Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Lidocaini hydrochloridum) – аэрозоль, раствор для инъекций, гель, раствор в капсулах, глазные капли.

Анестетик для проведения всех видов местной анестезии (поверхностной, инфильтрационной или проводниковой).

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. В хирургии – для проведения местной анестезии. Инфильтрационная анестезия в большой хирургии, оториноларингологии и офтальмологии. Для блокады периферических нервов и нервных узлов. Аналгезия, эпидуральная, спинномозговая анестезия. Местная внутривенная анестезия. Обычно осуществляют локальную анестезию лидокаином в сочетании со «следами» адреналина, за исключением случаев, когда системное воздействие, оказываемое адреналином, нежелательно или требуется кратковременное анестезирующее действие. Раствор лидокаина (0,5-1%) обеспечивает выраженную симпатическую блокаду при болях, связанных с цервикобрахиалгией, люмбоишиалгией, при болевом синдроме у рожениц (боль в спине), при печеночной и почечной коликах и других болевых синдромах. В кардиологии лидокаина гидрохлорид используют для профилактики и купирования моно– и политопной желудочковой экстрасистолии, которые сопровождают острую стадию инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы. Местная анестезия: для купирования цервикобрахи– и люмбоишиалгий и других состояний – 10-20 мл 1% или 5-10 мл 2% раствора лидокаина. Для проведения анестезии пальцев конечностей 2-З мл 2% раствора. Проводниковую анестезию обеспечивают введением 5-10 мл 2% раствора препарата.

Максимальные дозы лидокаина при проведении инъекций (в течение суток повторять максимальную дозу – ЗАПРЕЩАЕТСЯ)

Максимальные дозы у взрослых: без использования вазоконстриктора – 200 мг; с вазоконстриктором – 500 мг препарата. Кардиологическая практика: разовая внутривенная доза составляет 1-2 мг на 1 кг массы тела, которая может быть повторена через каждые З-5 мин (суммарная доза 300-400 мг). В/в капельно 20-55 мкг/кг/мин в изотоническом растворе или растворе Рингера (длительная инфузия 24-З6 ч). При инфаркте миокарда вводят 4 мг/кг (разовая профилактическая доза – 200-300 мг). Токсичность препарата снижается при разведении. При применении препарата в виде спрея (аэрозольная упаковка) у взрослых не следует превышать дозу в 200 мг (20 распылений), детям дозу следует снизить до 50-100 мг (510 распылений). В среднем для обеспечения анестезии у взрослых лидокаин в аэрозоле применяют в дозе 1-3 вспрыска; у детей старше 2 лет (в стоматологии, оториноларингологии и дерматологии) назначают однократно по 1-2 дозы. В гинекологической практике используют 15-20 доз; максимально – 40 доз.

Противопоказания. Гиперчувствительность к лидокаину, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог после введения препарата, тяжелые заболевания печени, кардиогенный шок, брадикардия, атриовентрикулярная блокада II—III степени. Запрещается введение препарата ретробульбарно больным глаукомой.

Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. С осторожностью назначают со средствами, угнетающими ЦНС (усиливает действие последних), нельзя применять вместе с ингибиторами МАО (повышение антихолинергического эффекта). С осторожностью применять в период беременности и кормления грудью. Не следует употреблятъ алкоголъ на фоне действия лидокаина. 10% раствор применяют только в/м. Для купирования тремора и судорог используют дизепам, а при гипотензии вводят симпатомиметические средства или β-адреномиметические вещества.

Побочные действия. Чувство усталости, головокружение, эйфория, беспокойство, дезориентация, судороги, тремор, сонливость, головная боль, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта, жалобы на дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушения зрения и речи, гипотензия, брадикардия, нарушение проводимости, остановка дыхания, коллапс, остановка сердца.

Передозировка. Симптомы: психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, угнетение ЦНС. Лечение: в/в введение барбитуратов короткого действия, бензодиазепинов, при необходимости проводят интубацию трахеи, ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл 1% раствора, содержащие 20 мг лидокаина гидрохлорида; 10 мл 1% раствора – 100 мг лидокаина гидрохлорида; 2 мл 2% раствора – 40 мг; 10 мл 2% раствора – 200 мг; 2 мл 10% раствора – 200 мг лидокаина гидрохлорида; ампулы с составом: раствор лидокаина гидрохлорида 0,5, 1 и 2%; 0,5% раствор с адреналином 1:200 000; 1% раствор с адреналином 1:200 000; 2% раствор с адреналином 1:200 000; аэрозольный баллон (спрей), содержащий официнальный раствор лидокаина – 750 доз препарата (1 вспрыск подает 10 мг препарата); гель для наружного и местного применения в тубах по 10 или 30 г.

(Ropivacaine) – раствор для инъекций.

Местный анестетик, обратимо тормозящий вход Na⁺ внутрь клетки, используемый для проведения местной анестезии в различных областях клинической медицины.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Местная, проводниковая анестезия, эпидуральная анестезия при кесаревом сечении и родах. Послеоперационная аналгезия и др.

Способ применения и дозы. Используют 0,2% раствор. Для лечения острого радикулопатического болевого синдрома 20-40 мг эпидурально (болюсно). В хирургической практике применяют 0,75% раствор (проводниковая анестезия – 8-200 мг); блокада крупных нервных сплетений (75-З00 мг).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, детский возраст до 12 лет.

Меры предосторожности. С осторожностью применять в период беременности и кормления грудью. Усиливает действие местных анестетиков.

Побочные действия. Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, озноб, тахикардия, брадикардия, артериальная гипо-, гипертензия, гипертермия, парестезии, задержка мочи, аллергические реакции

Формавыпуска: флаконы по 10, 20 мл, содержащие в 1 мл раствора для инъекций 2, 7,5 или 10 мг препарата; стерильные пластиковые мешки, содержащие по 100-200 мл раствора.

Миорелаксанты

(Atracurium besilate, Атракриум, Atracrium) раствор для инъекций.

Недеполяризующий мышечный релаксант – антагонист ацетилхолина, с малой способностью к кумуляции, оказывающий быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Для облегчения интубации трахеи при эндотрахеальном наркозе и для обеспечения тотальной миоплегии при выполнении оперативных вмешательств в условиях общей анестезии и ИВЛ.

Способ применения и дозы. В/в введение препарата в дозе 0,5-0,6 мг/кг в течение 90 с создает необходимые условия для интубации трахеи. В дозе 0,З-0,6 мг/кг обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью 15-35 мин. Повторные дозы от 0,1-0,2 мг/кг пролонгируют миоплегию на 15-35 мин. Препарат можно вводить в виде постоянной инфузии со скоростью 0,005-0,01 мг/кг в мин.

Противопоказания. Миастения. Ранние сроки беременности.

Меры предосторожности. С осторожностью применяют у лиц пожилого и старческого возраста и при явлениях нарушения функций печени и почек. Введение препарата допустимо только при обеспечении условий проведения ИВЛ.

Побочные действия. В связи с возможностью высвобождения гистамина могут наблюдаться умеренная гиперемия кожи, в редких случаях явления бронхиолоспазма, анафилактические реакции.

Антагонист. Прозерин (на фоне атропина).

Форма выпуска: ампулы по 2,5 или 5 мл, содержащие 1% раствор (20-50 мг препарата).

(Новый Ботокс, New Botox) – лиофилизированный порошок для инъекций.

Миорелаксант, блокирующий нервно-мышечную передачу, связываясь с рецепторами на пресинаптических окончаниях двигательных волокон.

Тормозит высвобождение ацетилхолина. При внутримышечном введении в терапевтических дозах препарат вызывает расслабление мышцы путем химической денервации.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Препарат нейротоксиновой терапии, используемый для предотвращения патологических насильственных сокращений мышц, возникающих при неврологических заболеваниях. Фокальные дистонии блефароспазм, оромандибулярная дистония, цервикальная дистония (спастическая кривошея), ларингеальная дистония (спастическая дисфония) дистония точных движений (писчий спазм, профессиональные дискинезии), дистония стопы и другие дистонические синдромы (идиопатические, симптоматические); детский церебральный паралич – спастические и дистонические формы; спастичность вследствие инсульта, черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза и других заболеваний головного и спинного мозга, другие проявления локальной мышечной гиперактивности, гемифасциальный спазм, контрактура мимических мышц, тремор головы, конечностей, голосовых связок, тики, миокимии, вело-палатинная миоклония, страбизм, нистагм, тризм, бруксизм, заикание, болезненная ригидность, болевые синдромы, миофасциальные болевые синдромы, мышечно-тонические синдромы, головные боли напряжения с напряжением перикраниальной мускулатуры, мигрень, болевая дисфункция височно-нижнечелюстного сустава, болезненные мышечные спазмы в шее, плечевом поясе, спине, в том числе посттравматические и спортивные («теннисный локоть»); косметология: гиперфункциональные морщины, асимметрия лица. Другие области применения: ахалазия кардии; болезни тазового дна (детрузорно-сфинктерная диссинергия, запор, анальные трещины, вагинизм), локальный гипергидроз, создание защитного птоза, профилактика и лечение динамичных контрактур, реабилитация функций руки для восстановления самообслуживания и реабилитация походки, а также лечение боли в спастичных мышцах и др.

Способ применения и дозы. Ботокс показан при лечении любой доступной для его введения мышцы, находящейся в состоянии патологического сокращения. Однократная инъекция препарата с последующим проведением курса интенсивной физиотерапии существенно улучшают состояние больных.

При двигательных расстройствах недистонической природы (лицевой гемиспазм) – локальные инъекции препарата производят в заинтересованные мышцы. Тремор (эссенциальный, паркинсонический и вокальный), наследственное дрожание подбородка – инъекции в подбородочную мышцу.

При миофасциальных болевых синдромах (МБС) стандартный амбулаторно-стационарный курс лечения, как правило, продолжается 4-6 мес, при этом реабилитация не превышает 40-50%. Рецидивы возникают в 40-50% случаев. Положительными моментами при лечении МБС препаратом являются его локальный, предсказуемый, дозозависимый эффект и низкий риск системных побочных явлений. Препарат рекомендуется использовать для лечения пациентов с резистентными к предшествовавшему лечению мышечно-тоническими синдромами, невозможности проведения физио– либо медикаментозной терапии. Использование препарата создает «терапевтическое окно» для активной физической реабилитации (пассивное растяжение мышц), являющейся неотъемлемой частью лечебного процесса. Локальный гипергидроз – расстройство потоотделения, часто являющееся причиной невротических расстройств. Однократная внутрикожная (наиболее часто вводимая в область подмышечных впадин, ладоней, стоп) инъекция ботокса, эффект от которой наступает уже на 2-й день после процедуры, достигает максимума на 6-7-й день. Эффект лечения сохраняется в среднем 6-8 мес в связи с медленной реиннервацией потовых желез. В косметологии препарат используют для устранения активности мимической мускулатуры, на основе его локального избирательного действия на мимическую мускулатуру, позволяющего на 6-8 мес удалять морщины в области лба и глаз (так называемые «гусиные лапки»). Препарат начинает действовать на 2-й день после введения. Максимальный эффект наступает на 6-7-й день и продолжается от 6 до 8 мес.

Противопоказания. Данные о возможных отдаленных негативных последствиях многократного повторного применения препарата отсутствуют.

Меры предосторожности. При длительном лечении желательно применять нейротоксин с низким содержанием протеина и большим сроком действия для снижения риска образования антител, ведущих к неэффективному лечению.

Побочные действия. Побочные эффекты после внутрикожного введения ботокса при лечении локального гипергидроза (наиболее часто в область подмышечных впадин, ладоней, стоп) в виде болезненности в месте инъекции, локальных микрогематом, легкой преходящей слабости мелких мышц в зоне инъекции, минимальны и быстропреходящи.

Форма выпуска: флаконы, содержащие лиофилизированный порошок (гемаглютинин-комплекс ботулотоксина А-100 ед) для инъекций.

Прочие ингредиенты: альбумины плазмы человека 0,5 мг, натрия хлорид 0,5 мг. Новый Ботокс® (New Botox®) – современная версия препарата, содержащая протеина меньше чем 5 нг на 100 единиц препарата.

(Vecuronium bromide) – порошок для инъекций.

Недеполяризующий мышечный релаксант – антагонист ацетилхолина, средней продолжительности действия. Относится к моночетвертичным стероидным соединениям, с малой способностью к кумуляции. Мало влияет на высвобождение гистамина. Оказывает слабое ганглиоблокирующее действие. Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Для облегчения интубации трахеи при эндотрахеальном наркозе и для обеспечения тотальной миоплегии при выполнении оперативных вмешательств в условиях общей анестезии и ИВЛ.

Способ применения и дозы. В/в введение препарата в дозе 0,08-0,1 мг/кг обеспечивает достаточную миорелаксацию для выполнения интубации трахеи. Дополнительные дозы, составляющие ¹/₂-¹/₄ дозы, пролонгируют эффект первоначальной дозы. Разовая доза в 4 мг оказывает миорелаксирующее действие в течение 20-35 мин, при повторе дозы – в течение 60 мин.

Противопоказания. См. Атракурия бесилат.

Меры предосторожности. См. Атракурия бесилат.

Побочные действия. См. Атракурия бесилат.

Антагонист. Прозерин (на фоне атропина).

Форма выпуска: флаконы по 4 мг (0,004 г) лиофилизированного векурония бромида с приложением ампулы с растворителем (1 мл воды для инъекций).

(Pipecuronium bromide) – порошок для инъекций.

Стероидный недеполяризующий миорелаксант, в больших дозах обладающий слабым ганглиоблокирующим действием. Не высвобождает гистамин.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Для облегчения интубации трахеи при эндотрахеальном наркозе и для обеспечения тотальной миоплегии при выполнении оперативных вмешательств, в том числе и во время кардиохирургических операций и в гинекологической практике, в условиях общей анестезии и ИВЛ.

Способ применения и дозы. Для обеспечения условий интубации трахеи используют дозу 0,04-0,08 мг/кг. Для поддержания миоплегии используют дозу 0,02-0,08 мг/кг (в среднем 0,04-0,05 мг/кг), обеспечивающую эффект миоплегии в течение 50 мин. Для пролонгации дополнительно вводят ¹/₄ часть первоначальной дозы.

Противопоказания. См. Атракурия бесилат.

Меры предосторожности. При недостаточности функции

почек не следует превышать дозы в 0,04 мг/кг.

Побочные действия. См. Атракурия бесилат.

Антагонист. Прозерин (на фоне атропина).

Форма выпуска: ампулы по 4 мг препарата, с приложением растворителя (4 мл).

(Suxamethonii bromidum, Suxamethonii iodidum, Suxamethonii chloridum) – порошок для инъекций.

Основной представитель деполяризующих миорелаксантов, вызывающий расслабление скелетных мышц. Разрушается псевдохолинэстеразой с образованием холина и янтарной кислоты. Препарат быстрого и короткого действия, не обладающий кумулятивным эффектом. Быстрое развитие кратковременной миоплегии позволяет создавать контролируемую миоплегию.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Для облегчения интубации трахеи при эндотрахеальном наркозе и для обеспечения тотальной миоплегии при выполнении кратковременных оперативных вмешательств в условиях общей анестезии и ИВЛ. Для выполнения продолжительных вмешательств используют недеполяризующие миорелаксанты, однако при повторных введениях суксаметония возможно проведение и длительных операций.

Способ применения и дозы. Для интубации трахеи и полного расслабления скелетных и дыхательных мышц во время операции препарат вводят в дозе 1,5-2,0 мг/кг. Для пролонгированной миоплегии во время операции можно вводить препарат фракционно с интервалом 5-7 мин по 0,51 мг/кг. Повторные дозы препарата действуют, как правило, более длительно.

Противопоказания. Грудной возраст, глаукома (возможность резкого повышения внутриглазного давления)

Меры предосторожности. С осторожностью применяют препарат при тяжелых заболеваниях печени, анемии, кахексии, при беременности (препарат проникает через плацентарный барьер). В отдельных случаях возможна повышенная, генетически обусловленная гиперчувствительность индивидуума, вследствие нарушения образования холинэстеразы, клинически проявляющаяся в длительном угнетении дыхания. При гипокалиемии может наблюдаться пролонгация эффекта действия препарата.

Побочные действия. С прекращением действия препарата возможны фибриллярные мышечные подергивания в конце операции. В ряде случаев возможны мышечные боли, возникающие через 10-12 ч после использования препарата. Оба симптома не возникают при проведении прекураризации (применение недеполяризующих миорелаксантов до введения суксаметония).

Форма выпуска: ампулы по 5 и 10 мл 2% раствора препарата; 5 мл содержат 0,1 г суксаметония бромида.

II. Анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), средства для лечения ревматических заболеваний и подагры

Наркотические анальгетики

Морфин + наркотин + папаверина гидрохлорид + кодеин + тебаин (Омнопон, Omnoponum) – раствор для инъекций.

Наркотический анальгетик, омнопон. Новогаленовый препарат, состоящий из 5 гидрохлоридов алкалоидов опия – морфина, наркотина, папаверина гидрохлорида, кодеина и тебаина. Содержание морфина в препарате, составляющее 48-50%, определяет схожесть с ним омнопона. В отличие от опия обладает большей анальгетической силой и выраженными спазмолитическими свойствами.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания, противопоказания, меры предосторожности, передозировка и побочные действия (см. Морфин). Содержание папаверина и наркотина в препарате обусловливает не только меньшее влияние омнопона на гладкую мускулатуру внутренних органов, но и проявление спазмолитических свойств, в связи с чем препарат эффективен при болевом синдроме, связанном со спазмами гладкой мускулатуры (печеночная, почечная колики).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым – внутрь в дозе по 0,01-0,02 г на прием, п/к по 1 мл 1-2% раствора; детям старше 2 лет назначают в разовой дозе по 0,001-0,0075 г, в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых (внутрь или п/к) разовая – 0,03 г; суточная – 0,1 г.

Форма выпуска: порошок; ампулы по 1 мл, содержащие 1 или 2% раствор препарата. 1% раствор омнопона в 1 мл содержит – кодеина 0,72 мг; морфина гидрохлорида 6,7 мг; наркотина 2,7 мг; папаверина гидрохлорида 0,36 мг; тебаина 0,05 мг.

(Morphini hydrochloridum) – раствор для инъекций, таблетки.

Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. В чистом виде морфин был выделен в 1806 г. F. W. A. Serturner. Анальгетический, противокашлевой препарат, возбуждающий опиатные рецепторы, с выраженным эйфорическим и снотворным действием, быстро (при повторном применении) формирующий болезненное пристрастие – морфинизм. Наркотический анальгетик, химически относящийся к производным пиперидинфенантрена. Является эталоном наркотических анальгетиков, агонист мю-, каппа– и сигма– опиатных рецепторов.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Болевой синдром умеренной или выраженной интенсивности в общей практике (травма, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, послеоперационное обезболивание); бессонница, связанная с сильным болевым синдромом; кашель, сильная одышка при острой сердечно-сосудистой недостаточности. В анестезиологии – средство премедикации, проведения общей центральной аналгезии и комбинированной общей анестезии при обширных оперативных вмешательствах, в том числе в кардио– и ангиохирургии.

Способ применения и дозы. Назначают в общеклинической практике внутрь, п/к, эпидурально. В практике анестезиологии, интенсивной терапии и реаниматологии – в/в. Взрослым – внутрь (порошки, таблетки или капли) по 0,01-0,02 г, п/к по 1 мл. Детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по 0,001-0,005 г на прием.

Максимальная разовая доза – 0,02 г; суточная – 0,05 г. Альтернативные пути введения морфина: ректально (неприемлем при диарее или недержании кала). Клинический эффект ректально введенного морфина подобен введению препарата перорально. Суппозитории содержат от 10 до 60 мг морфина гидрохлорида. При отсутствии свечей морфин можно вводить через клизму, разбавив 1 мл препарата в 10-20 мл воды. Таким же способом можно вводить таблетки пролонгированного действия.

Противопоказания. Возраст до 2 лет; резкая абдоминальная боль неясной этиологии; общее выраженное истощение организма, дыхательная недостаточность (при отсутствии условий проведения искусственной [вспомогательной] вентиляции легких). Ректальный путь введения противопоказан пациентам с иммуносупрессией на фоне нейтропении (незначительная травма прямой кишки приводит к развитию местного целлюлита).

Меры предосторожности. Препарат вызывает привыкание, развитие психической и физической зависимости. При повторных введениях формируется толерантность. Лечение физической зависимости осуществляют метадоном. Лицам пожилого и старческого возраста дозы необходимо снижать вдвое. Не рекомендуется назначать препарат в виде повторных п/к инъекций (большинство пациентов при подобном введении испытывают неприятные ощущения). Предпочтение следует отдавать методике пролонгированной непрерывной подкожной инфузии с использованием портативного перфузора типа syringe driver или пользоваться подкожно установленной и оставленной in situ канюлей типа «бабочка» (butterfly cannula). В случае развития физической зависимости от морфина – при длительном использовании какого-либо способа введения препарата, в случае перехода на эпидуральное или интратекальное введение могут возникать симптомы отмены. Избежать симптомов отмены можно только продолжая вводить морфин прежним способом (в четырехкратно сниженной дозе, с постепенным снижением ее в течение нескольких дней) на фоне продолжающегося эпидурального введения препарата.

Побочные действия. Тошнота, рвота, угнетение дыхания, выраженная эйфория, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, спазм мускулатуры желчевыводящих путей, сфинктера Одди и мочевого пузыря, повышение тонуса мускулатуры бронхов вплоть до развития бронхиолоспазма, стимулирует выброс антидиуретического гормона (АДГ), приводящий к угнетению диуреза.

Передозировка. Симптомы: миоз, депрессия дыхания, вплоть до апноэ; сомноленция (сонливость), кома; бледность и холодность кожных покровов; слабость и вялость скелетной мускулатуры; артериальная гипотензия; брадикардия; возможен отек легких; при чрезмерной передозировке – смертельный исход. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей (выведение нижней челюсти, применение воздуховода, интубация трахеи), поддержание дыхания методами ВИВЛ или ИВЛ, инфузионная терапия, коррекция электролитных нарушений. Применение антидота – налоксон! Введение антидота может сопровождаться рвотой, в связи с чем необходимо предотвратить возможность аспирации рвотных масс.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие в 1 мл 0,01 г морфина гидрохлорида; таблетки по 0,01 г. В ряде стран выпускают суппозитории, содержащие от 10 до 60 мг морфина гидрохлорида.

Комбинированный препарат морфина: Морфилонг (Morphilongum) лекарственная форма морфина пролонгированного действия.