Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

П. В. Смольников
Справочник важнейших лекарственных средств

Предисловие

Предлагаемое издание составлено на основе «Перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств», утвержденного распоряжением Правительства Российской Федерации от 4 апреля 2002 г. " 425-р. Оно представляет собой справочник с подробным описанием указанных в Перечне препаратов и средств. Ряд средств (диагностические: рентгеноконтрастные и др.; иммунодиагностикумы, иммуноглобулины и др.), представляющие интерес для узких специалистов, подробно описаны в специальных изданиях и в справочнике только перечислены.

Материал расположен в соответствии с тем, как он представлен в официальном Перечне. Основные сведения о препаратах изложены по схеме: название препарата, показания к применению, способ применения и дозы, противопоказания, меры предосторожности, побочные действия и форма выпуска. В некоторых случаях, кроме официального названия препарата, приведен его наиболее известный синоним.

В создании настоящего издания принимали участие: докт. мед. наук П. В. Смольников; докт. мед. наук проф. А. В. Гейниц; канд. мед. наук Л. В. Мусихин (Государственный научный центр лазерной медицины МЗ РФ); член-корр. РАМН проф. А. И. Салтанов (НИИ детской онкологии и гематологии РОНЦ им. Н. Н. Блохина РАМН); докт. мед. наук проф. Г. И. Серегин (НИИ клинической онкологии РОНЦ им. Н. Н. Блохина РАМН); докт. мед. наук проф. Г. В. Цодиков (МОНИКИ); канд. мед. наук Е. А. Васильева (Российский Университет Дружбы народов) и канд. биол. наук И. Г. Осипова (ГИСК им. Л. А. Тарасевича); докт. мед. наук проф. А. Ю. Асанов (ММА им. И. М. Сеченова). Были использованы материалы из отечественных фармакологических справочников: М. Д. Машковский «Лекарственные средства»; Н. И. Переводчикова «Справочник химиотерапевта», П. В. Смольников «Полный справочник обезболивающих и вспомогательных препаратов», А. Соколов «Энциклопедия лекарственной безопасности», официальные издания: Регистры лекарственных средств России «Энциклопедия лекарств» и ряд других иностранных изданий, а также сведения, представленные в «Интернете».

Составители благодарят за ценную помощь в создании справочника зав. отделом НПО «Медицинская энциклопедия» канд. мед. наук М. Н. Ланцмана и врача анестезиолога-реаниматолога ГКБ № 51 Москвы Э. Б. Анищук.

I. Анестетики, миорелаксанты

Средства для наркоза

(Halothane) – жидкость для ингаляционной анестезии.

Фторсодержащее, мощное наркотическое средство для ингаляционной общей анестезии. Не огнеопасное, не взрывоопасное. Пары не вызывают раздражения слизистых оболочек. Требует использования специального точно калиброванного испарителя вне круга циркуляции.

Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!

Показания. В анестезиологии – средство проведения общей анестезии, для осуществления индукции и поддержания общей анестезии (масочным и эндотрахеальным способами).

Способ применения и дозы. Для индукции в наркоз используют концентрацию 0,5 об.% в смеси с кислородом (сознание выключается в течение 1-2 мин), затем, увеличив подаваемую концентрацию до 3-4 об.% (в течение 3-5 мин), достигают хирургической стадии общей анестезии (стадия поддержание анестезии осуществляют подачей концентрацией во вдыхаемой газонаркотической смеси 0,5-2,0 об.% галотана. Пробуждение наступает через 3-5 мин после отключения испарителя и прекращения подачи галотана.

Противопоказания. Феохромоцитома и другие состояния, сопровождающиеся увеличением содержания адреналина в крови, нарушениями ритма сердца, артериальная гипотензия, выраженный гипертиреоз, органические поражения печени.

Меры предосторожности. При галотановой (фторотановой) общей анестезии запрещается применение адреналина, норадреналина -во избежание развития аритмий сердца. Масочный наркоз фторотаном детям не рекомендуется.

Побочные действия. Аллергические реакции, артериальная гипотензия; в раннем послеоперационном периоде возможен озноб (эффект вазодилатации и потери тепла во время операции); вследствие быстрой элиминации анестетика из организма для профилактики послеоперационного болевого синдрома требуется назначение анальгетических средств.

Форма выпуска: флаконы по 50 мл.

(Hexobarbital sodium, Hexobarbitalum natricum, Гексенал, Hexenalum) – пенообразная масса для приготовления инъекционного раствора.

Барбитурат короткого действия для неингаляционной общей анестезии (индукции в наркоз). В отличие от тиопентал-натрия, который мощнее гексенала на 30%, в меньшей степени активизирует тонус блуждающего нерва. Время развития общей анестезии дольше, чем у тиопентал-натрия, выход из наркоза занимает несколько больше времени.

Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!

Показания. В анестезиологии – средство для проведения комбинированной индукции в наркоз (ранее использовали для моноиндукции) или осуществления кратковременной общей анестезии (продолжительностью до 25-30 мин) в амбулаторных условиях. В психиатрии -средство для в/в купирования психического возбуждения (острые нарушения психики, алкогольные психозы и др.).

Способ применения и дозы. В анестезиологии вводят в/в (медленно 2-3 мин) 2-5% раствор (400-600 мг), приготовленный еx tempore. Высшая разовая (суточная доза) – 1000 мг. Ослабленным пациентам, лицам пожилого и старческого возраста или имеющим сердечно-сосудистую патологию рекомендуется вводить 2-2,5% растворы гексенала. Потеря сознания наступает через 30-60 с, общая анестезия (хирургическая стадия III_I) – в течение 1-1,5 мин. В педиатрии препарат иногда вводят per rectum.

Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, резко выраженные нарушения кровообращения, сепсис.

Меры предосторожности. Не рекомендуется применять при операциях по поводу непроходимости кишечника (угнетает двигательную активность кишечника); операции кесарева сечения (препарат проходит через плацентарный барьер и может вызвать асфиксию у плода).

Угнетение дыхания может развиться даже при введении небольших доз препарата, поэтому, проводя наркоз, следует иметь необходимую аппаратуру и условия для проведения ИВЛ.

Побочные действия. Угнетение дыхания, нарушение сердечной деятельности.

Антагонист. Бемегрид.

Передозировка. Лечение: в/в введение 2-5-10 мл 0,5% раствора бемегрида, 10% раствор кальция хлорида.

Форма выпуска: флаконы по 1000 мг.

(Dinitrogen oxide, Закись азота, Nitrous oxide) – газ в баллонах.

Один из трех первых препаратов (эфир, закись азота, хлороформ), внедренных в клиническую практику в середине XIX в. в качестве средства для проведения ингаляционной общей анестезии; газообразное вещество. Закись азота является слабым анестетиком и применяется только для проведения комбинированной общей анестезии в сочетании с кислородом и другими ингаляционными и неингаляционными средствами. Обладает слабым обезболивающим свойством, но потенцирует действие других препаратов, используемых для обеспечения общей анестезии. Используется в анестезиологии для создания газонаркотической смеси (N₂O:O₂) и проведения комбинированной эндотрахеальной общей анестезии.

Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем !

Показания. Обеспечение анестезиологической защиты у пациентов во время любых оперативных вмешательств.

Способ применения и дозы. Применяется только в комбинации с кислородом (не менее 25-30% О₂), при использовании специальных наркозно-дыхательных аппаратов с точно дозирующими ротаметрами! Потеря сознания (при вдыхании 100% закиси азота) наступает через 40-60 с только за счет развития гипоксии. Ингаляция 90% закиси азота и 10% кислорода вызывает сон через 1-2 мин. У физически крепких лиц даже вдыхание смеси, содержащей 80-90% закиси азота и 20% кислорода, не вызывает угнетения сознания и развития наркоза. В концентрации 70-80% во вдыхаемой смеси -поддерживает поверхностный наркоз; 60-70% – выключает сознание. Аналгезирующий эффект закиси азота (без полного выключения сознания) развивается при подаче в концентрации 35-45%.

Противопоказания. Абсолютных нет. Закись азота относительно противопоказана при выраженной гипоксии и нарушениях диффузии газов в легких.

Меры предосторожности. Запрещается вдыхание чистой закиси азота! Водород, хлорэтил, циклопропан, этилен и эфир в определенных концентрациях в смеси с N₂O образуют воспламеняющиеся смеси. В клинических условиях запрещается подавать во вдыхаемую газонаркотическую смесь концентрацию N₂O более 80%. Длительное вдыхание газонаркотической смеси N₂O и O₂ в течение недель и месяцев может приводить к аплазии костного мозга, агранулоцитозу; возможно угнетение сократительной способности миокарда и проявление тератогенного действия анестетика. После прекращения подачи газонаркотической смеси (N₂O:O₂), во избежание гипоксии, необходимо инсуффлировать (вдувать) или обеспечить пациенту возможность вдыхания (ингалирования) чистого кислорода в течение 4-5 мин.

Форма выпуска: металлические баллоны серого цвета по 10 л, содержащие закись азота (для медицинского применения) под давлением 50 атм в жидком виде.

(Ketamine hydrochloride) – раствор для инъекций.

Небарбитуровое средство для премедикации, индукции в наркоз и поддержания общей анестезии. Представитель группы антагонистов возбуждающих аминокислот (NMDA), относящийся в соответствии с современной классификацией к неопиоидным препаратам центрального действия, обладающий анальгетической активностью.

Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!

Показания. В анестезиологии для проведения премедикации при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях и обследовании пациентов, создания необходимых «анестезиологических условий» для обработки ожоговой поверхности. При кратковременных (до 1 ч) операциях, для индукции в наркоз и поддержания общей анестезии при длительных вмешательствах, особенно в педиатрической практике, поскольку существует возможность введения препарата в организм в/м с последующим быстрым развитием (в течение 15-20 мин) условий, необходимых для

выполнения оперативных вмешательств. Препарат создает комфортные условия при транспортировке пациентов. В субнаркотических дозах применяют для купирования болевого синдрома.

Способ применения и дозы. Устанавливают индивидуально. Для премедикации (при введении в/в) назначают в дозе 0,5-1 мг/кг. Доза в 1-2 мг/кг в/в – обеспечивает хирургическую стадию наркоза III_I в течение 30 мин; в/м – вводят 6-8 мг/кг массы тела. Повторные дозы препарата обычно уменьшают или вводят в первоначальной дозе в зависимости от необходимости. При проведении ТВА (тотальной внутривенной общей анестезии) препарат в расчетной дозе разводят во флаконе с физиологическим раствором и вводят в/в капельно со скоростью 80-100 кап/мин.

Противопоказания. Психические заболевания, нарушения мозгового кровообращения, эклампсия, выраженная артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь, тяжелая сердечная недостаточность.

Меры предосторожности. Барбитураты химически несовместимы с кетамином, поэтому их нельзя использовать в одном шприце (образуется нерастворимый осадок!). Препарат обладает галлюциногенным свойством. Для профилактики побочных эффектов назначают кетамин с бензодиазепинами. Развитие депрессии и галлюцинаций предотвращают в/в введением пирацетама (1-2 г) или сомбревина (150-250 мг) [фармакологическая дефибрилляция].

Побочные действия. Артериальная гипертензия, выраженная гиперсаливация при выходе из наркоза, возможны психомоторное возбуждение и галлюцинации, кошмарные сновидения.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл, содержащие 500 мг кетамина гидрохлорида; ампулы по 2 мл, содержащие 100 мг кетамина гидрохлорида.

(Oxybate sodium, Натрия оксибутират, Natrii oxybutyras) – раствор для инъекций.

Ноотропный препарат, обладающий антигипоксическим свойством и оказывающий седативное и центральное миорелаксантное действие. В больших дозах применяют в анестезиологии для проведения комбинированной общей анестезии. Не обладает анальгетическим действием, но потенцирует эффекты наркотических и ненаркотических анальгетиков. Кардиодепрессивное действие практически отсутствует.

Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!

Показания. Для обеспечения условий, необходимых при транспортировке тяжелобольного. В анестезиологии используют в качестве средства проведения моно– и комбинированной индукции (чаще с тиопенталнатрием) в наркоз и при комбинированной внутривенной общей анестезии для обеспечения гипнотического компонента (амнезии) общей анестезии. В психиатрии и неврологии используют в качестве средства для лечения больных неврозами, с нарушениями сна, с невралгией тройничного нерва и др.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, в/м и в/в: взрослым в/в вводят в дозе 70-120 мг/кг; ослабленным пациентам 50-70 мг/кг; в/м вводят в дозе 120-150 мг/кг для моноиндукции в наркоз, при комбинированной индукции – 100 мг/кг; внутрь назначают в дозе 120-200 мг/кг; детям индукцию осуществляют дозой внутрь – 150 мг/кг (в 5% растворе глюкозы); в/в им вводят в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5% раствора глюкозы в течение 5-10 мин. В акушерской практике роженицам вводят в/в 50-60 мг/кг в 20 мл 40% раствора глюкозы в течение 10-15 мин медленно или назначают внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Искусственный сон длится в течение 1,5-3 ч. При переходе к оперативному родоразрешению препарат вводят дополнительно в/в в дозе 60-70 мг/кг и в дальнейшем осуществляют комбинированное поддержание общей анестезии на фоне миоплегии и ИВЛ. При комбинированной терапии гипоксического отека мозга используют оксибутират натрия в дозе 50-100 мг/кг.

Противопоказания. Гипокалиемия, миастения.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают беременным с признаками токсикоза и пациентам, страдающим гипертонической болезнью.

Не следует назначать больным в дневное время, работа которых связана с необходимостью проявлений быстрых физических и психических реакций.

Побочные действия. Повышает периферическое сосудистое сопротивление, двигательное возбуждение, судороги (при быстром в/в введении), в редких случаях рвота, угнетение и остановка дыхания, длительный курс терапии препаратом может стать причиной развития гипокалиемии.

Форма выпуска: порошок; ампулы по 10 мл, содержащие 20% раствор препарата; флаконы по 400 мл, содержащие 5% сироп или 37,5 мл раствора (66,7%) для приема внутрь.

(Thiopentalum-natrium, Thiopental sodium) лиофилизированный порошок для инъекций.

Барбитурат короткого действия для неингаляционной общей анестезии (индукции в наркоз). Анальгетической активностью не обладает. В отличие от Гексенала (см.) обладает более выраженным ваготоническим свойством и анестетическим эффектом.

Препарат используют только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!

Показания. Проведение комбинированного вводного наркоза в различных областях современной хирургии или осуществление кратковременной общей анестезии (продолжительностью до 25-30 мин) в амбулаторных условиях. При моноиндукции препаратом имеется опасность возникновения гиперсаливации, кашля или ларингоспазма.

Способ применения и дозы. В анестезиологии используют в/в 1% (допустим у взрослых – 2 или 2,5%) раствор, который готовят еx tempore. При индукции применяют дозу в 2-5 мг/кг. Обычно бывает достаточной доза в 400-600 мг. При комбинированной индукции дозы тиопентал-натрия соответственно уменьшают. Высшая разовая доза для взрослых – 1 г. Больше 1 г препарата в течение одного наркоза использовать не следует. Более 20 лет назад, при отсутствии современных средств для общей анестезии (см. Кетамин, фентанил и др.), тиопентал-натрия в виде 5% раствора использовали в педиатрии для введения детям per rectum.

Противопоказания. Абсолютно противопоказан при порфирии, относительно при сердечной недостаточности, перикардите, обструктивных заболеваниях и выраженных нарушениях функции легких, гиповолемии, ишемии миокарда, шоке, артериальной гипертензии, болезни Аддисона, бронхиальной астме.

Меры предосторожности. Препарат токсичен при п/к и в/а введении. Часто является причиной угнетения дыхания и апноэ непосредственно после в/в введения. Угнетение дыхания может развиться даже при введении небольших доз препарата, поэтому, проводя наркоз, следует иметь необходимую аппаратуру и условия для проведения ИВЛ.

Побочные действия. Может вызывать кашель, икоту, ларинго– и бронхиолоспазм, повышает глоточные рефлексы, развитие аритмий, желудочковых экстрасистолий, понижает уровень содержания антидиуретического гормона, вследствие чего снижается диурез.

Антагонист. Бемегрид.

Передозировка. Лечение: в/в введение 2-5-10 мл 0,5 I раствора бемегрида.

Форма выпуска: флаконы по 0,5 или 1 г лиофилизированного препарата.

(Aether Diaethylicus, Aether pro narcosi). Один из первых препаратов (эфир, закись азота, хлороформ), внедренных в клиническую практику в середине XIX в. как средство для обеспечения ингаляционной общей анестезии; подвижная летучая, легко воспламеняющаяся (крайне взрывоопасная) жидкость.

Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!

Показания. В анестезиологии – классическое средство для проведения моно– и комбинированной индукции в наркоз для поддержания общей масочной моно– и комбинированной эндотрахеальной анестезии в различных областях хирургии. (В настоящее время практически не применяется.)

Способ применения и дозы. Общую анестезию осуществляют по открытому (капельно с помощью маски Эсмарха), полуоткрытому, полузакрытому и закрытому контурам с помощью калиброванного испарителя. Полуоткрытый контур: аналгезия и выключение сознания при концентрации эфира во вдыхаемой смеси 2-4 об.%; поверхностная общая анестезия – 5-8 об.%; глубокая анестезия – 10-12 об.%. Моноэфирная общая анестезия имеет ряд серьезных недостатков: введение в сон продолжительно и тягостно для пациентов, выражена стадия возбуждения (II стадия наркоза). Повышение уровня адреналина и норадреналина приводит к артериальной гипертензии, тахикардии, спазму сосудов внутренних органов и др.

Пробуждение после наркоза длительное. В связи с указанным препарат с середины XX в. использовали практически как одно из основных средств проведения комбинированной общей анестезии.

Противопоказания. Острые заболевания дыхательных путей, внутричерепная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания с гипертензией и признаками декомпенсации сердечной деятельности, тяжелые заболевания печени и почек, сахарный диабет, общее истощение, ацидоз.

Меры предосторожности. Препарат огнеопасен и крайне взрывоопасен. Моноиндукция в наркоз сопровождается выраженной стадией возбуждения.

Побочные действия. Пары эфира раздражают слизистые оболочки дыхательных путей, вызывают гиперсаливацию и секрецию бронхиальных желез, рефлекторные изменения дыхания, ларингоспазм, артериальную гипертензию, тахикардию, в постнаркозном периоде: рвоту, угнетение дыхания.

Передозировка. Симптомы: мидриаз, угнетение дыхания, апноэ, угнетение сердечной деятельности (тормозящее влияние на сосудодвигательный центр), брадикардия, остановка сердца.

Форма выпуска: оранжевые склянки по 100-150 мл эфира для наркоза (Aether pro narcosi stabilisatum).

Местные анестетики

(Bupivacaine hydrochloride) – раствор для инъекций. Местный анестетик для проведения преимущественно инфильтрационной и проводниковой анестезии. Анестетик амидного типа, близкий к лидокаину, обеспечивающий быстрое (в течение 5-10 мин) и продолжительное действие.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Препарат для местной инфильтрационной анестезии (0,25%), блокады периферических нервов (0,25-0,5%), эпидуральной (0,75%) и каудальной (0,25-0,5%) анестезии; ретробульбарной блокады (0,75%). В акушерско-гинекологической практике допустимо использование только 0,25 и 0,5% растворов препарата.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Превышение доз приводит к возникновению судорог и угнетению сердечной деятельности, вплоть до асистолии.

Форма выпуска: флаконы и ампулы, содержащие активное вещество в указанных концентрациях. Препарат официнально выпускается также и с добавлением адреналина гидрохлорида (1:200 000).