Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Cyproterone, Андокур, Andocur) – таблетки, масляный раствор для инъекций.

Препарат с антиандрогенным, прогестагенным и антигонадотропным действием, конкурентно блокирующий андрогеновые рецепторы в клетках – «мишенях». Клинический эффект проявляется у мужчин в уменьшении ажитированного (чрезмерного) полового влечения, снижении потенции и защите предстательной железы от воздействия эстрогенов, у женщин – тормозит овуляцию и обусловливает контрацептивное действие.

Показания. У женщин – выраженные явления андрогенизации, у мужчин – коррекция сексуальной гиперактивности (для снижения полового влечения), неоперабельная карцинома предстательной железы; у детей% преждевременная идиопатическая половая зрелость.

Способ применения и дозы. Исключается интравазальное введение. Назначают внутрь женщинам и детям (только внутрь) по 50-100 мг 1-3 раза в сутки; в/м 100 мг однократно в 1-2 нед.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, подростковый возраст (до момента завершения полового созревания), депрессивные состояния, сахарный диабет, серповидно-клеточная анемия, тромбоэмболический синдром, артериальная гипертензия, заболевания печени, идиопатическая желтуха беременных, герпес беременных.

Меры предосторожности. До начала лечения исключить возможную беременность. Во время лечения необходим мониторинг функции печени, коры надпочечников и клеточного состава периферической крови. У больных сахарным диабетом корригировать используемые дозы гипогликемических препаратов. На фоне лечения детей высокими дозами препарата необходимо дополнительное назначение глюкокортикоидов (скрытая надпочечниковая недостаточность). Алкоголь-снижает эффективность контроля полового влечения. Курс лечения завершают постепенным снижением дозы.

Побочные действия. При быстром введении – кашель, одышка; усталость, беспокойство, ухудшение способности концентрировать внимание, изменение массы тела, расстройство функции печени (большие дозы), угнетение сперматогенеза, гинекомастия (у мужчин), у женщин -ощущение напряженности (набухания) молочных желез, у детей – признаки гипофункции гипоталамуса и надпочечниковой недостаточности.

Форма выпуска: таблетки по 10 и 50 мг ципротерона ацетата; ампулы по 3 мл, содержащие масляный раствор для инъекций с 300 мг препарата (Андрокур-Депо).

Андрогены

(Methyltestosterone) – таблетки.

Синтетический аналог тестостерона, взаимодействующий на поверхности клеток в органах – «мишенях» со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны, проникающий в цитоплазму и ядро, обеспечивающий нормальный рост, развитие мужских половых органов и вторичных мужских половых признаков (рост и секреторную активность предстательной железы, семенных пузырьков, пениса, мошонки, рост волос в подмышечных впадинах и области лобка; вызывает утолщение голосовых связок и огрубление голоса; увеличивает массу тела и др.). Препарат ингибирует выработку гипофизом лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, обеспечивает задержку азота, натрия, карбонатов и фосфатов, снижает экскрецию почками ионов кальция, способствуя их отложению в костях. В пубертатный период отвечает за рост костей в длину.

Показания. У мужчин: первичный и гипогонадотропный гипогонадизм; климакс; у мальчиков пубертатного возраста: телосложение и внешний облик по женскому типу; у женщин: неоперабельный рак молочной железы в постменопаузальный период, состояния после радикальных оперативных вмешательств, выполненных по поводу неопластических процессов в молочной железе (в постменопаузальном периоде).

Способ применения и дозы. Назначают мужчинам- внутрь 10-40 мг/сут в течение 4-6 мес. Максимальная суточная доза -100 мг. Для женщин- внутрь (при опухоли молочной железы) 200 мг/сут.

Противопоказания. Беременность, пубертатный возраст, опухоль молочной железы, карцинома предстательной железы.

Меры предосторожности. Курс терапии проводится при строгом врачебном контроле! Усиливает эффект инсулина и непрямых антикоагулянтов. Барбитураты, паратиреоидин и циметидин снижают андрогенную активность.

Побочные действия. Тревожность, депрессия, головная боль, генерализованные парестезии, диспепсия, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, повышенная кровоточивость, гиперкальциемия, изменения либидо, аллергические реакции; у женщин: аменорея, гирсутизм, признаки вирилизации, угри; у мужчин: гинекомастия, олигоспермия. Форма выпуска: таблетки по 5 и 10 мг метилтестостерона.

Эстрогены

(Hydroxyprogesterone, Гормофорт, Gor-mofort) – раствор для инъекций, раствор в масле.

Прогестагенный препарат, способствующий переходу слизистой оболочки матки, находящейся в фазе пролиферации (регулируется фолликулярным гормоном) в секреторную, обеспечивающую необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, способствует разрастанию железистой ткани молочной железы.

Показания. Профилактика недостаточности желтого тела (привычный и угрожающий выкидыш), аменорея, полименорея, необходимость выполнения оперативного вмешательства во время беременности.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м.

Для профилактики и терапии угрожающего или начавшегося выкидыша 125-250 мг 1 раз в неделю. При аменорее – 250 мг однократно или в 2 приема. Для терапии дисфункциональных маточных кровотечений 62,5-125 мг на 20-22-й день цикла.

Противопоказания. Беременность I половины (за исключением случаев привычного невынашивания), холестатическая желтуха (в анамнезе в период беременности), доброкачественная билирубинемия, цирроз печени, тяжелая печеночная недостаточность, неопластические процессы половых органов и молочных желез, склонность к тромбообразованию.

Меры предосторожности. Избыточное количество прогестагенов может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности). Препарат изменяет эффекты гипогликемических препаратов, кортикостероидов и пероральных антикоагулянтов. Барбитураты, гидантоины, рифампицин и другие снижают гестагенную активность.

Побочные действия. Утомляемость, тошнота, рвота, парестезии, маточные кровотечения, периферические отеки, увеличение массы тела, тахикардия, аллергические реакции (сыпь).

Форма выпуска: ампулы, содержащие гидроксипрогестерона капронат.

(Didrogesterone, Дюфастон, Duphaston) – таблетки.

Прогестагенный препарат, способствующий формированию нормального секреторного эндометрия.

Показания. Эндогенная прогестиновая недостаточность, бесплодие (обусловленное лютеиновой недостаточностью), привычный и угрожающий выкидыш, эндометриоз, предменструальный синдром, дисменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, заместительная (гормональная) терапия в период менопаузы.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь. Бесплодие – 10 мг 2 раза в сутки (с 11 по 25-й день цикла; курс не менее бциклов). Привычный выкидыш до зачатия – 10 мг 2 раза в сутки (с 11-го по 25-й день цикла, после развития беременности%непрерывно до 20 нед с постепенной отменой). Угрожающий выкидыш в первый прием 40 мг, затем по 10 мг каждые 8 ч, при необходимости дозу повышают на 10 мг каждые 8 ч, терапию продолжают в течение 1 нед после исчезновения симптомов (допустимо возобновление терапии в дозе, ранее оказавшейся эффективной), курс завершают постепенно. Эндометриоз 10 мг 2-3 раза в сутки (непрерывно или с 5-го по 25-й день цикла). Предменструальный синдром 10 мг 2 раза в сутки (с 11-го по 25-й день цикла; курс 3-6 мес). Первичная дисменорея 10 мг 2 раза в сутки (с 5 по 25-й день цикла; курс 3-6 мес) Вторичная аменорея – эстрогены 1 раз в день (с 5-го по 25-й день цикла), дюфастон – 10 мг 2 раза в сутки (с 11-го по 25-й день цикла; курс не менее 5-6 циклов). Дисфункциональные маточные кровотечения: для купирования – 5 мг дюфастон в сочетании с 0,05 мг этинилэстрадиола 4 раза в сутки в течение 5-7 сут, для профилактики состояния – 10 мг дюфастона 2 раза в сутки (с 11-го по 25-й день цикла) в сочетании с 0,05 мг этинилэстрадиола/сут однократно.

Противопоказания. Синдром Дабина – Джонсона (синдром Дабина – Джонсона [желтуха]; желтуха негемолитическая конституциональная с липохромным гепатозом – наследственное заболевание из группы пигментных гепатозов, обусловленная нарушением транспорта билирубина из гепатоцитов в желчь, проявляющаяся в основном желтухой с умеренным увеличением содержания в крови прямого билирубина; наследуется по аутосомно-доминантному типу), синдром Ротора (гипербилирубинемия идиопатическая типа Rotor – наследственная гипербилирубинемия, характеризующаяся умеренно повышенным содержанием связанного билирубина в крови и повышенным выделением копропорфирина с мочой при отсутствии других изменений печени; наследуется по аутосомно-рецессивному типу).

Меры предосторожности. С осторожностью назначают при кожном зуде во время беременности, тяжелых расстройствах функции печени (в том числе в анамнезе) и идиопатической желтухе.

Побочные действия. Редко: «профузные» кровотечения, купирующиеся повышением дозы.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг дидрогестерона.

(Norethisterone, Норколут, Norkolut) – таблетки.

Прогестагенный препарат, ингибирующий секрецию гонадотропина гипофизом, предотвращая созревание фолликулов и овуляцию и способствующий переходу пролиферативной фазы менструального цикла в секреторную.

Показания. Миома матки, дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея с сокращением секреторной фазы, предменструальный синдром, кистозная железистая гиперплазия эндометрия, эндометриоз, масталгия, предотвращение и купирование лактации, контрацепция.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь. Масталгия, предменструальный синдром, дисменорея – 5-20 мг/сут (с 16-го по 25-й день цикла) в сочетании с эстрогенами. Кистозная, железистая гипертрофия эндометрия; дисфункциональные маточные кровотечения (для купирования кровотечения) – 5-10 мг/сут в течение 6-12 сут; для предотвращения кровотечений 5-10 мг (с 16-го по 25-й день цикла в течение 6мес). Для прекращения лактации – первые 3 дня – 20 мг/сут, затем в течение 4 дней по 15 мг, в последующем еще в течение 3 дней по 10 мг. Контрацепция – 1,25-2,5 мг в сутки с 5-го дня менструального цикла в течение 21 сут (в комбинации с этинилэстрадиолом), затем перерыв на 7 сут, с дальнейшим повторением схемы приема.

Противопоказания. Злокачественные опухоли молочной железы и половых органов.

Меры предосторожности. До начала лечения исключить злокачественные новообразования и уточнить причину вагинального кровотечения. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин и др.) усиливают эффект, а активаторы (барбитураты и др.) – ослабляют эффект и ускоряют метаболизм.

Побочные действия. Утомляемость, тошнота, рвота, диспепсия, головная боль, парестезии, масталгия, межменструальные кровтотечения, отеки, изменение массы тела.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг норэтистерона.

(Progesteron) – раствор в масле для инъекций. Синтетический препарат – аналог гормона желтого тела, активизирующий ДНК и стимулирующий синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы экссудации в фазу пролиферации, обеспечивает необходимые условия для оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину, проявляет токолитические свойства, стимулирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и определяет лактацию и др.

Показания. Дисфункциональные маточные кровотечения, альгодисменорея, аменорея, угроза преждевременных родов.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м.

Альгодисменорея – за 6-8 сут до менструации в/м ежедневно 5-10 мг в течение 6-8 сут (курс терапии может быть повторен). Профилактика и лечение угрожающего или начинающегося выкидыша (обусловленного недостаточностью функции желтого тела) ежедневно или через день 10-25 мг до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша. Привычный аборт – вводят препарат до 16нед беременности. Дисфункициональное маточное кровотечение – 50-100 мг однократно или 5-10 мг/сут в течение 6-8 сут.

Противопоказания. Беременность, опухоли молочной железы и репродуктивных органов, кровянистые выделения из влагалища, расстройства функции печени.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают при психических расстройствах, эпилепсии, мигрени, бронхиальной астме, сердечной недостаточности, сахарном диабете, расстройствах функции печени, тромбофлебите или склонности к тромбообразованию и внематочной беременности. Снижает действие антикоагулянтов, усиливает – бромокриптина и системных коагулянтов.

Побочные действия. Анорексия, апатия, сонливость, изменение массы тела, галакторея, холецистит, холестатический гепатит, тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, тромбоэмболии (в том числе в сосуды головного мозга и легочную артерию), расстройство зрения, отеки, гирсутизм, набухание молочных желез, алопеция, аллергические реакции; местно – боль в месте введения.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 1 C или 2,5 C масляный раствор препарата (10; 25 мг) для инъекций.

(Ethinylestradiol, Микрофоллин форте, Microfollin forte) – таблетки.

Синтетический эстрогенный препарат с гиполипидемическим и слабым анаболическим эффектом. Усиливает пролиферацию эпителия в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах; выводящих протоках молочных желез. Повышает чувствительность мышц матки и труб к воздействию веществ, возбуждающих моторику. Обладает гипохолестеринемическим действием. В больших дозах задерживает воду и натрий. У мужчин подавляет секрецию андрогенов и угнетает сперматогенез. Препарат является составной частью ряда пероральных контрацептивов.

Показания. Бесплодие (некоторые эндокринные формы), дисфункциональные маточные кровотечения, патологический климакс, андрогензависимый рак предстательной железы, некоторые виды рака молочной железы.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м. Олиго-, аменорея – 0,O2—0,1 мг/сут (20 дней), затем в течение 5 сут – прогестерон в/м 5 мг/сут. Дисменорея – с 4—5-х суток цикла по 0,01—0,03 мг/сут в 3 приема (20 дней); курс терапии повторяют каждые 2—3 мес. Для прекращения лактации – первые 3 дня после родов назначают в/м– 0,02 мг 3 раза в сутки, последующие 3 дня по 0,01 мг 3 раза в сутки, затем по 0,01 мг/сут однократно в течение 3 дней. Климактерический синдром – 0,05 мг/сут. Рак предстательной железы – в/м в начальной дозе 0,05—0,1 мг 3 раза в сутки с постепенным снижением до поддерживающей дозы 0,05 мг/сут. Обыкновенные угри – 0,03—0,06 мг/сут.

Противопоказания. Беременность, тромбофлебит, артериальная гипертензия, рак молочной железы, рак эндометрия, порфирия, активный гепатит, цирроз печени.

Меры предосторожности. Эффект действия снижают барбитураты.

Побочные действия. Тошнота, головная боль, отеки, артериальная гипертензия, тромбоэмболический синдром, расстройство кальциевого обмена; у мужчин – гинекомастия.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 мг этинилэстрадиола.

Инсулин и средства, используемые при сахарном диабете

(Acarbose, Глюкобай, Glucobay) – таблетки.

Олигосахарид, получаемый при ферментации Actinoplanes utahensis, обратимо ингибирующий панкреатическую а-амилазу и кишечную мембраносвязанную а-гликодазу, в конечном итоге приводящий к снижению образования и всасывания глюкозы в кишечнике и уменьшению гипергликемии.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет (в случае неэффективности диетотерапии – курс низкокалорийной диеты в сочетании с сульфонамидами, перед назначением акарбозы, должен составлять не менее 6 мес).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (до еды) 25 мг 3 раза в сутки. Увеличение дозы до 150-300 мг/сут осуществляют в интервале 4-8 нед, учитывая индивидуальную переносимость препарата и уровень гликемии. Назначение препарата в дозе >300 мг/сут сопровождается слабовыраженным снижением постпищевой гипергликемии на фоне одновременного увеличения риска развития гиперферментемии (увеличение уровня АСТ и АЛТ).

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский, подростковый (до 18 лет), гиперчувствительность к препарату, диабетический кетоацидоз, острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся метеоризмом, кишечная непроходимость (или предрасположенность к ней), травмы, лихорадка, хроническая почечная недостаточность и др.

Меры предосторожности. Кишечные адсорбенты и препараты пищеварительных ферментов, содержащие амилазу и панкреатин,

снижают эффект действия. Лекарственные средства, побочно вызывающие гипергликемию: антагонисты кальция, гормоны щитовидной железы, изониазид, кортикостероиды, никотиновая кислота, симпатомиметики, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, фенитоин, фенотиазины, эстрогены и другие средства существенно снижают специфическую активность препарата (в ряде случаев обусловливая декомпенсацию сахарного диабета), а сульфонамиды – увеличивают.

Побочные действия. Боли в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня трансаминаз, снижение индекса гематокрита, снижение (без клинической симптоматики гиповитаминоза В₆) содержания в плазме крови витамина В₆.

Передозировка. Симптомы: дискомфорт в животе, метеоризм, диарея и др. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг акарбозы.

(Glibenclamide, Манинил, Maninil) – таблетки.

Лекарственное средство – производное сульфонилмочевины второго поколения, обладающее гипогликемическим, гиполипидемическим эффектами и снижающее тромбогенные свойства крови. Препарат специфически стимулирует функционально активные β-клетки островкового аппарата, усиливая инкрецию инсулина поджелудочной железой и др.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (для монотерапии, в случае отсутствия эффекта от диетотерапии, снижения массы тела), инсулинзависимый сахарный диабет (комбинированная терапия с инсулином для дневного контроля уровня гликемии).

Способ применения и дозы. Назначают в индивидуально

подобранной дозе в зависимости от тяжести состояния и уровня гипергликемии взрослым внутрь (за 30-60 мин до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды) 2,5-5 мг/сут в несколько приемов. Максимальная суточная доза 20-25 мг. Три лекарственные формы, содержащие 1,75; 3,5 или 5 мг микронизированного глибенкламида, позволяют использовать 20 терапевтических схем коррекции состояния пациента. При недостаточном эффекте допустимо комбинирование с бигуанидами и инсулином. Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к сульфаниламидам и тиазидным диуретикам), инсулинзависимыш диабет I типа в детском и юношеском возрасте, диабетическая пре– и кома, кетоацидоз, состояния, сопровождающиеся расстройством всасывания пищи, парез желудка, кишечная непроходимость, состояния, сопровождающиеся гипогликемией (инфекционные заболевания и др.), гипо– или гипертиреоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства, травмы, лейкопения и др.

Меры предосторожности. В сочетании с непрямыми антикоагулянтами проявляет аддитивный эффект. Аскорбиновая кислота (в больших дозах), аммония хлорид, кальция хлорид (вещества, подкисляющие мочу) усиливают эффект. Гипогликемию усиливают ингибиторы АПФ, инсулин, клофибрат, левомицетин, НПВС, парацетамол, пробенецид, сульфонамиды, Н:-блокаторы, этионамид и др. Ослабляют гипогликемию: адреномиметики, барбитураты, гестагены, глюкагон, глюкокортикоиды, диазоксид, препараты никотиновой кислоты, салуретики, соли лития, тиреоидные гормоны, фенотиазины и эстрогены Развитие гипогликемических состояний провоцируют одновременно назначаемые антибиотики (тетрациклины, фторхинолины) и производные азолов (противогрибковые средства). Хлорамфеникол угнетает метаболизм, рифампицин ускоряет инактивацию и снижает эффект действия.

Побочные действия. Изменение вкуса, диспепсия, гипогликемия, увеличение массы тела, лихорадка, артралгия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая или гипопластическая анемия, расстройство функции печени, холестаз, поздняя кожная порфирия, протеинурия, полиурия, фотосенсибилизация, кожная сыпь.

Передозировка. Симптомы: чувство голода, резкая слабость, беспокойство, гипергидроз, головокружение, головная боль, расстройство зрения и речи, расстройство сознания, мышечная дрожь, сердцебиение, отек мозга, гипогликемическая кома с летальным исходом. Лечение: мониторинг гликемии, определение рН, азота, креатинина, мочевины и электролитов, немедленный прием кусочков сахара, меда, горячего сладкого чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, в/в введение 50 мл 5-10 2 раствора глюкозы; непрерывная инфузия декстрозы; в/м введение 1-2 мл глюкагона, внутрь диазоксид 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин. При отеке мозга – маннит и дексаметазон.

Форма выпуска: таблетки по 1,75, 3,5 и 5 мг микронизированного глибенкламида.