Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Gliquidone, Глюренорм, Glurenorm) – таблетки.

Лекарственное средство, обладающее гипогликемическим свойством; стимулирует β-клетки панкреатических островков, способствуя мобилизации и высвобождению инсулина, снижению уровня глюкагона в плазме крови и увеличению количества рецепторов к инсулину в тканях – «мишенях».

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь однократно (перед едой) 15 мг, затем, при необходимости, постепенно увеличивают дозу не более 120 мг/сут в 3 приема.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и юношеский возраст, гиперчувствительность к препарату (в том числе к сульфанил– и сульфонамидам), кетоацидоз, пре– и коматозное состояние, расстройство функции почек.

Меры предосторожности. Во время курса терапии необходим мониторинг уровня содержания глюкозы в плазме крови. Во время лечения следует строго придерживаться диеты. Неаккуратность в соблюдении схемы лечения может обусловить гипогликемию. Препарат совместим с бигуанидами. Алкоголь, β-блокаторы, бутадион, ингибиторы МАО, производные кумарина, салицилаты, сульфаниламиды, тетрациклины, хлорамфеникол, циклофосфатиды усиливают действие, а гормоны щитовидной железы, пероральные контрацептивы и препараты, содержащие никотиновую кислоту – ослабляют.

Побочные действия. Потеря аппетита, диспепсия, тошнота и рвота, головная боль, гипогликемия, расстройство функции печени, лейкоцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции (дерматит, зуд, сыпь), риск летальности от сердечно-сосудистых заболеваний. Форма выпуска: таблетки по 30 мг гликвидона.

(Gliclazide, Диабетон, Diabeton) – таблетки.

Пероральное гипогликемическое соединение – производное сульфонил-мочевины второго поколения, представляющее собой соединение сульфонил-мочевины и азотсодержащего гетероцикла с внутрикольцевой мостиковой связью, повышающее инкрецию инсулина //-клетками поджелудочной железы и улучшающее утилизацию глюкозы. Улучшает микроциркуляцию и активность мышечной гликогенсинтетазы.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (моно– и/или комбинированная терапия с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами).

Способ применения и дозы. Назначают в зависимости от уровня гликемии взрослым внутрь (утром, перед едой) 40-320 мг. Дозы более 160 мг принимают в несколько приемов. При комбинированной терапии с инсулином рекомендуется в дозе 60-180 мг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, инсулинзависимый сахарный диабет в юношеском возрасте, кетоацидоз, обширные ожоги, травмы, расстройство функций и печеночно-почечная недостаточность, гипо– и гипертиреоз.

Меры предосторожности. Во время курса терапии необходим мониторинг уровня содержания глюкозы в плазме крови и строго придерживаться диеты. Нельзя воздерживаться от приема пищи, голодать. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. Неаккуратность в соблюдении схемы лечения может обусловить гипогликемию. Препарат совместим с бигуанидами. Алкоголь, антагонисты кальция, /-блокаторы, бутадион, ингибиторы МАО, клофибрат, пробеницид, производные кумарина, салицилаты, сульфаниламиды, тетрациклины, фенельзин, фенилбутазон, хлорамфеникол, циклофосфатиды усиливают действие, а гормоны щитовидной железы, пероральные контрацептивы и препараты, содержащие никотиновую кислоту – ослабляют.

Побочныедействия. Тошнота, рвота, боли в животе, чувство слабости, гипогликемия, цитопения, эозинофилия, аллергические реакции (сыпь, зуд и др.).

Передозировка. Симптомы: гипогликемические состояния (вплоть до комы) (одновременный прием β-блокаторов может скрывать симптомы гипогликемии), отек мозга. Лечение: мониторинг уровня глюкозы в плазме крови; в/в 40 2 раствор глюкозы, при отеке мозга – в/в маннит, дексаметазон.

Форма выпуска: таблетки по 80 мг гликлазида.

(Glimepiride, Амарил, Amaryl) – таблетки.

Пероральное гипогликемическое средство – производное сульфонилмочевины второго поколения, стимулирующее секрецию и высвобождение инсулина β-клетками поджелудочной железы и др.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (до завтрака, запивая большим количеством воды). Начальная суточная доза 1-2 мг, с дальнейшим постепенным увеличением (за 2-3 нед) до 4-6 мг. Максимальная суточная доза – 8 мг.

Противопоказания. Беременность (при наступлении беременности следует немедленно перевести на инсулин) и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, диабетический кетоацидоз, эндокринопатии, кахексия, печеночная и/или почечная недостаточность.

Меры предосторожности. Курс лечения начинают в случаях небольшого отклонения от нормальных значений содержания глюкозы в крови. Подбор начальных доз осуществляют на фоне мониторинга уровня содержания глюкозы в плазме крови натощак и через каждые 4 ч; периодически (каждые 3-6 мес) следует определять гликозилированный гемоглобин.

При неэффективности коррекции следует комбинировать с инсулином. На фоне постоянного приема препарата возможна гипергликемия (воздействие стрессовых ситуаций). Больным (на фоне почечной недостаточности) назначают начальную дозу 1 мг с последующим индивидуальным подбором дозировки. При гипофизарной, надпочечниковой, печеночной недостаточности и у кахектичных пациентов существует вероятность развития гипогликемии.

Развитие гипогликемии провоцируют алкоголь, тяжелые и длительные физические нагрузки, пропуск времени приема пищи и дефицит калорий в питании. Гипогликемию также усугубляют одновременно назначаемые β-блокаторы, изониазиды, ингибиторы МАО, кумарины (пробенцид), миконазол, никотиновая кислота, НПВС, сульфонамиды, фонамиды и хлорамфеникол. Эффект действия снижают: изониазид, кортикостероиды, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, тиреоидные гормоны, фенитоин, тиазидные диуретики. Алкоголь может либо ослаблять, либо усиливать действие препарата.

Побочные действия. Астения. Головокружение, головная боль, гипогликемия, расстройство зрения, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, холестаз, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, аллергические реакции (сыпь, зуд); редко – одышка, гипотензия, фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия (до развития комы). Лечение: при наличии сознания – сладкое горячее питье, при отсутствии – в/в болюсное введение 40% раствора глюкозы, с последующией инфузией 10 % раствора глюкозы, постоянный мониторинг уровня глюкозы в плазме крови и поддержание жизненно важных функций организма.

Форма выпуска: таблетки по 1, 2, 3, 4 и 6 мг глимепирида.

(Glipizide, Глибенез ретард, Glibenese retard) – таблетки. Пероральное гипогликемическое соединение, стимулирующее секрецию и высвобождение инсулина /-клетками поджелудочной железы.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (при неэффективности низкокалорийной диеты и др.), диабетические микроангиопатии, нейропатия (замедляет прогрессирование), нефропатия, ретинопатии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (до или во время еды). Быстродействующая форма глипизада: 5 мг перед завтраком, затем (при отсутствии эффекта в течение нескольких дней) дозу при мониторинге содержания глюкозы в плазме крови повышают на 2,5-5 мг. Максимальная суточная доза – 40 г. Медленно действующая форма глипизида: 5 мг (начальная доза) во время завтрака. Эффективность курса лечения медленно действующей формой основана на контроле уровня гликозилированного гемоглобина (1 раз в 3 мес), при неэффективности терапии дозу можно увеличить до 10 мг или максимально до 20 мг.

Противопоказания. Беременность (при использовании во время беременности обязательная отмена препарата за 1 мес до предполагаемых родов и замена его на инсулин) и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, лихорадка, оперативные вмешательства, травмы.

Меры предосторожности. При заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта, печени и почек необходим мониторинг уровня глюкозы. Больным пожилого возраста и с заболеваниями печени и почек дозу снижают. Гипогликемическое действие усиливают анаболические гормоны и андрогены. Эффективность снижают: адреналин, амфетамины, антагонисты кальция, аспарагиназа, ацетазоламид, баклофен, глюкагон, глюкокортикоиды, гормоны щитовидной железы, кетоназол, миконазол, минералокортикоиды, оральные контрацептивы, салицилаты, сульфинпиразон, фуросемид, тиазидные диуретики, триамтерен, хлорталидон, этакриновая кислота и другие препараты, вызывающие гипергликемию. Гуанетидин, ингибиторы МАО, клофибрат, непрямые антикоагулянты, НПВС, пробенецид, рифампицин, сульфаниламиды и хлорамфеникол повышают концентрацию свободной фракции в плазме крови и ускоряют биотрансформацию. Одновременный прием алкоголя может вызвать развитие дисульфирамоподобного синдрома. Антитиреоидные миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза и способствуют образованию тромбоцитопении.

Побочные действия. Повышенная летальность от сердечно-сосудистых заболеваний (в сравнении с пациентами, использующими дието– и/или инсулинотерапию). а) Побочные эффекты, присущие медленно действующей форме глипизада: тошнота, диспепсия, запоры, диарея, примесь крови в стуле, тревожность, депрессия, спутанность сознания, бессонница, сонливость, головокружение, приливы, мигрень, дрожь, расстройство походки, нелокализованная боль во всем теле, миалгия, парестезии, гиперестезии, синкопальные состояния, аритмии, артериальная гипертензия, ринит, фарингит, диспноэ, снижение либидо, кожные проявления, зуд и др.). б) Побочные эффекты, присущие быстродействующей форме глипизида: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, правом подреберье, запоры, холестатический гепатит, головная боль, головокружение, сонливость, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая, гемолитическая анемия, несахарный диабет, гипонатриемия, порфириновая болезнь, дисульфирамоподобный синдром, эритема, крапивница, макулопапулезные высыпания.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия. Лечение: гипогликемию (средней степени) без потери сознания и других неврологических симптомов корригируют отменой препарата, назначением глюкозы или изменением режима питания (при мониторинге уровня глюкозы в плазме крови); гипогликемия (тяжелая) с комой, эпилептиформными припадками – немедленная госпитализация; при диагностированной гипогликемической коме или угрозе ее развития – в/в струйно 50 % раствор глюкозы с одновременным введением в/в капельно 10 % раствора глюкозы.

Форма выпуска: таблетки по 5 и 10 мг глипизида.

(Glucagon, ГлюкаГен 1 мг, GlucaGen 1 мг, ГипоКит, HypoKit) – лиофилизированный порошок для инъекций.

Гормон (полипептид), вырабатываемый а-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы, проявляющий гипергликемический и спазмолитический эффекты. Связываясь со специфическими поверхностными клеточными рецепторами органов – «мишеней» (печень, скелетная мускулатура), опосредованно активизирует аденилатциклазу, повышающую активность фосфорилазы, инактивирующей гликогенсинтетазу (стимулирующей гликогенолиз и глюконеогенез) и расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и др.

Показания. Гипогликемия, гипогликемическая кома, рентгенологические исследования желудочно-кишечного тракта с применением бария в условиях искусственной гипотонии, ядерномагнитный резонанс и др., интоксикация β-адреноблокаторами и антагонистами кальция, обструкция пищевода инородным телом.

Способ применения и дозы. Гипокалиемия: назначают взрослым в/в, в/м или п/к 0,5-1 мг препарат. В случае необходимости вводят повторную дозу через 12 мин. Интоксикация β-блокаторами: в виде инфузии (препарат в дозе 0,005-0,15 мг/ч), с последующим в/в капельным введением со скоростью 1-5 мг/ч. Интоксикация антагонистами кальция: в/в 2 мг, однократно; поддерживающие дозы, в зависимости от состояния больного, подбирают индивидуально. Детям назначают – в/в, в/м или п/к в дозе 0,O25 мг/кг (купирование гипогликемии). Максимальная разовая доза – 1 мг (в случае необходимости повторную дозу вводят через 12 мин).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, гипергликемия, инсулома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома, аллергия на говяжьи и свиные белки.

Меры предосторожности. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

Побочные действия. Тошнота, рвота (неукротимая), головокружение, анорексия, мышечная слабость, нарушение дыхания, миалгия, аритмии, судороги мышц, дегидратация, аллергические реакции (высыпания, зуд), светобоязнь.

Передозировка. Симптомы: неукротимая рвота, признаки гипокалиемии (мышечная слабость, анорексия, аритмии, миалгии, мышечные судороги), дегидратация. Лечение: обеспечение мониторинга уровня калия; симптоматическое (обусловлено коротким периодом Т_1/2), меры регидратации и коррекции калия.

Форма выпуска: флаконы по 1 мг глюкагона гидрохлорида в виде лиофилизированного порошка для инъекций, в комплекте с растворителем, заправленном в одноразовый шприц (1 мл).

– растворы для инъекций.

Инсулин – гормон, вырабатываемый β-клетками поджелудочной железы (наиболее схожим по структуре с инсулином человека является инсулин свиньи) – специфический сахаропонижающий препарат, регулирующий углеводный обмен; стимулирует усвоение тканями глюкозы, способствуя превращению ее в гликоген. Оказывает эффект, приводящий к накоплению гликогена в мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход белков и др. Средство терапии сахарного диабета, снижающее гипергликемию, гликозурию, восполняющее депо гликогена в печени и мышцах и уменьшающее образование глюкозы, корригирующее диабетическую липемию. Различают 5 групп инсулинов:

Показания. Инсулины короткого действия, кроме использования по прямому назначению, применяют для коррекции некоторых патологических состояний: создание гипогликемического состояния при определенных формах шизофрении, при атонии желудка, гастроптозе, гепатите (хроническом), начальных формах цирроза печени, общем истощении, недостатке питания, тиреотоксикозе, фурункулезе и др. (в качестве анаболического средства 4—8 ЕД 1—2 раза в сутки), в качестве компонента поляризующего раствора – при терапии острой коронарной недостаточности.

Способ применения и дозы. Выбор инсулина и дозирование препарата осуществляют индивидуально в зависимости от тяжести и особенностей течения заболевания (в конкретном случае), общего состояния пациента, скорости проявления и длительности гипогликемического эффекта. Инсулины короткого действия (длительность действия не более 6 ч – препарат используют в основном в стационаре) вводят за 15—20 мин до еды – п/к или в/м однократно или несколько раз в сутки (в случае необходимости допустимо введение в/в). Инсулины продленного действия (в виде суспензий) вводят до завтрака только п/к или в/м. Запрещено введение в/в! В некоторых клинических ситуациях назначают коротко– и длительно действующие инсулины в сочетании.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, заболевания, протекающие с гипогликемией, острый гепатит, цирроз печени, панкреатит, гемолитическая желтуха, нефриты, мочекаменная болезнь, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца.

Меры предосторожности. Первый подбор любого из видов инсулина осуществляют в стационаре под строгим врачебным контролем! Все препараты инсулина применяются в условиях строго соблюдения диеты. Во время беременности и в период кормления грудью необходим строгий врачебный контроль. С осторожностью назначают при почечной недостаточности, больным тиреотоксикозом, болезнью Аддисона. Секрецию эндогенного инсулина увеличивают α-адреноблокаторы, β-адреностимуляторы, салицилаты, тетрациклины. Одновременное назначение алкоголя, β-адреноблокаторов и тиазидовых диуретиков усиливают гипогликемический эффект.

Побочные действия. В недавнем прошлом были обусловлены плохой очисткой препаратов. Монопиковые, хроматографически очищенные инсулины, монокомпонентные и кристаллизованные формы инсулина практически не вызывают побочных эффектов. Аллергические реакции (редко). Липодистрофия в месте п/к введения.

Передозировка. Симптомы: чувство голода, слабость, потливость, дрожание тела, головокружение, головная боль, сердцебиение, эйфория, агрессивность. Крайняя форма – гипогликемическая кома (потеря сознания, судороги, упадок сердечной деятельности). Лечение: для профилактики гипогликемического состояния пациенты должны выпить сладкий чай и съесть несколько кусочков сахара; при развившейся коме – вводят в/в 20-40 мл (иногда не более 100 мл) 40 % раствор глюкозы, а также п/к или в/м введение глюкагона (см.).

Форма выпуска: одноразовые шприц-ручки, содержащие патроны с инсулином; флаконы по 5 мл, содержащие в 1 мл раствора или суспензии 4 ЕД препарата.

(Mixed human soluble insulin and isophane insulin suspension, Insulin Comb, Инсуман Комб, Insuman Comb) – суспензия для инъекций.

Гипогликемическое средство, понижающее уровень глюкозы в плазме крови, повышающее ее усвояемость тканями, снижающее скорость продукции глюкозы печенью и усиливающее синтез белка, гликогено– и липогенез -идентичное по своей структуре инсулину человека. Активные вещества: нейтральный раствор инсулина и изофан протамин инсулина. Препараты Инсуман Комб отличаются процентным соотношением в них нейтрального раствора инсулина и изофан протамин инсулина, что обусловливает их различную фармакодинамику. Инсуман Комб 15/85 характеризуется быстрым началом и средней продолжительностью действия. Действие препарата начинается через 30-45 мин после введения, максимальный эффект достигается через 3-5 ч, а продолжительность составляет 11-20 ч. Инсуман Комб 25/75 характеризуется быстрым началом и средней продолжительностью

действия. Действие препарата начинается через 30 мин после введения, максимальный эффект достигается через 1,5-3 ч, а продолжительность действия составляет 12-18 ч. Инсуман Комб 25/75 для ОптиПена аналогичен по фармакодинамике инсуману Комб 25/75, но имеет другую форму выпуска патроны для ОптиПена. Инсуман Комб 50/50 характеризуется быстрым началом и средней продолжительностью действия. Действие препарата начинается через 30 мин после введения, максимальный эффект развивается через 1-1,5 ч, а продолжительность составляет 10-16ч. Указанная продолжительность действия препаратов приблизительна зависит от дозы Инсумана Комб и индивидуальных особенностей пациента.

Показания. Инсулинзависимыш сахарный диабет I типа, в том числе у больных, ранее не получавших инсулин, сахарный диабет во время беременности. Непереносимость других инсулинсодержащих препаратов, лабильная форма диабета, связанная с наличием высокого титра антител к инсулину (кроме Инсуман Комб 50/50); трансплантация островковых клеток поджелудочной железы. Инсулиннезависимыш сахарный диабет II типа, в том числе при резистентности к пероральным противодиабетическим препаратам; во время хирургических операций; при интеркуррентных заболеваниях; во время беременности (при неэффективности диетотерапии).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым п/к, каждый раз меняя место инъекции. Дозу препарата устанавливают индивидуально в каждом конкретном случае. В/в введение препарата абсолютно исключается. Инсуман Комб 15/85 и Инсуман Комб 25/75 обычно вводят п/к за 30—45 мин до приема пищи. Инсуман Комб 50/50 – вводят п/к за 20—30 мин до приема пищи. При инсулинзависимом сахарном диабете преимущественно применяют Инсуман Комб 15/85 и Инсуман Комб 25/75. Взрослым пациентам, впервые получающим препарат, лечение начинают с введения дозы от 8 до 24 ЕД/сут однократно. У взрослых и детей с высокой чувствительностью к инсулину достаточной может оказаться доза препарата, составляющая менее 8 ЕД/сут. У пациентов с пониженной чувствительностью к инсулину может потребоваться доза препарата, превышающая 24 ЕД/сут. Максимальная разовая доза – 40 ЕД. Превышение этой дозы допускается лишь в исключительных случаях.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату или к компонентам препарата, гипогликемия.

Меры предосторожности. При замене инсулинов животного происхождения на Инсуман Комб может потребоваться снижение дозы инсулина. Переносимость алкоголя у пациентов, получающих инсулин, снижена. Гипогликемизирующий эффект инсулина усиливают: α-адреноблокаторы, амфетамин, анаболические стероиды, неселективные β-адреноблокаторы, клофибрат, циклофосфамид, фенфлурамин, флуокситин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, метилдофа, тетрациклины, тритоксилин, трифосфамид. Гипогликемизирующий эффект инсулина снижают: пероральные противозачаточные средства, гепарин, глюкокортикостероиды, диазоксид, изониазид, карбонат лития, никотиновая кислота, производные фенотиазина, салуретики, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, фенолфталеин, фенитоин, хлорпротиксен. У пациентов, одновременно получающих клонидин, резерпин или салицилаты, может наблюдаться как ослабление, так и усиление действия инсулина. Одновременный прием β-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина или резерпина может маскировать симптомы гипогликемии.

Побочные действия. Гипогликемия: бледность, потливость, сердцебиения, расстройство сна, тремор; неврологические нарушения; редко – гипогликемическая прекома и кома; аллергические реакции – наблюдаются чаще у больных, имеющих в анамнезе аллергию на инсулины животного происхождения; местные реакции – липодистрофия в местах введения препарата (при длительном его применении).

Передозировка. Симптомы: гипогликемия различной степени выраженности, вплоть до развития прекомы и комы. Лечение: если больной в сознании, назначают внутрь глюкозу; при потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон в/м или п/к.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл, содержащие суспензию для инъекций: Инсуман Комб 15/85, 1 мл (40 ЕД), нейтральный раствор инсулина 6ЕД, изофан протамин инсулин 34 ЕД. Инсуман Комб 25/75,1 мл (40 ЕД), нейтральный раствор инсулина 10 ЕД, изофан протамин инсулин 30 ЕД. Инсуман Комб 50/50, 1 мл (40 ЕД), нейтральный раствор инсулина 20 ЕД, изофан протамин инсулин 20 ЕД; флаконы по 5 мл, содержащие суспензию для инъекций: Инсуман Комб 15/85, 1 мл (100 ЕД), нейтральный раствор инсулина 15 ЕД, изофан протамин инсулин 85 ЕД. Инсуман Комб 25/75. 1 мл (100 ЕД), нейтральный раствор инсулина 25 ЕД, изофан протамин инсулин 75 ЕД. Инсуман Комб 50/50, 1 мл (100 ЕД), нейтральный раствор инсулина 50 ЕД, изофан протамин инсулин 50 ЕД; флаконы по 3 мл, содержащие Инсуман Комб 25/75 для ОптиПена, 1 мл (100 ЕД), нейтральный раствор инсулина 25 ЕД, изофан протамин инсулин 75 ЕД.