Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(risperidone, Рисполепт, Rispolept) – таблетки, покрытые оболочкой.

Антипсихотический, нейролептический препарат, производное бензизоксазола, селективно блокирующий 5-НТ₂-серотонинергические, В₂-дофаминергические, альфа₁ – и альфа₂-адренергические, а также гистаминовые Н₁ —рецепторы в ЦНС. Подавляет бред, автоматизм, галлюцинации. Уменьшает чувство страха. Ослабляет агрессивность. Угнетает двигательную активность. Индуцирует каталепсию.

Показания. Острая и хроническая шизофрения. Психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (агрессивность, бред, галлюцинации, расстройства мышления). Психотические состояния с негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной симптоматикой.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в 1, 2 и 3-й дни в дозе 2, 4 и 6 мг (1—2 раза в сутки). Дозу в 6 мг сохраняют или корректируют в пределах 4—6 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста, страдающим сопутствующей печеночно-почечной недостаточностью, назначают в начальной дозе 0,5 мг 2 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу по 0,5 мг до 1—2 мг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистой патологией, инфарктом миокарда (в анамнезе), нарушением проводимости сердца, инсультом (в анамнезе), болезнью Паркинсона, эпилепсией, а также в случаях одновременного приема пациентом других средств, влияющих на ЦНС. При развитии признаков поздней дискинезии необходимо рассмотреть возможность отмены рисперидона.

При проявлении злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания) лечение немедленно прекращают! Снижает эффект действия леводопы и других антагонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и β-адреноблокаторы способствуют повышению уровня содержания рисперидона в плазме крови.

Побочные действия. Повышенная возбудимость, беспокойство, тревога, расстройство сна, сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия, тахикардия (при высоких начальных дозах), боли в животе, диспепсические нарушения (диарея, запор), ринит, галакторея, гинекомастия, расстройства менструального цикла, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, отеки, сыпь.

Передозировка. Симптомы: сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства. Лечение: симптоматическая, поддерживающая терапия.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 1, 2, 3 или 4 мг рисперидона.

(Sulpiride, Эглонил, Eglonil) – таблетки, капсулы, раствор для приема внутрь, раствор для инъекций.

Нейролептический препарат, обладающий антидепрессивным и стимулирующим действием, представитель производных сульфонилбензамида. Специфический блокатор дофаминовых D₂ -и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное, каталептогенное действие, ослабляет эффекты фенамина. Улучшает кровоснабжение и ускоряет восстановительные процессы в тканях, усиливает перистальтику желудочно-кишечного тракта, снижает импульсацию по блуждающему нерву. Эффективен в отношении острых маниакальных и маниакально-бредовых состояний, обеспечивая быстрый и стабильный результат, не вызывая заторможенности, сонливости, эмоциональной индифферентности. Чрезвычайно эффективен при патологии, сопровождающейся вялостью, заторможенностью (депрессии, вялотекущая шизофрения), оказывая «регулирующее» влияние на ЦНС.

Показания. Шизофрения, включая вялотекущие формы, сопровождающиеся вялостью, заторможенностью; острые и хронические психозы с преобладанием аграмматизма, абулии, спутанности сознания; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрень, головокружение, посттравматическая энцефалопатия, нарушение поведения у детей.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м. Внутрь – не позднее 16 ч. При психотических состояниях используют по 800-1600 мг/сут в 2-3 приема. При невротических состояниях по 400-600 мг/сут в 2-3 приема. При головокружении, мигрени – 150-300 мг/сут в 2-3 приема (при необходимости дозу можно увеличить), курс не менее 14 дней. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки 150 мг/сут в 2-3 приема. Суточная доза для детей составляет 5-10 мг/кг. В/м – 100-800 мг/сут. В дозах 600 мг/сут оказывает растормаживающее действие, свыше 600 мг/сут – проявляет антипсихотическую активность и уменьшает продуктивную симптоматику.

Противопоказания. Период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, состояние тревоги и психомоторного возбуждения, феохромоцитома, артериальная гипертензия.

Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При беременности допустимо недлительное назначение сниженных доз препарата на фоне постоянного мониторинга неврологической симптоматики. С осторожностью назначают лицам пожилого и старческого возраста и детям, а также пациентам с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом. Сульпирид несовместим с леводопой (взаимный антагонизм). Потенцирует эффекты действия барбитуратов, бензодиазепина, гистаминовых Н₁ —блокаторов, клонидина, производных морфина и алкоголя. Гипотензивные средства повышают вероятность развития ортостатической гипотензии. Сукральфат и антациды снижают на 20-40 % биодоступность сульпирида.

Побочные действия. Сухость во рту, бессонница, возбуждение, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные расстройства), экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, галакторея, гинекомастия, расстройства менструального цикла, импотенция, фригидность, ортостатическия гипотензия, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.).

Форма выпуска: таблетки по 200 мг; капсулы по 50 мг сульпирида; ампулы по 2 мл, содержащие 100 мг; флаконы по 100 мл, содержащие 100 мл 0,5 % раствора (500 мг) для приема внутрь – детям (1 ч. ложка 5 мл содержит 25 мг и 20 капель – 5 мг).

(Tiapride, Тиапридал, Tiapridal) – таблетки, раствор для инъекций.

Нейролептическое, блокирующее центральные В₂-дофаминовые рецепторы средство, обладающее анксиолитическим и аналгезирующим действием -производное замещенных бензамидов. Эффективен при поздних дискинезиях и психозах, сверхчувствительности, сопровождающихся парадоксальным обострением галлюцинаторно-бредовой симптоматики при шизофрении и длительном применении нейролептиков. Устраняет алкогольную, опийную и никотиновую абстиненции. В малых и средних дозах оказывает стимулирующее действие (снижение тормозных влияний на ЦНС), в больших – анксиолитическое.

Показания. Гиперкинетический и дискинетический синдромы (в том числе при применении нейролептиков, паркинсонизме сосудистого

происхождения, поздние дискинезии); дискинезии (спонтанная, поздняя хорея Гентингтона – наследственная болезнь нервной системы с преимущественным поражением мелких клеток полосатого тела и атрофией коры головного мозга, проявляющаяся хореическим и атетоидными гиперкинезиями в сочетании с нарастающей деменцией; наследуется по доминантному типу); острая и хроническая хорея, нервный тик, сенильная моторная неустойчивость, дрожание, психомоторное возбуждение, расстройство поведения (возбуждение, агрессивность) в пожилом и старческом возрасте и особенно у потаторов (алкоголиков), алкогольный психоз, абстинентные синдромы, интенсивные, некупирующиеся боли (боли в суставах, спастические боли в конечностях, тупые боли у онкологических больных, боли невротического характера).

Способ применения и дозы. В психиатрической практике назначают взрослым – внутрь до еды, в/м, в/в. При двигательных расстройствах – внутрь 300-800 мг/сут. При расстройствах поведения -взрослым внутрь 200-300 мг/сут в течение 1-2 мес (возможен повторный курс). Детям старше 7 лет – внутрь 100-150 мг/сут (до 300 мг/сут). Для купирования выраженного болевого синдрома назначают взрослым внутрь по 200-400 мг в сутки (2-4 таблетки), а также в/м или в/в 200-400 мг (24 ампулы). При делириозном (пределириозном состояниии) в/м или в/в каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (до 1800 мг).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, гипертонический криз, декомпенсированная эпилепсия, феохромоцитома, тяжелые нарушения функции печени и почек.

Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Препарат несовместим с леводопой. Может усиливать эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, ингибиторов АПФ и других гипотензивных средств. С осторожностью назначают новорожденным, больным эпилепсией, пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона и лицам пожилого и старческого возраста.

Побочные действия. Злокачественная гипертермия (синдром криптогенной, идиопатической гипертермии), требующая немедленной отмены препарата, сонливость, дискинезия (ранняя, поздняя), экстрапирамидные симптомы, миорелаксация, ортостатическая гипотензия, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела.

Передозировка. Симптомы: выраженная седация, экстрапирамидные нарушения. Лечение: симптоматическое, введение холинолитических средств.

Форма выпуска: таблетки по 100 мг; ампулы по 2 мл, содержащие 5 % раствор – 100 мг тиаприда гидрохлорида.

(Thioproperazine, Мажептил, Majeptil) – таблетки, раствор для инъекций.

Нейролептическое, антипсихотическое, седативное и противорвотное средство, пиперазин-замещенное производное фенотиазина. Блокатор постси-наптических дофаминовых D₂ в мезолимбической структуре мозга, тубероин-фундибулярных дофаминовых путях, снижающий продукцию цАМФ, способствующий высвобождению пролактина и развитию гиперпролактинемии, избирательно угнетающий хеморецепторные триггерные зоны рвотного центра. Оказывает слабое антиадренергическое и антимускариновое действия, проявляющиеся преходящим снижением артериального давления и периферического сосудистого сопротивления, а также учащением ЧСС. Экранирование С₂-рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга купирует продуктивную симптоматику психозов: бреда, галлюцинаций. Антипсихотическое действие препарата сопровождается стимулирующим (растормаживающим) эффектом, проявляющимся двигательной гиперактивностью. Воздействуя на нигростриарные пути, обусловливает появление паркинсонизма (с преобладением гиперкинетических и дискинетических расстройств). Длительный прием препарата способствует развитию гиперчувствительности дофаминовых рецепторов, приводящей к появлению симптомов медленной дискинезии с хореоатетоидными движениями.

Показания. Шизофрения (гебефреническая и непрерывно протекающая кататонической формы); хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в начальной дозе 5 мг/сут с последующим увеличением дозы на 5 мг каждые 2-3 дня. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 30-40 мг/сут. Доза для в/м введения не должна превышать 50% пероральной дозы.

Противопоказания. Токсический агранулоцитоз (в анамнезе), закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, болезнь Паркинсона.

Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При развитии гипертермии лечение немедленно прекращают. В период беременности не следует принимать препарат длительно, а перед родами необходимо снизить дозу. Необходим дополнительный неврологический контроль за состоянием новорожденного и мониторинг функционирования желудочно-кишечного тракта. С осторожностью назначают больным эпилепсией (снижение судорожного порога), лицам пожилого и старческого возраста (повышенная чувствительность к препарату), пациентам при тяжелых формах сердечно-сосудистых заболеваний и печеночно-почечной недостаточности. Усиливает гепато– и нефротоксичность одновременно принимаемых лекарственных средств. Искажает эффекты атропина, антигистаминных и гипотензивных препаратов, барбитуратов, гуанетидина, леводопы, морфина, транквилизаторов и алкоголя (не рекомендуется комбинировать).

Побочные действия. Сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диарея, слезотечение, гиперсаливация, олигурия, задержка мочи, головокружение, бледность, приливы крови, сочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом, поздняя дискинезия (при длительном лечении), апатия, тревога, колебания настроения, нарушение сердечного ритма, парез аккомодации, гипергидроз, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация.

Передозировка. Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, коматозное состояние, угнетение дыхания, апноэ, шок. Лечение: симптоматическое, ИВЛ; введение плазмозамещающих жидкостей, центральных холиноблокаторов и антипаркинсонических средств.

Форма выпуска: таблетки, содержащие препарат.

(Tioridazine, Сонапакс, Sonapax) – драже, таблетки, концентрат для приготовления раствора для приема внутрь.

Нейролептическое средство с седативным, антидепрессивным и противозудным действием, производное фенотиазина. Угнетает дофаминергическую и адренергическую передачу преимущественно в ретикулярной формации ствола головного мозга, устраняя ее активирующее влияние на кору больших полушарий и лимбическую систему. Антипсихотическое действие сочетается с седативным и противорвотным эффектом без развития выраженной заторможенности и эмоциональной индифферентности. При эндогенных депрессиях проявляет активирующее и антидепрессивное действие.

Блокирует периферические м-холинорецепторы, снижает повышенную активность вегетативной нервной системы.

Показания. Острые шизофренические синдромы, хроническая шизофрения, навязчивые состояния, эндогенные депрессии, состояния психомоторного возбуждения различного генеза, неврозы, сопровождающиеся напряжением, возбуждением, навязчивыми состояниями и чувством страха, тики, абстинентный синдром при токсикоманиях и хроническом алкоголизме.

Способ применения и дозы. При амбулаторном лечении, в легких случаях, назначают взрослым – внутрь по 10-25 мг 2-4 раза в сутки; в стационаре и в более тяжелых случаях назначают – 300-600 мг/сут в несколько приемов. Детям в возрасте 4-7 лет по 10-20 мг/сут в 23 приема; 8-14 лет – 20-30 мг/сут; подросткам 15-18 лет – 30-50 мг/сут. Курс лечения завершают постепенным снижением дозы.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 4 лет, гиперчувствительность к препарату, острые депрессии, коматозные состояния, тяжелые заболевания ЦНС, сердечно-сосудистой системы и печени.

Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Несовместим с адреналином, гуанетидином, резерпином и анестезирующими средствами. Потенцирует эффект действия анальгетических, наркотических анальгетиков, снотворных средств и алкоголя. Ослабляет действие амфетамина и леводопы. Амитриптилин и антигистаминные средства повышают антихолинергическую активность, противодиабетические средства увеличивают вероятность повреждения печени. С осторожностью назначают лицам пожилого и старческого возраста (возможность проявления парадоксальных реакций). Во время курса терапии необходим мониторинг морфологического состава периферической крови.

Побочные действия. Сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диарея, бледность, аллергические реакции (крапивница), сонливость, псевдопаркинсонизм и другие экстрапирамидные расстройства, беспокойство,

психомоторное возбуждение, психотические реакции, летаргия, головная боль, изменения ЭКГ, расстройства зрения, светобоязнь, галакторея, нагрубание молочных желез, аменорея, задержка эякуляции, периферические отеки, опухание околоушных желез.

Форма выпуска: драже по 10, 25 или 100 мг; таблетки по 25 и 100 мг тиоридазина гидрохлорида; флаконы по 120 мл, содержащие концентрат для приготовления раствора для приема внутрь (1 мл раствора содержит 30 мг тиоридазина гидрохлорида).

(Trifluoperazine, Стелазин, Stelazine) – таблетки, раствор для инъекций.

Антипсихотическое, каталептическое, гибернирующее, противорвотное, противоикотное, гипотермическое и гипотензивное средство, блокатор дофаминовых рецепторов в центральных синапсах, нигростриальных и тубуло-инфундибулярных путях. Обладает антисеротониновой и адренолитической активностью, обусловливает гиперпролактинемию.

Показания. Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и бредовые состояния, психомоторное возбуждение, рвота центрального генеза.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь, в/м. Начальная доза 1—5 мг/сут в 2—4 приема, с последующим увеличением дозы до получения желаемого клинического эффекта. Высшая суточная доза 100—120 мг. В/м вводят 1—2 мг 4—6 раз в день.

Противопоказания. Беременность; заболевания сердца, крови, печени и почек.

Меры предосторожности. Потенцирует эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, транквилизаторов и алкоголя.

Побочные действия. Поражение печени, аллергические (кожные) реакции, экстрапирамидные расстройства, агранулоцитоз.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 1 или 5 мг трифлуоперазина гидрохлорида; ампулы по 1 мл, содержащие 0,2% раствор трифтазина.

(Flupentixol, Флюанксол, Fluanxol) – драже, таблетки, капли для приема внутрь (флаконы), раствор для инъекций депо (ампулы).

Нейролептическое средство, производное тиоксантена. Обладает нейролептическим, антипсихотическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действиями. Блокатор постсинаптических дофаминовых рецепторов головного мозга. Эффективно устраняет основные симптомы психоза (бред, галлюцинации, расстройства мышления). Обладает растормаживающими (антиаустическими) свойствами. Ослабляет вторичные расстройства настроения, способствует активизации пациентов с депрессивной симптоматикой и безынициативностью. Повышает коммуникабельность и улучшает социальную адаптацию.

Показания. В больших дозах (3 мг и более) назначают для коррекции психотических состояний с преобладанием галлюцинаций, параноидального бреда, расстройств мышления, сопровождающихся апатией, анергией, аутизмом. Малые дозы (до 3 мг) назначают для коррекции депрессий, сопровождающихся тревогой, астенией, отсутствием инициативы. Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией, апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями. Острые ситуационно обусловленные тревожные расстройства. Состояния эмоционального напряжения.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м. Дозы для терапии психозов 3 мг и более, подбираются индивидуально, с учетом состояния пациента. Начальная суточная доза составляет 5-15 мг в 2-3 приема (до 40 мг/сут). Поддерживающая терапия – утром, однократно 5-20 мг/сут. При лечении пограничных состояний (дозы до 3 мг) – по 1 мг 1 раз в день или 0,5 мг 2 раза в сутки ежедневно; через 1 нед дозу можно увеличить до 2 мг/сут. При отсутствии в течение недели эффекта терапии от максимальной дозы (3 мг/сут) лечение прекращают.

Раствор для инъекций депо вводят в дозе 50-200 мг (0,5-2 мл) каждые 24 нед. После купирования острой симптоматики постепенно снижают дозу до поддерживающей 20-200 мг, каждые 2-4 нед. Раствор для инъекций депо нельзя смешивать с другими растворами для инъекций!

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; возбуждение, гиперактивность, острое отравление барбитуратами, наркотическими анальгетиками или алкоголем, коматозное состояние.

Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При длительной терапии необходим тщательный контроль за состоянием пациентов. С осторожностью назначают больным при судорожном синдроме, хроническом гепатите, сердечно-сосудистых заболеваниях. В высоких дозах потенцирует действие барбитуратов, наркотических анальгетиков, алкоголя и других средств, угнетающих функции ЦНС. Снижает действие адренергических средств, леводопы. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина и его аналогов. Повышается риск развития экстрапирамидных расстройств при одновременном назначении метоклопрамида и пиперазина.

Побочные действия. Бессонница, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания в сочетании с лабильным артериальным давлением, тахикардией и гипергидрозом), изменения печеночных проб.

Передозировка. Симптомы: сонливость, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, кома, гипо– или гипертермия. Лечение: промывание желудка и назначение сорбента (при приеме препарата внутрь); диазепам (купирование судорог), бипериден (купирование экстрапирамидных симптомов), для нормализации уровня артериального давления не рекомендуется введение адреналина (возможен эффект последующего развития гипотензии). Фармацевтически несовместим с другими растворами для инъекций.

Форма выпуска: драже по 0,5 и 1 мг; таблетки по 5 мг флупентиксола гидрохлорида; ампулы по 1 мл, содержащие раствор флупентиксола деканоата 20 мг/мл или 100 мг/мл – раствор для инъекций депо; флаконы, содержащие капли для приема внутрь.