Текст книги "Современные лекарственные средства"

АМРИНОН (Amrinone)

Фармакологическое действие. Оказывает положительное инотропное, а также сосудорасширяющее действие; у больных с застойной сердечной недостаточностью увеличивает сердечный выброс, снижает давление в легочной артерии и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

Показания к применению. Только для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы. Вводят в/в. Перед ведением раствор амринона в ампулах разводят в изотоническом растворе натрия хлорида (но не глюкозы). Разведенный раствор может храниться не более 24 ч. Для получения быстрого терапевтического эффекта вводят сначала по 0,5 мг/кг со скоростью около 1 мг в секунду. Затем инъекции в дозе 0,5–1,5 мг/кг с той же скоростью можно повторять с промежутками 10–15 мин. В дальнейшем проводят инфузию из расчета 5–10 мкг (0,005–0,01 мг) на 1 кг массы тела в минуту. Максимальной суммарной дозы в течение часа, равной 4 мг/кг, обычно достаточно для получения выраженного терапевтического эффекта. Возможно также проведение сразу непрерывной инфузии по 30 мкг/кг в минуту в течение 2–3 ч. Скорость введения подбирают индивидуально для каждого больного. Общая суточная доза не должна превышать 10 мг/кг.

Побочное действие. Возможны гипотензия, тахикардия, наджелудочковая и желудочковая аритмии, нарушения функции почек, тромбоцитопения, а также головная боль, желудочно-кишечные расстройства, повышение температуры тела.

Противопоказания. Нельзя назначать больным при наличии противопоказаний к повышению сердечного выброса: при обструктивной миопатии, поражении клапанов сердца, а также при гиповолемии, суправентрикулярной аритмии, аневризме аорты, острой артериальной гипотензии, острой недостаточности почек, тромбоцитопении. Нет достаточного опыта применения амринона у детей, а у взрослых – при остром инфаркте миокарда. Не следует назначать препарат женщинам при беременности и кормлении грудью. Вводить растворы нужно строго в/в, так как возможно сильное раздражение окружающих тканей.

Форма выпуска. В амп. емкостью 20 мл, сод. 100 мг амринона.

Условия хранения. Список А.

МИЛРИНОН (Milrinone)

Фармакологическое действие. По структуре и действию близок к амринону.

Показания к применению. Предназначен (подобно амринону) только для кратковременной терапии острой сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы. Вводят в/в сначала («нагрузочная доза») из расчета 50 мкг/кг (0,05 мг/кг) в течение 10 мин (около 0,5 мкг/кг в минуту). Поддерживающая доза – 0,375-0,75 мкг/кг в минуту от общей дозы 1,13 мг/кг в сутки. Длительность введения в зависимости от эффекта – 48–72 ч.

Побочное действие. Возможны: гипотензия, боли в области сердца, гипокалиемия, аритмии.

Противопоказания. Противопоказан при остром инфаркте миокарда, при беременности.

Форма выпуска. 0,1 % раствор в ампулах по 10 мл (10 мг).

Условия хранения. Список А.

Антиаритмические лекарственные средства

АЙМАЛИН (Ajmalinum) Синонимы: Гилуритмал.

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат 1А класса.

Показания к применению. Различные нарушения ритма (предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия и др.), аритмии, вызванные дигиталисной интоксикацией и при остром инфаркте миокарда.

Способ применения и дозы. В/м 0,05–0,15 г в сутки; для купирования острого приступа тахикардии в/в 2 мл 2,5 % раствора в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. По устранении аритмии внутрь по 0,05–0,1 г 3–4 раза в день.

Побочное действие. Слабость, тошнота, рвота, снижение артериального давления, аллергические реакции; при в/в введении ощущение жара.

Противопоказания. Тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная сердечная недостаточность, гипотония, воспалительные изменения миокарда.

Форма выпуска. Таб. по 0,05 г; 2,5 % р-р в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

АЛЛАПИНИН (Allapininum)

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат 1C класса.

Показания к применению. Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Способ применения и дозы. Таблетки, предварительно измельчив, принимают внутрь за 30 мин до еды, запивая теплой водой. Вначале назначают по 0,025 г каждые 8 ч. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 ч. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием каждые 6–8 ч. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма, может продолжаться до нескольких месяцев. Высшие дозы внутрь: разовая – 0,05 г, суточная – 0,3 г. В/м аллапинин вводят в дозе 0,4 мг/кг каждые 6 ч. В/в вводят в дозе 0,3–0,4 мг/кг. Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида, вводят медленно – в течение 5 мин. При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0,3 мг/кг повторяют.

Побочное действие. Возможны головокружение, ощущение тяжести в голове, диплопия. При выраженности этих явлений следует уменьшить дозу препарата. При длительном применении возможна синусовая тахикардия. В этом случае назначают малые дозы бета-блокаторов.

Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность. При атриовентрикулярной блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла, а также при тяжелой недостаточности кровообращения аллапинин следует назначать под более тщательным врачебным контролем, начиная лечение в стационарных условиях, чаще осуществляя электрокардиографический контроль. Беременным аллапинин назначают лишь по жизненным показаниям.

Форма выпуска. Таб. по 0,025 г.

Условия хранения. Список Б.

ДИЗОПИРАМИД (Disopyramidum)

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат IA класса.

Показания к применению. Предсердные и желудочковые экстрасистолии, суправентрикулярная тахикардия.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,1 г, в тяжелых случаях по 0,2 г 3–4 раза в день. На первый прием рекомендуют «ударную» дозу – 0,3 г, а затем подбирают оптимальную. В/в по 0,001–0,002 г/кг массы тела.

Побочное действие. Аллергические реакции, сухость во рту, диспепсия, иногда затруднение мочеиспускания и задержка мочи, нарушение аккомодации.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, нарушение выделительной функции почек, предсердно-желудочковая блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок.

Форма выпуска. Капс. (или таб.) по 0,1 г; 1 % р-р в амп. по 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

ДИФЕНИН (Dipheninum) Синонимы: Фенитоин.

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат IB класса. Обладает также противосудорожным действием. (См. также стр. 88).

Показания к применению. Суправентрикулярная и желудочковая аритмии, вызванные интоксикацией сердечными гликозидами, суправентрикулярная и желудочковая аритмия различной этиологии, включая трепетание и мерцание предсердий, в тех случаях, когда другие антиаритмические средства неэффективны; аритмии центрального происхождения; профилактический прием перед общей анестезией, дефибрилляцией дигитализированных больных.

Способ применения и дозы. При приеме внутрь для быстрого достижения терапевтического эффекта – 1000 мг в первые сутки, затем на 2-й и 3-й день по 500–600 мг, далее поддерживающая доза 300–500 мг. В исключительных ургентных случаях иногда дают внутрь разовую дозу 1000 мг. В/в в ургентных случаях в первый день начинают с 200–300 мг в течение нескольких минут, далее по 50–100 мг через каждые 5 мин при скорости введения 25 мг/мин. Общая суточная доза в первый день – до 1000 мг. На 2-й день в/в вводят 500 мг, на 3-й – до 400–500 мг и т. д. Во избежание тромбоза в месте инфузии используют катетеры, которые помещают в крупные вены и периодически промывают.

Побочное действие. Тремор, атаксия, дизартрия, нистагм, боль в глазах, повышенная раздражительность, кожные высыпания, иногда повышение температуры, желудочно-кишечные расстройства, лейкоцитоз, мегалобластическая анемия, агранулоцитоз, стоматиты.

Противопоказания. Выраженная сердечная недостаточность, гипотензия, выраженная брадикардия, высокая степень атриовентрикулярной блокады, повышенная чувствительность к препарату. Осторожно применять при болезнях печени и других состояниях, приводящих к уменьшению кровотока в печени (гипотензия или сердечная недостаточность); беременности. Дифенин нельзя применять с рядом противотуберкулезных препаратов (изониазид, ПАСК), хлорпромазином, элениумом, эстрогенами, барбитуратами (влияние на метаболизм дифенина и т. п.).

Форма выпуска. Таб. по 0,1 г; амп. по 250 мг.

Условия хранения. Список Б.

ЛИДОКАИН (Lidocain) Синонимы: Ксилокаин.

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат IB класса. Также обладает местноанестеризующей активностью.

Показания к применению. Желудочковые экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой стадии инфаркта миокарда, а также вызванные интоксикацией препаратами наперстянки.

Способ применения и дозы. С лечебной целью для создания терапевтической концентрации в крови в/в струйно медленно (в течение 3–4 мин) вводят 0,06–0,08 г препарата из расчета 0,001 г/кг массы тела. Вслед за струйным внутривенным введением следует сразу же наладить капельное в/в вливание лидокаина со средней скоростью 0,002 г/мин (от 0,001 до 0,0035 г/мин). Поскольку ввиду быстрой биотрансформации препарата печенью через 20–30 мин концентрация его в крови ниже терапевтического уровня, через 5–10 мин после начала первого введения на фоне продолжающейся капельной инфузии вводят повторно (0,04 г) в течение 3–4 мин. Доза препарата при капельной инфузии в зависимости от массы тела, скорости биотрансформации (в случае сердечной недостаточности и болезнях печени последняя значительно замедляется) и антиаритмического эффекта подбирается индивидуально для каждого больного, а продолжительность инфузии исчисляется нередко сутками. Поэтому, чтобы не вводить чрезмерно большое количество жидкости, скорость инфузии должна быть не более 17 капель/мин. В этом случае количество вводимого раствора составит за 1 ч всего 50 мл, а за сутки – 1200 мл. Подбор оптимального рабочего раствора лидокаина для поддержания его оптимальной концентрации в крови при условии введения со скоростью 17 капель/мин производится по следующей схеме:

В/м введение менее эффективно, чем в/в, и применяется реже, в основном в тех случаях, когда внутривенная инфузия затруднена, например, на догоспитальном этапе перед транспортировкой больного в стационар. Ее преимуществом является возможность поддержания терапевтической концентрации в течение 2–3 ч. Однократно в дельтавидную мышцу вводят 0,3-0,6 г (1,5–3 ампулы 10 % раствора), через 3 ч инъекцию можно повторить. Иногда после введения первой дозы (0,08 г, т. е. 4 мл 2 % раствора) в/м вводят еще 0,4 г (4 мл 10 % раствора) и затем каждые 3 ч в/м по 0,4–0,6 г в течение всего срока лечения.

Побочное действие. При передозировке – бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) – гипотензия, сосудистый коллапс, угнетение дыхательного центра, судороги.

Противопоказания. Тяжелая миастения. Применяется с осторожностью при недостаточности сердечно-сосудистой системы, болезнях печени и почек.

Форма выпуска. 1 % р-р в амп. по 10 мл; 2 % р-р в амп. по 2 и 10 мл; 10 % р-р в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum) Синонимы: Прокаинамид.

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат IA класса.

Показания к применению. Экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, пароксизмы мерцания предсердий и др.

Способ применения и дозы. При желудочковой экстрасистолии назначают внутрь вначале в дозе 0,25–0,5–1 г (взрослым), затем по 0,25–0,5 г каждые 4–6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата. Для купирования пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят препарат в вену в дозе 0,2–0,5 г (редко 1 г) со скоростью 25–50 мг в минуту либо вводят «ударную» дозу 10–12 мг/кг (в течение 40–60 мин), а далее проводят поддерживающую инфузию из расчета 2–3 мг в минуту. После купирования пароксизма назначают поддерживающую дозу внутрь – по 0,25-0,5 г каждые 4–6 ч. При пароксизмах мерцательной аритмии вначале рекомендуется внутрь доза 1,25 г («ударная»). Если эта доза неэффективна, то через час дают дополнительно 0,75 г и далее через каждые 2 ч – по 0,5–1 г до купирования пароксизма; общая суточная доза 3 г (иногда 4 г). Можно также назначать новокаинамид в/м по 5–10 мл 10 % раствора (до 20–30 мл в сутки). При необходимости препарат вводят в/м в дозе 0,5-1 г (5–10 мл 10 % раствора), а далее через интервалы 6 ч вводят в вену (медленно) по 0,2–0,5 г (редко 1 г) или вводят в вену из расчета 10–20 мг/кг в течение 40–60 мин с последующей поддерживающей инфузией из расчета 2–3 мг в минуту. При в/в введении раствор новокаинамида разводят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг в минуту. При этом необходимо постоянно следить за пульсом, артериальным давлением и электрокардиограммой. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 1 г, суточная – 4 г; в/м и в вену (капельно): разовая – 1 г (10 мл 10 % раствора), суточная – 3 г (30 мл 10 % раствора).

Побочное действие. Коллаптоидные реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.

Противопоказания. Выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 г и 0,5 г; 10 % р-р в амп. по 5 мл; 10 % р-р во фл.

Условия хранения. Список Б.

ПРОПАФЕНОН (Propafenone) Синонимы: Пропанорм, Ритмонорм.

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат I C класса.

Показания к применению. Купирование и лечение желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Способ применения и дозы. Применяют в/в и внутрь. В вену вводят обычно в дозе 1 мг/кг (от 0,5 до 2 мг/кг), медленно – в течение 3–6 мин под контролем электрокардиограммы. Интервал между первой и второй инъекциями должен составлять 90-120 мин. При тяжелых аритмиях вводят капельно в изотоническом (5 %) растворе глюкозы. Инфузию начинают через 3–5 мин после в/в введения. Поддерживающая доза – 0,3 мг/кг в час. Внутрь назначают в дозе 0,6 мг (600 мг) в сутки (4 раза по 150 мг или 2 раза по 300 мг), иногда – до 0,9 г в сутки.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как и для аллапинина.

Форма выпуска. 0,35 % р-р в амп. по 10 и 20 мл; таб. по 0,15 и 0,3 г.

Условия хранения. Список Б.

ХИНИДИНА СУЛЬФАТ (Chinidini sulfas) Синонимы: Хинидин.

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат IA класса.

Показания к применению. Купирование приступов и особенно профилактика рецидивов мерцательной аритмии, а также пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, частая экстрасистолия и желудочковая тахикардия.

Способ применения и дозы. Внутрь (за 30 мин до еды) в виде таблеток. Максимальный антиаритмический эффект развивается при этом через 2–3 ч, действие продолжается 4–6 ч. Предложены различные схемы применения хинидина. Ранее назначали, начиная с небольших доз (0,1 г) по несколько раз в день (6 раз) с постепенным увеличением дозы до 0,25–0,3 г также по 6 раз в день. Однако изучение фармакокинетики хинидина показывает, что начинать надо с относительно высоких доз, чтобы достичь оптимальной концентрации препарата в крови. Для лечения аритмий при ишемической болезни сердца: на первый прием назначают 0,4 г, затем, если приступ не купировался – по 0,2 г каждый час до прекращения приступа или до достижения общей дозы хинидина 1 г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приступе может быть увеличена до 0,6 г. При частых приступах желудочковой аритмии назначают по 0,4–0,6 г каждые 2–3 ч. При всех схемах применения суточная доза (для взрослых) не должна превышать 4 г.

Побочное действие. При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции; в отдельных случаях фибрилляция предсердий.

Противопоказания. Идиосинкразия к препарату, декомпенсация сердца (сердечная недостаточность), беременность.

Форма выпуска. Порошок; таб. по 0,1 и 0,2 г.

Условия хранения. Список Б.

ЭТАЦИЗИН (Aethacizinum)

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат 1C класса.

Показания к применению. Желудочковые и наджелудочковые экстрасистолий, пароксизмальные и непароксизмальные желудочковые и наджелудочковые тахикардии, пароксизмы мерцательной тахиаритмии, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков. Назначают также при инфаркте миокарда, осложненном нарушениями сердечного ритма.

Способ применения и дозы. Внутрь назначают, начиная с 50 мг 3 раза в день. При недостаточном эффекте дозу увеличивают (под контролем электрокардиограммы) до 50 мг 4 раза в день (200 мг в сутки) или 100 мг 3 раза в день (300 мг в сутки). При достижении эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных дозах.

В/в вводят в дозе 0,25–1 мг/кг. Содержимое одной ампулы (2 мл 2,5 % раствора – 50 мг – разбавляют 20 мл изотонического раствора хлорида натрия и вводят медленно в/в со скоростью 10 мг/мин под контролем артериального давления и желательно электрокардиограммы. Время введения не менее 5 мин. Применяют в стационаре. Более эффективным при меньшем побочном действии является капельное введение – 50–150 мг в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Побочное действие. Головокружение, шум в ушах и в голове, онемение и ощущение жжения губ и кончика языка, «сетка» перед глазами. При приеме внутрь – пошатывание, нарушение аккомодации. В этих случаях надо прекратить прием препарата.

Противопоказания. Нарушения проводимости сердца: синоатриальная блокада II степени, атриовентрикулярная блокарда II–III степени, блокада проведения по системе Гиса-Пуркинье, тяжелая сердечная недостаточность и гипотония; нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска. 2,5 % р-р в амп. по 2 мл; таб. по 0,05 г.

Условия хранения. Список Б.

ЭТМОЗИН (Aetmozinum) Синонимы: Морацизин.

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат IA класса.

Показания к применению. Экстрасистолии, приступы мерцательной, предсердной, пароксизмальной тахикардии. Эффективен при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

Способ применения и дозы. Рекомендуется начинать прием с дозы 75–200 мг/сут. (25–50 мг 3–4 раза в день) в зависимости от формы аритмии и переносимости этмозина. Предсердные аритмии препарат купирует в меньших дозах, чем желудочковые. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 300-400 мг/сут., а при устойчивых аритмиях – до 600 мг/сут. (по 100 мг 6 раз в день). При достижении лечебного эффекта можно перейти к поддерживающей терапии, уменьшив дозу на ¹/₃. Курс лечения при приеме внутрь зависит от формы аритмии и составляет 7–45 дней. Для купирования приступов пароксизмальной тахикардии препарат вводят в/в или в/м. Разовая доза для в/в или в/м инъекции составляет 50–100–150 мг (2–4–6 мл 2,5 % раствора). Суточная доза не должна превышать 600 мг. Для в/м введения разводят 2–4 мл 2,5 % раствора этмозина в 1–2 мл 0,25–0,5 % раствора новокаина. Для введения в вену разводят 2 мл 2,5 % раствора этмозина (50 мг) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно – в течение 5–7 мин. При хорошей переносимости можно увеличить дозу этмозина до 4–6 мл 2,5 % раствора (100–150 мг). При необходимости (недостаточном эффекте, возобновлении аритмии) вводят дополнительно до 3 раз в сутки с интервалом 1¹/₂–2 ч. Прием этмозина внутрь можно сочетать с введением его в вену или в/м.

Побочное действие. Возможны небольшая болезненность в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек.

Противопоказания. Недопустимо одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы.

Форма выпуска. Таб. по 0,1 г; 2,5 % р-р в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список Б.