Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Lithii carbonas, Lithium carbonate) – таблетки, капсулы.

Представитель нормотимических препаратов, блокатор натриевых каналов в нейронах и мышечных клетках, вызывающий сдвиг интранейронального метаболизма и используемый в психиатрии для профилактики депрессий и маниакальных симптомов, в неврологии в качестве средства для комбинированной терапии мигрени и пучковых головных болей.

Показания. Терапия маниакальных и гипоманиакальных состояний различного генеза; профилактика и лечение аффективных психозов, в том числе хронического алкогольного генеза; агрессивность при психопатиях и хроническом алкоголизме; привыкание к психотропным средствам, коррекция сексуальных отклонений, синдром Меньера, головная боль пучкового генеза.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (после еды, запивая водой или молоком). Дозы подбирают индивидуально при постоянном мониторинге содержания лития в сыворотке крови. Начальная суточная доза 0,6-0,9 г. При хорошей переносимости увеличивают до 1,2 г в сутки, затем ежедневно увеличивают на 0,3 г до достижения суточной дозы 1,5-2,1 г (максимально до 2,4 г/сут). Суточную дозу делят на равные 3-4 приема. Для профилактических целей суточные дозы препарата не превышают 1,2 г. При терапии пучковых головных болей назначают по 300-900 мг в сутки в течение нескольких недель. После прекращения приступов дозу снижают до 150-300 мг/сут и продолжают курс лечения 1-2 нед. Большие дозы (свыше 900 мг) можно назначать при условии постоянного контроля содержания лития в плазме крови. При необходимости лития карбонат можно сочетать с антидепрессантами и нейролептиками.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; нарушения выделительной функции почек, сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, нарушение проводимости сердца, лейкозы; препарат относительно противопоказан при дисфункции щитовидной железы.

Меры предосторожности. При назначении препарата следует учитывать функциональное состояние щитовидной железы. Не рекомендуется назначать лития карбонат пациентам, находящимся на бессолевой диете (опасность реабсорбции препарата почками). Одновременное назначение антидепрессантов и нейролептиков способствует увеличению массы тела. При сочетании с антипиретиками и слабительными возможно увеличение потери жидкости и снижение переносимости. Не рекомендуется одновременно принимать диуретики из-за снижения канальцевой реабсорбции натрия и опасности развития гипонатриемиии. НПВС замедляют экскрецию лития из организма.

Побочные действия. Проявляются в начале лечения, до установления стабильной концентрации в сыворотке. Чувство усталости, сонливость, атаксия, тремор, полидипсия, умеренная полиурия, диспепсические явления, нарушение ритма сердца, повышение массы тела, формирование зоба, торможение гемопоэза, алопеция.

Передозировка. Ранние признаки – тремор, жажда. Лечение: введение натрия гидрокарбоната, раствора эуфиллина, диакарба и мочевины; при появлении признаков формирования зоба назначают гормоны щитовидной железы.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, или капсулы по 300 мг; таблетки прологированного действия по 500 мг препарата.

(Maprotiline) – таблетки, раствор для инъекций. Антидепрессант, не ингибрующий МАО, анксиолитик, антиагрессивное средство, обладающее умеренным холинолитическим, адреноблокирующим, антигистаминным и седативным действиями. Избирательно тормозит обратный захват норадреналина и серотонина пресинаптическими мембранами нейронов коры головного мозга. Блокатор центральных альфа-, адрено-, гистаминовых и холинорецепторов.

Показания. В психиатрии назначают при реактивных невротических состояниях, дисфории, раздражительности или апатии (в пожилом возрасте), соматических и психосоматических расстройствах, сопровождаемых страхом и депрессией. Эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, соматогенные, климактерические и другие депрессии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 25-75 мг в 1-3 приема. Максимальная амбулаторная доза 150 мг/сут, стационарная – 225 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста назначают по 10 мг 3 раза в день. Для комбинированной терапии болевого синдрома дозу снижают.

Противопоказания. Период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, стойкие запоры, эпилепсия (подозрение на эпилепсию), состояния, характеризующиеся повышенной судорожной активностью, нарушение мочеиспускания, закрытоугольная глаукома, патология сердечно-сосудистой системы, аритмии, острая стадия инфаркта миокарда, аденома предстательной железы, алкогольная интоксикация, отравления психотропными, снотворными препаратами и центральными анальгетиками, выраженные нарушения функции печени и почек.

Меры предосторожности. Во время беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Потенцирует действие барбитуратов, бензодиазепинов, непрямых антикоагулянтов. Усиливает влияние на сердечнососудистую систему симпатомиметических препаратов (адреналина, изопреналина, норадреналина, эфедрина и фенилэфрина), тироксина. Повышает активность этанола и этанолсодержащих препаратов, депримирующих средств (барбитуратов, бензодиазепинов, средств для наркоза), непрямых антикоагулянтов, леводопы, противодиабетических препаратов, холинолитиков (атропин и др.). Пероральные контрацептивы снижают антидепрессивное действие препарата. Запрещается принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.

Побочные действия. Общая слабость, головокружение, головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, сонливость, сухость во рту, повышение аппетита, изменение вкуса, запоры, задержка мочеиспускания, тахикардия, неустойчивость артериального давления, мелкоразмашистый тремор, судороги, атаксия, миоклонус, дизартрия, парестезии, мышечная слабость, дискинезии, нарушение координации движений и почерка, нарушение памяти, концентрации внимания, агрессивность, аллергические реакции, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, фригидность, гинекомастия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, васкулит, зуд, отеки и др.

Форма выпуска: таблетки по 10, 25 и 50 мг препарата; ампулы по 2 мл, содержащие 1,25 % раствор активного вещества (25 мг).

(Mianserin hydrochloride, Леривон, Lerivon) – таблетки.

Тетрациклический антидепрессант пиперазиноазепинового ряда, анксиолитик с выраженным седативным и снотворным действием. Блокирует 5-НТ₂-рецепторы и альфа₂-адренергические рецепторы. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге за счет стимуляции выведения медиатора в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических альфа₂-адренорецепторов. В отличие от других тетрациклических антидепрессантов не обладает холинолитической активностью.

Показания. Соматогенная, реактивная, невротическая и эндогенная депрессии, инволюционная меланхолия.

Способ применения и дозы. Назначают индивидуально взрослым внутрь, не разжевывая, запивая водой в начальной суточной дозе 30-40 мг (предпочтительнее на ночь). Терапевтическая доза 30-90 мг/сут (60 мг/сут). Суточную дозу делят в несколько приемов, однако предпочтительнее назначать 1 раз на ночь. Для пациентов пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 30 мг.

Противопоказания. Беременность и период) кормления грудью, детский возраст моложе 18 лет (из-за недостаточности клинического опыта), маниакальный синдром.

Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. При беременности назначать в крайних случаях.

Соблюдать осторожность при назначении пациентам с сахарным диабетом (необходимо корригировать гипогликемизирующую терапию). Больные, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями, и пациенты пожилого и старческого возраста хорошо переносят препарат (у последних не отмечается проявлений спутанности сознания). Не рекомендуется сочетать прием препарата с трициклическими антидепрессантами. Прием ингибиторов МАО следует отменять за 2 нед до назначения леривона. Алкоголь потенцирует действие препарата. При гипоманиакальных состояниях и судорожных реакциях лечение прекращают.

Побочные действия. Сонливость; в редких случаях гипомании (состояние, характеризующееся легко выраженными признаками маниакального синдрома в форме оптимистическо-радостного настроения, стремления к деятельности, в некоторых случаях сопровождающееся повышением трудоспособности), лейкопения, агранулоцитоз; крайне редко судороги, отеки, артериальная гипотензия, атралгии, гинекомастия, расстройства функции печени.

Форма выпуска: таблетки по 30 мг миансерина гидрохлорида.

(Mirtazapine) – таблетки.

Тетрациклический антидепрессант (рацемическая смесь [+] и [-] энантиомеров), с выраженным седативным действием. Блокатор центральных пресинаптических альфа₂-адренергических ауто– и гетерорецепторов, повышающий центральную адрено– и серотонинергическую передачи. Стимулирует передачу импульсов только через 5-НТ₁-рецепторы, угнетает серотониновые 5-НТ₂– и 5-Н₃-рецепторы, слабо влияя на альфа_:, – адрено– и холинорецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые и Н₁—рецепторы. Воздействуя на периферические альфα-адренергические и мускариновые рецепторы, обусловливает развитие ортостатической гипотензии и проявления холинергических эффектов.

Показания. Эндогенные депрессии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (перед сном) по 15-45 мг/сут в зависимости от степени выраженности клинической картины. Допустима коррекция доз после 1-2 нед лечения и наблюдения. Курс лечения до 6 мес.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, пожилой возраст, гиперчувствительность к препарату, печеночная и почечная недостаточность, сердечно-сосудистые, цереброваскулярные и инфекционные заболевания.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и почек, больным с сопутствующими системными и психоневрологическими заболеваниями в анамнезе. Нельзя назначать на фоне приема ингибиторов МАО и в течение 2 нед после их отмены. При появлении симптомов инфекционного заболевания курс терапии немедленно прекращают. Алкоголь и диазепам аддитивно ухудшают когнитивные функции и координацию. Индукторы и/или ингибиторы ферментов биотрансформации могут изменять содержание препарата в крови.

Побочные действия. Головная боль сосудистого генеза, возбуждение, тревога, эйфория, акатизия, анорексия, атаксия, афазия, амнезия, апатия, гиперестезии, парестезии, депрессия, дистония, деменция, подергивание мышц, икота, дизартрия, рвота, делирий, бред, галлюцинации, деперсонализация, дискоординация, экстрапирамидный синдром, усиление либидо, маниакальная реакция, невроз, ускорение рефлексов, эмоциональная лабильность, параноидальная реакция, нистагм, диплопия, ступор, эпилептический припадок, артериальная гипотензия, миоклонус, стенокардия, аритмии, экстрасистолии, кашель, асфиксия, обморок, мигрень, лейкопения, лимфоцитоз, панцитопения, кровоточивость десен, глоссит, гиперсаливация, афтозный стоматит и др.

Передозировка. Симптомы: вялость, сонливость, дезориентация, тахикардия, амнезия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма, включая ИВЛ.

Форма выпуска: таблетки, содержащие прпепарат.

(Moclobemid) – таблетки.

Антидепрессант, селективный, обратимый ингибитор МАО-А, тормозящий метаболизм норадреналина, дофамина и серотонина, вызывая их накопление в синаптической щели. Улучшает настроение и психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии, дисфорию, заторможенность, купирует симптомы социофобий, улучшает сон.

Показания. Депрессивные состояния различного происхождения, социальная фобия, соматоформные расстройства, сенильные и инволюционные депрессии, реактивные и невротические депрессии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь (после еды) в начальной дозе 150 мг 2 раза в день.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату, нарушение сознания.

Меры предосторожности. Потенцирует и пролонгирует эффекты симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с декстрометорфаном, кломипрамином и петидином. Циметидин замедляет биотрансформацию препарата. С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, феохромоцитомой. Несовместим с селегилином (антипаркинсоническое средство).

Не рекомендуется назначать больным, у которых возбуждение является основным клиническим симптомом. В начале курса терапии необходимо контролировать скорость реакции пациента.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, расстройство сна, раздражительность, спутанность (быстро преходящая) сознания, тревога, возбуждение, парестезии, нечеткость зрения, сухость во рту, чувство переполнения желудка, диспепсические расстройства, аллергия.

Форма выпуска: таблетки по 150 и 300 мг активного препарата. ПАРОКСЕТИН (Paroxetine) – таблетки.

Антидепрессант, ингибирующий обратный захват серотонина нейронами и усиливающий серотонинергическую передачу в ЦНС. Уменьшает состояние тревоги и депрессии.

Показания. Депрессии различной этиологии, навязчивые компульсивные состояния, панические расстройства.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь утром по 20 мг. При неэффективности терапии допустимо увеличение дозы на 10 мг/сут с интервалом не менее 1 нед. Высшая суточная доза -50 мг. У пациентов преклонного и старческого возраста или страдающих нарушениями функции печени и/или почек начальная доза – 10 мг/сут, максимальная – 40 мг/сут. Клинический эффект наступает после 10 сут от начала лечения.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, прием ингибиторов МАО (между началом назначения пароксетина и отменой ингибиторов МАО следует выдержать минимальный срок 2 нед).

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Не рекомендуется назначать при аденоме предстательной железы, закрытоугольной глаукоме. Во время беременности можно назначать лишь в случаях крайней необходимости. В период кормления грудью необходимо отказаться от грудного вскармливания. Фенобарбитал и фенитоин снижают концентрацию препарата в крови и его активность, циметидин – увеличивает. Несовместим с ингибиторами МАО. Одновременное назначение непрямых антикоагулянтов способствует повышению кровоточивости при неизмененной величине протромбинового индекса. Потенцирует эффекты алкоголя.

Побочные действия. Головокружение, тошнота, нервозность, повышенная возбудимость ЦНС, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, снижение аппетита, амнезия, бессонница, сонливость, тремор, парез аккомодации, мидриаз, боль в глазах, шум и боль в ушах, аретриальная гипер– или гипотензия, обморок, тахикардия, брадикардия, аритмии, кашель, диспноэ, тахипноэ, артралгии, дизурия, полиурия, недержание мочи, аменорея, дисменорея, выкидыш, мастит, расстройство эякуляции, снижение либидо, потенции, фригидность, отеки, изменение массы тела, аллергические реакции (озноб, сыпь, крапивница); в редких случаях – нарушения мышления, галлюцинации, агрессивность, гиперкинезия, атаксия, параноидальные реакции, делирий, эйфория, нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, лейкоцитоз, эозинофилия, лимфоцитоз, моноцитоз, гематурия и др.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, мидриаз. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Форма выпуска: таблетки по 20 мг пароксетина гидрохлорида.

(Sertoline) – таблетки.

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ), практически не оказывающий седативного действия и не вызывающий физической или психической зависимости. Препарат не имеет сродства к адрен-, бензодиазепин-, гистамин-, дофамин-, GABA-, серотонин– и холинергическим рецепторам. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.

Показания. Депрессия, тревога и другие расстройства состояния психики.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь вне зависимости от приема пищи однократно 50 мг утром или вечером. Максимальная суточная доза 200 мг, которую при отсутствии положительного эффекта, возможно постепенно увеличивать.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Запрещается одновременное назначение ингибиторов МАО (развитие гипертермии, миоклонуса, раздражительности, ажитации, нарушения сознания, делирия, переходящего в кому). Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим признаки печеночной недостаточности. При приеме пациентом антидепрессантов других групп (ингибиторы МАО, трициклические) сертралин можно назначать только через 2 нед после отмены первых.

Побочные действия. Головокружение, тремор, расстройство сна, бессонница, сонливость, сомнамбулия, дискоординация, парестезии, дискинезии, генерализованные судороги, галлюцинации, амнезия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, параноидальные реакции, мигрень, мидриаз, нистагм, птоз, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, потливость, артериальная гипер– или гипотензия, сексуальные расстройства (задержка эякуляции), бронхиолоспазм, стоматит, артралгия, дисменорея, увеличение и болезненность молочных желез, анемия, лимфаденопатия, дизурия, аллергические реакции и др.

Передозировка. Симптомы: сонливость, беспокойство, тошнота, рвота, тахикардия, изменения на ЭКГ. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.

Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг сертралин гидрохлорида.

(Trianeptine, Коаксил, Coaxil) – таблетки.

Трициклический тимоаналептик с антидепрессивным и анксиолитическим действием. Препарат занимает промежуточное положение между стимулирующими и седативными антидепрессантами. Усиливает скорость обратного захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Существенно снижает ощущение тоски. Улучшает общее настроение и тонус. Устраняет двигательную заторможенность. Нормализует поведение (в том числе при абстиненции). Практически не влияет на парасимпатическую нервную систему и не вызывает привыкания.

Показания. Депрессии и депрессивные состояния любой этиологии (невротические, реактивные и др.). Тревожно-депрессивные состояния с соматическими проявлениями (особенно при патологии желудочно-кишечного тракта), алкоголизм (период абстиненции).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (перед едой) по 12,5 мг 3 раза в сутки. Лицам пожилого и старческого возраста и больным с почечной недостаточностью 2 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и подростковый возраст до 15 лет, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Несовместим с ингибиторами МАО (возможен коллапс, артериальная гипертензия, гипертермия, судороги, летальный исход). В начале курса лечения необходим тщательный контроль в связи с увеличением вероятности суицидальных попыток. При подготовке к операции, за 24-48 ч до нее следует прекратить прием препарата. Завершают курс терапии постепенным, в течение 1-2 нед снижением суточных доз препарата. При переходе с приема ингибиторов МАО на тианептин необходим 2-недельный перерыв, а при замене его ингибиторами МАО – перерыв в течение 24 ч.

Побочные действия. Сухость во рту, анорексия, гастралгия, тошнота, рвота, метеоризм, запоры, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, астения, снижение скорости реакции, тремор, обморок, тахикардия, экстрасистолия, стенокардия, чувство жара, спазм гортани, затруднение дыхания, мышечные боли и боли в пояснице.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5 мг тианептина.