Текст книги "Неотложные состояния в наркологии. Учебное пособие"

Антидепрессанты

В клинике алкоголизма антидепрессанты применяют реже других психотропных препаратов. Показанием для использования антидепрессантов является сниженное настроение при реактивно спровоцированных или аутохтонно возникающих депрессивных состояниях у больных алкоголизмом, в том числе и при сочетании его с психическими заболеваниями (вторичный алкоголизм).

Антидепрессанты используют самостоятельно, а также в комбинации с другими препаратами, как на этапах активной терапии, так, особенно, при поддерживающем лечении.

Определяя применение антидепрессантов в наркологии, следует указать ряд клинически значимых параметров, определяющих целесообразность назначения конкретного препарата отдельному больному.

По психофармакологическим эффектам («мишеням») антидепрессанты классифицируются следующим образом.

1. Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН): ТЦА (имипрамин/мелипрамин, кломипрамин/анафранил, амитриптилин/саротен, пипофезин/азафен, доксепин/синекван); фенилэтиламины (венлафаксин/эффексор, эфевелон, велафакс); карбоксамиды (милнаципран/иксел); бициклические (дулокситин/симбалта).

2. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): необратимые (фенелзин, ниаламид); обратимые ингибиторы МАО типа А (ОИМАО-А) (пирлиндол/пиразидол).

3. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): флуоксетин/прозак, профлузак; пароксетин/адепресс/паксил/рекситин; сертралин/золофт; флувоксамин/феварин/лувокс; циталопрам/ципрамил/опра; эсциталопрам/ципралекс.

4. Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина (СИОЗН) – ребоксетин.

5. Ингибиторы обратного захвата серотонина/антагонисты серотонина (ИОЗСАС) – тразодон/триттико/азона.

6. Селективные ингибиторы обратного закхвата норадреналина/антоганисты норадреналина (СИОЗНАН): мапротилин/лудиомил; миансерин/леривон.

7. Антагонисты пресинаптических альфа2-адренорецепторов и постсинаптических серотониновых рецепторов (ААСР) – миртазапин/ремерон.

8. Агонисты мелатониновых рецепторов/антоганисты серотониновых 5-НТ2с рецепторов — агомелатин/вальдоксан.

9. С другими механизмами действия — адеметионин/гептрал.

Другим фактором, определяющим адекватность применения антидепрессанта, является "сила" или "мощность" его тимолептического действия, выявляемая по эффективности воздействия на выраженность (глубину) витально измененного аффекта. В связи с этим, выделяют, так называемые "большие" антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, мапротилин и т. д.), воздействующие на депрессии психотического уровня, а также группу "малых" антидепрессантов (тразодон, номифензин, тримипрамин, миансерин), эффективных при лечении депрессий невротического уровня.

Исходя из синдромальной картины депрессивных состояний, адекватное назначение антидепрессантов необходимо проводить с учётом преимущественно анксиолитического или стимулирующего компонента в спектре их психотропной активности.

Это положение чрезвычайно важно, поскольку использование антидепрессантов со стимулирующим компонентом у больных с тревожными или тревожно-бредовыми состояниями (особенно при наличии суицидальных мыслей) может не только обострить имеющуюся симптоматику, но и увеличить риск совершения суицида.

Таблица № 2.2

Классификация антидепрессантов в зависимости от особенностей спектра их психотропной активности

*Примечание: генерическое (торговое) название.

При использовании антидепрессантов следует помнить о возможности появления побочных эффектов (сомато-вегетативные, неврологические, психические, аллергические), обусловленных в первую очередь наличием холинолитических свойств, присущих антидепрессантам. Поэтому, все антидепрессанты противопоказаны при острых заболеваниях внутренних органов, при обострении соматических заболеваний, судорожных припадках, а ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты при гипертрофии предстательной железы и закрытоугольной глаукоме.

При использовании антидепрессантов изначально проявляется либо противо-тревожное, либо стимулирующее действие. Соответственно тимолептическое действие (воздействие на витально изменный аффект) развивается к концу второй, началу третьей недели лечения. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 3–4 недель целесообразно назначение другого антидепрессанта (желательно иной химической структуры и другого механизма действия).

Лечение антидепрессантами продолжительное, до нескольких месяцев. Отмена препаратов, также как и их назначение, проводится постепенно.

Исключение составляют антидепрессанты из группы селективных блокаторов обратного захвата серотонина, назначаемые сразу в терапевтически адекватных дозах с продолжением лечения в этих дозировках.

Амитриптилин (Amitriptvlin) – активное вещество гидрохлорид амитриптилина. Трициклический антидепрессант, по строению близок к имизину (атом азота в центральной части трициклической системы заменен атомом углерода). Является ингибитором обратного нейтрального захвата медиаторных моноаминов, обладает значительной холинолитической активностью. Оказывает выраженное тимолептическое действие в сочетании с седативным эффектом, которые в основном связаны с угнетением нейтрального захвата катехоламинов и серотонина. Показан при тревожных и тревожно-бредовых депрессиях, а также смешанных состояниях.

В клинике алкоголизма амитриптилин назначают при различных депрессиях, протекающих с тревогой, при депрессивных расстройствах в период отнятия, а также для лечения алкогольных психозов с депрессивно-бредовой симптоматикой.

Способ применения и дозы

Начальная доза 25–50 мг на ночь, затем дозу увеличивают до 150–200 мг в сутки. Снижение дозы постепенное.

Побочные действия

Возможны сонливость, сухость во рту, запоры, задержка мочи, нарушения зрения, тахикардия, тремор, ортостатическая гипотония (побочное действие в основном обусловлено атропиноподобным, холинолитическим эффектом препарата).

Противопоказан при глаукоме, паралитической непроходимости кишечника, пилоростенозе, одновременном лечении ингибиторами МАО. С осторожностью назначают препарат при сердечно-сосудистой недостаточности, аденоме простаты. Не следует сочетать с употреблением алкоголя. Не следует назначать на высоте ААС, поскольку не исключена вероятность возникновения делирия (!!!).

Форма выпуска: драже 0,01 г и 0,025 г, таблетки 0,025 г, раствор для инъекций (1 мл-0,01 г и 0,025 г) в ампулах.

Синонимы: Амизол (Amizol), LEK, Словения; Аминеурин (Amineurin), HEXAL PHARMA, Германия; Амитриптилин (Amitriptylin), INDI PHARMA, Индонезия; LECHIVA, Чехия, POLFA, Польша; SLOVAKOFARMA, Словакия; WAIMER PHARMA, Германия; Апо-Амитриптилин (Apo-Amitriptylin), APOTEX, Канада; Триптизол (Triptyzol), MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды; Эливел (Elivel), SUN PHARMACEUTICAL, Индия.

Имипрамин (Imipramin) – трициклический антидепрессант, неизбирательно ингибирует обратный захват моноаминов, что приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению физиологической активности. Оказывает тимолептическое действие, улучшает настроение, уменьшает чувство тоски. Обладает некоторой стимулирующей активностью. Обладает центральной и периферической М-холино-блокирующей, миотропной, спазмолитической, слабой антигистаминной активностью. Период полувыведения – 9-20 часов.

В клинике алкоголизма препарат применяют при лечении различных депрессий, при сочетании алкоголизма и эндогенной депрессии. Может быть рекомендован для лечения апато-депрессивных и апато-абулических, а также анергических расстройств алкогольного генеза.

Способ применения и дозы

Назначается внутрь и внутримышечно, дважды в день, второй приём не позднее 16 часов (при более позднем приёме могут возникнуть расстройства сна). Начальные дозы – 75-100 мг в сутки быстро увеличивают до 200–250 мг в сутки. Целесообразно одновременно назначать транквилизаторы с анксиолитическим эффектом. При лечении депрессивно-бредовых состояний терапевтические дозы составляют 150–200 мг; в этих случаях имипрамин следует комбинировать с нейролептиками.

Побочные действия

Имипрамин является сравнительно безопасным средством, однако при передозировке может отмечаться головная боль, головокружение, нарушение аккомодации, запоры, жажда, сухость во рту, тремор, бессонница, гипергидроз, дизартрия. Очень редко нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, задержка мочеиспускания. Действие на артериальное давление различно: у некоторых больных – тенденция к его повышению, у других – к снижению. Перечисленные побочные явления обычно обнаруживаются в начале терапии, затем исчезают.

Противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, декомпенсированных пороках сердца, нарушениях проводимости сердечной мышцы, гипертонической болезни III стадии, заболеваниях крови, на высоте алкогольного абстинентного синдрома.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг, ампулы по 15 мг и 50 мг, EGIS, Венгрия.

Синонимы: Апо-Имипрамин (Apo-Imipramin), APOTEX, Канада; Импрамин (Impramin), SUN PHARMACEUTICAL, Индия; Мелипрамин (Melipramin), Россия.

Дезипрамин (Dezipramine) – активное вещество гидрохлорид дезипрамина. Трициклический антидепрессант, оказывает антидепрессивное действие, способствует активации психомоторной деятельности, повышает мотивацию. Показан при эндогенных и психогенных депрессиях, неврозах и неврозоподобных состояниях с аффективными колебаниями.

В клинике алкоголизма препарат применяют при сочетании алкоголизма и депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза, алкогольных психозов с астено-адинамичной и заторможенной депрессией.

Способ применения и дозы

Рекомендуется начинать терапию с внутримышечных инъекций 1–2 ампулы в день, дозу постепенно увеличивают до 4 ампул в сутки, затем переходят на приём препарата внутрь. Оптимальная суточная доза – 4–6 драже.

Побочные действия

Возможны сухость во рту, запоры, расстройства аккомодации; редко – ортостатическая гипотония, тремор, атаксия.

Противопоказан при беременности, острых заболеваниях печени и почек, эпилепсии, заболеваниях кроветворных органов, сердечно-сосудистой недостаточности, глаукоме, гипертрофии предстательной железы. Во избежание нарушений сна последнюю дозу препарата следует принимать после обеда. Не комбинируется с ингибиторами МАО, алкоголем.

Форма выпуска – драже 0,025 г по 50 штук в упаковке; раствор для инъекций (1 мл-0,00125 г) в ампулах по 2 мл, по 10 штук в упаковке; AWD, Германия.

Синонимы: Петилил (Petylyl).

Доксепин (Poxepin) – активное вещество гидрохлорид доксепина. Трициклический антидепрессант, производное дибензоксепина. Механизм действия предположительно связан с блокадой нейронального захвата норадреналина. Обладает также анксиолитической и седативной активностью, не оказывает стимулирующего влияния на центральную нервную систему первоначальное действие – анксиолитическое, через 2–3 недели – антидепрессивный эффект.

В клинике алкоголизма показан при депрессиях с тревогой в тревожных состояниях, при невротических расстройствах, органическом заболевании центральной нервной системы, сочетающимся с потреблением алкоголя.

Способ применения и дозы

Дозы индивидуальные, первоначально назначают внутрь 0,075 г в сутки, затем повышается до 0,15 г в сутки. При нарушениях сна большую часть дозы переносят на вечерний приём.

Побочные действия

Возможны сухость во рту запоры, задержка мочи, нарушение зрения, экстрапирамидные нарушения, тремор, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тенденция к задержке мочи.

Противопоказан при глаукоме, беременности. Несовместим с ингибиторами МАО.

Особая осторожность при совместном применении с антихолинергическими препаратами. При внезапном прекращении приёма препарата возможно развитие синдрома отмены. Не следует совмещать приём препарата с одновременным употреблением алкоголя, толазамида – противодиабетического препарата (возможно развитие выраженной гипогликемии).

Форма выпуска: таблетки 0,025 г и 0,5 г; капсулы 0,01 г, 0,025 г, 0,075 г; раствор для внутримышечного введения 0,025 г и 0,05 г а ампулах.

Синонимы: Синекван (Sineguan), PFIZER, США; POLFA, Польша; (по лицензии Pfizer, США); ALKALOID, Македония; Спектра (Spectra), RANBAXY, Индия.

Досулептин (Dosuleptin) – активное вещество досулептин, оказывает тимолептическое и анксиолитическое действия, которые развиваются на 3–5 день приёма препарата.

В клинике алкоголизма показан при депрессиях различного генеза с повышенным уровнем тревожности.

Способ применения и дозы

Дозы индивидуальные. Начальная доза – 35–50 мг в сутки (большая часть дозы даётся перед сном). Продолжительность курса лечения – 3 месяца.

Побочные действия

Возможны тахикардия, гипотензия, сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, задержка мочеиспускания.

Противопоказан при глаукоме, аденоме предстательной железы, атонии мочевого пузыря, беременности. Не применяется вместе с ингибиторами МАО, адреноблокаторами, фенотиазинами, бензодиазепинами, тиреоидными гормонами. С осторожностью назначают больным эпилепсией. Препарат потенцирует действие аналептиков, снотворных средств.

Форма выпуска: драже 0,025 г по 30 штук в упаковке. LECHIVA, Чехия.

Синонимы: Протиаден (Prothiaden), MOOD, Англия.

Кломипрамин (Clomipramine) – активное вещество гидрохлорид кломипрамина. Трициклический антидепрессант, действие которого связывается с угнетением нейтрального захвата катехоламинов в центральной нервной системе. Оказывает выраженное тимолептическое действие, уменьшает ажитацию, обладает адренолити-ческим и антигистаминным действием, почти не вызывает седативного эффекта.

Период полувыведения препарата – 20–35 часов.

В клинике алкоголизма показан при депрессивных состояниях различной этиологии с витально изменным аффектом.

Способ применения и дозы

Дозы индивидуальные. При депрессиях средней тяжести, фобиях по 25 мг 2–3 раза в день. В первую неделю дозу увеличивают до 50 мг 2–3 раза в день. При углублении депрессивных расстройств возможно парентеральное введение препарата: внутримышечно вводят по 25–50 мг в день, дозу повышают каждый день до 100–150 мг в сутки; внутривенно вводят капельно в течение 1,5–3 часов 1 раз в день по 50–75 мг в 250–500 мл изотонического раствора глюкозы или хлорида натрия. После 3–5 дней инфузионной терапии больного переводят на приём препарата внутрь.

Побочные действия

Возможны сухость во рту, обильное потоотделение, тремор, нарушение аккомодации и мочеиспускания, ортостатическая гипотония, заторможенность.

При применении высоких доз препарата – аритмия, нарушения проводимости, редко – агранулоцитоз. При лечении препаратом не следует употреблять алкоголь.

Форма выпуска: таблетки 0,01 г, 0,025 г; таблетки ретард 0,075 г; раствор для инъекций 2 мл (0,025 г) в ампулах.

Синонимы: Анафранил (Anafranil), CIBA-GEIGY, Швейцария; Гидифен (Hydiphen), AWD, Германия; Клофранил (Clofranil), SUN PHARMACEUTICAL, Индия.

Темпидон (Tempidon) – активное вещество триацетамин. Трициклический антидепрессант. Показан при депрессивных состояниях различного генеза (невроз, органические заболевания нервной системы, алкоголизм).

Способ применения.

Препарат назначают по 1–2 таблетки 3–4 раза в день. При использовании в указанных дозировках побочных действий не выявлено.

Противопоказан при выраженных нарушениях печени и почек. Во время приёма препарата необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания.

Форма выпуска: таблетки 0,02 г по 50 штук в упаковке. PHARMACHIM, Болгария.

Тримипрамин (Trimipramine) – активное вещество тримипрамин, трициклический антидепрессант, влияет на депрессивное, подавленное настроения и на состояние возбуждения. Механизм действия связан с усилением интенсивности адренергических процессов в мозге вследствие уменьшения захвата норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Обладает периферическим спазмолитическим эффектом, центральным холинолитическим действием, антигистаминной активностью.

Показан при депрессиях различного генеза с чувством беспокойства, тревоги, нарушением сна.

В клинике алкоголизма тримипрамин применяют при депрессивных реакциях с преобладанием в клинической картине подавленного настроения, тревоги, страха, внутреннего напряжения, бессонницы; при реактивных или аутохтонно возникающих депрессивных состояниях в период отнятия и в ремиссии с целью предотвращения рецидивов, а также в сочетании с нейролептиками для лечения алкогольных психозов с депрессивно-бредовой симптоматикой.

Способ применения и дозы

Начальная доза 0,075 г – 0,1 г в сутки в 2–3 приёма, затем доза может быть повышена до 0,5 г в сутки. Снижение дозы постепенное. При необходимости препарат назначают парентерально по 0,05 г-0,1 г в сутки в 2–4 приёма.

Побочные действия

Возможны сонливость, сухость во рту, тремор, ортостатическая гипотензия, парестезии, нарушение аккомодации. Редко – дизартрия. При передозировке – экстрапирамидные расстройства.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, беременности, глаукоме, острой алкогольной интоксикации. Парентеральное введение препарата возможно только в условиях стационара.

Форма выпуска: драже 0,025 г по 50 штук в упаковке. AWD, Германия.

Синонимы: Герфонал (Gerfonal).

Номифензин (Nomifensine) – активное вещество номифензин, препарат бициклической структуры, производное изохинолина, активный блокатор нейтрального захвата дофамина и норадреналина, оказывает слабое антигистаминное и холинолитическое действие, умеренное адренолитическое. Среди психотропных эффектов преобладают стимулирующее и умеренное тимоаналептическое действие. Может усиливать ажитацию и бессонницу.

В клинике алкоголизма эффективен при невротических и реактивных депрессиях с заторможенностью, апатией, астенией. Обладает антипаркинсоническими свойствами.

Способ применения и дозы

Терапевтические дозы от 50 мг до 200 мг в сутки. Препарат обладает коротким периодом полураспада (до 4 часов), что требует частого его введения.

Побочные действия

Возможны акатизия, тахикардия, тошнота, бессонница. У препарата обнаружены гепато– и гемотоксические (гемолитическая анемия) побочные эффекты. Может увеличивать частоту судорожных припадков. Не сочетается с ингибиторами МАО. Усиливает действие алкоголя.

Форма выпуска: капсулы 0,025 г и 0,05 г по 10 штук в упаковке. PHARMACHIM, Болгария.

Синонимы: Линамифен (Linamiphen).

Мапротилин (Maprotiline) – активное вещество гидрохлорид мапротилина, тетрациклический антидепрессант из группы дибензобицикло-октадиенов. Избирательно тормозит обратный захват норадреналина в центральной нервной системе. Практически не подавляет обратный захват серотонина. Обладает антигистаминной активностью. Антидепрессивное действие сопровождается анксиолитическим и умеренным седативным эффектом. Период полувыведения до 58 часов.

В клинике алкоголизма показан при депрессиях различного генеза.

Способ применения и дозы

В амбулаторных условиях препарат назначают внутрь в дозах 25–75 мг 1–3 раза в сутки. В стационаре до 100 мг в сутки. При отсутствии эффекта от приёма внутрь назначают внутривенно капельно 25-100 мг в сутки. Для разового введения 25–50 мг препарата разводят в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы (продолжительность введения – 2–3 час). Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивать жидкостью.

Побочные действия

Возможны тремор, судороги, атаксия, экстрапирамидные расстройства, чувство усталости, сонливость. В отдельных случаях может быть спутанность сознания, делирий, галлюцинации, гипоманиакальные состояния. Также возможны сухость во рту, задержка мочеиспускания, тошнота, запоры, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, нарушение проводимости сердца, эозинофилия.

Противопоказан при эпилепсии, остром инфаркте миокарда, закрытоугольной глаукоме, аденоме простаты, острой алкогольной интоксикации, ААС, отравлении снотворными препаратами. Во время лечения показан контроль периферической крови. Не сочетается с ингибиторами МАО.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг по 50 штук в упаковке; 25 мг и 50 мг по 30 штук в упаковке; 75 мг по 20 штук в упаковке. Раствор для инъекций 5 мл (25 мг) в ампулах по 10 штук в упаковке. CIBA-GEIGY, Швейцария.

Синонимы: Мапролу (Maprolu), HEXAL PHARMA, Германия; Мапротибене (Maprotibene), LUDWIG MERCKLE, Австрия; Лудиомил (Ludiomil), CT-ARZNEIMITTEL, Германия.

Миансерин (Mianserin) – активное вещество гидрохлорид миансерина, тетрациклический антидепрессант, производное дибензопиперазиназепина. Блокирует центральные пресинаптические альфа-адренорецепторы, при длительном применении вторично увеличивает высвобождение норадреналина. Блокирует серотониновые и гистаминовые рецепторы, оказывает периферическое серотонинолитическое действие.

Период полувыведения до 48 часов. Психотропная активность включает тимоаналептическое и седативное действие (антидепрессант-седатик). По антидепрессивному действию уступает мапротилину и классическим трициклическим антидепрессантам, близок к пирлиндолу, но в отличие от него обнаруживает анксиолитические и гипнотические свойства.

В клинике алкоголизма ослабляет тревогу, чувство внутреннего напряжения, улучшает сон. Эффективен при депрессивных состояниях с тревогой, состояниях с сомато-вегетативными нарушениями.

Способ применения и дозы

Применяется в дозах от 30 до 150 мг в сутки (можно однократно на ночь).

Побочные действия

Возможны агранулоцитоз, полиартропатия, тошнота, ортостатическая гипотензия, нарушение функции печени, снижение порога судорожной активности.

Противопоказан при нарушениях функции печени, беременности. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, не сочетается с ингибиторами МАО, гипотензивными средствами.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г, 0,02 г, 0,03 г и 0,06 г по 20,50 и 100 штук в упаковке. CT-ARZNEIMITTEL, Германия.

Синонимы: Леривон (Lerivon), N.V. ORGANON, Нидерланды; Болвидон (Bolvidon); Норвал (Norval); Атимил (Atimil); Толвон (Tolvon).

Пирлиндол (Pirlindole) – производное пиразинокарбазола (индола), тетрациклический антидепрессант, блокирует обратный захват норадреналина, в меньшей степени серотонина, обратимо ингибирует активность МАО типа А и, следовательно, тормозит дезаминирование норадреналина, серотонина, дофамина. Более избирательно действует на МАО мозга по сравнению с МАО печени. Отличается меньшей общей токсичностью по сравнению с трициклическими антидепрессантами (за счёт отсутствия центрального и периферического холинолитического действия), но усиливает эффект симпатомиметических аминов и блокирует серотониновые и альфа-адренорецепторы. В психотропной активности преобладает тимоаналептическое действие. При депрессиях с заторможенностью, вялостью, подавленностью, адинамией препарат действует активирующе, при тревожных депрессиях – седативно (относится к антидепрессантам сбалансированного действия). Седативное действие проявляется позднее тимоаналептического и стимулирующего эффекта. В небольших и средних дозах применяют при невротических и «алкогольных» депрессиях. Обладает выраженным вегетостабилизирующим эффектом.

Способ применения и дозы

Начальная доза – 50-100 мг в сутки, затем дозу постепенно повышают (по 25–50 мг в сутки) до 150–300 мг в сутки. Возможно парентеральное введение в дозах 150–200 мг в сутки. Свободно сочетается с нейролептиками и транквилизаторами.

Побочные действия

В редких случаях возможны тошнота, тремор.

Противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, почек, болезнях кроветворной системы. Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО. Необходимо учитывать потенцирование действия симпатомиметических аминов (адреналин, мезатон и др.).

Форма выпуска: таблетки 0,025 г, 0,05 г по 50 и 100 штук в упаковке. Россия.

Синонимы. Пиразидол (Pyrazidolum).

Вилоксазин (Viloxazin) – активное вещество гидрохлорид морфолина (пирокатехол), моноциклический препарат, близкий по химической структуре к бета-блокаторам, тормозит обратный захват моноаминов, активизирует норадренергическую систему прямой стимуляцией постсинаптических рецепторов. Проявляет определённую дофаминергическую активность, но лишён антигистаминных и холинолитических свойств. Оказывает тимоаналептическое и стимулирующее действие.

Показан при депрессиях с апато-адинамической и астено-анергической симптоматикой. Может усиливать ажитацию и тревожные проявления. При назначении на ночь может нарушить засыпание. Стимулирующий эффект проявляется в первые дни лечения, антидепрессивное действие через 10–15 дней.

Способ применения и дозы

Период полувыведения до 11 часов, следовательно, суточную дозу необходимо делить на 2–3 приёма. Средние терапевтические дозы -150-300 мг в сутки.

Побочные действия

Возможны тошнота, диарея, тремор, нарушение аккомодации, тахикардия.

Форма выпуска: таблетки 0,05 г по 100 штук в упаковке. PHARMACHIM, Болгария.

Синонимы: Эмовит (Emovit), Вивалан (Vivalan), Виварит (Vivarit).

Пароксетин (Paroxetin) – активное вещество гидрохлорид пароксетина, препарат бициклической структуры, производное пиперидина, по стереохимической конфигурации близок к четырёхциклической. Мощный блокатор обратного захвата серотонина. Мало влияет на основные рецепторные системы, за исключением мускариновых (умеренное холинолитическое действие). Период полувыведения – до 21 часа. Обладает тимоаналептическим действием, а также стимулирующим эффектом.

В клинике алкоголизма показан при тоскливых, тревожных депрессиях, а также при депрессивных состояниях с заторможенностью.

Способ применения и дозы

Терапевтические дозы – от 10 мг до 40 мг в сутки. Повышение доз постепенное. Принимается с пищей.

Побочные действия

Возможны тошнота, запоры, нарушения сна, расстройства аккомодации. Не сочетается с ингибиторами МАО, триптофаном.

Противопоказан при беременности, почечной и печеночной недостаточности.

Форма выпуска: таблетки 0,02 г по 30 и 100 штук в упаковке; 0,03 г по 30 штук в упаковке. SMITHKLINE BEECHAM, Великобритания.

Синонимы: Паксил (Paxil), Дароксат (Daroxat), Аропакс (Агорах), Сероксат (Seroxat).

Тианептин (Tianeptin) – активное вещество тианептин, трициклический антидепрессант сложной химической структуры (дибензотиазепиндиоксид), в отличие от других антисеротонических препаратов, облегчает обратный захват серотонина пресинаптической мембраны и не оказывает влияния на норадренергическую и дофаминергическую системы. Период полувыведения до 3 часов. Обладает тимоаналептической и анксиолитической активностью без излишней седации. Улучшает сон, ослабляет сомато-вегетативные нарушения.

В клинике алкоголизма эффективен у больных с аффективными нарушениями в период алкогольного абстинентного синдрома, а также в периоды ремиссий при возобновлении влечения к алкоголю на фоне депрессивных симптомов.

Способ применения и дозы

Назначают перед едой по 25–50 мг в сутки.

Побочные действия

Возможны тошнота, запоры, тремор, тахикардия. Не сочетается с ингибиторами МАО.

Противопоказан при беременности. Возможно назначение препарата больным алкоголизмом с явлениями цирроза печени.

Форма выпуска: таблетки 0,0125 г по 30 штук в упаковке. SERVIER, Франция. Синонимы: Стаблон (Stablon).

Флувоксамин (Fluvoxamine) – активное вещество флувоксамин, производное аралкилкетона (моноциклической структуры). Ингибитор обратного захвата серотонина, не оказывает холино– адренолитического и антигистаминного действия (не вызывает гипотензивных и кардиотоксических явлений). Период полувыведения до 22 часов. Обладает умеренно выраженным тимоаналептическим и анксиолитическим эффектом и особенно вегетостабилизирующим действием.

В клинике алкоголизма показан при депрессиях, протекающих с тревогой, беспокойством, возбуждением.

Способ применения и дозы

Терапевтические дозы 100–200 мг в сутки, принимается однократно в вечерние часы.

Побочные действия

Возможны запоры, сухость во рту, нарушение аккомодации, редко – судорожные явления, гепатотоксические эффекты.

Противопоказан при эпилепсии, в период лактации. Не совместим с алкоголем, ингибиторами МАО.

Форма выпуска: таблетки 0,1 г по 16 штук в упаковке. KRKA, Словения.

Синонимы: Авоксин (Avoxin), Феварин (Fevarin), SOLVAY PHARMA-DUPHAR, Нидерланды; Думирокс (Dumirox), Мироксин (Miroxin).

Флуоксетин (Fluoxetine) – активное вещество гидрохлорид флуксетина, моноциклическое производное фенилпропиламина, селективный ингибитор обратного захвата серотонина, не оказывающий холино-адренолитического и антигистаминного действия классических антидепрессантов (не оказывает гипотензивного эффекта и не вызывает нарушений сердечной проводимости). Период полувыведения до 70 часов (его метаболита норфлуоксетина – до 300 часов). Обладает тимоаналептическим действием и стимулирующим эффектом.

В клинике алкоголизма применяют при депрессиях с заторможенностью, а также обсессивно-фобическими проявлениями.

Способ применения и дозы

Назначают в утренние часы 1 раз в день в дозах 20–40 мг вместе с пищей (можно назначать 1 раз в 2–3 дня).

Побочные действия

Возможны тошнота, диспептические расстройства, раздражительность, тремор, нарушения сна, гипонатриемия. Не сочетается с ингибиторами МАО, усиливает действие сахаропонижающих препаратов, повышает концентрацию трициклических антидепрессантов в плазме, при сочетании с нейролептиками усиливает экстрапирамидные расстройства, удлиняет период полувыведения бензодиазепинов. Может усиливать ажитацию, обострять нарушения сна.

Противопоказан при беременности, лактации, выраженных нарушениях функции печени и почек. С осторожностью назначают при сердечно-сосудистой недостаточности.

Форма выпуска: таблетки 0,02 г; капсулы 0,02 г.

Синонимы: Окседеп (Oxedep), TORRENT, Индия; Продеп (Prodep), SUN PHARMACEUTICAL, Индия; Прозак (Prozak), ELI LILLY, США; Фонтекс (Fontex); Флунат (Flunat), РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ ЛТД, Индия.

Амиксид (Amixid) – активные вещества амитриптилин и хлордиазепоксид, транквилизатор с антидепрессивным действием. Показан в общей психиатрической практике, а также у больных алкоголизмом при тревожных депрессиях и тревожно-бредовых состояниях.

Способ применения и дозы

Начальная доза – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, с последующим повышением до 6 таблеток в сутки.

Противопоказан в остром периоде инфаркта миокарда, при беременности, при лечении ингибиторами МАО. С осторожностью назначается при задержках мочи, повышении внутриглазного давления, гипертиреозе.

Форма выпуска: таблетки по 10 штук в упаковке, 1 таблетка содержит 0,025 г амитриптилина и 0,01 г хлордиазепоксида. Амиксид-5 (Amixid-5): 1 таблетка содержит 0,025 г амитриптилина и 0,005 г хлордиазепоксида. Амиксид-Н (Amixid-H): 1 таблетка содержит 0,0125 г амитриптилина и 0,005 г хлордиазепоксида, SUN PHARMACEUTICAL, Индия.