Текст книги "Жизненно важные лекарственные средства: карманный справочник"

Меркаптопурин (Mercaptopurinum)

Синонимы: Лейкерин, Леукерин, Леупурин, Пуринетол, Ismipur, Leukerin, Leupurin, Mercalenein, Mercaptopurine, Mercapurin, Mycaptine, Oncomercaptopurina, Purinethol.

Показания: острый (подострый) склероз, а также обострения хронического миелолейкоза, протекающие по типу острого лейкоза.

Противопоказания: заболевания печени, почек, беременность, лейкопения (лейкоцитов менее 3 х 10⁹/литр), тромбоцитопения (менее 100 х 10⁹/литр).

Дозировка: внутрь по 2,0–2,5 мг/кг в один или два приема. Если лечебный эффект не наступает, суточную дозу увеличивают до 5 мг/кг (не более).

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Хранение: список А.

Средства, влияющие на свертывание крови

Кислота ацетилсалициловая  — см. стр. 372

Дипиридамол — см. стр. 139

Кардиомагнил (Cardiomagnyl)

Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид (Acetylsalicylic acid + Magnesium hydroxide)

Показания: первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний при наличии факторов риска (сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст); профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов; профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах; нестабильная стенокардия.

Противопоказания: повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС; кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечениям; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность; беременность (I и III триместры); период лактации; дефицит глюкозо-6-фос-фатдегидрогеиазы; одновременный прием с метотрексатом; детский возраст до 18 лет.

NB! Применять с осторожностью: при подагре, гиперурикемии; наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза; при аллергических состояниях; во II триместре беременности.

Дозировка: внутрь: для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний при наличии факторов риска – 1 таблетка форте (или 2 обычные таблетки) в первые сутки, затем – по 1 таблетке 1 раз в сутки. При других показаниях — по 1 таблетке (содержащей 75 мг ацетилсалициловой кислоты) 1 раз в сутки, если врачом не назначено иначе.

Форма выпуска: таблетки, содержащие ацетилсалициловой кислоты (см.) 75 мг и магния гидроксида 15,2 мг во флаконах коричневого стекла, по 30 или 100 шт.

Таблетки форте, содержащие ацетилсалициловой кислоты 150 мг и магния гидроксида 30,39 мг во флаконах коричневого стекла, по 30 или 100 шт.

Хранение: список Б.

Пентоксифиллин – см. стр. 175

Плавикс (Plavix)

Действующее вещество: Клопидогрел (Clopidogrel).

Синонимы: Агрегаль, Детромб, Зилт, Клопидогрела гидросульфат, Клопилет, Листаб, Лопирел, Плагрил, Трокен, Эгитромб.

Показания: профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом.

Противопоказания: повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата; тяжелая печеночная недостаточность; острое кровотечение; редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и грудное вскармливание; детский возраст до 18 лет.

Дозировка: внутрь, независимо от приема пищи: при инфаркте миокарда и ишемическом инсульте — по 75 мг 1 раз в сутки;

при острым коронарном синдроме без подъема сегмента ST. лечение должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75—325 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3-му месяцу лечения. Курс лечения – до 1 года;

при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST. однократно в дозе 75 мг 1 раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель.

Форма выпуска: таблетки по 75 мг, в блистере 14 штук. Хранение: список Б.

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин[6]6
  За рубежом наряду с натриевой солью гепарина выпускается кальциевая соль Calcii heparinas; Кальципарин (Calciparine): синонимы: Hepacalin, Pularin-Са, Uniparin-Ca и др. Показания и противопоказания к применению кальципарина такие же, как для натриевой соли. Препарат реже вызывает местные гематомы. Выпускается в виде водного раствора, содержащего в 1 мл 25 ООО ЕД.


[Закрыть] (Heparinum)

Синонимы: Liquaemin, Pularin, Thromboliquine, Vetren и др.

Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови. Он блокирует также биосинтез тромбина; уменьшает агрегацию тромбоцитов, угнетает активность гиалуронидазы, активирует в некоторой степени фибринолитические свойства крови, улучшает коронарный кровоток.

Показания: для профилактики и терапии различных тромбо-эмболических заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа, а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.

Противопоказания: геморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся замедлением свертывания крови, кровотечения любой локализации, острый и хронический лейкоз, апластические и гипопластические анемии, подострый артериальный эндокардит.

Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии, высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3–8 сут.), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.

Дозировка: Дозы и способы применения гепарина должны быть строго индивидуализированы.

При остром инфаркте миокарда рекомендуется, уже в условиях оказания скорой помощи, начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 ООО– 20 ООО ЕД и продолжать в больничных условиях минимум 5–6 дней внутримышечное введение гепарина по 4 0000 ЕД в сутки (по 5 000—10 ООО ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2–2,5 раза выше нормы.

Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000—60 000 ЕД в течение 4–6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки. При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000—30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000– 80 000 ЕД в сутки (под контролем).

NB! Во всех случаях применения гепарина за 1–2—3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.

NB! Действие гепарина контролируют путем определения времени свертывания крови.

NB! Антагонистом гепарина является протамина сульфат.

Форма выпуска: в герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью: 5 000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.

Хранение: список Б.

Антикоагулянты непрямого действия

Фенилин (Phenylinum)

Синонимы: Athrombon, Danilone, Dindevane, Diophindane, Emandione, Hedulin, Phenindionum, Phenylindandionum, Pindione, Thromasal, Thrombantin, Thrombophen, Trombosol, Thrombotylnflp.

Показания: см. неодикумарин.

Противопоказания: см. неодикумарин.

Дозировка: принимают внутрь; обычно назначают в 1-й день в суточной дозе 0,12—0,18 г (в 3–4 приема), во 2-й день в суточной дозе 0,09—0,15 г, затем по 0,03—0,06 г в день в зависимости от содержания в крови протромбина. Высшие дозы для взрослых внутрь, разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.

Протромбиновый индекс поддерживают на уровне 50–40 %. NB! При лечении фенилином у некоторых больных отмечается окрашивание ладоней в оранжевый цвет и мочи – в розовый, что связано с химическими превращениями фенилина и не представляет опасности.

Форма выпуска: таблетки по 0,03 г, в упаковке по 20 шт. Хранение: список Б.

Стрептокиназа (Streptokinase) Синонимы: Авелизин, Кабикиназа, Стрептаза, Awelysin, Kabikinase, Streptase.

Показания: эмболия легочной артерии и ее ветвей, тромбоз и эмболия периферических артерий, тромбоз поверхностных и глубоких вен (конечностей, таза), острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоз сосудов сетчатой оболочки глаза и другие состояния, протекающие с острыми эмболиями и тромбозами или с угрозой образования тромбов.

Противопоказания: препарат противопоказан при острых кровотечениях, геморрагических диатезах, свежих язвах желудочно-кишечного тракта, после недавно перенесенных операций, при выраженной гипертензии, септическом эндокардите, нарушениях мозгового кровообращения, туберкулезе легких (кавернозные формы), в первом триместре беременности.

Дозировка: вводят внутривенно капельно, а в необходимых случаях – внутриартериально:

внутривенно вводят обычно в начальной дозе 250 000 ME (ИЕ) в 50 мл изотонического раствора в течение 30 мин (30 капель

в минуту). Затем продолжают введение стрептокиназы в дозе 100 ООО ME в час. Общая продолжительность введения составляет, как правило, 16–18 ч. Последующее лечение проводят гепарином и антикоагулянтами непрямого действия;

внутриартериальное введение стрептокиназы применяютв остром периоде инфаркта миокарда (начальная доза 20 ООО ME; поддерживающая – 2 000—4 000 ME в минуту в течение 30–90 мин).

Форма выпуска: в лиофилизированном виде во флаконах, содержащих по 100 000; 250 000; 750 000 или 1 500 000 ИЕ стрептокиназы[7]7
  Дозировка указана для препарата «Авелизин». В аналогичной упаковке (в разных дозах) выпускаются другие препараты стрептокиназы.


[Закрыть]. Растворяют непосредственно перед употреблением.

Хранение: список Б.

За рубежом выпускается также фибринолитический препарат Урокиназа (Urokinase), активирующий плазминоген и превращающий его в плазмин. Получают урокиназу из культур клеток почек человека. Применяют урокиназу в основном по тем же показаниям, что и стрептокиназу, главным образом при плохой переносимости стрептокиназы.

Вводят внутривенно капельно. Обычно начинают с 4 400 ИЕ на 1 кг массы тела в течение 10 мин, затем по 4 400 ИЕ/кг в час в течение 12 ч. Затем применяют гепарин или пероральные антикоагулянты.

Форма выпуска: во флаконах в виде лиофилизированного порошка по 5 000 и 250 000 ИЕ. Растворяют урокиназу в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы.

Фибринолизин (Fibrinolysinum)

Фибринолизин (плазмин) является физиологическим компонентом естественной противосвертывающей системы организма

Показания: в случаях свежего тромбоза (в течение 1-х суток при тромбозах коронарных сосудов и сосудов мозга и при тромбозах периферических артериальных ветвей, если не наступила гангрена; в течение 5–7 сут. при тромбозах периферических вен). С увеличением срока существования тромба эффективность фибринолизина снижается.

Противопоказания: геморрагические диатезы, кровотечения, открытые раны, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрит, фибриногенопения, туберкулез легких в острой форме, лучевая болезнь. При мозговых поражениях относительным противопоказанием является высокое артериальное давление (систолическое выше 200 мм, диастолическое 110–120 мм рт. ст.).

Дозировка: вводят препарат внутривенно капельно: фибринолизин, находящийся в сухом виде во флаконе, растворяют в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 100–160 ЕД препарата в 1 мл. Растворы готовят непосредственно перед употреблением, так как при стоянии (в условиях комнатной температуры) они теряют активность.

К раствору фибринолизина добавляют гепарин из расчета 10 000 ЕД на каждые 20 000 ЕД фибринолизина и смесь вводят в вену с начальной скоростью 10–15 капель в минуту. При хорошей переносимости скорость введения увеличивают до 15–20 капель в минуту. Суточная доза фибринолизина составляет обычно 20 000—40 000 ЕД; продолжительность введения 3–4 ч (5 000-8 000 ЕД в час).

Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах, содержащих по 10 000; 20 000; 30 000 и 40 000 ЕД фибринолизина.

Хранение: список Б.

Целиаза (Celyasa)

Показания и противопоказания: см. Фибринолизин, Стрептокиназа.

Дозировка: вводят внутривенно капельно или внутриартериально: перед введением содержимое ампулы растворяют в 1–2 мл реополиглюкина, изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. После полного растворения содержимое ампулы переносят шприцем во флакон с растворителем для последующего введения. Раствор препарата сохраняет активность в течение 24 ч.

Форма выпуска: в сухом виде в ампулах по 1 мл, содержащих по 100 ООО; 250 ООО или 500 000 ME.

Хранение: список Б.

Местные коагулянты

Губка гемостатическая коллагеновая (Spongia haemostatica collagenica)

Показания: в качестве гемостатического средства при капиллярных и паренхиматозных кровотечениях, для тампонады синусов твердой мозговой оболочки, для остановки альвеолярного кровотечения, заполнения дефектов паренхиматозных органов и др.

Противопоказания: при кровотечениях из крупных сосудов, повышенной чувствительности к фурацилину и другим нитрофуранам.

Дозировка: местно; гемостатическое действие губки усиливается, если ее дополнительно смочить раствором тромбина (см.).

Форма выпуска: пластины размером 5x5 или 10 х 10 см, упакованные в пакеты из полиэтилена и уложенные в пакеты из картона.

Хранение: список Б.

Системные коагулянты Викасол — см. стр. 269

Фибриноген (Fibrinogenum)

Является естественной составной частью крови. Фибриноген, применяемый в качестве гемостатического средства, получают из плазмы крови доноров.

Показания: используется при гипо-и афибриногенемии, кровотечениях в травматологической, хирургической, онкологической практике, массивных кровотечениях в акушерской и гинекологической практике (преждевременная отслойка плаценты, роды на фоне гипо-и афибриногенемии и др.) и при других кровотечениях, связанных с пониженным содержанием фибриногена в крови. С профилактической целью применяют фибриноген при подготовке к операции больных с гипофибриногенемией.

Противопоказания: претромботические состояния, тромбозы различной этиологии, повышенная свертываемость крови, инфарк миокарда.

Дозировка: вводится в вену через систему для вливания с фильтром, капельно; препарат растворяют ex tempore в воде для инъекций, подогретой до температуры от 25 до 35 °C; количество воды указано на этикетке (на флаконе). Раствор должен быть использован не позднее чем через 1 ч после его приготовления. Доза препарата зависит от показаний и колеблется от 0,8 до 8,0 г и более. Средняя доза обычно составляет 2–4 г.

Форма выпуска: в герметически укупоренных стеклянных флаконах емкостью 250 или 500 мл, содержащих соответственно по 1 г или 2 г коагулируемого белка (фибриногена). К флакону прилагается система для вливания с фильтром.

Хранение: список Б.

NB! Хранение препарата при температуре выше 10 °C вызывает денатурацию фибриногена.

Кислота аминокапроновая (Acidum aminocapronicum)

Синонимы: Эпсилон-аминокапроновая кислота, Afibrin, Amicar, Aminocaproic acid, Aminocapron, Capracid, Capramol, Epsamon, Epsicapron и др.

Показания: для остановки кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, при которых повышена фибринолитическая активность крови и тканей. Кислоту аминокапроновую вводят также при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания: склонность к тромбозу и эмболии, заболевания почек с нарушением их функции, беременность. С осторожностью следует применять кислоту аминокапроновую при нарушениях мозгового кровообращения.

Дозировка: внутривенно и внутрь: при умеренно выраженном повышении фибринолитической активности принимают внутрь по 2–3 г 3–5 раз в день; порошок растворяют в сладкой воде или запивают ею. Суточная доза составляет обычно 10–15 г. Курс лечения 6–8 дней. Для быстрого эффекта при острой гипо-фибриногенемии вводят внутривенно стерильный 5 % раствор препарата на изотоническом растворе натрия хлорида капельно до 100 мл. При необходимости повторяют вливания с промежутками 4 ч, вводя по 1 г.

Форма выпуска: порошок; во флаконах, содержащих по 100 мл стерильного 5 % раствора в изотоническом растворе натрия хлорида.

Хранение: список Б.

ГЛАВА 7
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ ДЫХАНИЯ

Бронхолитики

Адреналин — см. стр. 85

Атропин — см. стр. 80

Сальбутамол (Salbutamolum)

Синонимы: Асталин, Астахалин, Вентолин, Aerolin, Albuterol, Asmatol, Bentrin, Proventil, Salbumol, Salbutan, Salbuvent, Sultanol, Venetlin, Ventilan,Ventolin, Volmax.

Показания: бронхиальная астма и другие заболевания дыхательных путей, протекающие со спастическим состоянием бронхов.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, значительная артериальная гипертензия.

Дозировка: для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1–2 дозы аэрозоля; в тяжелых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4–6 ч (не более 6 раз в сутки). Либо внутрь – по 1 таблетке 3–4 раза в день взрослому.

Форма выпуска: в аэрозольных алюминиевых баллонах вместимостью 10 мл, содержащих 200 разовых доз. Баллоны снабжены дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии 0,1 мг препарата. Выпускаются также таблетки, содержащие по 0,002 или 0,004 г сальбутамола.

Для применения в акушерской практике в качестве токолитического средства сальбутамол выпускается под названием «Сальбупарт» (см. «Глава 10»).

Хранение: список Б.

За рубежом выпускаются содержащие сальбутамол комбинированные лекарственные формы:

Таблетки «Тео-Астахалин» (Tab. «Theo-Asthalin») содержат в одной таблетке 2 мг сальбутамола и 100 мг (0,1 г) теофиллина. Сочетание препаратов усиливает бронхолитическое действие. Таблетки «Тео-Астахалин форте» содержат в одной таблетке 4 мг сальбутамола и 200 мг теофиллина. Таблетки «Тео-Астахалин SR» являются препаратом пролонгированного действия. В одной таблетке содержится 4 мг сальбутамола и 300 мг теофиллина.

Теофиллин (Theophyllinum)

Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе.

Синонимы: Aqualin, Asmafil, ranophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin.

Показания: как бронхолитическое средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое и диуретическое средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения.

Противопоказания: Теофиллин и содержащие его препараты противопоказаны при индивидуальной непереносимости, гиперфункции щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе, экстрасистолии, эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Дозировка: внутрьпо 0,1—0,2 г(взрослым) 2—4 раза в день после еды. Лучший эффект часто наблюдается при приеме препарата в виде ректальных свечей. Ректально вводят взрослым по 1 свече 1–2 раза в сутки.

Детям 2–4 лет назначают 0,01—0,04 г, 5–6 лет– 0,04—0,06 г, 7–9 лет – 0,05-0,075 г, 10–14 лет – 0,05-0,1 г на прием. Детям в возрасте до 2 лет не назначают.

Высшие дозы для взрослых внутрь и ректально: разовая 0,4 г, суточная 1,2 г.

Форма выпуска: порошок; свечи по 0,2 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Кроме того, выпускаются комбинированные лекарственные средства:

Таблетки «Теофедрин» (Tabulettae «Theophedrinum») содержат по 0,05 г теофиллина, теобромина и кофеина; по 0,2 г амидопирина и фенацетина; по 0,02 г гидрохлорида эфедрина и фенобарбитала, 0,004 г экстракта красавки густого и 0,0001 г цитизина. Применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной астме. Взрослым назначают по 1 таблетке (при сильных приступах 2 таблетки) 1 раз (а при необходимости 2–3 раза) в день; детям от 2 до 5 лет – по 1/₄—1/₂ таблетки, от 6 до 12 лет – по 1/₂—1/₄ таблетки.

NB! Во избежание нарушения ночного сна теофедрин следует принимать утром или днем.

Противопоказания: глаукома, нарушения коронарного кровообращения, гипертиреоз.

Хранение: список Б.

Эфедрин — см. стр. 105