Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

Прочие средства, влияющие на мускулатуру матки

(Hexoprenaline, Гинипрал, Gynipral) – таблетки, раствор для инъекций, раствор для инфузии концентрированный.

Селективный стимулятор р₂-адренорецепторов гладкой мускулатуры бронхов и матки, активизирующий аденилатциклазу и повышающий уровень цАМФ, снижая концентрацию внутриклеточного кальция. Клинический эффект проявляется в бронходилатации и токолитическом действии (расслабление мускулатуры матки, уменьшение частоты и интенсивности ее сокращений). Препарат препятствует высвобожднию биологически активных веществ: гистамина, лейкотриена D₄ и других из тучных клеток; угнетает самопроизвольные и вызываемые окситоцином родовые схватки. Устраняет преждевременные схватки, способствуя сохранению беременности до нормального срока родов. В период родов способствует нормализации чрезмерно выраженных или нерегулярных схваток.

Препарат используют под наблюдением врача!

Показания. В акушерской практике – преждевременные родовые схватки (дискоординированная родовая деятельность во время родов; острая внутриутробная асфиксия плода), профилактика преждевременных родов. В пульмонологии – профилактика приступов бронхиальной астмы, купирование бронхообструктивного синдрома при обострении бронхиальной астмы и др., бронхиолоспастические реакции различной этиологии.

Способ применения и дозы. Назначют взрослым внутрь или в/в (капельно или струйно), ингаляционно. Акушерская практика: в острых ситуациях в/в – 10 мкг в 10 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы (медленно, в течение 5—10 мин); в дальнейшем при показаниях продолжают в/в капельную терапию со скоростью 0,3 мкг/мин. Для купирования преждевременных схваток вводят 10 мкг в/в струйно, медленно с последующим введением той же в/в дозы – капельно в 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Для длительного лечения применяют 0,075 мкг/мин в/в капельно, при отсутствии возобновления родовой деятельности в течение 2 сут продолжают прием внутрь 0,5 мг каждые 3 ч, а затем каждые 4—6 ч. Пульмонология: терапия бронхообструктивного синдрома – внутрь (за 30 мин до еды) взрослым – 0,5 мг 3 раза в сутки (при необходимости – 1 мг 3 раза в сутки или 0,5 мг каждые 4 ч). Детям назначают в соответствии с возрастом:

Ингаляционно для купирования острого приступа удушья – впрыскивание дозы производят во время интенсивного, продолжительного и глубокого вдоха, с последующей задержкой дыхания на 6-8 с. Взрослым и детям в возрасте старше 3 лет по 1-2 дозы, повторную ингаляцию производят не ранее чем через 30 мин. При затянувшемся приступе удушья и неэффективности ингаляционных и таблетированных лекарственных форм допустимо в/в струйное, медленное или капельное введение препарата, разведенного в 200 мл физиологического или 5 2 раствора глюкозы. Взрослым вводят 2 мл (максимально – 4 мл), при астматическом статусе – по 2 мл 3-4 раза в сутки; детям в соответствии с возрастом:

Противопоказания. Беременность (I триместр), гиперчувствительность к препарату (в том числе к сульфитам), преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, инфекции эндометрия, сердечнососудистые заболевания, сопровождающиеся тахиаритмиями, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом (возможна гипергликемия). До начала лечения отказаться от поваренной соли, ограничить прием жидкости и корригировать уровень калия назначением его препаратов. При назначении во время беременности проводить мониторинг показателей гемодинамики у матери и плода, оценку фетоплацентарного комплекса. Неселективные β-блокаторы снижают основной эффект, метилксантины (теофиллин)повышают. Не следует одновременно применять антидепрессанты, препараты витамина D₃, кальция и минералокортикоиды. Побочные эффекты воздействия на сердечно-сосудистую систему усиливают симпатомиметики и средства для общей анестезии. Препарат снижает действие пероральных гипогликемических средств.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, беспокойство, гипергидроз, тремор (мышечный), тахикардия, экстрасистолия (желудочковая), стенокардия, гипотензия, угнетение перистальтики кишечника, атония кишечника, гипергликемия, гипокалиемия, повышение содержания трансаминаз в плазме крови, олигурия, отеки; у новорожденных возможны: ацидоз, гипокалиемия, острый бронхиолоспазм, анафилактический шок.

Передозировка. Симптомы: беспокойство, тревога, головная боль, кардиалгия, гипотензия, дистальный мелкоразмашистый тремор, гипергидроз, тахикардия, нарушение ритма, одышка. Лечение: назначение неселективных β-блокаторов (пропранолол) .

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг препарата; ампулы по 2 мл с раствором для инъекций, содержащим 10 мкг; ампулы по 5 мл с концентрированным раствором для инфузии, содержащим 25 мкг препарата.

(Dinoprost, Энзапрост Ф, Enzaprost F) – раствор для инъекций.

Простагландин (F-альфа), оказывающий выраженное стимулирующее действие на миометрий в любые сроки беременности и при любой степени раскрытия шейки матки, непосредственно воздействуя на специфические функциональные структуры клеток миометрия. Препарат активизирует аде-нилатциклазу, увеличивает в плазме крови содержание ацетилхолина, стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта.

Препарат используют под наблюдением врача!

Показания. Прерывание беременности (в любые сроки), активизация родовой деятельности.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/в, экстра– и интраамниально или интравагинально. Для прерывания беременности в сроки до 15 нед вводят экстраамниально 250-1000 мг каждые 1-2 ч; после 15 нед беременности – интраамниально 40 мг однократно.

При слабости родовой деятельности – 5 мг разводят в 500 мл физиологического раствора или 5% глюкозы и вводят в/в капельно со скоростью 1015 капель в минуту, увеличивая количество капель на 4-5 через каждые 10-20 мин до появления регулярных схваток. Максимальная скорость введения препарата – 25 мкг/мин (40 капель в минуту).

Противопоказания. Наличие рубцов в матке, анатомически и клинически узкий таз, глаукома, эпилепсия, язвенный колит, заболевания сердечно-сосудистой системы, заболевания печени и почек, бронхиальная астма, заболевания крови.

Меры предосторожности. Не назначать при обструктивном бронхите, туберкулезе легких, пороках развития и миоматозе матки. Потенцирует действие окситоцина на матку. После применения препарата необходимо обследование женщины для подтверждения полного аборта. Побочные действия. Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, тахикардия, головокружение, головная боль, приливы, бронхиолоспазм, гипо– и гипертензия, гипергидроз, аллергические реакции; местно при в/в введении – гиперемия, флебит.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 5 мг динопроста.

(Dinoprostone, Простагландин Е₂, Prostaglandin E₂, Простин Е₂, Prostine E₂) – таблетки, раствор для инъекций, гель.

Средство, оказывающее действие на матку, близкое препарату -динопрост.

Препарат используют под наблюдением врача!

Показания. Возбуждение и стимуляция родовой деятельности. Способ применения и дозы. Назначают в индивидуально подобранной дозе взрослым внутрь, в/в или интравагинально. Для возбуждения родовой деятельности назначают внутрь в начальной дозе 0,5 мг, затем каждый час по 0,5 мг, при недостаточности эффекта – 1 мг; в дальнейшем в зависимости от установления регулярной родовой деятельности и ее характера – по 0,5-1,0 мг (максимально 1,5 мг) с интервалом в 1ч до момента родоразрешения. Для возбуждения родовой деятельности назначают в/в, инфузируя раствор, содержащий 1,5 мкг в 1 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы, со скоростью 0,25 мкг в минуту. Для индукции родов возможно применение вагинального геля в начальной дозе 1 мг– интравагинально в задний свод влагалища, затем через 6ч допустимо повторное введение геля 1-2 мг (2 мг назначают в случае полного отсутствия эффекта от первого введения; 1 мг – для усиления уже достигнутого эффекта). Для фармакологического прерывания беременности используют раствор динопростона, содержащий 5 мкг в 1 мл растворителя, который вводят со скоростью 2,5 мкг/мин в течение 30 мин, затем дозу снижают или увеличивают (до 5 мкг/мин) в зависимости от наблюдаемого фармакологического эффекта. Для индукции изгнания плода (при внутриутробной гибели) применяют в/в, инфузируя раствор со скоростью 0,5 мкг/мин, с дальнейшим повышением скорости инфузии с интервалами не >1 ч. Не превышать скорость инфузии в 4 мкг/мин.

Противопоказания. Меры предосторожности. См. Динопрост. Симптомы: передозировки при применении геля развиваются только при гиперчувствительности к препарату.

Побочные действия. Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, головокружение, головная боль, тахикардия, бронхиолоспазм, гипо– и гипертензия, гипергидроз, приливы, дрожь, гипертермия, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма у плода, сдавление плода.

Передозировка. Симптомы: выраженное усиление и учащение сократительной способности матки. Лечение: в случае сохранения маточной гиперактивности и дистресса плода – при отмене препарата необходимо в/в введение β-адреномиметиков; при неэффективности этих мер – быстрое родоразрешение; при применении геля и симптомах передозировки – гель следует немедленно извлечь из влагалища, поместив женщину в положение полулежа на боку, проведение мероприятий при передозировке после других способов введения.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг; ампулы по 5 мл, содержащие раствор для инъекций; тубы, содержащие гель для введения интравагиюнально.

XVII. Средства, влияющие на органы дыхания

Противоастматические средства

АМБРОКСОЛ (Ambroxol, Амбробене, Ambrobene) – раствор для ингаляции или для приема внутръ, таблетки, капсулы ретард, сироп, суппозитории.

Муколитический, отхаркивающий препарат, стимулирующий образование трахеобронхиального секрета пониженной вязкости вследствие изменения структуры мукополисахаридов мокроты и повышения секреции гликопротеидов. Препарат, повышая синтез и секрецию сурфактанта, блокирует при этом его распад, а стимулируя двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, улучшает мукоцилиарный транспорт.

Показания. Бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма (с затрудненным отхождением мокроты), респираторный дистресс-синдром у недоношенных и новорожденных детей (синдром тяжелой дыхательной недостаточности в первые часы жизни, наблюдающийся при аномалиях развития диафрагмы, легких, сердца, внутриутробных инфекциях, родовой травме, болезни гиалиновых мембран и др.).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (после еды) в первые 2-3 дня 1 таблетку 3 раза в сутки, затем 1 таблетку 2 раза или ¹/₂ таблетки – 3 раза в сутки. Детям (5-12 лет) -¹/₂ таблетки 2-3 раза в сутки. Капсулы ретард взрослым и детям (старше 12 лет) – по 1 капсула ежедневно. Раствор для приема – внутрь и ингаляций: взрослым – 4 мл 3 раза в сутки 2-3 дня, затем – 4 мл 2 раза или 2 мл 3 раза в сутки. Детям в соответствии с возрастом:

Ингаляционно: взрослым и детям (старше 5 лет) 1-2 ингаляции в сутки по 2-3 мл, детям до 5 лет 1-2 ингаляции в сутки по 2 мл. Сироп: взрослым в первые 2-3 дня – 10 мл 3 раза в сутки, затем 10 мл 2 раза в сутки или 5 мл 3 раза в сутки. Детям в соответствии с возрастом:

Раствор для инъекций: п/к, в/м или в/в (медленно струйно или капельно, разведя в физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы): взрослым – 2 мл (в тяжелых ситуациях до 4 мл) 2-3 раза в сутки (в суточной дозе из расчета 1,2-1,6 мг/кг). Суппозитории (ректально): взрослым и детям старше 12 лет – по 1 свече 3 раза в сутки 2-3 дня, затем по 1 свече 2 раза в сутки, максимальная суточная доза при ректальном введении взрослым и детям старше 12 лет – 0,12 г; детям 6-12 лет по 1 свече (15 мг) 23 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность (I триместр) и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Меры предосторожности. Не сочетать с другими противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты. При назначении больным сахарным диабетом учитывать, что в 5 мл сиропа содержатся сорбит и сахарин (0,18 ХЕ). Нельзя смешивать в одном шприце с другими средствами. Повышает проникновение доксициклина, цефуроксима и эритромицина в секрет трахеобронхиального дерева.

Побочные действия. Тошнота, рвота, слабость, головокружение, головная боль, боли в желудке, диарея, экзантема; при быстром в/в введении: интенсивная головная боль, адинамия.

Форма выпуска: таблетки по 30 мг; капсулы ретард по 75 мг; ампулы по 2 мл, содержащие 15 мг; флаконы по 100 мл, содержащие сироп 15 мг/5мл; флаконы по 40 мл, содержащие для ингаляций и орального приема 7,5 мг/5 мл; суппозитории ректальные, содержащие 15 или 30 мг препарата.

(Aminophylline) – раствор для инъекции, таблетки.

Препарат, оказывающий бронхо-, вазодилатирующее, спазмолитическое и диуретическое действие, блокируя фосфодиэстеразу и увеличивая внутриклеточное содержание цАМФ. Выраженно расслабляет гладкую мускулатуру бронхиол и кровеносных (в основном головного мозга кожи и коронарных) сосудов, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, усиливает диурез (повышая почечный кровоток).

Показания. Бронхиальная астма, хронический астматический бронхит, эмфизема легких, хроническая недостаточность кровообращения, инсульт.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды) по 1 таблетке. Утром и вечером (в тяжелых ситуациях – вечерняя доза 2 таблетки).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату, острый инфаркт миокарда.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают пациентам с расстройством функции почек. Необходим регулярный прием для поддержания устойчивой концентрации в плазме крови. Побочные эффекты усиливают эфедрин и симпатомиметики. Препарат снижает действие непрямых коагулянтов, пропранолола. Содержание препарата в плазме повышают аллопуринол, клиндамицин, линкомицин и эритромицин.

Побочные действия. Тошнота, рвота, головокружение, головная боль, бессонница, тахикардия, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска: таблетки ретард по 350 мг.

(Beclometasone, Альдецин, Aldecin, Беклазон, Beclason и др.) – аэрозоль-спрей.

Препарат с противовоспалительным, противоаллергическим и противо-экссудативным действием, блокирующий высвобождение медиаторов воспаления и цитотоксинов. При ингаляции снижает гиперактивность бронхов и восстанавливает их реакцию на бронходилатирующие средства.

Показания. Бронхиальная астма (при неэффективности бронходилататоров или кромогликата натрия), тяжело протекающая гормонозависимая астма у взрослых и детей.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым ингаляционно 100 мкг 3-4 или 200 мкг 2 раза в сутки (в тяжелых ситуациях назначают 600-800 мкг/сут, снижая дозу при стабилизации состояния). Детям- ингаляционно 50-100 мкг 2-4 раза в сутки (в зависимости от состояния и реакции на терапию)

Противопоказания. Беременностъ (I триместр), гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Препарат не используют для

купирования острых астматических приступов. Для профилактики парадоксального спазма в ответ на ингаляцию за 10-15 мин до приема дозы препарата ингалировать бронходилататор (салъбутамол). С осторожностью назначают при активном туберкулезе и недостаточности коры надпочечников.

Избегать попадания препарата в глаза.

Побочные действия. Раздражение в горле, осиплость голоса, кашель, чиханье, бронхиолоспазм; при длительном лечении возможны скрытая надпочечниковая недостаточность, кандидоз верхних дыхательных путей и полости рта.

Форма выпуска: аэрозольный баллончик (200 доз), содержащий беклометазона дипропионата в 1 дозе – 50 мкг/доза, 100 мкг/доза или 250 мкг/доза.

(Будесонид) (Budesonide, Апулеин, Apulein, Будесонид мите [форте], Budesonid mite [forte], Пульмикорт, Pulmicort, Пульмикорт Турбухалер, Pulmicort Turbuhaler) – аэрозоль, суспензия или порошок для ингаляции, мазь, крем.

Препарат, оказывающий местное противовоспалительное и противоаллергическое действие, угнетая синтез лейкотриенов и простагландинов, тормозя продукцию цитотоксинов, предупреждая миграцию и активизацию воспалительных клеток и повышая чувствительность β-адренорецепторов гладких мышц бронхов.

Показания. Бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, атопический дерматит, псориаз, экзема.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым ингаляционно (высшая суточная доза – 1,6 мг) – будесонид мите 1-4 дозы 2 раза в день, будесонид форте 1-2 дозы 2 раза в день; детям – ингаляционно (высшая суточная доза – 0,4 мг) – будесонид мите 1-2 дозы 2 раза в день. Накожно (на пораженную область) мазь или крем тонким слоем 12 раза в сутки; поддерживающая терапия – 1 раз в день (курс лечения не более 4 нед).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату. Для ингаляционного применения: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; местного% бактериальные (в том числе возбудитель туберкулеза), вирусные и грибковые инфекции кожи, обыкновенный лишай, розацея.

Меры предосторожности. Пролонгированная терапия способствует развитию кандидоза. Избегать попадания мази или крема на слизистые оболочки и в глаза.

Побочные действия. При ингаляции: дисфония, раздражение и боль в гортани и горле, кашель. Местно: атрофия кожи, гипопигментация, кровоизлияния, стрии, суперинфекция, дерматит, гипертрихоз, фолликулит, папулезный дерматит, ощущение жжения, зуд, системные эффекты глюкокортикоидов (длительное применение окклюзионной повязки).

Форма выпуска: аэрозольный баллончик по 10 мл – 200 доз, содержащий будесонида 0,05 мг/доза [Будесонид мите] или 0,2 мг/доза [Будесонид форте]; контейнеры по 2 мл с суспензией для ингаляций содержит будесонида 125, 250 или 500 мкг [Пульмикорт]; ингалятор Турбухалер (100, 200 доз) в 1 дозе порошка – 100 или 200 мкг препарата [Пульмикорт Турбухалер]; туба (15 г), с 0,O25 C мазью или кремом, содержащие 3,75 мг будесонида в вазелиновой мазевой основе.

(Zafirlukast, Аколат, Accolate) – таблетки.

Препарат с бронходилатирующим, противовоспалительным и антилейкотриеновым действиями, блокирующий (конкурентно) лейкотриеновые рецепторы и предупреждающий сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов – LTC₄, LTD₄ или LTE₄.

Показания. Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в том числе при неэффективности β-стимуляторов.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым и детям старше 12 лет% внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после еды) 20 мг 2 раза в сутки (максимально до 80 мг в день в 2 приема).

Противопоказания. Период кормления грудью, детский возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Не применять для купирования бронхиолоспазма. Не рекомендуется назначать пациентам с нарушениями функции печени. АСК повышает содержание зафирлукаста в плазме крови, теофиллин и эритромицин – снижают. Одновременное назначение варфарина пролонгирует протромбиновое время.

Побочные действия. Головная боль, простудные инфекции (у больных пожилого и старческого возраста), повышение уровня сывороточных трансаминаз, аллергические реакции (крапивница, сыпь, ангионевротический отек), волдыри.

Форма выпуска: таблетки по 20 и 40 мг зафирлукаста.

(Ipratropium bromide, Атровент, Atrovent) раствор для ингаляций.

Препарат – конкурентный антагонист ацетилхолина, с м-холиноблокирующим, бронхолитическим и спазмолитическим действиями, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева.

Показания. Гиперпродукция мокроты, хронический обструктивный бронхит, бронхообструкция на фоне простудных заболеваний, бронхиальная астма.

Способ применения и дозы. Назначают ингаляционнопо 2 вдоха (40 мкг) 3-6раз в сутки.

Противопоказания. Беременность, гиперчувствительность к препарату, закрытоугольная глаукома.

Меры предосторожности. Усиливает бронхолитический эффект р₂-адреностимуляторов и ксантиновых производных.

Побочные действия. Сухость во рту.

Форма выпуска: аэрозольный баллончик (300 доз), содержащий ипратропия бромид) – 20 мкг/доза; флакон-капельница по 20 мл, содержащий 0,025 C раствор для ингаляций