Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Fluphenazine, Миренил, Mirenil, Модитен депо, Moditen Depo) – таблетки, драже, раствор для инъекций (флуфеназин деканоат).

Нейролептическое, антипсихотическое и противорвотное средство, фторсодержащее производное фенотиазина. В отличие от других производных фенотиазина характеризуется большей силой действия (нейролептическая сила в 25 раз выше, чем аминазина) и менее выраженными экстрапирамидными и соматическими расстройствами. Блокатор дофаминовых С₂-рецепторов ЦНС, умеренно тормозящий адренергические структуры. Снижает активирующее влияние на кору головного мозга ретикулярной формации. Сильный и длительный антипсихотический эффект сопровождается активирующим воздействием препарата. В низких дозах стимулирует моторику. Седативный эффект проявляется при назначении высоких доз. Снижает возбудимость и агрессивность, обусловленные продуктивной симптоматикой. Особенно эффективен при злокачественно-ядерной (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме) и длительно текущей шизофрении.

Показания. Все формы шизофрении, острые и хронические психозы (в том числе параноидальные), протекающие с явлениями страха и психомоторного возбуждения, психозы шизофренического типа с картиной апатии и безразличия, сенильные психозы, рвота, обусловленная противоопухолевой химиотерапией, хорея Гентингтона (наследственная болезнь нервной системы с преимущественным поражением мелких клеток полосатого тела и атрофией коры головного мозга, проявляющаяся хореическим и атетоидными гиперкинезиями в сочетании с нарастающей деменцией; наследуется по доминантному типу), синдром Жиля де ля Туретта (сочетание тикообразных подергиваний мышц лица, шеи и плечевого пояса, непроизвольные движения губ и языка с частым покашливанием и сплевыванием, копролалией; чаще обусловлен поражением полосатого тела, но может носить и функциональный характер; наблюдается в основном у детей), гиперсексуальные нарушения.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м (глубоко в мышцу). Дозировку внутрь устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его чувствительности к препарату. Терапию начинают с небольших доз, постепенно увеличивая до оптимального результата. Взрослым – 1-5 мг/сут, до 10 мг/сут (при необходимости в условиях стационара). Суточную дозу принимают в 34 приема. Пациентам пожилого и старческого возраста дозу снижают вдвое.

При состояниях беспокойства, напряжения и страхе назначают в разовой дозе 1-3 мг. В исключительных случаях назначают детям 0,25-0,5 мг/сут. В/м проводят инъекции по 12,5-25 мг каждые 2-4 нед. Допустимо индивидуальное повышение дозы до 50-100 мг.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату, в том числе к другим фенотиазинам, органические поражения и травмы головного мозга (особенно гипоталамуса), острые депрессивные состояния, эпилепсия, феохромоцитома, сердечная, печеночно-почечная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, кома, заболевания крови, лейкопения.

Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При длительном лечении препаратом проводить мониторинг числа лейкоцитов и функции печени. Препарат потенцирует действие снотворных, депримирующих средств и алкоголя. С осторожностью назначают больным с заболеваниями печени, недостаточностью митрального клапана, аритмиями, тиреотоксикозом, болезнью Паркинсона, закрыто-угольной глаукомой. С осторожностью назначают пациентам, принимающим гипотензивные препараты, больным пожилого и старческого возраста, а также лицам, работающим в условиях повышенной температуры или имеющим контакт с фосфоросодержащими инсектицидами.

Побочные действия. Тошнота, рвота, запоры, диарея, дезориентация, заторможенность, сонливость, депрессия, нарушение интеллекта, координации движений, артериальная гипотензия, аллергические (кожные) реакции, нарушение проводимости и ритма сердца, изменения на ЭКГ, ринит, стоматит, холестатическая желтуха, гиперпигментация кожи, дерматит, увеличение массы тела, галакторея, аменорея, гинекомастия, агрануло-цитоз, фотосенсибилизация. «луфеназин деканоат обусловливает появление экстрапирамидных расстройств, поздних дискинезий и мимических гиперкинезов.

Форма выпуска: таблетки по 1, 2,5, 5 мг; драже по 0,25 или 1 мг флуфеназина дигидрохлорида; ампулы по 0,5, 1 и 5 мл, содержащие в 1 мл 25 мг флуфеназин деканоата.

(Chlorpromazine, Аминазин, Aminazine) – драже, таблетки, раствор для инъекций.

Нейролептическое, антипсихотическое, каталептогенное, противорвотное, гипотермическое, гипотензивное средство с выраженным седативным действием, блокатор центральных адренергических и дофаминергических рецепторов.

Главной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу человека. Выраженный седативный эффект проявляется в общем успокоении в сочетании с угнетением условнорефлекторной деятельности: двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, без угнетения сознания. Высокие дозы оказывают снотворный эффект. Купирует различные виды психомоторного возбуждения, тревогу, страх, бред, галлюцинации у больных с психозами и неврозами. Вызывает экстрапирамидные расстройства. Препарат угнетает интероцептивные рефлексы, обладает выраженным противорвотным и противоикотным действием. Характеризуется антигистаминной м-холинолитической и пролактиногенной, гипотермической активностью. Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие.

Показания. В психиатрии – острые и хронические параноидальные или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение при шизофрении (галлюцинаторно-бредовой, гебефренический, кататонический синдром), маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психотические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе), алкогольный психоз. В неврологической практике – заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса, торпидный болевой синдром, упорная бессонница, эпилептический статус (при неэффективности других препаратов); в качестве противорвотного средства, болезнь Меньера, неукротимая рвота беременных, при лучевой и противоопухолевой терапии.

В анестезиологии – как средство премедикации и потенцирования наркоза, при искусственной гипотермии (в составе литических коктейлей). В дерматологической практике – при зудящих дерматозах.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 25—600 мг/сут. Высшая разовая доза – 300 мг. В/м до 1 г/сут, высшая (максимальная) разовая доза 150 мг. В/в до 250 мг/сут, максимальная разовая доза – 100 мг. Детям внутрь по 1 мг/кг в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, тяжелая печеночно-почечная недостаточность, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, травмы мозга, бронхо-эктатическая болезнь (поздние стадии), коматозные состояния, выраженное угнетение кроветворения, микседема, декомпенсированные пороки сердца, активный ревматизм, тромбоэмболический синдром, желчно– и мочекаменная болезни, острый пиелит, обострение эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При длительном лечении необходим мониторинг картины крови, протромбинового индекса и функции печени и почек. После в/м или в/в введения обеспечить пациенту горизонтальное положение в течение 1-1,5 ч. Ограничено назначение внутрь больным с активным ревматизмом, желчно– и мочекаменной болезнью, острым пиелитом, при обострении эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки. Антациды и циметидин снижают всасывание препарата. Потенцирует действие наркотических анальгетиков, снотворных, местных анестетиков, противосудорожных средств. Снижает действие сердечных гликозидов. При сочетании с м-холиноблокаторами суммируются холинолитические эффекты. Прием эстрогенов повышает нейролептические свойства.

Побочные действия. Общие: при длительном приеме возможны нейролептический синдром (акатизия, паркинсонизм, индифферентность, замедленность реакций), депрессия. При приеме внутрь – диспепсический синдром (запоры, тошнота, рвота), в/в введении – гипотензия. В редких случаях наблюдаются желтуха, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика, аллергические реакции (сыпь, отеки), фотосенсибилизация. Местные: при попадании препарата на кожу и слизистые – раздражение тканей. При в/м введении – инфильтраты; при в/в введении – флебит.

Передозировка. Симптомы: нейролептический синдром, стойкая гипотензия, гипотермия, кома, токсический гепатит. Лечение: промывание желудка (при приема препарата внутрь), симптоматическая терапия.

Форма выпуска: драже по 0,025, 0,05 и 0,01 г; таблетки, содержащие 0,01 г препарата; ампулы по 1, 2, 5 и 10 мл, содержащие 2,5 % раствор (0,05 г) аминазина.

(Chlorprothixen 15, Chlorprothixen 50) – таблетки.

Нейролептическое, антипсихотическое, антидепрессантное, седативное аналгезирующее средство, блокатор дофаминовых, гистаминовых, серотониновых, альфа-, адрено– и холинорецепторов ЦНС.

Показания. В психиатрии – психозы, шизофрения, депрессивные состояния в климактерическом периоде, состояние возбуждения, связанное со страхом, напряжением, дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы, алкогольный делирий, нарушение сна при тревожных состояниях, психосоматические и невротические расстройства у детей. Премедикация (в анестезиологии); терапия в послеоперационном периоде; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь перед или во время еды, не разжевывая и запивая водой. При неврозах – 10—50 мг; при психозах – 100—600 мг мг/сут. Детям при неврозах – 5—30 мг; психозах – 15—200 мг/сут. Лечение начинают с небольших доз с последующим постепенным их увеличением, вплоть до исчезновения признаков заболевания. Основную (большую) часть суточной дозы назначают перед сном – на ночь.

Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность к препарату; отравление лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), ортостатический коллапс, феохромоцитома; относительные: беременность и период кормления грудью, пожилой и детский (до 6 лет) возраст, эпилепсия, паркинсонизм, склонность к коллапсам, выраженные нарушения функции печени и/или почек, сердца и дыхания, закрытоугольная глаукома, миастения gravis.

Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Курс терапии следует завершать постепенным снижением доз препарата. Потенцирует эффект препаратов, угнетающих ЦНС, в том числе и алкоголя. Следует избегать воздействия экстремальных температур, инсоляции.

Побочные действия. Сухость во рту, ортостатическая гипотензия, головная боль, запоры, расстройство мочеиспускания, экстрапирамидные расстройства, повышенная утомляемость, тахикардия, расстройство аккомодации, нарушение зрения, желтуха, аменорея, галакторея, гинекомастия, изменение либидо, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита, увеличение массы тела, агранулоцитоз, лейкопения, фотосенсибилизация, при внезапном прекращении терапии – синдром отмены.

Форма выпуска: таблетки по 15 и 50 мг хлорпротиксена.

Антидепрессанты и средства нормотимического действия

(Amitriptylinum) – таблетки, драже, раствор для инъекций.

Препарат, относящийся к неизбирательным обратным ингибиторам нейронального захвата медиаторных моноаминов (норадреналин, серотонин, дофамин)– трициклический антидепрессант, обладающий антидепрессивным, анксиолитическим, тимолептическим, седативным действием и антигистаминной активностью. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, обусловливает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) β-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачи, восстанавливает равновесие указанных систем, искаженных депрессией. Блокирует м-холино– и гистаминовые рецепторы ЦНС. В соответствии с современной классификацией препарат также относят к неопиоидным препаратам центрального действия, обладающим анальгетической активностью. Возможен эффект потенцирования при комбинированной терапии хронического болевого синдрома.

Показания. Основное применение препарата – лечение невротической и инволюционной депрессий, эндогенных депрессий, тревожнодепрессивных состояний, уменьшает тревогу, ажитацию, депрессивный синдром, шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушение поведения, психогенная анорексия; не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, ночной энурез (вспомогательное лечение), седативное действие препарата способствует потенцированию эффекта параллельно назначаемых анальгетических средств при лечении хронического болевого синдрома.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь после еды, не разжевывая по ¹/₂-¹/₄ таблетки 1-2 раза в сутки.

В/м или в/в (медленно) вводят в тяжелых случаях по 20-40 мг 3-4 раза в сутки. Детям от 6 до 12 лет в качестве антидепрессанта – 10-30 мг или 15 мг/кг в сут дробно. Подросткам – по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг/сут). Для лечения ночного энуреза – детям до 6 лет по 10 мг на ночь, 6-10 лет по 10-20 мг/сут, 11-16 лет по 25-50 мг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату, острый период после инфаркта миокарда, глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря.

Меры предосторожности. Не следует назначать пациентам, принимающим одновременно ингибиторы МАО (в течение 2 нед). Пациентам пожилого и старческого возраста дозу снижают, детям – уменьшают дозу в соответствии с возрастом. Потенцирует действие атропина, антипаркинсонических средств, барбитуратов, алкоголя. Амитриптилин ослабляет антигипертензивный эффект гуанетидина, метилдопы и резерпина. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При проведении курса терапии амитриптилином запрещается одновременный прием алкоголя!

Побочные действия. Сухость во рту, гипергидроз, сонливость, головокружение, нарушение ориентации, стенокардия, колебания артериального давления, расширение зрачков, нарушение аккомодации, нарушение сердечного ритма, задержка мочеиспускания, тремор рук, парестезии, аллергические реакции.

Форма выпуска: таблетки, драже по 25 мг и ампулы по 2 мл, содержащие 20 мг амитриптилина.

(Imipraminе) – таблетки, драже, раствор для инъекций.

Антидепрессант, м-холинолитик, ингибитор обратного захвата нейромедиаторов (дофамина, норадреналина, серотонина) с выраженным антидепрессивным и активизирующим действием. Обладает тимолептическими свойствами и стимулирующей активностью, улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность. Повышает психический и общий тонус организма.

Показания. В психиатрии используют при лечении депрессивных состояний с психомоторной заторможенностью, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, функциональный энурез у детей. Более низкие дозы применяют при комбинированном лечении выраженного хронического болевого синдрома.

Способ применения и дозы. В психиатрии назначают взрослым внутрь в начальной дозе 25—50 мг/сут. Средняя суточная доза составляет 150—250 мг. Лицам пожилого и старческого возраста и больным, имеющим признаки печеночной недостаточности, дозы следует снижать. В/м вводят 75 мг/сут за 3 раза с постепенным переходом на пероральный прием препарата до достижения клинического эфффекта.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 2 лет, гиперчувствительность к препарату, ИБС, ранний постинфарктный период, признаки печеночно-почечной недостаточности, застойная сердечная недостаточность, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, шизофрения, эпилепсия.

Меры предосторожности. В начале лечения необходим обязательный врачебный контроль и наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями. Во время приема препарата не следует управлять автомобилем и работать с механизмами! Запрещен одновременный прием алкоголя, ингибиторов МАО и других психотропных препаратов, угнетающих деятельность ЦНС (эффект потенцирования). При одновременном приеме противодиабетических средств необходима коррекция доз пероральных противодиабетических средств. Снижает действие α-адреноблокаторов и фенитоина. Бензодиазепины, фенотиазины и холинолитики повышают седативную и центральную холинолитическую активность. Раствор для инъекций содержит сульфиды, способные вызвать или усилить реакции по типу анафилаксии.

Побочные действия. Потливость, общая слабость, сухость во рту, бессонница, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, беспокойство, галлюцинации, тахикардия, аритмии, паралич аккомодации, галакторея, запоры, задержка мочи, парестезии, тремор, гинекомастия, снижение либидо, эректильная дисфункция, эпилептические припадки, фотосенсибилизация, аллергия.

Передозировка. Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, признаки AV блокады, коллапс при высоком ЦВД, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка. Лечение: промывание желудка; внутрь – активированный уголь; в/в медленное введение физостигмина салицилата; симптоматическая терапия включает противосудорожные средства.

Форма выпуска: таблетки, драже по 10, 25, 50 и 75 мг; ампулы по 2 мл, содержащие в растворе для инъекций 25 мг активного препарата.

(Clomipramine) – таблетки, раствор для инъекций.

Трициклический антидепрессант сбалансированного действия, с седативным эффектом, стимулирующий катехоламинергическую передачу в ЦНС, угнетая обратный нейрональный захват медиаторов, в основном – серотонина. Альфα-адреноблокатор, проявляющий м-холинолитический и антигистаминный эффекты. Психостимулирующий эффект выражен в меньшей степени по сравнению с имипрамином, а седативный – слабее, чем у амитриптилина.

Показания. Депрессивный (эндогенный, реактивный, инволюционный, невротический, органический, ларвированный) синдром. Психопатия. Шизофрения. Навязчивые состояния. Каталепсии при нарколепсии. Хронические боли. Соматические заболевания. Дистимические состояния при психопатических нарушениях у детей и подростков. Ночное недержание мочи.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (при депрессиях и фобиях) по 25 мг 2-3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы до 50 мг 2-3 раза в сутки; при достижении клинического эффекта переходят к поддерживающей дозе 25 мг 2-3 раза в сутки. В/м вводят по 25-50 мг/сут, постепенно увеличивая на 25 мг ежедневно по достижению дозы 100-150 мг/сут. В/в капельно в течение 1,5-3 ч вводят 50-75 мг препарата, разведенного в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида 1 раз в сутки. При терапии хронического болевого синдрома применяют в дозе 10-150 мг/сут. У лиц пожилого и старческого возраста начальная суточная доза составляет 10 мг, которую постепенно увеличивают в течение 10 дней до 30-50 мг/сут. Начальная суточная доза для детей в возрасте 5-7 лет – 10 мг с постепенным повышением в течение 10 сут до 20 мг/сут; в возрасте 8-14 лет – 20-50 мг/сут; в возрасте старше 14 лет до 50 мг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к другим антидепрессантам из группы дибензозепина), недавно перенесенный инфаркт миокарда (в анамнезе); лечение ингибиторами МАО.

Меры предосторожности. Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем.

Побочные действия. Сухость во рту, гипергидроз, головокружение, заторможенность, парез аккомодации, мелкий тремор, задержка мочеиспускания, ортостатическая гипотензия, аллергические проявления; в редких случаях нарушение функций печени, судороги, гиперпирексия, агранулоцитоз.

Передозировка. Симптомы: бессонница, спутанность сознания, усиление или появление фобий, нарушение проводимости сердца, аритмии. Лечение: промывание желудка, при тяжелых антихолинергических симптомах вводят в/в или в/м 0,5-2 мг физостигмина.

Форма выпуска: таблетки по 10 и 25 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 25 мг препарата.