Текст книги "Справочник важнейших лекарственных средств"

(Clotrimazole) – гель, крем, мазь, раствор, таблетки вагинальные таблетки, суспензия.

Антимикробное, противогрибковое и антитрихомонадное средство.

Противогрибковый эффект связан с нарушением синтеза эргостерина, нарушением проницаемости мембраны гриба и лизисом клетки. В бактерицидных дозах способствует выходу из микробной клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Проявляет активность в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton [mentagrophytes, rubrum], Epidermophyton [floccosum]), возбудителей цветного лишая, эритразмы, грамположительных (Staphylococcus, Streptococcus) и грамотрицательных микроорганизмов (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), Trichomonas vaginalis, дрожжевых грибов род; Candida, Torulopsis glabrata и др.

Показания. Дерматофития, дерматомикоз гладкой кожи, кожных складок, волосистой части головы, бороды, усов и другие, микозы, осложненные вторичной пиодермией, онихомикозы, отрубевидный лишай, уро-генитальный кандидоз, эритразма и др.

Способ применения и дозы. Назначают индивидуально, подбирая курс лечения (не менее 4 нед). Наружно в виде аэрозоля, крема, лосьона, мази или раствора, нанося тонким слоем на очищенные и сухие пораженные и окружающие участки кожи, тщательно втирая 2 раза в сутки (утром и вечером). Разовую дозу определяют из расчета площади поверхности размером с ладонь – столбик крема длиной 5 мм или несколько капель раствора. При грибковых поражениях ног для достижения терапевтичечского эффекта рекомендуется продолжить лечение в течение 2-3 нед.

При кандидозном вульвите или баланите – вагинальный гель или крем используют 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед. При урогенитальных инфекциях назначают взрослым и подросткам вагинальные таблетки по 500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 сут или по 100 мг 6-7 сут, либо крем (полный аппликатор) вводят во влагалище, как можно глубже 1 раз в день (перед сном). При уретрите проводят инстилляцию 1% раствора в уретру в течение 6 сут.

Противопоказания. Беременность (I триместр) и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.

Меры предосторожности. Во II и III триместрах беременности не рекомендуется использование аппликатора. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. После нанесения крема не применять герметические повязки. При трихомониазе следует сочетать прием препарата с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол – внутрь). Снижает активность полиеновых антибиотиков (амфотерицин В, нистатин). Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. Не следует назначать в период менструации. При расстройствах функции печени необходим периодический мониторинг функциональных показателей печени. При появлении

признаков гиперчувствительности – лечение прекратить.

Побочные действия. Головная боль, боли в животе, учащение мочеиспускания, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта, при интравагинальном введении препарата – зуд, жжение, выделения из влагалища; местно – раздражение, ощущение жжения, покалывания, появление волдырей, отек, шелушение, эритема, аллергические реакции (жжение, зуд, крапивница).

Форма выпуска: таблетки вагинальные по 100, 200 и 500 мг клотримазола с аппликаторами; флаконы по 20 мл, содержащие 1% раствор (полиоксетене-400); туба по 20 г, содержащая 200 мг – 1% мази (1 г мази содержит 10 мг клотримазола).

(Terbinafine) – крем, таблетки.

Производное аллиламина, оказывающее активное противогрибковое действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Специфически ингибируя скваленэпоксидазу, поражает цитоплазматические мембраны и нарушает синтез, обусловливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех патогенных для человека грибов (более всего в отношении – красного трихофитона) и дрожжей – плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.

Показания. Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (после еды) однократно вечером 250 мг или по 125 мг 2 раза в сутки.

Крем наносят утром и/или вечером на предварительно очищенную и подсушенную пораженную кожу и окружающие участки. При поражении кожи средний курс лечения 1-2 нед, ногтевых пластинок – 3-6 мес; детям дозу подбирают в соответствии с массой тела.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 2 лет, гиперчувствительность к препарату, выраженные признаки печеночной и/или почечной недостаточности, заболевания крови, болезни обмена веществ, опухолевый процесс, заболевания сосудов конечностей.

Меры предосторожности. При разноцветном лишае эффективно только местное применение препарата. Системное назначение при онихомикозе рекомендуется только в случаях тотального поражения большинства ногтей, выраженном подногтевом гиперкератозе и неэффективности предшествующей местной терапии. При выраженных нарушениях функции печени и почек необходимо снизить назначаемые дозы препарата. Тистаминовые Н₂-блокаторы повышают содержание препарата в сыворотке крови (подавляют биотрансформацию). Избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Во время лечения (через 2 нед и в конце) осуществить противогрибковую обработку носков, чулок и обуви.

Побочные действия. Тошнота, нарушение вкуса, снижение аппетита, дискомфорт (тяжесть) в эпигастральной области, боли в животе, диарея, холестаз, нейтропения, аллергические реакции (сыпь); местно – покраснение, ощущение зуда.

Форма выпуска: таблетки по 250 мг тербинафина гидрохлорида; туба по 10 г, содержащая крем в 1 г – 10 мг препарата.

(Fluconazole, Дифлюкан, Diflucan) – капсулы, раствор для инфузии, порошок для приготовления пероральной суспензии.

Фторированное производное триазола, оказывающее противогрибковое действие, селективно ингибирующее грибковый цитохром Р₄₅₀ и блокирующее синтез стеролов в клетках грибов.

Показания. Кандидоз (вагинальный, слизистых оболочек и генерализованный), криптококкоз (включая криптококковый менингит), микозы кожи, глубокие эндемические микозы, профилактика грибковых поражений при злокачественных новообразованиях.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/в. При криптококковых инфекциях 200-400 мг/сут; при генерализованном кандидозе – 400 мг, затем по 200 мг/сут; при орофарингеальном кандидозе – 50-100 мг/сут в течение 7-14 сут; при вагинальном кандидозе – однократно 150 мг; при микозах по 150 мг 1 раз в неделю. Детям при кандидозе слизистых оболочек 3-6 мг/кг/сут, при генерализованном кандидозе – 6-12 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций – 3-12 мг/кг/сут.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к азолу).

Меры предосторожности. Усиливает эффект пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины), кумариновых антикоагулянтов, выделение с мочей циклоспорина и римфапицина. Тидрохлортиазид повышает концентрацию препарата в крови.

Побочныедействия. Головная боль, тошнота, метеоризм, боли в животе, диарея, поражения печени, лейкопения, тромбоцитопения (при ослаблении иммунитета), алопеция, кожная сыпь.

Формавы пуска: капсулы по 50, 100 и 150 мг; флаконы по 50 мл, содержащие раствор для инфузий 2 мг/5 мл; флаконы, содержащие порошок для приготовления пероральной суспензии 50 мг/5 мл и 200 мг/5 мл.

Противопротозойные и противомалярийные средства

(Hydroxychloroquine, Плаквенил, Plaquenil) таблетки.

Препарат, обладающий шизонто– и гамонтоцидным свойством в отношении всех видов плазмодия, кроме P. falciparum. Нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия, уплотняя лизосомальные мембраны и препятствуя выходу лизосомальных ферментов. Обладает противовоспалительным и иммунодепрессивным свойствами, подавляет свободнорадикальные процессы, снижает активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов и хемотаксис лимфоцитов.

Показания. Малярия, ревматоидный артрит, коллагенозы, системная красная волчанка, бронхиальная астма, синдром Шегрена (сочетание двусторонней врожденной катаракты с олигофренией, задержкой физического развития и мозжечковой атаксией).

Способ применения и дозы. Назначают при малярии взрослым внутрь. В первый день 0,8 г через 6-8 ч – 0,4 г; на вторые и третьи сутки по 0,4 г однократно. При ревматоидном артрите, системной красной волчанке и коллагенозах – по 0,2 г 2 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст (исключается длительное лечение), гиперчувствительность (в том числе к аминохинолинам), порфирия, поражение печени и почек, заболевания костного мозга, болезни сердца, расстройства ЦНС, психозы, патология сетчатки.

Меры предосторожности. Во время лечения необходим постоянный мониторинг функции зрения и клеточного состава крови. Препарат усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хининоподобных антиаритмиков, гемато-, гепато– и нейротоксичных средств.

Побочные действия. Анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, головокружение, головная боль, шум в ушах, атаксия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нистагм, судороги, нарушение аккомодации, отек роговицы, диспигментация сетчатки, атрофия зрительного нерва, скотома, кардиомиопатия, снижение проводимости и сократимости миокарда, нарушение нейромышечной проводимости, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), потеря массы тела, алопеция, дерматиты, аллергические реакции.

Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, изменение зрения, сердечно-сосудистая недостаточность, различные нарушения проводимости сердца, желудочковые аритмии, расстройства сознания. Лечение: многократное промывание желудка (до чистых промывных вод), назначение активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Форма выпуска: таблетки по 200 мг гидроксихлорохина сульфата.

(Metronidazol, Трихопол, Trichopol) – таблетки, раствор для инфузий, суппозитории.

Синтетическое противопротозойное, антибактериальное средство широкого спектра действия. Нитрогруппа молекулы метронидазола, встраиваясь в дыхательную цепь анаэробов и простейших, конкурируя с электронтранс-портирующими белками – флавопротеинами и другими, нарушает дыхательные процессы и приводит к гибели клеток. У некоторых анаэробов препарат, подавляя синтез ДНК, приводит к деградации клетки. Высокоэффективен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica; амэробных грамотрицательных палочек: Bacteroides; атэробных грамположительных палочек: Clostridium, Eubacterium; анaэробных грамположительных кокков: Peptococcus, Peptostreptococcus и др.

Показания. Амебиаз, гиардиазис, лямблиоз, трихомониаз, абсцессы, перитонит, анаэробные инфекции кожи и мягких тканей, суставов, костей, инфекции женских половых органов, менингит, абсцесс мозга, инфекции нижних дыхательных путей, пневмония, эмпиема, плеврит, псевдомембранозный колит, профилактика послеоперационной анаэробной инфекции, наружно применяют при вульгарных и розовых угрях, бактериальные вагинозы, длительно незаживающие раны и трофические язвы.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь во время или после еды. При амебиазе взрослым – 600-800 мг 3 раза в сутки (8-10 дней); детям – 35-50 мг/кг/сут в 3 приема (8-10 дней), при гиардиазисе – 15 мг/кг/сут в 3 приема (5 дней); трихомониазе – взрослым (одновременное лечение партнеров) 400 мг 2 раза в сутки (5-8 дней), при необходимости повторный курс лечения через 4-6 нед или однократно 2,0 г или 250 мг 2 раза в сутки (10 дней); детям 2-5 лет – 250 мг/сут, 5-10 лет – 250-375 мг/сут, старше 10 лет – 500 мг/сут внутрь, разделив суточную дозу на 3 приема. Лямблиоз – взрослым по 400 мг 3 раза в сутки (5 дней) или 250 мг 2 раза в сутки (10 дней); детям 2-5 лет – 250 мг/сут, 5-10 лет – 250375 мг/сут, старше 10 лет – 500 мг/сут внутрь, разделив суточную дозу на 3 приема. Анаэробная инфекция взрослым по 400 мг 3 раза в сутки (7-10 дней); детям до 12 лет по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.

Противопоказания. Беременность и период кормления грудью (или на время лечения прекратить кормление грудью), детский возраст (исключая случаи амебиаза), гиперчувствительность к препарату (в том числе к другим производным нитромидазола).

Меры предосторожности. С осторожностью назначают пациентам с расстройствами функции печени, центральной и периферической нервной системы. Несовместим с алкоголем (антабусподобный синдром). Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и солей лития. Циметидин повышает (замедляя биотрансформацию), а фенитоин и фенобарбитал снижают эффект (активируя микросомальную систему печени, ускоряя метаболизм и выведение).

Побочные действия. Головокружение, головная боль, атаксия, нарушение сознания, неприятный металлический привкус во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, синкопальные состояния, эпилептические припадки, лейкопения, нейтропения, эритематозные высыпания, кожный зуд, окрашивание мочи в темный цвет, аллергические реакции, тромбофлебит (при в/в введении препарата).

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях – периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое, специфические антидоты отсутствуют.

Форма выпуска: таблетки по 250 мг, таблетки вагинальные, содержащие 500 мг метронидазола; суппозитории вагинальные, содержащие 500 мг метронидазола; флаконы по 100 мл, содержащие раствор (1 мл – 5 мг метронидазола) для инфузий.

(Quinine) – таблетки, капсулы, порошок, раствор для инъекций.

Алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева, поливалентно воздействующий на организм человека, угнетая ЦНС (в больших дозах, вызывая состояние оглушения), терморегулирующие центры, обусловливая снижение температуры тела; понижая возбудимость сердечной мышцы, удлиняя рефрактерный период и несколько уменьшая ее сократимость; возбуждая мышцы матки, усиливая ее сокращения, а также сокращая селезенку. Наиболее демонстративно препарат проявляет себя в качестве противомалярийного средства.

Показания. Устойчивость малярийного паразита к хингамину и другим противомалярийным препаратам.

Способ применения и дозы. При малярии назначают хинина гидрохлорид или сульфат взрослым внутрь в суточной дозе 1,0-1,2 г (2-3 приема) в течение 5-7 дней; детям назначают в суточной дозе: в возрасте до 1 года – 0,01 г на месяц жизни (но не более 0,1 г); от 1 года до 10 лет по 0,1 г на 1 год жизни; 11-15 лет – 1 г; более 15 лет – доза взрослого. Инъекции хинина дигидрохлорида во избежании некрозов детям не проводят. В тяжелых случаях малярии назначают взрослым внутрь в суточной дозе 1,5 г в 2-3 приема. При злокачественном течении малярии (при отсутствии идиосинкразии к препарату) хинина дигидрохлорид вводят глубоко в подкожно-жировую клетчатку, но не в мышцу: 1 день – 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида дважды в сутки с интервалом в 6-8 ч). При крайне тяжелом течении заболевания – первую инъекцию проводят в/в медленно, вводя 0,5 г (1 мл 50% раствора хинина дигидрохлорида), разведенного в 20,0 мл 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора, подогретого до 35°С. В/в инъекцию дополняют введением 0,5 г препарата в подкожно-жировую клетчатку. При непереносимости препарата в/в введение может привести к внезапной смерти.

Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность к препарату, указания на дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевание среднего и внутреннего уха. Относительные: декомпенсация сердечной деятельности, поздние месяцы беременности.

Меры предосторожности. При идиосинкразии к хинину малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку. При назначении хинина беременным во избежании выкидыша назначают в максимальной суточной дозе не более 1 г в несколько (4-5) приемов.

Побочные действия. Шум в ушах, головокружение, бессонница, тошнота, рвота, сердцебиение, тремор.

Форма выпуска: таблетки, капсулы, порошок по 0,25 и 0,5 г хинина сульфата; ампулы по 1 мл, содержащие 50% раствор хинина дигидрохлорида.

(Chloroquine, Делагил, Delagil) – таблетки.

Противомалярийный препарат, оказывающий умеренно выраженное антиаритмическое, иммунодепрессивное и неспецифическое противовоспалительное действие, вызывающий гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев (Plasmodium [vivax, malariae] и большинства штаммов Plasmodium falciparum), а также тканевых форм дизентерийной амебы, тормозя синтез ДНК.

Показания. Индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза; комплексная терапия подострых и хронических форм системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидного артрита; комплексное лечение фотодерматозов, поздних форм кожной порфирии; экстрасистолия и пароксизмальная форма мерцательной аритмии.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/в капельно. Профилактика малярии – в первую неделю 500 мг 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели. Лечение малярии – 1-й день однократно 1 г; затем через 6-8 ч – дополнительно 500 мг; на 2-й и 3-й дни по 50 мг ежедневно за 1 прием. При необходимости препарат вводят в/в. Амебиаз – по 500 мг 3 раза в сутки (7 дней); в дальнейшем 2-6 мес – по 750 мг 2 раза в неделю. Системная красная волчанка – 250-500 мг ежедневно. Ревматоидный артрит – по 250 мг 2 раза в сутки (7 дней), в последующем по 250 мг ежедневно (12 мес). Фотодерматоз – по 250 мг ежедневно (1 нед), затем еженедельно по 500-750 мг. Детям до 1 года в 1-й день -50 мг, во 2-й и 3-й дни – 25 мг; 1-5 лет – в 1-й день – 125 мг, во 2-й и 3-й дни – 50 мг; 6-10 лет – в 1-й день – 250 мг, во 2-й и 3-й дни – 125 мг; 1115 лет – в 1-й день – 500 мг, во 2-й и 3-й дни – 250 мг. Внекишечный амебиаз – детям назначают 6 мг/кг/сут (несколько приемов), после 2 нед лечения дозу снижают вдвое.

Противопоказания. Беременность, гиперчувствительность к препарату, нарушения функции печени и почек, выраженные поражения миокарда (нарушение ритма), заболевания крови, неврологическая патология, псориаз, порфиринурия, заболевания сетчатки и роговицы глаза.

Меры предосторожности. Комбинирование с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонизмом. Не рекомендуется назначать при наличии признаков дефицита фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатии, эпилепсии и хронического алкоголизма. Антацидные средства нарушают абсорбцию, циметидин повышает содержание в сыворотке. Несовместим с левамизолом (усиливает нейротоксичность и возможность развития кожных реакций), препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками. При сочетании с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатии; с ингибиторами МАО – токсичность; сердечными гликозидами – гликозидную интоксикацию.

Побочные действия. Снижение аппетита, боли в животе, головокружение, головная боль, расстройство сна, при длительном лечении -помутнение роговицы, расстройство зрения, дерматиты, поседение волос, фотосенсибилизация; в редких случаях – поражение миокарда и мышц, артериальная гипотензия, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения.

Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота,

расстройство сознания и зрения, судороги, коллапс, возможен летальный исход вследствие угнетения дыхания в течение 2 ч после приема препарата. Лечение: промывание желудка, активированный уголь (в дозе 5 раз превышающей предполагаемую дозу принятого хлорохина), рвотные препараты, перитонеальный диализ.

Форма выпуска: таблетки по 250 мг препарата.

Прочие средства профилактики и лечения инфекций

БИФИДУМБАКТЕРИН СУХОЙ (Bifidumbacterinum siccum) – порошок для приготовления суспензии, таблетки, свечи.

Лиофильно высушенная микробная масса живых бифидобактерий, нормализующая флору кишечника и обладающая антагонистической активностью в отношении многих патогенных и условно-патогенных микроорганизмов. Нормализует функции желудочно-кишечного тракта, препятствует формированию затяжных форм кишечных заболеваний и способствует нормализации и восстановлению энтерального синтеза витаминов и других веществ.

Показания. Кишечные дисфункции различного генеза (дисбактериоз, обусловленный антибиотикотерапией, гормональной, лучевой терапией; дистрессом и экстремальными условиями); профилактика и лечение расстройств кишечника при дизентерии, сальмонеллезе, вирусной диарее и др.; острые и хронические воспалительные заболевания тонкого и толстого кишечника, энтерит, колит, санация женских половых путей при бактериальных и сенильных кольпитах, предродовая подготовка беременных при нарушениях чистоты вагинального секрета до III-IV степени, профилактика мастита в период кормления грудью.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь при воспалительных заболеваниях кишечника за 20-40 мин до еды 5 доз 2-3 раза в сутки. При кишечных заболеваниях новорожденным – по 1-2 дозы 3 раза в сутки (от начала заболевания до выздоровления), детям до 6 мес – по 3 дозы 3 раза в сутки; от 6 мес до 1 года и старше – по 5 доз 2 раза в сутки. Курс лечения от 2-4 нед до 3 мес. Профилактика 1-2 нед; детям при инфекционных заболеваниях по 2-3 дозы 3 раза в сутки для профилактики и до 10 доз в сутки для купирования расстройств кишечника. Интравагинально по 5-10 доз 1 раз в день, курс лечения 5-8 сут. Местно: тампон на область соска за 20-30 мин до кормления (курс лечения 5 сут).

Противопоказания. Нет.

Меры предосторожности. Не растворять порошок в горячей воде.

Побочные действия. Не выявлены.

Форма выпуска: флаконы, содержащие лиофилизированную микробную массу (порошок) – 5 доз, для приготовления суспензии; таблетки, суппозитории (вагинальные).