Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Quetiapine) – таблетки, покрытые оболочкой.

Нейролептический препарат, взаимодействующий с серотониновыми 5-НТ₂-(преимущественно), D₁ и D₂-дофаминовыми, гистаминовыми, альфа₁-, адрено– и менее активно с альфа₂-рецепторами в головном мозге. Показания. Шизофрения.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь 2 раза в сутки. Суточную дозу увеличивают, начиная с 50 до 300 мг в течение первых 4 сут (50, 100, 200, 300 мг), далее поддерживающая доза составляет от 300 до 750 мг/сут в зависимости от клинического эффекта терапии. У лиц пожилого и старческого возраста, а также пациентов, страдающих поражением функции печени и почек, терапию начинают с дозы 25 мг и последующим увеличением на 25—50 мг в сутки до достижения клинического эффекта.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Биотрансформацию препарата ускоряют тиоридазин и индукторы системы цитохрома Р₄₅₀ (фенитоин).

Побочные действия. Злокачественный нейролептический синдром: гипертермия, измененный ментальный статус, мышечная ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, повышение креатинфосфокиназы (требует отмены лечения), головокружение, сонливость, тревога, астения, боль в ушах, головная, абдоминальная, поясничная боль, боль в грудной клетке, миалгия, увеличение массы тела, ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия, диспепсия, диарея, запор, обратимое увеличение уровня печеночных ферментов, сухость во рту, ринит, сыпь, сухость кожи, асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения, эозинофилия, инфекции мочевыводящих путей.

Передозировка. Усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг.

(Clozapine) – таблетки, раствор для инъекций.

Нейролептический, седативный, антипсихотический препарат, блокирующий дофаминовые рецепторы ЦНС и препятствующий дофаминовой передаче в базальных ганглиях и лимбической части переднего мозга. Обладает центральным и периферическим холиноблокирующим, периферическим альфα-адренолитическим и миорелаксантным действиями. Препарат не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Показания. Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психотические состояния, психомоторное возбуждение при психозах, агрессивности, расстройство сна.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (после еды) по 50-200 мг 2-3 раза в сутки. Суточная доза для взрослых: начальная 150—300 мг; средняя 200—400 мг; максимальная 600 мг. Поддерживающая доза и доза, применяемая в амбулаторной практике составляет 25—200 мг. Для детей разработана лекарственная форма в виде гранул, которые растворяют в 5—10 мл воды. Высшая суточная доза для детей – 100 мг.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, миастения, заболевания кроветворной системы, алкогольный и токсический психозы.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Не следует назначать пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы; при повышенной склонности к судорогам; атонии кишечника; закрытоугольной глаукоме; гипертрофии предстательной железы; интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом; эпилепсии. Препарат потенцирует эффекты анальгетических, наркотических, седативных, снотворных средств, алкоголя, воздействия на ЦНС антигистаминных препаратов. Ослабляет действие леводопы и других дофаминомиметиков. При проведении курса лечения необходим мониторинг картины крови (сначала – еженедельный, в последующем – каждые 3—4 мес), при развитии гранулоцитопении – терапию немедленно прекращают!

Побочные действия. Мышечная слабость, головокружение, спутанность сознания, сонливость, сухость во рту (редко – гиперсаливация), парез аккомодации, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия, гипертермия (центрального генеза), обострение хронических и латентных очагов инфекции (периостит, пиодермия, тонзиллит), гранулоцитопения, уплощение зубца 0 на ЭКГ.

Форма выпуска: таблетки (Азалептин, Azaleptini) по 25 или 100 мг; гранулы (Азалептин – гранулы для детей, Azaleptini pro infantibus) – в пакетиках, содержащих 5—10 мг препарата; ампулы по 2 мл, содержащие 2,5 % раствор для инъекций (50 мг препарата в ампуле).

(Levomepromazine) – таблетки, раствор для инъекций.

Нейролептик фенотиазинового ряда, угнетающий дофаминовую систему в мезолимбической и мезокортикальной областях головного мозга. Оказывает антипсихотическое (уменьшает продуктивную симптоматику психозов: бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение) и антидепрессивное действия. Проявляет собственное аналгезирующее, жаропонижающее и противорвотное действие. Обладает выраженным адреноблокирующим, умеренным холиноблошрующим и антигистаминным свойствами.

Показания. Психомоторное врозбуждение различной этиологии, сопровождающееся гневом, страхом, тревогой, невротические расстройства с повышенной возбудимостью и нарушением сна, болевой синдром при невралгии тройничного и лицевого нервов, опоясывающем герпесе, зудящих дерматозах (в схемах комбинированной терапии), эпилепсия, олигофрения, премедикация (в анестезиологии) для потенцирования.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м, в/в. Для купирования возбуждения первоначально вводят парентерально 25-75 мг, при необходимости до 200-250 мг в/м или 75100 мг в/в. В последующем постепенно переходят на пероральный прием препарата по 50-100 мг/сут (при необходимости до 400 мг/сут). Для купирования острого алкогольного психоза – 50-75 мг в/в, затем по 150 мг в/м в течение 5-7 сут. В амбулаторной практике препарат назначают внутрь в дозе 12,5-50,0 мг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; коматозные состояния на фоне интоксикации алкоголем, наркотиками или снотворными средствами; артериальная гипертензия у лиц пожилого и старческого возраста; хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации, сердечно-сосудистые и респираторные заболевания, закрытоугольная глаукома, заболевания печени и кроветворной системы, гипоплазия костного мозга, гранулоцитопения, печеночно-почечная недостаточность, желтуха, острые инфекции, паркинсонизм, эпилепсия.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При проведении лечения недопустим одновременный прием алкоголя. Потенцирует действие анестетиков. Усиливает центральные депрессивные эффекты действия средств, угнетающих ЦНС. Снижает противопаркинсоническое действие леводопы. Одновременное назначение гипотензивный средств повышает вероятность развития ортостатической гипотензии. Антихолинергическое действие препарата усиливается м-холинолитиками. Периодически следует менять места инъекций из-за возможной местной реакции окружающих тканей. Для профилактики коллапса пациентам следует пребывать в постели в течение 30 мин после инъекции. Необходим постоянный мониторинг функции печени.

Побочные действия. Экстрапирамидная симптоматика с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, сухость во рту, тошнота, запор, утомляемость, слабость, сонливость, головная боль, ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения функции печени, дисменорея, межменструальные выделения, масталгия, тромбоэмболия, агранулоцитоз.

Передозировка. Симптомы: судороги, кома, Лечение: промывание желудка при приеме препарата внутрь, реанимационные мероприятия, интенсивная симптоматическая терапия (в стационаре).

Форма выпуска: таблетки по 25 мг; ампулы по 1 мл, содержащие раствор (раствор Тизерцина, Tizercin) для инъекций (25 мг/мл).

(Olanzapine, Зипрекса, Zyprexa) – таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Нейролептический и антипсихотический препарат, влияющий на дофаминергические нейротрансмиттеры базальных ганглиев и лимбической части переднего мозга, взаимодействующий с гистаминовыми Н₁-, м-холино– и альфа₁ —адренорецепторами и некоторыми субклассами серотониновых рецепторов. Обладает седативным действием, притупляет остроту эмоциональных переживаний, ослабляет агрессивность и импульсивность поведенческих реакций, способствует развитию толерантности к окружающей действительности и снижению личностной инициативы. Купирует возбуждение и корригирует поведенческие и мыслительные расстройства у психотических больных.

Показания. Психозы, шизофрения (продуктивные и негативные симптомы при острой форме), купирование вторичных аффективных расстройств при шизофрении.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в начальной однократной дозе 10 мг/сут. Возможно увеличение дозы на 4-5-й день приема препарата. В соответствии с клинической необходимостью допустимы суточные дозы в пределах 5-20 мг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и юношеский возраст, гиперчувствительность к препарату, расстройства функции печени, закрытоугольная глаукома, миелопролиферативные заболевани, миелосупрессия, гиперэозинофильный синдром, аденома предстательной железы, паралитический илеус, повышенная судорожная готовность, эпилепсия.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Во время лечения абсолютно исключить употребление алкоголя. Лицам пожилого и старческого возраста, пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и почек начальная доза препарата составляет 5 мг/сут. Потенцирует угнетающее влияние на ЦНС алкоголя. Устраняет эффекты действия леводопы. При появлении симптомов развития злокачественной нейролепсии (лихорадка, мышечное напряжение, тахикардия, лейкоцитоз, повышение уровня креатинфосфатазы) следует немедленно прекратить прием препарата.

Побочные действия. Сухость во рту, запоры, головокружение, сонливость, акатизия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, экстрапирамидные расстройства (поздняя дискинезия), синдром злокачественной нейролепсии, холестатическая желтуха, транзиторная лейкопения, эозинофилия, преходящее повышение уровня трансаминаз крови, кожные аллергические проявления.

Передозировка. Симптомы: тошнота, сонливость, спутанность речи, выраженный мидриаз, признаки дыхательной недостаточности, гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные расстройства (острые дистонические мышечные реакции, паркинсонизм, акатизия). Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма; при выраженной гипотензии проводить инфузионную терапию растворами, придав пациенту положение Тренделенбурга (в течение 1—2 ч); при проведении вазопрессорной терапии использовать норадреналин и фенилэфрин. Использование дофамина исключено, поскольку его введение способствует ухудшению психического состояния пациента.

Форма выпуска: таблетки по 5, 7,5, 10 мг оланзапина.

(Periciazine, Неулептил, Neuleptil) – капли, капсулы.

Нейролептик, представитель пиперидинзамещенных фенотиазинов, обладающий антипсихотическим, противорвотным, умеренным седативным, снотворным адрено– и холинолитическим, противоаллергическим и гипотермическим эффектами. Корректор поведения (особенно детей). Блокирует постсинаптические дофаминергические (преимущественно D₂) рецепторы, расположенные в мезолимбической (антипсихотическое действие) системе, гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея) и триггерной зоне – в зоне рвотного центра и экстрапирамидной системе. Блокада центральных адренергических и серотонинергических структур проявляется в уменьшении напряжения, тревоги, страха; периферических адрено– и гистаминовых Н₁ —рецепторов гипотензивным и противоаллергическим действием.

Показания. Психопатии возбудимого и истерического типов, психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием астенического аффекта поведения, психопатоподобные состояния при шизофрении (в том числе гибоидные), параноидальные состояния, обусловленные органическими, сосудистыми, пресенильными и сенильными заболеваниями, эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характериологическими проявлениями и дистрофическими состояниями.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (предпочтительнее вечером) в начальной дозе – 5-10 мг. При гиперчувствительности к препарату начальную дозу уменьшают до 2-3 мг 34 раза в сутки. Средняя суточная доза – 30-40 мг. Максимальная (высшая) суточная доза 50-60 мг.

Противопоказания. Аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, порфирия, токсический агранулоцитоз (в анамнезе).

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При развитии гипертермии терапию прекращают. При лечении эпилепсии требуется тщательный контроль за состоянием пациента, в связи с возможным снижением эпилептогенного порога. С осторожностью назначают лицам пожилого и старческого возраста (гипотензивный и седативный эффекты), при сердечно-сосудистых заболеваниях, печеночно-почечной недостаточности. Потенцирует эффект анальгетиков, гипотензивных средств, снотворных, средств для наркоза, транквилизаторов и алкоголя.

Побочные действия. Сухость во рту, запоры, аллергические реакции, подавленность, дискинезии, ранние (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и поздние экстрапирамидные нарушения, ортостатическая гипотензия, парез аккомодации, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, гипертермия, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация.

Передозировка. Симптомы: паркинсонизм, кома. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска: капсулы по 10 мг; флаконы по 30, 125 мл, содержащие 4 % раствор оральных капель.

(Perphenazine) – таблетки.

Нейролептическое средство, производное фенотиазина, обладающее антипсихотическим, каталептогенным, седативным, противорвотным, противоаллергическим, гипотензивным и гипотермическим действиями. Блокатор дофамических, гистаминовых, серотониновых, альфα-адренергических и м-холинергических рецепторов. Блокада D₂-рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга обусловливает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Блокада указанного типа рецепторов в нигристриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может приводить к экстрапирамидным расстройствам и гиперпролактинемии. Периферические альфα-адренолитический и Н₁-гистаминоблокирующий эффекты проявляются артериальной гипотензией и противоаллергическим действием. Противорвотный эффект обусловлен блокадой триггерной зоны рвотного центра.

Показания. Психозы, комплексное лечение шизофрении, рвота при лучевой и химиотерапии злокачественных образований.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым и детям старше 12 лет – внутрь по 8-16 мг 2-4 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до максимальной 64 мг/сут.

Противопоказания. Беременность, период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, шоковые, коллаптоидные состояния, интоксикация алкоголем, поражения печени и почек, заболевания крови, заболевания сердца, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, болезнь Паркинсона.

Меры предосторожности. Не рекомендуется назначать детям до 12 лет (отсутствуют данные о безопасности использования). Потенцирует эффекты действия анальгетиков, снотворных, средств для наркоза, транквилизаторов, алкоголя, а также побочные эффекты гепато– и нефротоксичных препаратов. Снижает эффект действия противопаркинсонических средств и бромокриптина.

Побочные действия. Аллергические реакции, диспепсические явления: тошнота, рвота, боли в животе, атония кишечника и мочевого пузыря, расстройства функции печени и почек, холестатический гепатит, экстрапирамидные расстройства, каталепсия, снижение мотивационной деятельности, артериальная гипотензия, тахикардия, острое повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация кожи, аменорея, галакторея, снижение либидо, анемия, агранулоцитоз, лейкопения.

Форма выпуска: таблетки, содержащие активный препарат.

(Pipotiazine, Пипортил Л4, Piportil L4) – таблетки, раствор для инъекций.

Антипсихотическое, нейролептическое средство, производное фенотиазина, со слабым седативным и адренолитическим действием. Блокирует центральные дофаминовые рецепторы, тормозит синаптическую передачу в головном мозге. Уменьшает психотическую симптоматику, страх, агрессивность, деперсонализацию, психомоторное возбуждение и заторможенность. Наиболее эффективен при параноидальной форме шизофрении, хронических психозах с галлюцинациями.

Показания. Хронические психозы. Дефицитарная или параноидальная формы шизофрении. Гебефрения. Хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния. Острые психозы и острые кризисы хронических психозов – маниакальные приступы. Приступы бреда. Состояния возбуждения.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь, в/м. Внутрь 1 раз в сутки (обычно утром); начальная доза 10 мг, средняя терапевтическая доза – 20—30 мг. При необходимости дозу увеличивают до 60 мг/сут. Инъекции (сначала в условиях стационара) в/м (глубоко) проводят после приема внутрь, затем возможно проведение инъекций амбулаторно 25—200 мг (1—8 мл) 1 раз в месяц. Для лиц пожилого и старческого возраста, страдающих эпилепсией, энцефалопатией или алкоголизмом, начальная доза составляет 25 мг, которую при необходимости можно увеличить. Детям в зависимости от возраста назначают 12,5—50 мг с последующим увеличением дозы до 25—100 мг.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, токсический агранулоцитоз (в анамнезе), закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания предстательной железы.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Появление гипертермии является сигналом к немедленному прекращению терапии. За больными с эпилепсией необходим тщательный контроль (возможно снижение эпилептогенного порога). С осторожностью назначают пациентам пожилого и старческого возраста, страдающим сопутствующими поражениями сердечно-сосудистой системы, заболеваниями печени и почек (недостаточность).

Побочные действия. Сухость во рту, запор, холестатическая желтуха, аллергические реакции, подавленность, дискинезии – ранняя (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и поздняя, экстрапирамидные нарушения, парез аккомодации, ортостатическая гипотензия. Агранулоцитоз, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, гипертермия, фотосенсибилизация.

Формавыпуска: таблетки по 10 мг; флаконы по 10 мл, содержащие (4 % раствор) – капли для приема внутрь; ампулы по 1 мл, содержащие 25 мг, ампулы по 4 мл, содержащие 100 мг препарата в масляном растворе.