Текст книги "Современные лекарственные средства"

Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления

АТЕНОЛОЛ (Atenolol) Синонимы: Атенолан, Атеносан, Бетакард, Вазкотен, Катенол, Ормидол, Тенолол, Тенормин, Унилок.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета-адреноблокатор. (См. также стр. 128, 156, 170).

Показания к применению. Гипертоническая болезнь. (См. также стр. 128, 156, 170).

Способ применения и дозы. Внутрь в разовой дозе 0,05–0,1 г (50–100 мг = ¹/₂–1 таб.). Принимают длительно.

Побочное действие и противопоказания. См. стр. 128, 156, 170.

Форма выпуска. Таб. по 0,1 г.

Условия хранения. Список Б.

ЛАБЕТАЛОЛ (Labetalol)

Фармакологическое действие. Относится к «гибридным» адреноблокаторам, блокирующим одновременно бета– и альфа₁-адренорецепторы.

Показания к применению. Для снижения артериального давления при гипертензии разной степени. В отличие от обычных бета-адреноблокаторов оказывает быстрый антигипертензивный эффект.

Способ применения и дозы. Внутрь в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2–3 раза в день. При тяжелых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза 600–1000 мг в 2–4 приема. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.

При гипертонических кризах вводят в/в медленно в дозе 20 мг (2 мл 1 % раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить в виде инфузии. Для этого разводят 1 % инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2 мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50–200 мг.

Побочное действие. При применении лабеталола возможны головокружение, головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Противопоказания. Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой. У больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска. Таб. по 0,1 и 0,2 г; 1 % р-р д/и в амп. по 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

МЕТИПРАНОЛОЛ (Metipranolol)

Фармакологическое действие. Неселективный бета-адреноблокатор.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь. (См. также стр. 124).

Способ применения и дозы. В качестве гипотензивного средства назначают 10 мг 2–3 раза в день. Через недельный интервал дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза обычно 80 мг.

Побочное действие и противопоказания. См. Пропранолол.

Форма выпуска. Таб. по 10 и 40 мг.

Условия хранения. Список Б.

МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol) Синонимы: Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метокард, Эгилок, Эмзок.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета-адреноблокатор. (См. также стр. 129).

Показания к применению. Гипертоническая болезнь. (См. также стр. 129).

Способ применения и дозы. Применяют внутрь и в/в. Внутрь назначают в дозе 100–200 мг в день – 2–3 приема. При необходимости дозу увеличивают. Максимальная суточная доза – 400 мг. Таблетки пролонгированного действия назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. Утром после еды.

При использовании суточной дозы более 200 мг кардиоселективное действие препарата уменьшается, т. е. он блокирует бета₁– и бета₂-адренорецепторы.

В случае необходимости суточную дозу можно назначать в 1 прием утром.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у атенолола. В/в не следует вводить, если систолическое артериальное давление давление составляет менее 110 мм рт. ст. У больных с бронхоспастическими явлениями рекомендуется одновременное назначение бета-адреностимулирующих препаратов.

Форма выпуска. Таб. по 50 и 100 мг; таб. ретард по 200 мг; 1 % р-р в амп. по 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

НАДОЛОЛ (Nadolol)

Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор неизбирательного действия. (См. также стр. 124, 171).

Показания к применению. Гипертоническая болезнь в различных стадиях. (См. также стр. 124, 171).

Способ применения и дозы. Применять 1 раз (иногда 2 раза) в сутки. Дозу регулируют в зависимости от эффекта. При гипертензии назначают по 40–80 мг 1 раз в сутки, постепенно (с недельными интервалами) повышают дозу до 160 мг в сутки, редко до 240 мг (в 1–2 приема) в сутки.

Побочное действие. Утомление, бессонница, парестезии, сухость во рту, брадикардия, желудочно-кишечные расстройства.

Противопоказания. При бронхиальной астме и склонности к бронхоспазму, синусовой брадикардии и блокаде сердца II–III степени, кардиогенном шоке, при легочной гипертензии, «застойном» пороке сердца. Не следует назначать женщинам в период беременности и кормления грудью. Осторожность нужна при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете.

Форма выпуска. Таб. по 20; 40; 80; 120 и 160 мг.

Условия хранения. Список Б.

ПЕНБУТОЛОЛ (Penbutolol)

Фармакологическое действие. Неселективный бета-адреноблокатор с умеренно выраженной собственной симпатомиметической активностью.

Показания к применению. Артериальная гипертония.

Способ применения и дозы. Внутрь по 40 мг 1 раз в день в утренние часы. Через 3–6 нед. дозу можно увеличить до 80 мг 1 раз в день. Поддерживающая доза – 20 мг в день.

Побочное действие. См. Пропранолол.

Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада I–III степени; брадикардия (менее 50 в 1 мин); сердечная недостаточность; гипотензия, кардиогенный шок, бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема легких.

Форма выпуска. Таб. и драже по 20 и 40 мг.

Условия хранения. Список Б.

ПИНДОЛОЛ (Pindololum) Синонимы: Вискен.

Фармакологическое действие. Некардиоселективный бета-адреноблокатор.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь, гипертонический криз. (См. также стр. 125, 158, 171).

Способ применения и дозы. Начинают с 5 мг (1 таб.) 2–3 раза в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 45 мг в день (в 3 приема). В/в вводят медленно (в течение 5 мин) 0,4 мг (2 мл 0,02 % раствора) под контролем артериального давления. При необходимости можно вводить повторно по 1 мл (0,2 мг) через 15-20 мин. При гипертонических кризах у больных гипертонической болезнью I и II стадии вводят 1 мг в 20 мл 5 % раствора глюкозы.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как при применении других неизбирательных бета-адреноблокаторов (см. Пропранолол).

Форма выпуска. Таб. по 5, 10 и 15 мг; таб. замедленного действия по 20 мг; р-р для приема внутрь с содержанием 5 мг в 1 мл (0,5 %) – 20 капель в 1 мл; 0,004 % р-р д/и в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum) Синонимы: Анаприлин, Индерал, Обзидан.

Фармакологическое действие. Неселективный бета-адреноблокатор. (См. также стр. 125, 158, 172).

Показания к применению. Гипертоническая болезнь, преимущественно в начальных стадиях заболевания (см. также стр. 125, 158, 172).

Способ применения и дозы. Взрослым по 20 мг (0,02 г) 3–4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40–80 мг в сутки (с промежутками 3–4 дня) до общей дозы 320–480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3–4 приема. Отмену препарата производят постепенно.

Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, брадикардия, общая слабость, головокружение; иногда наблюдаются аллергические реакции, бронхоспазм. Возможны явления депрессии. В связи с блокадой бета₂-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право– и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока. Нежелательно назначать пропранолол при спастическом колите. Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических средств (опасность гипогликемии). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 и 0,04 г; 0,25 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

АККУПРО (Ассирго) Синонимы: Квинаприл, Хинаприл.

Фармакологическое действие. По фармакологическому действию близок к рамиприлу.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы. Начальная доза составляет 0,01 г 1–2 раза в сутки. Если не происходит нормализации артериального давления, дозу можно увеличить до 0,02 г в сутки. Дальнейшее повышение дозы можно производить через 3 нед. Максимальная разовая доза составляет 0,02 г, суточная – 0,04 г. Суточная доза может быть назначена однократно или разделена на 2 приема (утром и вечером). Длительность курса определяется индивидуально. Препарат следует принимать с осторожностью под контролем врача.

Побочное действие. Возможны головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, обострение ишемической болезни сердца и мозга, ухудшение периферического кровообращения, нарушения сна, шум в ушах, тошнота, понос, кашель, в редких случаях – нарушение функции почек. Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в отдельных случаях – развитие ангионевротического отека; лейкопения, нейтропения, уменьшение гематокрита, эозинофилия. Возможны и другие побочные эффекты.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, склонность к отекам, стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почек, сужение аорты, сужение митрального клапана, миокардиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью. Детям до 14 лет препарат не назначают. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией (водители автотранспорта, операторы и т. д.), соблюдать осторожность при лечении препаратом. Следует воздерживаться от алкоголя во время лечения препаратом.

Форма выпуска. Таб. по 0,005; 0,01 и 0,02 г.

Условия хранения. Список Б.

КАПТОПРИЛ (Captoril) Синонимы: Ангиоприл, Ацетен, Капотен, Рилкаптон.

Фармакологическое действие. По фармакологическому действию близок к рамиприлу.

Показания к применению. Эссенциальная гипертония; почечные гипертонии, особенно реноваскулярные, как средство выбора при лечении резистентной к другим препаратам артериальной гипертонии.

Способ применения и дозы. Доза варьирует от 25 до 150 мг в сутки (в 3 приема). При гипертонических кризах можно применять сублингвально 25 мг. При реноваскулярной гипертонии назначают по 12,5 мг 3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности по 12,5–25 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг. Для детей доза устанавливается из расчета 1–2 мг на 1 кг массы тела в сутки. Препарат принимают натощак.

Побочное действие. Макулопапулезные высыпания на коже, изменения вкуса, протеинурия, повышение уровня креатинина в плазме, лейкопения и агранулоцитоз.

Противопоказания. Такие же, как для аккупро.

Форма выпуска. Таб. по 25, 50 и 100 мг.

Условия хранения. Список Б.

ЛИЗИНОПРИЛ (Lisinopril) Синонимы: Даприл, Диротон, Лизорил, Листрил.

Фармакологическое действие. По фармакологическому действию близок к рамиприлу.

Показания к применению. Различные формы артериальной гипертензии, в том числе реноваскулярная. Сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы. Начальная доза – 10 мг 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу препарата увеличивают до 20–40 мг (редко – до 80 мг). При хронической сердечной недостаточности назначают в начальной дозе 2,5 мг; поддерживающая доза – 5–20 мг. Для больных с нарушениями водно-электролитного обмена, почечной недостаточности, реноваскулярной гипертонией, а также получающим мочегонные средства начальная доза лизиноприла составляет 2,5–5 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для эналаприла.

Форма выпуска. Таб. по 2,5; 5 и 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

ЛОЗАРТАН КАЛИЯ (Lozartan potassium) Синонимы: Козаар.

Фармакологическое действие. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT,). He подавляет киназу II – фермент, который разрушает брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление. Снижает давление в малом круге кровообращения. Не вызывает натрийуретический и мочегонный эффекты, снижает концентрацию альдостерона и норадреналина в крови. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 недель.

Показания к применению. Артериальная гипертония.

Способ применения и дозы. Назначают по 0,05 г 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 0,1 г.

Побочное действие. Возможны – головокружение, ортостатическая гипотония; редко – гиперкальциемия, повышение уровня фермента аланинтрансферазы; крайне редко – аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска. Таб. по 0,05 г.

Условия хранения. Список Б.

РАМИПРИЛ (Pamipril) Синонимы: Корпил, Тритаце.

Фармакологическое действие. Является ингибитором ангиотензин-конвертирующего фермента, препятствующего превращению физиологически неактивного ангиотензина I в ангиотензин II – основной компонент ренин-ангиотензиновой системы, обладающей выраженным вазоконстрикторным действием. Гипотензивный эффект препарата обусловлен снижением уровня в крови ангиотензина II, уменьшением образования альдостерона и (предположительно) аккумуляцией вазодепрессорного брадикинина, в частности при низком и нормальном уровне ренина в плазме крови. Препарат снижает периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Понижает образование альдостерона в надпочечниках.

Показания к применению. Артериальная гипертония; застойная сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы. Доза препарата обычно составляет 0,0025 г, принимается 1 раз в сутки (утром) натощак. В случае недостаточного антигипертензивного эффекта дозу препарата через каждые 3 нед. постепенно увеличивают, но также назначают однократно. У отдельных больных равномерное антигипертензивное действие в течение суток достигается при приеме препарата 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 0,01 г, а поддерживающая, как правило, 0,0025–0,005 г.

Побочное действие. Гипотензия, коллапс, нарушения ритма сердца, обострение ишемической болезни сердца и мозга, нарушения функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности (особенно при одновременном приеме мочегонных средств), протеинурия, тошнота, понос или запор, рвота; неврологические расстройства и другие.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки, сужение аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период кормления грудью, тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность. Детям до 14 лет не назначать.

Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией (водители автотранспорта, операторы и т. д.), соблюдать осторожность при лечении препаратом.

Во время приема препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 0,0025 и 0,005 г.

Условия хранения. Список Б.

ЭНАЛАПРИЛ (Enalapril) Синонимы: Берлиприл 5, Инворил, Кальпирен, Рениприл, Ренитек, Эднит, Эназил, Энам, Энап, Энаренал.

Фармакологическое действие. По фармакологическому действию близок к рамиприлу.

Показания к применению. Различные формы артериальной гипертензии, реноваскулярная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы. Начальная доза составляет 10-20 мг в день (однократно). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного – обычно 20 мг в день однократно. Суточная доза не должна превышать 40 мг. При нерезко выраженной гипертензии достаточно назначать по 10 мг в день. При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах (в связи с более высокой чувствительностью к ингибированию ангиотензин-конвертирующего фермента). Начальная доза составляет обычно 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Суточная доза не должна превышать 20 мг (один раз в день). При сердечной недостаточности назначают, начиная с 2,5 мг, затем дозу постепенно повышают до 10–20 мг (в один-два приема).

Побочное действие. Головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия, тошнота, понос, кашель, мышечные спазмы, в редких случаях – нарушение функции почек, нейтропения. Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в отдельных случаях – развитие ангионевротического отека.

Противопоказания. При повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензин-конвертирующего фермента, при беременности. Следует соблюдать осторожность в назначении препарата кормящим матерям. Детям эналаприл не назначают.

Форма выпуска. Таб. по 0,005; 0,01 и 0,02 г.

Условия хранения. Список Б.

АМЛОДИПИН (Amlodipine). Синонимы: Калчек, Норваск, Нормодипин.

Фармакологическое действие. По механизму действия близок к нифедипину.

Показания к применению. Артериальная гипертония. (См. также стр. 173).

Способ применения и дозы. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена, но не более, чем до 10 мг в сутки.

Побочное действие. Возможны головная боль, усталость, сонливость, головокружение, отеки, сердцебиение, тошнота, гиперемия лица.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени. Безопасность применения амлодипина в периоды беременности и кормления грудью не установлена. Применение в период беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери, по мнению врача, преобладает над потенциальным риском для плода. Данные о применении у детей отсутствуют.

Форма выпуска. Таб. по 5 и 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

ИСРАДИПИН (Isradipine) Синонимы: Ломир.

Фармакологическое действие. По механизму действия близок к нифедипину.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь.

Способ применения и дозы. Назначают при легких и средних формах артериальной гипертензии – по 0,0025 г (2,5 мг = 1 таб.) 2 раза в день. Снижение артериального давления наступает обычно в течение первой недели лечения, максимальный эффект отмечается через 3–4 нед. При недостаточной эффективности повышают дозу до 5 мг 2 раза в день.

Побочное действие. Головокружение, головная боль, покраснение кожи лица, тошнота, периферические отеки, возможно ощущение усталости.

Противопоказания. Препарат не следует назначать беременным и при кормлении грудью. При нарушениях функции печени и почек, при хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла необходима осторожность.

Форма выпуска. Таб. по 0,0025 г.

Условия хранения. Список Б.

ЛАЦИДИПИН (Lacidipine) Синонимы: Лаципил.

Фармакологическое действие. По механизму действия близок к нифедипину.

Показания к применению. Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы. Начальная доза для взрослых – 2 мг в сутки. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время, желательно утром. Полный эффект развивается через 3–4 недели регулярного приема. После оценки клинического состояния доза препарата может быть увеличена до 4 мг (6 мг) в сутки.

Побочное действие. Головная боль, прилив крови к лицу, отеки, одышка и сердцебиение, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, тошнота, крайне редко – гиперплазия десен.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью применять у больных со сниженной сократительной функцией миокарда. Во время беременности препарат может применяться только в том случае, если, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Форма выпуска. Таб. по 0,002 и 0,04 г.

Условия хранения. Список Б.

НИФЕДИПИН (Nifedipin) Синонимы: Адалат, Депин Е, Кальцигард, Кордафен, Кордафлекс, Кордипин, Коринфар, Нифегексал, Нифедикап, Нифелат, Осмо-адалат, Фенамон.

Фармакологическое действие. Антагонист ионов кальция, относящийся к группе производных дигидропиридина. Уменьшает сократительную способность миокарда при сохранении реакции сердца на симпатические импульсы. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Обладает антиангинальным действием. В настоящее время целесообразность применения как антиангинального средства подвергается сомнению. В отличие от верапамила вызывает вазодилатацию в дозах, которые не дают отрицательного инотропного эффекта. Частоту сердечных сокращений увеличивает или не изменяет.

Показания к применению. Для снижения артериального давления при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,01–0,03 г (10–30 мг) 3–4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.

Для купирования гипертонического криза, а иногда при приступах стенокардии, применяют сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30–60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20–30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20–30 мг.

Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1–2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие. Покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость.

Противопоказания. Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 г. Таб. длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г.

Условия хранения. Список Б.

ФЕЛОДИПИН (Felodipine) Синонимы: Плендил, Фелодип.

Фармакологическое действие. По механизму действия близок к нифедипину.

Показания к применению. Артериальная гипертония.

Способ применения и дозы. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 10 мг один раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, артериальная гипотония, тошнота, слабость, утомляемость, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Противопоказания. Тахикардия, гипотония (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность (первые 3 мес.), кормление грудью, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Форма выпуска. Таб. по 0,005 и 0,01 г.

Условия хранения. Список Б.