Текст книги "Современные лекарственные средства"

Форма выпуска. Таб. по 10 мг; капли для приема внутрь во фл. по 10 мл (1 мл – 40 мг пипотиазина); р-р для инъекций в амп. по 2 мл (1 мл – 5 мг пипотиазина).

Условия хранения. Список Б.

– ПИПОТИАЗИНА ПАЛЬМИТАТ (Pipotiazini palmytas)

Синонимы: Пипортил депо, Пипортил Л4, Пипортил лонг.

Фармакологическое действие. Пролонгированная форма пипотиазина.

Показания к применению. Хронические психозы, в том числе шизофрения любой клинической формы, хронический галлюцинаторный психоз, хронические бредовые расстройства.

Способ применения и дозы. Препарат вводят только глубоко в/м 1 раз в 4 недели. Вводить препарат в/в категорически запрещается! У взрослых пациентов однократная доза препарата колеблется в пределах 25–200 мг (1–8 мл). Средняя разовая доза – 75 мг (3 мл). Детям в зависимости от возраста – 12,5–50 мг, с последующим (в случае хорошей переносимости) увеличением дозы до 25–100 мг.

Побочное действие, противопоказания. Такие же, как и для пипотиазина.

Форма выпуска. Амп. по 1 и 4 мл (1 мл – 25 мг пипотиазина пальмитата).

Условия хранения. Список Б.

ПРОХЛОРПЕРАЗИН (Prochlorperazine)

Фармакологическое действие. Обладает специфическим спектром антипсихотической активности, характеризующимся избирательным противогаллюцинаторным и противобредовым эффектом. Психомоторное возбуждение прохлорперазин не купирует.

Показания к применению. Затяжные психопатологические расстройства различного генеза, в частности, возникшие вследствие длительного применения хлорпромазина и других антипсихотических лекарственных средств, которые при назначении прохлорперазина в средних и высоких дозах быстро исчезают. Различные формы шизофрении, психотические заболевания с бредовыми и галлюцинаторными расстройствами, некоторые паранойяльные состояния. Препарат особенно активен при инволюционных психозах с выраженным сенситивным бредом отношения, ипохондрическим бредом ревности.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,0125–0,025 г в день в 2–3 приема. Суточную дозу постепенно увеличивают в день на 0,00125–0,0025 г до 0,15–0,3 г. Максимальная суточная доза – 0,4 г. Курс лечения – 2–3 месяца и более.

Побочное действие. Сонливость, вялость, экстрапирамидные расстройства. Экстрапирамидные расстройства возникают более чем у 60 % пациентов, получающих прохлорперазин. Редко – лейкопения.

Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением их функции.

Форма выпуска. Таб. по 0,005 и 0,025 г.

Условия хранения. Список Б.

РИСПЕРИДОН (Risperidone) Синонимы: Рисполепт.

Фармакологическое действие. Нейролептик с выраженной антипсихотической активностью.

Показания к применению. Шизофрения (острая и хроническая) с выраженной продуктивной и/или негативной симптоматикой; острые и хронические психозы с выраженной продуктивной и/или негативной симптоматикой; другие психотические состояния с аффективной симптоматикой.

Способ применения и дозы. Взрослым per os в начальной дозе 2 мг/сут. На следующий день повышают дозу до 4 мг/сут., а на третий день – до 6 мг (в 1 или 2 приема). В дальнейшем индивидуально подбирают поддерживающую дозу препарата, составляющую обычно от 4 до 8 мг/сут. Максимальная суточная доза – 16 мг.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 1, 2, 3 или 4 мг.

Условия хранения. Список Б.

СУЛЬТОПРИД (Sultopride) Синонимы: Барнетил, Топрал.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и определенное анальгезирующее действие.

Показания к применению. Состояния возбуждения и агрессивности (в том числе при остром маниакальном синдроме, хроническом алкоголизме); острые и хронические психозы, сопровождающиеся тревогой, манией, бредом, паранойей, галлюцинациями, в том числе при шизофрении.

Способ применения и дозы. При маниакальных состояниях в/м по 0,4–1,2 г в сутки в несколько введений в течение 1–2 недель, максимальная суточная доза –1,6 г. Внутрь назначают по 0,4–1,6 г в сутки (по 1 таб. на прием с интервалом не менее 6 ч), при улучшении состояния дозу снижают до 0,4–0,6 г в сутки. Для купирования возбуждения назначают в/м 0,4–0,8 г в сутки. При постоянных проявлениях агрессивности, беспокойства суточная доза составляет 0,4–0,6 г.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что для амисульприда. В тех случаях, когда курсовое применение препарата (по жизненным показаниям) охватывает период беременности (особенно в III триместре), показано снижение дозы и уменьшение длительности приема препарата, с последующим контролем состояния новорожденного.

Форма выпуска. Таб. по 400 мг; р-р для инъекций в амп. по 2 мл (1 мл – 100 мг сультоприда гидрохлорида).

Условия хранения. Список Б.

ТИОПРОПЕРАЗИН (Thioproperazine) Синонимы: Мажептил.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно антипсихотического действия, имеющим в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент. Обладает выраженным противорвотным действием и слабой центральной альфа-адреноблокирующей активностью и холинолитическим действием.

Показания к применению. Шизофрения; кататонические, кататоногебефренные состояния; острые и хронические психозы.

Способ применения и дозы. Обычно лечение начинают с назначения per os no 0,005–0,01 г в день с постепенным повышением дозы до 0,04 г в сутки. Доза для в/м введения не должна превышать 50 % от пероральной дозы.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, паркинсонизм. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя. С осторожностью применяют у пациентов, страдающих эпилепсией, а также при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженных нарушениях функции печени и почек. В периоды беременности и лактации применение возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.

Форма выпуска. Таб. по 0,001 г и по 0,01 г; 1 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ТИОРИДАЗИН (Thioridazine) Синонимы: Меллерил, Сонапакс, Тиорил.

Фармакологическое действие. Мягкодействующий нейролептик преимущественно седативного действия. Помимо этого блокирует центральные альфа-адренорецепторы и оказывает седативное, антидепрессивное и умеренное противорвотное действие.

Показания к применению. Как нейролептик: органические психозы, тревожно-депрессивные и астенические состояния, неврозы, неврастения, повышенная раздражительность, синдром алкогольной абстиненции. Как анксиолитик: в общей медицинской практике – тревожность, напряженность, депрессия, эмоциональные расстройства; в гериатрии – состояние сенильного возбуждения и спутанность сознания, тревога, бессонница; в педиатрии – тревога, напряженность, трудность концентрации внимания, нарушения поведения.

Способ применения и дозы. Взрослым для лечения психических заболеваний: в амбулаторной практике внутрь по 0,05–0,1 г (50–100 мг) в сутки (в 2–4 приема); в более тяжелых случаях (в стационаре) – по 0,15–0,6 г в сутки. Максимальная суточная доза – 0,8 г (800 мг). Детям 4–7 лет – 10–20 мг в сутки, разделив дозу на 2–3 приема; 8–14 лет – 20–30 мг в 2–3 приема; 15–18 лет – 30–50 мг в 2–3 приема. У взрослых и детей лечение заканчивают, постепенно снижая дозу препарата. При неврозах внутрь по 0,005–0,01–0,025 г 3 раза в день. При предменструальном нервном напряжении и климактерических расстройствах по 0,025 г 1–2 раза в день. Как анксиолитик: взрослым – 10–75 мг в сутки; детям старше 1 года – 0,5–0,2 мг/кг в сутки.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Коматозное состояние, аллергические реакции, глаукома, ретинопатия. Препарат противопоказан детям до 1 года, кормящим матерям. Беременным женщинам назначают только по жизненным показаниям. Во время приема тиоридазина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 г, 0,025 г, 0,05 г и 0,1 г. 0,2 % суспензия (для детей). Таб. ретард по 0,2 г. Драже по 10 мг, 25 мг и 100 мг.

Условия хранения. Список Б.

ФЛУПЕНТИКСОЛ (Flupentixol) Синонимы: Флюанксол.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно антипсихотического действия, имеющим в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент. Кроме того, обладает антидепрессивным и анксиолитическим действием.

Показания к применению. Психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом, тревогой; депрессия с астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и инертностью; психосоматические нарушения с астеническими реакциями; острая и ситуационно обусловленная тревога, стрессовые состояния, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению анксиолитиками).

Способ применения и дозы. Для терапии депрессивных и тревожных расстройств начальная доза препарата для приема внутрь составляет 1 мг 1 раз в сутки утром ежедневно или по 500 мкг 2 раза в сутки. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении флупентиксола в максимальной дозе 3 мг препарат следует отменить.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Острая алкогольная интоксикация; острая интоксикация барбитуратами; острая интоксикация наркотическими анальгетиками; коматозные состояния; состояния возбуждения или гиперактивности. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Драже по 0,5 и 1 мг; таб. по 5 мг; капли для приема внутрь во фл. по 10 мл (1 мл – 100 мг).

Условия хранения. Список Б.

– ФЛЮАНКСОЛ (Fluanxol) Синонимы: Флюанксол депо, Флупентиксол.

Фармакологическое действие. Пролонгированная форма флупентиксола.

Показания к применению. Психические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидального бреда; нарушения мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, аутизмом.

Способ применения и дозы. Флюанксол вводят только в/м. Раствор для инъекций депо 20 мг/мл используют для поддерживающей терапии – обычно по 20–40 мг (1–2 мл) каждые 2-4 недели. В случае необходимости дозу можно увеличить, а интервал между инъекциями уменьшить. Однако в этих случаях целесообразнее использовать раствор для инъекций депо 100 мг/мл. Раствор для инъекций депо 100 мг/мл вводят в дозе 50–200 мг (0,5–2,0 мл) каждые 2–4 недели. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже в 1 неделю. После купирования острой симптоматики производят постепенное снижение дозы до поддерживающей – обычно 20–200 мг каждые 2–4 недели. Доза раствора для инъекций депо 40 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна приему препарата внутрь в дозе 10 мг в сутки в течение 2 недель.

Побочное действие, противопоказания. Такие же, как и для флупентиксола. Форма выпуска. Р-р для инъекций депо в амп. по 1 и 2 мл (1 мл – 20 мг флупентиксола деканоата) и в амп. по 1 мл (1 мл – 100 мг флупентиксола деканоата).

Условия хранения. Список Б.

ФЛУФЕНАЗИН (Fluphenazine) Синонимы: Модитен, Фторфеназин.

Фармакологическое действие. Обладает сильной нейролептической и противорвотной активностью. Оказывает сильное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом. Седативное действие выражено умеренно и наблюдается при более высоких дозах препарата.

Показания к применению. Применяют при разных формах шизофрении, особенно при злокачественной ядерной шизофрении, а также при некоторых формах периодической шизофрении. Препарат эффективен при шизофрении с длительным течением. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом.

Способ применения и дозы. Взрослым при шизофрении и других психических заболеваниях лечение начинают с 0,001 – 0,002 г в день, постепенно повышая дозу до 10–20–30 мг в сутки (в 3–4 приема с интервалами 6–8 ч). В особо резистентных случаях суточную дозу увеличивают до 40 мг. После наступления лечебного эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию (1–5 мг в сутки). При назначении флуфеназина лицам пожилого и старческого возраста дозу препарата необходимо уменьшать. Детям (только в исключительных случаях) – по 0,25–0,5 мг в сутки. При невротических состояниях назначают внутрь по 1–2 мг (до 3 мг) в день (в 1–2–3 приема).

Побочное действие. Сонливость, заторможенность, дезориентация, депрессия, нарушения интеллектуальных функций, координации движений, снижение артериального давления, нарушение проводимости и ритма сердца, изменения ЭКГ, ринит, стоматит, тошнота, рвота, запор, холестатическая желтуха, гиперпигментация кожи, дерматит, увеличение массы тела, галакторея, аменорея, гинекомастия, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, кожные аллергические реакции.

Противопоказания. Флуфеназин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпесированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. Не назначают лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков, а также беременным. Нельзя применять флуфеназин для купирования возбуждения при острых травмах мозга.

Форма выпуска. Таб. по 1; 2,5 и 5 мг; драже по 0,25 мг.

Условия хранения. Список Б.

– МОДИТЕН-ДЕПО (Moditen-depot) Синонимы: Дапот D, Пролинат, Фторфеназин-деканоат, Фторфеназин-депо.

Фармакологическое действие. Представляет собой пролонгированную форму флуфеназина.

Показания к применению. Различные формы шизофрении, особенно с длительным неблагоприятным течением. Шизофрения с тенденцией к отказу от терапии. В небольших дозах используют при вялотекущей шизофрении, особенно с явлениями навязчивости, дисморфофобии, психо-патоподобными расстройствами.

Способ применения и дозы. Препарат вводят глубоко в/м в дозе 12,5–25 мг каждые 15–35 дней. Начальная доза – 12,5 мг, при хорошей переносимости препарата через 5–10 дней вводят еще 25 мг, а затем переходят к стандартной схеме лечения. Возможно повышение дозы до 50–100 мг.

Побочное действие. Аналогично флуфеназину. Экстрапирамидные расстройства. Поздние дискинезии (см. оланзапин – стр. 28). Мимические гиперкинезы.

Противопоказания. Такие же, как и для флуфеназина.

Форма выпуска. 2,5 % масляный р – р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ХЛОРПРОМАЗИН (Chlorpromazine) Синонимы: Аминазин.

Фармакологическое действие. Препарат относится к нейролептикам, преимущественно седативного действия и является одним из наиболее эффективных лекарственных средств для купирования психомоторного возбуждения, бреда, галлюцинаций. Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту. Хлорпромазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях и у больных при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.

Показания к применению. В психиатрической практике применяют при состояниях психомоторного возбуждения у больных различными формами шизофрении; при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больных пресинильным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах. Особенностью действия хлорпромазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифлуоперавин, галоперидол и др.) является выраженный седативный эффект. В неврологической практике его назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Для этой цели вводят в/в или в/м. Эффективно использование хлорпромазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и анксиолитиками при упорной бессоннице. Как противорвотное средство иногда применяют хлорпромазин при рвоте беременных, болезни Меньера, в онкологической практике – при лечении хлорэтиламинами и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах и других заболеваниях.

Способ применения и дозы. Дозы зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным является прием хлорпромазина внутрь. При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025–0,075 г в сутки (в 1–2–3 приема, после еды), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3–0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1–1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним хлорпромазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще хлорпромазин сочетают с трифлуоперазином, галоперидолом и другими препаратами. При в/м введении суточная доза обычно не должна превышать 0,6 г в 3 приема. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. К концу курса лечения, который может продолжаться от 3–4 нед. до 3–4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025–0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию. При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при в/м введении составляет обычно 0,1–0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить хлорпромазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25–50 мг) хлорпромазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу хлорпромазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При острых алкогольных психозах назначают 0,2–0,4 г хлорпромазина в сутки в/м и внутрь. Если эффект недостаточен, в/в вводят 0,05–0,075 г (чаще в сочетании с левомепромазином). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,3 г, суточная – 1,5 г; в/м: разовая – 0,15 г, суточная – 1 г; в/в: разовая – 0,1 г, суточная – 0,25 г. Детям хлорпромазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01–0,02 до 0,15–0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным – до 0,3 г в сутки.

Побочное действие. Попадание растворов хлорпромазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотеления. Во избежание этих явлений растворы хлорпромазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при в/в введении). Парентеральное введение хлорпромазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия может развиться и при пероральном применении, особенно у больных с гипотензией; хлорпромазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах. После инъекции хлорпромазина больные должны находиться в положении лежа (1¹/₂ ч). Подниматься следует медленно, без резких движений. После приема могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи.

При приеме внутрь возможны диспептические явления. Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи. Относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, тремора, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики.

Противопоказания. При поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать хлорпромазин внутрь (вводят в/м). Не назначают хлорпромазин лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Нельзя применять для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать хлорпромазин беременным.

Форма выпуска. Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5 % р-р в амп. по 1, 2, 5 и 10 мл. Таб. по 0,01 г (для детей).

Условия хранения. Список Б.