Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Insulins-Intermediate-Acting, Пенсулин СС 100 ЕД/мл, Pensulin SS 100 IU/ml) – суспензия для инъекций.

Гипогликемический препарат – инсулин средней продолжительности действия, понижает уровень глюкозы крови, усиливает ее усвоение тканями, усиливает липогенез и гликогеногенез, синтез белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. После п/к инъекции действие наступает через 1,52,5 ч. Максимальный эффект в промежутке между 5-15 ч, продолжительность действия 12-24 ч в зависимости от состава препаратов инсулина. Профиль действия препаратов средней продолжительности действия зависит от дозы и отражает значительные интер– и интраперсональные отклонения.

Показания. Сахарный диабет I типа, сахарный диабет II типа, стадия резистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам, частичная резистентность к пероральным гипогликемизирующим средствам (комбинированная терапия), диабет при беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой, при хирургических операциях, травмах и родах.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым п/к или в/м в индивидуально установленной дозе. При сахарном диабете I типа препарат применяют в качестве базального инсулина в сочетании с быстродействующим инсулином; при II типе – как в качестве монотерапии, так и в сочетании с быстродействующими инсулинами. Для проведения монотерапии вводят п/к (за 30-45 мин до завтрака) 1-2 раза в сутки. В особых случаях врач может назначить в/м инъекции препарата. В/в введение инсулина средней продолжительности действия запрещено. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови и моче, особенностей течения заболевания и др. Обычно дозы составляют менее 40-50 ЕД, более высокие используют при пониженной чувствительности к инсулину. При дневной дозе, превышающей 0,6 ЕД/кг, препарат вводят двумя инъекциями в разные места. Больным, получающим в сутки дозы препарата >100 ЕД/сут, при замене инсулина необходима госпитализация и стационарное лечение. Перевод с одного препарата на другой проводят под контролем уровня глюкозы в крови.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, гипогликемия, инсулинома, относительные противопоказания: тяжелая аллергическая реакция немедленного типа на инсулин.

Меры предосторожности. Из-за возможности развития выраженной гипогликемии необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания

Возможны иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека.

При гиперчувствительности к инсулину животных проверить переносимость инсулина с помощью кожных тестов (внутрикожное введение). Если в/к тестирование подтвердит выраженную гиперчувствительность к инсулину (аллергическая реакция немедленного типа – феномен Артюса), дальнейшее лечение следует проводить только под клиническим контролем. Возможность перевода больного в случае повышенной чувствительности к инсулину животных на инсулин человека, нередко затрудняется из-за перекрестной иммунологической реакции между инсулином человека и животных. Гипогликемические реакции, служащие проявлением усиления эффекта инсулина, могут развиваться при совместном применении с амфетамином, анаболическими стероидами, α-адреноблокирующими средствами, β-адреноблокирующими средствами, гуанетидином, ингибиторами МАО, клофибратом, метилдофой, фенфлурамином, флуоксетиномтетрациклинами и циклофосфамидом. Снижение эффекта инсулина может наблюдаться при одновременном применении инсулина с: гепарином, гормонами щитовидной железы, глюкокортикоидами, диазоксидом, изониазидом, карбонатом лития, никотиновой кислотой, производными фенотиазина, противозачаточными средствами (контрацептивы), салуретиками, симпатомиметическими средствами, трициклическими антидепрессантами, фенитоином, фенолфталеином и хлорпротиксеном. Описаны случаи как усиления, так и снижения действия инсулина при одновременном применении клонидина, резерпина и салицилатов. Потребление алкоголя может вызвать или опасно усиливать гипогликемию. Особые указания: перед применением: флакон с суспензией препарата следует покачать круговыми движениями или осторожно встряхнуть, чтобы содержимое было равномерно смешано. Набирают инсулин из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновый колпачок, предварительно протертый спиртом или раствором йода. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Место укола при каждой инъекции меняют. Дозу инсулина необходимо корригировать: при инфекционных заболеваниях, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Причиной гипогликемии могут быть передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (хронические заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также результат взаимодействия с другими лекарственными средствами. Возможно снижение уровня глюкозы плазмы крови: при переводе с инсулина животных на инсулин человека. По этой причине перевод больного на инсулин человека проводится по медицинским показаниям и только под контролем врача. Пациент, страдающий сахарным диабетом, может купировать ощущаемую им самим легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (иметь с собой не менее 20 г глюкозы). Аллергические реакции к инсулину человека наблюдаются очень редко. При смешивании длительнодействующих инсулинов с короткодействующими последний необходимо первым набрать в шприц.

Побочные действия. Гипогликемия: внезапная испарина, сердцебиение, дрожь, чувство голода, беспокойство, парестезия в области рта, бледность, головная боль, сонливость, бессонница, чувство страха, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения (при тяжелом течении возможна потеря сознания – кома: холодная, влажная кожа, появление судорог; падение уровня глюкозы в крови ниже 50 или даже 40 мг/дл), аллергические реакции в виде уртикарной сыпи, ангионевротического отека, лихорадки, одышки, понижения артериального давления. Редко – липодистрофия.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия. Лечение: при гипогликемической коме вводят в/в струйно 20—40 мл и более (до 100 мл) 40 % раствора глюкозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния, а также глюкагон п/к.

Форма выпуска: флаконы, содержащие суспензию для инъекций (картриджи) 100 ЕД/мл – 1, 5, 3 мл; состава: инсулин свиной монокомпонентный высокоочищенный 100 ЕД, протамина сульфат 340 мг, натрия фосфат дигидрат, фенол кристаллический, метакрезол, глицерол, вода – 1 мл.

(Metformin, Гликон, Glicon, Сиофор 500; 850, Siofor 500; 850) – таблетки.

Гипогликемический препарат, уменьшающий продукцию глюкозы в печени, повышающий чувствительность периферических тканей к инсулину (усвоение и метаболизм), нормализующий липидный профиль, стабилизирующий и снижающий массу тела.

Показания. Инсулиннезависимыш сахарный диабет (при неэффективности диетотерапии).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (во время еды) в индивидуально подобранной дозе, но не >2550 мг/сут в несколько приемов.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, заболевания почек, почечная недостаточность, проведение радиоизотопных исследований (с применением изотопов йода), диабетический кетоацидоз (с комой или без нее), острый или хронический метаболический ацидоз.

Меры предосторожности. При переводе пациентов на метформин во всех ситуациях (кроме предшествовавшего приема хлорпропамида) его назначают сразу же после отмены предыдущего. После курса хлорпропамида (длительный период Т_1/2) необходим 2-недельный перерыв.

Антагонисты кальция, гормоны щитовидной железы, изониазид, кортикостероиды, никотиновая кислота, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, тиазидные и другие диуретики, фенитоин, фенотиазины снижают эффект действия. Нифедипин повышает абсорбцию, пролонгирует выведение.

Побочные действия. Тошнота, рвота, металлический привкус во рту, боли в животе, метеоризм, диарея, лактатный ацидоз (слабость, сонливость, миалгия, боли в животе, гипотензия, гипотермия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные расстройства), снижение содержания витамина В₁₂, дерматиты, кожные высыпания.

Передозировка. Симптомы: лактатный ацидоз (слабость, сонливость, миалгия, боли в животе, гипотензия, гипотермия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные расстройства).

Форма выпуска: таблетки по 500 и 850 мг метформина гидрохлорида.

(Pioglitazone) – таблетки. Гипогликемическое средство.

Показания. Сахарный диабет II типа (в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонамидов, метформином или инсулином при отсутствии эффекта от диетотерапии, физических упражнений и монотерапии одним из вышеперечисленных средств).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 15-30 мг; максимальная суточная – 45 мг/сут; при комбинированной терапии – 30 мг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, сахарный диабет II типа, диабетический кетоацидоз, заболевания печени в стадии обострения, уровень АЛТ в плазме крови, превышающий норму в 2,5 раза

Меры предосторожности. Не назначать больным в возрасте до 18 лет. С осторожностью назначают больным с отеками и умеренным повышением уровня ферментов печени. Развитие гипогликемии при комбинированной терапии обусловливает необходимость уменьшения дозы одновременно назначаемых метформина, сульфонамидов или инсулина. На фоне почечной недостаточности не требуется коррекции дозы. При возникновении желтухи лечение прекращают. У пациенток с ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде назначение препарата может вызвать овуляцию и увеличить риск возникновения беременности (необходимы адекватные меры контрацепции с учетом возможного ослабления эффективности пероральной контрацепции). Лечение следует проводить в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями под контролем уровня гликозилированного гемоглобина.

Побочные действия. Гипогликемия, отек, анемия, снижение уровней билирубина, АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и гаммаглютамил-трансферазы в плазме крови.

Передозировка. Симптомы: выраженные проявления гипогликемии. Лечение: коррекция уровня глюкозы и симптоматическая терапия.

Форма выпуска: таблетки по 15 мг.

(Repaglinide, НовоНорм, NovoNorm) – таблетки.

Гипогликемический препарат, взаимодействующий с рецепторами на мембранах β-клеток поджелудочной железы, способствующий закрытию АТФ-зависимых каналов, открытию кальциевых каналов и деполяризации мембран. Увеличенный приток кальция стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы и способствует его выбросу в системный кровоток.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа. Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (за 30 мин до еды) в индивидуально подобранной дозе. Вначале применяют в дозе 0,5 мг; через 1-2 нед (в зависимости от уровня гликемии) дозу при необходимости можно увеличить. В случае, если пациент до этого принимал другие гипогликемические препараты, начинают с дозы в 1 мг. Максимальная разовая доза – 4 мг; суточная – 16 мг.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, планируемая беременность, гиперчувствительность к препарату, сахарный диабет I типа, отрицательная проба на с-пептид, диабетический кетоацидоз, тяжелые расстройства печени и почек.

Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания (возможно развитие гипогликемии). У ослабленных больных начальная доза должна быть минимизирована. С осторожностью назначают больным с расстройствами функции печени или почек перед

предстоящей операцией или в послеоперационном периоде. β-Адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Алкоголь, анаболические стероиды, ингибиторы АПФ, ингибиторы МАО, неселективные β-адреноблокаторы, НПВС, октреотид, салицилаты усиливают гипогликемический эффект. Ослабляют основной эффект: даназол, кортикостероиды, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, тиазиды, тиреоидные гормоны. Концентрацию препарата в крови повышают – итраконазол, кетоконазол, мибефрадил, флуконазол, эритромицин; снижают – рифампицин и фенитоин.

Побочные действия. Гипогликемия, расстройство остроты зрения, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запоры, повышение содержания печеночных ферментов, аллергические реакции (сыпь, зуд, гиперемия кожи), тяжелая гипогликемия.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия (возбуждение, раздражительность, депрессия, неуверенность движений, бледность, холодный пот, чувство голода, тахикардия, тремор, головная боль, сонливость, расстройства зрения и речи). Тяжелая гипогликемия может явиться причиной развития временного или постоянного нарушения функции мозга, комы или летального исхода. Лечение: если пациент в сознании, назначают внутрь сахар или глюкозу; п/к, в/м или в/в – глюкагон или в/в раствор глюкозы.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 и 1 мг репаглинида.

XIV. Средства для лечения заболеваний почек и мочевыводящих путей

Средства для лечения аденомы предстательной железы

(Alfuzosin, Дальфаз, Dalfaz) – таблетки.

Препарат, нормализующий расстройство мочеиспускания и устраняющий дизурию (в том числе при гиперплазии предстательной железы) – производное хиназолина, селективно блокирующее постсинаптические а₁-адренорецепторы в зоне уретры, «треугольника» мочевого пузыря и предстательной железы, снижающее давление в уретре и уменьшающее сопротивление тока мочи.

Показания. Функциональные расстройства мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (не разжевывая) по 5 мг утром и вечером. Курс терапии начинают с вечернего приема. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), одновременный прием других α-адреноблокаторов.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают при ИБС, почечной недостаточности, артериальной гипертензии. Пациентам пожилого и старческого возраста и больным, принимающим гипотензивные средства, назначают по 5 мг/сут только вечером. Несовместим с другими а₁-адренолитиками. Усиливает эффекты блокаторов кальциевых каналов, гипотензивных средств и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления во время общей анестезии).

Побочныедействия. Сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, шум в ушах, головокружение, головная боль, слабость, астения, сонливость, ортостатическая гипотензия, тахикардия; у пациентов при ИБС – обострение приступов стенокардии, отеки, гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд.

Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия. Лечение: назначение вазоконстрикторов и растворов высокомолекулярных декстранов, повышающих ОЦК, гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг альфузозина гидрохлорида.

(ПРОСТАПЛАНТ) (Prostaplant) – капсулы.

Препарат растительного происхождения – экстракт плодов пальмы сабаль (Sabal Sermlata) для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), являющийся ингибитором 5-а-редуктазы и ароматазы – основных ферментов, участвующих в развитии ДГПЖ. Препарат оказывает антиандрогенное действие и останавливает ДГТ-индуцированный рост клеток предстательной железы. Биологически активные компоненты экстракта сабаль – фитостеролы устраняют отек и воспаление предстательной железы, постоянно сопутствующие гиперплазии железы. Сочетание патогенетического и неспецифического механизмов действия позволяют быстро и надежно улучшить показатели уродинамики и состояния пациентов с ДГПЖ

Показания. Нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы I и II стадии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 1 капсуле (не разжевывая, с небольшим количеством жидкости) 1 раз в день. В связи с хорошей переносимостью препарат можно применять длительное время.

Противопоказания. Не выявлены.

Меры предосторожности. Взаимодействий с другими препаратами не выявлено.

Побочные действия. В редких случаях могут наблюдаться легкие расстройства желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска: капсулы по 320 мг экстракта плодов низкорослой вееролистной пальмы Сабаль.

(Tamsulosin, Омник, Omnic) – капсулы.

Антидизурический препарат, восстанавливающий пассаж мочи, уменьшающий симптомы дизурии и раздражения при доброкачественной аденоме предстательной железы. Селективно и конкурентно блокирует постсинаптические а_1Α-адренорецепторы, снижая тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Показания. Доброкачественная гипертрофия предстательной железы.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (после завтрака) – 0,4 мг/сут.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают при склонности к ортостатической гипотензии (в анамнезе). В начале терапии у пациентов пожилого и старческого возраста и при симптомах расстройств функции печени или почек используют сниженные дозы. Варфарин и диклофенак увеличивают скорость выведения; фуросемид повышает, а циметидин – снижает содержание в плазме крови. Гипотензию усугубляют а₁-адреноблокаторы, альпростадил, анестетики, антагонисты кальция, антидепрессанты, β-блокаторы, диуретики, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, леводопа, мышечные релаксанты, нитраты, тимоксатимин и алкогольсодержащие напитки. Кортикостероиды, НПВС, противоязвенные препараты и эстрогены – ослабляют гипотензию.

Побочные действия. Сухость во рту, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, тремор, астения, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия, частые позывы к мочеиспусканию и недержание мочи, ретроградная эякуляция.

Передозировка. Симптомы: острая гипотензия. Лечение: придание больному лежачего положения, промывание желудка, назначение активированного угля и осмотического слабительного, введение в/в вазоконстрикторов и замещающих объем растворов.

Форма выпуска: капсулы по 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида.

(Finasteride, Проскар, Proscar, Финаст, Finast) таблетки.

Синтетический препарат – производный 4-азастероидов, обладающий андрогенным свойством, проявляющимся в торможении процесса превращения тестостерона в активный 5-альфа-дигидротестостерон, ответственный за рост ткани предстательной железы или развитие ее доброкачественной гиперплазии.

Показания. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, в том числе обусловленные ею расстройства мочеиспускания.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (независимо от приема пищи) 5 мг/сут. Курс лечения 6-7 мес (эффективность лечения оценивают через 6мес).

Противопоказания. Детский возраст, гиперчувствительность к препарату, обструктивная уропатия, рак предстательной железы.

Меры предосторожности. До начала лечения исключить инфекционный простатит и рак предстательной железы. При большом объеме и уменьшенном токе остаточной мочи следует учитывать возможность развития обструктивной уропатии. Усиливает эффекты антикоагулянтов и гипогликемических препаратов. Беременным женщинам следует избегать контакта с измельченными таблетками финастерида из-за возможного попадания препарата в организм и нарушения развития наружных половых органов у развивающегося плода.

Побочные действия. Снижение либидо, снижение объема эякулята, импотенция, увеличение и болезненность молочных желез, гинекомастия, увеличение содержания в плазме крови лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг финастерида.