Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Gentamicin) – раствор для инъекций, мазь, глазные капли.

Аминогликозидный антибактериальный препарат, проявляющий активность в отношении грамположительных и многих грамотрицательных микроорганизмов (в том числе синегнойной палочки, протея, кишечной палочки, стафилококков и др.). Связываясь с 30S субъединицей рибосом, нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших дозах снижает барьерные функции цитоплазматических мембран, вызывая гибель микроорганизмов.

Показания. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, абсцесс легкого, менингит, остеомиелит, перитонит, сепсис, эндокардит, гнойные инфекции, инфекции почек и мочевыводящих путей.

Способ применения и дозы. Препарат нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. Назначают в/в, в/м, местно. Суточная доза для взрослых составляет 3 мг/кг 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 5 мг/кг 3-4 раза в сутки. Средняя продолжительность курса лечения 6-7 сут. При инфекциях мочеполовых путей суточная доза для взрослых и детей в возрасте 14 лет и старше составляет 0,8-1,2 мг/кг. Детям младшего возраста назначают только по жизненным показаниям. Максимальная доза для детей в возрасте, допускающем назначение препарата, составляет 5 мг/кг. Местно используют глазные капли (в офтальмологии) 0,3 % раствор гентамицина сульфата, а для лечения местных инфекций 0,1 % гентамициновую мазь.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, неврит слухового нерва, тяжелая почечная недостаточность, уремия.

Меры предосторожности. При беременности назначают только по жизненным показаниям. Не рекомендуется использовать у новорожденных и детей младшего возраста. С осторожностью назначать при легких нарушениях функции почек. Несовместим с нефротоксичными препаратами. Взаимно потенцирует эффекты бензилпенициллина, карбенициллина и цефалоспоринов. Петлевые диуретики увеличивают ототоксичность, миорелаксанты – вероятность паралича дыхания. Препарат нельзя смешивать в одном шприце с другими веществами.

Побочные действия. Тошнота, рвота, головная боль, мышечная слабость, судороги, нарушения равновесия, слуха, поражения почек, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).

Форма выпуска: ампулы по 2 мл, содержащие 20 мг (20 000 ME) для детей; 40 мг (40 000 ME); 80 мг (80 000 ME); 120 мг препарата, тюбик-капельница, содержащий 0,3 % раствор гентамицина сульфата (глазные капли), тубы по 15 и 40г, содержащие 0,1 % мазь гентамицина для местного применения.

(Josamycin) – таблетки, суспензия.

Антибиотик – представитель группы макролидов, обладающий бактерио-статической активностью. Проникая внутрь микроорганизма и связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, препятствует фиксации транспортной РНК, блокируя транслокацию пептидов из А-центра (акцепторного центра) в P-центр (донорский центр) и останавливая синтез белка.

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, микоплазм, хламидий, спирохет, риккетсий, кампилобактерий, палочки Леффлера, легионеллы, грибов (в том числе актиномицет) и крупных вирусов.

Показания. Пневмония, дифтерия, скарлатина, коклюш, сибирская язва, рожа, паховая гранулема, пситтакоз, гонорея, сифилис, хламидиоз, ангина, фарингит, ларингит, синусит, средний отит, бронхит, гингивит, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, инфекции мочевых путей.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым и подросткам внутрь таблетки по 1-2 г 2-3 раза в сутки. Детям до 14 лет доза суспензии составляет 30-50 мг/кг 3 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; запрещается назначать недоношенным детям; гиперчувствительность к препарату, аритмии, синдром удлиненного ОТ, снижение слуха, нарушение функции печени.

Меры предосторожности. Снижает эффективность бактерицидных средств. Усиливает побочные эффекты ксантинов, алкалоидов спорыньи, сердечных гликозидов, гепато– и ототоксичных препаратов. Не рекомендуется одновременное назначение антигистаминных средств, содержащих терфенадин и астемизол.

Побочные действия. Тошнота, рвота, диспепсические явления, боли в животе, холестатический гепатит, снижение слуха, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, аллергические реакции.

Форма выпуска: таблетки, суспензия, содержащие препарат.

(Doxycycline, Вибрамицин, Vibramycin) – капсулы, таблетки, порошок для инъекций.

Полусинтетический дериват тетрациклина, обладающий широким

спектром антимикробного, бактериостатического действия. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Проявляет активность в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе микоплазм, хламидий, риккетсий, иерсиний, бруцелл, вибрионов, бактероидов, клостридий, фузобактерий, простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Чрезвычайно чувствительны к препарату Haemophilus influenzae (91-96 F) и внутриклеточные патогены.

Показания. Заболевания ЛОР-органов (ангина, отит, синусит, тонзиллит); заболевания нижних дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит (обострение), пневмонии, плевриты, холецистит, холангит, перитонит, проктит, инфекционные заболевания: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тифы, бореллиоз, бруцеллез, иерсиниоз, туляремия, холера, амебная и бациллярная дизентерия, малярия, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, лептоспироз, трахома, пситтакоз и др., инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, внутриклеточными патогенными микроорганизмами (микоплазмы, хламидии), риккетсиями, борреллиями (препарат выбора), периодонтит, инфекционные заболевания мочевых путей, урогенитальный микоплазмоз, воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии (у женщин), эндометрит, простатит, эпидиди-мит, гонорея, сифилис и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь после еды, запивая молоком или кефиром. В/в капельно, медленно (содержимое флакона разводят в 10 мл воды для инъекций, а затем приготовленный раствор повторно разводят в 100-1000 мл физиологического или 5 % раствора глюкозы). Начальная доза для взрослых 0,1-0,2 г/сут в 2 приема, в дальнейшем по 0,1 г/сут. Для детей в возрасте 9-12 лет начальная доза 4 мг/кг/сут, в дальнейшем – 2 мг/кг/сут. Для лечения угревой сыпи используют препарат в дозе 0,05 г/сут в течение 6-12 нед. Женщинам с воспалительными заболеваниями органов малого таза (острая фаза) вводят в/в 0,1 г каждые 12 ч в сочетании с цефалоспоринами третьего поколения, возможно назначение внутрь (после предварительного парентерального введения клиндамицина и гентамицина) 0,1 г 2 раза в сутки в течение 2 нед. Для профилактики инфекций после медицинского аборта назначают внутрь 0,1 г за 1 ч до аборта и 0,2 г через 30 мин после операции. При первичном и вторичном сифилисе используют дозу 0,3 г/сут в течение 10 дней, при гонорее – 0,1 г 2 раза в сутки в течение 2-4 дней, либо однократно 0,3 г.

Противопоказания. Беременность (II половина) и период кормления грудью; детский возраст до 9 лет (период развития зубов), гиперчувствительность к препарату, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения.

Меры предосторожности. Лечение инфекций, вызванных акинетобактером, стафило– и стрептококками, шигеллами и эшерихиями следует только после определения их чувствительности к доксициклину. Для предупреждения изъязвлений пищевода препарат следует принимать с большим количеством жидкости. В период лечения и в течение 4-5 сут после противопоказано прямое облучение солнечным светом или ультрафиолетовыми лучами (фотосенсибилизация). Препараты железа, бикарбонат натрия, алюминиевым, кальциевые или магниевые антациды, магнийсодержащие слабительные, холестирамин и колестипол существенно уменьшают всасывание доксициклина. Барбитураты сокращают Т_1/2 (индукция монооксиназ и ускорение биотрансформации), приводящий к снижению антимикробного эффекта. Карбамазепин, фенитоин и рифампицин редуцируют концентрацию в плазме, вследствие ускоренной инактивации доксициклина в печени. Препарат уменьшает бактерицидный эффект пенициллина, потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов. Регулярный прием алкоголя увеличивает Т_1/2. При пролонгированном лечении необходим контроль клеточного состава периферической крови, функциональных печеночных проб, уровня сывороточного азота и мочевины. Сульфиты, содержащиеся в сиропе, могут вызывать аллергические реакции вплоть до анафилаксии и тяжелых приступов бронхиальной астмы. При одновременном использовании эстрогенсодержащих пероральныи контрацептивов следует применять дополнительные средства контрацепции.

Побочные действия. Тошнота, рвота, анорексия, дисфагия, головокружение, гипергидроз, глоссит, эзофагит, боли в животе, диарея, запоры, дисбактериоз, ортостатический коллапс, доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослый) и выпячивание родничков (у детей), грибковые инфекции, реинфекции резистентными штаммами, нейтропения, эозинофилия, фотосенсибилизация, устойчивое изменение цвета зубной эмали, аллергические реакции в виде кожного зуда, крапивницы, сыпи, отека Квинке.

Форма выпуска: капсулы по 100 мг; таблетки по 100 и 200 мг; флаконы по 5 мл, содержащие порошок для инъекций (100 мг/5 мл).

(Imipinem, Тиенам, Tienam) порошок для инъекций.

Антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к β-лактамазе. Оказывает воздействие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, проявляя выраженное бактерицидное действие. Действует на Enterobacter, Pseudomonas aerugenosa, Saratia, устойчивых к большинству β-лактамных антибиотиков. В клинических условиях применяют комбинированный препарат, содержащий имипинем и специфический ингибитор дигидропептидазы почек – циластатин в соотношении 1:1, тормозящий метаболизм имипинема в почках, существенно повышая содержание (концентрацию) неизмененного антибиотика в почках и мочевыводящих путях.

Показания. Инфекции брюшной полости, инфекции нижних дыхательных путей, сепсис, септицемия, инфекции мочеполовых органов, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, костей и суставов; не использовать препарат при менингите.

Способ применения и дозы. Назначают в/в. Суточная доза для взрослых составляет 1-2 г в 3-4 приема. При тяжелых инфекциях дозы для взрослых могут быть увеличены до 4 г/сут с дальнейшим снижением. При нарушении функции почек препарат применяют в малых дозах в соответствии с выраженностью нарушений функции по 0,5-0,25 г через 68-12 ч. Для в/в введения препарат растворяют в буферном растворе натрия гидрокарбоната (0,25 г препарата разводят в 50 мл; 0,5 г в 100 мл растворителя). Введение в/в осуществляют медленно в течение 20-30 мин. При необходимости введения 1 г препарата инфузию проводят в течение 40-60мин. Детям с массой тела более 40 кг препарат вводят в той же дозе, что и взрослым, а при массе тела меньше 40 кг – из расчета 15 мг/кг с интервалом в 6 ч. Максимальная суточная доза не больше 2 г. Для капельных введений препарат разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. В ряде случаев препарат вводят глубоко в/м в дозе 0,50,75 каждые 12 ч. Для в/м введения препарат разводят в 2-3 мл растворителя с добавлением раствора лидокаина (образуется суспензия желтоватого цвета).

Противопоказания. Беременность и период) кормления грудью; детский возраст до 3 лет, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Не рекомендуется вводить более 4 г препарата в сутки. С осторожностью назначают больным, имеющим гиперчувствительность к пенициллинам. Растворы тиенама нельзя смешивать с растворами других антибиотиков, готовую суспензию использовать в течение часа.

Побочные действия. Аллергические реакции, нарушение функции почек.

Форма выпуска: флаконы по 60 мл, содержащие 250 мг имипенема и 250 мг циластатина и флаконы по 120 мл – 500 мг имипенема и 500 мг циластатина.

(Carbenicilln) – порошок для инъекций.

Полусинтетический антибиотик, представитель группы пенициллинов третьего поколения, ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма. Взаимодействуя с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ-1 и ПСБ-3) цитоплазматической мембраны, нарушает нормальную жизнедеятельность микробной клетки. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактероиды, синегнойную палочку, палочку инфлюэнцы и индолположительный протей. Препарат не действует на штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу.

Показания. Пневмония, перитонит, менингит, абсцесс мозга, средний отит, инфекции мочеполовых органов, инфекции желчевыводящих путей, сепсис, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м по 50-83,3 мг/кг каждые 4-6 ч. В педиатрии назначают доношенным новорожденным в ургентных ситуациях по 100 мг/кг каждые 6 ч, в ординарных -по 12,5-50 мг/кг в/м каждые 6 ч или 8,3-33,3 мг/кг каждые 4 ч. Для в/в введения взрослым используют дозы 20-30 г, детям – 250-400 мг/кг.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; гиперчувствительность к препарату в том числе к β-лактамным антибиотикам, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, повышенная кровоточивость, язвенный колит, энтерит, инфекционный мононуклеоз, нарушение функции почек.

Меры предосторожности. Перед парентеральным применением провести в/к пробу (0,1 мл) на индивидуальную чувствительность к препарату. Результаты пробы оценивают через 30мин. Бактерицидный эффект нейтрализуется бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Препарат усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Снижает (взаимно) активность аминогликозидов. Увеличивает вероятность проявления побочных эффектов при сочетании с НПВС.

Побочные действия. Тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, повышенная кровоточивость, интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, нейтропения, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок), гиперемия и болезненность в месте введения препарата.

Форма выпуска: флаконы по 1 г порошка для инъекций.

(Co-trimoxazol, Бисептол, Biseptol) – таблетки, раствор для инъекций, суспензия.

Антибактериальный препарат, бактерицидно воздействующий на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы путем блокирования биосинтеза фолиевой кислоты и превращения ее в дигидро– и тетра-гидрофолиевую кислоту (триметоприм).

Показания. ЛОР– (синуситы и др.) и респираторные инфекции (бронхит, пневмония). Инфекции почек, мочевыводящих путей и половых органов (гонорея и др.). Инфекции органов пищеварения, обусловленные бруцеллами, сальмонеллами, шигеллами, эшерихиями. Послеоперационные гнойно-септические осложнения. Токсоплазмоз. Пневмоцистоз.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь после еды, обильно запивая жидкостью по 2 табл. (каждая по 480 мг) 2 раза в сутки, поддерживающая доза 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки; детям от 2 мес до 1 года – 48 мг/кг; от 1 до 2 лет – по 2 табл. (каждая по 120 мг) 2 раза в сутки; от 4 до 14 лет – по 2-4 табл. (каждая по 120 мг) 2 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, недоношенный, новорожденный и детский возраст; гиперчувствительность к препарату (в том числе к сульфаниламидам), выраженные нарушения функции печени и почек, особенно при CI-креатинина менее 15 мл/мин.

Меры предосторожности. При нарушениях функции почек необходим подбор индивидуальных доз. При появлении кожной сыпи лечение прекращают и назначают десенсибилизирующие препараты.

Побочные действия. Диспепсия, аллергические реакции (полиморфная эритема, кожный зуд, сыпь), анемия мегалобластная (при длительном лечении и у больных пожилого и старческого возраста), кристаллурия (при использовании больших доз), снижение либидо, импотенция, фригидность, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; редко: синдром Стивенса – Джонсона (дерматоз, характеризующийся полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве; сопровождается явлениями интоксикации), синдром Лайелла (синдром ошпаренной кожи, некролиз эпидермальный токсический -токсико-аллергический дерматоз инфекционной или медикаментозной природы, характеризующийся внезапным бурным некрозом поверхностных участков кожи и слизистых оболочек с образованием крупных вялых, быстро вскрывающихся пузырей на фоне эритемы; сопровождается явлениями общей тяжелой интоксикации), псевдомембранозный колит, обратимое угнетение кроветворения.

Форма выпуска: таблетки для детей по 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма; таблетки для взрослых по 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма; ампулы по 5 мл раствора для в/в инъекций, содержащего 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма; флаконы по 50 и 100 мл с суспензией для детей, содержащие в 5 мл 240 мг препарата (200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма).

(Lincomycin) – раствор для инъекций, капсулы, мазь.

Антибактериальный препарат, по антибактериальному действию сходный с антибиотиками группы макролидов, оказывающий бактерицидное и бактериостатическое действие в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микрофлоры. Воздействует на грамположительные (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии) микроорганизмы и некоторые анаэробные спорообразующие бактерии (клостридии), в том числе возбудителей газовой гангрены и столбняка. На грамотрицательные грибы, вирусы и бактерии не действует (по другим данным воздействует на грамотрицательные анаэробы – бактероиды, микоплазмы). Активен в отношении микоплазм и микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Устойчивость микроорганизмов к препарату вырабатывается медленно. Подавляет синтез белка в бактериях за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушающим образование пептидных связей.

Показания. Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, сепсис, острые и хронические остеомиелиты, септический эндокардит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, рожа, отиты, инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину и другим антибиотикам.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/в, в/м или местно. Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды: взрослым по 500 мг 3-4 раза в сутки. При тяжелой форме инфекции назначают в/м по 600 мг 1-2 раза в сутки. В/в капельно – 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза в сутки (продолжительность инфузии не менее 1 ч). Максимальная суточная доза 8 г. Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь в суточной дозе 30 мг/кг, при тяжелых инфекциях – до 60 мг/кг. В/в капельно 10-20 мг/кг каждые 812 ч. При инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком, лечение не менее 10 сут, при остеомиелите до 3 нед и более. Местно при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи примененяют 2% мазь, нанося тонким слоем.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; ранний грудной возраст до 1 мес, гиперчувствительность к препарату, нарушения функции печени и/или почек.

Меры предосторожности. При нарушениях функции печени и/или почек следует снизить разовую дозу препарата на ¹/₃-¹/₂ и увеличить интервалы между приемами. Несовместим в одном шприце с канамицином и новобиоцином. Не рекомендуется при миастении, грибковых поражениях кожи и слизистых оболочек рта и влагалища. При сочетанном использовании с наркотическими анальгетиками увеличивается вероятность развития респираторных заболеваний. Не следует вводить на фоне действия миорелаксантов, так как усиливает миорелаксацию, обусловленную введением курареподобных средств. Антидиарейные препараты, хлорамфеникол, эритромицин ослабляют эффект. При длительном применении необходим контроль функции печени и почек. В случае развития псевдомембранозного колита прекратить прием и назначить терапию ванкомицином или бацитрацином.

Побочные действия. Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, глоссит, стоматит, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз в сыворотке, обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок); при в/в введении – флебит; при быстром в/в введении – головокружение, артериальная гипотензия, расслабление скелетной мускулатуры, слабость; при длительном лечении – кандидоз, псевдомембранозный колит.

Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл, содержащие 30% раствор для инъекций (0,3 или 0,6 г препарата в ампуле); капсулы по 250 и 500 мг препарата; флаконы по 100 мл, содержащие сироп для детей (в 1 чайной ложке сиропа 5 мл – 250 мг линкомицина); тубы по 15 г, содержащие 2% мазь, пленка с линкомицином – 1 стерильная салфетка (7,5х 10,5 см – для хирургической практики или 1 х4 см – для стоматологической практики) из биорастворимого трикотажного полотна содержит линкомицин с активностью от 300 до 500 мг/г.