Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

Спазмолитические средства

(Atrophy [Atropini sulphuricum]) – раствор для инъекций, таблетки.

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых. Экзогенный лиганд, антагонист холинорецепторов, фармакопейно относящийся к антихолинергическим средствам, преимущественно блокирующим периферические холинореактивные системы. Клинический эффект проявляется тахикардией, сухостью во рту (ксеростомия), мидриазом, параличом аккомодации, повышением внутриглазного давления; угнетением секреции слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче– и мочевыводящих путей. В больших дозах возбуждающе воздействует на ЦНС.

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, желчнокаменная болезнь, пилороспазм, спазмы кишечника или мочевых путей, болевой синдром, обусловленный спазмами гладкой мускулатуры, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхиальная астма (для снижение секреции), брадикардия, обусловленная повышением тонуса п. vagi, отравления препаратами, содержащими фосфор, средство премедикации перед хирургическим вмешательством, диагностическим исследованием (желудочно-кишечного тракта, глазного дна и др.) или манипуляцией.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, п/к, в/м, в/в, местно (глазные капли). Взрослым внутрь (до еды) порошки, таблетки или растворы (0,1%) по 0,25, 0,5, 1 мг 1—2 раза в сутки. П/к, в/м, в/в – по 0,25, 0,5 или 1 мл 0,1% раствора. Детям в соответствии с возрастом – 0,05 мг, 0,5 мг. Высшая разовая доза внутрь, п/к 0,001 г, суточная – 0,003 г (для взрослых). При проведении курса терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки препарат назначают за 30 мин до еды внутрь или через 1 ч после еды, индивидуально подбирая дозу (ориентируясь на ощущение сухости во рту): 6—10—15 капель 0,1% раствора на прием 2—3 раза в сутки.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, глаукома, обструктивные заболевания кишечника и мочевыводящих путей, паралитический илеус, токсический мезаколон, язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Меры предосторожности. При беременности и в период) кормления грудью только по назначению врача. Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Побочные действия. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, головокружение, тахикардия, атония кишечника, затруднение мочеиспускания.

Передозировка. Сопровождается тяжелой комой и резко выраженными неврологическими проявлениями.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,5 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 0,1% раствор препарата.

(Drotaverine, Но-шпа, No-spa, Спазмол, Spasmolum) – раствор для инъекций, таблетки.

Миотропное, спазмолитическое, вазодилатирующее и гипотензивное средство – производное изохинолина, снижающее поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки, ингибируя фосфоди-эстеразу и способствуя внутриклеточному накоплению цАМФ. Клинический эффект проявляется в выраженном и длительном расслаблении гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов, артериальной гипотензии, повышении МОС. Препарат не проникает в ЦНС и не влияет на вегетативную нервную систему.

Показания. Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастродуоденит, желчнокаменная болезнь, печеночная колика, хронический холецистит, дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика, колит, метеоризм, тенезмы, проктит, мочекаменная болезнь, почечная колика, пиелит, спазм коронарных, периферических артерий и сосудов головного мозга, купирование спазма шейки матки (во время проведения инструментальных исследований).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь 0,04-0,08 г 2-3 раза в сутки. В/м, п/к – 2-4 мл 1-3 раза в сутки. Для купирования колик – в/в медленно 2-4 мл, разведя в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 2 раствора глюкозы. Детям в возрасте до 6 лет назначают внутрь (разовая доза 10-20 мг; максимальная суточная – до 120 мг); в возрасте от 6 до 12 лет (разовая 20 мг – ¹/₂ таблетки, максимальная суточная – 200 мг).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, глаукома.

Меры предосторожности. Ограниченно применим при аденоме предстательной железы и выраженном атеросклерозе коронарных артерий. Усиливает при сочетанном использовании с другими спазмолитиками или м-холиноблокаторами (особенно при в/в введении) гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом или хинидином. Фенобарбитал усиливает спазмолитический эффект. Снижает спазмогенную активность морфина и антипаркинсонический эффект леводопы.

Побочные действия. Ощущение жара, головокружение, сердцебиение, гипергидроз, аллергический дерматит.

Передозировка. Симптомы: AV-блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра. Лечение: симптоматическое, реанимационные мероприятия.

Форма выпуска: таблетки по 40 мг дротаверина гидрохлорида; ампулы по 2 мл, содержащие 40 мг дротаверина гидрохлорида в спирто-водном растворе для инъекций.

(Platyphylline) – раствор для инъекций, таблетки.

Алкалоид крестовника (ромбо– или широколистного), семейства сложноцветных (Compositae), блокатор м-холинорецепторов, обладающий спазмолитическим эффектом, оказывает прямое релаксирующее действие на гладкие мышцы. Клинический эффект проявляется в снижении тонуса гладкой мускулатуры бронхов, желчных протоков и желчного пузыря, вазодилатации и мидриазе.

Показания. Спазмы гладких мышц при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, печеночная, почечная колика, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь, стенокардия, спазмы сосудов головного мозга, болевой синдром при панкреатита, дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, брадиаритмия, отравления ацетоном, борной кислотой, крепкими кислотами, мышьяком, резерпином, диарея, в офтальмологической практике для расширения зрачка в диагностических и лечебных целях.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, п/к. Для купирования болевого синдрома при спазмах гладких мышц – п/к 1-2 мл 0,2 C раствора. В терапевтических целях – внутрь (до еды) 0,003-0,005 г (детям – 0,00O2-0,003 г) 2-3 раза в сутки в течение 23 нед. Максимальные дозы: разовая – 0,01 г; суточная – 0,03 г.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, паралитическая непроходимость при атонии кишечника, язвенный колит, миастения.

Меры предосторожности. Антихолинергическую активность потенцируют амизил, дизопирамид, димедрол, изониазид, ингибиторы МАО, мидантан, новокаинамид, трициклические антидепрессаты и хинидина сульфат. Препарат пролонгирует снотворный эффект фенобарбитала и этаминал-натрия; усиливает действие дигоксина, Н₂-гистаминолитиков и рибофлавина, тормозит эффекты прозерина. Платифиллин устраняет брадикардию, тошноту, рвоту, обусловленную морфином, и брадикардию – верапамилом.

Побочные действия. Сухость во рту (ксеностомия), мидриаз, расстройство аккомодации, возбуждение, судороги, сердцебиение, артериальная гипотензия, одышка, атония кишечника, задержка мочи.

Передозировка. Симптомы: ксеностомия, охриплость голоса, расстройство глотания, мидриаз (с отсутствием реакции на свет), возбуждение ЦНС с последующим угнетением, расстройство сознания, галлюцинации, судорожный синдром, дыхательная недостаточность, гипертермия, тахикардия, покраснение кожи, парез кишечника, острая задержка мочи. Лечение: форсированный диурез, введение ингибиторов холинэстеразы (галантамина, прозерина), сульфата магния; в тяжелых случаях – оксибутирата натрия, оксигенотерапия, ИВЛ.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл, содержащие 0,2 C раствор для инъекций; таблетки по 5 мг.

Панкреатические энзимы

(Pancreatin, Мезим форте, Mezym forte) – капсулы, драже, таблетки.

Ферментный препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота, содержащий: липазу, а-амилазу, трипсин, химотрипсин, компенсирующих дефицит ферментов поджелудочной железы и способствующие расщеплению белков (до аминокислот), жиров (до глицерина и жирных кислот) и крахмала (до декстринов и моносахаров) и нормализующих пищеварение.

Показания. Расстройства пищеварения при нарушениях эндокринной функции поджелудочной железы (муковисцидоз, хронический панкреатит), диспепсии, состояние после панкреатэктомии, синдром Ремхельда (синдром гастрокардиальный – сочетание сердцебиения, болей в области сердца, изменений сердечного ритма с повышением или понижением артериального давления, возникающее при переполнении желудка или метеоризме), метеоризм, нарушения усвоения пищи (состояние после резекции желудка и тонкого кишечника, погрешности в диете при приеме жирной, непривычной или трудноперевариваемой пищи, при нервозности и др.), хронические заболевания печени и желчевыводящих путей, кишечные инфекции и др.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (перед или во время еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости с щелочной реакцией), индивидуально подбирая дозу в зависимости от степени расстройства пищеварения. Обычно в дозе 0,25-0,5 г 3-6 раз в сутки. Курс лечения от нескольких дней (при расстройстве пищеварения вследствие погрешностей в диете) до нескольких месяцев – при необходимости обеспечения заместительной терапии.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, непереносимость свинины, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита.

Меры предосторожности. Не следует превышать допустимую суточную дозу ферментов – 150 000-200 000 ЕД липазы/кг, особенно при муковисцидозе. Препарат снижает всасываемость железа (при длительном применении), в связи с чем дополнительно назначают препараты железа.

Побочные действия. Симптомы: кишечной непроходимости, аллергические реакции немедленного типа (особенно у детей при муковисцидозе).

Форма выпуска: капсулы, драже, таблетки, содержащие панкреатин (из поджелудочной железы свиней) с минимальной активностью липазы 3500 ЕД (по Европейской фармакопее); амилазы – 4200 ЕД и протеаз – 250 ЕД.

Средства для лечения печеночной недостаточности

(Хофитол, Chophytol) – таблетки, сироп для приема внутрь, раствор для инъекций.

Очищенный экстракт сока свежих листьев артишока полевого (Сугапа scolumus) – гепатопротектор, улучшающий состояние фетоплацентарной системы; оказывающий мочегонное и гипоазотемическое действие, снижающий уровень билирубина в крови, увеличивающий отток желчи, уменьшающий внутрипеченочный холестаз и проявляющий антиоксидантную активность.

Показания. Симптоматическое лечение расстройств пищеварения (метеоризм, отрыжка, тошнота, тяжесть в эпигастрии), профилактика гестозов у женщин с высоким риском их развития, устранение рвоты у беременных (в составе комплексного лечения), дерматоз беременных, желтуха беременных в доклинической стадии ОПГ-гестозов, профилактика фетоплацентарной недостаточности (в составе комплексной терапии); при внутрипеченочном холестазе у беременных.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (перед едой): 2—3 таблетки (или 2,5—5 мл раствора для приема внутрь) 3 раза в сутки. Курс терапии 10—20 сут, ежемесячно. При необходимости назначают в/м – 1—2 инъекции в сутки в течение 8—15 сут. В/в (медленно, струйно) содержимое 1—2 ампул в 200 мл физиологического раствора 1 раз в сутки в течение 8—15 дней. Детям (в зависимости от возраста) назначают 1—2 таблетки 3 раза в сутки (перед едой). Допустимо назначение препарата (разведенного в воде) в форме раствора для приема внутрь в дозе, составляющей ¹/₄—¹/₂ дозы, применяемой у взрослых. В акушерской практике: профилактика гестозов у женщин с высоким риском их развития – по 2 таблетки 3 раза в сутки за 15—20 мин до еды в течение 3– 4 нед в I триместр и такой же курс во II-III триместр беременности. Для купирования рвоты беременных (в составе комплексного лечения) – по 5– 10 мл в/в струйно или капельно в 200 мл физиологического раствора с последующим приемом препарата внутрь по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 3—4 нед. При дерматозах и желтухе беременных по 5—10 мл в/в струйно или капельно (12 инфузий) или по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 3 нед. В доклинической стадии ОПГ-гестозов– по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 3—4 нед, при необходимости в сочетании с в/в введением по 5– 10 мл (12 инфузий). Нефропатия беременных – в зависимости от стадии процесса в/в или перорально. Для профилактики фетоплацентарной недостаточности (в составе комплексного лечения) у женщин из групп повышенного риска – по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 3—4 нед в сроки до 12 нед, в 20—22 нед, 30—32 нед. В комплексном лечении фетоплацентарной недостаточности – в/в или перорально. При сопутствующей экстрагенитальной патологии – в/в или перорально в зависимости от тяжести состояния. При внутрипеченочном холестазе у беременных% по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 1—1,5 мес. Перед выполнением кесарева сечения, учитывая мембраностабилизирующее и антиоксидантное действие хофитола, его влияние на перекисное окисление липидов (ПОЛ) и значение ПОЛ в развитии гнойно-септических осложнений после хирургического вмешательства, препарат назначают по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 3—4 нед.

Противопоказания. Непроходимость желчных протоков, тяжелая форма печеночной недостаточности.

Меры предосторожности. В стационарных условиях допустимо увеличение парентеральной дозы препарата. Взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Побочные действия. При длительном лечении высокими дозами возможна тяжелая диарея.

Передозировка. Симптомы: усиление диареи. Лечение: отмена препарата, симптоматическое.

Форма выпуска: таблетки, содержащие очищенный экстракт сока свежих листьев артишока полевого 200 мг и прочие ингредиенты (наполнители: тальк, левиллит, стеарат магния, камель, крахмал, канифоль, гуммиарабик, сахар; краситель – окись железа); флаконы по 120 мл, содержащие раствор для перорального применения; ампулы по 5 мл, содержащие раствор для в/в и в/м инъекций.

(Lactulose sirup) – сироп.

Синтетический полисахарид – гипоаммониемическое средство, стимулируещее размножение Lactobacillus acidophilus и Lactobacillus bifidus в кишечнике. Препарат расщепляется в кишечнике с образованием молочной кислоты, снижающей рН содержимого кишечника с активизацией перистальтики, уменьшающей образование азотсодержащих токсических веществ в проксимальном отделе толстого кишечника и их абсорбцию, увеличивающей перемещение ионов аммония из крови в кишечник. Клиническое действие препарата проявляется в слабительном эффекте.

Показания. Хроническая печеночная энцефалопатия (профилактика прекомы и комы), нарушение бактериальной флоры кишечника, хроническая обстипация, синдром гнилостной диспепсии у детей раннего возраста при острых пищевых отравлениях.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 15-45 мл/сут в зависимости от тяжести состояния пациента и клинического эффекта. При терапии печеночной энцефалопатии суточная доза может быть увеличена до 90-190 мл/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 1 года назначают 5 мл/сут, старше 1 года – 5-15 мл/сут однократно.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, галактоземия.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают больным с гастрокардиальным синдромом (во избежание метеоризма препарат назначают сначала в сниженных дозах, постепенно увеличивая). При появлении диареи терапию отменяют. Метеоризм проходит самостоятельно после 2-3 сут лечения. Лекарственное взаимодействие препарата не описано.

Побочные действия. Метеоризм, диарея; редко – потери электролитов.

Форма выпуска: флаконы по 200 мл, содержащие сироп лактулозы и другие ингредиенты: галактоза (не >1%), эпилактоза (не >8%).

Антиферменты

(Aprotinin, Гордокс, Gordox, Контрикал, Contrykal, Трасилол, Trasylol) – лиофилизированный порошок для приготовления инъекций.

Антиферментный препарат (получаемый из легких крупного рогатого скота), обладающий антифибринолитической активностью. Ингибирует протеолитические ферменты (калликреин, плазмин, трипсин, химотрипсин), тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокирование калликреин-кининовой системы позволяет использовать препарат для профилактики и лечения различных форм шока.

Показания. Профилактика и лечение различных форм шока, острый и хронический панкреатит, панкреонекроз, профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы после хирургических вмешательств, осложнения тромболитической терапии, гиперфибринолитические кровотечения.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/в медленно (капельно или струйно) в индивидуально подобранной дозе, в зависимости от состояния больного. Начальная доза составляет 350 000 ЕД, последующие 140 000 ЕД через каждые 4 ч до нормализации гемостаза. При расстройствах гемостаза у рожениц применяют в начальной дозе 700 000 ЕД, затем – 140 000 ЕД с интервалом в 1 ч до прекращения кровотечения. У детей применяют в дозе 14 000 ЕД/кг/сут.

Противопоказания. Беременность (I триместр) и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, синдром ДВС.

Меры предосторожности. Вводят больным только в положении лежа. Перед введением проводят кожную пробу для определения индивидуальной переносимости. С осторожностью назначают больным, склонным к аллергии. Несовместим с кортикостероидами и инфузионными растворами, содержащими аминокислоты и эмульсии жиров, реомакродексом

(усиление сенсибилизации). Препарат снижает активность алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы. При развитии анафилактической реакции введение препарата прекращают.

Побочные действия. Тошнота, рвота, артериальная гипотензия, тахикардия, бронхиолоспазм, спутанность сознания, галлюцинации, психозы, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия; местно – тромбофлебит.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл с раствором для инъекций, содержащим 10 000 АтрЕ апротинина [Контрикал]; ампулы по 10 мл с раствором для инъекций, содержащим 100 000 КИЕ апротинина [Гордокс]; ампулы по 2 и 5 мл, с раствором для инъекций, содержащим 100 000 и 200 000 КИЕ апротинина, соответственно [Трасилол].

XIII. Гормоны и средства, влияющие на эндокринную систему

Неполовые гормоны, синтетические субстанции и антигормоны

(Betamethasone, Дипроспан, Diprospan, Целестодерм,

Celestoderm) – мазь, крем, таблетки, капли (лосьон), раствор для инъекций.

Синтетический, фторсодержащий гомолог гидрокортизона, обладающий глюко– и слабой (в отличие от других глюкокортикоидов) минералокортикоидной активностью. Снижает иммунный ответ организма на различные факторы, проявляет выраженный противовоспалительный, противоаллергический, десенсибилизирующий и гемопоэтический эффекты. Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, стимулирует синтез мРНК, индуцирующий образование белков.

Показания. Врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность, шок (анафилактический, гемодинамический и др.), ревматоидный артрит, ревмокардит, системная красная волчанка, склеродермия, тиреотоксический криз, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, болезнь Крона, нейродермит, эритродермия, рак молочной железы, рак предстательной железы, псориаз, аллергические конъюнктивиты и язва роговицы и др.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, парентерально и местно. Внутрь взрослым и подросткам (во время еды) в малой дозе – однократно, предпочтительно утром, в большой дозе в 23 приема от 0,25-0,6 мг/сут до 7,2-8 мг/сут. При пролонгированном курсе лечения дозу снижают постепенно на 0,25-0,5 мг каждые 2-3 дня. Ревматические заболевания: начальная доза – 1-2,5 мг/сут, поддерживающая -0,5-1,5 мг/сут. Бронхиальная астма – 3,5 мг/сут с последующим снижением дозы до 0,25-0,5 мг/сут. Астматический статус – 3,5-4,5 мг/сут. Поллинозы 1,5-2,5 мг/сут. Детям назначают в дозе 0,0625-0,2 мг/кг/сут. Парентерально взрослым и подросткам% в/в струйно или капельно (медленно) в начальной дозе – 4-8 мг/сут (при необходимости – 9-20 мг/сут), поддерживающей – 2-4 мг/сут; в/м – 4-6 мг/сут (максимально 9 мг/сут). При отторжении почечного трансплантата – в/в капельно 60 мг в течение 24 ч. Детям в/м 0,O21-0,125 мг/кг/сут. Наружно на пораженные участки кожи наносят крем или мазь (тонким слоем) или лосьон (несколько капель) 2-6 раз в сутки до момента получения клинического эффекта.

Противопоказания. Беременность и период) кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептические язвы желудка, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, миастения, открытоугольная форма глаукомы, нарушения свертывания крови. Внутрь и парентерально: активный туберкулез, простой герпес, ветряная оспа, системные микозы, ВИЧ-инфекция, вирусные заболевания и др. Наружно: угри (обыкновенные, розовые), инфекции кожи и волосистой части головы, сыпь и др.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают лицам пожилого и старческого возраста (риск артериальной гипертензии), у детей (только на фоне антибактериальной терапии), больным сахарным диабетом, системной красной волчанкой, с простым герпесом роговицы, остеопорозом и др. Эстрогены и пероральные контрацептивы усиливают эффект; амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы, сердечные гликозиды и диуретики повышают вероятность развития аритмий; риск язвенно-эрозивных кровотечений в желудочно-кишечном тракте – НПВС и алкоголь. Препарат снижает содержание в плазме мексилетина и салицилатов, усиливает гепатотоксичность парацетамола снижает гипогликемический эффект противодиабетических средств и инсулина, антикоагулянтный – производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы. При гипотиреозе и циррозе печени активность препарата возрастает. Во время курса лечения следует избегать иммунизации и употребления алкоголя.

Побочные действия. Расстройство сна, эйфория, возбуждение, психоз, депрессия, гипокалиемия, артериальная гипертензия, миокардиодистрофия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, спонтанные переломы, стероидный диабет, супрессия гипоталамогипофизарно-адреналовой системы, гирсутизм, дисменорея, синдром отмены, увеличение массы тела; местно – зуд, гиперемия, жжение, сухость, нарушение пигментации и др.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, возбуждение, эйфория, депрессия, гипертензия, симптомы гиперкортицизма, включая синдром Иценко – Кушинга и др. Лечение: поддержание жизненно важных функций организма, коррекция электролитного баланса, назначение антацидов, фенотиазина, препаратов лития; при явлениях синдрома Иценко—Кушинга – аминоглутетимида.

Форма выпуска: таблетки по 500 мкг бетаметазона [Целестон]; ампулы по 1 мл, с раствором для инъекций, содержащим в 1 мл– бетаметазона (в форме динитрата фосфата) 2 мг и бетаметазона (в форме дипропионата) 5 мг [Дипроспан]; тубы по 15, 20, 30 г с 0,1 % мазью или кремом (1 г мази или крема содержат 1 мг бетаметазона валерата) [Бетновейт] или с мазью или кремом (1 г мази или крема содержат 0,64 мг бетаметазона дипропионата) [Кутерид].