом опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма) следует вводить с осторожностью, поскольку угнетение спонтанного дыхания в этом случае окажется более глубоким и продолжительным. При введении налтрексона в сочетании с тиоридазином возможно развитие летаргии или повышенная сонливость. При обращении за медицинской помощью пациенты обязаны информировать медицинский персонал о том, что проходили курс терапии налтрексоном. При появлении болей в животе, потемнении мочи, пожелтении склер следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При самостоятельном приеме героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы указанных наркотических препаратов приведет к смертельному исходу от остановки дыхания.

Побочные действия. Снижение аппетита, тошнота, рвота,

диарея, запор, боли в животе, слабость, расстройство сна, тревожность, головокружение, депрессия, паранойя, галлюцинации, покраснение лица, бронхообструкция, снижение потенции, озноб, ринорея, заложенность носа, носовые кровотечения, кашель, затрудненность дыхания, флебиты, отеки, артериальная гипертензия, тахикардия, артралгия, миалгия, тремор, геморрой, акне, алопеция, зуд, генерализованная эритема.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг препарата.