Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Octreotide) – раствор для инъекций.

Синтетический октапептид – производное соматотропина, тормозящий продукцию гормона роста. Препарат снижает секрецию вазоактивного интестинального пептида, глюкогана, гастрина, инсулина, мотилина, панкреатического полипептида, секретина и серотонина, уменьшает кровоток в висцеральных органах. Существенно уменьшает содержание гормона роста или соматомедина С у больных с акромегалией и продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку и др.

Показания. Акромегалия (при неэффективности лечения агонистами дофамина, невозможности выполнения хирургической коррекции или лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической зоны, синдром Золлингера – Эллисона (аденома поджелудочной железы ульцирогенная; гастринома – сочетание пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки с аденомой панкреатических островков, развивающейся из ацидофильных инсулоцитов [а-клеток]) и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым п/к, в/в (инфузионно). При акромегалии и терапии эндокринных опухолей гастроэнтеропанкреатической зоны п/к 50—100 мкг 1—2 раза в сутки (максимально – 100—200 мкг 3 раза в сутки). Рефрактерная диарея при СПИДе – п/к 100 мкг 3 раза в день (до 250 мкг 3 раза в сутки). Для профилактики осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе – 100 мкг п/к вводят за 1 ч до вмешательства, в послеоперационном периоде п/к 100 мкг 3 раза в сутки в течение 1 нед. Для купирования кровотечения из расширенных вен пищевода или желудка проводят непрерывную в/в инфузию препарата в дозе 25 мкг/ч в течение 5 сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Во время лечения необходим контроль уровня глюкозы (особенно при склонности к кровотечениям из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени). При терапии гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключено появление рецидивов. У пациентов с инсуломами возможно усиление гипогликемии и ее продолжительности. Препарат снижает уровень циклоспоринов в плазме крови и замедляет абсорбцию питательных смесей и циметидина из желудочно-кишечного тракта. При одновременном назначении необходима коррекция доз блокаторов кальциевых каналов, β-блокаторов, диуретиков, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Побочные действия. Анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, стеаторея, острая кишечная непроходимость, расстройства функции печени, формирование желчных камней (длительный курс лечения), острый панкреатит, гипо– или гипергликемия, алопеция; местно – боль, жжение, гиперемия, зуд, отек.

Форма выпуска: ампулы, содержащие раствор для инъекций.

(Prednisolone) – таблетки, раствор для инъекций, порошок для инъекций, глазные капли, мазь.

Синтетический глюкокортикостероид (дегидрированный аналог гидрокортизона), обладающий противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и гомеопоэтическим эффектом, повышающий выработку липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А: и снижающих синтез продуктов метаболизма арахноидоновой кислоты (циклических эндоперекисей), простагландинов и тромбоксана. Антиаллергический эффект обусловлен уменьшением числа базофилов и снижением синтеза и секреции медиаторов немедленной аллергии.

Препарат используют только под врачебным контролем!

Показания. Системные заболевания соединительной ткани, ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит, коллагенозы, бронхиальная астма, болезнь Аддисона, адреногенитальный синдром, нейродермиты, псориаз, терапия различных видов шока, аутоиммунные заболевания, люмбоишиалгии, хронический артрит и другие состояния.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м, в/в в виде преднизолона гемисукцината. Высшая разовая доза взрослым% внутрь 15 мг, суточная – 100 мг. Парентеральные дозы, допустимые для введения, в зависимости от клинической ситуации в/в составляют 1000-1500 мг. Детям назначают в соответствии с возрастом в суточной дозе:

Противопоказания. Беременность, гиперчувствительность к препарату, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, активная форма туберкулеза, синдром Иценко – Кушинга (ожирение с преимущественным отложением жира на животе и задней части шеи; лунообразное лицо; гирсутизм; наличие атрофических полос на теле, сочетающиеся с артериальной гипертензией, остеопорозом, мышечной слабостью, снижением переносимости глюкозы, у женщин также с явлениями дисменореи), психозы, эндокардит, недостаточность кровообращения III стадии, тяжелая форма гипертонической болезни, опухоли кожи, бактериальные, грибковые, вирусные поражения кожи, туберкулез, сифилис.

Меры предосторожности. Начинать курс лечения преднизолоном следует на фоне адекватного поступления полноценного белка и калия в организм и ограничения поступления хлоридов и завершать, постепенно снижая дозу препарата. При длительном приеме возможно угнетение естественного биосинтеза гормонов в организме. Во время лечения необходим мониторинг артериального давления, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в плазме крови и клеточного состава периферической крови, офтальмологический контроль. Усиливает противосвертывающий эффект антикоагулянтов; на фоне действия салицилатов увеличивает вероятность развития кровотечений, диуретиков – расстройств обмена электролитов. Повышает токсические проявления сердечных гликозидов, снижает гипогликемический эффект противодиабетических средств. Для снижения побочных эффектов следует назначать препараты калия и анаболические стероиды. При болезни Аддисона не следует одновременно назначать барбитураты.

Побочные действия. Бессонница, возбуждение, эйфория, эпилептиформные судороги, развитие синдрома Иценко – Кушинга, повышение свертываемости крови (тромбообразование), изъязвление пищеварительного тракта, прободение язв пищеварительного тракта, снижение сопротивляемости организма, иммуносупрессия, появление угрей, задержка жидкости, гипокалиемия, надпочечниковая недостаточность, снижение процессов репарации тканей, снижение мышечной массы, синдром отмены, обострение основного заболевания (после отмены).

Форма выпуска: таблетки по 1 и 5 мг препарата; ампулы по 1 мл, содержащие 30 мг преднизолона гемисукцината; тубы по 10, 20 г с 0,5 C мазью для наружного применения; флаконы, содержащие глазные капли.

(Somatotropin, Соматропин, Somatropin) – порошок для инъекций.

Биосинтетический, рекомбинантный полипептид, аналог соматотропина (гормона роста), стимулирующий рост костей скелета, регулирующий белковый обмен, снижающий уровень холестерина и препятствующий выведению азота, калия, натрия, фосфора и жидкости из организма.

Показания. Нарушение процессов роста у детей при недостаточности эндогенного гормона роста, хроническая почечная недостаточность у детей, сопровождающаяся задержкой роста, синдром Шерешевского – Тернера (хромосомная болезнь у женщин, обусловленная отсутствием в кариотипе одной Х-хромосомы, проявляющаяся недоразвитием первичных и вторичных половых признаков и птеригиум-синдромом [синдром крыловидный; наличие на шее кожных складок, идущих вниз от сосцевидных отростков -наблюдается и при других наследственных болезнях}), квашиоркор, остеопороз, синдром иммунодефицита, сопровождающийся потерей массы тела. Способ применения и дозы. Назначают предпочтительно п/к или в/м медленно. При дефиците гормона роста: п/к 0,07-0,1 МЕ/кг (или 2-3 МЕ/м² поверхности тела) 6-7 раз в неделю или в/м 0,140,2 МЕ/кг (или 4-6МЕ/м² поверхности тела) 3 раза в неделю. При синдроме Шерешевского-Тернера п/к 0,14 МЕ/кг (или 4,3 МЕ/м² поверхности тела) 6-7 раз в неделю. Хроническая почечная недостаточность у детей, сопровождающаяся задеркой роста п/к 0,14 МЕ/кг (или 4,3 МЕ/м² поверхности тела) ежедневно в течение недели.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, злокачественные новообразования, закрытие эпифизов.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают больным сахарным диабетом. Появление признаков хромоты у детей во время курса лечечния требует пристального контроля. При частых головных болях необходим офтальмологический контроль, мониторинг внутричерепного давления. Также следует менять места введения препарата (липоатрофия). Глюкокортикоиды ингибируют стимулирующее влияние препарата на рост. Препарат может содержать бензиловый спирт – токсичный для новорожденных.

Побочные действия. Головная боль, повышение внутричерепного давления, тошнота, рвота, расстройство зрения, гипотиреоз, гипергликемия, лейкемия, отечный синдром, эпифизеолиз головки бедренной кости; местно – боль, зуд, изменения объема жировой ткани.

Передозировка. Симптомы: акромегалия и гигантизм (длительная передозировка).

Форма выпуска: флаконы с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора, содержащего 1,4 мг (Биосома 4 МЕ) или 2,8 (Биосома 8 МЕ) рекомбинантного гормона роста человека.

(Tetracosactide) – суспензия для инъекций. Биосинтетический полипептид, аналог АКТГ (одного из гормонов секретируемых передней долей гипофиза), проявляющий поливалентную активность в организме.

Показания. Диффузные заболевания соединительной ткани (ревматоидный артрит и др.), аллергические заболевания (ангионевротический отек, бронхиальная астма), дерматозы, заболевания желудочно-кишечного тракта (неспецифический язвенный колит) и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м 1 мг/сут. В острых ситуациях – 1 мг каждые 12 ч, после купирования острых явлений 1 мг каждые 1—2 дня с последующим снижением дозы до 0,5 мг в 2—3 дня или 1 мг/нед. Детям грудного возраста – 0,25 мг, младшего – 0,25—0,5 мг и школьного – 0,25—1 мг каждые 1—7 сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, острый психоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сердечная недостаточность.

Меры предосторожности. При длительном лечении дополнительно вводить препараты калия. Усиливает эффект сердечных гликозидов, уменьшает – пероральных противодиабетических средств. Кетоконазол ослабляет стимулирующее влияние на кору надпочечников.

Побочные действия. Психические расстройства, эрозивноязвенные поражения желудочно-кишечного тракта, остеопороз, снижение

сопротивляемости к инфекциям, пигментация кожи.

Форма выпуска: флаконы, содержащие суспензию для инъекций.

(Thiamazole, Тирозол, Thyrozol) – таблетки.

Антитиреоидный препарат, блокирующий пероксидазу, угнетающий процессы йодирования тиронина с образованием трийод– и тетрайодтиронина и снижающий инкрецию тироксина. Клинически: снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выведения гипофизом тиреотропного гормона, сопровождающуюся некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Показания. Диффузный токсический зоб, гиперфункция щитовидной железы, базедова болезнь (гипертиреоз), диссеминированная автономия щитовидной железы, предоперационная подготовка по поводу зоба, предварительная и промежуточная терапия при лечении радиоактивным йодом.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь 40—60 мг/сут (при легком тиреотоксикозе – 30 мг/сут) однократно или в 3—4 приема, в течение 2—3,5 нед. По достижении эутиреоидного состояния в течение 3—8 нед дозу постепенно снижают до поддерживающей – 5—10 мг/сут. Курс лечения 1—1,5 года.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, очень большие размеры зоба, наличие узлов в щитовидной железе, загрудинный зоб, выраженная лейкопения, гранулоцитопения.

Меры предосторожности. При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Курс терапии осуществляют под строгим врачебным контролем! Амиодарон, β-адреноблокаторы,резерпин и препараты лития усиливают эффект. Амидопирин и сульфаниламиды повышают риск развития лейкопении.

Побочные действия. Тошнота, рвота, головная боль, расстройство функции печени, артралгия, миалгия, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, струмогенный эффект, гипотиреоз, увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы, аллергические реакции (сыпь, крапивница).

Форма выпуска: таблетки по 5 мг тиамазола. ТРИАМЦИНОЛОН (Triamcinolone, Триамсинолон, Triamсinolon) таблетки, суспензия для инъекций, мазь.

Препарат, относящийся к группе производных глюкокортикоидов, фторсодержащее производное гидрокортизона. Противовоспалительный эффект обусловлен стабилизирующим влиянием на мембрану клетки. Активизирует специфические рецепторы, расположенные в цитоплазме клеток органов – «мишеней», способствует синтезу мРНК и образованию липокортинов, один из которых – липомодулин, угнетает фосфолипазу А:. Регулирует все виды обмена, обладает ана– и катаболическим свойством. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, обусловливая гипергликемию, увеличивает содержание гликогена в печени, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воду. Усиливает выведение калия, снижает абсорбцию ионов кальция, усиливает секрецию паратгормона, мобилизирующего кальций из костей. Снижает количество Т– и В-лимфоцитов и иммуноглобулинов в плазме крови. Противошоковый эффект проявляется вследствие снижения проницаемости сосудистой стенки, артериальной гипертензии, обусловленной повышением содержания в крови циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, вазоконстрикции и др.

Показания. Надпочечниковая недостаточность, аутоиммунный тиреоидит, выраженные аллергические реакции, бронхиальная астма, геморрагические диатезы, гемолитическая анемия, синдром Леффлера (кардиомиопатия рестриктивная [кардиомиопатия африканская, болезнь Беккера, эндокардит фибропластический и др.], кардиомиопатия, характеризующаяся нарушением растяжимости стенок сердца вследствие эндокардиального и субэндокардиального фиброза), болезнь Крона, лейкозы, лимфомы, мультиформная эритема, нефротический синдром, гиперкальциемия при злокачественных неопроцессах, ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка и другие коллагенозы, синдром Стивенса – Джонсона (дерматоз, характеризующийся полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве; сопровождается явлениями интоксикации) и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (после еды) в суточной дозе 4—20 мг (в 2—3 приема). Максимальная суточная доза 48 мг. При улучшении состояния суточную дозу постепенно снижают на 1—2 мг каждые 2—3 сут до минимально поддерживающей дозы в 1 мг/сут и далее до полной отмены препарата. Суспензию вводят глубоко в мышцу в начальной дозе 20, 40 или 80 мг. Детям в возрасте 6—12 лет вначале назначают дозу 40 мг. В/суставно – доза зависит от тяжести течения заболевания и размеров суставов. Обычно однократная доза составляет 10—50 мг (в несколько суставов можно вводит суммарно в дозе 100 мг). Повторные инъекции назначают только при появлении рецидивов симптомов. Мази применяют наружно, втирая в кожу 2—3 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 6лет, гиперчувствительность к препарату, активная форма туберкулеза, амилоидоз, системные микозы, артериальная гипертензия, вирусные инфекции, глаукома, дивертикулит, кишечный анастомоз, миастения, новообразования с метастазами, остеопороз, острые психозы (в анамнезе), острый гломерулонефрит, сахарный диабет, системные грибковые заболевания, сифилис, суставные боли, вызванные гонококковой инфекцией, тромбофлебит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Меры предосторожности. Снижает эффективность гипотензивных средств, диуретиков, инсулина, пероральных противодиабетических препаратов и соматотропина. При комбинированном применении с вирусными вакцинами способствует репликации вирусных частиц и снижению выработки антител. Усиливает побочные эффекты НПВС, иммунодепрессантов и цитостатиков.

Побочные действия. Депрессия, анорекция (большие дозы), бессонница, беспокойство, синдром отмены (надпочечниковая недостаточность), вторичный иммунодефицит (обострение хронических заболеваний, генерализация инфекционного процесса и др.), замедление репаративных процессов, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко – Кушинга, дистрофия миокарда. аритмии, отеки, атрофия мышц (редко), остеопороз, спонтанные переломы, множественный кариес, задержка роста у детей, атония кишечника, склонность к тромбообразованию; в/м и в/суставное введение препарата в редких случаях сопровождается болевыми ощущениями, возможны абсцессы, дерматит, местная депигментация кожи.

Передозировка. Симптомы: синдром Иценко – Кушинга, гипергликемия, глюкозурия, местное раздражение кожи в месте нанесения, зуд, жжение Лечение: поддержание жизненно важных функций организма (на фоне постепенного снижения доз и отмены препарата).

Форма выпуска: таблетки по 2 и 4 мг препарата; суспензия для инъекций в ампула– по 1 мл содержащих 10 или 40 мг препарата; тубы по 30 г с мазью или кремом содержат в 100 г – 0,1 г (1 C) триамцинолона ацетонида.

(Fludrocortisone, Кортинефф, Cortineff) – таблетки, глазная мазь.

Фторированное производное прегнандиона, обладающее глюко– и минералокортикоидной иммунодепрессивной и противовоспалительной активностью. Способствует реабсорбции воды, натрия и секреции калия в почечных канальцах, повышает артериальное давление. Угнетает выработку АКТГ, снижает функцию надпочечников, стимулирует глюконеогенез, распад белков.

Показания. Надпочечниковая недостаточность (первичная и вторичная), адреногенитальный синдром с выраженной потерей электролитов, местно в офтальмологической практике: кератит, аллергические заболевания, травмы глаз, инфекции (кроме грибковых и бактериальных) .

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь 0,1-0,2 мг однократно 3 раза в неделю. При хронической надпочечниковой недостаточности и адреногенитальном синдроме 0,1-0,2 мг/сут одновременно с гидрокортизоном (10-30 мг/сут), длительно. В офтальмологической практике – глазную мазь закладывают за веко 1-3 раза в сутки не более 2 нед.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, психические расстройства, сердечная недостаточность, гипертензия, гипо– и гипертиреоз, диабет, остеопороз, расстройство функции печени и почек, глаукома, системные и местные микозы.

Меры предосторожности. Во время курса лечения необходим мониторинг артериального давления, содержания калия и глюкозы в

плазме крови. Следует ограничивать потребление поваренной соли, назначать препараты калия. Усиливает эффективность и токсичность системных глюко– и минералокортикоидов. Снижает эффект анаболических стероидов на фоне увеличения гепатотоксичности и гипогликемических средств. Увеличивает вероятность проявления побочных эффектов амфотерицина В, диуретиков и сердечных гликозидов. Одновременное назначение салицилатов и НПВС усиливает ульцерогенность препарата. Алкоголь и психотропные средства усиливают элиминацию. Курс лечения завершают постепенным снижением дозы.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, эйфория, эмоциональная лабильность, надпочечниковая недостаточность, эрозии желудочно-кишечного тракта, артериальная гипертензия, повышение внутриглазного давления, формирование катаракты (местно), дисменорея, миастения, задержка роста у детей, гипергликемия, гиперкальциемия, отеки.

Передозировка. Симптомы: аритмия, гипертензия, гипокалиемия, отек, увеличение массы тела.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг флудрокортизона; тубы по 3 г с глазной мазью.

(Chorionic gonadotropin, Хориогонин, Choreogonine) – порошок для инъекций.

Гормональный препарат, используемый при снижении функции половых желез у женщин и мужчин, обусловленной нарушениями деятельности гипофиза и гипоталамуса.

Показания. Пангипопитуитаризм любой этиологии, болезнь

Симмондса – Глинского (кахексия диэнцефально-гипофизарная; пангипопи-туитаризм – заболевание, обусловленное поражением ядер гипоталамуса и недостатком продукции тропных гормонов передней доли гипофиза, характеризующееся явлениями недостаточности щитовидной и половых желез и коркового слоя надпочечников, постепенно приводящее к кахексии), адипозо-генитальная дистрофия, гипофизарная карликовость с явлениями полового инфантилизма, гипогонадотропный гипогонадизм с явлениями евнухоидизма и др., ановуляторная дисфункция яичников и обусловленное ею позднее половое развитие, бесплодие, привычный угрожающий аборт в I триместре беременности, дисфункциональные маточные кровотечения у женщин детородного периода, двусторонний крипторхизм у детей, признаки евнухизма, проявляющиеся при одностороннем крипторхизме, после выполнения хирургической коррекции.

Способ применения и дозы. Назначают в индивидуально подобранной дозе, в зависимости от состояния пациента и тяжести заболевания, в/м% 500—3000 ЕД/сут. Мужчинам вводят 2—3 раза в неделю курсами по 4 нед с промежутком в 4—6 нед. В течение 6—12 мес проводят 3– 6 курсов терапии. Женщинам с ановуляторным циклом, при высоком уровне эстрогенов вводят, начиная с 10—12-го дня цикла – по 3000 ЕД 2—3 раза в сутки с промежутками 2—3 дня или по 1500 ЕД 6—7 раз через день. При лечении диэнцефально-гипофизарной недостаточности препарат назначают после использования (в первой фазе цикла) фолликулостимулирующего гормона. При гипофизарном нанизме используют по 500—1000 ЕД 1—2 раза в неделю повторными курсами в течение 1—2 мес. При крипторхизме у детей терапия наиболее эффективна в возрасте до 10 лет – назначают 500—1000 ЕД (в возрасте 10—14 лет – 1500 ЕД) 2 раза в неделю в течение 4—6 нед с повторными курсами в течение 4—5 мес.

Противопоказания. Воспалительные заболевания и опухоли половой сферы.

Меры предосторожности. Длительное лечение приводит к образованию антител и подавлению гонадотропной функции гипофиза.

Побочные действия. Чрезмерное увеличение яичек, находящихся в паховом канале, препятствующее их дальнейшему опусканию, аллергические реакции.

Передозировка. Симптомы: у женщин – гиперстимуляция яичников с увеличением их размеров.

Форма выпуска: флаконы по 500, 1000 и 2000 ЕД лиофилизированного порошка для приготовления инъекций.