Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Ticlopidine, Аклотин, Aclotin, Тиклид, Ticlid) – таблетки.

Антитромботическое, антиагрегантное средство, ингибируя фосфолипазу С, обеспечивает обратимое торможение связывания тромбоцитов и фибриногена, с подавлением агрегации тромбоцитов, вызываемым аденозинфосфатом, не влияя при этом на активность циклооксигеназы и фосфодиэстеразы.

Показания. Острый инфаркт миокарда (ранний и реабилитационный периоды), нестабильная стенокардия, преходящие расстройства мозгового кровообращения, серповидно-клеточная анемия, состояния после кардиохирургических операций (АКШ, протезирование клапанов сердца и др.), тяжелый атеросклероз периферических сосудов, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, микроангиопатия при сахарном диабете.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (во время еды) по 250 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 750 мг/сут. При почечной недостаточности дозу снижают.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, острые пептические язвы желудка, риск кровотечений при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние (в том числе в анамнезе), острый геморрагический инсульт, геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые расстройства функции печени.

Меры предосторожности. Во время курса терапии необходим мониторинг клеточного состава периферической крови и коагулограммы. С осторожностью назначают детям и при травме. При планируемом хирургическом вмешательстве препарат отменяют за 2 нед до операции.

Усиливает ингибирующий эффект ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений (в том числе на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Всасывание снижается при одновременном приеме антацидов, увеличивает содержание фенитоина в крови, циметидин снижает СI.

Побочные действия. Астения, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе, головокружение, головная боль, шум в ушах, кровотечения, геморрагические высыпания, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения; редко – апластическая анемия, гематурия, холестатическая желтуха, повышение уровня сывороточного холестерина, триглицеридов, активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Передозировка. Симптомы: геморрагический синдром (патологическая кровоточивость, характеризующаяся внутренними и наружными кровотечениями, возникновением кровоизлияний наблюдается, например, при тромбоцитопатиях, нарушениях свертывающей системы крови, изменениях сосудистой проницаемости), судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные расстройства. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска: таблетки по 250 мг тиклопидина гидрохлорида.

(Phenindione, Фенилин, Phenylin) – таблетки. Непрямой антикоагулянт – конкурентный антагонист витамина К, блокирующий К-витаминредуктазу и нарушающий образование в печени его активной формы, необходимой для синтеза протромбина, VII, IX и X факторов свертывания крови.

Показания. Профилактика и лечение тромбозов глубоких вен нижних конечностей и тромбофлебитов, тромбоэмболических осложнений (эмболические инсульты, тромбоэмболия легочной артерии и др.), профилактика тромбообразования после кардио-, ангиохирургических операций (послеоперационный период).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь: 1-й день в суточной дозе 0,12-0,18 г 3-4 раза в сутки; 2-й день -0,09-0,12 г/сут, затем по 0,03-0,06 г/сут в 1-2 приема (ориентируясь на данные индекса протромбина). Индекс протромбина поддерживают на уровне 40-60 C.

Противопоказания. Беременность (I триместр), геморрагический синдром (патологическая кровоточивость, характеризующаяся внутренними и наружньми кровотечениями, возникновением кровоизлияний – наблюдается, например, при тромбоцитопатиях, нарушениях свертывающей системы крови, изменениях сосудистой проницаемости). Исходный уровень протромбина <70%.

Меры предосторожности. Во время терапии необходим мониторинг числа тромбоцитов, коагулограммы, тромбоэластограммы. С осторожностью назначают при расстройствах функции печени и почек, повышенной проницаемости сосудов, эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, злокачественных новообразованиях, перикардите и в первые дни после родов. Эффект усиливают антикоагулянты, тромболитические и антиагрегантные средства (азатиоприн, аллопуринол, амиодарон, анаболики, наркотические анальгетики, андрогены, антибиотики, трициклические антидепрессанты, бутадион, средства, окисляющие мочу, глюкокортикоиды, гормоны щитовидной железы, диазоксид, дизопирамид, изониазид, налидиксоновая кислота, метронидазол, парацетамол, резерпин, растворы кристаллоидов, сульфаниламиды, тетурам, токоферол, хинидин, циклофосфан, циметидин), ослабляют – анаприлин, антациды, антипирин, барбитураты, витамины К и С, галоперидол, диуретики, карбамазепин, контрацептивы (пероральные), мепротан, рифампицин, холестирамин, средства, ощелачивающие мочу. Во время лечения наблюдается окрашивание ладоней в оранжевый и мочи в розовый цвет.

Побочные действия. Геморрагический синдром (кровоизлияния в желудочно-кишечном тракте, носовые, маточные кровотечения, гематурия, кровоизлияния в паренхиматозные органы и мышцы), тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, угнетение кроветворения, аллергические реакции (дерматит, гипертермия).

Передозировка. Симптомы: кровотечения желудочные, носовые, маточные, гематурия и другие более выраженные проявления побочных эффектов. Лечение: назначение витамина К внутрь, в/в. Для профилактики кровотечений – внутрь препараты витамина К 1-2 мг. При выраженном кровотечении витамин К в/в (медленно) 1 мг/мин в суммарной дозе 10-50 мг (повышенное протромбиновое время корригируется в течение 6 ч), при расстройствах функции печени, на фоне массивных кровотечений одновременно применяют свежезамороженную плазму; целесообразно назначение аминокапроновой кислоты, витаминов С и Р.

Форма выпуска: таблетки по 0,03 г активного препарата.

(Enoxaparin sodium, Клексан, Clexane) -шприцы с раствором для инъекций.

Натриевая соль деполимеризованного гепарина, оказывающая прямое антикоагулянтное действие, ингибируя тромбокиназу (Xa-фактор) и инактивируя тромбин (IIa-фактор).

Показания. Инфаркт миокарда (без зубца Q), нестабильная стенокардия, тромбоз глубоких вен, профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии (особенно в общей хирургии и ортопедии), гемодиализ.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым п/к на уровне пояса, в передне– и заднелатеральную область брюшной стенки. При тромбозе глубоких вен – 1 мг/кг каждые 12 ч (курс 10 дней). Профилактика коагуляции при гемодиализе – 0,5-1 мг/кг в артериальную магистраль в начале процедуры, проводимого в течение 4 ч. Для профилактики послеоперационных венозных тромбозов и тромбоэмболии – 20 мг/сут однократно в течение 1 нед (первая доза за 2 ч до операции), при выраженном риске -40 мг/кг ежедневно в течение 10 сут (первая доза за 10 ч до операции).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, высокий риск неконтролируемых кровотечений (острые пептические язвы желудка, нарушения мозгового кровообращения, раны).

Меры предосторожности. Недопустимо в/м введение препарата. При тромбоцитопении (в анамнезе), вызванной гепарином, применять препарат только в исключительных случаях (возможен риск развития иммуноаллергической тромбоцитопении через 5-25 сут). При снижении числа тромбоцитов =50 C (от нормы) лечение отменяют. Препарат несовместим со средствами, влияющими на гемостаз (декстран-40, НПВС, тиклопидин, тромболитики и др.).

Побочные действия. Тромбоцитопения (асимптоматическая, иммуноаллергическая), внутриспинальная гематома и паралич (при выполнении спинальной анестезии), повышение уровня печеночных ферментов, системные и кожные аллергические проявления; местно – воспаление, боль, гематома, некрозы, узлы.

Передозировка. Симптомы: выраженная кровоточивость. Лечение: в/в (медленное) введение протамин сульфата.

Форма выпуска: одноразовый шприц по 0,2 мл, содержащий в растворе для инъекций 20 мг эноксапарина натрия.

Растворы и плазмозаменители

Показания. При невозможности обеспечения адекватного энтерального питания; любые состояния, требующие нормализации питания; кахексия (алиментарная, лучевая, опухолевая [раковая], плюригландулярная и др.), послеоперационное выхаживание больных и др.

Способ применения и дозы. Назначают в/в в индивидуально рассчитанной и подобранной дозе.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату. Форма выпуска: флаконы по 500 мл, содержащие различные по составу растворы аминокислот для инфузий.

(Aminosol) – раствор для парентерального питания.

(Aminosol КЕ) – раствор для парентерального питания.

(Hetastarch) – раствор для инфузии.

Гидроксиэтилированный крахмал – коллоидный плазмозамещающий раствор, для возмещения ОЦК и нормализации гемодинамики.

Показания. Терапия и профилактика гиповолемии и шока различного генеза (геморрагического, ожогового, септического, травматического и др.), изоволюмическая гемодилюция, терапевтическая гемодилюция.

Способ применения и дозы. Назначают в/в в индивидуально подобранной дозе, учитывая возраст больного, клиническую картину и показания.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, хроническая сердечная недостаточность, заболевания почек с олигурией или анурией, не обусловленной гиповолемией, тяжелые расстройства системы свертывания крови, внутричерепное кровоизлияние, гипергидратация или тяжелая дегидратация.

Меры предосторожности. Во время инфузии необходим мониторинг содержания креатинина в плазме крови. С осторожностью назначают больным с тромбоцитопенией и гипофибриногенемией, при отеке легких и тяжелых, хронических заболеваниях печени. При использовании гидроксиэтилированного крахмала возможно повышение уровня амилазы в сыворотке крови, затрудняющее диагностику панкреатита.

Побочные действия. В редких случаях возможно развитие артериальной гипертензии, тахикардии, головокружения, тошноты, рвоты, бронхиолоспазма, анафилактоидных или анафилактических реакций, шока, остановки дыхания, сердца. Реже: сердечная недостаточность. отек легких, внутричерепное кровотечение, кровотечение или анемия, обусловленные гемодилюцией или дефицитом VIII-фактора коагулопатии. При длительном применении возможен трудно устранимый зуд, иногда возникают боли в области почек.

Форма выпуска: флаконы по 500 мл раствора гидроксиэтилкрахмала для инфузий.

(Dextrose, Глюкоза, Glucose) – раствор для инфузии.

Плазмозамещающий, дезинтоксикационный, регидратирующий и метаболический изотонический раствор, поддерживающий ОЦК и энергетический обмен организма.

Показания. Гипогликемия, гипогликемическая кома, гиповолемия, дегидратация, коллапс, шок, интоксикация (в хирургической, травматологической и реанимационной практике); приготовление и разведение растворов лекарств. В 1000 мл раствора декстрозы для в/в инфузии (рН – 4) содержится 50 г безводной глюкозы (осмолярность 278 мОсм, энергетическая ценность 200 ккал).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым и детям в/в (капельно, струйно). Дозировка зависит от возраста, массы тела и состояния больного. В/в капельно вводят 5% раствор с максимальной скоростью 500 мл/ч (150 кап/мин); 10% раствор – до 60 кап/мин (3 мл/кг/ч); 20 2 раствор – до 30-40 кап/мин (150 мл/ч); 40 2 раствор – до 30 кап/ мин (1,5 мл/кг/ч).

Противопоказания. Абсолютных нет.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают при сахарном диабете и гипергликемии. Для повышения осмолярности 5 % раствор декстрозы можно комбинировать с растворами натрия хлорида. Быстрее и лучше раствор декстрозы усваивается на фоне введения инсулина (3 ЕД на 1 г сухой декстрозы).

Побочные действия. Лихорадка, гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность; местно – воспаление, тромбоз или тромбофлебит, обусловленные нарушениями асептики.

Форма выпуска: пластиковые контейнеры по 250, 500 и 1000 мл раствора декстрозы.

АЛЬБУМИН (Albumin, Альбумин человеческий 5% [10%; 20%] Иммуно, Albumin human 5% [10%; 20%] Immuno) – раствор для инфузии.

Плазмозамещающее средство для парентерального белкового питания -полипептид, один из главных белковых компонентов сыворотки крови, восполняющий дефицит альбумина плазмы, поддерживающий коллоидно-осмотическое (онкотическое) давление крови, повышающий ОЦК и артериальное давление, а также способствующий удержанию тканевой жидкости в кровеносном русле и повышающий резервы белкового питания тканей и органов.

Показания. Шок (ожоговый, токсический, травматический, хирургический), ожоги, сопровождающиеся дегидратацией и сгущением крови, гипопротеинемия и гипоальбуминемия, поражения желудочно-кишечного тракта с нарушением пищеварения (язвенная болезнь, опухоли, затруднение проходимости желудочно-кишечного анастомоза и др.).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым и детям в/в (капельно, струйно) в виде 5, 10 или 20 C раствора. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, клинической ситуации и показаний.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, тромбоз, выраженная гипертензия, продолжающееся внутреннее кровотечение, тяжелые формы сердечной недостаточности.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают больным при симптомах угнетения функции сердца (вследствие возможного развития острой сердечной недостаточности). Введение при дегидратации допустимо только после предварительного обеспечения адекватного поступления жидкости в организм (внутрь, парентерально).

Побочные действия. Гипертермия, боли в поясничной области, крапивница.

Форма выпуска: флаконы по 10, 50 и 100 мл, содержащие 5, 10 и 20 C раствор альбумина человеческого.

(Antihaemophilic Factor VIII, Иммунат, Immunate, Гемофил М, Haemofil М) – порошок для инъекций.

Лиофилизированная фракция стерилизованной (хроматографически очищенной) человеческой плазмы, обогащенная VIII-фактором свертывания, восполняющая дефицит VIII-фактора. Препарат находится в естественном сочетании с белком С VIII-фактора, фактором Виллебранда, включается в процессы свертывания крови, способствуя переходу протромбина в тромбин и образованию фибринового сгустка.

Показания. Гемофилия А, приобретенная недостаточность VIII-фактора, заболевания, сопровождающиеся образованием антител к VIII-фактору.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/в (капельно) со скоростью 2-3 мл/мин. Режим дозирования подбирают индивидуально при контроле VIII-фактора в крови. При тканевых, мышечных и суставных кровотечениях уровень активности VIII-фактора повышают до 10-20% (курс терапии не менее 2-3 сут); при экстракции зуба или малых хирургических вмешательствах – не менее 30% (5 сут); при желудочно-кишечных кровотечениях – не менее 30-50% (10-14 сут); при обширных вмешательствах или черепных кровоизлияниях – не менее 60% (2-3 нед).

Первоначальную дозу (МЕ) рассчитывают как произведение желаемого повышения активности VIII-фактора (%) на массу тела (кг), поддерживающая доза составляет ¹/₂ начальной. Для длительной профилактики гемофилии А назначают 12-25 МЕ/кг каждые 2-3 дня.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. До и во время лечения осуществлять контроль ЧСС (при существенном увеличении – снизить темп инфузии или отменить терапию).

Побочные действия. Тахикардия, артериальная гипотензия, одышка, аллергические и иммунопатологические реакции (боль в спине), тошнота, крапивница, гипертермия, анафилактический шок, образование антител к VIII-фактору.

Форма выпуска: флаконы, содержащие антигемофильный VIII-фактор человека 100-300, 400-600 и 800-1200 МЕ (250, 500 и 1000 МЕ) в виде лиофилизированного порошка для приголовления инъекций.

(Factor IX complex, Иммунин, Immunine) – порошок для инъекций.

Фракция стерилизованной (хроматографически очищенной) человеческой плазмы, обогащенная IX-фактором свертывания, обладающая прокоагулянтной (противогеморрагической) активностью. Препарат увеличивает

содержание в плазме витамин К-зависимых (II, VII, IX и Х)-факторов коагуляции, восполняет недостаточность IX-фактора свертывания и устраняет гипокоагуляцию у пациентов с его дефицитом. IX-фактор, активизируясь в организме в комбинации с VIII-фактором, переводит фактор X в Ха, определяющий переход протромбина в тромбин, способствуя образованию фибринового сгустка.

Показания. Геморрагический синдром при врожденном или приобретенном дефиците IX-фактора, гемофилии В и А (монотерапия или в сочетании с ингибиторами VIII-фактора), терапия кумариновыми антикоагулянтами, в том числе при операциях и травмах.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/в (капельно или струйно) не более 2 мл/мин. Режим дозирования подбирают индивидуально при контроле IX-фактора в крови. При экстренном введении необходимо помнить, что 1-я доза в 1 МЕ/кг – повышает уровень IX-фактора на 0,5-1 C, последующие введения той же дозы – на 1-1,5 C. При экстракции зуба или малых хирургических вмешательствах – не менее 30 C. При желудочно-кишечных кровотечениях – не менее 30-50 C. При обширных вмешательствах или черепных кровоизлияниях – не менее 60 C. Для длительной профилактики кровотечений (тяжелая гемофилия В) -18-30 МЕ/кг 1 раз в неделю или 9-15 МЕ/кг 2 раза в неделю.

Противопоказания. Беременность и период) кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, острый тромбоз, острый инфаркт миокарда, ДВС-синдром, дефицит VII-фактора.

Меры предосторожности. Образующиеся к IX-фактору антитела могут частично или полностью инактивировать препарат (увеличить дозу препарата и назначить активированные факторы протромбинового комплекса и/или иммуносупрессоров; при существенном учащении пульса, введение замедляют или прекращают). Препарат несовместим с другими гемостатическими средствами (возможна активация или инактивация).

Побочные действия. Снижение резистентности к инфекции, тромбоэмболии, возможно образование антител к IX-фактору, аллергические и иммунопатологические реакции (боль в спине, тошнота, крапивница, тахикардия, артериальная гипертензия, одышка, анафилактические реакции).

Форма выпуска: флаконы по 5 и 10 мл, содержащие IX-фактор коагуляции 200, 600 и 1200 МЕ в виде лиофилизированного порошка для инъекций.

(Eptacog alfa, НовоСэвен®, Novo Seven) – порошок для приготовления раствора для инъекций.

Рекомбинантный человеческий фактор коагуляции VIIa. Активированный, стабильный стерильный лиофилизированный белый порошок рекомбинантного фактора коагуляции Vila во флаконе одноразового использования с растворителем (вода для инъекций), со стерильной иглой для разведения, стерильным одноразовым шприцом для разведения и введения, стерильной системой для переливания и двумя спиртовыми тампонами.

Показания. Кровотечения и хирургические операции у пациентов с наследственной или приобретенной гемофилией с высоким титром ингибиторов к факторам коагуляции (FVIII или FIX) >10БЕ, наследственный дефицит фактора VII, наследственный дефицит фактора II, фактора V, фактора X, тромбоцитопении и тромбоцитопатии (тромбастения Гланцмана [наследственная болезнь – группы геморрагических диатезов, характеризующаяся недостаточностью ряда ферментов в тромбоцитах, вторичным нарушением ретракции кровяного сгустка и часто удлиненным временем кровотечения при нормальном или слегка пониженном количестве тромбоцитов, наличием гигантских тромбоцитов; выделяют формы с аутосомно-рецессивным и аутосомно-доминантным типом наследования], синдром Бернара – Сулье [болезнь – наследственный геморрагический диатез, при котором наблюдается увеличение размеров тромбоцитов и некоторое укорочение продолжительности их жизни при нормальной продукции мегакариоцитов; наследуется по аутосомно-рецессивному типу], синдром «серых тромбоцитов»).

Способ применения и дозы. Доза препарата 3-6КМЕ (60-120 мкг) на 1 кг массы тела за одну инъекцию зависит от типа и тяжести кровотечения. Рекомендуемая начальная доза – 4,5 КМЕ (90 мкг) на 1 кг массы тела. Перед применением рекомендуется согреть препарат НовоСэвен® и растворитель до комнатной температуры (но не выше 37 °C) и вводить только в/в болюсно. Длительность введения 2-5 мин (можно использовать центральные катетеры при условии промывания их физиологическим раствором).

Не следует смешивать препарат с инфузионными растворами или добавлять в капельницу. Препарат сохраняет свои свойства в течение 24 ч после разведения при 25°C. Если для одной инъекции необходимо несколько флаконов, то используют один большой шприц. Препарат вводят каждые 2 ч до наступления клинического улучшения. Не превышать рекомендованный интервал между введением доз. Для продолжения лечения интервалы между введениями препарата увеличивают до 3 ч в течение 1-2 дней, затем до 4, 6, 8 или 12 ч на весь период лечения в соответствии с показаниями.

Противопоказания. Не использовать в случаях известной гиперчувствительности к белкам мышей, хомячков или коров.

Меры предосторожности. Указанные единицы – международные единицы, калиброванные по первому международному стандарту ФVII, 89/688, которые не следует путать с единицами для других факторов коагуляции, в том числе (ФVII. 1 КМЕ соответствует 1000 ME (международных единиц). В патологических состояниях, при которых в крови можно ожидать наличие тканевого фактора при лечении препаратом, имеется вероятность активации тромбогенного потенциала или индукции ДВС-синдрома. Такие ситуации возникают у больных с тяжелым атеросклерозом, размозженными ранами, септицемией, ДВС-синдромом. Безопасность применения данного препарата при беременности не исследована (при контрольных клинических испытаниях), следовательно, беременным и кормящим матерям назначать только в случае крайней необходимости. Не следует одновременно с препаратом вводить концентраты протромбинового комплекса (активированные или неактивированные). При переходе от лечения концентратом протромбинового комплекса на лечение НовоСэвен® следует сделать перерыв не менее 2 ч. После отмены приема других препаратов лечение НовоСэвен® можно начинать немедленно. Не следует одновременно вводить концентраты протромбинового комплекса (активированные или неактивированные) и НовоСэвен®. Концентраты фактора VIII можно назначать одновременно с ним. Это необходимо для больных, которым проводят индукцию иммунной толерантности. Антифибринолитики можно назначать одновременно с НовоСэвен^®. Подобное комбинированное лечение осуществляют при кровотечениях из слизистых оболочек (носа, полости рта, желудочно-кишечного тракта, влагалища) и оперативных вмешательствах. В исследованиях на животных было показано, что сочетанное введение этих препаратов не создает дополнительного риска тромбообразования. Не следует назначать антифибринолитики при гематурии или инвазивных вмешательствах на почках в связи с опасностью образования тромбов в мочеточниках и последующего развития гидронефроза.

Побочные действия. Тошнота, рвота, слабость, гипергидроз, озноб, лихорадка, головная боль, сдвиги артериального давления, аллергические реакции (покраснение, зуд).

Форма выпуска: в трех дозировках% флаконы по 60 КМЕ (1,2 мг) + 2,2 мл воды для инъекций, Европ. Фармак; 120 КМЕ (2,4 мг) + 4,3 мл воды для инъекций, Европ. Фармак; 240 КМЕ (4,8 мг) + 8,5 мл воды для инъекций, Европ. Фармак.