Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Pentazocine) – раствор для инъекций, таблетки.

Синтетический наркотический анальгетик, химически относящийся к производным бензоморфана, агонист каппа-, сигма– и антагонист мю- опиоидных рецепторов с выраженным анальгетическим эффектом. Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. Анальгетическая активность составляет 0,3 активности морфина, принятой за 1.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Такие же, как и для морфина. Болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и проведении аналгезии в послеоперационном периоде. В анестезиологии препарат используют также и в качестве антагониста морфина или фентанила. Обычно введение пентазоцина при этом осуществляют за 10-15 мин до конца оперативного вмешательства. Вводят в/в медленно (за 2-3 мин) – 1 мг/кг. Как правило, вначале вводят из расчета 0,5 мг/кг, а через 4-5 мин вторую половину. Пациент пробуждается в течение 3-4 мин; в это же время восстанавливается дыхание. Длительность депрессии дыхания, связанная с эффектом пентазоцина, короче по времени в сравнении с эффектом от морфина или фентанила.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, п/к, в/м или в/в по 30 мг; при сильных болях – 45 мг. В/в вводят медленно. При необходимости повторяют введение п/к или в/м через 3-4 ч, а в/в – через 2-3 ч. Внутрь взрослым по 50 мг (1 таблетка) 3-4 раза в день перед едой. При сильном болевом синдроме разовую дозу иногда увеличивают до 100 мг. Суточная доза для взрослых – не более 350 мг; детям от 1 года до 6 лет назначают парентерально: в/м и п/к из расчета не более 1 мг/кг в сутки, в/в – не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям от 7 до 12 лет – внутрь по 25 мг (¹/₂ таблетки) каждые 3-4 ч.

Противопоказания. Беременность (I триместр).

Меры предосторожности. Препарат формирует физическую и психическую зависимость (в меньшей степени чем другие представители группы наркотических анальгетиков). С осторожностью назначают при выраженной недостаточности функций печени и почек. В/в введение препарата вызывает артериальную гипертензию. Не следует назначать препарат при черепно-мозговой травме, сопровождающейся повышением ликворного давления, при склонности к судорогам. Не совместим в одном шприце с барбитуратами.

Побочные действия. Препарат обычно переносится хорошо.

Иногда встречаются тошнота, рвота, головокружение, усиление потоотделения, гиперемия кожи, угнетение дыхания, эйфория, спутанность сознания, задержка мочи.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 50 мг пентазоцина гидрохлорида; ампулы по 1 мл, содержащие раствор для инъекций (30 мг пентазоцина лактата).

(Trimeperidine hydrоchloridum) – раствор для инъекций, таблетки.

Синтетический наркотический анальгетик, химически относящийся к производным фенилпиперидина, агонист мю– и сигма-опиоидных рецепторов. Препарат угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, не приводит к задержке мочеиспускания и газов, повышает тонус и усиливает сокращение матки.

Препарат используют только в клинических условиях под врачебным контролем! Для проведения обезболивания в домашних условиях разрешен при специальных показаниях и под строгим врачебным наблюдением.

Показания. Такие же, как и для морфина. Болеутоляющее анальгетическое средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (инфаркт миокарда, злокачественные новообразования, и др.). Препарат входит в состав противошоковых смесей. Назначают пациентам при подготовке к операции (основной компонент для премедикации), для осуществления обезболивания родов и аналгезии в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в разовой дозе 50 мг, в суточной – 200 мг, в/в 20-30 мг (медленно), п/к, в/м 10-20 мг (1,0-1,5 мл 2% раствора). Максимальная доза п/к – разовая 40 мг, суточная – 160 мг. Детям, лицам пожилого и старческого возраста дозы соответственно возрасту уменьшают. В клинических дозировках препарат не оказывает воздействия на организм матери и плода, в связи с чем используют в акушерской практике.

Противопоказания. Общие для наркотических анальгетиков (см. Морфин гидрохлорид и др.). Не назначать препарат при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания.

Меры предосторожности. Формирует физическую и психическую зависимость. Запрещается принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.

Побочные действия. Легкая тошнота, иногда головокружение, слабость, ощущение легкого опьянения.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 1-2% растворы для инъекций.

(Fentanyl, Phentanyl) – раствор для инъекций, таблетки.

Синтетический (опиоидный) наркотический анальгетик, химически относящийся к производным фенилпиперидина, агонист мю-, каппа– и сигма-опиатных рецепторов. Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. Анальгетическая активность в 100-300 раз выше активности морфина, принятой за 1.

Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!

Показания. В общеклинической практике – для купирования интенсивного болевого синдрома; в анестезиологии – для проведения премедикации, индукции и поддержания общей анестезии (центральная аналгезия, нейролептаналгезия, атралгезия и в различных сочетаниях с местной анестезией).

Способ применения и дозы. В анестезиологии – взрослым в/м с целью премедикации 0,05-0,1 мг (в комбинации с 2,5-5 мг дроперидола или 10 мг диазепама и атропина) за 30 мин до начала плановой операции, при выполнении экстренной операции премедикация может быть выполнена в/в (непосредственно на операционном столе). Для поддержания общей анестезии методом нейролептаналгезии фентанил в/в применяют в дозе 0,05-0,1 мг, каждые 20-30 мин в сочетании с дроперидолом в дозе 2,55,0 мг на фоне ингаляции или инсуффляции газонаркотической смеси N₂O и О₂ (в различных соотношениях, см. Азота закись). При проведении центральной аналгезии используемые дозы фентанила выше, в связи с чем в послеоперационном периоде необходимо обеспечить все условия для проведения продленной искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Детям – для премедикации назначают фентанил в дозе – 0,002 мг/кг; на основном этапе операции в/в 0,01-0,15 мг/кг или в/м 0,15-0,25 мг/кг. В общеклинической практике для купирования болевого синдрома при различных состояниях или терапии послеоперационной боли используют дозы в/в и в/м 0,05-0,1 мг или транскутантно. Разработанную недавно новейшую лекарственную форму препарата – цитрат фентанила можно вводить в организм чрескожно. Аппликация бляшек (patches) с цитратом фентанила на неповрежденную кожу, в местах, лишенных волос обеспечивает постепенное поступление препарата транскутантно в плазму крови. Концентрация достигает пикового уровня через 12-24 ч, при этом в коже после удаления бляшки депо препарата сохраняется в течение 24 ч. Транскутантно фентанил вводят в начальной дозе не более 25 мкг/ч. В среднем при этом обеспечивается поступление препарата в дозе 75-350 мкг/ч.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, акушерские операции (до экстракции плода) – опасность угнетения дыхания у плода, бронхиальная астма, склонность к бронхиолоспазму, в условиях, неприспособленных для проведения ВИВЛ или ИВЛ (возможность угнетения дыхательного центра). Транскутантно не рекомендуется применять у пациентов для терапии послеоперационного болевого синдрома, у детей в возрасте до 12 лет или у пациентов до 18 лет, при массе тела менее 50 кг.

Меры предосторожности. Использование препарата допустимо только под контролем анестезиолога, при наличии анестезиологического оборудования и возможности проведения ИВЛ.

Побочные действия. Угнетение или остановка дыхания (при использовании значительных доз), брадикардия, ригидность мышц, бронхиолоспазм.

Передозировка. Симптомы: и лечение (см. Морфин). Форма выпуска: ампулы по 1-2 мл, содержащие в 1 мл раствора для инъекций 0,05 мг фентанила; трансдермальная система, для введения препарата транскутантно (через кожу), обеспечивающая поступление препарата в дозе 75-350 мкг/ч.

Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

(Acidum acetylsalicylium, АСК) таблетки.

Препарат, относящийся к группе производных арилкарбоновой (салициловой) кислоты, салицилат, ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), антиагрегант. Представитель группы ингибиторов циклооксигеназы (ДОГ) в периферических тканях и ЦНС, относящийся в соответствии с современной классификацией к анальгетическим препаратам преимущественно периферического действия.

Показания. Лихорадочные состояния, головная боль, ревматические боли, невралгии и другие состояния; средство профилактики гемореологических сдвигов и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения; терапия болевого синдрома слабой и умеренной интенсивности.

Способ применения и дозы. Препарат назначают только после еды. Обычные жаропонижающие и болеутоляющие дозы для взрослых 250-500-1000 мг 3-4 раза в сутки; для детей, в зависимости от возраста, разовая доза составляет от 100 до 300 мг. При ревматизме, ревматоидном полиартрите, инфекционно-аллергическом миокардите проводят длительную терапию большими дозами аспирина – взрослым по 2000-3000 мг (до 4000 мг) в сутки, детям по 200 мг на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте до 1 года – 50 мг; 2 лет – 100 мг; 3 лет – 150 мг; 4 лет 200 мг; с 5-летнего возраста назначают разовую дозу в 250 мг.

Противопоказания. Беременностъ (I триместр), гиперчувствительность к препарату, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения (указанные заболевания и состояния в анамнезе), портальная гипертензия, нарушения свертываемости крови.

Меры предосторожности. При длительном курсе терапии АСК следует учитывать, что комбинирование с кортикостероидами и препаратами из ряда НПВС увеличивает риск развития желудочных кровотечений. АСК потенцирует побочные эффекты метотрексата (антиметаболит – аналог фолиевой кислоты). Необходимо также учитывать возможность развития анемии, в связи с чем показан периодический контроль картины крови и проведение анализа кала на наличие крови. С осторожностью назначают препарат детям в связи с возможностью развития синдрома Рея (гепатогенная энцефалопатия). Усиливает действие антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина и др.), глюкозопонижающих препаратов (производные сулъфонилмочевины), ослабляет действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактонов.

Побочные действия. Профузное потоотделение, шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отек, кожные и аллергические реакции, диспепсические расстройства и желудочные кровотечения, поражение слизистой двенадцатиперстной кишки (ульцерогенный эффект), «Аспириновая астма».

Передозировка. Вызывает развитие синдрома салицилизма гипертермия, гипервентиляция легких, респираторный алкалоз, смешанные нарушения КОС, гипокалиемия. Легкое отравление вызывают салицилаты в дозе менее 150 мг/кг; умеренное – 150-300 мг/кг; тяжелое – наступает при приеме больших доз. Симптомы: при уровне салицилатов – 30 мг% шум в ушах, тошнота, рвота; при более высоких уровнях содержания салицилатов – судороги, ступор, кома. В случаях тяжелого отравления возможно развитие некардиогенного отека легких, наблюдаемого чаще у больных с неврологической симптоматикой и лиц пожилого и старческого возраста.

Лечение: стимулирование рвоты, назначение активированного угля и слабительных средств. При концентрации салицилатов выше 40 мг% – проведение щелочного диуреза (в/в инфузия гидрокарбоната натрия 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы из расчета 10-15 мл/кг/ч). Для профилактики отека легких требуется осторожность при проведении в/в инфузионной терапии у лиц пожилого и старческого возраста. При содержании в крови более 100-130 мг% салицилатов показан гемодиализ. Лечение легких случаев отравлений АСК проводят амбулаторно, тяжелые отравления (содержание препарата в крови свыше 300 мг/кг) требуют госпитализации пострадавшего в реанимационное отделение.

Форма выпуска: таблетки для взрослых по 250 и 500 мг, для детей таблетки по 100 мг.

(Diclofenac) – таблетки, драже, раствор для инъекций, свечи, гель, глазные капли.

Относится к группе производных арилалкановой (арилуксусной) кислоты, ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство.

Показания. Прогрессирующий хронический полиартрит, ювенильный хронический полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, артрозы, спондилоартрозы, неревматические воспаления, сопровождающиеся сильными болями и т. д.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в начальной суточной дозе (драже или свечи) 75-150 мг в зависимости от клинической ситуации. При длительной терапии бывает достаточной суточная доза в 75-100 мг. Детям старше 5 лет назначают препарат из расчета 23 мг/кг в день. Суточные дозы распределяют равномерно в течение всего дня по 1 драже 50 мг 2 раза в сутки. Для профилактики возникновения ночных болей дополняют терапию введением 1 свечи (50 мг) на ночь. Драже принимают во время или после еды, не разжевывая. Инъекции препарата вводят взрослым – по 1 ампуле (3 мл – 75 мг) в/м в верхний квадрант ягодицы (вводить глубоко!). При сильном болевом синдроме возможно повторное в/м введение препарата с последующим переходом на пероральный прием или применение свечей.

Противопоказания. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма.

Меры предосторожности. Пациенты, страдающие желудочно-кишечными расстройствами, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелыми заболеваниями печени или почек, должны находиться под специальным наблюдением. При проведении пролонгированной терапии необходимо осуществлять периодический контроль картины крови. В первые 3 мес беременности назначение препарата должно проводиться только по строгим показаниям.

Побочные действия. В начале лечения могут наблюдаться отрыжка, тошнота, боль в эпигастрии, диарея, головокружение, головная боль, которые имеют слабое проявление и проходят в течение нескольких дней. Редкие проявления симптомов пептической язвы в процессе лечения касаются пациентов с соответствующим анамнезом (не диагностированная язва желудка или двенадцатиперстной кишки). В редких случаях возникают экзантематозные кожные реакции, периферические отеки. При назначении свечей возможны местные проявления в виде жжения и тенезмов (ложные болезненные позывы к дефекации, например при дизентерии, проктите).

Форма выпуска: драже (покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока) и таблетки по 25, 50 и 100 мг; свечи по 25, 50, 100 мг; ампулы по 3 мл, содержащие 75 мг препарата; глазные капли, тубы по 50, 100 г, содержащие 1% гель.

(Ibuprofen) – капсулы, таблетки, сироп, крем.

Препарат, относящийся к группе производных арилалкановой (арилпропионовой) кислоты, ненаркотический анальгетик. Нестероидное противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее средство, являющееся одним из хорошо переносимых современных средств – представителей группы НПВС.

Показания. Ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной и внесуставной ревматизм, болевой синдром, лихорадочные состояния, невралгия, неврит.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым – внутрь после еды по 200 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 800-1200 мг. Детям назначают сироп внутрь:

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит.

Цирроз печени с портальной гипертензией. Амблиопия, нарушение цветового зрения.

Меры предосторожности. Применение при беременности и кормлении грудью возможно под наблюдением врача! У детей до 6 мес применяют только по назначению врача. С осторожностью применяют на фоне бронхиальной астмы, заболеваний печени, почек и сердца.

Побочные действия. Изжога, тошнота, рвота, потливость, нарушение зрения, аллергические реакции.

Форма выпуска: таблетки, драже, покрытые оболочкой по 200 мг ибупрофена; крем в тубах по 20, 50, 100 г, содержащих в 1 г – 50 мг ибупрофена; суспензия (сироп для детей) во флаконах по 100 мл – в 5 мл сиропа содержит 100 мг препарата.

(Ketoprofen) – таблетки, капсулы, свечи, гель, порошок для раствора.

Препарат, относящийся к группе производных арилалкановой (арилпропионовой) кислоты; ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство. Противовоспалительное, анальгетическое, снижающее агрегацию тромбоцитов средство, блокирующее синтез простагландинов. Показания. Ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставные и внесуставные ревматоидные заболевания, болевой синдром при некоторых воспалительных заболеваниях периферической нервной системы.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (во время еды) капсулы по 50 мг 3-4 раза в сутки (по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы вечером). Вечером рекомендуется назначать свечи по 100 мг.

Противопоказания. Беременность (I триместр), период кормления грудью. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Меры предосторожности. С осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения, заболевания печени и почек. Длительный курс лечения требует постоянного мониторинга картины крови. Не рекомендуется сочетать с ацетилсалициловой кислотой из-за опасности кровотечений.

Побочные действия. В начале курса лечения возможны боли в эпигастральной области, отрыжка, диарея, головные боли, головокружение; редко – кожные аллергические проявления.

Форма выпуска: капсулы по 50 мг; суппозитории, содержащие 100 мг препарата. Пролонгированная лекарственная форма – таблетки по 200 мг (профенид ретард пролонгированный) или по 100 мг; порошок для приготовления раствора в ампуле, содержащей 160 мг препарата и 2 мл раствора для инъекций; гель в тубах по 30 г, содержит в 100 г геля – 5 г препарата; спрей – в аэрозольном баллончике (25 мл), содержит в 100 г спрея – 15 г кетопрофена лизиновой соли.

(Lornoxycam) – таблетки, лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора.

Ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство. Сложный механизм действия препарата обусловлен угнетением синтеза простагландинов, селективным угнетением активности ЦОГ-2 и подавлением высвобождения свободных радикалов О₂ из активированных лейкоцитов. Препарат не угнетает дыхания. Анальгетический эффект однократной дозы эквивалентен действию 20 мг морфина, превосходит обезболивающий эффект напроксена.

Показания. Терапия умеренного и выраженного болевого синдрома различной этиологии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь перед едой, запивая водой, сначала в ударной дозе – 16 мг, затем, при необходимости увеличения дозы – дополнительно по 8 мг, доводя максимальную дозу в первые 24 ч до 32 мг. В последующем проводят терапию поддерживающей дозой в 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг. При лечении ревматических болей дозу подбирают индивидуально (стандартная доза 8-16 мг в сутки в зависимости от состояния пациента). В/м инъекции по 8-16 мг.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 18 лет, острое желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперчувствительность к препарату, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС, гематологические нарушения неясной этиологии.

Меры предосторожности. С осторожностью применяют у пациентов при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции почек, диабет. Необходим периодический гематологический контроль. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания (препарат снижает скорость реакции).

Побочные действия. Боли в желудке, диспепсия, тошнота, диарея, отеки, тахикардия, гипертензия, аллергические реакции (крапивница, сыпь), повышение в крови уровня мочевины, вызывает в организме задержку воды и натрия.

Передозировка. Симптомы: усиленное проявление побочных эффектов. Лечение: активированный уголь, ранитидин.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой и содержащие по 4 или 8 мг лорноксикама; флаконы с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций, содержащим 8 мг препарата.