Текст книги "Современные лекарственные средства"

– неизбирательные бета-адреноблокаторы

АЛЬПРЕНОЛОЛ (Alprenolol)

Фармакологическое действие. Является неселективным бета-адреноблокатором длительного действия.

Показания к применению. Стенокардия, расстройства сердечного ритма, нарушения сердечного ритма, вызванные передозировкой сердечных гликозидов; гипертония.

Способ применения и дозы. При расстройствах сердечного ритма назначают по 50 мг 3–4 раза в день. При необходимости разовую дозу увеличивают до 100–200–400 мг 3–4 раза в день. В качестве поддерживающей дозы принимают по 1 таблетке 3–4 раза в день.

При стенокардии в первую неделю назначают по 1 таблетке 3–4 раза день, затем дозу увеличивают до 2 таблеток 3–4 раза в день. Поддерживающая доза – 2 таблетки 3 раза в день. При гипертонической болезни назначают по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером), как правило, сочетая прием альпренолола с приемом мочегонных средств.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 50 и 100 мг; таб. пролонгированного действия по 200 мг.

Условия хранения. Список Б.

МЕТИПРАНОЛОЛ (Metipranolol)

Фармакологическое действие. Неселективное бета-адреноблокирующее средство. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. (См. также стр. 190).

Показания к применению. Артериальная гипертония, нестабильная стенокардия, профилактика внезапной смерти после инфаркта миокарда, синусовая тахикардия, гиперкинетический синдром, в том числе при гипертиреозе, наджелудочковые нарушения сердечного ритма; желудочковые аритмии, связанные с тахикардией; тремор на фоне приема препаратов лития.

Способ применения и дозы. Назначают в начальной дозе 10 мг; затем дозу постепенно увеличивают на 10 мг, при этом частота сердечных сокращений в положении лежа должна находиться в пределах 50–60 ударов в минуту и не снижаться ниже 45–50 ударов в минуту. Назначают в 2–3 приема перед едой. При стенокардии средняя суточная доза составляет 80–120 мг, при артериальной гипертонии – 60–80 мг, при гиперкинетическом синдроме – 20–40 мг. При лечении тремора суточная доза не должна превышать 30 мг.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 и 0,04 г.

Условия хранения. Список Б.

НАДОЛОЛ (Nadolol)

Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор неизбирательного действия (блокирует бета₁– и бета₂-адренорецепторы).

Показания к применению. Препарат обладает антиангинальной активностью и применяется для лечения ишемической болезни сердца. Эффективен также при гипертонической болезни (преимущественно в ранних стадиях). Кроме того, надолол применяют для лечения тахиаритмий, мигрени и для снятия симптомов гипертиреоидизма.

Способ применения и дозы. При ишемической болезни сердца принимают, начиная с 40 мг 1 раз в сутки. Через 3–7 дней можно повысить дозу до 80–160 мг в сутки (редко до 240 мг). Дозу регулируют в зависимости от эффекта; в случае появления избыточной брадикардии дозу уменьшают. При гипертензии назначают по 40–80 мг 1 раз в сутки, постепенно (с недельными интервалами) повышают дозу до 240 мг в сутки (в 1–2 приема). Можно одновременно применять диуретики или вазодилататоры. Для лечения тахиаритмий начинают с 40 мг в день, при необходимости дозу можно увеличивать до 160 мг в день. При появлении брадикардии дозу уменьшают до 40 мг в день. Для лечения мигрени и тиреотоксикоза диапазон доз составляет 40–80-160 мг 1 раз в день. (См. также стр. 171, 191).

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 20, 40, 80, 120 и 160 мг.

Условия хранения. Список Б.

ПИНДОЛОЛ (Pindololum) Синонимы: Вискен.

Фармакологическое действие. Неизбирательный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. (См. также стр. 158, 171, 192).

Показания к применению. Как антиаритмическое средство особенно эффективен при предсердных экстрасистолиях; применяют также для купирования приступов желудочковых аритмий.

Способ применения и дозы. В качестве антиангинального и антиаритмического средства назначают внутрь по 0,005 г (5 мг) 3 раза в день, в более тяжелых случаях – по 10 мг 3 раза в день. Принимают внутрь через 30 мин после еды.

При гипертонической болезни назначают, начиная с 5 мг 2-3 раза в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 45 мг в день (в 3 приема).

В/в вводят медленно (в течение 5 мин) 0,4 мг (2 мл 0,02 % раствора) под контролем артериального давления. При необходимости можно вводить повторно по 1 мл (0,2 мг) через 15–20 мин.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 5, 10 и 15 мг; таб. пролонгированного действия по 20 мг; р-р для приема внутрь (5 мг в 1 мл); 0,004 % р-р для инъекций в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum) Синонимы: Анаприлин, Индерал, Обзидан.

Фармакологическое действие. Неселективный бета-адреноблокатор. Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета₂-адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Показания к применению. Для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни. При ишемической болезни сердца пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Как антиаритмическое средство пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда. При гипертонической болезни назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

Способ применения и дозы. Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3–4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40–80 мг в сутки (с промежутками 3–4 дня) до общей дозы 320–480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3–4 приема. В акушерско-гинекологической практике применяют для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки. Назначают для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4–6 раз с промежутками 30 мин (80–120 мг в сутки). В случае гипоксии (нарушения кровоснабжения) плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3–5 дней.

Побочное действие. Возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм, явления депрессии. В связи с блокадой бета₂-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно. При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечнососудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата. При сильной брадикардии уменьшают дозу.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атрио-вентрикулярной блокадой, при выраженной право– и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока. Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических средств (опасность гипогликемии). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

Нельзя принимать одновременно с нейролептиками и анксиолитиками. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 г, 0,04 г и 0,08 г; 0,1 % р-р в амп. по 5 мл; капсулы-депо по 0,08 г.

Условия хранения. Список Б.

ТИМОЛОЛ (Timololum) Синонимы: Арутимол, Глукомол, Ниолол, Окумед, Окурил, Оптимол, Офтенсин.

Фармакологическое действие. Неселективный блокатор бета-адренорецепторов с незначительной симпатомиметической активностью. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление.

Показания к применению. Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмо-тонуса. При закрытоугольной глаукоме рекомендуется применять в комбинации с миотиками.

Способ применения и дозы. Назначают по 1 капле 0,25 % (или 0,5 %) раствора в больной глаз 1–2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. 0,25 % и 0,5 % р-ры в пластмассовых фл. по 0,5 мл.

Условия хранения. Обычные.

– избирательные (кардиоселективные) бета₁-адреноблокаторы

АТЕНОЛОЛ (Atenolol) Синонимы: Атенолан, Атеносан, Бетакард, Вазкотен, Катенол, Тенолол, Тенормин, Унилок, Ормидол.

Фармакологическое действие. Избирательный (кардиоселективный) бета-адреноблокатор. (См. также стр. 156, 170, 189).

Показания к применению. Артериальная гипертония, стенокардия, синусовая тахикардия.

Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии назначают в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают до 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. При стенокардии, нарушениях сердечного ритма назначают в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза – 200 мг. При гиперкинетическом кардиальном синдроме функционального генеза назначают по 25 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 0,1 г.

Условия хранения. Список Б.

АЦЕБУТОЛОЛ (Acebutolol) Синонимы: Ацекор, Сектрал.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета₁-блокатор, обладающий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Отрицательное хронотропное действие менее выражено, чем у пропранолола. Удлиняет время атриовентрикулярной проводимости, увеличивает рефрактерный период атриовентрикулярного соединения; при больших концентрациях замедляет проводимость по системе Гиса-Пуркинье; угнетает автоматизм синусового узла; угнетает проводимость по аномальным путям. (См. также стр. 157, 170).

Показания к применению. Стенокардия напряжения в случае сочетания с артериальной гипертонией; гипертоническая болезнь; аритмии: предсердная тахикардия, пароксизмы суправентрикулярных реципрокных тахикардий, включающих в цепь атриовентрикулярный узел; тахикардия с участием аномальных путей, трепетание и мерцание предсердий (для урежения желудочкового ритма), желудочковая экстрасистолия.

Способ применения и дозы. В/в струйно в дозе 1 мг/кг под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений: сначала ¹/₃ расчетной дозы в течение 5 мин, далее после 5 мин перерыва и хорошей переносимости вводят остальное количество. Внутрь – по 200 мг 2-3 раза в день. Можно комбинировать с диуретиками и празозином.

Побочное действие и противопоказания. См. пропранолол.

Форма выпуска. 0,5 % р-р в амп. по 5 мл; таб. по 200 и 400 мг.

Условия хранения. Список Б.

МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol) Синонимы: Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метокард, Эгилок, Эмзок.

Фармакологическое действие. Избирательным бета₁-адреноблокатор. По действию близок к атенололу.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь, стенокардия, аритмия: суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия; гипертиреоидизм, для профилактики повторных инфарктов миокарда.

Способ применения и дозы. Внутрь назначают в дозе 100-200 мг в день в 2–3 приема. В/в (для купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии) вводят, начиная с 5 мг (со скоростью 1–2 мг в минуту); после купирования приступа при необходимости вводят повторно с промежутками 5 мин до общей дозы 10–15–20 мг. Поддерживающую терапию проводят назначением препарата внутрь в дозе 200 мг в день (по 50 мг 4 раза в день), причем первую дозу (50 мг) назначают через 15 мин после снятия приступа. (См. также стр. 190).

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 50 и 100 мг; таб. ретард по 200 мг; 1 % р-р в амп. по 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

– «гибридные» (бета + альфа) – адреноблокаторы

ЛАБЕТАЛОЛ (Labetalol)

Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор, оказывающий одновременно альфа₁-адреноблокирующее действие.

Показания к применению. Для снижения артериального давления при гипертензии разной степени. (См. также стр. 189).

Способ применения и дозы. Внутрь назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2–3 раза в день. При тяжелых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза – 600–1000 мг в 2–4 приема. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день. При гипертонических кризах вводят лабеталол в/в медленно в дозе 20 мг (2 мл 1 % раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1 % инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2 мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50–200 мг.

Побочное действие. Возможны головокружение, головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Противопоказания. Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой. У больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность ввиду возможности развития бронхоспазма.

Форма выпуска. Таб. по 0,1 и 0,2 г; 1 % р-р для инъекций в амп. по 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

БРОМОКРИПТИН (Bromocriptinum) Синонимы: Арбегин, Бромэргон, Парлодел, Серокриптин.

Фармакологическое действие. Специфический агонист дофаминовых рецепторов (главным образом типа Д₂). В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли гипофиза, особенно пролактина и соматотропина. Бромокриптин (как и апоморфин, являющийся стимулятором Д₂-рецепторов) оказывает рвотное действие, снижает температуру тела, уменьшает акинезию, вызванную резерпином и нейролептиками. Оказывает гипотензивное действие, связанное с влиянием на центральную нервную систему, симпатические нервные окончания и гладкую мускулатуру сосудов.

Показания к применению. Бромокриптин нашел применение в акушерской и гинекологической практике. Кроме того, применяется при болезни Иценко-Кушинга, акромегалии, паркинсонизме. (См. также стр. 361).

Способ применения и дозы. При болезни Иценко-Кушинга принимают в первые дни по 7,5 мг (3 таблетки) в день, затем дозу уменьшают до 5–2,5 мг (2–1 таблетка) в день. Через 2–3 нед. назначают поддерживающую терапию – по 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Курс лечения – 6–8 мес.

При акромегалии назначают по 5–10 мг в день. При необходимости увеличивают суточную дозу до 40–60 мг. В связи с агонистическим действием на Д₂-рецепторы бромокриптин предложен также для применения при паркинсонизме.

Побочное действие. При применении в правильно подобранных дозах обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления: тошнота, иногда рвота, запоры, понижение артериального давления, побеление пальцев рук и ног при охлаждении. В начале лечения возможны головная боль, набухание слизистых оболочек.

Противопоказания. При гипотензии, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при выраженных нарушениях ритма сердца, при спастических состояниях периферических сосудов, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, психических заболеваниях. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Не следует назначать в первые 3 мес. беременности. Женщины, принимающие препарат, должны находиться под наблюдением гинеколога. При лечении бромокриптином не допускается применение пероральных контрацептивов. Нельзя одновременно принимать препараты – ингибиторы МАО и препараты, угнетающие функции центральной нервной системы.

Форма выпуска. Таб. по 2,5 мг; капс. по 5 или 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

ДОФАМИН (Dophaminum) Синонимы: Допамин, Допмин.

Фармакологическое действие. Оказывает влияние на дофаминовые рецепторы, однако в больших дозах стимулирует также альфа– и бета-адренорецепторы. Под влиянием дофамина происходит повышение сопротивления периферических сосудов и повышение систолического артериального давления (результат стимуляции альфа-адренорецепторов), увеличивается сила сердечных сокращений (результат стимуляции бета-адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию.

Показания к применению. Шоковые состояния различной этиологии: кардиогенный, травматический, эндотоксический, послеоперационный, гиповолемический шок и др.

Применяют также для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.

Способ применения и дозы. Вводят в/в капельно; 25 или 200 мг препарата разводят соответственно в 125 или 400 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 500 мкг).

Начальная скорость введения составляет 1–5 мкг/кг в минуту (2–11 капель 0,05 % раствора). При необходимости скорость введения увеличивают до 10–25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в минуту). Инфузию производят непрерывно в течение от 2–3 ч до 1–4 дней. Суточная доза достигает 400–800 мг. Действие препарата наступает быстро и прекращается через 5-10 мин после окончания введения. При гиповолемическом шоке следует сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещающих растворов (или крови).

Побочное действие. Превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда. Большие дозы могут вызвать тахикардию и аритмии, почечную вазоконстрикцию. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).

Противопоказания. Тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, аденома простаты, нарушение ритма сердца.

Форма выпуска. 0,5 % или 4 % р-р в амп. по 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

БРЕТИЛИЯ ТОЗИЛАТ (Bretylium tosilate) Синонимы:

Бретилий тозилат, Бретилат.

Фармакологическое действие. Симпатолитический эффект связан с блокированием выделения норадреналина из пресинаптических нервных окончаний и уменьшением в связи с этим влияния нейромедиатора на адренорецепторы. Непосредственно блокирующего влияния на адренорецепторы не оказывает. Обладает антиаритмической активностью, особенно эффективен при аритмиях желудочкового происхождения.

Показания к применению. Желудочковые аритмии: желудочковая тахиаритмия, экстрасистолия (особенно при невосприимчивости к другим препаратам). Как антигипертензивное средство в настоящее время используется редко.

Способ применения и дозы. Для купирования приступов аритмии вводят в/в или в/м из расчета 0,1 мл 5 % раствора (5 мг) на 1 кг массы тела; для профилактики аритмий вводят в/м по 0,5-1 мл 5 % раствора 2–3 раза в день.

Побочное действие. Возможны ортостатическая гипотензия, а также общая слабость, чувство жара, набухание слизистой оболочки носа, иногда временное ухудшение зрения, ощущение напряжения и болезненности в икроножных мышцах.

Противопоказания. Острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия, выраженная почечная недостаточность.

Форма выпуска. 5 % р-р в амп. по 1 мл в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения. Список Б.

РЕЗЕРПИН (Reserpinum)

Фармакологическое действие. Оказывает гипотензивное и седативное действие, вызывает некоторое замедление процесса обмена веществ, потенцирует действие снотворных и анальгетиков.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы, протекающие на фоне повышенного артериального давления.

Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05–0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других – дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10–14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют. По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5–0,2–0,1 мг в сутки. При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10–15 мг в сутки. При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2–3 раза в день до 0,5 мг 3–4 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,002 г (2 мг), суточная – 0,01 г (10 мг). Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2–4 приема) в зависимости от возраста.

Побочное действие. Гиперемия слизистых оболочек глаз, кожные высыпания, диспептические расстройства, брадикардия, слабость, головокружение, одышка. Иногда чувство тревоги, депрессия, бессонница, явления паркинсонизма.

Противопоказания. Тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции.

Форма выпуска. Таб. по 0,1 мг и по 0,25 мг; 0,1 % и 0,25 % р-ры в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.