Текст книги "Справочник по неотложной медицинской помощи"

Противопоказания: системные грибковые заболевания; повышенная чувствительность к ГКС в анамнезе; для препаратов с минералокортикоидной активностью (гидрокортизона, преднизолона) – отек легких, мозга.

Взаимодействие. ГКС потенцируют бронхолитическое действие эуфиллина и бета-адреномиметиков, противосвертывающее действие гепарина, антиагрегантное действие салицилатов, увеличивают риск язвенных кровотечений, гипокалиемии при совместном применении с мочегонными и риск развития дигиталисной интоксикации.

ДИБАЗОЛ. Умеренный гипотензивный эффект дибазола при гипертоническом кризе обусловлен уменьшением сердечного выброса и расширением периферических сосудов вследствие его спазмолитического действия. После внутривенного введения гипотензивный эффект дибазола развивается через 10–15 мин и сохраняется 1–2 ч.

Показания к применению: гипертонический криз с угрозой развития нарушения мозгового кровообращения, преэклампсия.

Режим дозирования: при лечении гипертонического криза 5-10 мл 0,5 % раствора вводят в/в струйно.

Побочные эффекты: парадоксальное кратковременное повышение АД; иногда – повышенная потливость, чувство жара, головокружение, головная боль, тошнота; аллергические реакции.

Противопоказания: тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к препарату.

ДИГОКСИН. Механизм действия сердечных гликозидов связывают с угнетающим влиянием К⁺/Na⁺-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания натрия. Обмен натрия на кальций приводит к увеличению содержания внутриклеточного кальция и повышению силы и скорости сердечных сокращений (положительное инотропное действие). Уменьшение трансмембранного потенциала и эффективного рефрактерного периода, повышение скорости диастолической деполяризации приводят к увеличению возбудимости и автоматизма (положительное батмотропное действие). Вызывает увеличение эффективного рефрактерного периода AV-узла, снижение AV-проводимости (отрицательное дромотропное действие). На ЭКГ увеличивается интервалР-Q. Стимуляция блуждающего нерва в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении сердечного выброса приводит к урежению ЧСС (отрицательное хронотропное действие). На ЭКГ увеличивается интервал Р-Р. При мерцательной аритмии отрицательное хронотропное действие проявляется замедлением AV-проводимости и блокадой проведения самых слабых импульсов, на ЭКГ увеличивается интервал R-R.

Показания к применению дигоксина приоказании неотложной помощи: мерцательнаятахиаритмия, трепетание предсердий (особенно при сердечной недостаточности); пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия (препарат 2-го ряда).

Режим дозирования: на догоспитальном этапе в/в струйно медленно вводят 1–2 мл 0,025 % раствора дигоксина в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида; в условиях стационара при необходимости продолжают дигитализацию. Если дигитализация проводится перорально, начальная доза – 0,25 мг (1 таблетка) 3–4 раза в день в течение 2–3 сут с последующим переходом на индивидуальную поддерживающую дозу.

Побочные эффекты проявления дигиталисной интоксикации: со стороны сердечно-сосудистой системы – брадикардия, AV-блокада, предсердная тахикардия, желудочковая экстрасистолия; со стороны желудочно-кишечного тракта – анорексия, тошнота, рвота, диарея; со стороны ЦНС – головная боль, головокружение, нарушение зрения, синкопальное состояние, возбуждение, эйфория, сонливость, депрессия, нарушения сна, спутанность сознания.

Противопоказания:

1. Абсолютные: гликозидная интоксикация; повышенная чувствительность к препарату.

2. Относительные: выраженная брадикардия (отрицательное хронотропное действие); AV-блокада II и III степени (отрицательное дромотропное действие); изолированный митральный стеноз и нормоили брадикардия (опасность дилатации левого предсердия с усугублением левожелудочковой недостаточности вследствие повышения давления в его полости; опасность развития отека легких вследствие увеличения сократительной активности правого желудочка и нарастания легочной гипертензии); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (возможность увеличения обструкции выхода из левого желудочка вследствие сокращения гипертрофированной межжелудочковой перегородки); нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (опасность увеличения потребности миокарда в кислороде, а также возможность разрыва миокарда при трансмуральном инфаркте миокарда вследствие повышения давления в полости левого желудочка); нарушения ритма при синдроме WPW (улучшает проведение по дополнительным путям; снижение AV-проводимости способствует проведению импульсов в обход AV-узла по дополнительным путям) – риск учащения частоты желудочковых сокращений и фибрилляции желудочков; желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Взаимодействие: вероятность интоксикации повышается при совместном применении с диуретиками (вследствие вызываемой ими гипокалиемии), препаратами кальция, инсулином. Бета-адреноблокаторы потенцируют отрицательные дромо– и хронотропный эффекты дигоксина, бета-адреномиметики – положительные ино– и батмотропный эффекты. Верапамил, хинидин, кордарон, спиронолактон повышают концентрацию дигоксина в плазме крови. На фоне дигиталисной интоксикации не рекомендуется (хотя и возможно) проведение электрической кардиоверсии.

ДОПАМИН – инотропное и вазопрессорное средство. Эндогенный катехоламин, предшественник норадреналина, дозозависимо возбуждает альфа-, бета-адренорецепторы и дофаминовые рецепторы. При скорости введения 1–2 мкг/кг в 1 мин оказывает прямое возбуждающее действие на дофаминовые рецепторы, отмечаются дилатация сосудов, усиление работы сердца без увеличения ЧСС. При скорости введения 3–5 мкг/кг в 1 мин стимулируются дофаминовые и бета-адренергические рецепторы, усиливается частота и сила сердечных сокращений, вазодилатация, проявляется бронходилатирующее действие. При скорости введения 8-10 мкг/кг в 1 мин присоединяется альфа-адреностимулирующее действие, суживаются сосуды (в том числе почек), повышается общее периферическое сопротивление и АД. При внутривенном введении эффект отмечается в первые минуты инфузии и сохраняется 5-10 мин после ее окончания.

Показания к применению: кардиогенный, эндотоксический, анафилактический, гиповолемический (в дополнение к возмещению объема циркулирующей крови) шок; острая и тяжелая сердечная недостаточность, резистентная к терапии другими лекарственными средствами.

Режим дозирования: начальная скорость введения 2–5 мкг/кг в 1 мин с увеличением дозы в среднем до 20 мкг/кг в 1 мин.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, головная боль, беспокойство, тремор, спазм периферических сосудов, синусовая тахикардия, стенокардия. При использовании высоких доз – уменьшение диуреза, расширение зрачков, желудочковые тахиаритмии, возможна гангрена вследствие выраженной вазоконстрикции. При попадании под кожу – некрозы кожи и подкожной клетчатки.

Противопоказания: феохромоцитома, тиреотоксикоз, нарушения сердечного ритма (частая желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), аденома предстательной железы и хроническая задержка мочи, тяжелые заболевания периферических сосудов, закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие: антагонисты кальция и бета-адреноблокаторы блокируют вазоконстрикцию и действие на сердце, не влияя на почечный кровоток. Трициклические антидепрессанты потенцируют гипертензивное и аритмогенное действие допамина.

ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (АТРОВЕНТ) – холиноблокатор; блокирование мускариновых рецепторов гладкой мускулатуры бронхов и подавление бронхоконстрикции, опосредованной системой блуждающего нерва, обусловливает бронхолитическое действие. Особенностью атровента при ингаляционном пути введения является практически полное отсутствие всасывания со слизистой оболочки дыхательных путей, что обеспечивает отсутствие системных эффектов. Начало действия после ингаляции – 3–5 мин, продолжительность – 5–6 ч.

Показания к применению: купирование приступов бронхиальной астмы при непереносимости бета-адреномиметиков и эуфиллина; купирование нетяжелых приступов удушья у пожилых пациентов (весьма чувствительных к холиноблокаторам вследствие особенностей рецепторного аппарата) с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями; необходимость потенцирования действия ингаляционных бета-адреномиметиков; купирование бронхоспазма, обусловленного гиперреактивностью холинергической системы (при вдыхании холодного воздуха, резких запахов); лечение бронхоспазма при хронических обструктивных бронхитах.

Режим дозирования: для купирования бронхоспазма– 2–4 вдоха дозированного аэрозоля.

Побочные эффекты: системных не отмечено, местные – сухость во рту.

Противопоказания: повышенная чувствительность катропиноподобным препаратам. С осторожностью применяют при глаукоме и аденоме предстательной железы.

Взаимодействие: потенцируют бронхолитическое действие эуфиллина и бета-адреномиметиков.

ЛИДОКАИН – антиаритмическое средство, класс 1с. Замедляет ток натрия в фазе 4 (диастолической деполяризации), таким образом уменьшая автоматизм в волокнах Пуркинье и в мышце желудочков. Повышает проницаемость мембран для ионов калия в стадии плато потенциала действия, уменьшает продолжительность потенциала действия и в меньшей степени эффективный рефрактерный период в волокнах Пуркинье. На ЭКГ отмечается укорочение интервала Q-T. Практически не влияет на гемодинамику и сократимость миокарда. При трепетании и мерцании предсердий может увеличивать частоту желудочковых сокращений. Начало действия – в пределах минуты после внутривенного болюсного введения, продолжительность действия – 10–15 мин.

Показания к применению: средство выбора для купирования желудочковых аритмий (желудочковой тахикардии или гемодинамически значимой экстрасистолии, фибрилляции желудочков) при остром инфаркте миокарда, передозировке сердечных гликозидов.

Режим дозирования: лидокаин вводят в/в медленно в дозе 1–2 мг/кг (80-100 мг) в течение 3–4 мин. После струйного введения переходят на в/в капельное со скоростью 20–55 мкг/кг в 1 мин (максимальная скорость 2 мг/мин), при необходимости на фоне капельной инфузии препарат может быть повторно введен в/в струйно через 10–30 мин в дозе 40 мг. Капельная инфузия может проводиться в течение 24–36 ч. С целью профилактики желудочковых нарушений ритма в дальнейшем возможен переход на в/м введение в дозе 2–4 мг/кг (160–200 мг, максимально 600 мг) каждые 4–6 ч.

Побочные эффекты: аритмогенное действие, нарушения проводимости – остановка синусового узла, AV-блокада или улучшение AV-проводимости с учащением ЧСС при мерцательной аритмии или трепетании предсердий; влияние на ЦНС – головная боль, головокружение, расстройства зрения, субъективное ощущение расстройства глотания или речи, парестезии, мышечные подергивания и судороги, слабость, сонливость, спутанность сознания, редко – угнетение и даже остановка дыхания; отрицательное инотропное действие при использовании высоких доз препарата; артериальная гипотензия; аллергические реакции.

Противопоказания: AV-блокада II–III степени; синдром слабости синусового узла (бради-, тахикардии); суправентрикулярные тахикардии (мерцание, трепетание предсердий) в связи с риском увеличения частоты желудочковых сокращений; выраженная артериальная гипотензия; кардиогенный шок; тяжелая хроническая застойная сердечная недостаточность; выраженная брадикардия, синоатриальная, атриовентрикулярная блокады при отсутствии ЭКС, приступы Морганьи-Адамса-Стокса; аллергия в анамнезе на местные анестетики, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие: потенцирует угнетающее влияние на ЦНС седативных и снотворных средств, кардиодепрессивное действие мембраностабилизирующих антиаритмиков. Не рекомендуется комбинация с хинидином. Пропранолол и циметидин замедляют кровоток в печени и соответственно метаболизм лидокаина и увеличивают риск развития его побочных эффектов.

МАГНИЯ СУЛЬФАТ (СЕРНОКИСЛАЯ МАГНЕЗИЯ). В основе механизма действия магния лежит его конкурентный антагонизм с ионами кальция. Это обусловливает его клинические эффекты – антиишемический (нормализация метаболизма в ишемизированных тканях, депрессорное влияние на инотропную функцию сердца и автоматизм); антиаритмический (депрессорное влияние на возбудимость и проводимость); гипотензивный (вазодилатация, уменьшение силы и частоты сердечных сокращений, угнетение вазомоторного центра); седативный, снотворный; диуретический (улучшение регионарного кровообращения, возможно, осмотическое действие); противосудорожный.

Показания к применению: нарушения ритма (желудочковая тахикардия, препарат выбора при «пируэтной» тахикардии; для перевода мерцательной аритмии в нормосистолическую форму; нарушения ритма при остром инфаркте миокарда; профилактика развития реперфузионного синдрома при проведении системного тромболизиса; нарушения сердечного ритма в результате терапии кордароном, новокаинамидом, а также при гликозидной интоксикации); острейшая фаза инфаркта миокарда; гипертонический криз (при эклампсии – препарат выбора).

Режим дозирования: при оказании неотложной помощи 40–80 мг магния сульфата (20–40 мл 10 % или 10–20 мл 20 % раствора) вводят в/в в течение 7-10 мин. При отсутствии эффекта через 30 мин – повторное введение. После достижения эффекта рекомендуется капельное введение со скоростью 3-20 мг/ мин в течение 2–5 ч (максимальная суточная доза 3600 мг магния сульфата или 180 мл 10 % раствора).

Побочные эффекты: зависят от скорости введения препарата и могут предупреждаться ее уменьшением: чувство жара; потливость; дыхательный дискомфорт; головокружение; угнетение дыхания и ЦНС при значительной передозировке (купируются хлоридом кальция).

Противопоказания: AV-блокада II и III степени; почечная недостаточность.

МАННИТ – осмотический диуретик. При введении маннита в вену повышается осмотическое давление плазмы, жидкость из отечных тканей переходит в кровь. Выделяясь почками, маннит не подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах, повышает осмотическое давление в них и нарушает обратное всасывание воды и ионов натрия (без увеличения потерь калия). Начало действия через несколько минут после начала лечения, максимум действия – через 90 мин, продолжительность – несколько часов.

Показания к применению: отек мозга, внутричерепная гипертензия, острый приступ глаукомы, острая почечная недостаточность с сохраненной фильтрационной способностью почек, форсированный диурез.

Режим дозирования: применяют в/в капельно в виде 10–20 % раствора (готовится ex tempore) в дозе 1–2 г/кг массы тела; максимальная разовая доза – 3 г/кг.

Побочные эффекты: признаки обезвоживания при передозировке (диспепсия, галлюцинации); «синдром отдачи» – острое увеличение объема циркулирующей крови через 45 мин – 2 ч после отмены препарата с нарастанием внутричерепной гипертензии выше исходного уровня, развитием сердечной недостаточности.

Противопоказания: анурия, тяжелая сердечная недостаточность, особенно левожелудочковая.

МЕЗАТОН – синтетический адреномиметик, агонист альфа-адренорецепторов. Сужает артериолы, повышает АД, может вызывать рефлекторную брадикардию.

Показания к применению: острая гипотензия, связанная со снижением сосудистого тонуса.

Режим дозирования: вводят в/в струйно медленно 0,2–0,3-0,5 мл 1% раствора в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Противопоказания: артериальная гипертензия, атеросклероз, склонность к спазмам сосудов.

МЕТОКЛОПРАМИД (ЦЕРУКАЛ, РЕГЛАН) – противорвотное средство центрального и периферического действия, оказывает регулирующее действие на тонус и двигательную активность органов пищеварения (ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника).

Показания к применению: икота, тошнота, рвота различного происхождения (кроме вестибулярного), рефлюксэзофагит.

Режим дозирования: при оказании неотложной помощи в/в или в/м вводят 10 мг; максимальная разовая доза – 20 мг, максимальная суточная – 60 мг препарата. Внутрь – 10 мг (1 таблетка) 3–4 раза в сутки.

Побочные эффекты: сонливость, утомляемость, головная боль, экстрапирамидный синдром, спазм лицевой мускулатуры.

Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или прободение кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные расстройства, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к препарату.

HAJIOKCOH – конкурентный антагонист опиатных рецепторов, устраняет центральное и периферическое действие опиоидных анальгетиков, в том числе угнетение дыхания. При парентеральном введении начало действия через 1–3 мин, продолжительность – 3–4 ч, т. е. действует короче, чем сохраняется вызванное опиоидами угнетение дыхания. При необходимости в дальнейшем возможно повторное в/в введение препарата.

Показания к применению: угнетение дыхания при интоксикации опиатами и при алкогольной коме, а также дифференциальная диагностика отравлений – при отсутствии эффекта в течение 10 мин после введения налоксона отравление наркотическими анальгетиками маловероятно.

Режим дозирования: вводится в/в струйно в дозе 0,4 мг каждые 2–3 мин до достижения эффекта.

Побочные эффекты: дрожь, потливость, тошнота, рвота при быстром введении препарата; аллергические реакции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ (агонисты опиатных рецепторов) оказывают болеутоляющее действие за счет подавления восходящей болевой (ноцицептивной) импульсации и активации нисходящих путей, подавляющих болевые ощущения (антиноцицептивной системы); седативное действие за счет воздействия на лимбическую систему (уменьшают эмоциональное воеприятие боли). Снижают повышенную симпатическую активность вследствие обезболивающего и седативного действия и повышают тонус блуждающего нерва (снижают ЧСС). Снижают возбудимость кашлевого и дыхательного центра. Повышение тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов, сфинктеров желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и сфинктера Одди, сфинктеров мочевого пузыря, мускулатуры бронхов обусловливают побочные эффекты наркотических анальгетиков.

Показания к применению: интенсивный болевой синдром (при остром инфаркте миокарда, а также при тромбоэмболии легочной артерии, расслаивающей аневризме аорты, травмах); острая левожелудочковая недостаточность (отек легких, сердечная астма); кардиогенный, травматический шок; кашель, не купирующийся противокашлевыми средствами, и легочное кровотечение.

Режим дозирования: в ургентных ситуациях морфин вводят в/в дробно; 1 мл 1% раствора разводят изотоническим раствором натрия хлорида до 20 мл (при этом 1 мл полученного раствора содержит 0,5 мг активного вещества) и вводят 2–5 мг каждые 5-15 мин до достижения эффекта (например, полного устранения болевого синдрома) либо до появления побочного действия (гипотензии, угнетения дыхания, рвоты); п/к вводят 1–2 мл 1 % раствора. Режим дозирования промедола, фентанила и кодеина приведен в табл. 17.

Побочные эффекты: головокружение, эйфория, дисфория; тошнота и рвота вследствие возбуждения триггерных зон продолговатого мозга; тормозящее влияние на ЦНС и в том числе на рвотный центр обусловливает отсутствие рвоты при повторном введении наркотических анальгетиков; дозозависимое угнетение дыхательного центра (при использовании малых доз – урежение и увеличение глубины дыхательных движений, больших – уменьшение глубины дыхательных движений, токсических – дыхание Чейна-Стокса и остановка дыхания); артериальная гипотензия при использовании морфина; синусовая брадикардия и AV-блокада вследствие повышения тонуса блуждающего нерва (чаще возникают при заднем инфаркте миокарда); повышение внутричерепного давления с опасностью развития нарушения мозгового кровообращения; парез желудочно-кишечного тракта, запоры; острая задержка мочи (спазм сфинктеров мочевого пузыря, а также седативное действие и уменьшение реакции на афферентные импульсы из переполненного мочевого пузыря).

Противопоказания: отек головного мозга, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия (повышает внутричерепное давление); тяжелые заболевания печени с печеночно-клеточной недостаточностью и гипотиреоз (опасность комы); подозрение на повреждение внутренних органов, подозрение на «острый живот» («смазывание» клиники, повышение давления в желчевыводящей системе, возможно обратное движение сока поджелудочной железы); дыхательная недостаточность (опасность усиления бронхоспазма, сгущение секрета бронхиальных желез и угнетение дыхательного центра); эпилептический статус (стимулирует спинальные рефлексы и сам может вызывать судороги); кома и прекома; острая алкогольная интоксикация, делирий. Однократное применение наркотических анальгетиков в ургентной ситуации не приводит к развитию наркомании. При передозировке наркотических анальгетиков, угнетении дыхания в/в дробно вводят специфический антагонист опиатных рецепторов налоксон – по 0,4 мг до общей дозы 1,2 мг.

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ – средство для наркоза. По химическому строению и свойствам близок к гамма-аминомасляной кислоте, которая является тормозным медиатором центральной нервной системы. Оказывает седативное, снотворное, миорелаксирующее, антигипоксическое, противошоковое, ноотропное действие. Различают 5 стадий наркоза натрия оксибутиратом: 1-я стадия – поверхностный сон (наступает через 10–20 мин после введения препарата в дозе 50 мг/кг), 2-я – возбуждение (подергивание мышц, нерегулярное редкое дыхание, повышение болевой чувствительности возникают при быстром введении препарата), 3-я – глубокий сон (сужение зрачков и уменьшение реакции на боль развиваются через 20–30 мин после введения дозы свыше 100 мг/кг), 4-я – аналгезия, 5-я – глубокий наркоз (угнетение сухожильных рефлексов, расслабление скелетной мускулатуры, угнетение дыхания при введении препарата в дозе свыше 200 мг/кг). Продолжительность наркоза – 30–90 мин.

Показания к применению: гипоксический отек мозга, купирование психического возбуждения.

Режим дозирования: препарат вводят в/в медленно со скоростью 2 мл 20 % раствора в минуту, разовая доза 50-100 мг/кг.

Побочные эффекты: двигательное и речевое возбуждение, рвота. При быстром внутривенном введении – судороги (купируются барбитуратами, нейролептиками, промедолом), при глубоком наркозе – дыхание Чейна-Стокса.

Противопоказания: артериальная гипертензия, гипокалиемия, миастения, подозрение на повреждение внутренних органов.

Взаимодействие: потенцирует действие анальгетиков.

НЕЙРОЛЕПТИКИ – антипсихотические лекарственные средства. Основной механизм действия нейролептиков антидофаминергический (блокируют постсинаптические D, – рецепторы), а также адрено– и серотониноблокирующий. Оказывают угнетающее влияние на ретикулярную формацию мозга, устраняют ее активирующее влияние на кору больших полушарий.

Основное терапевтическое действие нейролептиков: антипсихотическое – подавляют бред, галлюцинации и другие психопатологические синдромы и оказывают лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями; седативное действие, уменьшение реакций на внешние стимулы, ослабление психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавление чувства страха и ослабление агрессивности, а также усиление действия снотворных средств; усиление действия анальгетиков и собственное анальгетическое действие; противорвотное и противоикотное действие; гипотермическое действие; вегетотропное действие – гипотензия и рефлекторная тахикардия в результате альфа-адреноблокирующего действия, снижение кислотности и секреции желудочного сока из-за антихолинергического действия; снижение почечного кровотока и клубочковой фильтрации, увеличение реабсорбции натрия; антиэкссудативное и противовоспалительное действие; гипергликемическое (угнетение секреции инсулина); релаксация гладкой мускулатуры; экстрапирамидные расстройства – вызывают признаки паркинсонизма. Особенности клинического действия некоторых нейролептиков приведены в табл. 18.

Показания к применению – психотические расстройства, купирование психомоторного возбуждения; в качестве противорвотных средств (при рвоте беременных, опухолях мозга, болезни Меньера); для потенцирования действия анальгетиков.

Режим дозирования: см. табл. 18.

Побочные эффекты: со стороны ЦНС – усталость, сонливость, ажитация, спутанность сознания; неврологические – экстрапирамидные расстройства, парестезии; вегетативные реакции – адренергические (снижение артериального давления), антихолинергические (сухость слизистых оболочек, расширение зрачков, учащение частоты сердечных сокращений), мышечная слабость; токсическое влияние на печень, кровь (при длительном применении), аллергические реакции.

Противопоказания: сердечная декомпенсация и выраженная гипотензия; болезни печени и почек; органические заболевания мозга; нарушения функции желудка; заболевания крови; беременность.

Взаимодействие: совместное применение дроперидола с фентанилом или другим аналгетиком вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, сонливость, мышечную релаксацию, предупреждает шок и рвоту. Нейролептаналгезия – методика общей анестезии, при которой защита от травмы достигается применением нейролептиков, а для обеспечения аналгезии используются центральные анальгетики.

НИТРАТЫ. Антиангинальное действие нитратов включает в себя несколько механизмов, однако основной среди них – расширение сосудов венозного русла, уменьшение венозного притока к сердцу, снижение давления наполнения в желудочках сердца, уменьшение их размеров и напряжения их стенки приводят к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Уменьшение напряжения стенки миокарда приводит также к улучшению кровообращения в субэндокардиальной области миокарда во время диастолы и коллатерального кровообращения.

Нитроглицерин в таблетках при сублингвальном приеме всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток, минуя печень. Максимум действия наблюдается через 2 мин, продолжительность – 10–30 мин. При использовании нитроглицерина в виде аэрозоля эффект развивается несколько быстрее, эта форма выпуска особенно показана пациентам с нарушением саливации. Следует помнить, что при вдыхании аэрозоля возможно развитие бронхоспазма. Буккальная пластинка (тринитролонг) представляет собой нитроглицерин (в дозе 1, 2, 3 или 4 мг), помещенный на поливинилпирролидоновую пленку. Обладающая адгезивными свойствами пластинка приклеивается на десну (лучше над клыками или малыми коренными зубами), быстро высвобождает нитроглицерин, поступающий в системный кровоток, минуя печень (начало действия через 30 с). Постепенное рассасывание пластинки обеспечивает стабильную концентрацию препарата в крови, противоишемическое и антиангинальное действие сохраняется около 6 ч. Быстрота наступления эффекта, продолжительность действия, простота употребления делают буккальные пластинки оптимальным средством для купирования приступа стенокардии и последующей транспортировки пациента в стационар. К недостаткам этой лекарственной формы относится затруднение его использования при наличии съемных зубных протезов; кроме того, под влиянием тринитролонга могут обостряться воспалительные заболевания десен, пародонта и корневой системы зубов. При в/в введении нитроглицерина его терапевтическое действие наблюдается через 2–5 мин и сохраняется в течение 10–25 мин после окончания инфузии.

Сублингвальное использование таблеток изосорбида динитрата позволяет получить более длительное антиишемическое действие, однако его эффекты развиваются несколько медленнее. В виде спрея препарат действует так же быстро, как и нитроглицерин при сублингвальном приеме, однако гораздо продолжительнее (до 2 ч), что делает эту лекарственную форму удобной для применения в качестве «скоропомощного» средства. При в/в введении инфузионной формы изосорбида динитрата антиангинальный эффект развивается на 10-20-й минуте в/в капельного введения и заканчивается через 30 мин после окончания инфузии.

Показания к неотложному применению нитратов:

1. Сублингвально и трансбуккально – ангинозные боли; сердечная недостаточность с выраженным застоем в малом круге кровообращения – в качестве временной меры при невозможности осуществления внутривенного введения.

2. Внутривенно: частые затяжные приступы стенокардии с недостаточной эффективностью сублингвального или трансбуккального приема; нестабильная (впервые возникшая, прогрессирующая) стенокардия; острый инфаркт миокарда, осложненный рецидивированием ангинозных болей или сердечной недостаточностью, развившийся на фоне артериальной гипертензии; острая левожелудочковая недостаточность (отек легких), тяжелая хроническая сердечная недостаточность с застоем в малом круге кровообращения.

Режим дозирования: нитроглицерин в таблетках (по 0,5 мг) или аэрозоле (по 0,4 мг в одной дозе) принимается сублингвально; при необходимости через 5–7 мин можно повторить прием препарата в той же дозе или с ее увеличением до 8-10-12 мг (всего до 3 раз). Растворы нитратов для в/в введения готовят ex tempore: 10 мл 0,1 % раствора нитроглицерина (перлинганита) или изосорбида динитрата (изокета) разводят в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида (20 мл препарата – в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида и т. д.); таким образом, 1 мл приготовленного раствора содержит 100 мкг препарата. Нитраты вводят в/в капельно со скоростью 5-10 мкг/мин с последующим увеличением скорости на 20 мкг/мин каждые 5 мин до достижения желаемого эффекта под контролем АД и ЧСС. Обычно эффект достигается при скорости введения 50-100 мкг/мин, максимальная скорость введения – 400 мкг/мин. При отсутствии дозатора 4 мл 1% раствора нитроглицерина разводят в 400 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно с начальной скоростью 6–8 капель в 1 мин под контролем АД и ЧСС; максимальная скорость – 30 капель в 1 мин.

Побочное действие нитратов: вследствие генерализованной вазодилатации могут развиться покраснение лица, гипотензия (часто ортостатическая), головокружение, слабость, кратковременная потеря сознания, рефлекторная тахикардия. Профилактика – прием нитроглицерина в горизонтальном или сидячем положении. В случае развившейся гипотензии – положение с поднятыми вверх ногами, при появлении симптомов шока может возникнуть необходимость в вазопрессорах (норадреналин, допамин). Выраженная головная боль и ощущение распирания в голове (иногда сопровождаемые тошнотой, рвотой) развиваются вследствие расширения сосудов головного мозга. Профилактика – одновременный прием валидола либо использование капель Вотчала (комбинация нитроглицерина с ментолом). Редко развивается метгемоглобинемия – в случае длительного приема больших доз нитратов либо у детей. При сублингвальном, трансдермальном и буккальном применении возможны местные реакции (жжение под языком, онемение слизистой оболочки ротовой полости, контактный дерматит). Обострение закрытоугольной глаукомы развивается вследствие резкого расширения сосудов корня радужной оболочки и смещения кпереди радужко-хрусталиковой диафрагмы.