Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(donazepam) – таблетки, раствор для инъекций.

Противосудорожный препарат (производный бензодиазепина), оказывающий сильное и продолжительное действие, обладающий седативными, анксиолитическими и миорелаксантными свойствами.

Показания. Эпилепсия с припадками (grand и petit mal) у взрослых и детей, повышенный мышечный тонус.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в зависимости от индивидуальной переносимости, состояния пациента и его возраста. Терапию начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения желаемого эффекта. Начальная доза для взрослых 1,5 мг в сутки в три приема. Последующие дозы увеличивают на 0,5-1 мг каждый 3-й день. Обычная доза составляет 4-8 мг в сутки и не должна превышать 20 мг/сут.

Новорожденным и детям до 1 года назначают 1-3 мг в сутки; от 1 года до 5 лет 1,5-3 мг в сутки; от 6 до 16 лет 3-6 мг в сутки. Оптимальную дозу подбирают постепенным повышением дозы на 0,25-0,5 мг каждый 3-й день.

Курс лечения завершают постепенным снижением дозы до момента полной отмены препарата.

Противопоказания. Беременностъ и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, острая сердечно-легочная недостаточность, печеночная, почечная недостаточность, миастения.

Меры предосторожности. Усиливает действие снотворных, успокаивающих и обезболивающих препаратов, а также миорелаксантов. С осторожностью назначают больным гипертонической болезнью. Одновременное применение препарата с трициклическими антидепрессантами может привести к парадоксальной реакции – двигательному возбуждению, агрессивности, развитию тревожного состояния. Употребление алкоголя во время лечения может привести к угнетению дыхания! Препарат ослабляет концентрацию внимания! Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.

Побочные действия. Повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, нарушение координации движений, гиперсаливация, усиление экскреции бронхиальной слизи, гипотензия; у детей возможны проявления агрессивности.

Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,25 или 1 мг препарата.

(Lamotrigine) – таблетки.

Противосудорожное средство, блокатор натриевых каналов, стабилизирующий мембраны нейронов и ингибирующий высвобождение глутаминовой кислоты, играющей главную роль в возникновении эпилептических припадков.

Показания. Парциальные и генерализованные припадки. Клонико-тонические припадки. Припадки, обусловленные синдромом Леннокса Гасто (припадок эпилептический акинетический).

Способ применения и дозы. Детям следует корректировать дозу в соответствии с массой тела. Назначают взрослым внутрь при монотерапии: начальная доза 25 мг/сут в течение 2 нед, затем дозу увеличивают до 50 мг/сут в течение 2 нед, далее дозу вновь увеличивают на 50100 мг/сут каждые 1-2 нед до достижения терапевтического эффекта -100-200 мг/сут в 1-2 приема (допустимо увеличение дозы до 500 мг/сут). Комбинированная терапия с вальпроатом натрия и антиэпилептическими препаратами или без них. взрослым и детям старше 12 лет – 25 мг через день в течение первых 2 нед, затем в следующие 2 нед по 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг/сут каждые 1-2 нед до достижения терапевтического эффекта (100-200 мг/сут в 1-2 приема). Детям от 2 до 12 лет первые 2 нед – 0,2 мг/кг/сут, затем 0,5 мг/кг/сут следующие 2 нед, в последующем дозу увеличивают на 0,5-2 мг/кг каждые 1-2 нед до достижения терапевтического эффекта (1-5 мг/кг/сут; максимально 200 мг/сут). Комбинированная терапия с антиэпилептическими препаратами, индуцирующими ферменты печени и др. или без них (кроме вальпроата натрия): взрослым и детям старше 12 лет по 50 мг/сут первые 2 нед, затем – 100 мг/сут в 2 приема в течение 2 нед, в последующем дозу увеличивают на 1 мг каждые 1-2 нед до достижения терапевтического эффекта (обычно 200-400 мг/сут в 2 приема, иногда до 700 мг/сут). Детям от 2 до 12 лет первые 2 нед 2 мг/кг/сут в 2 приема, затем 5 мг/кг/сут следующие 2 нед, в последующем дозу увеличивают на 2-3 мг/кг каждые 1-2 нед до достижения терапевтического эффекта (5-15 мг/кг/сут в 2 приема; максимально 400 мг/сут).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату. Меры предосторожности. Пациентам с печеночной недостаточностью дозу подбирают индивидуально и уменьшают на 50-75%, в зависимости от степени выраженности печеночной недостаточности. Применение при беременности и кормлении грудью допустимо, если ожидаемый позитивный эффект курса терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Карбамазепин, примидон, фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм препарата, валъпроат натрия замедляет. С осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью.

Побочныедействия. Сонливость, слабость, головокружение, головная боль, диплопия, нечеткость зрения, диспепсические явления, тремор, раздражительность, агрессивность, возбуждение, спутанность сознания, преходящие сдвиги лабораторных показателей, кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона (дерматоз, характеризующийся полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве; сопровождается явлениями интоксикации).

Форма выпуска: таблетки по 25, 50 или 100 мг ламотриджина.

(Phenitoinum, Дифенин, Dipheninum) – таблетки.

Производное гидантоина, по химической структуре близок к барбитуровой кислоте. Противосудорожное средство без выраженного снотворного эффекта. Представитель группы блокаторов натриевых каналов, рассматриваемый, кроме того, в соответствии с современной классификацией, как неопиоидный препарат центрального действия, обладающий анальгетической активностью.

Показания. Эпилепсия (преимущественно при приступах grand mal), при неэффективности монотерапии фенитоином препарат назначают в комбинации с фенобарбиталом или другими противоэпилептическими препаратами; синдром Меньера (периодически, внезапно возникающие приступы головокружения, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, шумом в ушах, нистагмом, возможным падением больного, вегетативными нарушениями, вызванными поражением рецепторного аппарата внутреннего уха); некоторые виды аритмий сердца, обусловленные передозировкой сердечных гликозидов, применяют для комплексной терапии нейропатического болевого синдрома (невралгия тройничного нерва).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (во время или после еды) по ¹/₂-1 таблетке 2-3 раза в сутки. Допустимо увеличение суточной дозы до 3-4 таблеток. Для взрослых высшая разовая доза – 3 таблетки, суточная – 8 таблеток. Детям препарат назначают в соответствии с возрастом (см. табл).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, расстройства функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия.

Меры предосторожности. Побочные эффекты фенитоина могут усиливаться за счет подавления биотрансформации препарата изониазидом и его производными, левомицетином, кумарином и его производными, АСК и тетурамом. Ускоряют и усиливают метаболизм препарата фенобарбитал и карбамазепин.

Побочные действия. Головокружение, возбуждение, тошнота, рвота, тремор, атаксия, нистагм, расстройство (затруднение) дыхания, гипертермия, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь и др.), проявления гирсутизма, лимфаденопатия, возможна гиперплазия десен.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 0,117 г дифенина и 0,032 г натрия гидрокарбоната.

(Phenobarbital) – таблетки, раствор для приема внутрь.

Снотворное, седативное, противосудорожное, противоэпилептическое средство – барбитурат. В малых дозах оказывает седативный эффект; в сочетании со спазмолитиками и/или сосудорасширяющими средствами назначают при нейровегетативных расстройствах.

Показания. Расстройства сна различного генеза, терапия некоторых видов болевого синдрома спастического генеза, эпилепсия (припадки grad mal).

Способ применения и дозы. В качестве снотворного средства назначают взрослым – внутрь в дозе 100-200 мг за 30 мин до сна.

Детям в зависимости от возраста по 5-7,5 мг. В качестве седативного и спазмолитического средства назначают по 10, 30 или 50 мг 2-3 раза в сутки. Противопоказания. Беременность (I триместр), период кормления грудью, тяжелые поражения функций печени и почек, миастения.

Меры предосторожности. Не рекомендуется сочетать с другими седативными препаратами (потенцирование эффектов действия). Возможно угнетение дыхания.

Побочные действия. Выраженные последействия: остаточная сонливость, чувство усталости, атаксия, нистагм и др.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 5 мг (для детей) и по 50-100 мг (для взрослых).

(Ethosuximide) – капсулы.

Противосудорожное, миорелаксирующее, аналгезирующее средство, угнетающее моторные центры коры головного мозга и повышающее судорожный порог.

Показания. Типичные и атипичные абсансы при идиопатических и криптогенных формах эпилепсии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым и детям внутрь.

Противопоказания. Эпилепсия с изолированными, генерализованными судорожными приступами, все формы парциальной эпилепсии. Гиперчувствительность к препарату, период кормления грудью, печеночно-почечная недостаточность.

Меры предосторожности. Во время беременности разрешается применение препарата только при условии, что ожидаемый позитивный эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Препарат

понижает концентрацию фенитоина в плазме. Вальпроат натрия и изониазид повышают его содержание в плазме. Карбамазепин снижает эффект действия препарата. При проведении курса лечения следует периодически определять плазменную концентрацию (терапевтический уровень в плазме 300-700 мкмоль/л). Не допускается одновременный прием алкоголя! Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.

Побочные действия. Редко: анорексия, головная боль, состояние тревоги, раздражительность, снижение концентрации внимания, нарушение сна, аллергическая сыпь, синдром Стивенса – Джонса (дерматоз, характеризующийся полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускателъного канала и на конъюнктиве; сопровождается явлениями интоксикации); волчаночно-подобный синдром, в отдельных случаях возможно появление параноидально-галлюцинаторных симптомов, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Форма выпуска: капсулы по 250 мг этосуксимида.

Средства для лечения паркинсонизма

(Amantadine, Amantadine hydrochloridum, Мидантан, Мidantanum) – таблетки, раствор для инъекций.

Быстродействующий препарат, первоначально рекомендованный в качестве противовирусного средства, активного в отношении вирусов гриппа типа А2, также эффективен и при лечении паркинсонизма. Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительнось дофаминергических рецепторов к дофамину, тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС.

Показания. Ригидные и акинетические формы паркинсонизма. В меньшей степени показан при гиперкинетическом синдроме (тремор). Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь после еды, начиная с доз 0,05-0,1 г 2 раза, а затем 3-4 раза в сутки.

Суточная доза составляет 0,2-0,4 г. Длительность курса лечения 2-4 мес.

Противопоказания. Беременностъ, острые и хронические заболевания печени и почек.

Меры предосторожности. Вследствие возможного возбуждения ЦНС препарат рекомендуется назначать с осторожностью пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией и страдающим психическими расстройствами.

Побочныедействия. Редко: общая слабость, диспепсические явления, головокружение, головная боль, бессонница.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 0,1 г активного препарата; ампулы для инъекционного введения.

(Biperiden) – таблетки, раствор для инъекций.

Противопаркинсонический (антихолинергический) препарат, по химическому строению и фармакологическим свойствам близкий к циклодолу и норкаину.

Показания. Паркинсонизм. В некоторых случаях переносится пациентами лучше, чем циклодол, и обеспечивает более выраженный эффект.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, начиная с 0,001 (¹/₂ таблетки) 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,0O2-0,006 г (1-3 таблетки) 3 раза в сутки. В отдельных случаях дозу увеличивают до 0,008-0,01 г (4-5 таблеток) 3 раза в сутки.

Противопоказания. Глаукома (особенно при закрытоугольной форме), задержка мочеиспускания, фибрилляция предсердий; с осторожностью назначают больным с выраженным атеросклерозом, гипертонической болезнью, заболеваниями сердца, печени и почек.

Меры предосторожности. При передозировке возможны расстройства функций ЦНС (психическое и двигательное возбуждение, галлюцинации и др.).

Побочные действия. Сухость во рту, головокружение, учащение пульса, нарушение аккомодации. Побочные эффекты обусловлены холинолитическим действием и при отмене препарата проходят.

Формавыпуска: таблетки по 0,002 г; ампулы для инъекционного введения.

(Hydrogen peroxide) – спрей назальный, дозированный.

Широко используемый в медицине антисептический, очищающий, гемостатический, дезинфицирующий и дезодорирующий препарат. Лекарственная форма пероксид водорода (hydrogen peroxide) (Паркон, Parcon) в виде назального (дозированного) спрея разработана для лечения паркинсонизма. Паркон (аэрозоль, содержащий низкодозированный пероксид водорода) обладает рефлекторным действием. Пероксид водорода действует преимущественно на рецепторы вомероназального органа, расположенного

в носовой полости и имеющего прямые анатомические и функциональные связи со средним мозгом и базальными ганглиями, нейрохимические изменения в которых связывают с причинами возникновения и развития болезни Паркинсона, а также некоторых других поражений экстрапирамидной системы головного мозга. Действие препарата осуществляется в виде импульсного воздействия на афферентную иннервацию вомероназального органа полости носа, поскольку концентрация вводимого супероксида слишком мала для оказания системного фармакологического воздействия. Апплицируемый в области рецепторов носовой полости пероксид водорода рефлекторным путем нормализует дофаминергические процессы в ЦНС. Применение препарата уменьшает главные проявления паркинсонизма: тремор, ригидность и др.

Показания. Комплексная терапия болезни Паркинсона и паркинсонизма различного генеза 1-1,5 стадии по Хен – Яру (преимущественно дрожательная форма).

Способ применения и дозы. Применяют эндоназально, дозированно распыляя аэрозоль из флакона, путем нажатия на головку распылителя. Препарат вводят по 2 раза (трижды в сутки: утром, днем и вечером) в каждый носовой ход с интервалом между аэрозольными дозами 10-15 с. Введение препарата не зависит от состояния носоглотки (насморк не является противопоказанием к применению паркона). Лечение осуществляют одним или несколькими курсами от 4-5 нед до 3-4 мес и более при положительной динамике состояния пациента. Между курсами возможны перерывы в лечении до 2-3 нед. Длительный курс терапии парконом позволяет значительно снизить дозу основного противопаркинсонического средства, вплоть до его отмены. Первые признаки улучшения проявляются в конце 1 нед и достигают максимума к 4-5 нед.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Препарат менее активен в отношении акинетической и ригидной форм паркинсонизма. Малоэффективен при заболевании более 3 лет.

Побочные действия. Преходящая головная боль, локальные аллергические проявления на слизистой оболочке носовой полости.

Форма выпуска: тюбик-капельница с маточным раствором (1 мл) + флакон с разбавителем/стабилизатором (30 мл) + спрей насадка. 1 доза – 1 вспрыск (70 мкл) спрея содержит 0,00024 мг пероксида водорода в водном растворе. Вспомогательные вещества-стабилизаторы: маннит, бензойная кислота, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА-Na).

(Levodopum+Benserazid, Мадопар, Madopar) – таблетки, капсулы.

Комбинированный противопаркинсонический (дофаминергический) препарат, проявляющий меньше в сравнении с L-дофа побочных эффектов, при одновременно усиленном действии L-дофа (содержит L-дофа и ингибитор разложения L-дофа в крови и периферических органах – бенсеразид).

Показания. Паркинсонизм.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь во время или после еды. В начале лечения по 1 капсуле мадопара-125 3 раза в сутки в течение 1 нед. Затем, с интервалами в неделю, увеличивают дозу на 1 капсулу до получения оптимального клинического эффекта. Лечебная доза обычно составляет 4—8 капсул за 3—4 приема в сутки (до Юкапсул мадопара-125). Если дневная доза препарата превышает 5 капсул мадопара-125, назначают мадопара-250. Средняя поддерживающая доза при этом составляет 1 капсула мадопара-250 – 3 раза в сутки. Капсулы мадопара-62,5 предназначены для более точного подбора дозы препарата или распределения дозы мадопара-125 на 2 приема.

Противопоказания. Беременность и период) кормления грудью, детский возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь (с высокими цифрами АД), эндокринные, печеночно-почечные, сердечно-сосудистые и легочные заболевания в стадии декомпенсации, узкоугольная глаукома, заболевания крови, меланома.

Меры предосторожности. Во время лечения пациент не должен принимать одновременно витамин В₆ (пиридоксин), блокирующий действие L-дофа. Препарат не следует принимать одновременно с необратимыми ингибиторами МАО (тип А). Папаверин ослабляет действие L-дофы. С осторожностью назначают больным бронхиальной астмой, эмфиземой легких; больным с активной формой язвы желудка; при психозах, психоневрозах и пациентам, перенесшим инфаркт миокарда.

Побочные действия. Диспепсия (тошнота, рвота), головная боль, гипергидроз, ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы.

Форма выпуска: капсулы леводопы+бенсеразида (мадопар), содержащие по 50 мг леводопы и 12,5 мг бенсеразида (мадопар-64,5); по 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида (мадопар-125); по 200 мг леводопы и 50 мг бенсеразида (мадопар-250). Таблетки и капсулы леводопы, содержат по 0,25—0,5 г активного вещества.

(Levodopum+carbidopa, Наком, Nakom) таблетки.

Комбинированный противопаркинсонический (дофаминергический) препарат, проявляющий меньше в сравнении с L-дофа побочных эффектов, при одновременно усиленном действии L-дофа (содержит L-дофа и ингибитор периферического [экстрацеребрального] разложения L-дофа – кардидопу).

Показания. Паркинсонизм.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь (после еды) по ¹/₂ таблетки 1—2 раза в сутки с постепенным увеличением дозы (максимально до 8 таблеток в сутки). Поддерживающая доза 3—6 таблеток в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь (с высокими цифрами АД), эндокринные, печеночно-почечные, сердечно-сосудистые и легочные заболевания в стадии декомпенсации, узкоугольная глаукома, заболевания крови, меланома.

Меры предосторожности. Во время лечения пациент не должен принимать одновременно витамин В₆ (пиридоксин), блокирующий действие L-дофа. Препарат не следует принимать одновременно с необратимыми ингибиторами МАО (тип А). Папаверин ослабляет эффект действия L-дофа. С осторожностью назначают больным бронхиальной астмой, эмфиземой легких; больным с активной формой язвы желудка; при психозах, психоневрозах и пациентам, перенесшим инфаркт миокарда.

Побочные действия. Диспепсия (тошнота, рвота), головная боль, гипергидроз, ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы.

Форма выпуска: таблетки по 250 мг леводопы и 25 мг кардидопы.

(Trihexyphenidili hydrochloride, Циклодол, Cyclodolum) – таблетки.

Один из основных синтетических холинолитических противопаркинсонических препаратов, обладающих выраженным центральным н-холинолитическим и периферическим м-холинолитическим действием.

Показания. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм, болезнь Литтля, экстрапирамидные нарушения, обусловленные действием нейролептиков, спастический паралич, связанный с экстрапирамидными поражениями, для снижения тонуса и улучшения движений при парезах пирамидного характера.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь во время или после еды, начиная с 0,5-0,1 мг в сутки, с последующим увеличением по 1-2 мг/сут, до суточной дозы в 5-6-10 мг/сут в 1-2-3 приема. Высшая разовая доза 10 мг, суточная – 20 мг.

Противопоказания. Глаукома (особенно закрытоугольная форма), задержка мочеиспускания, фибрилляция предсердий.

Меры предосторожности. Следует соблюдать осторожность при назначении больным атеросклерозом, гипертонической болезнью, при заболеваниях сердца, печени и почек.

Побочные действия. Сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации, учащение пульса. Уменьшение дозы снижает побочные эффекты препарата.

Форма выпуска: таблетки по 1, 2 и 5 мг.