Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Bromocriptine, Абергин, Abergine) – таблетки.

Синтетическое производное алкалоида спорыньи – эргокриптина, тормозящее секрецию гормонов передней доли гипофиза и стимулирующее дофаминергические В₂-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию, снижает (у больных акромегалией) содержание соматотропина в плазме крови, уменьшает депрессивную симптоматику, способствует дофаминергической передаче в нигростриальной системе, проявляя антипаркинсонический эффект.

Показания. Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, гиперпролактинемия (в том числе при приеме психотропных и гипотензивных препаратов), послеродовая лактация (при необходимости ее подавления), акромегалия, доброкачественные узловые или кистозные изменения молочных желез, болезнь Паркинсона.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (во время еды) 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 10-17 дней. При послеродовом синдроме галактореи-аменореи; дисфункции яичников и бесплодии (обусловленном гиперпролактинемией) – 1,25 мг 2-3 раза в сутки в течение 3-6 мес. При болезни Иценко – Кушинга в начальной дозе -7,5 мг/сут с последующим снижением дозы до 5-2,5 мг/сут и переходом через 2-3 нед к поддерживающей дозе – 2,5 мг/сут. Курс лечения 6-8 мес.

При акромегалии используют дозу 5-10 мг/сут. При паркинсонизме начальная доза – 1,25 мг (перед сном), средняя – 10-20 мг/сут (при необходимости допустимо увеличение до 30-40 мг/сут).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, гипотензия, инфаркт миокарда (недавно перенесенный), выраженные расстройства ритма сердца, психические заболевания.

Меры предосторожности. Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем, уменьшает акинезию, обусловленную приемом резерпина, снижает эффект нейролептиков и пероральных контрацептивов.

Побочные действия. Тошнота, рвота, запоры, артериальная гипотензия, головная боль, набухание слизистых оболочек, побледнение (при охлаждении) пальцев рук и ног; редко – ортостатическая гипотензия, коллапс.

Форма выпуска: таблетки по 2,5 г.

(Hydrocortizone) – лиофилизированный порошок для приготовления инъекций, суспензия для инъекций, мазь, крем, лосьон.

Гормон, секретируемый корой надпочечников. Синтетические препараты – гидрокортизона ацетат и гидрокортизона ципионат обладают широким спектром действия, оказывая антиаллергическое, антитоксическое, антиэкссудативное, десенсибилизирующое, иммуносупрессивное, противовоспалительное и противозудное действие.

Показания. Астматическое состояние, тяжелый приступ бронхиальной астмы, сывороточная болезнь, сезонный аллергический ринит, гиперчувствительность к введенным лекарственным средствам, неотложные состояния: артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коллапс при болезни Аддисона, синдром Морганьи – Адамса – Стокса (приступ внезапной потери сознания с судорогами, бледностью, сменяющейся цианозом и расстройствами дыхания; во время приступа не определяется артериальное давление и, как правило, не прослушиваются сердечные тоны; наблюдается при некоторых нарушениях ритма и проводимости сердца, вызывающих ишемию мозга), синдром Уотерхауса – Фридериксена (резкое снижение продукции гормонов надпочечников, характеризующееся нервным возбуждением, диффузными болями в животе, рвотой, гипертермией, геморрагическим синдромом, развитием коллапса и комы; наблюдается, например, при кровоизлиянии в корковое вещество надпочечников, адреналэктомии), синдром Леффлера (кардиомиопатия рестриктивная [кардиомиопатия африканская, болезнь Беккера, эндокардит фибропластический и др.], кардиомиопатия, характеризующаяся нарушением растяжимости стенок сердца вследствие эндокардиального и субэндокардиального фиброза), нефротический синдром без признаков уремии, ревматоидный артрит и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м, в/в, внутрисуставно. В/м, в/в от 50—300 мг до 1000—1500 мг/сут. В/в капельно (медленно), разведя в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 2 раствора глюкозы. Внутрисуставно – 5—25 мг и более. Детям от 3 мес до 1 года – 25 мг; от 1 года до 6 лет – 25—50 мг; от 7 до 14 лет – 50—75 мг. При неотложных состояниях вводят взрослым 100– 150 мг каждые 4 ч в течение 48 ч, затем каждые 8—12 ч или 100—500 мг в течение 30 с и в той же дозе с интервалом в 1, 3, 6 и 10 ч после первой инъекции. Детям каждые 4 ч по 1—2 мг/кг (суточная доза – 6—9 мг/кг). Для терапии местно на пораженные участки кожи наносят тонким слоем мазь (мокнущие и воспалительные состояния – крем, лосьон) 2—3 раза в сутки. Глазную мазь закладывают в конъюнктивальный мешок 2—3 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, младший детский возраст (из-за содержания бензилового спирта), гиперчувствительность к препарату, системные грибковые инфекции, острые психозы, выраженная артериальная гипертензия, декомпенсированный сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, болезнь Кушинга, тромбофилические состояния, почечная недостаточность. вирусные и грибковые поражения глаз, СПИД и др.

Меры предосторожности. Во время лечения не проводить вакцинацию. Введение больших доз допустимо в течение не более 48– 72 ч. Внутрисуставное введение допустимо не чаще 1 раза в 3 нед, в условиях строжайшей асептики и антисептики (только после исключения инфекционного процесса в суставе). В/м вводят максимально глубоко в ягодичную область (для предотвращения развития мышечной атрофии). Активность гидрокортизона снижается в присутствии антигистаминных препаратов, барбитуратов, противоэпилептических средств. НПВС – повышают риск образования яза в желудочно-кишечном тракте, парацетамол усиливает гепатотоксичность. Препарат снижает активность салицилатов и противодиабетических средств, усиливает – антикоагулянтов. Некалийсберегающие диуретики и сердечные гликозиды потенцируют гипокалиемию.

Анаболические стероиды в сочетании с гидрокортизоном повышают гидрофильность тканей. При сочетании с амфотерицином В возможно развитие дилатационного поражения миокарда и сердечной недостаточности. Пролонгированное лечение требует мониторинга содержания калия в плазме крови и контроля ЭКГ. Для профилактики вторичного гипокортицизма (вызванного отменой) лечение завершают постепенным снижением используемых доз. Глюкокортикоиды могут маскировать проявления инфекционных процессов в организме и снижать резистентность к инфекциям.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, эйфория, бессонница, депрессия, психоз, аллергические реакции, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение внутричерепного давления, активизация латентных очагов инфекции; при длительном лечении – местное раздражение.

Форма выпуска: флаконы по 500 мг лиофилизированного порошка для приготовления инъекций, раствор для инъекций; ампулы по 2 мл, содержащие 2,5% суспензию для инъекций; тубы по 3, 15 г, содержащие 0,5%, 1% или 2,5% глазную мазь или 0,1% крем (1 г мази или крема содержат 1 мг гидрокортизона бутирата) [Латикорт]; флаконы по 20 мл, содержащие 0,1% лосьон (1 мг препарата).

(Desoxycorton) – таблетки, раствор для инъекций.

Препарат с минералокортикоидным эффектом действия, изменяющий проницаемость эпителия извитых канальцев для ионов, задерживает натрий и воду, способствует выведению калия, повышает ОЦК, артериальное давление и гидрофильность тканей. Усиливает тонус и улучшает работоспособность поперечнополосатых мышц.

Показания. Болезнь Аддисона, временное снижение функции коры надпочечников (гипокортицизм), астения, адинамия, миастения, гипохлоремия.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м. При болезни Аддисона в зависимости от тяжести состояния в/м вводят от 5 мг 3 раза в неделю до 10 мг (высшая разовая доза) ежедневно до уменьшения выраженности симптомов, в последующем по 5 мг 12 раза в неделю. При аддисоническом кризе 5-10 мг 4 раза в сутки (высшая суточная доза 25 мг). При аддисонизме – 5 мг через день (курс лечения 15-20 инъекций). При гипотонических состояниях (на фоне гипофункции коры надпочечников) – по 5 мг через 1-2 дня (курс 12-15 инъекций). Сублингвально (таблетки, не разжевывая, держат до полного рассасывания) – 2,5-5 мг ежедневно или через день.

Противопоказания. Артериальная гипертензия, тяжелая сердечная недостаточность с отечным синдромом, атеросклероз, стенокардия, нефрит, нефроз, цирроз печени.

Меры предосторожности. Курс терапии проводят под тщательным врачебным контролем и при постоянном контроле содержания электролитов в плазме крови. Адреномиметики усиливают эффект, диуретики – ослабляют и повышают риск развития гипокалиемии. Препарат совместим с глюкокортикоидами и натрия хлоридом. Во избежание развития гипокалиемии необходимо постоянное и адекватное потребление пищи, богатой калием (фрукты, овощи).

Побочные действия. Периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, аллергические реакции.

Форма выпуска: таблетки сублингвальные, содержащие препарат; ампулы, содержащие раствор для инъекций.

(Dexamethaspnum, Офтан Дексаметазон, Oftan Dexamethason) – раствор для инъекций, таблетки, глазные капли.

Глюкокортикоид, по активности превосходящий гидрокортизон и преднизолон, обладающий широким спектром действия, оказывая антиаллергический, антитоксический, антиэкссудативный, десенсибилизирующий, иммуносупрессивный, противовоспалительный и противозудный эффекты. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК, препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани, снижает проницаемость капилляров и др.

Препарат используется только под строгим врачебным контролем!

Показания. Болезнь Аддисона, врожденная гипоплазия надпочечников, астматическое состояние, бронхиальная астма, тяжелый приступ бронхиальной астмы, сывороточная болезнь, сезонный аллергический ринит, гиперчувствительность на введение лекарственных средств, дерматозы, терапия шока. Неотложные состояния: артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коллапс при болезни Аддисона, синдром Морганьи – Адамса – Стокса (приступ внезапной потери сознания с судорогами, бледностью, сменяющейся цианозом и расстройствами дыхания; во время приступа не определяется артериальное давление и, как правило, не прослушиваются сердечные тоны; наблюдается при некоторых нарушениях ритма и проводимости сердца, вызывающих ишемию мозга), синдром Уотерхауса – Фридериксена (резкое снижение продукции гормонов надпочечников, характеризующееся нервным возбуждением, диффузными болями в животе, рвотой, гипертермией, геморрагическим синдромом, развитием коллапса и комы; наблюдается, например, при кровоизлиянии в корковое вещество надпочечников, адреналэктомии), синдром Леффлера {кардиомиопатия рестриктивная [кардиомиопатия африканская, болезнь Беккера, эндокардит фибропластический и др.], кардиомиопатия, характеризующаяся нарушением растяжимости стенок сердца вследствие эндокардиального и субэндокардиального фиброза), операционный и послеоперационный период при обширных хирургических вмешательствах, выраженный болевой синдром, обусловленный радикулопатией, дискогенный радикулит и др. (при лечении болевого синдрома препарат вводят коротким курсом 5-6 инъекций парентерально), нефротический синдром без признаков уремии, ревматоидный артрит и др., аллергические заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, ирит и др.).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, парентерально, внутрисуставно, местно. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести состояния и характера патологии. Внутрь (во время или после еды) назначают в суточной дозе от 2 до 6 мг (за 2-3 приема). Поддерживающая терапия 0,5-1 мг. Детям внутрь в соответствии с возрастом от 0,25 до 2 мг (максимальная суточная доза) в несколько приемов. Парентерально: в/в медленно капельно, струйно или в/м 4-20 мг (до 80 мг) 3-4 раза в сутки; поддерживающая доза 0,2-9 мг/сут (курс 34 дня) с последующим приемом внутрь. Детям в/м 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 ч. Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани) – взрослым и подросткам 0,2-6 мг (2-8 мг), повторно (при необходимости) с интервалом от 3 сут до 3 нед (максимальная доза для взрослых – 80 мг). При шоке взрослым – в/в 20 мг однократно, затем по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии; при отеке мозга взрослым% 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч в/м до устранения симптомов, в последующем дозу постепенно снижают. При недостаточности функции коры надпочечников у детей% 0,0233 мг/кг в день ежедневно в течение 3 сут. Конъюнктивально: острые состояния – 1-2 капли каждые 1-2 ч, затем через 4-6 ч; в остальных ситуациях 1-2 капли 3-4 раза в сутки (курс лечения от 1-2 дней до нескольких недель).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, системные микозы, амебные инфекции, активная форма туберкулеза, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, ожирение III-IV степени, острая гнойная инфекция глаз (при отсутствии антибактериальной терапии), заболевания роговицы с дефектами эпителия, трахома, глаукома.

Меры предосторожности. Ограниченно применять при беременности и в период кормления грудью; у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастрите, эзофагите, кишечном анастомозе; явлениях сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тромбозах, сахарном диабете, болезни Иценко – Кушинга, СПИДе и др.

При длительных курсах терапии необходим мониторинг гипоталамогипофизарно-надпочечниковой системы, офтальмологический контроль. При назначении в случаях интеркуррентной инфекции (туберкулеза, септических состояний) требуется проведение предварительной и последующей сочетанной антибиотикотерапии. Следует учитывать усиление эффекта при гипотиреозе и циррозе печени; маскировку ряда симптомов инфекций, вероятность сохранения (период от нескольких месяцев до года) относительной надпочечниковой недостаточности (при длительном курсе терапии). Терапию прекращают постепенно, снижая дозу. Следует избегать иммунизации и употребления алкоголя.

Побочные действия. Головокружение, головная боль, расстройство настроения, психозы, повышение внутричерепного давления, судороги, повышение внутриглазного давления, гипергидроз, задержка натрия и воды, потеря калия и кальция, отеки, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, атония желудочно-кишечного тракта, геморрагический панкреатит, повышение аппетита, тошнота, рвота, гепатомегалия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, патологические переломы, разрывы сухожилий, брадикардия, аритмия, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, дистрофия миокарда, инфаркт миокарда, синдром Иценко – Кушинга, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, отрицательный азотистый баланс, дисменорея, задержка роста у детей, гирсутизм, снижение иммунитета, угнетение репаративных и регенеративных процессов, истончение и ранимость кожи, петехии, экхимозы, стрии, изменение пигментации лица, экзофтальм, тромбозы и тромбоэмболии, синдром отмены (недомогание, боли в животе, головные боли, артралгия, миалгия), вторичная надпочечниковая недостаточность; редко – аллергические реакции (сыпь, зуд).

Передозировка. Симптомы: усиление побочных проявлений. Лечение: симптоматическое, при развитии признаков синдрома Иценко– Кушинга – назначение аминоглутетимида.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 и 1,5 мг; ампулы по 1 и 2 мл, содержащие 4 и 8 мг препарата; флаконы по 2 и 5 мл, содержащие 0,1 C раствор – глазные капли (Офтан Дексаметазон).

(Desmopressin, Адиуретин СД, Adiuretin SD) – раствор для инъекций, капли.

Синтетический гомолог гормона задней доли гипофиза – вазопрессина, оказывающий антидиуретическое действие, стимулирующий активность VIII фактора свертывания крови. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию.

Показания. Несахарный диабет, острая полиурия и полидипсия после операции в области гипофиза, первичное ночное недержание мочи (только для интраназального применения), в/в введение только при гемофилии А, болезнь Виллебранда (кроме типа IIб).

Способ применения и дозы. Назначают взрослым интраназально 10-40 мкг/сут однократно или в несколько приемов; детям от 3 мес до 13 лет – 5-30 мкг/сут. При рините следует назначать сублингвально, поскольку всасывание из полости носа нарушено. П/к, в/м или в/в: взрослым% 1-4 мкг/сут, детям% 0,4 мкг/сут.

Противопоказания. Беременность, гиперчувствительность к препарату, врожденная или психогенная полидипсия, анурия, задержка жидкости различной этиологии, гипоосмолярность плазмы, недостаточность кровообращения, необходимость терапии диуретиками; для в/в введения нестабильная стенокардия, болезнь Виллебранда типа IIб.

Меры предосторожности. Усиливает эффект вазопрессоров (контроль артериального давления). Для профилактики водной интоксикации и гипонатриемии у детей, подростков и лиц пожилого и старческого возраста ограничить употребление жидкости.

Побочные действия. Головная боль (транзиторная), приливы, тошнота, спастические боли в животе, дисальгоменорея, умеренная артериальная гипо– или гипертензия, тахикардия (при в/в введении), аллергические реакции (в том числе анафилактический шок), отечность; местно -локальная гиперемия, боль в месте инъекции.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 4 мкг десмопрессина; флаконы-капельницы по 5 мл, содержащие в 1 мл 0,1 мг десмопрессина.

(Dihydrotachysterol, А. Т. 10, AT. 10) раствор для приготовления раствора для инъекций, капсулы, капли.

Синтетическое производное тахистерола – регулятор обмена кальция и фосфора, способствующий увеличению всасывания кальция в кишечнике, усилению мобилизации фосфора из органических соединений кости и выведению его почками. При расстройствах фосфор-кальциевого обмена стабилизирует уровень кальция и способствует связыванию его в костной ткани, предотвращая развитие остеопороза.

Показания. Недостаточность секреции паратгормона: гипопаратиреоз (аутоиммунный, послеоперационный, посттравматический, в результате терапии радиоактивным йодом и др.), функциональный гипопаратиреоз (недостаточная секреция паратгормона в ответ на гипокальциемию), идиопатическая неонатальная гипокальциемия, гипомагниемия (мальабсорбция, рвота, диарея, стеаторея, сахарный диабет, панкреатит, алкоголизм), алиментарный дефицит витамина D, периферическая резистентность к паратгормону, синдром Олбрайта (синдром Олбрайта – Мак-Кьюна – Штернберга -болезнь неясной этиологии, проявляющаяся преждевременным половым созреванием, множественной фиброзной остеодисплазией и гиперпигментацией кожных покровов), хроническая почечная недостаточность, гипокальциемия ятрогенного происхождения, гиперфосфатемия (в том числе пищевого происхождения), назначение больших доз ЭДТА, актиномицина, митрамицина, неомицина, бифосфонатов, тиазидовых диуретиков и др., длительный прием слабительных средств, передозировка кальцитонина и др.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в индивидуально подобранной дозе в зависимости от состояния пациента и выраженности гипокальциемии – 0,8—2,4 мг/сут (по 16—45 капель/сут в столовой ложке жидкости). Во время лечения рекомендуется соблюдать диету, богатую кальцием и обедненную фосфором.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Для профилактики гиперкальциемии необходим мониторинг содержания кальция и фосфора в плазме крови и моче. Несовместим с препаратами витамина D. Курс лечения проводят с совместным назначением препаратов кальция. Тиазидные диуретики способствуют развитию гиперкальциемии. Не сочетать с фенотеролом. Больным с гипотиреозом, получающим одновременно курс горманальной тиреоидной терапии и дигидротахистерол, отмену последнего следует проводить осторжно (опасность гиперкальциемии).

Побочные действия. Бледность, слабость, головокружение, головная боль, сердцебиение, полидипсия, диспепсия, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в правом подреберье, расстройство функции почек, пневмосклероз, кардиосклероз, нефросклероз (при длительной терапии).

Передозировка. Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов, обусловленные гиперкальциемией, возможны: амнезия, атаксия, галлюцинации, дезориентация, синкопе, гипотензия и гиперкальциемические комы. Лечение: немедленное прекращение терапии, постельный режим, обильное питье, диета с низким содержанием кальция, назначение слабительных средств и петлевых диуретиков, в/в введение изотонического раствора натрия хлорида, кортикостероидов, ЭДТА, митрамицина, сульфатов, цитратов, гемодиализ.

Форма выпуска: флаконы-капельницы по 15 мл с масляным раствором, содержащим в 1 мл 1 мг дигидротахистерола (30 капель).