Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

Гипотензивные средства

(Azamethonium bromide, Пентамин, Репtamine) – раствор для инъекций.

Ганглиоблокатор н-холинорецепторов, тормозящий передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов, в симпатических и парасимпатических ганглиях, оказывающий угнетающее влияние на хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки. Способен (в больших дозах) блокировать н-холинорецепторы нейромышечных синапсов. Ослабляет рефлекторные прессорные реакции (гипотензивное действие), угнетает выброс адренергических веществ надпочниками, вызывает тахикардию, расстройство аккомодации, мидриаз, бронходилатацию, уменьшение моторики желудочно-кишечного тракта, угнетение секреции желез, снижение тонуса мочевого пузыря и др.

Показания. Гипертонический криз, отек легких, управляемая гипотензия, эклампсия, некупирующийся приступ бронхиальной астмы, спазмы кишечника и желчного пузыря, болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная колика, облитерирующие заболевания периферических сосудов (атеросклероз, эндартериит), каузалгии, отек головного мозга.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м, в/в. При гипертоническом кризе или отеке легких – в/в медленно 0,3– 0,5 мл или в/м до 2 мл 5% раствора: для проведения управляемой гипотензии – в/в капельно 3 мл 5% раствора; при терапии перемежающейся хромоты (атеросклероз, эндартериит) в/м в начальной дозе – 1 мл 5% раствора, с последующим увеличением дозы до 1,5—2 мл 2—3 раза в сутки. Максимальная разовая доза (для взрослых) в/м – 0,15 г (3 мл 5% раствора); суточная – 0,45 г (9 мл 5% раствора).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, шок, закрытоугольная форма глаукомы.

Меры предосторожности. Лечение проводится только в условиях врачебного контроля. С осторожностью применяют у пациентов с расстройствами функции печени и почек, при пониженном тонусе кишечника и мочевого пузыря, тромбозах и дегенеративных изменениях ЦНС, у лиц пожилого и старческого возраста. Снижает гипотензивный эффект трициклических антидепрессантов, усиливает – недеполяризующих миорелаксантов.

Побочные действия. Ортостатическая гипотензия, тахикардия, общая слабость, головокружение, атония кишечника, атония мочевого пузыря, инъекция сосудов склер, мидриаз, паралич аккомодации, расстройство функций внешнесекреторных желез.

Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия, нарушение нейромышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска: ампулы по 1, 2 мл, содержащие 5 C раствор азаметония бромида.

(Amlodipine, Норваск, Norvasc, Стамло, Stamlo) – таблетки, покрытые оболочкой.

Антиангинальный, гипотензивный, вазодилатирующий, спазмолитический препарат – дигидропиридиновый антагонист кальция (второе поколение). Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, препятствует трансмембранному перемещению ионов кальция внутрь клетки (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия (стабильная) напряжения, вазоспастичекая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь. Для обеспечения антиангинального эффекта – в начальной дозе 2,5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг (максимально) 1 раз в сутки; при терапии артериальной гипертензии – начальная доза 5 мг (у лиц пожилого возраста – 2,5 мг) 1 раз в сутки, при необходимости дозу увеличивают через 1-2 нед до 10 мг.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, выраженный стеноз аортального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, тяжелая сердечная недостаточность, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный или сосудистый шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, расстройство функции печени.

Меры предосторожности. Совместим с основными представителями гипотензивных средств (ингибиторы АПФ, β-блокаторы, диуретики), нитратами, НПВС и гипогликемическими средствами.

Побочные действия. Слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, тошнота, гиперемия лица, сердцебиение, артериальная гипотензия, периферические отеки, при длительном приеме -парестезии и боли в конечностях; редко – аллергические реакции (сыпь, крапивница).

Передозировка. Симптомы: признаки периферической вазодилатации, выраженная и пролонгированная гипотензия, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, приподнятое положение нижних конечностей (Тренделенбург), поддержание функций сердечно-сосудистой системы, мониторинг гемодинамики и ЭКГ, функции легких, ОЦК и диуреза, в/в введение адекватного объема жидкостей, глюконата кальция, дофамина, мезатона, гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска: таблетки, содержащие амлодипина бесилата в дозе эквивалентной 5 или 10 мг амлодипина.

(Betaxolol, Бетоптик, Betoptic, Локрен, Lokren) – таблетки, глазные капли, глазная суспензия.

Селективный блокатор β₁-адренорецепторов, оказывающий отрицательное батмо-, дромо-, ино– и хронотропное действия, проявляющиеся в гипотензивном и антиангинальном эффектах, оказывает противоглаукомное действие, снижая продукцию внутриглазной жидкости. Антиангинальный эффект обусловлен снижением ЧСС и артериального давления. Снижает потребность миокарда в кислороде. Обладает слабым мембраностабилизирующим эффектом, практически лишен симпатомиметической активности.

Гипотензивный эффект связан со снижением чувствительности к катехоламинам, обусловливающим снижение сердечного выброса, торможение центральной симпатической иннервации на периферию и подавление секреции ренина.

Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая открытоугольная глаукома, глазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия (после оперативных вмешательств).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (предпочтительнее утром, независимо от приема пищи). При артериальной гипертензии – 20 мг 1 раз в день; у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, – 10 мг/сут (начальная доза 5 мг); лечение глаукомы: закапывают по 1 капле 2 раза в сутки (в течение 1-го месяца лечение проводят под контролем внутриглазного давления).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, синусовая брадикардия (=40-50 уд./мин), синдром слабости синусного узла (синдром дисфункции синусного узла – сочетание ЭКГ признаков синусовой брадикардии или синоаурикулярной блокады с развившимися на их фоне приступами различных аритмий, например мерцания и трепетания предсердий, суправентрикулярной тахикардии; может наблюдаться при поражении синусно-предсердного узла и прилежащих к нему участков миокарда), AV-блокада II-III степени, кардиогенный шок, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, болезнь Рейно (болезнь неясной этиологии, характеризующаяся приступообразными спазмами артерий пальцев кистей, реже стоп, проявляющаяся их побледнением, болями и парестезиями).

Меры предосторожности. С осторожностью назначают больным сахарным диабетом, обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой, вариантной стенокардией Принцметала (форма коронарной недостаточности, отличающаяся продолжительными до ( ч приступами болей, часто сопровождающимися экстрасистолией и не купируемыми нитроглицерином; во время приступа регистрируются изменения ЭКГ, подобные при инфаркте миокарда и исчезающие сразу после прекращения болевого приступа), феохромоцитомой, AV-блокадой I степени, со склонностью к брадикардии, нарушениями периферического кровобращения. Препарат увеличивает (взаимно) вероятность развития нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда с амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, хинидиновыми препаратами. У больных с латентной сердечной недостаточностью препарат в сочетании с дигидропиридиновыми антагонистами кальция увеличивает риск развития гипотензии. Применение бетаксолола на фоне действия йодсодержащих контрастных препаратов, флоктафенина и летучих галогенсодержащих общих анестетиков снижает компенсаторные возможности сердечно-сосудистой системы; у больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, симптомы гипогликемии (тахикардия) маскируются. Антацидные и обволакивающие средства, глюкокортикостероиды и НПВС ослабляют гипотензивный эффект, трициклические антидепрессанты (имипрамин) – эффект усиливают (вплоть до развития ортостатического коллапса). Для предупреждения синдрома отмены курс терапии прекращают постепенно. При необходимости выполнения хирургической операции, перед вмешательством в условиях общей анестезии отменяют β-адреноблокаторы.

Побочные действия. Астения, бессонница, кошмарные сновидения, головокружение, тошнота, рвота, боли в животе, синдром Рейно (приступообразные спазмы артерий пальцев кистей, реже стоп, проявляющиеся их побледнением, болями и парестезиями), гипотензия, боли в грудной клетке, брадикардия, AV-блокада, одышка, бронхиолоспазм, миалгии, артралгии, обострение псориаза, синдром отмены, при применении глазных капель: анизокория, слезотечение, уменьшение чувствительности роговицы, пятнистая окрашенность роговицы, зуд, эритема, светобоязнь, кератит.

Передозировка. Симптомы: выраженные проявления побочного действия. Лечение: назначение атропина, β-адреномиметиков, глюкагона, симптоматическое.

Форма выпуска: таблетки по 20 мг бетаксолола гидрохлорида; флаконы по 5 мл, с дозатором, содержащие глазные капли (5 мг бетак-солола/1 мл); флаконы по 5 мл, содержащие глазную суспензию (2,5 мг бетаксолола/1 мл суспензии).

(Verapamilum, Изоптин, Isoptin, Феноптин, Phenoptin) -раствор для инъекций, капсулы, таблетки, драже, таблетки замедленного высвобождения.

Антиаритмический, антиангинальный и гипотензивный препарат – антагонист ионов кальция. Представитель группы блокаторов кальциевых каналов – L-типа, относящийся в соответствии с современной классификацией, к неопиоидным препаратам центрального действия, обладающим анальгетической активностью. Блокирует активированные и препятствует активированию «закрытых» кальциевых каналов (связывание верапамила с рецепторами изменяет функцию канала, нарушая регулярность его перехода в открытое состояние после деполяризации). Сокращение времени открытия канала проявляется снижением сократимости, частоты водителя ритма синусного узла, скорости проведения в AV-узле, расслаблении гладких мышц. Показания. Профилактика приступов стенокардии напряжения при хронической ИБС, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, артериальная гипертензия, терапия пучковых головных болей (ГБ).

Способ применения и дозы. Назначают, индивидуально подбирая дозы, взрослым внутрь за 30 мин до еды, запивая водой; в кардиологии при легких формах стенокардии по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости разовую дозу увеличивают до 120-160 мг; суточная доза составляет 240-480 мг; поддерживающую терапию осуществляют меньшими, индивидуально подобранными дозами, длительное время; в/в введение препарата осуществляют для купирования суправентрикулярной тахикардии, вводя взрослым – медленно 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг); детям препарат назначают в меньших дозах: до 4 лет назначают внутрь по 20 мг 2-3 раза в сутки; до 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки; в возрасте от 1 до 5 лет в/в вводят по 2-3 мг; от 6 до 14 лет – по 2,5-5 мг препарата.

Противопоказания. Беременность (I триместр), период кормления грудью, кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность, синдром WPW (наиболее распространенная форма предвозбуждения желудочков, в основе которого лежит наличие дополнительного пути проведения – пучка Кента, соединяющего предсердия и желудочки; в 50 2 случаев возникают тахиаритмии – чаще всего ортодромная реципрокная наджелудочковая тахикардия, при которой импульс проводится атероградно по AV-узлу, а ретроградно по пучку Кента; в 15– 20 2 – пароксизмальная мерцательная аритмия с ЧСС до 300 уд./мин), синдром слабости синусного узла (синдром дисфункции синусного узла – сочетание ЭКГ признаков синусовой брадикардии или синоаурикулярной блокады с развившимися на их фоне приступами различных аритмий, например мерцания и трепетания предсердий, суправентрикулярной тахикардии; может наблюдаться при поражении синусно-предсердного узла и прилежащих к нему участков миокарда), стеноз устья аорты.

Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. Больным с расстройствами функции печени необходим постоянный врачебный контроль. Соблюдать осторожность при комбинированном назначении β-адреноблокаторов и антиаритмиков I класса (потенцируют угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV-проводимость и сократимость миокарда). Нитраты усиливают антиангинальный эффект. Усиливает гипотензивный эффект других средств действие карбамазепина и циметидина. Снижает антибактериальную активность рифампицина, депримирующую фенобарбитала и концентрацию лития в плазме.

Побочные действия. Утомляемость, головокружение, головная боль, нервозность, заторможенность, тошнота, рвота, запоры (при длительном приеме), сердечная недостаточность, образование периферических отеков, аллергические реакции, высокие дозы могут привести к артериальной гипотензии и развитию атриовентрикулярной блокады.

Форма выпуска: таблетки, драже по 40, 80 и 120 мг; таблетки пролонгированного действия по 200 и 240 мг; ампулы по 2 мл% 0,25 C раствор (5 мг).

(Doxazosin, Тонокардин, Tonocardin) – таблетки.

Гипотензивное, вазодилатирующее, антиатеросклеротическое средство производное хинозолина. Селективно блокируя постсинаптические α₁-адренорецепторы, проявляет эффект в сосудах почек, кожи, в меньшей степени -в церебральных, чревных и легочных сосудах. Снижает пред– и постнагрузку, снижает потребность миокарда в кислороде. Гипотензия не сопровождается тахикардией. Эффективен при лечении аденомы предстательной железы у больных пожилого возраста.

Показания. Артериальная гипертензия (моно– и комбинированная терапия), хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (обструктивные нарушения; признаки воспаления), затрудненный отток мочи.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в начальной (однократной) дозе 1 мг/сут с последующим увеличением (в течение 1-2 нед) до 2 мг, а затем 4-8 мг. Максимальная суточная (однократная) доза составляет: при гипертензии – 16 мг, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы – 8 мг.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, тяжелые расстройства функции печени.

Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания (опасность развития ортостатической гипотензии). Эффект первого приема особенно выражен на фоне диуретической терапии и диеты с ограничением натрия. У лиц пожилого и старческого возраста используют сниженные дозы. С осторожностью назначают больным с расстройствами функции печени. До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы исключить злокачественный процесс.

Побочные действия. Эффект первой дозы – гипотензия, ортостатическая гипотензия (длительный курс терапии), утомляемость, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, тошнота, рвота, запоры, дискомфорт в животе, боли в грудной клетке, тахикардия, нарушение ритма, одышка, отеки, ринит, ксеростомия, расстройства мозгового кровообращения; редко – недержание мочи.

Передозировка. Симптомы: гипотензия, синкопе. Лечение: положить больного на спину (голова на уровне туловища), в/в инфузии и введение вазопрессоров.

Форма выпуска: флаконы по 2 и 4 мг доксазозина мезилата.

(Lacidipine) – таблетки, покрытые оболочкой. Гипотензивное средство, блокатор кальциевых каналов – представитель группы производных дигидропиридина. Селективно блокирует кальциевые каналы гладких мышц сосудов, обусловливая дилатацию периферических артериол, снижая ОПС и уровень системного артериального давления. Препарат не нарушает автоматизма синоатриального узла, проведения возбуждения через AV-узел и сократимости миокарда.

Показания. Моно– и комбинированная терапия артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь 1 мг/сут (утром в одно и то же время независимо от приема пищи).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают при низких значениях сердечного выброса, нестабильной стенокардии, недавно перенесенном инфаркте миокарда и расстройствах водителя ритма.

При одновременном применении других гипотензивных средств наблюдается аддитивный эффект терапевтического и побочного действий. Препарат устраняет ингибирующий эффект циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Диметидин замедляет выведение препарата.

Побочные действия. Общая слабость, ухудшение настроения, головокружение, головная боль, судороги, ощущение приливов, отеки,

сердцебиение, обострение стенокардии (у больных ИБС и в начале лечения), тошнота, расстройство желудка, гиперплазия десен, полиурия, повышение уровня щелочной фосфатазы, кожные высыпания, зуд, эритема.

Форма выпуска: таблетки по 2 и 4 мг лацидипина.

(Methyldopa, [Methyldopha], Альдомет, Aldomet, Допегид, Dopegyt) – таблетки, раствор для инъекций.

Гипотензивный препарат, замещающий эндогенный дофамин в дофаминергических окончаниях, угнетающий синтез норадреналина, стимулирующий пресинаптические тормозные α₂-адренорецепторы и снижающий активность ренина в плазме крови. Препарат снижает ОПС, замедляет синусовый ритм, экскрецию натрия и воды, содержание в тканях допамина, серотонина и эпинефрина.

Показания. Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь или в/в. При пероральной терапии используют начальную дозу 250 мг 2-3 раза в сутки (первый прием вечером, перед сном), через каждые 2 дня дозу увеличивают на 250 мг, достигая максимальной суточной дозы 3 г (при комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами не >500 мг/сут). По достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей в 250 мг каждые 2 дня; у детей используют в начальной дозе 10 мг/кг в 2-3 приема в сутки; максимальная суточная доза 65 мг/кг/сут; у лиц пожилого и старческого возраста начальная доза снижена и составляет 125 мг 12 раза в сутки; максимальная суточная доза – 2 г в 2 приема. В/в капельно (в течение 30-60 мин) вводят 250-500 мг препарата, предварительно разведя в 100 мл 5% раствора глюкозы.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, гепатит, цирроз печени, печеночно-почечная недостаточность, депрессивные состояния, выраженные формы ИБС, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные расстройства, феохромоцитома, гемолитическая анемия, болезнь Паркинсона.

Меры предосторожности. Во время курса терапии необходим мониторинг клеточного состава периферической крови, при появлении признаков гемолитической анемии и положительном прямом тесте Кумбса терапию отменяют. Для профилактики развития синдрома отмены дозу снижают постепенно. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания.

Во время курса терапии исключается прием алкоголя. Препарат может маскировать гипертермию при инфекционных заболеваниях. Пациентам, имеющим расстройства функции печени, используемую дозу снижают. Гипотензивный эффект снижают адреномиметики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, НПВС. Возможность развития как гипертензии, так и ортостатической гипотензии усиливают одновременно назначаемые β-блокаторы. С осторожностью назначают при приеме пациентом диакарба, нейролептиков, прокаинамида или хинидина. Повышает токсичность препаратов лития и гепатотоксичность пероральных контрацептивов, несовместим с резерпином. При комбинировании с галоперидолом увеличивается вероятность проявления деменции; дигоксином (у лиц пожилого возраста) – синдрома слабости синусного узла (сочетание ЭКГ признаков синусовой брадикардии или синоаурикулярной блокады с развившимися на их фоне приступами различных аритмий, например мерцания и трепетания предсердий, суправентрикулярной тахикардии; может наблюдаться при поражении синусно-предсердного узла и прилежащих к нему участков миокарда), леводопой – взаимного усиления действия. Во время лечения больных моча при отстаивании приобретает темный цвет.

Побочныедействия. Слабость, астения, головокружение, головная боль (в начале курса терапии), сонливость, тошнота, сухость во рту, воспаление слюнных желез, глоссалгия, запоры, колит, расстройство функции печени, панкреатит, лихорадка, артралгия, миалгия, гиперемия верхней части туловища, брадикардия, стенокардия, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия (коллапс), анемия, тромбоцитопения, отеки, парестезии, самопроизвольные хореоатетоидные движения, паралич лицевого нерва, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея (вследствие высвобождения пролактина), снижение либидо, импотенция, аллергические реакции; редко – гипертермия.

Передозировка. Симптомы: брадикардия, острая гипотензия, заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, метеоризм, атония кишечника, диарея, тремор. Лечение: мониторинг гемодинамики, ЭКГ, функций ЦНС, печени, контроль электролитного баланса; промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ, назначение симпатомиметиков.

Форма выпуска: таблетки по 250 мг α-метилдопы; ампулы, содержащие раствтор для инъекции.