Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Meropenem, Меронем, Meronem) – лиофилизированный порошок для приготовления инъекций.

Синтетический антибиотик, представитель группы карбопенемов, оказывающий бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных аэробов: золотистого и эпидермального стафилококков (в том числе β-лактамазопродуцирующих штаммов), Streptococcus pneumoniae (включая пенициллинустойчивые штаммы), Streptococcus viri-dans; грамотрицательных микроорганизмов: кишечная палочка, Acineto-bacter, Aeromonas hydrophilia, Campilobacter, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинрезистентные и β-лактамазопродуцирующие штаммы, Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae и oxytoca, Moraxella catarrhalis, включая рлактамазопро-дуцирующие штаммы и др.

Показания. Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные синегнойной палочкой, интраабдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит), бактериальный менингит, септицемия, сепсис, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, эндометрит, пельвиоперитонит.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым по 500 мг в/в каждые 8 ч. При внутрибольничных инфекциях – 1000 мг 3 раза в сутки, менингите – 2000 мг каждые 8 ч. При клиренсе креатинина от 26 до 50 мл/мин – в дозе 500-2000 мг каждые 12 ч, от 10 до 25 мл/мин -¹/₂ рекомендуемой дозы каждые 12 ч, менее 10 мл/мин – ¹/₂ рекомендуемой дозы 1 раз в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет по 10-12 мг/кг каждые 8 ч, при менингите – по 40 мг/кг 3 раза в сутки. В/в можно вводить болюсно в разведении: 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 I раствора глюкозы на каждые 250 мг препарата в течение 5 мин или в виде капельной инфузии, растворив препарат в 50-250 мл в указанных ранее растворителях – вводят в течение 15-30 мин.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, грудной возраст до 3 мес, гиперчувствительность к препарату, в том числе к β-лактамным антибиотикам.

Меры предосторожности. Пробенецид замедляет выведение и увеличивает концентрацию в плазме крови.

Побочные действия. Тошнота, рвота, диарея, боли в животе (эпигастрии), псевдомембранозный колит, холестатический гепатит, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, парестезии, сердечная недостаточность, нарушение ритма: тахи– и брадикардия, артериальная гипо– или гипертензия, синкопальные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, диспноэ, дизурия, гематурия, отеки, нарушение функции почек, анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения или тромбоцитемия, повышение сывороточного уровня печеночных трансаминаз и билирубина, кандидамикоз, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок); местно, в месте введения – флебиты, тромбофлебиты.

Форма выпуска: флаконы по 500 и 1000 мг лиофилизированного порошка для в/в инъекций.

(Mesalazine, Пентаса, Pentasa) – таблетки, суспензия, суппозитории ректальные.

Противовоспалительный препарат с антиоксидантными свойствами, представитель группы аминосалицилатов – активный метаболит сульфасалазина. Ингибирует синтез простагландинов, тормозит фагоцитоз, дегрануляцию и хемотаксис нейтрофилов. Снижает секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, образование лейкотриенов и цитотоксинов.

Показания. Воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения и профилактика рецидивов, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости при обострении по 1 г 4 раза в сутки, поддерживающая доза при неспецифическом язвенном колите – 500 мг 3 раза в сутки, при болезни Крона по 1 г 4 раза в сутки. Детям старше 2 лет – 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза 3-4 г не более чем на 8-12 нед. Ректально (после клизмы) при проктите, проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите назначают взрослым по 1 суппозиторию 12 раза в сутки. Применяют лекарственные микроклизмы с введением в прямую кишку суспензии 60 г 1 раз в сутки перед сном.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 2 лет, гиперчувствительность к препарату (в том числе к производным салициловой кислоты ), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания крови, геморрагический диатез.

Меры предосторожности. До начала лечения, во время (1-2 раза в месяц) и по окончании (каждые 3 мес) необходимо проводить контроль состава периферической крови, анализ мочи и определять уровень креатинина и мочевины. При подозрении на развитие синдрома непереносимости месалазина лечение следует прекратить. Препарат потенцирует ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины , гипопротромбинемический антикоагулянт. Замедляет абсорбцию цианокобаламина, снижает активность фуросемида, спиронолактона и рифампицина.

Побочные действия. Тошнота, рвота, дискомфорт, боли в области живота, метеоризм, частые позывы к дефекации, обострение геморроя, гипертермия, гриппоподобный синдром, синдром острой непереносимости (головная боль, лихорадка, колики, кровавый понос, сыпь), астения, лекарственный волчаночноподобный синдром, алопеция, артралгия, метгемоглобинемия, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, азота мочевины, аллергическая реакция (кожный зуд, сыпь).

Форма выпуска: таблетки по 250 мг; таблетки пролонгированные по 500 мг месалазина (гранулированного); суспензия ректальная для одноразовых микроклизм, содержащая 2 или 4 г препарата в 30 или 60 г суспензии соответственно; суппозитории ректальные по 250, 500 мг и 1 г месалазина.

(Mupirocin, Бактробан, Bactroban) – мазь.

Антибиотик, получаемый в процессе ферментации Pseudomonas fluore-scens, ингибирующий синтез бактериальных белков за счет обратимого и специфического связывания с изолейцилтранспортной РНК-синтетазой. Оказывает эффект в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Echerichea coli, Haemophilus influenzae, стрептококки, стафилококки, в том числе Staphylococcus aureus, устойчивые к метициллину. Не обладает перекресной устойчивостью с гентамицином, линкомицином, метициллином, неомицином, новобиоцином, стрептомицином, тетрациклином, фузидиевой кислотой, хлорамфениколом и эритромицином.

Показания. Стафилококковые инфекции носа, бактериальные поражения кожи (импетиго, фолликулит, фурункулез и др.).

Способ применения и дозы. Мазь для наружного применения наносят на пораженный участок до 3 раз в сутки в течение 10 дней.

Интраназально мазь вводят в передние носовые ходы 2-3 раза в сутки в течение 1 нед.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, так как входящий в состав мази полиэтиленгликоль адсорбируется через поврежденную кожу, а выводится почками. Интраназальную мазь нельзя применять в офтальмологии.

Побочные действия. Ощущение слабого жжения или зуда в

месте аппликации.

Форма выпуска: тубы по 3 и 15 г, содержащие 2% мазь мупироцина.

(Norfloxacin) – таблетки, раствор для инъекций, капли глазные.

Антибактериальный препарат, представитель группы фторхинолинов, близкий по структуре к перфлоксацину. Оказывает активное противомикробное действие, ингибируя бактериальную ДНК-гидразу, обеспечивающую суперспирализацию и стабильность ДНК и, нарушая синтез белка, приводит к гибели микроорганизмов. Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в том числе к Staphylococcus aureus, включая стафилококки, резистентные к метициллину, эпидермального стафилококка и большинства грамотрицательных Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Hafnia, кишечной палочки, Citrobacter spp., клебсиелл, энтеробактерий, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas plesiomonas, Vibrio cholerae и др. Haemophilus influenzae, хламидий и легионелл и др. Большинство штаммов Ureaplasma urealyticum, анаэробов (пептострептококки и др.), Treponema pallidum и др. не чувствительны к препарату. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, в том числе: мозг, кости, слизистые оболочки и др.

Показания. ЛОР-инфекции, сальмонеллез, шигеллез, диарея «путешественников», пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, неосложненная гонорея, сепсис, остеомиелит и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 400 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения 7—14 дней. В/в медленную инфузию осуществляют 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 1 ч, разведя 400 мг препарата в 250 мл 5% раствора глюкозы. Нельзя разводить препарат раствором натрия хлорида или иным растворителем, содержащим ионы хлора. При тяжелых инфекциях используют дозы до 800 мг. При инфекциях мочеполовой системы назначают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 4—6 нед. В офтальмологии назначают препарат местно по 1—2 капли в пораженный глаз до 4 раз в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и подростковый возраст до 15 лет, гиперчувствительность к препарату, терминальная стадия хронической почечной недостаточности.

Меры предосторожности. Не назначать больным с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения; при эпилепсии и судорожных синдромах. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек и печени (рекомендуется использовать половинные дозы). Во время лечения необходимо принимать достаточное количество жидкости и избегать инсоляций. Соблюдать контроль за состоянием свертывающей системы организма (протромбиновый индекс). Антациды, содержащие гидроокись алюминия или магния, и вещества, содержащие железо, цинк, снижают всасывание препарата. Одновременный прием гипотензивных средств способствует развитию артериальной гипотензии. Препараты, снижающие судорожный порог (теофиллин), в сочетании с норфлоксацином приводят к развитию эпилептиформных припадков. Норфлоксацин снижает эффект нитрофуранов. При назначении препарата на фоне действия барбитуратов или анестезирующих средств необходим постоянный контроль показателей ЭКГ, ЧСС и АД.

Побочные действия. Горечь во рту, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, головокружение, головная боль, галлюцинации, бессонница, обмороки, аритмии, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушение функции мочевыводящих путей, светобоязнь, резь в глазах, гиперемия конъюнктивы, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, кандидоз, синдром Стивенса – Джонсона (Бадера дерматостоматит; эритема экссудативная злокачественная – дерматоз, сопровождающийся интоксикацией и полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто с геморрагическим содержимым, локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве), лейкопения, эозинофилия, аллергические реакции и др.

Передозировка. Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, сонливость, холодный пот, судорожный синдром. Лечение: промывание желудка, гидратационная терапия с форсированным диурезом, симптоматическая терапия.

Форма выпуска: таблетки по 200 и 400 мг; ампулы по 5 мл, содержащие 400 норфлоксацина, глазные капли.

(Oxacillin) – таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций.

Полусинтетический кислотоустойчивый пенициллин, обладающий

спектром антимикробного действия, схожим с бензилпенициллином. Особенностью препарата является активность в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, обусловленная устойчивостью препарата к пенициллиназе. Способствует лизису делящихся бактериальных клеток за счет нарушения процесса образования пептидных связей, ингибируя транспептидазу, и поздних этапов синтеза пептидогликана клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных: палочек дифтерии, сибирской язвы, пневмококков, стафилококков, стрептококков и некоторых

грамотрицательных микроорганизмов: менингококкки, гонококки и ряда актиномицетов. Неэффективен в отношении простейших, грибов, риккетсий, вирусов, а также большинства других грамотрицательных микроорганизмов.

Показания. Абсцессы, флегмоны, пневмония, эмпиемы, септицемия, остеомиелит, пиелит, цистит, сифилис, инфекции, обусловленные стафилококками, устойчивыми к феноксиметилпенициллину, раневые инфекции.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/в или в/м. Внутрь (до или через 2-3 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет – 0,25-0,5 г; суточная до 6-8 г (при тяжелых инфекциях). Новорожденным внутрь – 90-150 мг/кг/сут. Дозы детям в возрасте до 6 лет (см. таблицу):

Суточную дозу детям делят на 4-6 приемов. При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся расстройствами абсорбции (на фоне орального приема), назначают в/м или в/в. Для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет – парентеральная суточная доза составляет 2—4 г; для недоношенных и новорожденных – 20—40 мг/кг, до 3 мес – 60– 80 мг/кг, до 2 лет – 1 г, до 6 лет – 2 г. При тяжелых инфекциях дозу допустимо повышать вдвое. Обычный курс терапии в пределах 7—10 сут; при тяжелых инфекциях – 2—3 нед и более.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам и карбопенемам.

Меры предосторожности. Тетрациклины и другие бактериостатики снижают эффективность препарата. Пробенецид блокирует секрецию канальцев и повышает содержание препарата в сыворотке.

Побочные действия. Головная боль, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница и др.).

Форма выпуска: таблетки по 250 и 500 мг оксациллина натриевую соль; флаконы по 250 и 500 мг активного вещества; ампулы по 2 мл с растворителем.

(Perfloxacin) – таблетки, раствор для инъекций.

Синтетический препарат, представитель группы фторхинолинов, с широким спектром антимикробной, бактерицидной активности. Механизм действия связан с блокированием ДНК-гидразы, репликации А-субъединиц ДНК, РНК и синтеза белка. Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: гонококков, стрептококков, стафилококков, хеликобактеров, хламидий, легионелл, микоплазм и др.

Показания. Менингит, остеомиелит, инфекции верхних и нижних дыхательных путей, сальмонеллез, брюшной тиф, холецистит, холангит, перитонит, эндокардит, септицемия, инфекции мочевыводящих путей, гонорея, эпидидимит и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь во время еды по 400 мг 2 раза в сутки; в/в капельно в течение 1 ч по 400 мг (утром и вечером). Для в/в введения содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы. При нарушениях функции печени, не сопровождающихся желтухой и асцитом, в/в вводят 8 мг/кг 2 раза в сутки; при желтухе – 1 раз в день. Курс лечения 30 сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 15 лет, гиперчувствительность к препарату, гемолитическая анемия, обусловленная недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, церебральный атеросклероз, эпилепсия, нарушения функции печени и почек.

Меры предосторожности. Во время лечения необходимо принимать достаточное количество жидкости и избегать инсоляций. При печеночной и/или почечной недостаточности дозы препарата снижают (разовая не более 8 мг/кг). Препарат потенцирует действие антикоагулянтов, увеличивает в сыворотке содержание теофиллина. Пробенецид снижает скорость выведения, а антациды уменьшают всасываемость в желудочно-кишечный тракт.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, слабость, тошнота, рвота, бессонница, боли в животе, диарея, гиперемия кожи, миалгии, артралгии, тендинит, тремор, судороги, тахикардия, нейтропения, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

Форма выпуска: таблетки по 400 мг активного препарата; ампулы по 5 мл, содержащие 400 мг/5 мл пефлоксацина мезилатадигидрата, для приготовления инъекционного раствора.

(Spiramycin) – таблетки, лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Природный антибиотик, продуцируемый Streptomyces ambofaciens -представитель группы макролидов, обладающий бактериоцидным свойством за счет обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, подавляя синтез белка в микробной клетке. Проявляет активность в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Показания. Абсцессы, флегмоны, ЛОР-инфекции (синуситы, отиты, тонзиллиты), инфекции нижних дыхательных путей, пневмонии, плевриты, инфекционные поражения кожи и мягких тканей, рожа, остеомиелит, инфицированные дерматозы, инфекции мочевыводящих путей, пиелит, гонорея, инфекционные гинекологические и венерические заболевания, сифилис, профилактика острого суставного ревматизма, лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 6-9 млн ME в сутки в 2-3 приема; детям внутрь при массе тела меньше 10 кг – 2-4 пакетика гранул по 0,375 млн ME; 10-20 кг – 24 пакетика гранул по 0,75 млн ME; больше 20 кг – 1,5 млн МЕ/10кг, растворив содержимое в воде. В/в назначают только взрослым, растворив содержимое флакона в 4 мл воды и в 100 мл 5% раствора глюкозы, вводят медленно в течение 1 ч.

Противопоказания. Период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Побочные действия. Тошнота, рвота, диарея, тяжесть в эпигастрии, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

Форма выпуска: таблетки по 1 500 000 и 3 000 000 ME спирамицина; флаконы, содержащие лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций в дозе 1 500 000 ME; пакетики, содержащие гранулы спирамицина по 375 000, 750 000 и 1 500 000 ME.

(Sulfacetamide, Сульфацил-натрия раствор, Solutio Sulfacyli sodium) – порошок, раствор для в/в ввведения, капли глазные, мазь.

Антимикробное, бактериостатическое средство широкого спектра действия, вступающее в конкурентные отношения с парааминобензойной кислотой при синтезе фолата, снижающее образование дигидро– и тетрагидрофолиевой кислоты и угнетающее рост и размножение микроорганизмов. Проявляет активность в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: актиномицетов, простейших, кокков, шигелл, возбудителей сибирской язвы и др.

Показания. Блефарит, гнойные язвы роговицы, конъюнктивит, гонорейные поражения глаз у взрослых и новорожденных, пневмония, инфекции мочеполовых путей, инфицированные раны.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, парентерально и местно по 0,5—1 г 3—5 раз в сутки; детям по 0,1—0,5 г 3—5 раз в сутки. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 2 г, суточная – 7 г. В/в медленно (в течение 5 мин) 30% раствор в количестве 3—5 мл 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, в том числе к сульфаниламидам.

Меры предосторожности. Противопоказано в/в введение препарата при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии.

Побочные действия. Местное раздражение тканей.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл; ампулы по 5 мл, содержащие 20—30% раствор – глазные капли; тюбик-капельница по 1,5 мл, содержащая 20% раствор препарата; 30% мазь в упаковке по 10 г.

(Ticarcillin) лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Полусинтетический пенициллин, представитель группы карбоксипенициллинов, неустойчивый к действию пенициллиназы, в связи с чем применяемый совместно с клавулановой кислотой, ингибирущей пенициллиназу. Антимикробное, бактерицидное средство широкого спектра действия, нарушающее синтез клеточной стенки микроорганизма. Проявляет активность в отношении многих грамположительных (стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу Streptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Listeria spp., Clostridium spp.) и грамотрицательных микроорганизмов (Eschericia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Serratia spp, Shigella и др.).

Показания. Инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящей системы, инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции, перитонит, инфекции органов малого таза, сепсис.

Способ применения и дозы. Назначают индивидуально, подбирая дозы – в/в взрослым и детям в средней дозе 200—300 мг/кг каждые 4—6 ч. При лечении инфекций мочевыводящей системы – 50—200 мг/кг каждые 4—6 ч.

Противопоказания. Период кормления грудью, ранний детский возраст, гиперчувствительность к препарату и другим пенициллинам.

Меры предосторожности. При беременности назначают по строгим показаниям. При нарушениях функции почек назначаемые дозы снижают в соответствии с показателем CI-креатинина. С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью. Не назначают больным с поражениями сердечно-сосудистой системы, бронхиальной астмой, колитом. Во время лечения – строгий контроль за состоянием свертывающей системы, картины периферической крови, функцией печени и электролитного состава крови. Препарат снижает действие пероральных контрацептивов.

Побочные действия. Тошнота, рвота, анемия, болезненность в области инъекции (флебиты редко), аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница), лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, гипокалиемия; при расстройствах функции печени – в случаях использования высоких доз препарата возможны повышенная нервно-мышечная возбудимость и судороги.

Форма выпуска: флаконы, содержащие лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора.