Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Chloramphenicol, Таблетки Левомицетина, Tabu-lettae Laevomycetini) – таблетки, капсулы, суппозитории, капли глазные.

Антимикробное, бактериостатическое средство широкого спектра действия, ингибирующее пептидилтрансферазу и нарушающее синтез белка в микробной клетке. Мало активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки и простейших. Проявляет активность в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных кокков (стрептококки, стафилококки, пневмококки и энтерококки; менингококки и гонококки), бактерий, анаэробов, риккетсий, спирохет и др.

Показания. Абсцесс головного мозга, брюшной тиф, бруцеллез, менингит, паратифы, риккетсиоз, туляремия, хламидиоз.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь за 30 мин до еды (при тошноте и рвоте – через 1 ч после еды) и местно. Разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г; суточная – 2,0 г в несколько приемов (максимально до 4,0г) только под строгим врачебным контролем!

Разовая доза для детей до 3 лет – 10-15 мг/кг; 3-8 лет – 0,15-0,2 г; старше 8 лет – 0,2-0,3 г за несколько приемов в сутки. Курс лечения 10 сут (при хорошей переносимости – до 2 нед). Местно – накожно наносят 510% мазь на раневую поверхность. В офтальмологии используют 1% линимент или 0,25% водный раствор – конъюнктивально при лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, ранний детский возраст (первые месяцы жизни), гиперчувствительность к препарату, выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания кроветворных органов, острая интермиттирующая порфирия, псориаз, экзема, грибковые поражения кожи.

Меры предосторожности. Не назначают больным с поражениями сердечно-сосудистой системы и склонным к аллергии. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает содержание в организме и длительность эффекта. Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин -гематотоксичность препарата. Эритромицин, олеандомицин, леворин и нистатин усиливают антибактериальную активность, соли бензинлпенициллина снижают. Хлорамфеникол снижает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (усиливает гипогликемические и антикоагулянтные свойства). Препарат несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами и алкоголем.

Побочные действия. Тошнота, рвота, раздражение слизистых оболочек рта, зева, нарушение вкуса, диарея, психомоторные расстройства, нарушение сознания, делирий, галлюцинации, паралич глазных яблок, снижение слуха и остроты зрения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, снижение уровня гемоглобина, дисбактериоз, суперинфекция и др.

Форма выпуска: таблетки, капсулы по 0,25 и 0,5 г; линимент 5% синтомициновый; линимент 1% (для офтальмологической практики); 0,25% водный раствор левомицетина – глазные капли; мазь, содержащая 25 г левомицетина Акри; суппозитории вагинальные, содержащие 250 мг.

(Cefaclor, Альфацет, Alfacet) – капсулы, порошок для приготовления пероральной суспензии, гранулят.

Антимикробное, бактерицидное средство широкого спектра действия, нарушающее синтез пептидогликана клеточной оболочки микроорганизма. Не активен в отношении анаэробов (бактероиды, пептококки и др.) большинства штаммов энтерококков, листерии и метициллинрезистентных стафилококков и др. Эффективен в отношении ряда грамположительных (стрептококки, стафилококки) и грамотрицательных микроорганизмов (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, гонококки и др.).

Показания. Профилактика послеоперационных осложнений, сепсис, инфекции верхних и нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, эндометрит, инфекциионные поражения кожи, мягких тканей, костей, суставов, острый средний отит, абдоминальные инфекции и инфекции тазовых органов, гонорея.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь индивидуально, учитывая тяжесть и характер инфекции. Средняя суточная доза для взрослых 250 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г; детям назначают внутрь сироп или гранулят, растворенный в воде, в среднесуточной дозе 20 мг/кг в 3 приема (максимально 40 мг/кг в день). Курс лечения 10 сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к β-лактамным антибиотикам), геморрагический синдром, лейкопения, тяжелая почечная недостаточность.

Меры предосторожности. Существенно повышается риск развития аллергии у пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек и при синдроме мальабсорбции (сочетание гиповитаминоза, анемии и гипопротеинемии, обусловленное нарушениями всасывания в тонком кишечнике). Аминогликозиды, метронидазол, полимиксины и рифампицин усиливают эффект препарата, тетрациклины и левомицетин – ослабляют. Цефаклор усиливает нефротоксичность аминогликозидов, бутадиона и полимиксинов. Холестирамин угнетает всасывание препарата.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, холестатическая желтуха, повышение уровня сывороточных печеночных трансаминаз, токсический гепатит, псевдомембранозный колит, тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, кандидамикоз, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница); редко – отек Квинке; при длительном лечении – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Форма выпуска: капсулы по 250 и 500 мг; пакетики с гранулятом; флаконы по 5 мл, содержащие 125 и 250 мг порошка для приготовления пероральной суспензии.

(Cefepime) – порошок для приготовления раствора для инъекций.

Полусинтетический антибиотик, устойчивый к гидролизу большинством β-лактамаз (в особенности хромосомноопосредованных) – представитель цефалоспоринов четвертого поколения. Проявляет бактерицидный эффект, угнетая транспептидазу и нарушая биосинтез мукопептида клеточной стенки грамположительных (метициллинчувствительные штаммы Staphylococcus [epidermidis, hominis, saprophhyticus, pyogenes], Streptococcus [agalactiae, bovis, viridans] и др.) и грамотрицательных (Enterobacter [ag-glomerans, aerogenes, cloacae, sakazakii и др., Escherichia coli, Proteus vulgaris Pseudomonas [aeruginosa, putida и др.] и др.) микроорганизмов, устойчивых к цефалоспоринам третьего поколения и аминогликозидам.

Показания. Бронхит, пневмония, перитонит, инфекции желчевыводящих путей, пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические и урологические инфекции, сепсис, инфекции на фоне иммунодефицита (при фебрильной нейтропении).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым и подросткам старше 13 лет глубоко в/м или в/в медленно (в течение 3-5 мин) по 0,5-1,0 г (при тяжелых инфекциях до 2,0 г). Длительность лечения 10 и более суток. При нарушении функции почек дозу подбирают в соответствии с показателем CI-креатинина (при CI-креатинина < 10 мл/мин – по 250500 мг или 1,0 г каждые 24 ч; 11-30мл/мин – по 1,0 г через 12 или 24 ч ).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и подростковй возраст до 13 лет, гиперчувствительность к препарату (в том числе к цефалоспоринам и β-лактамным антибиотикам и L-аргинину).

Меры предосторожности. Осторожно назначают пациентам с медикаментозной аллергией. Причиной диареи может быть развитие псевдомембранозного колита. Препарат усиливает нефро– и ототоксичность аминогликозидов, фуросемидо– и других петлевых диуретиков. Несовместим с растворами ванкомицина, гентамицина, метронидазола, тобрамицина и нетилмицина.

Побочные действия. Астения, головокружение, головная боль, бессонница, беспокойство, спутанность сознания, энцефалопатии, тошнота и рвота, диспепсия, диарея, запоры, боль в горле, кашель, боли в животе, боль в спине, псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта, гипергидроз, парестезии, холестаз, судороги, боль в груди, тахикардия, одышка, периферические отеки, вагинит, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница), анафилаксия, повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы, печеночных трансфераз, калия, кальция фосфата, креатинина сыворотки и др.; местные реакции при в/м введении – воспаление, боль, при в/в – флебиты.

Передозировка. Симптомы: судороги у пациентов с почечной недостаточностью, энцефалопатии. Лечение: гемодиализ, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Форма выпуска: флаконы, содержащие порошок для приготовления инъекционного раствора.

(Cefoperazone, Цефобид, Cefobid) – порошок для инъекций.

Полусинтетический антибиотик– представитель цефалоспоринов третьего поколения. Проявляет широкий бактерицидный эффект в отношении только размножающихся микроорганизмов за счет угнетения синтеза пептидогликана – основы микробной стенки, реагируя с белками цитоплазматической мембраны, останавливает встраивание пентапептидных остатков в пептидогликановую цепь. Выраженный эффект проявляется в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa и др. Не активен в отношении бактероидов и энтерококков.

Показания. Бронхит, пневмония, перитонит, инфекции желчевыводящих путей, пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические и урологические инфекции, сепсис, профилактика послеоперационных инфекций.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м в дозе 1,0-2,0 г каждые 12 ч; детям в/м 25-100 мг/кг каждые 12 ч. В/в медленно (в течение 3-5 мин) в разведении (100 мг/мл) в максимальной дозе для взрослых – 2,0 г; для детей – 50 мг/кг.

Противопоказания. Период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, печеночная и/или почечная недостаточность.

Меры предосторожности. В период лечения запрещается прием алкоголя (тетурамоподобная реакция). С осторожностью назначают беременныт. Не рекомендуется при медикаментозной аллергии и непереносимости цефалоспоринов или карбопенемов. Взаимно усиливают антимикробный и нефротоксический эффекты с аминогликозидами. Химиопрепараты, обладающие бактериостатическим свойством, снижают активность препарата.

Побочные действия. Тошнота, рвота, диарея, анемия, аллергические реакции, псевдомембранозный колит, расстройство функции почек, гипокоагуляция (за счет гипопротромбинемии), нейтропения, эозинофилия, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, местные реакции; при в/м введении – воспаление, боль, при в/в флебиты.

Форма выпуска: флаконы по 1,0г порошка для приготовления раствора для инъекций.

(Cefotaxime, Клафоран, Claforan) – порошок для инъекций.

Полусинтетический антибиотик – представитель цефалоспоринов третьего поколения. Обладая высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, проявляет широкий бактерицидный эффект за счет угнетения полимеразы пептидогликана и нарушения биосинтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизма. Менее активен в отношении грамположительных микроорганизмов, чем цефалоспорины первого и второго поколений. Устойчив к 4 из 5 β-лактамаз грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Выраженный эффект проявляется в отношении: Staphylococcus [aureus, epidermidis], Streptococcus [agalactiae, pyogenes], Diplococcus pneumoniae, Proteus inconstans, Klebsiella [oxytoca, pneumoniae], Citrobacter spp., Moraxella и др. На некоторые штаммы Acinebacter, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa и другие воздействует непостоянно.

Показания. Тяжелые инфекции ЛОР-органов (за исключением обусловленных энтерококками), бактериальный менингит (за исключением листериозного), бронхит, пневмония, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), абсцессы брюшной полости, перитонит, инфекции желчевыводящих путей, пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, гинекологические и урологические инфекции, хламидиоз, гонорея, сепсис, тифозная лихорадка, профилактика послеоперационных инфекций. Способ применения и дозы. Назначают в/в струйно (при тяжелых состояниях) или капельно в разведении взрослым – 1,0г; при тяжелых инфекциях – 2,0 г через 8-12 ч; максимальная суточная доза – 12,0 г. Детям – 50-200 мг/кг в сутки в 2-4 приема. Недоношенным и новорожденным до 1 нед 50-100 мг/кг в/в в 2 приема, в возрасте 14 нед – 75-150 мг/кг в/в в 3 приема, детям с массой тела меньше 50 кг -в/м или в/в 50-100 мг/кг (при тяжелых инфекциях – до 200 мг/кг) в 34 приема, с массой тела больше 50 кг – в тех же дозах, что и для взрослых.

При явлениях почечной недостаточности дозу вдвое снижают. При острой гонорее назначают по 0,5-1,0 г в/м однократно. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают до или непосредственно во время индукции в наркоз 1,0г препарата, при необходимости дозу препарата повторяют через 6-12 ч.

Противопоказания. Беременность и период) кормления грудью, в/м введение препарата детям до 2, 5 лет, гиперчувствительность к препарату (в том числе к другим цефалоспоринам или пенициллинам), неспецифический язвенный колит, указание (в анамнезе) на кровотечения.

Меры предосторожности. Пациентам пожилого и старческого возраста для профилактики гипокоагуляции назначают витамин К. Не рекомендуется при медикаментозной аллергии. При появлении признаков псевдомембранозного колита лечение прекращают. Усиливает нефротоксический эффект аминогликозидов (несовместим с ними в одном шприце) и других препаратов. При одновременном назначении с НПВС резко повышается риск развития кровотечений. Пробенецид снижает экскрецию препарата и повышает его содержание в плазме крови.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, энцефалопатия (при явлениях почечной недостаточности), тошнота и рвота, диарея, боли в животе, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница), расстройство функции почек (интерстициальный нефрит), гипокоагуляция (за счет гипопротромбинемии), аутоиммунная гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз и билирубина, острая почечная недостаточность, аритмии (при быстром в/в введении), лихорадка,

синдром Стивенса – Джонсона (Бадера дерматостоматит; эритема экссудативная злокачественная – дерматоз с явлениями интоксикации и полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто с геморрагическим содержимым, локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве), анафилактический шок, дисбактериоз, кандидоз; местные реакции при в/м введении – воспаление, боль; при в/в – флебиты.

Передозировка. Симптомы: энцефалопатия. Лечение: симптоматическое для поддержания жизненно важных функций.

Форма выпуска: флаконы по 1 и 2 г лиофилизированного порошка цефотаксима в виде натриевой соли для приготовления раствора для инъекий.

(Ceftazidime, Тазицеф, Tazicef) – порошок для инъекций.

Антибиотик – представитель цефалоспоринов третьего поколения. Взаимодействуя с пенициллинсвязывающими белками (рецепторы β-лактамных антибиотиков) на поверхности цитолазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизма, ингибируя транспептидазу и образование поперечных связей между цепочками пептидогликана и активизируя аутолитические ферменты клеточной стенки, обусловливает ее повреждение и гибель. Проявляет широкий бактерицидный эффект в отношении большинства грамположительных кокков: зеленящих и гемолитических стрептококков группы А, S, aureus, пневмококков и др., а также грамотрицательных микроорганизмов. Выраженный эффект проявляется в отношении: Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter, Citrobacter, Serrata, Pseudomonas aeruginosa и некоторых анаэробов.

Показания. Пневмония, эндокардит, абсцессы брюшной полости, перитонит, инфекции желчевыводящих путей, пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, гинекологические и урологические инфекции, эндометрит, пельвиоперитонит, сепсис, инфекционные поражения ЦНС.

Способ применения и дозы. Назначают в/в или в/м взрослым по 1 г каждые 8 ч или по 2 г через 12 ч, при тяжелых инфекциях -6 г. При нетяжелых инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей по 0,51 г 2 раза в сутки. При нарушениях функции почек в соответствии со степенью расстройства – по 1 г через 12 или 24 ч либо 0,5 г каждые 24-48 ч. Детям назначают дважды в сутки: в возрасте до 2 мес 25-50 мг/кг/сут; старше 2 мес – 50-100 мг/кг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к другим рлактамным антибиотикам).

Меры предосторожности. Эффект снижается при одновременном назначении хлорамфеникола. Усиливает нефротоксический эффект аминогликозидов и фуросемида. При появлении признаков псевдомембранозного колита лечение следует прекратить.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, энцефалопатия, эпилептиформные припадки, парестезии, тошнота и рвота, диарея, боли в животе, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница), лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз и билирубина, острая почечная недостаточность, аритмии (при быстром в/в введении), лихорадка, синдром Стивенса – Джонсона (Бадера дерматостоматит; эритема экссудативная злокачественная – дерматоз, с явлениями интоксикации и полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто с геморрагическим содержимым, локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве), анафилактический шок, дисбактериоз, кандидоз; местные реакции при в/м введении – воспаление, боль; при в/в – флебиты.

Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, парестезии; в тяжелых случаях – генерализованные судороги. Лечение: симптоматическое (при судорогах – противосудорожные препараты) и поддержание жизненно важных функций; при явлениях почечной недостаточности – гемодиализ.

Форма выпуска: флаконы по 1 и 2 г лиофилизированного порошка цефотаксима в виде натриевой соли для приготовления инъекий.

(Ceftriaxone, Роцефин, Rocephin)– порошок для инъекций.

Полусинтетический антибиотик, представитель цефалоспоринов третьего поколения, разрушающийся под действием желудочного сока (не назначается внутрь per os). Угнетая транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизма, обусловливая ее повреждение и гибель. Проявляет широкий бактерицидный эффект в отношении большинства аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus [aureus, epidermitis], Streptococcus [pneumoniae, pyogenes, agalactiae, viridans] а также грамотрицательных Enterobacter [aerogenes, cloacef], Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter spp., Serra-tia spp., Peptococcus spp.

Показания. Бактериальный менингит, инфекции ЛОР-органов (в том числе острый и хронический бронхит), пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, абсцессы брюшной полости, перитонит, инфекции желче-выводящих путей, эндокардит, пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, гинекологические и урологические инфекции, эндометрит, пельвиоперитонит, неосложненная гонорея, сепсис, тифозная лихорадка, профилактика послеоперационных инфекций.

Способ применения и дозы. Назначают в/в или в/м. Для в/в введения препарат разводят в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для в/м инъекций разводят 1% раствором лидокаина. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1—2 г 1 раз в сутки, при необходимости до 4 г (дважды в сутки по 2 г через 12 ч). Длительность курса лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния больного. При неосложненной гонорее однократно вводят в/м 0,25 г. Недоношенным детям назначают суточную дозу 50 мг/кг. Новорожденным в возрасте до 2 нед вводят в суточной дозе 20—50 мг/кг; от 3 нед до 12 лет – 50—80 мг/кг в сутки в 2 приема. Суточная доза не должна превышать 2 г. Для профилактики послеоперационных инфекций рекомендуют дозу в 1 г (однократно) за 1—2 ч до начала операции. При инфузионной в/в терапии применяют в дозе 10– 40 мг/кг (инфузию проводят в течение 15—30 мин).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к цефалоспоринам, пенициллинам, карбопенемам), заболевания желудочно-кишечного тракта и кровотечения (в анамнезе), неспецифический язвенный колит, энтерит, колит, печеночно-почечная недостаточность.

Меры предосторожности. Фармацевтически несовместим с другими антибактериальными средствами. С осторожностью назначают новорожденным при гипербилирубинемии, недоношенным детям и больным, склонным к аллергии. Пациентам пожилого и старческого возраста при лечении цефтриаксоном назначают витамин К. При длительном лечении возможен дисбактериоз. При печеночно-почечной недостаточности, а также у больных, находящихся на гемодиализе, проводят мониторинг содержания препарата в плазме крови. У больных с гипертонической болезнью или расстройствами водно-электролитного баланса осуществляют контроль содержания натрия в плазме крови. Взаимно усиливает эффект аминогликозидов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность развития кровотечений. Петлевые диуретики и нефротоксичные препараты увеличивают возможность развития нарушений функции почек.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, носовые кровотечения, тошнота, рвота, диарея, запоры, метеоризм, боли в животе, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, гематурия, глюкозурия, олигурия, анурия, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница), лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; редко – гемолитическая анемия; повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз и билирубина, сывороточная болезнь, синдром Стивенса – Джонсона (Бадера дерматостоматит; эритема экссудативная злокачественная – дерматоз, с явлениями интоксикации и полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто с геморрагическим содержимым, локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве), анафилактический шок, дисбактериоз, кандидоз; местные реакции при в/м введении – воспаление, боль; при в/в – тромбофлебиты (редко).

Форма выпуска: флаконы по 1 и 2 г лиофилизированного порошка цефотаксима в виде натриевой соли для приготовления инъекий.