Текст книги "Современные лекарственные средства"

– МАЗЬ «НИТРО» 2 % (Unguentum «Nitro» 2 %)

Показания к применению. Такие же, как для нитроглицерина.

Способ применения и дозы. Дозу подбирают индивидуально, выдавливая из тубы (тюбика) стерженек разной длины, отмериваемой прилагаемой линейкой (от 0,5 до 5 см). После нанесения мази участок кожи накрывают непромокаемой бумагой, закрепляют повязкой. Эффект, характерный для действия нитратов, наступает обычно через 30–40 мин и длится около 2–5 ч.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска. Мазь (для накожного применения) в тубах по 45 г (в 1 г – 20 мг нитроглицерина).

Условия хранения. Список Б.

– НИТРОНГ (Nitrong) Синонимы: Нитроглицерин. Показания к применению. Профилактика приступов стенокардии.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают, запивая небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1–2 таблетки на прием 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – не более 2 таблеток по 6,5 мг или 5 таблеток по 2,6 мг; максимальная суточная доза – не более 6 таблеток по 6,5 мг.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска. Таб. по 2,6 и 6,5 мг.

Условия хранения. Список Б.

СУСТАК (Sustac) Синонимы: Нитроглицерин.

Показания к применению. Для предупреждения приступов стенокардии.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь 3–4 раза в сутки. В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустакмите в последнее время пользуются преимущественно (особенно при более тяжелых формах стенокардии) таблетками сустакфорте (по 6,4 мг нитроглицерина), индивидуально подбирая дозы и частоту приема.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска. Таб. по 2,6 и 6,4 мг нитроглицерина.

Условия хранения. Список Б.

АМИОДАРОН (Amiodaronum) Синонимы: Амиокордин, Кардиодарон, Кордарон, Опакордэн, Ритмодорон, Седакорон.

Фармакологическое действие. Уменьшает работу сердца, однако сердечный выброс и сократимость миокарда существенно не изменяет. Одновременно он увеличивает коронарный кровоток путем уменьшения сопротивления в коронарных артериях. Урежает частоту сердечных сокращений и вызывает снижение артериального давления, обусловленное его периферическим сосудорасширяющим действием. Это приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Препарат обладает также антиаритмическими свойствами (см. стр. 159).

Показания к применению. Хроническая ишемическая болезнь сердца с синдромом стенокардии напряжения и покоя.

Способ применения и дозы. При стенокардии назначают внутрь в виде таблеток, начиная обычно с дозы 0,2 г 2–3 раза в день (во время еды); через 8–15 дней ее уменынают до 0,2 г 1-2 раза в день. Во избежание явлений кумуляции амиодарон дают 5 дней в неделю с перерывом 2 дня.

Побочное действие. Тошнота, ощущение тяжести в желудке, аллергические высыпания, редко – мышечная слабость, тремор. При длительном приеме у некоторых больных наблюдаются отложение пигмента (липофусцина) в роговой оболочке глаза, появление радужных колец, если больной долго смотрит на источник света, пигментация кожи.

Противопоказания. Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 в минуту, беременность и период кормления грудью. Осторожность необходима при нарушениях атриовентрикулярной проводимости и при бронхиальной астме.

Форма выпуска. Таб. по 0,2 г; 5 % р-р в амп. по 3 мл.

Условия хранения. Список Б.

АТЕНОЛОЛ (Atenolol) Синонимы: Атенолан, Атеносан, Бетакард, Вазкотен, Катенол, Ормидол, Тенолол, Тенормин, Унилок.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор. Обладает антиангинальным действием. Снижает сократимость миокарда и тем самым снижает потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда.

Показания к применению. Профилактика приступов стенокардии. Гиперкинетический кардиальный синдром функционального происхождения. (См. также стр. 128, 156, 189).

Способ применения и дозы. Устанавливают индивидуально. При стенокардии, нарушениях сердечного ритма назначают в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза – 200 мг. При гиперкинетическом кардиальном синдроме функционального происхождения назначают по 25 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие. Усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, усиленное потоотделение, нарушения сна, тошнота, запоры, диарея, покраснение кожи, зуд, ощущение холода и парестезии, снижение реакционной способности пациента. В отдельных случаях могут возникнуть брадикардия, гипотония, нарушения атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость во рту, снижение потенции, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Противопоказания. Атриовентрикулярная (II–III степени), синоаурикулярная блокады, брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, бронхиальная астма.

Форма выпуска. Таб. по 0,025, 0,05 и 0,1 г.

Условия хранения. Список Б.

АЦЕБУТОЛОЛ (Acebutolol) Синонимы: Ацекор, Сектрал.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета-блокатор, обладающий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. (См. также стр. 128, 157). Обладает антиангинальным эффектом.

Показания к применению. Стенокардия напряжения. (См. также стр. 128, 157).

Способ применения и дозы. Обычно назначают по 400 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 800 мг.

Побочное действие. Синдром Рейно, редко – проявление признаков сердечной недостаточности; атриовентрикулярная блокада; выраженная брадикардия, резкое падение артериального давления. Парестезии конечностей, астения. Редко – бронхоспазм, астматический статус. Гипогликемия, кожные реакции.

Противопоказания. Абсолютными противопоказаниями являются атриовентрикулярная блокада II–III степени; выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации, беременность и кормление грудью. Относительные противопоказания – бронхиальная астма, одновременное применение с амиодароном.

Форма выпуска. 0,5 % р-р в амп. по 5 мл; таб. по 200 и 400 мг.

Условия хранения. Список Б.

НАДОЛОЛ (Nadolol)

Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор неизбирательного действия.

Показания к применению. Препарат обладает антиангинальной активностью и применяется для лечения ишемической болезни сердца. (См. также стр. 124, 191).

Способ применения и дозы. Внутрь (в виде таблеток) независимо от приема пищи. В связи с продолжительным эффектом может применяться 1 раз (иногда 2 раза) в сутки. При ишемической болезни сердца принимают, начиная с 40 мг 1 раз в сутки. Через 3-7 дней можно повысить дозу до 80–160 мг в сутки (редко до 240 мг). Дозу регулируют в зависимости от эффекта; в случае появления избыточной брадикардии дозу уменьшают. Отмену препарата следует производить, постепенно (в течение 2 нед.) понижая дозу.

Побочное действие и противопоказания. Такие, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 20, 40, 80, 120 и 160 мг.

Условия хранения. Список Б.

ПИНДОЛОЛ (Pindololum) Синонимы: Вискен.

Фармакологическое действие. Некардиоселективный бета-адреноблокатор. (См. также стр. 125, 158, 192). Обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Показания к применению. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия покоя и напряжения). (См. также стр. 125, 158).

Способ применения и дозы. В качестве антиангинального средства назначают внутрь по 0,005 г (5 мг) 3 раза в день; в более тяжелых случаях – по 10 мг 3 раза в день. Принимают внутрь через 30 мин после еды.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 5, 10 и 15 мг; таб. длительного действия по 20 мг; р-р для приема внутрь с содержанием 5 мг в 1 мл (0,5 %) – 20 капель в 1 мл; 0,004 % р-р д/и в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum) Синонимы: Обзидан, Анаприлин.

Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор, действующий как на бета₁-, так и на бета₂-адренорецепторы. (См. также стр. 125). Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно– и инотропный эффект катехоламинов. Потребность миокарда в кислороде снижает.

Показания к применению. При ишемической болезни сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает переносимость физической нагрузки, ограничивает потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. (См. также стр. 125, 158, 192).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3–4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40–80 мг в сутки (с промежутками 3–4 дня) до общей дозы 320–480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3–4 приема. Прекращать применение пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно.

Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, брадикардия, общая слабость, головокружения; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм. Возможны явления депрессии. В связи с блокадой бета₂-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой при выраженной право– и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 г и 0,04 г.

Условия хранения. Список Б.

АМЛОДИПИН (Amlodipine) Синонимы: Калчек, Норваск, Нормодипин.

Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, относящийся к группе дигидропиридинов. Предполагается, что антиангинальный эффект амлодипина обусловлен его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к уменьшению общего периферического сопротивления (постнагрузки), рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребление им энергии.

Показания к применению. Стабильная стенокардия. (См. также стр. 197).

Способ применения и дозы. При стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена, но не более, чем до 10 мг в сутки.

Побочное действие. Головная боль, усталость, сонливость, головокружение, отеки, сердцебиение, тошнота, гиперемия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени. Безопасность применения амлодипина в периоды беременности и кормления грудью не установлена. Применение в период беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери, по мнению врача, преобладает над потенциальным риском для плода. Данные о применении у детей отсутствуют.

Форма выпуска. Таб. по 5 и 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД (Verapamili hydrochloridum)

Синонимы: Верапамил, Изоптин, Лекоптин, Финоптин.

Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов из группы фенилалкиламинов. Вызывает расширение сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода. Подавляет агрегацию тромбоцитов. (См. также стр. 160).

Показания к применению. Хроническая ишемическая болезнь сердца для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии. (См. также стр. 160).

Способ применения и дозы. Внутрь принимают при хронической ишемической болезни сердца для профилактики приступов стенокардии за 30 мин до еды. Дозы подбирают индивидуально. При легких формах стенокардии назначают по 0,04–0,08 г (40-80 мг) 3–4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12–0,16 г (120–160 мг). Обычно суточная доза составляет 0,24–0,48 г (240–480 мг). Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно.

Побочное действие. Тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций; относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызвать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.

Противопоказания. Кардиогенный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес. беременности и период кормления грудью. Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и бета-адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость миокарда).

Форма выпуска. Таб. по 0,04, 0,08 и 0,12 г; 0,25 % р-р в амп. по 2 мл; таб. пролонгированного действия по 0,2 и 0,24 г.

Условия хранения. Список Б.

ДИЛТИАЗЕМ (Diltiazem) Синонимы: Алдизем, Алтиазем, Блокальцин, Диазем, Кардил.

Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов из группы бензодиазепинов. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Может замедлять атриовентрикулярную проводимость и понижать возбудимость атриовентрикулярного узла. Снижает тонус сосудов и общее периферическое сопротивление при гипертонической болезни. Антиангинальное действие связано с уменьшением преднагрузки на миокард, дилатацией коронарных сосудов и улучшением снабжения сердца кислородом. Обладает также антиаритмической активностью.

Показания к применению. Применяют при различных формах ишемической болезни сердца. (См также стр. 161).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь. Дозы подбирают индивидуально от 0,03 г (30 мг) 3–4 раза в день до 0,18–0,3 г (180–300 мг) в сутки. Таблетки пролонгированного действия назначают по 1 таблетке (иногда по 2 таб.) 1–2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания. Близки к таковым для верапамила.

Форма выпуска. Таб. по 0,03 и 0,06 г; таб. пролонгированного действия по 0,09 и 0,12 г.

Условия хранения. Список Б.

НИСОЛДИПИН (Nisoldipine)

Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Действует преимущественно на артериальные сосуды. Нарушая проникновение ионов кальция внутрь клеток, вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Купирует спазм и расширяет периферические и коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток, снижает общее периферическое сопротивление и постнагрузку на сердце. Уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Показания к применению. Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала).

Способ применения и дозы. Назначают в начальной дозе по 5–10 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть постепенно увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно во избежание синдрома отмены.

Побочное действие. Гиперемия лица, головная боль, ощущение тепла; в отдельных случаях возможны головокружение, усталость; артериальная гипотензия, тахикардия, одышка, отеки в области лодыжек, диспептические явления, транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови; аллергические реакции в виде кожной сыпи; парестезии. В крайне редких случаях после приема нисолдипина возможно возникновение загрудинных болей и жалоб по типу стенокардии.

Противопоказания. Тахикардия, гипотония, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок; первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность; выраженные нарушения функции печени; беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способности, следует соблюдать осторожность при лечении нисолдипином, особенно в начале, а также при смене препарата. Следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 5 мг.

Условия хранения. Список Б.

МОЛСИДОМИН (Molsidominum) Синонимы: Диласидом, Корвамин, Сиднофарм.

Фармакологическое действие. Периферический вазодилататор. Снижает тонус периферических емкостных сосудов и уменьшает венозный приток к сердцу. Улучшает коллатеральный кровоток, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Действие сходно с действием нитратов.

Показания к применению. Как антиангинальное средство для профилактики приступов стенокардии. Для купирования приступов стенокардии иногда назначают молсидомин сублингвально.

Способ применения и дозы. Внутрь по 1–2 мг (¹/₂–1 таб.) 2-3–4 раза в день после еды. Сублингвально назначают по ¹/₂ таблетки. При сублингвальном применении эффект наступает через 5–10 мин, при приеме внутрь – через 20 мин.

Побочное действие. Головная боль и небольшое понижение артериального давления, проходящие при уменьшении дозы.

Противопоказания. Кардиогенный шок и тяжелая гипотензия. При остром инфаркте миокарда препарат можно назначать только под строгим контролем врача. Не следует применять препарат в первые 3 мес. беременности.

Форма выпуска. Таб. по 0,002 г.

Условия хранения. Список Б.

НАТРИЯ НИТРОПРУССИД (Natrii nitroprussidum)

Фармакологическое действие. Высокоэффективный периферический вазодилататор. Расширяет артериолы и частично вены. Уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде.

Показания к применению. В комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных к обычным терапевтическим мероприятиям. Назначают также при хронической сердечной недостаточности, при гипертонических кризах, остром инфаркте миокарда, гипертонической энцефалопатии.

Способ применения и дозы. Препарат вводят в/в. Р-р натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5 % раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000; 500 или 250 мл 5 % раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл – соответственно 200 или 50 мкг). Применение неразведенного раствора не допускается. При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются следующие дозы из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3–1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и максимальная у взрослых 8 мкг/кг в минуту. При контролируемой гипотензии во время хирургической операции под наркозом или на фоне приема антигипертензивных препаратов за 3-часовую инфузию препарат обычно достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг. При введении со скоростью 3 мкг/кг в минуту артериальное давление обычно понижается до 60–70 % от исходного уровня, т. е. на 30–40 %. При долговременной инфузии (дни, недели) средняя скорость введения не должна превышать 2,5 мкг/кг в минуту, что соответствует 3,6 мг/кг в день. При этом необходимо постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концентрация которого не должна превышать в крови 100 мкг на 100 мл, а в плазме 8 мкг на 100 мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней, следует контролировать также содержание тиоцианата, концентрация которого не должна превышать 6 мг в 100 мл сыворотки крови.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, потеря сознания, выраженная гипотензия, тахикардия.

Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, нарушенный метаболизм цианидов, болезни почек, гипотиреоз, беременность, детский и старческий возраст. С осторожностью – при повышенном внутричерепном давлении.

Форма выпуска. Лиофилизированный порошок в амп. по 0,05 г.

Условия хранения. Список Б.