Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Protionamide) – таблетки, драже.

Противотуберкулезное средство, обладающее свойствами антагониста никотиновой кислоты по активности не отличающееся от этионамида, но лучше переносимое пациентами. Блокирует синтез миколевых кислот, являющихся структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. В высокой концентрации, нарушая синтез белка в микробной клетке обусловливает ее гибель.

Показания. Туберкулез, в том числе при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам или при их непереносимости.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 250 мг 3 раза в сутки, при хорошей переносимости – 500 мг 2 раза в сутки. У пациентов в возрасте «60 лет и при массе тела < 50 кг – суточная доза не должна превышать 750 мг (по 250 мг 3 раза в сутки); детям назначают из расчета 10—20 мг/кг в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 15 лет, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Не рекомендуется при заболеваниях печени. Усиливает действие алкоголя. До начала курса лечения определить бактериологическую чувствительность и подбирать дозу на основании индивидуальной чувствительности и переносимости.

Побочные действия. Слабость, депрессия, парестезии, анорексия, диспепсические явления, головокружение, головная боль, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

Форма выпуска: таблетки, драже по 250 мг.

(Rifabutine) – капсулы.

Антибактериальное средство, представитель группы ансамицинов, обладающее бактериостатическим и бактерицидным действием. Угнетает синтез аминокислот бактериями, ингибируя ДНК-зависимую РНК полимеразу. Проявляет активность в отношении микобактерий туберкулеза и авиумвнутриклеточного комплекса (МА1С). При проведении монотерапии к препарату быстро развивается устойчивость.

Показания. Туберкулез легких, МАIС-инфекция у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита.

Способ применения и дозы. Назначают при туберкулезе легких взрослым внутрь по 150-300 мг (курс лечения не менее 6 мес); при МАIС-инфекции по 300 мг/сут. В случаях присоединения вторичной инфекции назначают препарат в дозе 450-600 мг/сут (курс лечения до 6 мес). Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 18 лет, гиперчувствительность к препарату, в том числе к другим анкамицинам (например, рифампицину).

Меры предосторожности. Усиливает эффекты противотуберкулезных препаратов. Снижает действие пероральных контрацептивов и других средств, биотрансформация которых происходит при участии цитохрома Р₄₅₀.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, бессонница, астения, тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, кардиалгия, миалгия, артралгия, увеит, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, окрашивание мочи и слезной жидкости в красный цвет, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница), бронхиолоспазм.

Форма выпуска: капсулы по 150 и 300 мг.

(Rifampicin) – капсулы, порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибактериальное средство широкого спектра действия, нарушающее синтез РНК в бактериальной клетке, обусловливающее гибель микроорганизма. Проявляет эффект в отношениии микобактерий туберкулеза, грамположительных: Staphylococcus aureus и др., Streptococcus pneumoniae и др., а также некоторых грамотрицательных бактерий.

Показания. Туберкулез, бронхит, пневмония, отит, холецистит, остеомиелит, пиелонефрит, лепра, гонорея.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь натощак или парентерально. При туберкулезе средняя суточная доза – в/в и внутрь 450 мг/сут. Средняя суточная доза для детей старше 3 лет составляет 10 мг/кг (не более 450 мг/сут). Курс лечения при туберкулезе 12 мес и более.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, заболевания печени и почек.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают детям (новорожденным и недоношенным) и истощенным больным. Снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки. Окрашивает мочу в красный цвет.

Побочные действия. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, артралгия, расстройство зрения, канальцевый некроз, увеличение содержания печеночных трансаминаз в сыворотке крови, лейкопения, нарушение менструального цикла, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке).

Форма выпуска: капсулы по 150, 300 и 450 мг; флаконы, содержащие порошок для приготовления раствора для инъекций.

(Streptomycin) – порошок для инъекций.

Антимикробное средство, обладающее бактерицидным и бактериостатическим свойством, представитель группы аминогликозидов первого поколения. Связываясь со специфическими белками-рецепторами на 308-субъединице рибосом и разрушая образование инициирующего комплекса между матричной РНК и OOS-субъединицей рибосомы, приводит к распаду полирибосом, вследствие чего возникают дефекты при считывании информации с ДНК и создаются неполноценные белки, определяющие остановку роста и развития клетки. При создании в организме больших концентраций препарата повреждаются цитоплазматические мембраны и клетка гибнет. Препарат активен в отношении микобактерий туберкулеза и большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также клебсиеллы, протея, кишечной палочки и др.

Показания. Туберкулез, инфекционные гнойно-воспалительные процессы различной локализации.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м 0,5—1 г однократно. Высшая суточная доза 2 г. Для детей и подростков суточная доза составляет 15—20 мг/кг в/м однократно; максимальная суточная доза для детей – 0,5 г, для подростков – 1 г. В стационаре интратрахеально и виде аэрозоля взрослым вводят 0,5—1 г, внутрикавернозно – инсуффляции (в виде мелкодисперсного порошка) или инсталляции 10% раствора 1 раз в сутки не более 1 г. При инфекциях нетуберкулезного характера суточную дозу вводят в 3—4 приема каждые 6—8 ч (курс лечения не более 2 нед).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, ботулизм, миастения, патология VIII пары черепно-мозговых нервов, склонность к кровотечениям, расстройство функции почек.

Меры предосторожности. С осторожностью назначают при беременности и в период кормления грудью. Пациентам с нарушениями функции почек дозу следует снизить. Усиливает побочные эффекты ото– и нефротоксичных препаратов, миорелаксантов, метоксифлурана. Снижает эффективность антимиастенических средств. Парентеральное введение индометацина замедляет выведение стрептомицина из организма.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, судорожные сокращения мышц, тошнота, рвота, глухота, поражение вестибулярного нерва, неустойчивость походки, угнетение нейромышечной передачи, затруднение дыхания, ночные апноэ, повышенная кровоточивость, полинейропатия, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь и др.); местно – боль в месте введения.

Форма выпуска: флаконы, содержащие порошок для приготовления раствора для инъекций.

(Ethambutol) – таблетки, капсулы.

Антимикробное, противотуберкулезное средство, оказывающее бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза, включая штаммы, устойчивые к изониазиду, канамицину, парааминосалициловой кислоте, стрептомицину, этионамиду.

Показания. Туберкулез (комбинированная терапия легочных и внелегочных форм).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь однократно по 25 мг/кг/сут в течение 2 мес, в последующем по 15 мг/кг/сут; детям старше 6 лет (по некоторым источникам старше 13 лет) назначают по 15 мг/кг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 6 лет (по некоторым источникам до 13 лет), гиперчувствительность к препарату, воспалительные заболевания глаз, катаракта, диабетическая ретинопатия, неврит зрительного нерва.

Меры предосторожности. Назначают только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. При длительном лечении необходим регулярный контроль функции зрения, картины периферической крови и состояния функции печени. Соли алюминия снижают всасываемость препарата.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, снижение аппетита, расстройство цветового восприятия, уменьшение центральных и периферических полей зрения, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь).

Форма выпуска: таблетки, капсулы по 100, 250 и 400 мг.

Противовирусные средства

(Aciclovir, Acyclovir) – таблетки, порошок для инъекций, мазь, крем.

Противовирусный препарат, конкурентно взаимодействующий с вирусной тимидинкиназой, последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди– и трифосфата. Трифосфат, ингибируя ДНК-полимеразу, включается вместо деоксигуанозина в ДНК вирусов, подавляя процесс репликации. Избирательно действует на вирусы: простого герпеса 1 и 2 типов, опоясывающего лишая, Эпштейна – Барр и цитомегаловирус. При назначении в виде крема и мази (местно) не всасывается в системный кровоток.

Показания. Герпетические (первичные и рецидивирующие) поражения кожи и слизистых оболочек (в том числе генитальный герпес), герпетические поражения у больных с иммунодефицитом (лечение и профилактика), опоясывающий герпес, ветряная оспа, простой герпетический кератит.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/в капельно, наружно и местно; взрослым и детям старше 12 лет – в/в по 5 мг/кг 3 раза в сутки (каждые 8 ч). При herpes zoster на фоне нарушения иммунитета по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет – по 5 мг/кг (250 мг/м²); внутрь – взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 5 раз в сутки. Для профилактики по 200 мг 4 раз в сутки. При опоясывающем лишае по 800 мг 4 раза в сутки; детям до 2 лет – половинную взрослую дозу. Курс лечения до 5 сут (в случае опоясывающего лишая – еще 3 сут после исчезновения симптомов заболевания). При герпетическом кератозе применяют глазную мазь 5 раз в сутки в течение 7– 10 дней. При герпетическом поражении кожи и слизистых оболочек (простой герпес) 5% крем или мазь наносят 5 раз в сутки в течение 5– 10 дней. Лечение следует начинать при появлении самых первых признаков вирусного поражения. У больных с нарушением иммунитета лечение герпетических поражений слизистых оболочек осуществляют путем в/в введения препарата. При часто рецидивирующем генитальном герпесе эффективен пероральный прием. В случае опоясывающего лишая, на фоне сниженного иммунитета, назначают внутрь или в/в. Нанесение крема или мази при местном лечении проводить в хирургических перчатках для предотвращения инфицирования других участков кожи.

Противопоказания. Гиперчувствительноcть к препарату.

Меры предосторожности. Не рекомендуется во время беременности и в период кормления грудью. С осторожностью назначают в/в пациентам с психоневрологическими расстройствами и нарушениями функции почек. Пациентам пожилого и старческого возраста с явлениями почечной недостаточности дозу снижают (с учетом CI-креатинина). Пробенецид блокирует канальцевую секрецию (замедляет выведение). Во время курса лечения необходим прием большого количество жидкости (достаточную гидратацию следует осуществлять и при в/в введении).

Передозировка. Симптомы:; головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, неврологические расстройства, летаргия, почечная недостаточность, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций организма, симптоматическая терапия, гемодиализ.

Побочные действия. Утомляемость, головная боль, тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, неврологические нарушения, одышка, гипертермия, отеки, лимфаденопатия, повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница); при в/в введении (особенно у пациентов с нарушением иммунитета) – возбуждение, тремор, нарушение сознания, судороги, галлюцинации, психозы, летаргия, кома; местно – при в/в введении локальное воспаление, флебит; при применении наружно – эритема, шелушение (в месте длительного нанесения мази), ощущение жжения, ожог.

Форма выпуска: таблетки по 200, 400 и 800 мг; туба по 2 г, содержащая 5 F крем (в 1 г крема – 50 мг ацикловира); туба по 5 г, содержащая 5 F мазь (в 1 г мази – 0,05 г ацикловира).

(Ganciclovir) – капсулы, лиофилизированный порошок для приготовления инъекций.

Противовирусный препарат, производное нуклеозида гуанина, образующий в пораженных вирусом клетках ганцикловира трифосфат, тормозящий синтез вирусной ДНК в результате конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы и прямого включения в вирусную ДНК (последнее прекращает ее элонгацию). Препарат активен в отношении вирусов простого герпеса (HSV1, HSV2), герпесвируса типа 6, цитомегаловируса (ЦМВ) и др.

Показания. Цитомегаловирусный ретинит, генерализованная ЦМВ-инфекция у больных СПИДом, поражение нервной системы при СПИДе, ЦМВ-пневмония, колит, эзофагит, клинически выраженная ЦМВинфекция у онкологических больных с иммуносупрессией, тяжелая органная патология у детей, обусловленная врожденным инфицированием ЦМВ, профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации органов, на фоне противоопухолевой химиотерапии, у больных со СПИДом.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, одновременно с приемом пищи или в/в капельно. Взрослым при активной ЦМВ-инфекции начинают с медленного (в течение 1 ч) в/в введения из расчета 5 мг/кг, разведенного в 100 мл физиологического раствора или 5 % раствора глюкозы 2 раза в сутки. Длительность индукционного курса составляет от 2 до 3 нед. В дальнейшем проводят поддерживающий курс 6 мг/кг 5 раз в неделю или 5 мг/кг ежедневно. Курс лечения определяют индивидуально. При ЦМВ-ретините поддерживающая терапия основана на назначении 3 г/сут (по 1 г 3 раза или по 500 мг 6 раз в сутки). Для профилактики ЦМВ-инфекции – по 1 г 3 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату (в том числе к ацикловиру), выраженная нейтропения.

Меры предосторожности. Для улучшения выведения препарата во время лечения необходим прием избыточного количества жидкости. Следует избегать прямого попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. С осторожностью назначают пациентам с признаками миелосупрессии (в том числе на фоне предшествовавшей цитостатической или лучевой терапии). Взаимно усиливают эффективность гипериммунного β-глобулина и токсичность адриамицина, амфотерицина В, винкристина, винбластина, пентамидина, триметоприма и флуоцитозина. Снижает эффект пероральных контрацептивных препаратов. При одновременном назначении зидовудина увеличивается риск развития нейтропении, циластацина и имипенема – генерализованных судорог. При повышении уровня сывороточного креатинина или азота мочевины, для предотвращения передозировки следует снизить дозу препарата и увеличить интервал между введениями, ориентируясь на показатель CI-креатинина. Для предотвращения токсических проявлений не рекомендуется быстрое, струйное в/в введение препарата.

Передозировка. Симптомы: обратимая нейтропения. Лечение: гемодиализ, колониестимулирующие факторы.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, озноб, депрессия, спутанность сознания, психоз, атаксия, кома, одышка, отеки, диспепсия, дисфагия, сухость во рту, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, панкреатит, гепатит, аритмии, артериальная гипо– или гипертензия, кардиалгия, боли в пояснице, парестезии, тремор, судороги, инфекционные осложнения, повышение сывороточного уровня креатинина, азота мочевины, гематурия, снижение уровня глюкозы в крови, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница), алопеция; местно – локальное воспаление, флебит.

Форма выпуска: капсулы по 250 мг; флаконы, содержащие лиофилизированный порошок для инъекций.

(DDI) (Didanosine) – таблетки, порошок для приготовления oрального раствора.

Противовирусный препарат, при проникновении в клетку ферментативно превращающийся в активный метаболит 2,3-дидезокси-аденозин-5-три-фосфат (ддАТФ), ингибирующий ДНК-полимеразу (обратимая транскриптаза) ВИЧ и в конечном итоге препятствующий репликации нуклеиновых кислот, что обусловливает гибель вируса.

Показания. ВИЧ-инфекция у взрослых, длительно получавших зидовудин, взрослым и детям старше 6 мес при непереносимости или симптомах клинической и иммунологической декомпенсации на фоне назначения зидовудина.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (натощак) каждые 12 ч: при массе тела меньше 50 кг – 167 мг порошка или таблетку, содержащую 125 мг; от 50 до 74 кг – 250 мг порошка или таблетку, содержащую 200 мг препарата; больше 75 кг – 375 мг порошка или таблетку, содержащую 300 мг препарата; детям внутрь каждые 8– 12 ч: при поверхности тела до 0,4 м² – 31 мг порошка или таблетку 25 мг; 0,5—0,7 м² – 62 мг порошка или таблетку 50 мг; 0,8—1,0м² – 94 мг порошка или таблетку 75 мг; 1,1—1,4 м² – 125 мг порошка или таблетку 100 мг;

Противопоказания. Токсикоз беременных, гиперчувствительность к препарату, алкоголизм, панкреатит (в том числе в анамнезе), подагра (увеличивает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови), состояния, требующие ограничения поступления натрия в организм, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, почечная недостаточность, цирроз и выраженные нарушения функции печени, периферические отеки и/или застойные явления в малом круге кровообращения, гипернатриемия, фенилкетонурия.

Меры предосторожности. При расстройствах функции печени и почек допустимо применение препарата в меньших дозах (в зависимости от показателя СI-креатинина). Усиливается риск развития панкреатита при одновременном назначении: аспарагиназы, азатиоприна, вальпроевой кислоты и ее производных, метилдофы, сульфонамидов, сулиндака, тетрациклинов, тиазидных диуретиков, фуросемида, эстрогенов и др. Панкреатотоксичные препараты: левомицетин, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, соли лития, метронидазол, фенитоин, винкристин повышают риск развития периферической полинейропатии. Дапсон, итраконазол, кетоконазол, тетрациклины и фторхинолоны назначаются за 2 ч до или через 2 ч после приема диданозина.

Побочные действия. Тревога, раздражительность, бессонница, головокружение, головная боль, эпилептические припадки, гипергидроз, тошнота, рвота (иногда неукротимая), диспепсия, боли в животе, острый панкреатит, гепатит, периферическая полинейропатия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения (повышенная кровоточивость), гранулоцитопения, геморрагические высыпания на коже, окрашивание кожи и склер в желтый цвет, депигментация сетчатки (только у детей), аллергические реакции (кожный зуд, сыпь).

Передозировка. Симптомы: панкреатит, периферическая полинейропатия, нарушения функции печени, диарея, гиперурикемия. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска: таблетки, порошок для приготовления раствора внутрь.

(ZDV) (Zidovudine) – капсулы, раствор для инъекций. Противовирусное средство, представитель группы производных азидотимидинов, воздействуя на вирусную ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу) и нарушая синтез вирусной ДНК, снижает репликацию вирусов, блокируя реверсионную транскриптазу ВИЧ.

Показания. Ранние (с числом клеток Т₄ менее 500/мм³) и поздние стадии ВИЧ-инфекции, профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в начальной дозе 200 мг каждые 4 ч (максимально до 1200 мг/сут). Поддерживающая доза – 1000 мг/сут в 3-4 приема; детям от 3 мес до 12 лет – 360-480 мг/м²/сут в 3-4 приема; новорожденным – раствор для применения внутрь по 2 мг/кг – первые 12 ч (до 6 нед); в/в инфузионно (в течение 30мин) – по 1,5 мг/кг каждые 6 ч. При беременности в сроки от 14 нед до родов – 100 мг 5 раз в сутки.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, выраженная нейтропения, гипохромная анемия (менее 7,5 г/л), миопатия, гепатомегалия с жировой дистрофией.

Меры предосторожности. Назначение препарата во время беременности (в сроки от 14 нед до родов снижает риск трансплацентарной передачи ВИЧ). Увеличивает концентрацию флуконазола. Ганцикловир и цитостатики повышают риск развития гематологических нарушений.

Во время лечения (особенно пациентов с нарушениями функции костного мозга) необходим контроль картины крови каждые 2 нед в течение первых 3 мес, затем не реже 1 раза в месяц. При ухудшении картины крови необходимо снижать дозу или прекратить лечение. Не следует сочетать с приемом аспирина, парацетамола и кодеина. Препарат не излечивает от СПИДа и не предупреждает от заражения ВИЧ, однако способствует уменьшению размножения вируса и защищает иммунную систему от повреждения. Это приводит к более медленному развитию проявлений, характерных для СПИДа и ВИЧ-инфекции. Необходимо соблюдать режим лечения, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени, своевременно обращаться к врачу для проведения анализов крови. В случае пропуска дозы следует принять ее как можно скорее; не принимать, если практически наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

Побочные действия. Головная боль, бессонница, слабость, парестезии, анорексия, рвота, диспепсия, боли в животе, гипертермия, миалгия, сыпь, миелосупрессия (анемия, нейтропения, лейкопения).

Форма выпуска: капсулы по 100 мг; флакон, содержащий сироп для приема внутрь (10 мг/мл); флакон по 20 мл, содержащий раствор для инъекций (200 мг/20 мл).