Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Clomifene, Кломид, Clomid) – таблетки.

Антиэстрогенное средство, связывающее рецепторы эстрогенов в гипоталамусе и яичниках. Клинический эффект проявляется в усилении секреции гонадотропных гормонов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимуляции овуляции. Адреногестагенной активностью не обладает.

Показания. Ановуляторное бесплодие (индукция овуляции), дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (дисгонадотропная форма; вторичная постконтрацептивная), галакторея (на фоне опухоли гипофиза), поликистоз яичников (синдром Штейна – Левенталя), синдром

Фроммеля – Киари, андрогенная недостаточность, олигоспермия, диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь. Для стимулирования овуляции – 50 мг однократно перед сном, начиная с 5-го дня менструального цикла в течение 5 сут (при отсутствии цикла – в любое время); при отсутствии овуляции в течение 30 дней – дозу увеличивают до 150 мг/сут или удлиняют курс до 190 сут. Курсовая доза не должна превышать 1000 мг. Если овуляция произошла, а беременность не наступила, курс следует повторить. Мужчинам (при андрогенной недостаточности) назначают 50 мг 1-2 раза в сутки в течение 3-4 мес (при систематическом контроле спермограммы).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, тяжелая печеночно-почечная недостаточность, маточные кровотечения (неясной этиологии), киста яичника, опухоль или недостаточность функции гипофиза.

Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. Во время курса лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога (контроль функции яичников, влагалищные исследования; оценка феномена «зрачка» и др.). Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, приливы, сонливость, расстройство зрения, тошнота, диарея, меноррагия, увеличение яичников (в том числе кистозное), боли внизу живота, увеличение массы тела, асцит, аллергические реакции (сыпь, крапивница), возрастание вероятности многоплодной беременности.

Передозировка. Симптомы: приливы, тошнота, рвота, расстройство зрения. Лечение: симптоматическое, при котором симптомы передозировки быстро проходят.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг кломифена цитрата.

(Levothyroxine sodium, L-Тироксин, L-Thyroxine) – таблетки.

Синтетический левовращающий изомер тироксина, восполняющий дефицит гормонов щитовидной железы. В малых дозах оказывает анаболическое действие, в средних – повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность ЦНС и сердечно-сосудистой системы, регулирует рост и развитие. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг и тиреотропного гормона.

Показания. Гипотиреоидные состояния (обусловленные хирургическим или медикаментозным воздействием), супрессивная тиреоидная терапия простого (нетоксического) зоба, аутоиммунного тиреоидита Хашимото или многоузлового зоба, профилактика рецидива зоба после резекции, тиреостатическая терапия гипертиреоза (комплексное лечение до достижения эутиреоидного состояния), комплексная терапия тиреотропинзависи-мых высокодифференцированных папиллярных или фолликулярных карцином щитовидной железы и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (утром, натощак, запивая небольшим количеством жидкости). При гипотиреозе – начальная доза 25—100 мкг/сут, с постепенным увеличением (на 25—50 мкг каждые 2—3 нед до поддерживающей – 125—250 мкг/сут; после хирургических вмешательств по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы – до 300 мкг/сут. Детям назначают в начальной дозе

12,5—50 мкг/сут, поддерживающей – 100—150 мкг/сут. При эутиреоидной струме и для профилактики рецидивов после ее резекции – взрослым 75– 200 мкг/сут, детям (в соответствии с возрастом) 12,50—150 мкг/сут.

Противопоказания. Пожилой и старческий возраст, гиперчувствительность к препарату, нелеченный тиреотоксикоз, миокардит, стенокардия, острый инфаркт миокарда, тахисистолические расстройства ритма, выраженная гипертоническая болезнь, тяжелая сердечная недостаточность, некорригированные нарушения функции коры надпочечников.

Меры предосторожности. До начала лечения исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза. С осторожностью назначают больным с длительно существующей тяжелой гипофункцией щитовидной железы. Во время курса лечения следует периодически определять содержание тиреотропного гормона в крови (повышение уровня свидетельствует о недостаточности дозы). Пациентам пожилого и старческого возраста назначают в дозе не >50 мкг. При использовании препарата во время беременности триместр) дозу следует увеличить на 25 C.

Побочные действия. Беспокойство, бессонница, тремор, стенокардия, тахикардия, нарушение ритма, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции коры надпочечников, расстройство функции почек у детей.

Передозировка. Симптомы: тиреотоксический криз. Лечение: назначение β-блокаторов, в/в введение кортикостероидов, плазмаферез.

Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мкг левотироксина натрия.

(Levothyroxine sodium o kalium iodid , Йодтирокс, Iodethyrox) – таблетки.

Показания. Лечение диффузного эутиреоидного и узлового коллоидного зоба у детей, подростков, взрослых и беременных женщин, возникшего вследствие недостатка йода как в ситуациях неэффективности назначения монотерапии препаратами йода, так и для исходной терапии предотвращения повторного роста зоба после операции по поводу эутиреоидного зоба.

Способ применения и дозы. Определяется лечащим врачом индивидуально в зависимости от целей лечения. Суточную дозу принимают утром натощак, не менее чем за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости (таблетки разжевывать нельзя).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к йоду (в том числе гиперчувствительность к препарату), манифестная гиперфункция щитовидной железы, скрытая гиперфункция щитовидной железы, герпетиформный дерматит

Меры предосторожности. Не назначать при гипотиреозе, за исключением, когда он вызван сильным недостатком йода. С осторожностью назначают больным, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая стенокардию, инфаркт миокарда и артериальную гипертензию. Назначение препарата больным сахарным, несахарным диабетом или недостаточностью коры надпочечников может привести к усилению выраженности этих заболеваний (требуется внимательный подбор средств лечения указанных заболеваний). Левотироксин, содержащийся в йодтироксе, потенцирует действие антикоагулянтов (производных кумарина), а также уменьшает эффективность гипогликемических препаратов. При одновременном назначении этих препаратов и йодтирокса следует контролировать показатели свертываемости крови и уровень сахара в крови. При одновременном применении холестирамина и йодтирокса следует установить интервал между приемами этих препаратов до 4-5 ч, так как холестирамин снижает всасывание левотироксина. При быстром внутривенном введении фенитоина возможно повышение уровня свободного левотироксина в плазме крови, могут наблюдаться нарушения ритма сердечных сокращений. Дикумарин, клофибрат, салицилаты и большие дозы фуросемида (250 мг) усиливают действие левотироксина, содержащегося в йодтироксе.

Побочные действия. При назначении средних доз препарата побочного действия нет. При высоких дозах или передозировке возможны симптомы, свойственные тиреотоксикозу: сердцебиение, нарушение сердечного ритма, тремор, внутреннее беспокойство, бессонница, повышенная потливость, снижение массы тела, понос. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

Форма выпуска: таблетки, содержащие100 мкг левотирокси-на натрия и 130,8 мкг йодида калия (что соответствует 100 мкг йода). Кроме того, препарат содержит кармелозу натрия, окись кремния, стеарат магния, целлюлозу и маннит.

(Menotpropins, Пергонал, Pergonal) – порошок для приготовления раствора.

Человеческий менопаузальный гонадотропин, получаемый из мочи женщин в период менопаузы, содержащий фолликулостимулирующий и лютеинизирующий гормоны в соотношении 1:1. Обладает гонадотропным эффектом, увеличивает уровень половых гормонов в плазме крови. У женщин стимулирует созревание фолликулов в яичниках (до предовуляторной стадии), повышает уровень эстрогенов, активизирует пролиферацию эндометрия. У мужчин воздействует на клетки Сертоли семенных канальцев и сперматогенез. Усиливает выработку стероидных гормонов половыми железами.

Показания. У женщин: бесплодие (обусловленное гипоталамогипофизарными нарушениями); неполноценное созревание фолликула (недостаточность желтого тела); контролируемая суперовуляция при экстракорпоральном оплодотворении (в комбинации с человеческим хорионическим гонадотропином). У мужчин: угнетение сперматогенеза (азооспермия, олигоастеноспермия, обусловленные первичным или вторичным гипогонадотропным гипогонадизмом).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м. Для лечения бесплодия у женщин – средняя начальная доза 75—150 МЕ ФСГ075—150 МЕ ЛГ/сут. Через 1—2 дня после последней инъекции вводят 5000—10 000 МЕ человеческого хорионического гонадотропина. Для лечения бесплодия у мужчин – средняя начальная доза 75—150 МЕ ФСГ075– 150 МЕ ЛГ/сут в комбинации с 1000—3000 МЕ человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения – 3 мес.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, опухоли гипоталамогипофизарной области, гиперпролактинемия, заболевания поджелудочной железы и почек; у женщин: беременность, гипертрофия и киста яичников, поликистоз яичников, миома матки, эстрагензависимые опухоли матки, молочной железы, яичников, маточные кровотечения (неясной этиологии), первичная недостаточность яичников, аномалия развития половых органов; у мужчин: рак предстательной железы, андрогензависимые опухоли.

Меры предосторожности. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. До начала лечения исключить экстрагенитальные эндокринопатии. Во время лечения необходим ежедневный мониторинг гормонального уровня и УЗИ состояния развивающихся фолликул. У мужчин с высоким уровнем фолликулостимулирующего гормона препарат неэффективен. Эффект препарата ослабляют агонисты гонадотропинрилизинг-гормона. Реакцию фолликула увеличивает кломифена цитрат.

При угрозе возникновения синдрома гиперстимуляции яичников менотропины отменяют. Приготовленный раствор используют немедленно.

Побочные действия. Тошнота, рвота, лихорадка, миалгия, артралгия, масталгия, синдром гиперстимуляции яичников (с возможным развитием асцита, гидроторакса, гипотензии, больших кист яичников, тромбоэмболии, олигурии), многоплодная беременность, гинекомастия (у мужчин), аллергические реакции (сыпь, крапивница).

Форма выпуска: ампулы по 75 и 150 МЕ менотропинов в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций.

(Methylprednisolone) – раствор для инъекций, таблетки, порошок, суспензия для инъекций.

Синтетический глюкокортикостероид, производный преднизолона, близкий к нему по характеристикам, но более активный и лучше переносимый, также проявляющий противовоспалительное, антиаллергическое и иммунодепрессивное действие, но не обладающий минералокортикоидной активностью (не задерживает в организме натрий). Повышает продукцию липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А и тормозящих высвобождение арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза лейкотриенов, оксикислот, простагландинов, тромбоксана и циклических эндоперекисей. Стабилизируя мембраны лизосом, снижает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуранидазы, проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, снижает продукцию лимфокининов в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена, мукопролисахаридов и активность фибробластов и др.

Показания. Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность, болезнь Аддисона, врожденная гипоплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с неопроцессом, шок (анафилактический, кардиогенный, ожоговый, травматический и др.), синдром Стивенса – Джонсона (дерматоз, характеризующийся полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве; сопровождается явлениями интоксикации), синдром Леффлера (кардиомиопатия рестриктивная [кардиомиопатия африканская, болезнь Беккера, эндокардит фибропластический и др.], кардиомиопатия, характеризующаяся нарушением растяжимости стенок сердца вследствие эндокардиального и субэндокардиального фиброза), полиартриты, люмбоишиалгия. Плеврит (экссудативный), ревматизм, глазные болезни: аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus и др., болезнь Крона и др.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (утром, после еды), в/к, в/м, в/в, внутрисуставно, ректально. Взрослым внутрь в начальной дозе – 4-60 мг/сут (максимально до 100 мг) однократно или в несколько приемов. Поддерживающая доза – 4-12 мг/сут. Максимальная суточная доза 250 мг. Детям при недостаточности коры надпочечников внутрь 0,14/ мг/кг или 4 мг/м²/сут в 3 приема. В/м – в той же дозе 1 раз в 3 дня. В острых случаях вводят в/в (капельно) взрослым 20-40 мг, детям 8-16 мг. При полиартритах взрослым% внутрь, в/м, в/в (капельно). Внутрь с дозы 6-20 мг в сутки. При ревматизме 0,8-1,5 мг/кг. У детей дозу следует рассчитывать на 1 м² поверхности тела. Внутрисуставно – 1040 мг; эпидурально% при тяжелых формах люмбоишиалгии, дискогенном радикулите (грыжи диска с радикулопатией) 80 мг в 10 мл раствора Рингера.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, недоношенность, гиперчувствительность к препарату, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые поражения, активная форма туберкулеза, СПИД, застойная сердечная недостаточность, расстройство функции печени и почек, эзофагит, гастрит, латентная пептическая язва, диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит и др.

Меры предосторожности. Препарат не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу, при курсе лечения следует менять места в/к и в/м введения препарата. Противопоказано интратратекальное введение суспензии метилпреднизолона ацетата. Внутрисуставно препарат вводят не чаще 1 раза в 3 нед. При длительном лечении необходим контроль функции гипоталамогипофизарно-надпочечниковой системы, определять уровень глюкозы в крови, осуществлять офтальмологический контроль.

С осторожностью назначают при неспецифическом язвенном колите, тяжелой миастении и др. Терапевтическую активность препарата снижают димедрол, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал. Бутадион, индометацин и салицилаты повышают риск изъязвления слизистой желудка. Паратгормон и эргокальциферол препятствуют развитию остеопатий. Циклоспорин, угнетая метаболизм, а кетоназол – снижая клиренс, увеличивают токсичность метилпреднизолона. Высокие дозы препарата снижают эффективность действия соматотропина. Препарат снижает активность пероральных противодиабетических средств. Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых микроорганизмами, включая вирусы, грибы и простейших, а также глистными инвазиями. При длительном лечении необходимо снижать калорийность потребляемой пищи (снизить потребление натрия и увеличить – калия). Курс лечения завершают постепенным снижением дозировок.

Побочные действия. Синдром Иценко – Кушинга, атрофия коры надпочечников, снижение роста у детей, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (с перфорацией и кровотечением), вздутие живота, эзофагит, тошнота, рвота, панкреатит, головокружение, головная боль, повышение внутричерепного давления, психоз, судороги, расстройство менструации, гирсутизм, повышение массы тела, импотенция, стероидный диабет, отрицательный азотистый баланс, глюкозурия, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, застойная сердечная недостаточность, аритмии, артериальная гипотензия, тромбофилия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, стерильные абсцессы, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, катаракта, слепота, мышечная слабость, артропатии по типу Шарко, истончение и атрофия кожи, стероидные акне, стрии, аллергические реакции (крапивница, сыпь, бронхиолоспазм) и др.

Передозировка. Симптомы: отеки, гипертензия, кардиопатия, аритмии, гипокалиемия, протеинурия. Лечение: назначение антацидов, хлорида калия, форсированный диурез; при психозах и депрессии – назначение солей лития и фенотиазинов; трициклические антидепрессанты – не рекомендуются

Форма выпуска: таблетки по 4 и 16 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 40 мг препарата; флаконы по 2 мл с порошком для приготовления инъекций, содержащим 250 мг метилпреднизолона натрия сукцината; флаконы по 2 мл, с суспензией депо для инъекций, содержащие в 1 мл суспензии 40 мг метилпреднизолона ацетата.

(Nandrolone, Ретаболил, Retabolil) – раствор для инъекций масляный.

Препарат с андрогенным и анаболическим действием, стимулирующий синтез нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усиливающий тканевое дыхание и окислительное фосфорилирование в скелетных мышцах с накоплением макрофагов (АТФ, креатинина). Увеличивает мышечную массу, повышая полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки на фоне диеты, богатой протеинами, и снижая количество жировой ткани; ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу; способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета и др.

Показания. Хронические инфекционные заболевания, задержка роста у детей, обусловленная дефицитом соматотропного гормона, тяжелые травмы, обширные оперативные вмешательства, неоперабельная карцинома (с метастазами) молочной железы у женщин после овариэктомии или в постменструальном периоде, стероидная миопатия, анемия при хронической почечной недостаточности и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м (глубоко в мышцу): мужчинам в дозе 100-200 мг (женщинам – 50-100 мг) однократно в неделю. Для стимуляции анаболических процессов мужчинам – 50-200 мг, женщинам – 50-100 мг 1 раз в 1-4 нед. Детям в возрасте от 2 до 13 лет 25-50 мг 1 раз в 3-4 нед. Курс лечения (при интервале между инъекциями от 1 до 4 нед) достигает 12 нед, повторный курс начинают через 8 нед после последней инъекции. Курс лечения сочетается с диетой, богатой белками.

Противопоказания. Беременность и период) кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, карцинома или гипертрофия предстательной железы, злокачественные опухоли молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией, выраженный атеросклероз, сердечная недостаточность. ИБС, острые и хронические заболевания печени, нефрит и др.

Меры предосторожности. Препарат снижает гепатотоксичность других лекарственных препаратов. Тлюкокортикоиды, кортикотропин, минералокортикоиды, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют задержку жидкости в организме, увеличивая риск развития отеков. Препарат усиливает эффект антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных антидиабетических средств, ослабляет – соматотропного гормона.

Побочные действия. Железодефицитная анемия, прогрессирование атеросклероза с увеличением содержания ЛПНП и снижением – ЛПВП, периферические отеки, головная боль, боли в животе, тошнота, рвота, расстройство функции печени, холестатический гепатит, гипокоагуляция со склонностью к кровотечениям; у женщин – вирилизм, у мужчин в препубертатном периоде – вирилизм; в постпубертатном – раздражение мочевого пузыря, уплотнение молочных желез, гинекомастия, приапизм; в пожилом возрасте – гипертрофия или карцинома предстательной железы.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл с масляным раствором для инъекций, содержащим 50 мг препарата.