Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Etopozide, Этопос, Etopos) – раствор для в/в инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь.

Противоопухолевый препарат, воздействующий на позднюю S– и С₂-фазы деления клеток и ингибирующий топоизомеразу А₂ и синтез ДНК.

Показания. Мелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы, рак яичка, неходжкинские лимфомы, лимфогранулематоз, острый миелоидный лейкоз, саркома Юинга, саркома Капоши, хорионкарцинома, нейробластома, рабдомиосаркома.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/в (капельно в течение 30-45 мин), предварительно растворив в физиологическом растворе: 1-100 мг/см² с 1-го по 5-й день, повторные курсы с интервалом в 3 нед; 2-120 мг/см² – 1-, 3-, 5-е сутки, повторные курсы с интервалом в 3 нед; 3-200 мг/см² – 1 раз в неделю – 4 инъекции. Внутрь – в дозе 60300 мг/см² ежедневно в течение 5 сут каждые 2-4 нед.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, нейтропения, тромбоцитопения, нарушения функции печени и почек.

Меры предосторожности. Курс терапии должен проводиться в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем! Больного предупреждают о развитии возможных осложнений. Одновременное назначение других цитостатиков увеличивает степень миелосупрессии.

Побочные действия. Угнетение кроветворения, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении), некротическая энтеропатия, токсический гепатит, нарушение функции сердца; редко – поражение ЦНС, алопеция, аллергические реакции, флебит в месте введения.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл, содержащие раствор для инъекций (100 мг препарата); флаконы по 5 и 25 мл, содержащие раствор для инъекций (100 и 500 мг препарата соответственно); флаконы по 2,5, 5, 10 и 20 мл, содержащие концентрат (1 мл – 20 мг этопозида) для инфузий или приготовления раствора для приема внутрь.

Гормоны и антигормоны для лечения опухолей

(Aminoglutethimide, Мамомит, Mamomit) таблетки.

Препарат с противоопухолевым эффектом, подавляющий ферментативное превращение холестерина в прегненолон и ингибирующий биосинтез корой надпочечников глюко– и минералокортикоидов, эстрогенов и андрогенов, способствует регрессированию опухоли у женщин с гормонально-зависимыми злокачественными новообразованиями.

Показания. Синдром Иценко – Кушинга, обусловленный опухолями (аденома, карцинома, неоперабельные кортикостеромы), рецидивы после субтотальной адреналэктомии, прогрессирующий рак молочной железы (с метастазами) у женщин в постменопаузе, метастазирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), артериальная гипертензия (комбинированная терапия).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (во время еды) Дозу подбирают индивидуально в зависимости от возраста, характера заболевания и общего состояния больного. При синдроме Иценко – Кушинга (аденома надпочечников) взрослым назначают по 250 мг 2-3 раза в сутки; 2-4 раза в сутки (карцинома надпочечников); 47 раз в сутки (эктопическая продукция АКТГ). Рак молочной железы (метастазирующий), рак предстательной железы по 125 мг 2 раза в сутки, при необходимости до 4 раз в сутки (интервал не менее 6 ч) на фоне мониторинга уровня гидрокортизона в плазме. При неадекватном уровне гидрокортизона дозу постепенно увеличивают на 250 мг еженедельно (с интервалом 12 нед) до достижения хорошей переносимости (не >1 г/сут). Максимальная суточная доза 2 г.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату (в том числе к глютетимиду), индуцируемая порфирия.

Меры предосторожности. Курс терапии должен проводиться в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем! Больного предупреждают о развитии возможных осложнений. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания (следует воздержаться от подобного рода занятий), а также воздержаться от управления автомобилем. С осторожностью назначают детям и пациентам с расстройствами функции печени и почек. Во время курса терапии необходим мониторинг уровня АД, функционального состояния коры надпочечников, щитовидной железы, клеточного состава периферической крови. Препарат стимулирует биотрансформацию (активизация ферментов печени) глюкокортикоидов, дигитоксина, медроксипрогестерона, оральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов и теофиллина. Снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и алкоголь изменяют или усугубляют симптомы острой передозировки. Диуретики усиливают гипонатриемию.

При явлениях недостаточности коры надпочечников – дополнительно назначают глюкокортикоиды (гидрокортизон). При нарастании явлений нарушения кроветворения или аллергического альвеолита лечение отменяют.

Появление кожной сыпи (в начале курса лечения) требует временного прекращения лечения. Во время курса лечения не употреблять алкоголь и гормональные контрацептивы.

Побочные действия. Вялость, бессонница, сонливость, депрессия, неадекватная реакция на внешние раздражители, спутанность сознания, атаксия, головокружение, головная боль, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запоры, анемия (в том числе гемолитическая), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, снижение уровня гемоглобина, индекса гематокрита, гипофункция коры надпочечников (вплоть до надпочечниковой недостаточности), гипотиреоз, маскулинизация и гирсутизм (у женщин), преждевременное половое развитие (у мужчин), тахикардия, артериальная гипотензия (вплоть до коллапса), холестатический гепатит, желтуха, нарушение функциональных печеночных проб, расстройство функции почек, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипогликемия, гиперхолестеринемия, лихорадка, гипергидроз, миалгии, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона (дерматоз, характеризующийся полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве; сопровождается явлениями интоксикации), сыпь, синдром Лайелла (синдром ошпаренной кожи, некролиз эпидермальный токсический – токсико-аллергический дерматоз инфекционной или медикаментозной природы, характеризующийся внезапным бурным некрозом поверхностных участков кожи и слизистых оболочек с образованием крупных вялых, быстро вскрывающихся пузырей на фоне эритемы; сопровождается общей тяжелой интоксикацией), аллергические (в том числе анафилактичекие) реакции (зуд, крапивница, отек Квинке) и др.

Передозировка. Симптомы: (обусловленные снижением продукции глюкокортикоидов): головокружение, чувство усталости, атаксия, сонливость, летаргия, угнетение дыхания, гипервентиляция с последующей гиповентиляцией, мышечная слабость, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, обезвоживание, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремия, гипогликемия, гиповолемический шок, коматозное состояние. Лечение: промывание желудка, оксигенотерапия, ИВЛ, регидратация (500 мл плазмы крови, плазмозаменители); в/в введение адреналина 10 мг в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, при появлении выраженных симптомов глюкокортикоидной недостаточности – в/в инфузия гидрокортизона (100 мг гидрокортизона натрия сукцината в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида) + 50 мл 40% раствора глюкозы в течение 3 ч, затем повторно в/в инфузия гидрокортизона 10 мл/ч до состояния, позволяющего больному самостоятельно принимать гидрокортизон внутрь. При тяжелых случаях эффективен гемодиализ.

Форма выпуска: таблетки по 250 мг.

(Anastrozole, Аримидекс, Arimidex) – таблетки.

Противоопухолевое средство, проявляющее активность при эстрогензависимых опухолях молочной железы вследствие селективного ингибирования фермента ароматазы и снижения уровня циркулирующего эстрадиола.

Показания. Эстрагензависимые опухоли молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь 1 мг/сут; курс лечения обусловлен характером и тяжестью заболевания.

Противопоказания. Беременность, гиперчувствительность к препарату, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в пременопаузальном периоде, расстройство функции печени и почек.

Меры предосторожности. Препарат ограниченно применяют у женщин в период кормления грудью и у детей. Снижает эффективность эстрогенов.

Побочные действия. Слабость, беспокойство, сонливость, ощущение приливов, диспепсия, синуситы, ринит, бронхит, анемия, лейкопения, сухость влагалища, артериальная гипертензия, тромбофлебит, артралгия, миалгия, истончение волос, алопеция, повышение уровней щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ, аллергические реакции (сыпь, крапивница) и др.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг.

(Goserelin, Золадекс, Zoladex) – капсулы-депо (шприц).

Синтетический декапептид – аналог гонадотропинрилизинг гормона, проявляющий антиандрогенный и антиэстрогенный эффекты. Ингибирует секрецию лютеинизирующего гормона.

Показания. Рак молочной железы у женщин репродуктивного возраста, гормонально-зависимый рак предстательной железы, эндометриоз, фиброма матки.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым п/к в переднюю брюшную стенку (при необходимости в условиях местной анестезии) 3,6г каждые 28 дней; для истончения эндометрия вводят дважды с интервалом в 4 нед (операция должны быть выполнена не позднее 2 нед после 2-го введения препарата).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и подростковый возраст до 14 лет, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают при риске развития непроходимости мочевыводящих путей и синдрома сдавления спинного мозга. Доброкачественные гинекологические заболевания лечат 6 мес, повторные курсы терапии не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза.

Побочные действия. У мужчин – непроходимость мочеточников, синдром сдавления спинного мозга. У женщин – сухость слизистой влагалища, приливы, изменение настроения, полового влечения, менопауза, кровянистые выделения (вначале), аменорея (после отмены); нестабильность артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилаксия).

Форма выпуска: капсулы-депо (шприц) по 3,6 г и 10,8 г гозорелина ацетата.

(Medroxyprogesterone, Провера, Provera, Депо-Провера, Depo-Provera) – таблетки, суспензия для инъекций.

Производное прогестерона, обладающее прогестагенным, контрацептивным и противоопухолевым свойством, возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов. Препарат ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия.

Показания. Контрацепция у женщин позднего репродуктивного возраста; гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде; неоперабельные рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия) и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/в при раке почек или эндометрия 400-1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения – 400 мг 1 раз в месяц. При эндометриозе в/м по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед (не менее 6 мес). Внутрь при раке почек или эндометрия 200-600 мг/сут, при раке молочной железы 400-1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе с 12-15-го по 25-й день месяца – 5-10 мг однократно в сутки. Для контрацепции и терапии вазомоторных симптомов в период менопаузы назначают в/м 150 мг 1 раз в 3 мес.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, заболевания печени, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром, инсульт (в анамнезе), вагинальное кровотечение (неуточненной этиологии).

Меры предосторожности. Курс терапии следует начинать на 5-е сутки нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Во время лечения следует применять дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения препарата. Каждые 3 мес рекомендуется инъекция препарата для повышения надежности контрацепции. С осторожностью назначают при депрессивных состояниях, эпилепсии, мигрени, бронхиальной астме, сердечной и почечной недостаточности (возможность задержки жидкости) и сахарном диабете. При изменениях цикла требуется консультация специалиста. При дисфункциональных маточных кровотечениях следует исключить рак матки и другие органические поражения. При появлении цереброваскулярных расстройств, признаков тромбофлебита, тромбоэмболии ветвей легочной артерии, почечный тромбоз – терапию немедленно прекращают. Аминоглютетимид снижает уровень содержания препарата в плазме и снижает эффективность действия.

Побочные действия. Расстройства менструального цикла, чувство усталости, слабость, раздражительность, депрессия, бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, боли и дискомфорт в животе, тромбоэмболия, болезненность молочных желез, галакторея, эрозия шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, аллергические реакции (сыпь, крапивница), угревая сыпь, анафилаксия.

Форма выпуска: таблетки по 100, 200, 250, 400 и 500 мг; флаконы по 3,3 мл суспензии для в/м инъекций, содержащие 150 и 500 мл в 1 мл или флаконы по 6,7 мл, содержащие 1000 мг препарата (депо-провера).

(Tamoxifen) – таблетки.

Противоопухолевое, антиэстеразное средство, конкурентно блокирующее рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и тормозящее опухолевый рост, стимулируемый эстрогенами.

Показания. Карцинома молочной железы (поздние стадии заболевания или в постменопаузе), послеоперационная терапия.

Способ применения и дозы. Назначают в индивидуально подобранной дозе взрослым внутрь по 20 мг 2 раза в сутки в течение 23 лет. Допустимо постепенное снижение суточной дозы до 30 мг/сут. В ряде случаев проводят комбинированное лечение тамоксифеном в сочетании с лучевой и цитостатической терапией.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Перед назначением курса терапии (в предменструальном возрасте) следует провести тщательное обследование и исключить беременность.

Побочные действия. Тошнота, рвота, приливы, ощущение жара, кожный зуд, вагинальное кровотечение, отеки, тромбоцитопения (без склонности к кровотечению). При длительном лечении: расстройство зрения, изменения в конъюнктиве глаз, болезненность костей при наличии в них метастазов, цистоидное (в предменопаузальном периоде) изменение яичников, супрессия менструального цикла.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг.

(Flutamide, Флулем, Flulem) – таблетки. Цитостатический, антиандрогенный препарат, блокирующий рецепторы клеток-мишеней и препятствующий проявлению биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах, в том числе опухолевых клетках.

Показания. Паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы (в том числе с метастазами), дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 250 мг 3 раза в сутки.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, печеночно-почечная недостаточность, заболевания щитовидной железы.

Меры предосторожности. Ограниченно назначать больным с декомпенсироваными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Во время курса лечения проводить контроль функции печени.

Побочные действия. Гинекомастия, болевые ощущения в молочных железах, галакторея; редко – желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия.

Форма выпуска: таблетки по 250 мг.

Сопутствующие средства для лечения опухолей

(Calcium folinat, Дализол, Dalisol) – капсулы, раствор для инъекций.

Средство восполнения дефицита фолиевой кислоты в организме. Обладает гемопоэтическим свойством, стимулирует рост быстрообновляющихся тканей (слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта, кроветворная ткань), снижает токсичность метотрексата.

Показания. Интоксикация метотрексатом (лечение и профилактика), мегалобластные анемии ятрогенного происхождения, фолиниевый гипо– и авитаминоз.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м или в/в (струйно или капельно) по 5 мг/сут в течение 10 дней. При использовании высоких доз метотрексата фолинат кальция назначают из расчета 25 мг/м² через 8 ч после приема метотрексата, затем каждые 6 ч в течение 4 сут. Взрослым внутрь по 15 мг (через 24 ч после введения метотрексата – при нормальном его выведении) каждые 6 ч или до момента установления уровня метотрексата в плазме ниже 0,05 мкМ (при замедленном позднем выведении).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, пернициозная и другие мегалобластные анемии на фоне дефицита витамина В12.

Меры предосторожности. Существенно ослабляет эффект метотрексата, в том числе и терапевтический. Назначение во время беременности и в период кормления грудью допустимо только в крайних случаях. Раствор для инфузии препарата следует готовить ex tempore и использовать в течение 12 ч.

Побочные действия. Аллергические реакции.

Форма выпуска: капсулы по 15 мг кальция фолината; ампулы по 1, 5 и 10 мл; флаконы по 4, 24 и 28 мл, содержащие 1 мг/мл; 3 мг/мл; 15 мг/5 мл; 50 мг/4 мл; 300 мг/24 мл и 350 мг/28 мл соответственно.

(Interferon alfa, Альфаферон, Alfaferone) порошок для инъекций, раствор для инъекций, свечи.

Противовирусное, противоопухолевое, иммуномодулирующее и антипролиферативное средство, препятствующее вирусному инфицированию клеток, воздействует на свойства клеточной мембраны, предотвращая адгезию и проникновение вируса внутрь клетки. Участвует в создании противовирусного иммунитета, стимулируя выработку антигена иммунокомпетентными клетками. Нарушает синтез вирусной РНК и белков вирусов в клетке.

Предотвращает пролиферацию клеток (особенно опухолевых), изменяя цитоскелет мембраны клеток и метаболизм, оказывает модулирующее действие на синтез ряда онкогенов, нормализуя неопластическую трансформацию клеток и ингибируя опухолевый процесс. Препарат для биотерапии рака.

Показания. Вирусный гепатит В, вирусный активный гепатит С, первичный (эссенциальный) и вторичный тромбоцитоз, хронический миелолейкоз, волосатоклеточный лейкоз, переходная форма хронического гранулоцитарного лейкоза и миелофиброза, множественная миелома, рак почки, саркома Капоши, связанная со СПИДом, грибовидный микоз, ретикулосаркома, профилактика и лечение острой респираторной вирусной инфекции и гриппа, рассеянный склероз.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым п/к, в/м, интраназально, ректально (свечи). При хроническом активном гепатите В – 4,5 млн ME 3 раза в неделю в течение 6мес. Хронический гепатит С – начальная доза 6млн ME 3 раза в неделю в течение 3 мес; поддерживающая доза – 3 млн ME 3 раза в неделю в течение 3 мес. Волосатоклеточный лейкоз в начальной дозе – 3 млн ME в сутки в течение 16-24 нед; поддерживающая доза – 3 млн ME 3 раза в неделю. Кожная Т-клеточная лимфома – 1-3-й день по 3 млн ME/сут, 4-6-й день – 9 млн ME/сут, 784-й день – 18 млн ME/сут; поддерживающая доза – максимально переносимая доза (не >8 млн ME) 3 раза в неделю. Саркома Капоши на фоне СПИДа в начальной дозе – 3 млн ME/сут в первые 3 дня, 4-6-й день -9 млн ME/сут, 7-9-й день – 18 млн ME/сут; при хорошей переносимости дозу можно увеличить до 36млн ME в течение 10-84 сут; поддерживающая терапия – максимально переносимая доза (но не >36млн ME) 3 раза в неделю. Интраназально при лечении гриппа и острой респираторной вирусной инфекции.

Противопоказания. Период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату, тяжелые заболевания сердца (в том числе острый инфаркт миокарда), расстройство функции печени, почек и системы крови, нарушение функции ЦНС, эпилепсия, хронический гепатит у больных, получавших в недавнем прошлом иммунодепрессанты (за исключением стероидов).

Меры предосторожности. Во время курса терапии следует осуществлять мониторинг клеточного состава периферической крови и контроль функции печени. С осторожностью назначают в период беременности. Необходимо избегать комбинирования со средствами, воздействующими на ЦНС и иммунодепрессантами. Нарушает метаболизм варфарина, диазепама, пропранолола, теофиллина, фенитоина, циметидина. Для нивелирования побочного действия (гриппоподобных симптомов) одновременно назначать парацетамол.

Побочныедействия. Головокружение, головная боль, сонливость, нервозность, депрессия, расстройство сознания, нарушение сна, тошнота, рвота, сухость во рту, искажение вкуса, потеря аппетита, изжога, потеря массы тела, метеоризм, диарея, запоры, усиление перистальтики кишечника, боли в животе, расстройство функции печени, гепатит, вялость, потливость, лихорадка, озноб, миалгия, артралгия, расстройство зрения, ишемическая ретинопатия, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 1, 3 и 6 млн МЕ интерферона альфа (приготовленного из донорских человеческих лейкоцитов); суппозитории, содержащие 30 000 или 40 000 МЕ препарата; суппозитории с генно-инженерным препаратом в дозе 150 000; 500 000 или 1 млн МЕ [Виферон].