Текст книги "Современные лекарственные средства"

Противопоказания. Болезни печени, почек, сердечная декомпенсация, беременность, кахексия, порфирия.

Форма выпуска. Таб. по 0,117 г.

Условия хранения. Список Б.

КАРБАМАЗЕПИН (Carbamazepinum) Синонимы: Зептол, Карбапин, Карбатол, Карбасан, Мазепин, Стазепин, Тегретол, Финлепсин.

Фармакологическое действие. Карбамазепин обладает широким спектром психофармакологической активности. Помимо противосудорожного действия препарат проявляет антидепрессивную, антипсихотическую, анальгетическую и нормотимолептическую активность. Эффективен в отношении острой «стреляющей» пароксизмальной боли, характерной для периферической невропатии, в том числе и невралгии тройничного нерва. При хроническом болевом синдроме карбамазепин малоэффективен.

Показания к применению. Большие эпилептические припадки, в том числе во время сна. Локальные эпилептические припадки как с простой, так и со сложной симптоматикой. Смешанные эпилептические припадки. Неэпилептические припадки при склеротических поражениях мозга, тонические припадки, пароксизмальная дизартрия и атаксия. Психозы при маниакально-депрессивном синдроме, тревожно-ажитированных и ипохондрических депрессиях, кататоническом возбуждении. Алкогольная абстиненция. Невралгия тройничного и языко-глоточного нервов. Болевой синдром при диабетической невропатии. Пароксизмальная парестезия и приступы острых болей.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,1 г (¹/₂ таб.) 2–3 раза в день (во время еды), постепенно увеличивая дозу до 0,8–1,2 г (4–6 таб.) в день.

Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, т. е. в среднем в возрасте до 1 года – от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет – 0,2–0,4 г; от 5 до 10 лет – 0,4–0,6 г; от 10 до 15 лет – 0,6–1 г в день. Указанную суточную дозу делят на 2, реже – 3 приема. Дозу можно увеличивать не более, чем на 0,1 г в неделю.

При болевом синдроме нейрогенного генеза – 0,1 г карбамазепина 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 0,2 г в сутки (при необходимости – на 0,1 г каждые 12 ч) до ослабления болей. Поддерживающая доза – 0,2–1,2 г в сутки в несколько приемов. При невралгии тройничного нерва назначают карбамазепин, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки, при необходимости до 0,6–0,8 г (в 3–4 приема). Эффект наступает обычно через 1–3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,1–0,2 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этом заболевании. В качестве антипсихотического средства: 0,2–0,4 г в сутки в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г в сутки с интервалом 1 нед. При синдроме алкогольной абстиненции – 0,2 г препарата 3 раза в сутки.

Побочное действие. Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи, аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV-блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер– или гипотензия, тромбоэмболия, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические реакции, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа.

Имеются также данные о цитотоксических аллергических реакциях – лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появлении этих реакций прием препарата прекращают.

Противопоказания. Гиперчувствительность, в том числе к трициклическим антидепрессантам; AV-блокада; миело-супрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр). Несовместим с ингибиторами МАО.

Форма выпуска. Таб. по 200 и 400 мг. Жевательные таб. по 100 мг.

Условия хранения. Список Б.

КЛОНАЗЕПАМ (Clonazepamum) Синонимы: Антелепсин, Ривотрил.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство. Оказывает также анксиолитическое, миорелаксирующее и гипнотическое действие.

Показания к применению. Применяют у детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии, в том числе с миоклоническими приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. У взрослых используют для лечения локальных эпилептических припадков. Купирование эпилептического статуса. Сомнамбулизм. Применяют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими повреждениями головного мозга. Синдром пароксизмального страха, фобий, маниакальная фаза маниакально-депрессивного синдрома.

Способ применения и дозы. Взрослым per os в дозе 1,5 мг в сутки в 3 приема. Постепенно дозу повышают на 0,5–1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4–8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки. Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года – 0,1–1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет – 1,5–3 мг в сутки, от 6 до 16 лет – 3–6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема. Для купирования эпилептического статуса клоназепам вводят в/в, предварительно растворив препарат в 10–20 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы, взрослым – 1 мг, детям – 0,5 мг. В случае отсутствия эффекта и хорошей переносимости препарата через 20–30 минут можно начать в/в капельное введение препарата в той же дозе. При синдроме пароксизмального страха у взрослых: 1 мг (максимально до 4 мг) в сутки.

Побочное действие. Сонливость, головокружение, атаксия, дискоординация, чувство усталости, слабость, нарушения речи, нервозность, ослабление способности усваивать знания, эмоциональная лабильность, снижение либидо, дезориентация, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, гиперсаливация, запоры, боль в животе, снижение аппетита, мышечные боли, нарушения менструального цикла, частое мочеиспускание, тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, парадоксальные реакции – возбуждение, бессонница (требуется отмена препарата), кожные аллергические проявления; хорееформные подергивания, дизартрия, нарушения зрения, нистагм, гемипарез, психические реакции, нарушение кратковременной памяти, сердцебиение, миастения и миалгия, диспептические явления, нарушения функций печени и почек, анорексия, ксеростомия, угнетение дыхания, задержка мочи, алопеция, гирсутизм, анемия, агранулоцитоз и лейкопения, привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, синдром последействия.

Противопоказания. Тяжелые заболевания печени и почек, миастения, глаукома, тяжелая дыхательная недостаточность. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 0,25; 0,5; 1 и 2 мг. Амп. по 2 мл (1 мл – 0,5 мг клоназепама).

Условия хранения. Список Б.

ЛАМОТРИДЖИН (Lamotrigine) Синонимы: Ламиктал.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство.

Показания к применению. Эпилепсия. Взрослым: генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки, в том числе не поддающиеся лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами. Локальные эпилептические припадки. Детям: лечение локальных и генерализованных тонико-клонических припадков, в том числе не поддающихся лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами. Судорожный припадок при синдроме Леннокса-Гасто.

Способ применения и дозы. Обычно для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза при монотерапии составляет 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем – 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем дозу увеличивают на 50–100 мг через каждые 1–2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза препарата составляет в среднем 100–200 мг в сутки в 2 приема. Возможно увеличение дозы до 500 мг в сутки. Для пациентов, которые получают вальпроат натрия, начальная доза ламотриджина состаляет 25 мг через день в течение 2 недель, затем – 25 мг ежедневно в течение следующих 2 недель, после этого дозу увеличивают максимально на 25–50 мг в сутки через каждые 1–2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. В дальнейшем поддерживающая доза составляет 100–200 мг в сутки в 1 или 2 приема. Для детей от 2 до 12 лет, получающих вальпроат натрия в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них, ламотриджин назначают в начальной дозе 0,2 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 недель; затем – 0,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Затем дозу увеличивают на 0,5–1 мг/кг массы тела через каждые 1–2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет от 1 до 5 мг/кг в сутки в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза – 200 мг. Детям в возрасте от 2 до 6 лет может потребоваться доза, соответствующая верхней границе рекомендованных терапевтических доз.

Побочное действие. При применении ламотриджина в качестве монотерапии: головная боль, чувство усталости, кожные высыпания, тошнота, головокружение, сонливость, бессонница. Кожные высыпания обычно носят макуло-папулезный характер, чаще всего возникают в течение 4–6 недель после начала лечения и исчезают после отмены препарата. В редких случаях сообщалось о возникновении тяжелых дерматологических реакций, включающих синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз. Последний имеет высокий риск летального исхода. Возможно также развитие диплопии, пелены перед глазами, конъюнктивита, головокружения, головной боли, покачивания, повышенной утомляемости, расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта (включая рвоту), раздражительности, агрессивности, тремора, тревожного возбуждения, спутанности сознания, а также нарушений функции кроветворения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Нарушения функции почек, печеночная недостаточность, беременность, лактация. По данным фирмы Glaxo Wellcome, препарат не назначают детям до 2 лет, по данным других исследований – детям до 12 лет.

Форма выпуска. Таб. по 25, 50 и 100 мг. Таб. растворимые (жевательные) по 5, 25 и 100 мг.

Условия хранения. Список Б.

МЕТИНДИОН (Methindionum) Синонимы: Метиндон.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство.

Показания к применению. Метиндион наиболее эффективен при психомоторных приступах, больших и абортивных судорожных припадках у больных эпилепсией. В меньшей степени воздействует на диэнцефальные припадки, психические пароксизмы и тонические судороги. На абсанс не влияет. Показан также при депрессивных состояниях, особенно с ипохондрическими проявлениями, снижении психической активности, вялости, височной и травматической эпилепсии, положительно влияет на характерологические изменения личности.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,25 г на прием (после еды). При эпилепсии с частыми припадками по 6 раз в день с интервалами 1 ¹/₂–2 ч. (Суточная доза – 1,5 г.) При редких припадках в этой же разовой дозе по 4–5 раз в день (1–1,25 г в день). При психопатологических нарушениях у больных эпилепсией по 0,25 г 4 раза в день.

Побочное действие. Головокружение, тошнота, тремор пальцев.

Противопоказания. Выраженная тревога, напряженность.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б.

ТОЛПЕРИЗОН (Tolperisone) Синонимы: Мидокалм.

Фармакологическое действие. Определенный вклад в противосудорожное действие препарата вносит его способность блокировать центральные Н-холинореактивные рецепторы. Полагают, что толперизон обладает спазмолитической и сосудорасширяющей активностью.

Показания к применению. Органические повреждения нервной системы (поражение пирамидных путей мозга, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит и т. д.), сопровождающиеся спазмами скелетной мускулатуры, повышением мышечного тонуса, мышечными контрактурами, спинальным автоматизмом и т. д. Эпилепсия. Экстрапирамидные нарушения у пациентов, страдающих атеросклерозом головного мозга; пациентов, перенесших энцефалит. Дисциркуляторная энцефалопатия. Облитерирующие сосудистые заболевания (облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, облитерирующий эндартериит, системная склеродермия, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно), в том числе на фоне нарушения иннервация сосудов, посттромботические нарушения крово– и лимфообращения. В педиатрии – болезнь Литля.

Способ применения и дозы. Взрослым per os no 0,05 г 3 раза в день с постепенным повышением дозы до 0,3–0,45 г в сутки; в/м по 1 мл 10 % раствора 2 раза в день; в/в (медленно) 1 мл в 10 мл физиологического раствора 1 раз в день. Лечение длительное. Детям от 3 мес. до 6 лет: внутрь – 5 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема. Детям 7–14 лет: внутрь – 2–4 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.

Побочное действие. Диспепсия, сонливость, снижение мышечной силы, артериальная гипотензия, аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд, диспноэ, сонливость.

Противопоказания. Гиперчувствительность, в том числе к лидокаину, миастения тяжелого течения.

Форма выпуска. Драже по 0,05 и 0,15 г; 10 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ТРИМЕТАДИОН (Trimethadione)

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство. Помимо этого триметадион обладает антиноцицептивной активностью.

Показания к применению. Эффективен в основном для лечения малых и акинетических форм эпилепсии. Менее эффективен при психических пароксизмах и сосудисто-вегетативных эпилептических эквивалентах. Невралгия тройничного нерва.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,2–0,3 г 2–3 раза в день; детям – по 0,05–0,1–0,15–0,2 г (в зависимости от возраста) 2–3 раза в день (во время или после еды). Лечение проводят длительно, курсами по 3–5 месяцев. Высшая разовая доза для взрослых – 0,4 г, суточная – 1,2 г. Для лечения невралгии тройничного нерва в первую неделю назначают по 0,2 г 4 раза в день, во вторую неделю – по 0,2 г 3 раза в день, в третью неделю – по 0,2 г 2 раза в день, в четвертую неделю – по 0,2 г 1 раз в день. Эту дозу обычно принимают и в дальнейшем как поддерживающую.

Побочное действие. Сонливость, тошнота, общая слабость, головокружение, головная боль, боль в горле, светобоязнь (у 30 % больных), снижение остроты зрения, гемералопия, амблиопия, отек сосочка зрительного нерва, парацентральная скотома, мидриаз. При отмене или уменьшении дозы препарата эти явления исчезают. Чаще, чем при лечении другими противосудорожными препаратами, возникают поражения кожи, проявляющиеся эритематозными, буллезными, акнеподобными высыпаниями, многоморфной эритемой и даже эксфолиативным дерматитом. На фоне лечения триметадионом возможны нарушения картины крови: анемия, моноцитоз, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкоцитопения, тромбоцитопения и т. д. В редких случаях развиваются гепатиты, поражения почек, бессонница, атаксия, нарушения памяти, галлюцинации.

Противопоказания. Болезни кроветворной системы, почек, печени, зрительного нерва. Беременность.

Форма выпуска. Дозированные порошки.

Условия хранения. Список Б.

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbital) Синонимы: Дормирал, Люминал, Седонал.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство. (См. также стр. 19).

Показания к применению. Лечение эпилепсии; применяют при генерализованных тонико-клонических припадках, а также при фокальных приступах у взрослых и детей. В связи с противосудорожным действием назначают при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях. В качестве успокаивающего в малых дозах в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) применяется при нейровегетативных расстройствах. В качестве снотворного средства.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,05 г 2 раза в сутки; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают на 0,02 г в день. При достижении клинического эффекта переходят на прием поддерживающей дозы, которая в среднем составляет 0,2–0,4 г. Детям препарат назначают за 30–40 мин до еды в соответствии с возрастом. Таблетки: детям до 6 месяцев разовая доза – 0,005 г, суточная – 0,01 г; от 6 месяцев до 1 года – соответственно, 0,01 и 0,02 г; от 1 года до 2 лет – соответственно, 0,02 и 0,04 г; от 3–4 лет – соответственно, 0,03 г и 0,06 г; от 5–6 лет – соответственно, 0,04 г и 0,08 г; от 7–9 лет – соответственно, 0,05 г и 0,1 г; от 10–14 лет – соответственно, 0,075 г и 0,15 г. 2 % эликсир: Детям до 6 месяцев разовая доза – 2, 5 мл, суточная – 5 мл; от 6 месяцев до 1 года – соответственно, 5 и 10 мл; от 1 года до 2 лет – соответственно, 10 и 20 мл; от 3–4 лет – соответственно, 15 и 30 мл; от 5–6 лет – соответственно, 20 и 40 мл; от 7–9 лет – соответственно, 25 и 50 мл; от 10–14 лет – соответственно, 37,5 и 75 мл. В 5 мл эликсира (1 ч. л.) содержится 0,01 г фенобарбитала.

Побочное действие и противопоказания. Близки к таковым для бензобарбитала.

Форма выпуска. Порошок; таб. по 0,005 г для детей. Таб. по 15, 30, 60 и 100 мг. 2 % эликсир (5 мл – 0,01 г фенобарбитала), во фл. по 100 мл.

Условия хранения. Список Б.

ЭТОСУКСИМИД (Ethosuximide) Синонимы: Суксилеп.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство. Механизм противосудорожного действия до конца не ясен. Полагают, что препарат оказывает угнетающее влияние на нейроны моторных зон головного мозга, что влечет за собой повышение их судорожного порога. Также подавляет пароксизмальные разряды типа пик-волна с частотой 3 Герца, характерные для малой формы эпилепсии. Помимо противосудорожного действия обладает миорелаксирующими и антиноцицептивными свойствами. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептоформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Не оказывает в терапевтических дозах влияния на концентрацию ГАМК в мозге. Полномасштабный терапевтический эффект препарата реализуется через 4–8 недель.

Показания к применению. Первичные и вторичные генерализованные эпилепсии. Малые формы эпилепсии, миоклонические припадки. Невралгия тройничного нерва.

Способ применения и дозы. Начальная суточная доза для взрослых – 5–10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4–7 дней. Поддерживающая доза для взрослых – 15 мг/кг. Максимальная суточная доза для взрослых – 30 мг/кг. Суточная доза может приниматься однократно или разбиваться на 2-3 приема (после еды). Курс лечения – 2–3 года с момента проявления клинического результата. Детям младше 6 лет назначают в начале лечения по 1 капсуле в день с постепенным повышением дозы до 20–30 мг/кг массы тела. Детям старше 6 лет лечение начинают с 2 капсул в день (по 1 капс., утром и вечером) с постепенным повышением дозы до 15–20 мг/кг массы тела. Поддерживающая доза для детей – 20 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей – 40 мг/кг. При назначении детям 5 % сиропа этосуксимида используют следующие дозировки: на 2–3 году жизни – 5 мл сиропа в один или два раздельных приема; на 4–7 году жизни – 5–10 мл сиропа в один или два раздельных приема; на 8–14 году жизни – 10–15 мл сиропа в сутки в 2–3 приема; на 15–18 году жизни – 15 мл сиропа в 3 приема. Для лечения невралгии этосуксимид назначают 1 раз в сутки по 1 капсуле (0,25 г). При отсутствии эффекта и хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до 0,5–1 г в сутки в 1–2 приема. Лечение длительное. Поддерживающая доза – 0,25 г в сутки.

Побочное действие. Тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, боли в животе, диарея, похудание, головные боли, головокружение, раздражительность, эйфория, фотофобия, кожная сыпь, гирсутизм, нарушение сна, состояние тревоги, невозможность концентрации внимания, агрессивность, в отдельных случаях – параноидально-галлюцинаторные симптомы, развитие больших эпилептических припадков. Редко – нарушение кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия; альбуминурия, микрогематурия; лекарственная системная красная волчанка; могут возникнуть явления паркинсонизма (тремор, ригидность, гипокинезия), миопия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и почечная недостаточность, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Форма выпуска. Капс. по 0,25 г. 5 % сироп во фл. по 100 и 150 мл (1 мл сиропа – 50 мг этосуксимида; 15 капель–0,25 г этосуксимида).

Условия хранения. Список Б.