Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Atenolol, Тенормин, Tenormin и др.) – таблетки.

Антиаритмический, антиангинальный и гипотензивный препарат, обладающий отрицательным хронотропным эффектом (связанным с концентрацией препарата в плазме), селективный блокатор а– и β-адренорецепторов, урежающий ЧСС (как в покое, так и при физической нагрузке). Гипотензивный эффект обусловлен снижением сердечного выброса и ингибированием секреции ренина, антиаритмический эффект – подавлением автоматизма синусного узла, удлинением рефрактерного периода, замедлением проведения по AV-узлу.

Показания. Гипертоническая болезнь, артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, острый инфаркт миокарда (при стабильности гемодинамических показателей), желудочковые и суправентрикулярные аритмии, эссенциальный тремор, мигрень (профилактика).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (перед едой) 50 мг/сут. При необходимости и хорошей переносимости дозу можно увеличить через неделю до 100 мг/сут в 2 приема. При расстройствах функции почек дозу подбирают в зависимости от показателя СI-креатинина: СI – 15-35 мл/мин – 50 мг/сут; при СI – <15 мл/мин по 50 мг/через день.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату, синусовая брадикардия (ЧСС <50 в 1 мин), AV-блокада II—III степени, сердечная недостаточность (IIБ-III стадий), кардиогенный шок, обструктивные заболевания легких, сахарный диабет, гипогликемия.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают больным, с выраженными расстройствами функции почек, диабетом, болезнью Рейно, облитерирующими заболеваниями периферических артерий.

Прекращать курс терапии препаратом следует постепенно. Кардиодепрессивную активность усиливают общие анестетики. С осторожностью назначают в сочетании с антиаритмическими препаратами 1-го класса (дизопирамидом и др.). При нарушениях AV-проводимости не рекомендуется сочетать с верапамилом (после отмены одного из них другой не следует вводить в течение 48 ч). Гипогликемическое действие усиливает инсулин.

При одновременном назначении верапамила, клонидина, метилдофы или резерпина возможно развитие резкой брадикардии. Лицам пожилого и старческого возраста назначают в сниженных дозах.

Побочные действия. Брадикардия, прогрессирование сердечной недостаточности, AV-блокада, вплоть до остановки сердца, синдром «отмены», диспепсия, головокружение, головная боль, депрессия, кошмарные сновидения, бронхиолоспазм, расстройство микроциркуляции в нижних конечностях, гипогликемия, гипотиреоидное состояние, аллергические реакции (кожные высыпания, лихорадка, ларингоспазм, агранулоцитоз).

Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV-блокада II-III степени, сердечная недостаточность, гипотензия, бронхиолоспазм и другие побочные эффекты препарата в выраженной степени. Лечение: симптоматическая терапия, назначение атропина (при неэффективности – изопротеринол), сердечных гликозидов или глюкагона, вазопрессоров (добутамин, норадреналин), селективных β-адреномиметиков, установка искусственного водителя ритма.

Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг атенолола.

(Mеtoprolol, Вазокардин, Vasocardin и др.) – таблетки, раствор для инъекций.

Кардиоселективный β₁-блокатор, обладающий умеренным отрицательным инотропным свойством, проявляющий гипотензивный, антиангинальный и антиаритмический эффекты, не имеющий симпатомиметической и мембранстабилизирующей активности. Препарат снижает сердечный выброс и артериальное (систолическое) давление, урежает сердечный ритм, снижает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард, предупреждает ортостатическую тахикардию. Гипотензивный эффект обязан уменьшению сердечного выброса и синтеза ренина, угнетению активности ренинан-гиотензиновой системы и ЦНС. Антиангинальная активность обусловлена уменьшением частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде, устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлением синусного узла и скорости проведения возбуждения через AV-узел, торможением автоматизма и удлинением рефрактерного периода.

Показания. Артериальная гипертензия (моно– или комбинированная терапия с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, в том числе пароксизмальная тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, инфаркт миокарда, профилактика мигрени, тиреотоксикоз (комплексная терапия).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (во время или после еды, не разжевывая, запивая водой) или в/в.

При стенокардии, аритмиях и артериальной гипертензии – внутрь в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки (до 450 мг). При остром инфаркте миокарда (в условиях мониторинга гемодинамики и ЭКГ) – в/в (болюсно, со скоростью 1-2 мг/мин) по 5 мг 3 раза (с интервалом в 2 мин – суммарно 15 мг); при хорошей переносимости через 15 мин – внутрь дополнительно 25-50 мг каждые 6ч в течение 48 ч с последующим назначением внутрь 50-100 мг 2 раза в сутки от 3 мес до 3 лет. Для профилактики приступов мигрени внутрь – 50-100 мг 2-4 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла (синдром дисфункции синусного узла – сочетание ЭКГ признаков синусовой брадикардии или синоаурикулярной блокады с развившимися на их фоне приступами различных аритмий, например мерцания и трепетания предсердий, суправентрикулярной тахикардии]; может наблюдаться при поражении синусно-предсердного узла и прилежащих к нему участков миокарда), выраженная синусовая брадикардия (ЧСС <60 в 1 мин), острая или декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое давление <100 мм рт. ст.), расстройство периферического кровообращения, депрессия, хронические обструктивные заболевания легких, эмфизема легких, бронхиальная астма, миастения, инсулин-зависимый сахарный диабет, тиреотоксикоз, выраженные расстройства функции печени и почек, метаболический ацидоз, псориаз.

Меры предосторожности. Недопустимо использование препарата во время общей анестезии, одновременное в/в введение верапамила (возможна остановка сердца), дилтиазема, прием ингибиторов МАО.

Перед любым планируемым хирургическом вмешательстве – обязательно предупредить анестезиолога о приеме метопролола,

Гипотензию усиливают апрессин и другие гипотензивные препараты, нитроглицерин, нифедипин, симпатолитики; снижают – индометацин и другие НПВС, эстрогены. Риск развития брадикардии, аритмий и гипотензии повышают антиаритмические препараты и средства для общей анестезии.

Препараты наперстянки потенцируют замедление AV-проводимости. Терапевтический эффект снижают адреномиметики, β-адреностимуляторы, кокаин и эуфиллин. Препарат пролонгирует и усиливает действие антидеполяризующих миорелаксантов, изменяет активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, повышает риск развития гипогликемии. Уровень в крови снижается при одновременном назначении рифампицина, повышается под влиянием антацидов, гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина, фенотиазинов и циметидина. Сочетание с алкоголем обусловливает взаимное угнетающее действие на ЦНС.

Побочные действия. Сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, диспепсия, метеоризм, боли в животе, диарея, запоры, утомляемость, вялость, слабость, головокружение, парестезии, судороги, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, галлюцинации, депрессия, брадикардия, похолодание конечностей, гипотензия, обморок, ортостатическая гипотензия, признаки сердечной недостаточности, аритмии, периферические отеки, стенокардия, признаки синдрома Рейно (болезнь неясной этиологии, характеризующаяся приступообразными спазмами артерий пальцев кистей, реже стоп, проявляющаяся их побледнением, болями и парестезиями), нарушение проводимости миокарда, одышка, диспноэ, бронхиолоспазм, гепатит, аллергические реакции (зуд, сыпь), фотодерматоз, обострение псориаза, миалгия, артралгия, расстройство зрения, вазомоторный ринит, увеличение массы тела, снижение либидо, обратимая алопеция.

Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия (вплоть до остановки сердца), кардиогенный шок, бронхиолоспазм, нарушение дыхания, расстройство сознания, рвота, судороги. Лечение: промывание желудка, симптоматическое (при гипотензии в/в – норадреналин, адреналин и др.; брадикардии и расстройствах AV-проводимости: атропин; нарушении сократимости миокарда: глюкагон, добутамин, бронхоспастических проявлениях – ингаляционно радреномиметики, в/в струйно – эуфиллин; судорогах – диазепам).

Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг метопролола тартрата; таблетки с контролируемым высвобождением (47,5 или 95 мг) метопролола сукцината (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата); ампулы по 5 мл, содержащие в 1 мл раствора для инъекций – 1 мг препарата.

(Procainamide, Новокаинамид, Novocainamide) таблетки, раствор для инъекций.

Противоаритмический препарат 1А класса, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков, угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV-узлу, желудочкам сердца и удлиняет рефрактерный период предсердий.

Показания. Пароксизмальная мерцательная аритмия. Желудочковая тахикардия и экстрасистолия. Трепетание предсердий.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м или в/в. Для лечения предсердных аритмий – внутрь 1250 мг однократно, затем в дозе 500-1000 мг каждые 2-3 ч до купирования приступа. Поддерживающая доза – 500-1000 мг каждые 4-6 ч. При желудочковых аритмиях по 1000 мг (однократно) с последующим введением 50 мг/кг за 8 приемов. Максимальная суточная доза составляет 3 г. В/м назначают в дозе 50 мг/кг/сут, которые вводят в несколько приемов. При пароксизмальной тахикардии вводят в/в 200-500 мг со скоростью 50-100 мг/мин.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату,

AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса, интоксикация сердечными гликозидами, сердечная недостаточность, нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, миастения, системная красная волчанка.

Меры  предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. При назначении препарата во время беременности имеется потенциальная опасность его накопления с развитием гипотензии у матери и последующей маточно-плацентарной недостаточности. Не рекомендуется использование при резко выраженных признаках атеросклероза и сердечной недостаточности. С осторожностью назначают при инфаркте миокарда (возможно угнетение сократительной способности миокарда и гипотензия). Препарат усиливает побочные эффекты бретилия, основные эффекты антиаритмиков, миорелаксантов, холинолитиков и цитостатиков. Снижает активность антимиастенических средств.

Побочные действия. Гипотензия, AV-блокада, асистолия, волчаночный синдром, гемолитичекая анемия с положительной пробой Кумбса, агранулоцитоз.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, спутанность сознания, обморок, олигурия, тахикардия, аритмии. Лечение: стимуляция рвоты, промывание желудка, поддержание проходимости дыхательных путей, введение вазоконстрикторных препаратов, гемодиализ.

Форма выпуска: таблетки по 250 мг прокаинамида; ампулы по 1, 2 и 5 мл, содержащие 0,25, 0,5,1 и 2 С раствор для инъекций.

(Propafenone, Ритмонорм, Rytmonorm) – таблетки, раствор для инъекций.

Противоаритмический препарат класса II, подкласса IC, структурный аналог некоторых β-блокаторов, проявляющий местноанестезирующее и адреноблокирующее действие и обладающий свойствами антагониста кальция. Проявляет прямой мембраностабилизирующий эффект в отношении миокардиоцитов, ингибирует быстрые натриевые каналы, обусловливая снижение максимальной скорости деполяризации, снижая интенсивность реполяризации и замедляя проведение в предсердиях, AV-узле, ножках пучка Гиса и волокнах Пуркинье.

Показания. Устойчивая желудочковая тахикардия, синдром WPW (наиболее распространенная форма предвозбуждения желудочков, в основе которого лежит наличие дополнительного пути проведения – пучка

Кента, соединяющего предсердия и желудочки; в 50 % случаев возникают тахиаритмии – чаще всего ортодромная реципроктная наджелудочковая тахикардия, при которой импульс проводится атероградно по AV-узлу, а ретроградно по пучку Кента; в 15—20 % – пароксизмальная мерцательная аритмия с ЧСС до 300 уд/мин), синдром Клерка – Леви – Кристеско (разновидность синдрома WPW, характеризующаяся укорочением интервала PQ без деформации желудочкового комплекса ЭКГ; наблюдается при антесистолии обоих желудочков).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/в (капельно) 0,5 мг/кг (допустимо повышение до 1-2 мг/кг со скоростью 1 мг/мин). Внутрь (после еды, с небольшим количеством жидкости) по 150 мг 3 раза в сутки. Допустимо увеличение дозы каждые 3-4 дня до 225300 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1200 мг в 4 приема. Детям назначают по 10-20 мг/кг 3-4 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, синусовая брадикардия, слабость синусного узла, кардиогенный шок, рефрактерная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, нарушение синоатриальной проводимости, AV-блокада II-III степени, блокада ножек пучка Гиса, миастения.

Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ и электролитного баланса организма, контроль уровня трансаминаз и антинуклеарных антител. У пациентов с кардиостимулятором следует учитывать возможность изменения порогов стимуляции и чувствительности, требующие коррекции параметров электрокардиостимулятора. При расстройствах функции печени назначают сниженные (20-30 C) дозы (возможна кумуляция препарата). Местные анестетики увеличивают возможность поражения ЦНС. Препарат повышает содержание дигоксина в крови (возрастает риск гликозидной интоксикации), циклоспорина. Блокируя биотрансформацию, потенцирует эффект варфарина. Метаболизм препарата тормозят циметидин и хинидин. Рифампицин повышает содержание препарата в плазме крови.

Аддитивно (электрофизиологически и гемодинамически) взаимодействует с β-блокаторами и антагонистами кальция. Повышает минимальный уровень циклоспорина крови.

Побочные действия. Тошнота, рвота, нарушение вкуса, анорексия, диспепсия, запоры, слабость, головокружение, головная боль, экстрапирамидные расстройства, кома, спутанность сознания, потеря памяти, сновидения, расстройства эмоциональной сферы, судороги, нечеткость зрения, шум в ушах, повышение сывороточных трансаминаз, холестаз, одышка, бронхиолоспазм, апноэ, брадикардия, стенокардия, гипотензия, слабость синусного узла, нарушение внутрижелудочковой проводимости, желудочковая тахикардия, экстрасистолия, сердечная недостаточность, AV-блокада I степени, трепетание предсердий, анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, геморрагические высыпания, электролитные расстройства, снижение либидо, импотенция, аллергические реакции (сыпь, зуд) и др.

Передозировка. Симптомы: брадикардия, гипотензия, судороги, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые аритмии, сонливость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства. Лечение: в/в инфузия допамина, изопротеринола, диазепама, при необходимости ИВЛ, непрямой массаж сердца.

Форма выпуска: флаконы по 150 и 300 мг пропафенона гидрохлорида; ампулы по 20 мл, содержащие 70 мг препарата.

(Quinidine) – таблетки.

Алкалоид коры хинного дерева, обладающий антиаритмическим эффектом и относящийся к подклассу антиаритмиков – подкласса IA. Блокатор быстрых натриевых каналов, угнетающий автоматизм клеток водителей ритма синусного узла, снижающий скорость проведения импульсов и возбудимость миокарда и тормозящий окислительно-восстановительные процессы в миокарде. Способен оказывать антихолинергическое влияние на сердце, проявляющееся снижением тонуса n.vagi (блокада передачи импульсов в окончаниях парасимпатических волокон в кардиоцитах).

Показания. Лечение и профилактика аритмий, пароксизмы наджелудочковой и желудочковой тахикардии (без полной блокады), пароксизмальный предсердно-желудочковый (узловой) ритм, мерцательная артмия (постоянная форма и пароксизмы), трепетание предсердий, предсердная и желудочковая экстрасистолия, лечение тропической малярии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, запивая молоком или водой) хинидина сульфат по 200-300 мг 3-4 раза в сутки. Таблетки пролонгированного действия не следует разламывать или разжевывать. При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии назначают 400-600 мг каждые 2-3 ч до купирования приступа. При пароксизмах мерцательной аритмии – 200 мг каждые 2-3 ч, либо 400 мг, при отсутствии эффекта – по 200 мг каждый час (до купирования приступа или достижения общей дозы 1 г). При отсутствии побочных проявлений первая доза может быть увеличена (при следующем приеме) до 600 мг. Максимальная суточная доза 4 г. Хинидина бисульфат (таблетки пролонгированного действия) внутрь (не разжевывая и запивая водой или молоком) по 2-5 таблетки (таблетка 250 мг) – утром и вечером; поддерживающая доза 3 таблетки утром и вечером. Хинидина глюконат (медленно высвобождающиеся таблетки) 12 таблетки через 8-12 ч. В/м вводят в начальной дозе – 600 мг, затем по 400 мг каждые 2 ч, по достижению эффекта дозу снижают. В/в – 800 мг в 40 мл 5 C раствора глюкозы со скоростью 1 мл/мин (мониторинг гемодинамики и ЭКГ). Детям назначают хинидина сульфат 6 мг/кг 5 раз в сутки; хинидина полигалактуронат – 8,25 мг/кг 5 раз в сутки.

Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность к препарату, полная предсердно-желудочковая блокада (за исключением случаев наличия искусственного водителя ритма), блокада ножек и ветвей пучка Гиса, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аберрантные ритмы, обусловленные ускользающим механизмом из AV-узла или желудочков, кардиогенный шок, тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина или хинина (в анамнезе). Относительные: беременность и период кормления грудью, детский возраст (пролонгированные формы), неполная предсердно-желудочковая блокада, синдром врожденного удлинения интервала QT, эпизоды аритмии (в анамнезе) типа torsade de pointes», передозировка наперстянки, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипотензия, миокардит, эмфизема легких, бронхиальная астма, миопатия, аденома предстательной железы, глаукома, гипертиреоз, псориаз, инфекционные заболевания с лихорадкой.

Меры предосторожности. Дозы подбирают индивидуально, на основе клинических данных. У пациентов с расстройствами функции печени и почек, а также у лиц пожилого и старческого возраста дозу необходимо снижать (опасность кумулирования). Перед курсом лечения назначить пробную дозу внутрь 200 мг для оценки переносимости препарата. Риск отравления хинидином повышает одновременный прием хинина. Во время лечения вследствие кардиотоксичного влияния (>2,4 г сут) проводить мониторинг показателей крови, уровня калия и хинидина (при парентеральном введении и при суточной дозе >2 г), артериального давления (при в/в введении), ЭКГ (удлинение комплекса QRS на 25 C является признаком начальной интоксикации; >50 C – токсикоз) и функциональных показателей печени и почек. Эффект снижают одновременно назначаемые внутрь противодиарейные и антацидные препараты (кроме геля гидроокиси алюминия).

Препарат усиливает эффект миорелаксантов и непрямых антикоагулянтов; снижает – антимиастенических средств, бетанекола и бретилия. Антацидные препараты, содержащие Са или Mg, ингибиторы карбоангидразы, калийсодержащие препараты, натрия бикарбонат и цитраты усиливают токсичность; антиритмики и пимозид – проаритмогенный эффект. Кардиодепрессию усугубляют – резерпин и фенотиазины. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) ослабляют, а холиномиметики (ацетилхолин, пилокарпин, прозерин) – усиливают ваготонизирующий эффект. Ранитидин вызывает желудочковые экстрасистолы (бигеминия).

Побочные действия. Аритмии типа «torsade de pointes», желудочковая тахикардия, фибрилляции желудочков, волчаночноподобный синдром, гипотензия, обморок, головокружение, тошнота, рвота, искажение вкуса, потеря аппетита, боль в желудке, диарея, гепатит, анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции (гипертермия, сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожных покровов, затрудненность дыхания).

Передозировка. Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий и желудочковая тахикардия, головокружение, звон в ушах, потеря слуха, гипотензия, диплопия, хинидиновый шок (тяжелые нарушения желудочного ритма, асистолия). Лечение: при недавнем приема препарата – промывание желудка, назначение рвотных средств, гипертензивные средства, препараты, подкисляющие мочу, оксигенотерапия, ИВЛ, электрокардиостимуляция, в/в введение жидкостей, гемодиализ.

Форма выпуска: таблетки по 100 и 200 мг хинидина сульфата; таблетки (пролонгированного действия) по 250 мг (эквивалентно 200 мг хинидина сульфата) хинидина бисульфата.