Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Moxonidine, Цинт, Cynt) – таблетки.

Гипотензивное средство (полный агонист пре– и постсинаптических а:-адренорецепторов) центрального действия (второе поколение) – производное имидазолина, селективно связывающее центральные имидазолиновые рецепторы ответственные за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой. Снижает ОПС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в плазме адреналина, норадреналина, ангиотензина II, ренина, альдостерона и др. Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Показания. Артериальная гипертензия, метаболический синдром.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь во время или после еды однократно – 0,2 мг/сут. Средняя терапевтическая доза 0,4 мг/сут в 1—2 приема; максимальная суточная доза – 0,6 мг.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и подростковый возраст до 16 лет, гиперчувствительность к препарату, синдром слабости синусного узла (сочетание ЭКГ-признаков синусовой брадикардии или синоаурикулярной блокады с развившимися на их фоне приступами различных аритмий, например мерцания и трепетания предсердий, суправентрикулярной тахикардии; может наблюдаться при поражении синусно-предсердного узла и прилежащих к нему участков миокарда), нарушение синоатриальной и AV-проводимости II-III степени, брадикардия (=50 уд/мин), тяжелые расстройства ритма сердца, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, расстройства периферического кровообращения, болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, расстройства функции печени и почек.

Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. С осторожностью назначают больным при почечной недостаточности (при уровне креатинина =60 мл/мин дозу снижают вдвое, =30 мл/мин – терапию отменяют). Потенцирует (взаимно) эффект алкоголя, барбитуратов, других гипотензивных средств, нейролептиков и транквилизаторов. Во время лечения исключить употребление алкоголя.

Побочные действия. Утомляемость, слабость, головокружение, головные боли, угнетение ЦНС, сухость во рту, тошнота, рвота, периферичекие отеки.

Передозировка. Симптомы: слабость, сонливость, гипотензия, сухость во рту, сердцебиение. Лечение: симптоматическое, введение антидота – идазоксана (антагонист имидазолинов).

Форма выпуска: таблетки по 0,2, 0,3 и 0,4 мг моксонидина.

(Nifedipine, Адалат, Adalat, Кордафлекс, Соrdaflех, Коринфар, Corinfar и др.) – таблетки, драже, капсулы, капли для приема внутрь, раствор для инъекций.

Антиангинальный, гипотензивный препарат – блокатор кальциевых каналов, тормозящий трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Вызывает дилатацию коронарных и периферических (артериальных) сосудов, оказывая гипотензивное действие, увеличивает коронарный кровоток, снижает ОПС, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Оказывает незначительное отрицательное инотропное действие.

Показания. Гипертонический криз (купирование), артериальная гипертензия, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром, профилактика приступов стенокардии, стенокардия Принцметала (форма коронарной недостаточности, отличающаяся продолжительными до 1 ч приступами болей, часто сопровождающимися экстрасистолией и не купируемыми нитроглицерином; во время приступа регистрируются изменения ЭКГ, подобные при инфаркте миокарда и исчезающие сразу после прекращения болевого приступа), гипертрофическая кардиомиопатия (в том числе обструктивная), болезнь Рейно.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (сублингвально) и в/в. Внутрь в дозе 10 мг 3-4 раза в сутки. При вариантной стенокардии или тяжелой артериальной гипертензии – 20 мг 4-6 раз в сутки; максимальная суточная доза – 120 мг. Для купирования гипертонического криза капсулу следует раскусить и проглотить. При в/в терапии гепертонического криза 5 мг в течение 4-8 ч или 6,3-12,5 мл раствора для инфузии в час. В начале в/в инфузионной терапии препарат вводят болюсно (1 мг), затем из расчета 1 мг/ч или 17 мкг/мин. Максимальная доза 15-30 мг/сут может быть использована в течение не более 3 сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, острый период инфаркта миокарда (первые 8 сут), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность (декомпенсированная), выраженная гипотензия, тахикардия.

Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. Курс терапии прекращают постепенно (синдром «отмены»). При стабильной стенокардии в начале курса терапии возможно появление парадоксального усиления ангинальных болей; при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии – усугубление ишемии миокарда. Препарат повышает активность теофиллина, увеличивает содержание в крови дигоксина. Гипотензивный эффект увеличивается при одновременном назначении трициклических антидепрессантов, /3-блокаторов, нитратов и алкоголя. Содержание препарата в плазме повышают ранитидин и циметидин.

Побочные действия. Усталость, головокружение, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, изжога, диарея, парестезии, тремор, легкие расстройства зрения, миалгия (при высоких дозах), артериальная гипотензия, тахикардия, периферические отеки, аллергические реакции (крапивница, зуд, экзантема); редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности трансаминаз и др.; местно – в месте в/в введения -жжение.

Передозировка. Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, коллапс, замедление проводимости. Лечение: введение норадреналина, в/в – раствор кальция хлорида (глюконата) и атропина, гемодиализ неэффективен.

Формавыпуска: таблетки, капсулы, драже по 10 мг нифедипина; таблетки ретард, капсулы по 20 мг нифедипина; флаконы по 30 мл, содержащие капли оральные (20 мг/мл); ампулы по 50 мл, содержащие 5 мг препарата в 18 % растворе этилового спирта [Адалит].

(Propranolol, Анаприлин, Anapriline, Веро-анаприлин, Vero-аnapriline, Индерал, Inderal, Обзидан, Obsidan и др.) – раствор для инъекций, таблетки.

Антиангинальный, антиаритмический, гипотензивный препарат, блокатор β-адренорецепторов, оказывающий мембраностабилизирующее действие, уменьшающий возбудимость миокарда, формирование эктопических очагов возбуждения, автоматизм синусного узла и замедляющий AV-проводимость. Препарат урежает ЧСС, уменьшает сократимость и снижает потребность миокарда в кислороде.

Показания. Терапия ИБС, прогрессирующая стенокардия, стенокардия напряжения, безболевая ишемия миокарда, аритмии, артериальная гипертензия (начальная стадия заболевания), гипертрофическая кардиомиопатия, нейроциркуляторная дистония, тиреотоксикоз, мигрень, эссенциальный семейный тремор.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь или в/в. Внутрь в дозе 40 мг 2 раза в сутки (терапия гипертензии), постепенно увеличивая дозу до 120-160 мг в 2 приема. Для лечения стенокардии и мигрени назначают 20 мг 4 раза в день с увеличением до 40 мг за прием. При кардиомиопатии, аритмии и тиреотоксикозе – в дозе 10-40 мг 3-4 раза в сутки; максимальная суточная доза – 320 мг. В/в (купирование приступов стенокардии и нарушений сердечного ритма) медленно в дозе 1 мг с последующим увеличением до 5-10 мг (в зависимости от переносимости и эффекта).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, сердечная недостаточность (декомпенсированная), брадикардия, бронхиальная астма, расстройство периферического кровообращения, болезнь Рейно, инфаркт миокарда, инсулинотерапия, лечение ингибиторами МАО.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают больным с расстройствами функции печени и почек и при инфаркте миокарда.

Побочные действия. Слабость, головокружение, диспепсия, брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, спазм периферических артерий, бронхиолоспазм, кожный зуд.

Форма выпуска: таблетки по 40 мг пропранолола; ампулы по 1 мл, содержащие 0,25% раствор препарата (2,5 мг) для инъекций [Анаприлин].

(Fosinopril, Моноприл, Monopril) – таблетки.

Гипотензивное средство – производное пролина, подавляющее синтез альдостерона и деградацию брадикинина, ингибирует АПФ, снижает переход ангиотензина I в ангиотензин II, снижает ОПС и системное артериальное давление.

Показания. Моно– и комбинированная терапия артериальной гипертензии, вспомогательная терапия сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в начальной дозе 10 мг (максимальная суточная – 40 мг). Во время терапии дозу корригируют в зависимости от эффекта лечения. При проведении курса фозиноприлом на фоне приема диуретиков его начальная доза не должна превышать 10 мг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату, в том числе к другим ингибиторам АПФ.

Меры предосторожности. До начала лечения (за 2– 3 дня) прекратить прием диуретиков и корригировать водно-электролитный баланс. С осторожностью назначают при реноваскулярной гипертензии; больным с гиповолемией или находящимся на гемодиализе. Женщинам детородного возраста необходима надежная и адекватная контрацепция. Антациды повышают абсорбцию. При комбинировании с другими гипотензивными средствами отмечается эффект аддитивного действия. Фозиноприл усиливает токсичность лития и его препаратов. При использовании калийсберегающих диуретиков развивается гиперкалиемия.

Побочные действия. Тошнота, рвота, диспепсия, фарингит, ларингит, синусит, кашель, бронхиолоспазм, приливы, сердцебиение, аритмия, боли в грудной клетке, гипотензия (ортостатическая), обморок, артралгия, миалгия, протеинурия, олигурия, повышение содержания креатинина и мочевины в плазме, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, крапивницца, зуд).

Форма выпуска: таблетки по 10 и 20 мг фозиноприла натрия.

Средства для лечения сердечной недостаточности

(Valsartran) – таблетки.

Гипотензивный препарат – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, селективно воздействующий на АТ1-подтип, не ингибирует АПФ. Показания. Лечение артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь однократно (суточная доза 80 мг). При отсутствии эффекта, но хорошей переносимости допустимо увеличение суточной дозы до 160 мг в 2 приема.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. Перед началом лечения провести коррекцию водно-электролитного баланса. С осторожностью назначают пациентам, принимающим калийсберегающие диуретики или другие препараты, содержащие калий. Препарат может обусловить развитие выраженной гипотензии у больных со сниженным ОЦК, содержанием натрия в крови или получающим высокодозную терапию диуретиками. При реноваскулярной гипертензии (вследствие вторичного стеноза почечной артерии) необходим мониторинг уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Соблюдать осторожность в назначении препарата при CI-креатинина =10 мл/мин и пациентам с нарушениями проходимости желчных путей.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, общая слабость, фарингит, тошнота, боли в животе, диарея, ринит, синусит, кашель, боли в спине, артралгия; редко – расстройство сна, шум в ушах, астения, отеки, снижение либидо, кожная сыпь.

Форма выпуска: таблетки, содержащие активное вещество.

(Digoxin) – таблетки, раствор для инъекций.

Кардиотонический, антиаритмический препарат, угнетающий Na⁺-, К⁺-АТФазу, повышающий содержание кальция в миокардиоцитах, увеличивающий уровень цАМФ и блокирующий аденозиновые рецепторы. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, снижает ЧСС, удлиняет диастолу, замедляет AV-проводимость, уменьшает венозное давление. Обеспечивает опосредованный вазодилатирующий эффект, увеличивает диурез (застойная сердечная недостаточность), уменьшает одышку и отеки.

Показания. Застойная сердечная недостаточность (в сочетании с мерцательной аритмией), суправентрикулярные аритмии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь При среднебыстрой дигитализации: 1-й день – 1,5 мг, 2-й – 0,9 мг, с 3-го по 5-й – 0,75 мг. При медленной дигитализации: первые 4 дня – по 0,75 мг, с 5-го по 7-й день – 0,5 мг. Поддерживающая доза составляет 0,25-0,5 мг/сут. Детям до 14 лет внутрь назначают в дозе 0,025-0,075 мг/кг. Для в/в инъекций взрослым – дигоксин назначают в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025 % раствора), предварительно разведя в 10 мл 5, 20 или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Препарат вводят медленно: в первые дни 1-2 раза в сутки, в дальнейшем 1 раз в день (45 дня) с последующим переходом на прием внутрь в поддерживающих дозах. Для в/в инфузии 1-2 мл 0,025 % раствора дигоксина разводят в 100 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 20-40 кап/мин.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, непостоянная поочередная полная блокада сердца, вторичная AV-блокада, особенно при указании в анамнезе на приступы Морганьи – Эдемса – Стокса (приступ внезапной потери сознания с судорогами, бледностью, сменяющейся цианозом и расстройствами дыхания; во время приступа не определяется артериальное давление и, как правило, не прослушиваются сердечные тоны; наблюдается при некоторых нарушениях ритма и проводимости сердца, вызывающих ишемию мозга), аритмии (обусловленные AV-блокадой или интоксикаций сердечными гликозидами), наличие добавочного AV-пути, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта.

Меры предосторожности. С осторожностью используют у пациентов пожилого и старческого возраста, при выраженной брадикардии, острой коронарной недостаточности (особенно инфаркте миокарда с желудочковой экстрасистолией), миокардите или сниженном С1-креатинина (начальные и поддерживающие дозы необходимо снизить).

Побочные действия. Нарушения сердечного ритма (желудочковая экстрасистолия, бигеминия, тригеминия, желудочковая тахикардия), слабость, усталость, апатия, депрессия, психоз, расстройство зрения, головная боль, анорексия, тошнота, рвота, гипокалиемия; редко – сыпь, ишемия, гинекомастия, тромбоцитопения.

Передозировка. Симптомы: выраженные проявления побочного действия. Лечение: промывание желудка (при недавнем приеме препарата), коррекция гипокалиемии.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг дигоксина; ампулы по 1 мл, содержащие 0,O25 C раствор для инъекций (0,25 мг).

(Irbesartan, Апровель, Aprovel) – таблетки.

Гипотензивный препарат – селективный блокатор ангиотензиновых рецепторов, необратимо блокирующий рецепторы ангиотензина II (подтип АТ₁), снижающий концентрацию альдостерона в плазме крови и не подавляющий киназу II, разрушающую брадикинин. Воздействует на функциональное состояние системы ренин – ангиотензин – альдостерон, устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, уменьшает ОПС, постнагрузку на сердце, снижает системное артериальное давление и давление в малом круге кровообращения.

Показания. Лечение артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (натощак или во время еды) однократно в сутки в дозе 150 мг (при необходимости до 300 мг/сут).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают обезвоженным пациентам, больным с гипонатриемией (при терапии диуретиками на фоне ограничения поступления соли с диетой, при рвоте или диарее) и больным, находящимся на гемодиализе. Препарат совместим с другими гипотензивными средствами, дигоксином и циметидином. Эффект действия усиливают тиазидные диуретики.

Побочные действия. Слабость, усталость, головокружение, головная боль, тошнота, рвота.

Передозировка. Симптомы: гипертензия, тахикардия. Лечение: промывание желудка (при недавнем приеме), симптоматическое, гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска: таблетки 75, 150 и 300 мг ирбесартана.

(Captopril, Тензиомин, Tensiomin) – таблетки.

Гипотензивный препарат – ингибитор АПФ, предотвращающий переход ангиотензина I в ангиотензин II, вызывающего спазм сосудов, способствующий высвобождению альдостерона, инактивации брадикинина и ПТЕ₂. Гипотензивный эффект обусловлен снижением содержания ангиотензина II, вазодилатацией, уменьшением ОЦК и повышением уровня брадикинина и ПГЕ₂. Развивающаяся гипотензия способствует увеличению сердечного выброса (при стабильной ЧСС), снижению давления и разгрузке в малом круге кровообращения. В больших дозах препарат проявляет ангиопротекторное действие в микроциркуляторном русле.

Показания. Гипертоническая болезнь, гипертонический криз, симптоматическая артериальная гипертензия, вторичный гиперальдостеронизм, сердечная недостаточность, диабетическая нефро– и ретинопатия, идиопатические отеки, комплексная терапия инфаркта миокарда, склеродермия, стенокардия напряжения, синдром Рейно (болезнь неясной этиологии, характеризующаяся приступообразными спазмами артерий пальцев кистей, реже стоп, проявляющаяся их побледнением, болями и парестезиями), синдром Бартера (форма гиперальдостеронизма с гиперплазией юкстагломерулярного аппарата почек [аутосомнорецессивное наследование], клинически проявляющаяся адинамией, головными болями, рвотой, полиурией, полидипсией, гипернатриемией, гиперкалиемией, алкалозом, гиперальдостеронурией. (Первые признаки заболевания проявляются в течение 1 года жизни.), хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (за 1 ч до еды). Лечение артериальной гипертензии: начальная доза 25 мг 2-3 раза в сутки (при необходимости разовая доза может быть увеличена до 50 мг 2-3 раза в сутки). При отсутствии эффекта в течение 2 нед дозу можно повторно увеличить до 150 мг 2-3 раза в сутки; максимальная суточная доза 450 мг. При сердечной недостаточности используют начальную дозу 6,25-12,5 мг 3 раза в день. Обычная поддерживающая доза 50-100 мг 3 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают при расстройствах функции почек. Диуретики и гипотензивные препараты усиливают эффект, β-адреноблокаторы, НПВС, симпатомиметики и эстрогены – ослабляют.

Побочные действия. Атаксия, сонливость, депрессия, судороги, нарушение обоняния, вкуса и зрения, анорексия, стоматит, ксеростомия, глоссит, диспепсия, запоры, панкреатит, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, гипотензия, в том числе ортостатическая, приступ стенокардии, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (результат гипотензии), нарушения ритма сердца (предсердная бради-и тахикардия; мерцательная аритмия), тромбоэмболия ветвей легочной артерии, диспноэ, бронхит, интерстициальный пневмонит, непродуктивный кашель, бронхиолоспазм, олигурия, расстройство функции почек, гинекомастия, импотенция, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, фотодерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, опоясывающий лишай, алопеция, аллергические реакции (крапивница, отек Квинке и др.), синдром Стивенса – Джонсона (дерматоз, характеризующийся полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве; сопровождается явлениями интоксикации).

Передозировка. Симптомы: гипотензия, развитие инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения на фоне гипотензии. Лечение: в/в введение изотонического раствора хлорида натрия, симптоматическое.

Форма выпуска: флаконы по 12,5, 25, 50 и 100 мг каптоприла.

(Perindopril, Престариум, Prestarium) – таблетки.

Гипотензивный вазодилатирующий препарат, ингибитор АПФ, второго поколения, взаимодействуя с атомом цинка в молекуле АПФ, инактивирует его, снижая уровень ангиотензина II в плазме крови и тканях, продукцию и высвобождение альдостерона из надпочечников, высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов, стабилизирует содержание брадикинина и вазодилататорных простагландинов. Результатом ингибирования тканевой ренин-ангиотензиновой системы сердца является торможение процесса гипертрофии кардиомиоцитов, интерстициального фиброза и улучшение диастолического расслабления левого желудочка.

Показания. Лечение артериальной гипертензии, в том числе реноваскулярной (при одностороннем стенозе почечной артерии), хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь. При артериальной гипертензии 2 мг (до 8 мг) в сутки однократно; для коррекции сердечной недостаточности 2-4 мг однократно в день.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, гипотензия, выраженный аортальный стеноз.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, корригируя дозу в соответствии с показателем CI-креатинина: при CI 30-60 мл/мин дозу снижают вдвое, при CI 15-60 мл/мин – ¹/₂ суточной дозы через день, при CI =15 мл/мин – в день проведения гемодиализа – в дозе, равной ¹/₂ обычной суточной дозы. Во время гемодиализа необходим контроль уровня креатинина. Гипотензивный эффект усиливают анестетики и диуретики; индометацин – снижает.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики повышают содержание калия в плазме крови. Антациды снижают всасываемость из желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия. Слабость, головокружение, головная боль, диспепсия, нарушение вкуса, сухой, раздражающий кашель, повышение содержания калия и креатинина в плазме крови.

Форма выпуска: таблетки по 4 мг периндоприл тертбути-ламина.