Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Cefuroxime, Кетоцеф, Ketocef) – таблетки, гранулы для приготовления оральной суспензии, порошок для инъекций.

Полусинтетический антибиотик, сохраняющий стабильность в присутствии большинства β-лактамаз, представитель группы цефалоспоринов второго поколения, угнетающий транспептидазу и нарушающий биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизма. Оказывает антибактериальное действие в отношении большинства штаммов, устойчивых к ампициллину и амоксициллину, активно воздействует на аэробные грамположительные: Staphylococcus [aureus, epidermitidis и др.], Streptococcus [pneumoniae, pyogenes и др.] и грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus [influenzae, parainfluenzae], Klebsiella spp., Moraxella catar-rhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus [mirabilis, rettgeri] и др.

Показания. Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит), инфекции верхних и нижних дыхательных путей, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, менингит, перитонит, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, импетиго, пиодермия, рожа, фурункулез, инфекции мочевыводящих путей, уретрит, цистит, гонорея, инфекционные поражения органов малого таза, сепсис, остеомиелит; профилактика послеоперационных инфекций.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в виде цефуроксима аксетила после еды по 150-500 мг 2 раза в сутки; при гонорее – однократно; детям внутрь по 125-250 мг 2 раза в сутки в суспензии по 1000 мг. Курс лечения 5-10 и более суток. В/в или в/м в виде цефуроксима натрия назначают взрослым по 750 мг (при грамположительных инфекциях), по 1500 мг (при грамотрицательных инфекциях) 3-4 раза в сутки. При менингите – в/в до 3 г каждые 8 ч. Для профилактики послеоперационных инфекций в/в 1,5 г за 1-2 ч до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч (при кардиохирургических вмешательствах до 6 г). Для детей, включая грудных младенцев, суточная доза 30-100 мг/кг в 3—4 приема. Новорожденным и детям до 3 мес препарат назначают в дозе 30 мг/кг за 2—3 инъекции.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к цефалоспоринам, пенициллинам, карбопенемам), кровотечение и заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), неспецифический язвенный колит.

Меры предосторожности. При нарушениях функции почек назначаемую дозу уменьшают. При длительном курсе лечения (назначение высоких доз препарата) необходим мониторинг функции почек и профилактика дисбактериоза. Антацидные средства снижают биоусвояемость таблеток. НПВС увеличивают вероятность развития кровотечений. Петлевые диуретики и нефротоксичные препараты увеличивают возможность развития нарушений функции почек. Пробенецид снижает канальцевую секрецию и почечный С1 и токсичность.

Побочныедействия. Головокружение, головная боль, сонливость, тошнота, рвота, анорексия, полидипсия, диарея, запоры, метеоризм, боли в животе, боль в груди, диспепсия, язвы на слизистой оболочке полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, расстройство слуха, бронхиолоспазм, псевдомембранозный колит, дизурия, зуд в промежности, вагинит, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, дисбактериоз, кандидоз, суперинфекция, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница), анафилактический шок, синдром Стивенса – Джонсона (Бадера дерматостоматит; эритема экссудативная злокачественная – дерматоз, с явлениями интоксикации и полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто с геморрагическим содержимым,, локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве); местные реакции – инфильтрат и боль в месте инъекции, тромбофлебит при в/в введении.

Передозировка. Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги. Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ, симптоматическая терапия.

Форма выпуска: таблетки по 250 и 500 мг; флаконы по 125 мг гранул препарата для приготовления оральной суспензии; флаконыс по 250, 750 и 1 500 мг лиофилизированного порошка цефуроксима натрия для приготовления инъекционного раствора.

(Ciprofloxacin, Ципробай, Ciprobay) – таблетки, раствор для инъекций, глазные капли.

Антимикробное средство, производное фторхинолона, воздействующее на микроорганизмы в период роста и покоя, ингибируя ДНК-гиразу, нарушая биосинтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывая морфологические изменения клеточной стенки и мембран, обусловливают гибель микробной клетки. Обладает широким спектром антимикробного действия, проявляя наибольшую активность в отношении грамотрицательных бактерий. Влияние на анаэробов выражено в меньшей степени. В кислой среде активность препарата снижается. Воздействует на: Staphylococcus [aureus, epidermitidis], Streptococcus [pneumoniae, pyogenes], Citrobacter [diversus, freundii], Chlamydia trachomatis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus [influenzae, parainfluenzae, ducreyi], Morganella morganii, Proteus [mirabilis, vulgaris], Salmonella typhi, Shigella flexneri, Vibrio [cholerae, parahaemolyticus, vulnificus] и др.

Показания. Инфекции ЛОР-органов (мастоидит, синусит, тонзиллит, фарингит, отит), инфекции верхних и нижних дыхательных путей, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, менингит, перитонит, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, импетиго, пиодермия, рожа, фурункулез, инфекции мочевыводящих путей, простатит, уретрит, цистит, гонорея, инфекционные поражения органов малого таза, аднексит, сальпингит, бактериемия, сепсис, остеомиелит, профилактика послеоперационных инфекций; местно – инфекционновоспалительные поражения глаз (блефарит, кератит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит, бактериальная язва роговицы).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости по 250 мг (при тяжелых инфекциях – 500-750 мг) 2-3 раза в сутки. В/в вводят по 200 мг (при тяжелых инфекциях – 400 мг) 2 раза в сутки. В/в инфузию 200 мг осуществляют в течение 30 мин; 400 мг – в течение 60 мин. При острой гонорее назначают внутрь однократно 250-500 мг или в/в – 100 мг.

Для профилактики послеоперационных инфекций назначают внутрь 500750 мг (за 1-2 ч до операции) или в/в 200-400 мг; при длительных вмешательствах вводят дополнительную дозу через 4 ч. При острых инфекциях курс лечения составляет 1-2 нед, при остеомиелите и сальмонеллоносительстве – 4-6 нед. Местно назначают: по 1-2 капле в глаз каждые 4 ч, при тяжелых инфекционных поражениях назначают по 2 капли в оба глаза каждый час.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и подростковый возраст (до завершения периода интенсивного роста), гиперчувствительность к препарату (в том числе к фторхинолонам), псевдомембранозный колит

Меры предосторожности. Подросткам до 18 лет препарат назначают только в случае резистентности возбудителя инфекции к другим химиопрепаратам. Больным с выраженными нарушениями функции почек суточную дозу препарата снижают вдвое, лицам пожилого и старческого возраста снижают на ¹/₃. При лечении следует избегать солнечного и УФ облучения. С осторожностью назначают больным с патологиией ЦНС, апоплексией, психическими заболеваниями, эпилепсией, понижением судорожного порога, атеросклерозом сосудов головного мозга (риск развития инсульта), пожилого возраста, при тяжелых нарушениях функции печени и почек. Препарат может снижать скорость реакции, в связи с чем следует соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. Препарат несовместим с алкоголем. При развитии диареи исключить псевдомембранозный колит, при котором ципробай противопоказан. При одновременном введении барбитуратов следует обеспечить контроль функции сердечно-сосудистой системы (уровень АД, ЭКГ). Активность препарата усиливается при одновременном назначении β-лактамных антибиотиков, аминогликозидов, ванкомицина, клиндамицина или метронидазола. Антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, препараты висмута, сукральфат, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами и другие снижают всасывание препарата. Пробенецид и азлоциллин увеличивают содержание препарата в крови. Ципрофлоксацин увеличивает содержание в плазме кофеина, аминофиллина и теофиллина.

Усиливает эффект варфарина и других пероральных антикоагулянтов (пролонгирует время кровотечения). Усиливает нефротоксичность циклоспорина, повышает возбудимость ЦНС и судорожные реакции на фоне действия НПВС. Препарат несовместим с растворами, имеющими рН＞ 7.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, кошмарные сны, возбуждение, беспокойство, повышение внутричерепного давления, токсический психоз, тремор, паранойя, галлюцинации, парестезии, тошнота, рвота, икота, нарушение аппетита, вкуса, анорексия, полидипсия, гипергидроз, диспепсия, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, запоры, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, нарушение настроения, депрессия, фобии, чувство усталости, расстройство зрения (боль в глазах, диплопия, нистагм, хроматопсия), нарушения слуха, холестатическая желтуха, гепатит (некроз клеток печени), боль в груди, расстройство слуха, артралгии, миалгии, гиперпигментация, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, бронхиолоспазм, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, кандидоз, суперинфекция, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница), анафилактический шок, синдром Стивенса – Джонсона (Бадера дерматостоматит; эритема экссудативная злокачественная – дерматоз, с явлениями интоксикации и полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто с геморрагическим содержимым, локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве). Синдром Лайелла (эпидермальный токсический некроз) и др.; местные реакции – инфильтрат, боль и чувство жжения в месте инъекции, флебит при в/в введении.

Передозировка. Симптомы: специфических проявлений передозировки нет. Лечение: промывание желудка, назначение рвотных средств (при приеме внутрь), введение больших количеств жидкости, создание кислой реакции мочи, гемодиализ, перитонеальный диагноз, поддержание жизненно важных функций организма, симптоматическая терапия.

Форма выпуска: таблетки по 100, 250, 500 и 750 мг ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата; флаконыс по 50, 100 мл, содержащие 0,2% (200 мг/100 мл) раствор для инфузий; флаконы по 10 мл, содержащие глазные капли 3 мг/мл.

(Erythromycin) – ампулы, таблетки, мазь.

Антибиотик, представитель группы макролидов первого поколения, по спектру действия близок к пенициллинам, обратимо связывающийся с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части и блокирующий синтез белков чувствительных микробных клеток, нарушая процесс транслокации и образования пептидных связей между молекулами аминокислот. Переносится пациентами лучше, чем пенициллин, в связи с чем может назначаться в случаях непереносимости пенициллинов. Активно (бактериостатически) воздействует на ряд грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов Staphylococcus aureus, Streptococus pyogenes β-гемолитический стрепкококк группа А), α-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bordetella pertussis, Chlamydia trachomatis, Entamoeba hystolitica, Legionella pneumophila, Lysteria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Treponema palli-dum и др.

Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, бронхит, пневмония, атипичная пневмония, инфекционные поражения кожи и мягких тканей, дифтерия, листериоз, эритразма, гонорея, сифилис, болезнь легионеров, блефарит, конъюнктивит, трахома, профилактика и лечение ревматизма (при непереносимости β-лактамных антибиотиков)

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (за 1,5-2 ч до еды) 250-500 мг 4 раза в сутки. Высшая разовая доза – 500 мг, суточная – 2 г. Детям от 1 года до 3 лет назначают 400 мг/сут; от 3 до 6 лет – 500-750 мг/сут; от 6 до 8 лет – 750 мг/сут (в 3 приема); от 8 до 12 лет – до 1000 мг/сут (в 4 приема). В/в вводят взрослым и детям из расчета 15-20 мг/кг/сут в виде перманентной или дробной инфузии. В тяжелых ситуациях допустимо введение до 4 г в сутки. Наружно – смазывают мазью пораженные участки кожи дважды в сутки. В офтальмологии -закладывают мазь за верхнее или нижнее веко 3-5 раз в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, поражение печени с расстройствами ее функции.

Меры предосторожности. Потенцирует эффекты и токсичность алкалоидов спорыньи, алфентанила, антигистаминных препаратов, антикоагулянтов непрямого действия, бензодиазепинов, бромокриптина, гексобарбитала, дигоксина, дизопирамида, карбамазепина, ловастана, теофиллина, фенитоина, циклоспорина. Иногда при в/в введении эритромицина, содержащего бензол, может развиться фатальный синдром Гаспинга у детей (патологическое дыхание, характеризующееся редкими, короткими и глубокими, судорожными дыхательными движениями; возникает при крайне тяжелых состояниях организма, обычно сопровождается выраженной гипоксией головного мозга), а также острый лекарственный гепатит у взрослых и детей.

Побочные действия. Тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, головокружение, генерализованные судороги, галлюцинации, расстройство сознания, обратимое снижение слуха, нарушение функции печени, желудочковая тахикардия, удлинение интервала QТ.

Передозировка. Симптомы: расстройство функции печени (печеночная недостаточность), потеря слуха. Лечение: мониторинг жизненно важных функций организма (ЭКГ, электролитный состав плазмы крови), промывание желудка, форсированный диурез, гемо– и перитонеальный диализ, симптоматическая терапия.

Форма выпуска: ампулы, содержащие препарат для в/в инъекций; таблетки по 0,1, 0,25 г; тубы по 3, 7, 10, 15 и 30 г, содержащие мазь (1 г мази содержит 10 000 ЕД эритромицина) для наружного применения.

Противотуберкулезные средства

(Isoniazid)– таблетки, раствор для инъекций.

Противотуберкулезное средство (гидразид изоникотиновой кислоты), ингибирующее ДНК-зависимую РНК полимеразу, останавливает синтез миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Наиболее активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в том числе расположенных внутриклеточно).

Показания. Туберкулез всех форм.

Способ применения и дозы. Назначают в индивидиальной дозе внутрь, в/м или в/в в зависимости от формы заболевания и переносимости препарата. Взрослым в дозе 300 мг 2-3 раза в сутки (максимальная разовая доза – 600 мг, суточная – 900 мг); детям из расчета 5-15 мг/кг/сут -за 1-2 раза (максимальная суточная доза – 500 мг). В/в или в/м вводят (при активных формах туберкулеза, массивном бактериовыделении) взрослым и подросткам 10% раствор по 5-12 мг/кг за 1-2 раза. После в/в введения препарата следует соблюдать постельный режим в течение 1-1,5 ч. Курс лечения 2-5 мес. В ряде случаев препарат (10% раствор) вводят внутрикавернозно или ингаляционно.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, склонность к судорожным припадкам, эпилепсия, полиомиелит (в том числе в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, флебит.

Меры предосторожности. Во время беременности, а также при тяжелых формах сердечной недостаточности (III стадия), гипертонической болезни (II—III стадии), ИБС, распространенном атеросклерозе, бронхиальной астме, гипотиреозе, псориазе и экземе в фазе обострения, не рекомендуется назначать дозу выше 10 мг/кг. Взаимно потенцирует эффект других противотуберкулезных препаратов. Ингибиторы МАО увеличивают вероятность побочных эффектов, витамин В₆ и глутаминовая кислота уменьшают. Для замедления развития микробной устойчивости назначают в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами

Побочные действия. Головокружение, головная боль, эйфория, расстройство сна, тошнота, рвота, кардиалгии, кожные аллергические высыпания; редко – токсический гепатит, периферический неврит, психоз; в редчайших случаях – гинекомастия, меноррагия.

Форма выпуска: таблетки по 0,3 г; флаконы по 500 мл, с сиропом, содержащим 50 мг/5 мл изониазида; ампулы по 5 мл 10% раствора.

(Lomefloxacin, Максаквин, Maxaquin) – таблетки.

Антибактериальное (бактерицидное) средство широкого спектра действия, представитель группы фторхинолинов. В кислой среде активность препарата снижается, резистентность развивается медленно. Блокируя ДНК-гиразу микроорганизмов, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А₂В₂) и, нарушая транскрипцию и репликацию ДНК, вызывает гибель микробной клетки. Проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Staphylococcus [saprophyticus, aureus, epidermitidis], хламидий, микобактерий туберкулеза; Enterobacter [cloacae, aerogenes, agglomerans], Escherichia coli, Haemophilus [influenzae, parainfluenzae], Moraxella catarrhalis, Proteus [mirabilis, stuartii, vulgaris] и др. Streptococcus (большинство групп A,B,D,G), Streptococcus pneumoniae, Pseudomo-nas cepatica, Ureaplasma urealyticum, Mусоplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию ломефлоксацина.

Показания. Дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера, инфекции желчевыводящих путей, пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит, гонорея, хламидиоз, инфекции дыхательных путей, туберкулез (комплексная терапия), инфекции мягких тканей, раневые, ожоговые инфекции, остеомиелит, профилактика хирургической инфекции.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 400 мг (до 600-800 мг) 1 раз в день. При расстройствах функции почек – в первый день 400 мг, в последующие по 200 мг/сут. Доза препарата и длительность курса лечения зависят от тяжести заболевания, формы и чувствительности микрофлоры к препарату. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, хронической гонорее, дизентерии, энтероколитах и тяжелой холере курс лечения 3-5 сут. Курс лечения при туберкулезе 20-28 сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и подростковый возраст до 18 лет, гиперчувсствительность к препарату, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, предрасположенность к судорогам.

Меры предосторожности. Повышает активность пероральных антикоагулянтов и усиливает токсичность НПВС Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность препарата.

Во время лечения следует избегать солнечного света и УФ излучения (фотосенсибилизация). Препарат может снижать скорость реакции, в связи с чем следует соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. Препарат несовместим с алкоголем. Для профилактики кандидоза одновременно назначают нистатин или леворин. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, утомляемость, тремор, шум в ушах, тошнота, рвота, сухость во рту, жажда, повышение аппетита, извращение вкуса, боли в животе, метеоризм, псевдомембранозный колит, гипергидроз, боли в груди, спине, астения, отек лица, гриппоподобные симптомы, обморок, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, стенокардия, сердечная недостаточность, легочная эмболия, судороги икроножных мышц, артралгии, миалгии, вагинит, боль в промежности, орхит, бронхиолоспазм, диспноэ, кашель, гиперсекреция мокроты, затрудненное (болезненное) мочеиспускание, анурия, дисбактериоз, суперинфекция, фотосенсибилизация, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

Форма выпуска: таблетки по 400 мг ломефлоксацина гидрохлорида.

(Pirazinamide) – таблетки.

Противотуберкулезное средство (препарат II ряда), оказывающее в зависимости от концентрации бактерицидное или бактериостатическое действие. Механизм действия досконально не известен.

Показания. Туберкулез

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь 5—8,75 мг/кг каждые 6 ч или 6,7—11,7 мг/кг каждые 8 ч. Максимальная суточная доза – 3 г; курс лечения от 6 мес до 2 лет.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, расстройство функции печени, острая подагра.

Меры предосторожности. Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов. Снижает эффект противоподагрических средств.

Побочные действия. Анорексия, диспепсические явления, лихорадка, артралгия, миалгия, порфирия, интерстициальный нефрит, дизурия, поражение печени, повышение концентрации сывороточного железа, склонность к тромбообразованию, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

Форма выпуска: таблетки по 500 мг.